Cipram

Los datos sobre la sobredosis de escitalopram son limitados, en muchos casos hubo una sobredosis de otros medicamentos. En la mayoría de los casos, los síntomas de sobredosis no aparecen o aparecen débilmente. Los casos de sobredosis de escitalopram (sin tomar otros medicamentos) con un resultado fatal son únicos, en la mayoría de los casos también hay una sobredosis de otros medicamentos. Cuando se administró escitalopram en el rango de dosis de 400-800 mg en monoterapia, no se produjeron síntomas de sobredosis clínicamente significativos.

Síntomas: los síntomas son principalmente del SNC (mareos, temblores y agitación hasta casos raros de síndrome de serotonina, trastornos convulsivos y coma), del tracto gastrointestinal (náuseas/vómitos), CCS (hipotensión arterial, taquicardia, alargamiento del intervalo QT y arritmia) y trastornos del equilibrio electrolítico (hipocalemia, hiponatremia).

Tratamiento: es necesario garantizar la permeabilidad normal de las vías respiratorias, la oxigenación y la ventilación de los pulmones, lo más rápido posible después de tomar el medicamento para lavar el estómago y prescribir carbón activado. Se recomienda controlar los indicadores del corazón y otros órganos vitales y llevar a cabo terapia sintomática y de apoyo. No existe un antídoto específico.

Escitalopram es un antidepresivo, ISRS con alta afinidad por el sitio de Unión primario. El escitalopram también se une al sitio de Unión alostérico de la proteína transportadora, con una afinidad de menos de mil veces. La modulación alostérica de la proteína transportadora mejora la Unión del escitalopram en el sitio de Unión primario, lo que resulta en una inhibición más completa de la recaptación de serotonina.

El escitalopram no tiene en absoluto, o tiene una capacidad muy débil — para unirse a una serie de receptores, incluidos los 5-HT de serotonina_1A, 5-NT₂- receptores, dopamina D₁- y D₂- receptores, α₁-, α₂- , β-adrenoceptores, N₁- histamina, m-colinorreceptores, benzodiazepinas y receptores opioides.

Succión. La absorción es casi completa y no depende de la hora de la comida. Media T_max el plasma sanguíneo es de 4 h después del uso repetido. La biodisponibilidad absoluta del escitalopram es de alrededor del 80%.

Distribución. Aparente V_d (V_d,β/F) después de la ingestión es de 12 a 26 l/kg. la Unión del escitalopram y sus metabolitos principales a proteínas plasmáticas inferiores al 80%. La cinética del escitalopram es lineal. C_ss alcanzado en aproximadamente 1 semana, promedio C_ss - 50 nmol/l (20 a 125 nmol/l) se logra con una dosis diaria de 10 mg.

Metabolismo. El escitalopram se metaboliza en el hígado a metabolitos desmetilados y didemetilados. Ambos son farmacológicamente activos. El nitrógeno se puede oxidar a un metabolito de óxido N. La sustancia principal y sus metabolitos se excretan parcialmente como glucurónidos. Después de la aplicación repetida, las concentraciones medias de metabolitos desmetilados y didemetilados son 28-31% y menos del 5%, respectivamente, de la concentración de escitalopram. La biotransformación de escitalopram en un metabolito desmetilado se produce principalmente por la isoenzima SUR2C19, posiblemente alguna participación de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6.

Deducción. T_1/2 después de la aplicación repetida es de aproximadamente 30 h.

Aclaramiento oral (Cl_oral) es de 0,6 l / min. en los principales metabolitos del escitalopram T_1/2 más duradero. El escitalopram y sus metabolitos principales son excretados por el hígado (vía metabólica) y los riñones, la mayoría se excretan como metabolitos en la orina.

Grupos especiales de pacientes

Edad avanzada (mayores de 65 años). En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), el escitalopram se excreta más lentamente que en pacientes más jóvenes. La cantidad de escitalopram que se encuentra en el torrente sanguíneo sistémico, calculada por el puntaje farmacocinético de AUC en pacientes de edad avanzada es un 50% mayor que en voluntarios jóvenes y sanos.

Polimorfismo (en individuos con baja actividad de isoenzimas sur2c19 O CYP2D6). En pacientes con baja actividad de la isoenzima SUR2C19, la concentración plasmática de escitalopram puede ser 2 veces mayor que en pacientes con alta actividad de esta isoenzima. No se encontraron cambios significativos en la concentración plasmática de escitalopram con baja actividad de la isoenzima CYP2D6.

• Antidepresivo [Antidepresivos]

Interacción farmacodinámica

Inhibidores irreversibles no selectivos de MAO. Se ha informado la aparición de reacciones adversas graves con la administración simultánea de ISRS y inhibidores de MAO irreversibles no selectivos, así como el Inicio de la administración de inhibidores de MAO por parte de pacientes que dejaron de tomar ISRS poco antes. En algunos casos, los pacientes desarrollaron síndrome de serotonina.

El uso de escitalopram simultáneamente con inhibidores irreversibles no selectivos de MAO está contraindicado. La administración de escitalopram se puede iniciar 14 días después de la interrupción de los inhibidores de la MAO no selectivos e irreversibles. Antes de comenzar a tomar inhibidores irreversibles no selectivos, la MAO debe pasar al menos 7 días después de que termine de tomar escitalopram.

Inhibidor selectivo reversible de MAO A (moclobemida). Debido al riesgo de desarrollar síndrome de serotonina, no se recomienda el uso de escitalopram simultáneamente con el inhibidor de MAO A moclobemida. En el caso de que se considere clínicamente necesaria la administración de dicha combinación de medicamentos, se recomienda comenzar con las dosis más bajas posibles, así como realizar un monitoreo clínico continuo de la condición del paciente. Tomar escitalopram puede comenzar al menos un día después de la retirada del inhibidor reversible de MAO A moclobemida.

Inhibidor no selectivo reversible de MAO (linezolide). El antibiótico Linezolid es un inhibidor reversible no selectivo de la MAO y no debe usarse en pacientes que reciben terapia con escitalopram. En el caso de que la administración de esta combinación de medicamentos se considere clínicamente necesaria, se recomienda comenzar con las dosis más bajas posibles, así como realizar un monitoreo clínico continuo de la condición del paciente.

Inhibidor selectivo irreversible de MAO B (selegilina). Debido al riesgo de desarrollar síndrome de serotonina, se debe tener precaución al tomar escitalopram simultáneamente con el inhibidor irreversible de la MAO en la selegilina.

LS que alargan el intervalo QT. No se han realizado estudios farmacocinéticos y farmacodinámicos sobre el uso de escitalopram en combinación con otros medicamentos que alargan el intervalo QT. No se puede excluir el efecto aditivo de escitalopram y estos medicamentos. Por lo tanto, está contraindicado el uso simultáneo de escitalopram y medicamentos que alargan el intervalo QT, como medicamentos antiarrítmicos de clase IA y III, neurolépticos (por ejemplo, derivados de fenotiazina, pimozida, haloperidol), antidepresivos tricíclicos, ciertos antimicrobianos (por ejemplo, sparfloxacina, moxifloxacina, eritromicina para administración B/B, pentamidina, medicamentos para el tratamiento malaria, en particular halofantrina), algunos antihistamínicos (astemisol, misolastina)

Medicamentos serotoninérgicos. El uso simultáneo con medicamentos serotoninérgicos (por ejemplo, tramadol, sumatriptán y otros triptanos) puede conducir al desarrollo del síndrome de serotonina.

Medicamentos que reducen el umbral de preparación convulsiva. Los ISRS pueden reducir el umbral de preparación convulsiva. Se debe tener cuidado al usar simultáneamente con escitalopram otros medicamentos que reducen el umbral de preparación convulsiva (antidepresivos tricíclicos, ISRS, antipsicóticos (neurolépticos): derivados de fenotiazina, tioxanteno y butirofenona, mefloquina, bupropión y tramadol).

Litio, triptófano. Dado que se han reportado casos de aumento de la acción con el uso simultáneo de ISRS y litio o triptófano, se recomienda precaución al tomar escitalopram con estos medicamentos simultáneamente.

Hierba de San Juan perforada. El uso simultáneo de ISRS y medicamentos que contienen hierba de San Juan perforada puede provocar un aumento en el número de efectos secundarios.

Anticoagulantes y agentes que afectan la coagulación de la sangre. La coagulación sanguínea alterada puede ocurrir con el uso concomitante de escitalopram con anticoagulantes orales y medicamentos que afectan la coagulación de la sangre (por ejemplo, neurolépticos atípicos y derivados de fenotiazina, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y AINE, ticlopidina y dipiridamol). En tales casos, al comienzo o al final de la terapia con escitalopram, se necesita un control cuidadoso de los indicadores de coagulación de la sangre. La administración simultánea de AINE puede provocar un aumento en el número de hemorragias.

Alcohol. El escitalopram no entra con el etanol en una interacción farmacodinámica o farmacocinética. Sin embargo, al igual que con otros medicamentos psicotrópicos, no se recomienda el uso simultáneo de escitalopram y etanol.

LS que causan hipopotasemia/hipomagnesemia. Se debe tener cuidado con el uso simultáneo de LS que causan el desarrollo de hipopotasemia/hipomagnesemia, ya que con estas condiciones aumenta el riesgo de desarrollar arritmias malignas.

Interacción farmacocinética

Efectos de otros medicamentos sobre la farmacocinética del escitalopram. El metabolismo del escitalopram se realiza principalmente con la participación de la isoenzima CYP2C19. En menor medida, las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 pueden participar en el metabolismo. El metabolismo del metabolito principal, el escitalopram desmetilado, parece estar parcialmente catalizado por la isoenzima CYP2D6.

El uso simultáneo de escitalopram y omeprazol (inhibidor de la isoenzima CYP2C19) conduce a un aumento moderado (aproximadamente 50%) en la concentración plasmática de escitalopram.

La administración simultánea de escitalopram y cimetidina (un inhibidor de las isoenzimas CYP2D6, CYP3A4 y CYP1A2) conduce a un aumento (aproximadamente 70%) de la concentración plasmática de escitalopram.

Por lo tanto, se debe aplicar la dosis máxima posible de escitalopram simultáneamente con los inhibidores de la isoenzima CYP2C19 (por ejemplo, omeprazol, fluoxetina, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) y cimetidina con precaución. Con la administración simultánea de escitalopram y los medicamentos anteriores basados en la evaluación clínica, puede ser necesario reducir la dosis de escitalopram.

Efecto del escitalopram en la farmacocinética de otros medicamentos. Escitalopram es un inhibidor de la isoenzima CYP2D6. Se debe tener cuidado con el uso simultáneo de escitalopram y medicamentos metabolizados por esta isoenzima con un índice terapéutico pequeño, por ejemplo, flecainida, propafenona y metoprolol (en casos de insuficiencia cardíaca) o medicamentos metabolizados principalmente por la isoenzima CYP2D6 y que actúan sobre el SNC, por ejemplo, antidepresivos — desipramina, clomipramina, nortriptilina — o antipsicóticos — risperidona, tioridazina, haloperidol. En estos casos, puede ser necesaria una corrección de la dosis

El uso simultáneo de escitalopram y desipramina o metoprolol conduce a un doble aumento en la concentración de los dos últimos medicamentos.

El escitalopram puede inhibir marginalmente la isoenzima CYP2C19. Por lo tanto, se recomienda precaución cuando se administran simultáneamente escitalopram y medicamentos metabolizados por la isoenzima CYP2C19.

A una temperatura no superior a 25 °C, en el embalaje original.

Mantener fuera del alcance de los niños.

No aplicar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Tabletas dispersables en la cavidad oral, 10 mg. En la tabla 7. en ampolla de material combinado OPA / al / PVC y PET / papel de aluminio (peel off foil). 4 u 8 BL. poner en un paquete de cartón.