Cetizine

La cetirizina es un principio activo del fármaco Cetizina^® - es un metabolito de la hidroxisina, pertenece al grupo de antagonistas competitivos de la histamina y bloquea H₁receptores de histamina.

La cetirisina advierte el desarrollo y facilita el curso de las reacciones alérgicas y tiene un efecto antidependiente y antiexudativo. La cetirisina afecta la etapa temprana de reacciones alérgicas dependiente de la histona, limita la liberación de mediadores de inflamación en una etapa tardía de una reacción alérgica y también reduce la migración de eosinófilos, neutrófilos y basófilos, estabiliza las membranas de las células grasas. Reduce la permeabilidad de los capilares, previene el desarrollo de edema tisular y alivia el espasmo de los músculos lisos. Elimina la reacción de la piel a la introducción de histamina, alérgenos específicos y enfriamiento (con urticaria fría). Reduce los broncocongrios inducidos por histina con asma bronquial de la corriente ligera.

La cetirisina no tiene un efecto anticolinérgico y antiserotonina. En dosis terapéuticas, el fármaco prácticamente no tiene efecto sedante. Después de tomar cetirizina en una dosis única de 10 mg, su acción se desarrolla después de 20 minutos (en el 50% de los pacientes), después de 60 minutos (en el 95% de los pacientes) y dura más de 24 horas. En el contexto del tratamiento del curso, no se desarrolla la tolerancia a la acción antihistamínica de la cetirizina. Después de la cancelación de la terapia, el efecto persiste hasta 3 días.

La cetirisina es un metabolito de la hidroxisina, pertenece al grupo de antagonistas competitivos de la histamina y bloquea N₁- receptores de histamina.

Además del efecto antihistamínico, la cetirizina previene el desarrollo y facilita el curso de reacciones alérgicas: a una dosis de 10 mg 1 o 2 veces al día inhibe la fase tardía de la agregación de eosinófilos en la piel y la conjuntiva de pacientes expuestos a la atopia.

Eficiencia clínica y seguridad. Los estudios en voluntarios sanos han demostrado que la cetirisina en dosis de 5 o 10 mg inhibe significativamente la reacción en forma de erupción cutánea y enrojecimiento para inyectar histamina en la piel a una concentración alta, pero no se ha establecido una correlación con la eficiencia. Un estudio controlado con placebo de 6 semanas en el que participaron 186 pacientes con rinitis alérgica y asma bronquial concomitante de corrientes leves a moderadas muestra que tomar cetrizina a una dosis de 10 mg 1 vez al día reduce los síntomas de la rinitis y no afecta la función de los pulmones. .

Los resultados de este estudio confirman la seguridad del uso de cetrina en pacientes que sufren alergias y asma bronquial del curso leve y de vida media.

Un estudio controlado con placebo mostró que tomar cetrizina a una dosis de 60 mg / día durante 7 días no causó una extensión clínicamente significativa del intervalo QT. Tomar cetrina en la dosis recomendada mostró una mejora en la calidad de vida de los pacientes con rinitis alérgica estacional y durante todo el año.

Niños. En un estudio de 35 días en el que participaron pacientes de 5 a 12 años, no hubo signos de inmunidad al efecto antihistamínico de la cetirizina. La reacción normal de la piel a la histamina se restableció dentro de los 3 días posteriores a la abolición de la droga cuando se usó repetidamente.

Un estudio de 7 días controlado con placebo de cetricina en forma de jarabes que involucró a 42 pacientes de 6 a 11 meses demostró la seguridad del medicamento.

La cetirizina se asignó a una dosis de 0.25 mg / kg 2 veces al día, que correspondió aproximadamente a 4.5 mg por día (el rango de dosis varió de 3.4 a 6.2 mg por día).

El uso de niños de 6 a 12 meses solo es posible mediante el nombramiento de un médico y bajo estricta supervisión médica.

Los parámetros farmacéuticos de la cetirizina cambian linealmente.

Succión. Después de llevarlo adentro, el medicamento se absorbe rápida y completamente de la pantalla LCD. Comer no afecta la integridad de la absorción, aunque su velocidad disminuye. En adultos, después de un solo medicamento en dosis terapéuticas C_max en plasma sanguíneo es de 300 ng / ml y se logra a través de (1 ± 0.5) h.

Distribución. La cetirisina en (93 ± 0.3)% se une a las proteínas plasmáticas de la sangre. V_d es 0.5 l / kg. Al tomar el medicamento a una dosis de 10 mg durante 10 días, no se observa acumulación de cetirizina.

Metabolismo. En pequeñas cantidades, se metaboliza en el cuerpo por O-dealquilación (a diferencia de otros antagonistas H₁-histamínicos que se metabolizan en el hígado utilizando un sistema citocromo) con la formación de metabolitos farmacológicamente inactivos.

La conclusión. En adultos T_1/2 son aproximadamente 10 horas; en niños de 6 a 12 años - 6 horas, de 2 a 6 años - 5 horas, de 6 meses a 2 años - 3.1 horas. Aproximadamente 2/3 de la dosis aceptada del medicamento es retirada por los riñones sin cambios.

En pacientes de edad avanzada y pacientes con enfermedades hepáticas crónicas con un solo medicamento a una dosis de 10 mg de T_1/2 aumenta en aproximadamente un 50%, y la autorización del sistema se reduce en un 40%.

En pacientes con insuficiencia renal de gravedad leve (Cl creatinina> 40 ml / min), los parámetros farmacocinéticos son similares a los de pacientes con función renal normal.

En pacientes con insuficiencia renal moderada y en pacientes sometidos a hemodiálisis (Cl creatinina <7 ml / min), al tomar el medicamento hacia adentro a una dosis de 10 mg T_1/2 se alarga 3 veces, y el aclaramiento total se reduce en un 70% en relación con estos indicadores en pacientes con función renal normal, lo que requiere un cambio correspondiente en el modo de dosificación.

La cetirisina prácticamente no se elimina del cuerpo durante la hemodiálisis.

Los parámetros farmacéuticos de la cetirizina cuando se usan en dosis de 5 a 60 mg cambian linealmente.

Succión. C_max en plasma sanguíneo se logra a través de (1 ± 0.5) hy es 300 ng / ml.

Varios parámetros farmacocinéticos, como C_max en plasma sanguíneo y AUC son homogéneos.

Comer no afecta la integridad de la absorción de cetirizina, aunque su velocidad disminuye. La biodisponibilidad de varias formas de dosificación de cetirizina (recolección, cápsulas, tabletas) es comparable.

Distribución. La cetirisina en (93 ± 0.3)% se une a las proteínas plasmáticas de la sangre.

V_d es 0.5 l / kg. La cetirisina no afecta la unión de la warfarina con proteínas.

Metabolismo. La cetirisina no está expuesta a un metabolismo primario extenso.

La conclusión. T_1/2 son aproximadamente 10 horas.

Al tomar el medicamento en una dosis diaria de 10 mg durante 10 días, no se observó acumulación de cetirizina.

Aproximadamente 2/3 de la dosis aceptada del medicamento se retira con orina en forma inalterada.

Pacientes de edad avanzada. En 16 pacientes de edad avanzada con un solo medicamento en una dosis de 10 mg de T_1/2 fue un 50% más alto y el aclaramiento fue un 40% más bajo en comparación con pacientes no mayores. La disminución en el aclaramiento de cetirizina en pacientes mayores probablemente se deba a una disminución en la función de los riñones en esta categoría de pacientes.

Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal de gravedad leve (Cl creatinina> 40 ml / min), los parámetros farmacocinéticos son similares a los de voluntarios sanos con función renal normal.

En pacientes con insuficiencia renal moderada y en pacientes sometidos a hemodiálisis (Cl creatinina <7 ml / min), al tomar el medicamento hacia adentro a una dosis de 10 mg T_1/2 se alarga 3 veces, y el aclaramiento general se reduce en un 70% en relación con voluntarios sanos con función renal normal.

Para pacientes con insuficiencia renal de grado moderado o severo, se requiere un cambio correspondiente en el modo de medición (ver. "Método de aplicación y dosis").

La cetirisina se elimina mal del cuerpo durante la hemodiálisis.

Insuficiencia pediátrica. En pacientes con enfermedades hepáticas crónicas (cirrosis hepatocelular, colestática y biliar) con un solo medicamento a una dosis de 10 o 20 mg de T_1/2 aumenta en aproximadamente un 50%, y la autorización se reduce en un 40% en comparación con las entidades sanas. La corrección de la dosis es necesaria solo si el paciente con insuficiencia hepática también tiene insuficiencia renal concomitante.

Niños. T_1/2 en niños de 6 a 12 años, son 6 horas, de 2 a 6 años, 5 horas, de 6 meses a 2 años, reducidas a 3,1 horas.

Al estudiar la interacción farmacológica de cetirizina con pseudoefedrina, cimetidina, ketokonazol, reditromicina, azitromicina, diazepam, glipidina y antipirina, no se detectaron interacciones no deseadas clínicamente significativas.

Con el uso simultáneo con teofilina (400 mg / día), el aclaramiento total de cetirizina se reduce en un 16% (la cinética de teofilina no cambia).

Con el uso simultáneo con AUC ritonavir, la cetirizina aumentó en un 40%, mientras que el mismo indicador del ritonavir cambió ligeramente (−11%).

Con el uso simultáneo con macrólidos (azitromicina, sangre roja) y ketoconazol, no se observaron cambios en el ECG.

Cuando se usa el medicamento en dosis terapéuticas, no se obtuvieron datos sobre la interacción con el alcohol (a una concentración de alcohol en sangre de 0.5 g / l). Sin embargo, uno debe abstenerse de beber alcohol durante la terapia con una droga para evitar la opresión del sistema nervioso central.

Se recomienda un período de "lavado" de tres días antes del nombramiento de muestras alergológicas debido al hecho de que H₁Los bloqueadores de histaminas inhiben el desarrollo de reacciones alérgicas en la piel.

No se observaron interacciones medicinales de cetricina con otras drogas.

Según los resultados de los estudios sobre la interacción farmacológica de la cetirizina, en particular los estudios sobre la interacción con pseudoefedrina o teofilina a una dosis de 400 mg / día, no hubo interacciones clínicamente significativas.

El uso simultáneo de cetirizina con alcohol y otras drogas que deprimen el sistema nervioso central puede reducir aún más la concentración y la velocidad de las reacciones, aunque la cetrizina no aumenta el efecto del alcohol (a su concentración en la sangre de 0.5 g / l).

No se recomienda combinar tomar el medicamento Zinzet con otros medicamentos sin la consulta de un médico. Al mismo tiempo, tomar con fármacos broncolíticos que contienen la teofilina como sustancia activa, un aumento en la frecuencia de los efectos secundarios del fármaco Zincet. Aún no se han recibido datos sobre la interacción de la cetricina con el alcohol. A pesar de esto, no se recomienda el uso de bebidas alcohólicas en el tratamiento de Zincet.

No se recomienda combinar el uso de cetizina con otros medicamentos sin la consulta de un médico. Al mismo tiempo, con fármacos broncolíticos que contienen la teofilina como sustancia activa, un aumento en la frecuencia de los efectos secundarios del fármaco cetizina. Aún no se han recibido datos sobre la interacción de la cetricina con el alcohol. A pesar de esto, no se recomienda el uso de bebidas alcohólicas en el tratamiento de la cetizina.