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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 14.03.2022
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1) QUESTRAN (colestiramina para suspensión oral USP), está indicado como terapia adyuvante a la dieta para la reducción del colesterol sérico elevado en pacientes con hipercolesterolemia primaria (colesterol elevado de lipoproteínas de baja densidad [LDL]) que no responden adecuadamente a la dieta. QUESTRAN puede ser útil para reducir el colesterol LDL en pacientes que también tienen hipertrigliceridemia, pero no está indicado cuando la hipertrigliceridemia sea la anomalía de mayor preocupación.
La terapia con agentes que alteran los lípidos debe ser un componente de la intervención de múltiples factores de riesgo en aquellos individuos con un riesgo significativamente mayor de enfermedad vascular aterosclerótica debido a la hipercolesterolemia. El tratamiento debe comenzar y continuar con la terapia dietética específica para el tipo de hiperlipoproteinemia determinado antes del inicio de la terapia farmacológica. El exceso de peso corporal puede ser un factor importante y la restricción calórica para la normalización del peso debe abordarse antes de la terapia con medicamentos en el sobrepeso.
Antes de iniciar el tratamiento con QUESTRAN, se deben excluir las causas secundarias de hipercolesterolemia (por ejemplo, diabetes mellitus mal controlada, hipotiroidismo, síndrome nefrótico, dislipemia, enfermedad hepática obstructiva, otros medicamentos, alcoholismo), y se deben realizar un perfil lipídico para evaluar el colesterol total, el HDL-C y los triglicéridos (TG). Para los individuos con TG menos de 400 mg/dL (<4.5 mmol/L), LDL-C se puede estimar utilizando la siguiente ecuación:
LDL-C = Colesterol total – [(TG/5) HDL-C]
Para niveles de TG > 400 mg/dL, esta ecuación es menos precisa y las concentraciones de LDL-C deben determinarse mediante ultracentrifugación. En pacientes hipertrigliceridémicos, el C-LDL puede ser bajo o normal a pesar del aumento del C-Total.
Los niveles séricos de colesterol y triglicéridos deben determinarse periódicamente según las pautas del NCEP para confirmar la respuesta inicial y adecuada a largo plazo. Una tendencia favorable en la reducción del colesterol debe ocurrir durante el primer mes de terapia con QUESTRAN. La terapia debe continuarse para mantener la reducción del colesterol. Si no se logra una reducción adecuada del colesterol, se debe considerar aumentar la dosis de QUESTRAN o añadir otros agentes hipolipemiantes en combinación con QUESTRAN.
Dado que el objetivo del tratamiento es reducir el LDL-C, el NCEP4 recomienda que los niveles de LDL-C se utilicen para iniciar y evaluar la respuesta al tratamiento. Si los niveles de LDL-C no están disponibles, se puede usar Total-C solo para controlar la terapia a largo plazo. Se debe realizar un análisis de lipoproteínas (incluida la determinación de LDL-C) una vez al año. Las pautas de tratamiento NCEP se resumen a continuación.
LDL-Colesterol mg/dL (mmol/L) | |||
Definido Aterosclerótico Enfermedad* | Dos o más otros factores de riesgo** | Nivel de iniciación | Objetivo |
NO | NO | ≥190 (≥4.9) | <160 (<4.1) |
NO | SÍ | ≥160 (≥4.1) | <130 (<3.4) |
SÍ | SÍ o NO | ≥130 (≥3.4) | ≤100 (≤2.6) |
*Enfermedad coronaria o enfermedad vascular periférica (incluida la enfermedad de la arteria carótida sintomática). **Otros factores de riesgo de enfermedad coronaria (CHD) incluyen: edad (hombres ≥45 años, mujeres ≥55 años o menopausia prematura sin terapia de reemplazo de estrógenos), antecedentes familiares de CHD prematuro, consumo actual de cigarrillos, hipertensión, C-HDL confirmado <35 mg/dL (<0,91 mmol/L) y diabetes mellitus. Reste un factor de riesgo si el HDL-C es ≥60 mg/dL (≥1,6 mmol/L). |
1) Se ha demostrado que la monoterapia con QUESTRAN retrasa la tasa de progresión2,3 y aumentar la tasa de regresión3 de la aterosclerosis coronaria.
2) QUESTRAN está indicado para el alivio del prurito asociado a la obstrucción biliar parcial. Se ha demostrado que QUESTRAN para suspensión oral tiene un efecto variable sobre el colesterol sérico en estos pacientes. Los pacientes con cirrosis biliar primaria pueden exhibir un colesterol elevado como parte de su enfermedad.
La dosis inicial recomendada para adultos para todos los productos en polvo QUESTRAN (QUESTRAN Powder y QUESTRAN Light) es un paquete o una cucharada nivelada una o dos veces al día. La dosis de mantenimiento recomendada para todos los productos en polvo QUESTRAN es de 2 a 4 paquetes o cucharadas diarias (8-16 gramos de resina de colestiramina anhidra) divididas en dos dosis. Cuatro gramos de resina de colestiramina anhidra están contenidos en cada dosis medida de QUESTRAN de la siguiente manera:
QUESTRAN Polvo | 9 gramos |
QUESTRAN Luz | 5 gramos |
Se recomienda que los aumentos de la dosis sean graduales con una evaluación periódica de los niveles de lípidos/lipoproteínas a intervalos de no menos de 4 semanas. La dosis diaria máxima recomendada es de seis paquetes o cucharadas de QUESTRAN (24 gramos de resina de colestiramina anhidra). El tiempo de administración sugerido es a la hora de las comidas, pero puede modificarse para evitar interferencias con la absorción de otros medicamentos. Aunque el programa de dosificación recomendado es dos veces al día, QUESTRAN se puede administrar en 1-6 dosis por día.
QUESTRAN no debe tomarse en forma seca. Siempre mezcle QUESTRAN con agua u otros líquidos antes de ingerir. Consulte las instrucciones de preparación.
Terapia concomitante
La evidencia preliminar sugiere que los efectos hipolipemiantes de QUESTRAN sobre el colesterol total y LDL se mejoran cuando se combina con un inhibidor de la HMG-CoA reductasa, por ejemplo, pravastatina, lovastatina, simvastatina y fluvastatina. Los efectos aditivos sobre el colesterol LDL también se observan con la terapia combinada de ácido nicotínico/QUESTRAN. Consulte la subsección Interacciones farmacológicas de la sección PRECAUCIONES para obtener recomendaciones sobre la administración de terapia concomitante.
Preparación
El color de QUESTRAN puede variar un poco de un lote a otro, pero esta variación no afecta el rendimiento del producto. Coloque el contenido de un paquete de dosis única o una cucharada nivelada de QUESTRAN en un vaso o taza. Agregue una cantidad de agua u otra bebida no carbonatada de su elección dependiendo del producto que se use:
Fórmula del producto | Cantidad de agua u otros- Líquido carbonatado |
QUESTRAN Polvo | 2-6 onzas por dosis |
LUZ QUESTRAN | 2-6 onzas por dosis |
Revuelva hasta obtener una consistencia uniforme y beba.
QUESTRAN también se puede mezclar con sopas altamente fluidas o frutas pulposas con un alto contenido de humedad, como puré de manzana o piña triturada.
QUESTRAN está contraindicado en pacientes con obstrucción biliar completa donde la bilis no se secreta en el intestino y en aquellos individuos que han demostrado hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.
ADVERTENCIA
FENILKETONURICS: COLESTYRAMINA para SUSPENSIÓN ORAL USP, LUZ CONTIENE 14.0 mg FENILALANINA POR DOSIS DE 5 GRAMOS.
PRECAUCIONES
General
El uso crónico de QUESTRAN puede estar asociado con una mayor tendencia al sangrado debido a la hipoprotrombinemia asociada a la deficiencia de vitamina K. Esto generalmente responderá rápidamente a la vitamina parenteral K1 y las recurrencias se pueden prevenir mediante la administración oral de vitamina K1. Se ha notificado una reducción del folato sérico o de glóbulos rojos durante la administración a largo plazo de QUESTRAN. La suplementación con ácido fólico debe considerarse en estos casos.
Existe la posibilidad de que el uso prolongado de QUESTRAN, ya que es una forma de cloruro de resina de intercambio aniónico, pueda producir acidosis hipercloremica. Esto sería especialmente cierto en pacientes más jóvenes y más pequeños donde la dosis relativa puede ser mayor. También se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal o agotamiento del volumen, y en pacientes que reciben espironolactona concomitante.
QUESTRAN puede producir o empeorar el estreñimiento preexistente. La dosis debe aumentarse gradualmente en los pacientes para minimizar el riesgo de desarrollar impactación fecal. En pacientes con estreñimiento preexistente, la dosis inicial debe ser de 1 paquete o 1 cucharada una vez al día durante 5-7 días, aumentando a dos veces al día con el control del estreñimiento y de las lipoproteínas séricas, al menos dos veces, con 4-6 semanas de diferencia. Se debe fomentar el aumento de la ingesta de líquidos y la ingesta de fibra para aliviar el estreñimiento y ocasionalmente se puede indicar un ablandador de heces. Si la dosis inicial es bien tolerada, la dosis puede aumentarse según sea necesario en una dosis/día (a intervalos mensuales) con un control periódico de las lipoproteínas séricas. Si el estreñimiento empeora o no se logra la respuesta terapéutica deseada en una a seis dosis / día, se debe considerar la terapia de combinación o la terapia alternativa. Se debe hacer un esfuerzo especial para evitar el estreñimiento en pacientes con enfermedad arterial coronaria sintomática. El estreñimiento asociado con QUESTRAN puede agravar las hemorroides
Pruebas de laboratorio
Los niveles de colesterol sérico deben determinarse con frecuencia durante los primeros meses de tratamiento y periódicamente a partir de entonces. Los niveles séricos de triglicéridos deben medirse periódicamente para detectar si se han producido cambios significativos.
El LRC-CPPT mostró un aumento relacionado con la dosis en los triglicéridos séricos de 10,7% a 17,1% en el grupo tratado con colestiramina, en comparación con un aumento de 7,9% a 11,7% en el grupo placebo. En función de los valores medios y el ajuste para el grupo placebo, el grupo tratado con colestiramina mostró un aumento del 5% con respecto a los niveles previos al ingreso el primer año del estudio y un aumento del 4,3% el séptimo año.
Carcinogénesis y mutagénesis y deterioro de la fertilidad
En estudios realizados en ratas en las que se utilizó resina de colestiramina como herramienta para investigar el papel de varios factores intestinales, como grasa, sales biliares y flora microbiana, en el desarrollo de tumores intestinales inducidos por carcinógenos potentes, se observó que la incidencia de tales tumores era mayor en ratas tratadas con resina de colestiramina que en ratas de control.
Se desconoce la relevancia de esta observación de laboratorio de estudios en ratas para el uso clínico de QUESTRAN. En el estudio LRC-CPPT mencionado anteriormente, la incidencia total de neoplasmas mortales y no mortales fue similar en ambos grupos de tratamiento. Cuando se examinan las muchas categorías diferentes de tumores, varios cánceres del sistema alimentario fueron algo más prevalentes en el grupo de colestiramina. Los pequeños números y las múltiples categorías impiden que se extraigan conclusiones. Sin embargo, dado que la resina de colestiramina se limita al tracto gastrointestinal y no se absorbe, y a la luz de los experimentos con animales antes mencionados, un seguimiento de seis años después del ensayo del LRC-CPPT5 se ha completado la población de pacientes (un total de 13,4 años de seguimiento en el ensayo más postensayo) y no reveló diferencias significativas en la incidencia de mortalidad por causa específica o morbilidad por cáncer entre la colestiramina y los pacientes tratados con placebo.
Embarazo
Embarazo Categoría C
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El uso de QUESTRAN en el embarazo o la lactancia o por mujeres en edad fértil requiere que los beneficios potenciales del tratamiento farmacológico se sopesen frente a los posibles riesgos para la madre y el niño. QUESTRAN no se absorbe sistémicamente, sin embargo, se sabe que interfiere con la absorción de vitaminas liposolubles, por lo tanto, la suplementación prenatal regular puede no ser adecuada (ver INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS).
Madres lactantes
Se debe tener precaución cuando se administre QUESTRAN a una madre lactante. La posible falta de una adecuada absorción de vitaminas descrita en la sección "Embarazo
Uso pediátrico
Aunque no se ha establecido un programa de dosificación óptimo, los textos estándar(6,7) listar una dosis pediátrica habitual de 240 mg/kg/día de resina de colestiramina anhidra en dos a tres dosis divididas, normalmente no superar los 8 g/día con ajuste de dosis basado en la respuesta y la tolerancia.
Al calcular las dosis pediátricas, 44,4 mg de resina de choleystramina anhidra están contenidos en 100 mg de polvo QUESTRAN y 80 mg de resina de colestiramina anhidra están contenidos en 100 mg de QUESTRAN LIGHT.
Se desconocen los efectos de la administración a largo plazo, así como su efecto en el mantenimiento de los niveles bajos de colesterol en pacientes pediátricos. (Ver también REACCIONES ADVERSAS.)
REFERENCIA
Los investigadores de las clínicas de investigación de lípidos. El ensayo de prevención primaria coronaria de las clínicas de investigación de lípidos: resultados de 6 años de seguimiento posterior al ensayo. Arch Intern Med 1992, 152:1399- 1410.
Behrman RE et al (eds): Nelson, Libro de texto de Pediatría, ed 15. Philadelphia, PA, WB Saunders Company, 1996.
Takemoto CK et al (eds): Manual de dosificación pediátrica, ed 3. Cleveland/Akron, OH, Lexi-Comp, Inc., 1996-1997.
La reacción adversa más común es el estreñimiento. Cuando se usa como un agente reductor de colesterol, los factores predisponentes para la mayoría de las quejas de estreñimiento son dosis altas y aumento de la edad (más de 60 años). La mayoría de los casos de estreñimiento son leves, transitorios y controlados con terapia convencional. Algunos pacientes requieren una disminución temporal en la dosis o la interrupción de la terapia.
Reacciones adversas menos frecuentes: Malestar abdominal y / o dolor, flatulencia, náuseas, vómitos, diarrea, eructos, anorexia y esteatorrea, tendencias de sangrado debido a hipoprotrombinemia (deficiencia de vitamina K) así como vitamina A (un caso de ceguera nocturna reportado) y deficiencias de D, acidosis hipercloremica en niños, osteoporosis, erupción e irritación de la piel, lengua y área perianal. Se han notificado raras notificaciones de obstrucción intestinal, incluidas dos muertes, en pacientes pediátricos.
Se ha observado material calcificado ocasional en el árbol biliar, incluida la calcificación de la vesícula biliar, en pacientes a los que se ha administrado QUESTRAN. Sin embargo, esto puede ser una manifestación de la enfermedad hepática y no relacionada con los medicamentos.
Un paciente experimentó cólico biliar en cada una de las tres ocasiones en las que tomó QUESTRAN. Se encontró que un paciente diagnosticado como complejo de síntomas abdominales agudos tenía una "masa pastosa" en el colon transverso en la radiografía.
Otros eventos (no necesariamente relacionados con el fármaco) notificados en pacientes que toman QUESTRAN incluyen:
Digestivo - sangrado GI-rectal, heces negras, hemorroidal sangrado, sangrado de úlcera duodenal conocida, disfagia, hipo, ataque de úlcera, sabor amargo, pancreatitis, dolor rectal, diverticulitis.
Cambios en las pruebas de laboratorio - Anormalidades de la función hepática.
Hematológico - Tiempo prolongado de protrombina, equimosis, anemia
Hipersensibilidad - Urticaria, asma, sibilancias, dificultad para respirar.
Musculoesquelético - Dolor de espalda, dolores musculares y articulares, artritis.
Neurológica - Dolor de cabeza, ansiedad, vértigo, mareos, fatiga, tinnitus, síncope, somnolencia, dolor del nervio femoral, parestesia.
Ojo - Uveítis.
Renal - Hematuria, disuria, olor a quemado en la orina, diuresis.
Diverso - Pérdida de peso, aumento de peso, aumento de la libido, glándulas inflamadas, edema, sangrado dental, caries dental, erosión del esmalte dental, decoloración dental.
Se ha notificado una sobredosis con QUESTRAN en un paciente que tomó el 150% de la dosis diaria máxima recomendada durante un período de varias semanas. No se reportaron efectos nocivos. Si se produce una sobredosis, el principal daño potencial sería la obstrucción del tracto gastrointestinal. La ubicación de dicha obstrucción potencial, el grado de obstrucción y la presencia o ausencia de motilidad intestinal normal determinarían el tratamiento.