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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 17.03.2022
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El uso de cerucal® Las tabletas solo se recomiendan para adultos. La terapia no debe exceder las 12 semanas.
Reflujo gastroesofágico sintomático
Cerucal® Las tabletas se indican como terapia a corto plazo (de 4 a 12 semanas) para adultos con reflujo gastroesofágico sintomático y documentado que no responden a la terapia convencional.
El principal efecto de la metoclopramida es sobre los síntomas de la acidez estomacal posprandial y diurna con efectos menos observados en los síntomas nocturnos. Si los síntomas se limitan a ciertas situaciones, p. después de la cena, se debe considerar el uso de metoclopramida como una dosis única antes de la situación provocativa en lugar de usar el medicamento durante todo el día. La curación de las úlceras y las erosiones esofágicas se demostró endoscópicamente al final de un estudio de 12 semanas con dosis de 15 mg..I.d. Debido a que no existe una correlación documentada entre los síntomas y la curación de las lesiones esofágicas, los pacientes con lesiones documentadas deben ser monitoreados endoscópicamente.
Gastroparesia diabética (congestión del estómago diabético)
Cerucal® Las tabletas (tabletas de metoclopramida, USP) están indicadas para aliviar los síntomas asociados con la congestión estomacal diabética aguda y recurrente. Las manifestaciones habituales del vaciado gástrico retrasado (p. Ej. náuseas, vómitos, acidez estomacal, persistentes después de las comidas y anorexia) aparecen en el cerucal dentro de diferentes intervalos de tiempo® reaccionar. El alivio significativo de las náuseas ocurre temprano y continúa mejorando durante un período de tres semanas. El alivio de los vómitos y la anorexia puede preceder al alivio de la abundancia de vientres por una semana o más.
terapia con cerucal® Las tabletas no deben exceder las 12 semanas.
para aliviar el reflujo gastroesofágico sintomático
Administrar de 10 mg a 15 mg de cerucal® (clorhidrato de metoclopramida, USP) por vía oral hasta q.ich.d. Responda 30 minutos antes de cada comida y antes de acostarse, dependiendo de los síntomas tratados y la clínica (verFARMACOLOGÍA CLÍNICA y INDICACIONES y APLICACIÓN). Si los síntomas solo aparecen de manera intermitente o en ciertos momentos del día, se puede preferir el uso de metoclopramida en dosis únicas de hasta 20 mg antes de la situación provocativa en lugar del tratamiento continuo. Ocasionalmente, pacientes (p. Ej. pacientes de edad avanzada) que son más sensibles a los efectos terapéuticos o adversos de la metoclopramida necesitan solo 5 mg por dosis.
La experiencia con erosiones de esófagos y ulceración es limitada, pero la curación hasta ahora se ha documentado en un estudio controlado con Q.I.D. Terapia a 15 mg / dosis, y este régimen debe usarse cuando las lesiones están presentes siempre que sea tolerado (ver EFECTOS ADVERSOS). Debido a la mala correlación entre los síntomas y la aparición endoscópica del esófago, la terapia dirigida a las lesiones esofágicas se guía mejor por la evaluación endoscópica.
La terapia que dura más de 12 semanas no se ha evaluado y no se puede recomendar.
Para aliviar los síntomas En el gas diabético, los tropares son (el gas diabético es el gas tric stas) 10 mg de metoclopramida 30 minutos antes de cada comida y antes de acostarse durante dos a ocho semanas de administración, dependiendo de la respuesta y la probabilidad de un bienestar continuo después de suspender el medicamento. .
La vía inicial de administración debe estar determinada por los síntomas graves que presentan los síntomas. Si solo están presentes las primeras manifestaciones de congestión gástrica diabética, la administración oral de cerucal® ser iniciado. Sin embargo, si hay síntomas graves, la terapia debe comenzar con la inyección de metoclopramida (consulte el etiquetado de la inyección antes de que comience la administración parenteral).
Se pueden requerir inyecciones de metoclopramida hasta 10 días antes de que los síntomas disminuyan en qué momento se puede iniciar la administración oral. Debido a que la estasis del estómago diabético a menudo regresa, cerucal® La terapia debe restaurarse en la manifestación más temprana.
Uso en pacientes con insuficiencia renal o hepática
Debido a que la metoclopramida se excreta principalmente a través de los riñones, la terapia debe iniciarse alrededor de la mitad de la dosis recomendada en pacientes cuyo aclaramiento de creatinina es inferior a 40 ml / min. Dependiendo de la efectividad clínica y las consideraciones de seguridad, la dosis puede aumentarse o disminuirse según sea necesario.
La información sobre diálisis se puede encontrar en la sección TRADUCCIÓN.
Con la excepción de la conjugación simple, la metoclopramida está sujeta a un metabolismo hepático mínimo. Su uso seguro se ha descrito en pacientes con enfermedad hepática avanzada cuya función renal era normal.
La metoclopramida no debe usarse si la estimulación de la motilidad gastrointestinal puede ser peligrosa, p. hemorragia gastrointestinal, obstrucciones mecánicas o perforaciones.
La metoclopramida está contraindicada en pacientes con feocromocitoma porque el medicamento puede causar una crisis hipertensiva, probablemente debido a la liberación de catecolaminas del tumor. Tales crisis hipertensivas pueden ser controladas por fentolamina.
La metoclopramida está contraindicada en pacientes con sensibilidad o intolerancia conocida al medicamento. La metoclopramida no debe usarse en epilépticos o pacientes que reciben otros medicamentos que puedan causar reacciones extrapiramidales, ya que la frecuencia y la gravedad de las convulsiones o reacciones extrapiramidales pueden aumentar.
ADVERTENCIAS
Se ha producido un historial de depresión psicológica en pacientes con y sin depresión. Los síntomas variaron de leves a severos e incluyeron pensamientos suicidas y suicidio. La metoclopramida solo debe administrarse a pacientes con antecedentes de depresión si el beneficio esperado supera los riesgos potenciales.
Los síntomas extrapiramidales, que se manifiestan principalmente como reacciones distónicas agudas, ocurren en aproximadamente 1 de cada 500 pacientes tratados con las dosis habituales para adultos de 30 a 40 mg de metoclopramida / día. Estos generalmente ocurren durante las primeras 24 a 48 horas de tratamiento con metoclopramida, son más comunes en pacientes pediátricos y adultos menores de 30 años, y son más comunes en dosis más altas. Estos síntomas pueden incluir extremidades involuntarias y movimientos faciales, tortícolis, crisis oculogírica, protuberancia rítmica de la lengua, tipo de lenguaje bulboso, trisma o reacciones distónicas que se parecen al tétanos. Raramente pueden ocurrir reacciones distónicas como estridor y disnea, posiblemente debido al laringospasmo. Si aparecen estos síntomas, inyecte 50 mg de clorhidrato de difenhidramina por vía intramuscular y normalmente disminuirá. El mesilato de benztropina, 1 a 2 mg por vía intramuscular, también se puede usar para revertir estas reacciones.
Los síntomas similares a los del parkinson aparecieron con mayor frecuencia dentro de los primeros 6 meses después de comenzar el tratamiento con metoclopramida, pero ocasionalmente después de períodos más largos. Estos síntomas generalmente disminuyen dentro de los 2 a 3 meses posteriores a la interrupción de la metoclopramida. Los pacientes con enfermedad de Parkinson existente deben recibir metoclopramida cuidadosamente, si es que lo hacen, ya que dichos pacientes pueden experimentar un empeoramiento de los síntomas de Parkinson si toman metoclopramida.
Discinesia tardía
(Ver ADVERTENCIA DE LA CAJA)
El tratamiento con metoclopramida puede provocar discinesia tardía (TD), un trastorno potencialmente irreversible y desfigurante caracterizado por movimientos involuntarios de la cara, la lengua o las extremidades. El riesgo de desarrollar discinesia tardía aumenta con la duración del tratamiento y la dosis acumulada total. Un análisis de los patrones de uso mostró que aproximadamente el 20% de los pacientes que usaban metoclopramida tenían más de 12 semanas de ingresos. Se debe evitar el tratamiento con metoclopramida durante más de las 12 semanas recomendadas en todos los casos en que el uso terapéutico supere el riesgo de TD
Aunque el riesgo de desarrollar TD en la población general puede aumentar en los ancianos, mujeres y diabéticos, no es posible predecir qué pacientes desarrollarán TD inducida por metoclopramida. Tanto el riesgo de desarrollar TD como la probabilidad de que TD se convierta en un aumento irreversible con la duración del tratamiento y la dosis acumulada total.
La metoclopramida debe suspenderse en pacientes que desarrollan signos o síntomas de TD. No se conoce un tratamiento efectivo para los casos detectados de TD, aunque la TD puede retirarse parcial o completamente en algunos pacientes dentro de varias semanas a meses después de la interrupción de la metoclopramida.
La metoclopramida en sí misma puede suprimir o suprimir parcialmente los signos de TD, que enmascara el proceso de enfermedad subyacente. Se desconoce el efecto de esta supresión sintomática en el curso a largo plazo de TD. Por lo tanto, la metoclopramida no debe usarse para el control sintomático de TD
síndrome neuroléptico maligno (SNM)
Ha habido informes poco frecuentes de un complejo inusual pero potencialmente fatal de síntomas, a veces denominado síndrome neuroléptico maligno (SNM) asociado con metoclopramida. Las manifestaciones clínicas del SNM incluyen hipertermia, rigidez muscular, cambios en la conciencia y signos de inestabilidad autónoma (pulso irregular o presión arterial, taquicardia, diaforesis y arritmias cardíacas).
La evaluación diagnóstica de pacientes con este síndrome es complicada. Al diagnosticar, es importante identificar los casos en que la presentación clínica incluye enfermedades médicas graves (p. Ej. neumonía, infección sistémica, etc.) incluye.) y signos y síntomas extrapiramidales (EPS) no tratados o insuficientemente tratados. Otras consideraciones importantes en el diagnóstico diferencial son la toxicidad anticolinérgica central, el golpe de calor, la hipertermia maligna, la fiebre del fármaco y la patología del sistema nervioso central primario (SNC).
El manejo del SNM debe incluir 1) interrupción inmediata de metoclopramida y otros medicamentos que no son esenciales para la terapia concomitante, 2) tratamiento sintomático intensivo y monitoreo médico, y 3) tratamiento de problemas médicos graves que lo acompañan para los cuales hay tratamientos específicos disponibles . La bromocriptina y el dantroleno sódico se han utilizado para tratar el SNM, pero su eficacia no se ha establecido (ver EFECTOS ADVERSOS).
PRECAUCIONES
general
Un estudio en pacientes hipertensos mostró que la metoclopramida intravenosa libera catecolaminas; por lo tanto, se debe tener precaución al usar metoclopramida en pacientes con hipertensión.
Debido a que la metoclopramida causa un aumento temporal de la baldosterona plasmática, existe el riesgo de retención de líquidos y sobrecarga de volumen en ciertos pacientes, particularmente aquellos con cirrosis o insuficiencia cardíaca congestiva. Si estos efectos secundarios ocurren en cualquier momento durante la terapia con metoclopramida, el medicamento debe suspenderse.
Los efectos secundarios, especialmente los que afectan el sistema nervioso, pueden ocurrir después del uso de Cerucal®ocurrir. Puede ocurrir una fase de abstinencia en un pequeño número de pacientes después de la interrupción de la cerucal® Esto puede incluir mareos, nerviosismo y / o dolor de cabeza.
Información para pacientes
El uso de Cerucal® solo se recomienda para adultos. La metoclopramida puede afectar las habilidades mentales y / o físicas requeridas para realizar tareas peligrosas como operar maquinaria o conducir un vehículo de motor. El paciente ambulatorio debe ser advertido en consecuencia.
Para obtener más información, se debe indicar a los pacientes que vean la guía de medicamentos para Cerucal® Tabletas.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Se realizó un estudio de 77 semanas en ratas con dosis orales de hasta aproximadamente 40 veces la dosis diaria humana máxima recomendada. La metoclopramida aumenta los niveles de prolactina y el aumento persiste durante la administración crónica. Los experimentos de cultivo de tejidos muestran que aproximadamente un tercio del cáncer de seno humano es adicto a la prolactina in vitro, un factor de importancia potencial al recetar metoclopramida está destinado a un paciente con cáncer de seno previamente reconocido. Aunque se han informado trastornos como galactorrea, amenorrea, ginecomastia e impotencia en fármacos que aumentan la prolactina, la mayoría de los pacientes desconoce la importancia clínica del aumento de los niveles de prolactina en suero. Se encontró un aumento en las neoplasias mamarias en roedores después de la administración crónica de neurolépticos prolactistimulantes y metoclopramida. Sin embargo, ni los estudios clínicos ni los estudios epidemiológicos previos han mostrado una conexión entre la administración crónica de estos medicamentos y la tumorigénesis mamaria; La evidencia disponible es demasiado limitada para ser concluyente en este momento.
Una prueba de mutagenicidad de ames realizada con metoclopramida fue negativa.
Embarazo categoría B
Los estudios de reproducción realizados en I.V., I.M., S.C. y orales para ratas, ratones y conejos con un contenido máximo entre 12 y 250 veces la dosis humana no tienen deterioro de la fertilidad o mostraron daños significativos al feto debido a la metoclopramida. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento solo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario.
Lactancia materna
La metoclopramida se excreta en la leche materna. Se debe tener precaución cuando una madre que amamanta recibe metoclopramida.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos (ver TRADUCCIÓN).
Se debe tener precaución al administrar metoclopramida a los recién nacidos, ya que un aclaramiento más prolongado puede conducir a concentraciones séricas excesivas (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA - farmacocinética). Además, los recién nacidos han reducido el citocromo B de NADH5 - Niveles de reductasa que hacen que los recién nacidos sean más susceptibles a la metahemoglobinemia en combinación con los factores farmacocinéticos mencionados anteriormente (ver TRADUCCIÓN).
El perfil de seguridad de la metoclopramida en adultos no se puede extrapolar a pacientes pediátricos. La distonía y otras reacciones extrapiramidales asociadas con la metoclopramida son más comunes en la población pediátrica que en los adultos. (Ver ADVERTENCIAS y EFECTOS ADVERSOS - Reacciones extrapiramidales.)
Aplicación geriátrica
Estudios clínicos con cerucal & reg ; no incluyó un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si los sujetos mayores responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes.
El riesgo de desarrollar efectos secundarios similares al Parkinson aumenta con el aumento de la dosis. Los pacientes geriátricos deben recibir la dosis más baja de Cerucal® eso es efectivo. Si en un paciente geriátrico, el cerucal® debería desarrollar síntomas similares a los de Parkinson, Cerucal debería & reg ; generalmente se suspenderá antes de que se inicien agentes antiparkinsonianos específicos (ver ADVERTENCIAS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN - para aliviar el reflujo ofágico de los troos de gases sintomáticos).
Las personas mayores pueden tener un mayor riesgo de discinesias tardías (ver ADVERTENCIAS - Tardive Dys kinesia).
La sedación ha sido reportada en Cerucal® Usuario. La sedación puede manifestar bolígrafos de confusión y manifestarse como una sobresedación en los ancianos (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, PRECAUCIONES - Información para pacientes y EFECTOS ADVERSOS - Efectos del SNC).
Cerucal es conocido por ser® se excreta esencialmente a través del riñón y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN - Uso en pacientes con insuficiencia renal o hepática).
Por estas razones, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función renal, enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica en los ancianos (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN - para aliviar los síntomas del reflujo gastroesofágico y su uso en pacientes con insuficiencia renal o hepática).
Otras poblaciones especiales
Pacientes con citocromo B. NADH5 La deficiencia de reductasa tiene un mayor riesgo de desarrollar metahemoglobinemia y / o sulfhemoglobinemia cuando se administra metoclopramida. No se recomienda el tratamiento con azul de metileno en pacientes con deficiencia de G6PD que tienen apariencia de metahemoglobinemia inducida por metoclopramida (ver TRADUCCIÓN).
En general, la frecuencia de los efectos secundarios se correlaciona con la dosis y la duración de la administración de metoclopramida. Se han informado las siguientes reacciones, aunque en la mayoría de los casos los datos no permiten una estimación de la frecuencia:
Efectos del SNC
Los disturbios, la somnolencia, el cansancio y el cansancio ocurren en aproximadamente el 10% de los pacientes que reciben la dosis más comúnmente recetada de 10 mg de Q.I.D. (ver PRECAUCIONES). Insomnio, dolor de cabeza, confusión, mareos o depresión mental con pensamientos suicidas (ver Advertencias) ocurren con menos frecuencia. La incidencia de somnolencia es mayor a dosis más altas. Hay informes aislados de convulsiones sin una relación clara con la metoclopramida. Raramente se han reportado alucinaciones.
Reacciones extrapiramidales (EPS)
Las reacciones distónicas agudas, el tipo más común de EPS asociado con metoclopramida, ocurren en aproximadamente el 0.2% de los pacientes (1 en 500) tratados con 30 a 40 mg de metoclopramida por día. Los síntomas incluyen movimientos involuntarios de las extremidades, muecas faciales, tortícolis, crisis oculogírica, protuberancia rítmica de la lengua, tipo de lenguaje bulboso, trism, opistótono (reacciones similares al tétanos) y rara vez estridor y disnea posiblemente debido al laringospasmo; Estos síntomas generalmente se invierten por la inmersión ADVERTENCIAS).
Los síntomas similares al Parkinson pueden ser bradicinesia, temblor, rigidez del engranaje y características similares a las de la máscara (ver ADVERTENCIAS).
La discinesia tardía se caracteriza con mayor frecuencia por movimientos involuntarios de la lengua, la cara, la boca o la mandíbula y, a veces, por movimientos involuntarios del tronco y / o las extremidades; Los movimientos pueden tener una apariencia coreoatetótica (ver ADVERTENCIAS).
Los disturbios motores (acatisia) pueden consistir en sentimientos de miedo, inquietud, nerviosismo e insomnio, así como la incapacidad de quedarse quieto, pisar y golpear a pie. Estos síntomas pueden desaparecer espontáneamente o responder a una reducción de la dosis.
Síndrome neuroléptico maligno
Se han informado casos raros de síndrome neuroléptico maligno (SNM). Este síndrome potencialmente mortal consiste en la hipertermia del complejo de síntomas, cambios en la conciencia, músculos rígidos y disfunción autónoma (ver ADVERTENCIAS).
Trastornos endocrinos
Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, impotencia después de hiperprolactinemia (ver PRECAUCIONES). Retención de líquidos secundaria para aumentar temporalmente la aldosterona (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).
Cardiovascular
Hipotensión, hipertensión, taquicardia supraventricular, bradicardia, retención de líquidos, insuficiencia cardíaca aguda y posible bloqueo AV (ver CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES).
Tracto digestivo
Náuseas y trastornos intestinales, especialmente diarrea.
Hígado
Casos raros de hepatotoxicidad, caracterizados por hallazgos como ictericia y pruebas de función hepática alteradas, cuando se administró metoclopramida junto con otros medicamentos con potencial hepatotóxico conocido.
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Frecuencia urinaria e incontinencia.
Hematológico
Algunos casos de neutropenia, leucopenia o agranulocitosis, generalmente sin una relación clara con la metoclopramida. Metaemoglobinemia en adultos y especialmente en sobredosis en recién nacidos (ver TRADUCCIÓN). Sulfhaemoglobinemia en adultos.
Reacciones alérgicas
Algunos casos de erupción cutánea, urticaria o broncoespasmo, especialmente en pacientes con antecedentes de asma. Edema raramente angioneurótico, incluido el edema glosario o larínx.
Varios
Trastorno visual. Porfiria.
Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales. Los medicamentos anticolinérgicos o antiparkinsonianos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas pueden ser útiles para controlar las reacciones extrapiramidales. Los síntomas son autolimitados y generalmente desaparecen en 24 horas.
La hemodiálisis elimina relativamente poca metoclopramida, probablemente debido a la pequeña cantidad de medicamento en la sangre en relación con los tejidos. Del mismo modo, la diálisis peritoneal ambulatoria continua no elimina cantidades significativas de medicamentos. Es poco probable que la dosis tenga que ajustarse para compensar las pérdidas de diálisis. La diálisis probablemente no sea un método efectivo de eliminación de drogas en situaciones de sobredosis.
Se ha informado sobredosis involuntaria debido al manejo del abuso en bebés y niños que usan metoclopramida para tomar. Si bien no hubo un patrón consistente para los informes asociados con estas sobredosis, los eventos incluyeron convulsiones, reacciones extrapiramidales y letargo.
La metahemoglobinemia se ha producido en recién nacidos temprano y de tiempo completo que han sido sobredosificados con metoclopramida (1 a 4 mg / kg / día oral, intramuscular o intravenosa durante 1 a 3 o más días). La metahemoglobinemia puede revertirse mediante la administración intravenosa de azul de metileno. Sin embargo, el azul de metileno puede causar anemia hemolítica, que puede ser fatal, en pacientes con deficiencia de G6PD (ver PRECAUCIONES - Otras poblaciones especiales).
El perfil de seguridad de la metoclopramida en adultos no se puede extrapolar a pacientes pediátricos. La distonía y otras reacciones extrapiramidales asociadas con la metoclopramida son más comunes en la población pediátrica que en los adultos. (Ver ADVERTENCIAS y EFECTOS ADVERSOS - Reacciones extrapiramidales.)
Aplicación geriátrica
Estudios clínicos con cerucal & reg ; no incluyó un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si los sujetos mayores responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes.
El riesgo de desarrollar efectos secundarios similares al Parkinson aumenta con el aumento de la dosis. Los pacientes geriátricos deben recibir la dosis más baja de Cerucal® eso es efectivo. Si en un paciente geriátrico, el cerucal® debería desarrollar síntomas similares a los de Parkinson, Cerucal debería & reg ; generalmente se suspenderá antes de que se inicien agentes antiparkinsonianos específicos (ver ADVERTENCIAS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN - para aliviar el reflujo ofágico de los troos de gases sintomáticos).
Las personas mayores pueden tener un mayor riesgo de discinesias tardías (ver ADVERTENCIAS - Tardive Dys kinesia).
La sedación ha sido reportada en Cerucal® Usuario. La sedación puede manifestar bolígrafos de confusión y manifestarse como una sobresedación en los ancianos (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, PRECAUCIONES - Información para pacientes y EFECTOS ADVERSOS - Efectos del SNC).
Cerucal es conocido por ser® se excreta esencialmente a través del riñón y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN - Uso en pacientes con insuficiencia renal o hepática).
Por estas razones, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función renal, enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica en los ancianos (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN - para aliviar los síntomas del reflujo gastroesofágico y su uso en pacientes con insuficiencia renal o hepática).
Otras poblaciones especiales
Pacientes con citocromo B. NADH5 La deficiencia de reductasa tiene un mayor riesgo de desarrollar metahemoglobinemia y / o sulfhemoglobinemia cuando se administra metoclopramida. No se recomienda el tratamiento con azul de metileno en pacientes con deficiencia de G6PD que tienen apariencia de metahemoglobinemia inducida por metoclopramida (ver TRADUCCIÓN).
Sobredosis y contraindicacionesTRADUCCIÓN
Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales. Los medicamentos anticolinérgicos o antiparkinsonianos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas pueden ser útiles para controlar las reacciones extrapiramidales. Los síntomas son autolimitados y generalmente desaparecen en 24 horas.
La hemodiálisis elimina relativamente poca metoclopramida, probablemente debido a la pequeña cantidad de medicamento en la sangre en relación con los tejidos. Del mismo modo, la diálisis peritoneal ambulatoria continua no elimina cantidades significativas de medicamentos. Es poco probable que la dosis tenga que ajustarse para compensar las pérdidas de diálisis. La diálisis probablemente no sea un método efectivo de eliminación de drogas en situaciones de sobredosis.
Se ha informado sobredosis involuntaria debido al manejo del abuso en bebés y niños que usan metoclopramida para tomar. Si bien no hubo un patrón consistente para los informes asociados con estas sobredosis, los eventos incluyeron convulsiones, reacciones extrapiramidales y letargo.
La metahemoglobinemia se ha producido en recién nacidos temprano y de tiempo completo que han sido sobredosificados con metoclopramida (1 a 4 mg / kg / día oral, intramuscular o intravenosa durante 1 a 3 o más días). La metahemoglobinemia puede revertirse mediante la administración intravenosa de azul de metileno. Sin embargo, el azul de metileno puede causar anemia hemolítica, que puede ser fatal, en pacientes con deficiencia de G6PD (ver PRECAUCIONES - Otras poblaciones especiales).
PRECIO
La metoclopramida no debe usarse si la estimulación de la motilidad gastrointestinal puede ser peligrosa, p. hemorragia gastrointestinal, obstrucciones mecánicas o perforaciones.
La metoclopramida está contraindicada en pacientes con feocromocitoma porque el medicamento puede causar una crisis hipertensiva, probablemente debido a la liberación de catecolaminas del tumor. Tales crisis hipertensivas pueden ser controladas por fentolamina.
La metoclopramida está contraindicada en pacientes con sensibilidad o intolerancia conocida al medicamento. La metoclopramida no debe usarse en epilépticos o pacientes que reciben otros medicamentos que puedan causar reacciones extrapiramidales, ya que la frecuencia y la gravedad de las convulsiones o reacciones extrapiramidales pueden aumentar.
Farmacología clínicaFARMACOLOGÍA CLÍNICA
La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones estomacales, biliares o pancreáticas. Su modo de acción no está claro. Parece sensibilizar el tejido a la acción de la acetilcolina. El efecto de la metoclopramida sobre la motilidad no depende de la inervación vagal intacta, sino que puede ser abolido por los anticolinérgicos.
La metoclopramida aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gastrointestinales (especialmente las contracciones antrales), relaja el esfínter del pilorus y el bulbo duodenal y aumenta la peristalsis del duodeno y el yeyuno, lo que conduce al vaciado gástrico acelerado y al tránsito intestinal. Aumenta el resto del esfínter inferior del esófago. Tiene poca, si es que tiene alguna, influencia en la motilidad del colon o la vesícula biliar.
En pacientes con reflujo gastroesofágico y LESP bajo (presión del esfínter inferior del esófago), las dosis orales individuales de metoclopramida conducen a aumentos relacionados con la dosis en LESP. Los efectos comienzan en alrededor de 5 mg y aumentan en 20 mg (la dosis más grande probada). El aumento en LESP de una dosis de 5 mg toma aproximadamente 45 minutos y la dosis de 20 mg toma entre 2 y 3 horas. Se observó un aumento en la tasa de vaciado gástrico a dosis orales únicas de 10 mg.
Las propiedades antieméticas de la metoclopramida parecen ser el resultado de su antagonismo de los receptores de dopamina centrales y periféricos. La dopamina produce náuseas y vómitos al estimular la zona de activación del quimiorreceptor medular (CTZ), y la metoclopramida bloquea la estimulación de la CTZ por medios como la ldopa o la apomorfina, que se sabe que aumentan los niveles de dopamina o tienen efectos similares a la dopamina. La metoclopramida también elimina la desaceleración del vaciado gástrico por la apomorfina.
Al igual que las fenotiazinas y los medicamentos relacionados, que también son antagonistas de la dopamina, la metoclopramida produce sedación y puede causar reacciones extrapiramidales, aunque estas son relativamente raras (ver ADVERTENCIAS). La metoclopramida inhibe los efectos centrales y periféricos de la apomorfina, induce la liberación de prolactina y provoca un aumento temporal en el nivel de aldosterona circulante, que puede estar asociado con la retención temporal de líquidos.
Los efectos farmacológicos de la metoclopramida comienzan de 1 a 3 minutos después de una dosis intravenosa, de 10 a 15 minutos después de la administración intramuscular y de 30 a 60 minutos después de una dosis oral; Los efectos farmacológicos existen durante 1 a 2 horas.
Farmacocinética
La metoclopramida se absorbe rápida y bien. En relación con una dosis intravenosa de 20 mg, la biodisponibilidad oral absoluta de metoclopramida es del 80% y más; 15.5%, como se muestra en un estudio cruzado con 18 sujetos. Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren aproximadamente de 1 a 2 horas después de una dosis oral única. Se observa un tiempo similar al pico después de dosis únicas en estado estacionario.
En un estudio de dosis única con 12 sujetos, el área bajo la curva de concentración de sustancia activa-tiempo aumenta linealmente de 20 a 100 mg. Las concentraciones máximas aumentan linealmente con la dosis; el tiempo hasta la concentración máxima sigue siendo el mismo; el aclaramiento de todo el cuerpo no cambia; y la tasa de eliminación sigue siendo la misma. La vida media de eliminación en personas con función renal normal es de 5 a 6 horas. Los procesos cinéticos lineales describen adecuadamente la absorción y eliminación de metoclopramida.
Aproximadamente el 85% de la radiactividad de una dosis administrada por vía oral aparece en la orina dentro de las 72 horas. del 85% excretado en la orina, aproximadamente la mitad está presente como metoclopramida libre o conjugada.
El fármaco no está completamente unido a las proteínas plasmáticas (alrededor del 30%). El volumen corporal total de la distribución es alto (aproximadamente 3.5 L / kg), lo que indica una distribución extensa del fármaco en el tejido.
El deterioro renal afecta el aclaramiento de metoclopramida. En un estudio en pacientes con diferentes grados de insuficiencia renal, una reducción en el aclaramiento de creatinina se correlacionó con una reducción en el aclaramiento plasmático, el aclaramiento renal, el aclaramiento no renal y un aumento en la vida media de eliminación. Sin embargo, la cinética de la metoclopramida en presencia de insuficiencia renal se mantuvo lineal. La reducción en el aclaramiento debido a insuficiencia renal sugiere que la dosis de mantenimiento debe ajustarse hacia abajo para evitar la acumulación de fármacos.
Datos farmacocinéticos para adultos
Parámetros | Valor |
Vd (L / kg) | ~ 3.5 |
Unión a proteínas plasmáticas | ~ 30% |
t1/2(hr) | 5 a 6 |
Biodisponibilidad oral | 80% y más; 15.5% |
En pacientes pediátricos, la farmacodinámica de metoclopramida después de la administración oral e intravenosa es muy variable y no se ha establecido una relación concentración-respuesta.
No hay suficientes datos confiables para concluir si la farmacocinética de metoclopramida en adultos y la población pediátrica son similares. Aunque no hay datos suficientes para demostrar la efectividad de la metoclopramida en pacientes pediátricos con reflujo gastroesofágico sintomático (ERG) o náuseas y vómitos relacionados con la quimioterapia, se ha estudiado su farmacocinética en estas poblaciones de pacientes.
En un estudio abierto, seis pacientes pediátricos (grupo de edad, 3.5 semanas a 5.4 meses) con GER recibieron solución de metoclopramida 0.15 mg / kg para tomar cada 6 horas durante 10 dosis. La concentración plasmática máxima media de metoclopramida después de la décima dosis de fraude es 2 veces (56.8 μg / L) mayor que después de la primera dosis (29 μg / L), lo que indica la acumulación de fármacos a dosis repetidas. Después de la décima dosis, el tiempo medio para alcanzar las concentraciones máximas (2.2 h), la vida media (4.1 horas), el aclaramiento (0.67 L / h / kg) y el volumen de distribución (4.4 L / kg) de metoclopramida fueron similares a los después de Se observó la primera dosis. En el paciente más joven (edad, 3.5 semanas), vida media de metoclopramida después de la primera y décima dosis (23.1 y 10.3 horas.) fue significativamente más largo en comparación con otros bebés debido a la eliminación reducida. Esto puede deberse a sistemas inmaduros de hígado y riñón al nacer.
Se administraron dosis intravenosas individuales de metoclopramida 0.22 a 0.46 mg / kg (media 0.35 mg / kg) durante 5 minutos a 9 pacientes con cáncer infantil que recibieron quimioterapia (edad promedio 11.7 años; rango 7 a 14 años) para la profilaxis del vómito inducido citotóxicamente. Las concentraciones plasmáticas de metoclopramido extrapolado oscilaron entre 65 y 395 μg / L (media de 152 μg / L). La vida media de eliminación, el aclaramiento y el volumen de distribución del fraude de metoclopramida 4.4 h (rango, 1.7 a 8.3 h), 0.56 L / h / kg (rango, 0.12 a 1.20 L / h / kg) y 3.0 L / kg (rango, 1.0 a / 4.8 L).
En otro estudio, nueve pacientes con cáncer pediátrico (de 1 a 9 años) recibieron de 4 a 5 infusiones intravenosas (más de 30 minutos) de metoclopramida a una dosis de 2 mg / kg para controlar la emesis. Después de la última dosis, Las concentraciones séricas máximas de metoclopramida oscilaron entre 1060 y 5680 y # 38; debe;g / L. la vida media de eliminación, aclaramiento y volumen de distribución de fraude de metoclopramida 4.5 h (Área, 2.0 a 12.5 h) 0,37 L / h / kg (Área, 0.10 a 1.24 L / h / kg) y 1.93 L / kg (Área, 0.95 a 5.50 L / kg).
However, we will provide data for each active ingredient