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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 13.03.2022
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Cedax
CEDAX Cápsulas, que contienen 400 mg de ceftibuteno (como ceftibuteno dihidrato) son cápsulas blancas, opacas impresas con el nombre del producto y la concentración, están disponibles de la siguiente manera:
20 Cápsulas/Frasco (NDC 65224-800-22)
Conservar las cápsulas entre 2 ° y 25° C (36°y 77 ° F). Vuelva a colocar la tapa de forma segura después de cada apertura.
CEDAX (ceftibuteno) Suspensión oral es un polvo de color blanquecino a crema que, cuando se reconstituye según las indicaciones, contiene ceftibuten equivalente a 90 mg / 5 ml o 180 mg / 5 mL, suministrado como sigue::
90 mg / 5 mL
Frasco de 60 mL de 18 mg/mL (NDC 65224-802-02)
Frasco de 90 mL de 18 mg / mL (NDC 65224-802-03)
Frasco de 120 mL de 18 mg / ml (NDC 65224-802-04)
180 mg / 5 mL
Frasco de 30 mL de 36 mg/ml (NDC 65224-804-30)
Frasco de 60 mL de 36 mg/mL (NDC 65224-804-02)
Antes de la reconstitución, el polvo debe conservarse entre 2° y 25 ° C (36 ° y 77 ° F). Una vez reconstituida, la suspensión oral es estable durante 14 días cuando se almacena en la nevera entre 2° y 8 ° C (36° y 46 ° F).
Para consultas llame al 1-800-793-2145. Fabricado por Schering Corporation Miami Lakes, FL 33014, estados UNIDOS. Distribuido por Pernix Therapeutics, LLC Gonzales, LA 70737, USA. Revisado 04/10
CEDAX (ceftibuten) está indicado para el tratamiento de individuos con infecciones causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados en las condiciones específicas enumeradas a continuación (ver POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN y Estudios Clínicos apartado).
Exacerbaciones Bacterianas Agudas de la Bronquitis Crónica debido a Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras de β-lactamasa), Moraxella catarrhalis (incluidas las cepas productoras de β-lactamasa), o Streptococcus pneumoniae (solo cepas sensibles a la penicilina).
NOTA: En exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis crónica clínica ensayos en los que Moraxella catarrhalis fue aislado de esputo infectado al inicio, la eficacia clínica de ceftibuteno fue un 22% menor que la del control.
Otitis Media Bacteriana Aguda debido a Haemophilus influenzae (incluir cepas productoras de β-lactamasa), Moraxella catarrhalis (incluir cepas productoras de β-lactamasa), o Streptococcus pyogenes.
NOTA: Aunque el ceftibuteno utilizado empíricamente fue equivalente a los comparadores en el tratamiento de otitis aguda clínicamente y/o microbiológicamente documentada medios de comunicación, la eficacia contra Streptococcus pneumoniae fue un 23% menor que control. Por lo tanto, ceftibuten debe administrarse empíricamente solo cuando sea adecuado cobertura antimicrobiana contra Streptococcus pneumoniae ha sido previamente administrar.
Faringitis y amigdalitis debidas a Streptococcus pyogenes.
NOTA: Sólo la penicilina por vía intramuscular tiene ha demostrado ser eficaz en la profilaxis de la fiebre reumática. Ceftibuteno es generalmente eficaz en la erradicación de Streptococcus pyogenes de la orofaringe, sin embargo, los datos que establecen la eficacia del producto CEDAX (ceftibuten) para la profilaxis de la fiebre reumática posterior no están disponibles.
Las dosis recomendadas de CEDAX (ceftibuteno) Suspensión oral se presentan en la siguiente tabla. CEDAX (ceftibuten) Suspensión oral debe administrarse al menos 2 horas antes o 1 hora después de una comida.
Tipo de infección (según lo calificado en el INDICADORES Y USO apartado de este etiquetado) | Dosis Máxima Diaria | Dosis y Frecuencia | Duración |
ADULTOS (12 años de edad y mayores): Exacerbaciones bacterianas agudas de Bronquitis crónica debida a H. gripe (incluyendo productores de β-actamasa cepa), M. catarrhalis (incluyendo cepas productoras de β-lactamasa), o Streptococcus neumonías (solo cepas sensibles a la penicilina). (Ver INDICACIONES-NOTA. Faringitis y amigdalitis debido a S. pyogenes. Otitis Media Bacteriana aguda debido a H. influenzae (incluir cepas productoras de β-lactamasa), M. catarrhalis (incluyendo productores de β-lactamasa cepas), o S. pyogenes. (Ver INDICACIONES-NOTA.) | 400 mg | 400 mg QD | 10 días |
PACIENTES PEDIÁTRICOS: laringitis y amigdalitis debido a S. pyogenes. Otitis Media Bacteriana aguda debido a H. influenzae (incluyendo productores de β-lactamasa cepas), y M. catarrhalis incluidos los productores de β-lactamasa cepas), o S. pyogenes. (Ver INDICACIONES-NOTA.) | 400 mg | 9 mg / kg una vez al día | 10 días |
CEFTIBUTEN SUSPENSIÓN ORAL PEDIÁTRICA TABLA DE DOSIFICACIÓN | |||
PESO DEL NIÑO | 90 mg / 5 mL | 180 mg / 5mL | |
10 kg 22 Sii | 1 cucharadita por día | 1/2 cucharadita por DÍA | |
20 kg 44 SII | 2 tsp QD | 1 cucharadita por día | |
40 kg 88 SII | 4 tsp QD | 2 tsp QD |
Los pacientes pediátricos que pesen más de 45 kg deben recibir el máximo diario dosis de 400 mg.
Insuficiencia Renal
CEDAX (ceftibuten) Cápsulas y CEDAX (ceftibuten) Suspensión Oral pueden administrarse a dosis normales en presencia de insuficiencia renal con un aclaramiento de creatinina de 50 ml/min o superior. Las recomendaciones posológicas en pacientes con diversos grados de insuficiencia renal se presentan en la siguiente tabla.
Aclaramiento de creatinina (ml / min) | Notas de Aplicación |
> 50 | 9 mg / kg o 400 mg cada 24 horas (horario normal) |
30-49 | 4,5 mg / kg o 200 mg cada 24 horas |
5-29 | 2,25 mg / kg o 100 mg cada 24 horas |
Pacientes en Hemodiálisis
En pacientes sometidos a hemodiálisis dos o tres veces por semana, se puede administrar una dosis única de 400 mg de cápsulas de ceftibuteno o una dosis única de 9 mg/kg (máximo de 400 mg de ceftibuteno) de suspensión oral al final de cada sesión de hemodiálisis.
Instrucciones para mezclar CEDAX (ceftibuten) Suspensión Oral
INSTRUCCIONES PARA MEZCLAR CEDAX (ceftibuten) SUSPENSIÓN ORAL
Concentración Final | Tamaño del Frasco | Cantidad de Agua | Dirección |
90 mg por 5 ml | 60 ml | Suspensión en 53 ml de agua | Primero golpee el frasco para aflojar el polvo. A continuación, añadir agua en dos porciones, agitando bien después de cada alícuota. |
90 ml | Suspensión en 78 mL de agua | ||
120 ml | Suspensión en 103 ml de agua | ||
180 mg por 5 ml | 30 m | Suspensión en 28 mL de agua | |
60 ml | Suspensión en 53 ml de agua |
Después de la mezcla, la suspensión puede conservarse durante 14 días y debe conservarse en la nevera. Mantener bien cerrado. Agitar bien antes de cada uso. Deseche cualquier porción no utilizada después de 14 días.
CEDAX (ceftibuten) está contraindicado en pacientes con alergia conocida al grupo de antibióticos cefalosporina.
ADVERTENCIA
ANTES DE INICIAR EL TRATAMIENTO CON EL PRODUCTO CEDAX (ceftibuten), SE DEBE REALIZAR UNA INVESTIGACIÓN CUIDADA PARA DETERMINAR SI EL PACIENTE HA TENIDO REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD PREVIAS A CEFTIBUTEN, OTRAS CEFALOSPORINAS, PENICILINAS U OTROS MEDICAMENTOS. SI ESTE PRODUCTO SE DEBE ADMINISTRAR A PACIENTES SENSIBLES A LA PENICILINA, SE DEBE TENER PRECAUCIÓN DEBIDO A QUE LA HIPERSENSIBILIDAD CRUZADA ENTRE LOS ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÁMICOS HA SIDO CLARAMENTE DOCUMENTADO Y PUEDE OCURRIR EN HASTA EL 10% DE LOS PACIENTES CON ANTECEDENTES DE PENICILINA ALERGIA. SI SE PRODUCE UNA REACCIÓN ALÉRGICA AL PRODUCTO CEDAX (ceftibuteno), DROGA. LAS REACCIONES AGUDAS GRAVES DE HIPERSENSIBILIDAD PUEDEN REQUERIR TRATAMIENTO CON EPINEFRINA Y OTRAS MEDIDAS DE EMERGENCIA, INCLUYENDO OXÍGENO, FLUIDOS INTRAVENOSOS, INTRAVENOSOS ANTIHISTAMÍNICOS, CORTICOSTEROIDES, AMINAS PRESORAS Y MANEJO DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS, COMO INDICAR
Se ha notificado colitis pseudomembranosa con casi todos los fármacos, incluido el ceftibuteno, y su gravedad puede variar de leve a potencialmente mortal. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan con diarrea posterior a la administración de agentes antibacterianos.
El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir el crecimiento excesivo de clostridia. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es una de las principales causas de"colitis asociada a antibióticos".
Después de que se haya establecido el diagnóstico de colitis pseudomembranosa, se deben iniciar medidas terapéuticas. Casos leves de colitis pseudomembranosa por lo general, responden a la interrupción del medicamento solo. En casos moderados a graves, se debe tener en cuenta el manejo con líquidos y electrolitos, proteínas la suplementación, y el tratamiento con una droga antibacteriana clínicamente eficaz contra Clostridium difficile.
PRECAUCIONES
General
Al igual que con otros antibióticos de amplio espectro, el tratamiento prolongado puede resultar en la posible aparición y crecimiento excesivo de organismos resistentes. La observación cuidadosa del paciente es esencial. Si se produce una sobreinfección durante el tratamiento, se deben tomar las medidas adecuadas.
La dosis de ceftibuteno puede requerir un ajuste en pacientes con diferentes grados insuficiencia renal, especialmente en pacientes con aclaramiento de creatinina menor superior a 50 ml / min o sometidos a hemodiálisis (ver POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN). Ceftibuten es fácilmente dializable. Los pacientes en diálisis deben ser monitorizados cuidadosamente, y la administración de ceftibuteno debe ocurrir inmediatamente después de la diálisis.
Ceftibuten se debe prescribir con precaución a los individuos con una historia de la enfermedad gastrointestinal, particularmente colitis.
Carcinogénesis, Mutagénesis, Alteración de la Fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el carcinógeno potencial de ceftibuten. No se observaron efectos mutagénicos en los siguientes estudios: in vitro ensayo cromosómico en linfocitos humanos, in vivo cromosoma ensayo en células de médula ósea de ratón, mutación puntual de células de ovario de Hámster chino (CHO) ensayo en el locus hipoxantina-guanina fosforribosil transferasa (HGPRT) , y en una prueba de mutación del punto de reversión bacteriana (Ames). No hay deterioro de la fertilidad se produjo cuando se administró a ratas ceftibuteno por vía oral hasta 2000 mg / kg / día (aproximadamente 43 veces la dosis en humanos basada en mg / m2/dia).
Embarazo
Efectos teratogénicos-Embarazo Categoría B
Ceftibuteno no fue teratogénico en la rata preñada a dosis orales de hasta 400 mg / kg / día (aproximadamente 8,6 veces la dosis en humanos basada en mg / m2/dia). Ceftibuteno no fue teratogénico en la coneja preñada a dosis orales de hasta 40 mg / kg / día (aproximadamente 1,5 veces la dosis en humanos basada en mg / m2/dia) y no ha revelado ninguna evidencia de daño al feto. No hay adecuados y estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Porque los estudios de reproducción animal no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante embarazo solo si es claramente necesario.
Trabajo de parto y Parto
No se ha estudiado el uso del ceftibuteno durante el trabajo de parto y el parto. Su uso durante tales situaciones clínicas debe sopesarse en términos de riesgo potencial y beneficio tanto para la madre como para el feto.
Madres Lactantes
Se desconoce si ceftibuteno (en las dosis recomendadas) se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administra ceftibuteno a una mujer lactante.
Uso Pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de ceftibuteno en lactantes menores de 6 meses de edad.
Pacientes Geriátricos
Se pueden seguir las recomendaciones posológicas habituales para adultos en pacientes de este grupo de edad. Sin embargo, estos pacientes deben ser estrechamente monitorizados, especialmente su función renal, ya que puede ser necesario un ajuste de dosis.
EFECTOS SECUNDARIOS
clínico
CEDAX (ceftibuten) CÁPSULAS (pacientes adultos)
En los ensayos clínicos, 1728 pacientes adultos (1092 NOSOTROS y 636 internacional) fueron tratados con la dosis recomendada de ceftibuten cápsulas (400 mg por día). En ninguno de los pacientes de estos estudios se produjeron muertes o discapacidades permanentes debidas a toxicidad farmacológica. Treinta y seis de 1728 (2%) pacientes suspendieron el medicamento debido a eventos adversos que los investigadores pensaron que estaban posiblemente, probablemente o casi con certeza relacionados con la toxicidad del medicamento. Las interrupciones fueron principalmente por trastornos gastrointestinales, generalmente diarrea, vómitos o náuseas. Seis de 1728 (0.3%) se interrumpió el tratamiento de los pacientes debido a erupción cutánea o prurito, se pensó que estaba relacionado con la administración de ceftibuteno
En los ensayos estadounidenses, los investigadores consideraron que los siguientes acontecimientos adversos estaban posiblemente, probablemente o casi con certeza relacionados con las cápsulas de ceftibuteno en ensayos clínicos de dosis múltiples (n = 1.092 pacientes tratados con ceftibuteno).
NO HAY COMENTARIOS CÁPSULAS DE CEFTIBUTENO CLÍNICAS DE ESTADOS UNIDOS ENSAYOS EN PACIENTES ADULTOS (n = 1.092) |
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Incidencia igual o superior a 1% | Náuseas | 4% |
Dolor | 3% | |
Diarrea | 3% | |
Dispepsia | 2% | |
Mareos | 1% | |
Dolor Abdominal | 1% | |
Vomitar | 1% | |
Incidencia inferior al 1% pero superior a 0,1% | Anorexia, Estrechamiento, Sequía de boca, Disnea, Disuria, Eructación, Fatiga, Flatulencia, Heces blandas, Moniliasis, congestión nasal, Parestesia, Prurito, Erupción Cutánea, Somnolencia, Alteración del gusto, Urticaria, Vaginitis | |
CAMBIOS EN LOS VALORES DE LABORATORIO* CÁPSULAS DE CEFTIBUTENO ENSAYOS CLÍNICOS ESTADOUNIDENSES EN PACIENTES ADULTOS |
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Incidencia igual o superior a 1% | ↑ BOLLO | 4% |
↑ Eosinófilos | 3% | |
↓ Hemoglobina | 2% | |
↑ALT (SGPT) | 1% | |
↑ Bilirrubina | 1% | |
Incidencia inferior al 1% pero superior a 0,1% | ↑ Alk fosfatasa | |
↑ Creatinina | ||
↑ Placas | ||
↓Placas | ||
↓ Leucocitos | ||
↑ AST (ESCOCÉS) | ||
* Cambios en los valores de laboratorio con posible significación clínica independientemente de si el investigador pensó o no que el cambio era debido a la toxicidad del fármaco. |
CEDAX (ceftibuten) SUSPENSIÓN ORAL (pacientes pediátricos)
En los ensayos clínicos, 1.152 pacientes pediátricos (772 estadounidenses y 380 internacionales), el 97% de los cuales eran menores de 12 años de edad, fueron tratados con la dosis recomendada de ceftibuteno (9 mg/kg una vez al día hasta una dosis máxima de 400 mg al día) durante 10 días. No hubo muertes, acontecimientos adversos potencialmente mortales o discapacidades permanentes en ninguno de los pacientes de estos estudios. Ocho de 1152 ( < 1%) pacientes interrumpieron el tratamiento debido a eventos adversos que los investigadores consideraron que estaban posiblemente, probablemente o casi con certeza relacionados con la toxicidad del fármaco. Las interrupciones fueron principalmente (7 de 8) por trastornos gastrointestinales, generalmente diarrea o vómitos. Se interrumpió la administración de un paciente debido a una erupción cutánea que se cree que puede estar relacionada con la administración de ceftibuteno
En los ensayos estadounidenses, los investigadores consideraron que los siguientes acontecimientos adversos estaban posiblemente, probablemente o casi con certeza relacionados con la suspensión oral de ceftibuteno en ensayos clínicos de dosis múltiples (n = 772 pacientes tratados con ceftibuteno).
NO HAY COMENTARIOS CEFTIBUTENO SUSPENSIÓN ORAL ENSAYOS CLÍNICOS ESTADOUNIDENSES EN PACIENTES PEDIÁTRICOS (n = 772) |
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Incidencia igual o superior a 1% | Diarrea* | 4% |
Vomitar | 2% | |
Dolor Abdominal | 2% | |
No hay comentarios | 2% | |
Incidencia inferior al 1% pero superior a 0,1% | Agitación, Anorexia, Deshidratación, Dermatitis del pañal, Mareo, Dispepsia, Fiebre, Dolor De Cabeza, Hematuria, Hipercinesia, Insomnio, Irritabilidad, Náuseas, Prurito, Erupción, Rigidez, Urticaria | |
* NOTA: La incidencia de diarrea en pacientes pediátricos ≤ 2 la edad fue del 8% (23/301) en comparación con el 2% (9/471) en pacientes pediátricos > 2 años. |
CAMBIOS EN LOS VALORES DE LABORATORIO* CEFTIBUTENO SUSPENSIÓN ORAL CLÍNICAS DE ESTADOS UNIDOS ENSAYOS EN PACIENTES PEDIÁTRICOS |
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Incidencia igual o superior a 1% | ↑ Eosinófilos | 3% |
↑ BOLLO | 2% | |
↓ Hemoglobina | 1% | |
↑ Placas | 1% | |
Incidencia inferior al 1% pero superior a 0,1% | ↑ ALT (SGPT) | |
↑ AST (ESCOCÉS) | ||
↑ Alk fosfatasa | ||
↑ Bilirrubina | ||
↑ Creatinina | ||
* Cambios en los valores de laboratorio con posible significación clínica independientemente de de si el investigador pensó o no que el cambio se debía a toxicidad por drogas. |
En la Experiencia Postcomercialización
Se han notificado las siguientes reacciones adversas durante la vigilancia postcomercialización en todo el mundo: afasia, ictericia, melena, psicosis, reacciones similares a la enfermedad del suero, estridor, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.
Reacciones Adversas de Clase Cefalosporina
Además de las reacciones adversas mencionadas anteriormente que se han observado en pacientes tratados con ceftibuteno cápsulas, las siguientes reacciones adversas y se han notificado pruebas de laboratorio alteradas para antibióticos de clase cefalosporina:
reacciones alérgicas, anafilaxia, fiebre farmacológica, síndrome de Stevens-Johnson, trastornos renales disfunción, nefropatía tóxica, colestasis hepática, anemia aplásica, hemolítica anemia, hemorragia, falso positivo para glucosa en orina, neutropenia, pancitopenia, y agranulocitosis. Colitis pseudomembranosa, la aparición de síntomas puede ocurrir durante o después del tratamiento antibiótico (ver ADVERTENCIA).
Varias cefalosporinas han sido implicadas en el desencadenamiento de convulsiones, particularmente en pacientes con insuficiencia renal cuando la dosis no se redujo (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN y SOBREDOSIS). Si convulsiones asociadas con drogas la terapia ocurre, la medicina se debe suspender. La terapia anticonvulsiva puede ser administrado si está clínicamente indicado.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Teofilina
A doce voluntarios varones sanos se les administró una cápsula de ceftibuteno de 200 mg dos veces al día durante 6 días. Con la dosis matutina de ceftibuteno el día 6, cada voluntario recibió una única perfusión intravenosa de teofilina (4 mg/kg). La farmacocinética de la teofilina no se alteró. No se ha investigado el efecto de ceftibuteno sobre la farmacocinética de la teofilina administrada por vía oral.
Antiácidos o antagonistas del receptor H2
El efecto del aumento del pH gástrico sobre la biodisponibilidad del ceftibuteno se evaluó en 18 voluntarios adultos sanos. A cada voluntario se le administró una cápsula de ceftibuteno de 400 mg. Una dosis única de antiácido líquido no afectó la Cmax ni el AUC de ceftibuteno, sin embargo, 150 mg de ranitidina cada 12 horas durante 3 días aumentaron la Cmax de ceftibuteno en un 23% y el AUC de ceftibuteno en un 16%. Se desconoce la relevancia clínica de estos aumentos.
Interacciones entre Medicamentos y Pruebas de Laboratorio
No ha habido interacciones químicas o de laboratorio con ceftibuteno noted to date. Se han notificado pruebas de Coombs directos falsos positivos durante tratamiento con otras cefalosporinas. Por lo tanto, debe reconocerse que una prueba positiva de Coombs podría deberse a la droga. Los resultados de los ensayos utilizando eritrocitos de sujetos sanos para determinar si el ceftibuteno causaría reacciones directas de Coombs in vitro no mostró ninguna reacción positiva en ceftibuten concentraciones tan altas como 40 µg / ml.
Efectos teratogénicos-Embarazo Categoría B
Ceftibuteno no fue teratogénico en la rata preñada a dosis orales de hasta 400 mg / kg / día (aproximadamente 8,6 veces la dosis en humanos basada en mg / m2/dia). Ceftibuteno no fue teratogénico en la coneja preñada a dosis orales de hasta 40 mg / kg / día (aproximadamente 1,5 veces la dosis en humanos basada en mg / m2/dia) y no ha revelado ninguna evidencia de daño al feto. No hay adecuados y estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Porque los estudios de reproducción animal no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante embarazo solo si es claramente necesario.
clínico
CEDAX (ceftibuten) CÁPSULAS (pacientes adultos)
En los ensayos clínicos, 1728 pacientes adultos (1092 NOSOTROS y 636 internacional) fueron tratados con la dosis recomendada de ceftibuten cápsulas (400 mg por día). En ninguno de los pacientes de estos estudios se produjeron muertes o discapacidades permanentes debidas a toxicidad farmacológica. Treinta y seis de 1728 (2%) pacientes suspendieron el medicamento debido a eventos adversos que los investigadores pensaron que estaban posiblemente, probablemente o casi con certeza relacionados con la toxicidad del medicamento. Las interrupciones fueron principalmente por trastornos gastrointestinales, generalmente diarrea, vómitos o náuseas. Seis de 1728 (0.3%) se interrumpió el tratamiento de los pacientes debido a erupción cutánea o prurito, se pensó que estaba relacionado con la administración de ceftibuteno
En los ensayos estadounidenses, los investigadores consideraron que los siguientes acontecimientos adversos estaban posiblemente, probablemente o casi con certeza relacionados con las cápsulas de ceftibuteno en ensayos clínicos de dosis múltiples (n = 1.092 pacientes tratados con ceftibuteno).
NO HAY COMENTARIOS CÁPSULAS DE CEFTIBUTENO CLÍNICAS DE ESTADOS UNIDOS ENSAYOS EN PACIENTES ADULTOS (n = 1.092) |
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Incidencia igual o superior a 1% | Náuseas | 4% |
Dolor | 3% | |
Diarrea | 3% | |
Dispepsia | 2% | |
Mareos | 1% | |
Dolor Abdominal | 1% | |
Vomitar | 1% | |
Incidencia inferior al 1% pero superior a 0,1% | Anorexia, Estrechamiento, Sequía de boca, Disnea, Disuria, Eructación, Fatiga, Flatulencia, Heces blandas, Moniliasis, congestión nasal, Parestesia, Prurito, Erupción Cutánea, Somnolencia, Alteración del gusto, Urticaria, Vaginitis | |
CAMBIOS EN LOS VALORES DE LABORATORIO* CÁPSULAS DE CEFTIBUTENO ENSAYOS CLÍNICOS ESTADOUNIDENSES EN PACIENTES ADULTOS |
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Incidencia igual o superior a 1% | ↑ BOLLO | 4% |
↑ Eosinófilos | 3% | |
↓ Hemoglobina | 2% | |
↑ALT (SGPT) | 1% | |
↑ Bilirrubina | 1% | |
Incidencia inferior al 1% pero superior a 0,1% | ↑ Alk fosfatasa | |
↑ Creatinina | ||
↑ Placas | ||
↓Placas | ||
↓ Leucocitos | ||
↑ AST (ESCOCÉS) | ||
* Cambios en los valores de laboratorio con posible significación clínica independientemente de si el investigador pensó o no que el cambio era debido a la toxicidad del fármaco. |
CEDAX (ceftibuten) SUSPENSIÓN ORAL (pacientes pediátricos)
En los ensayos clínicos, 1.152 pacientes pediátricos (772 estadounidenses y 380 internacionales), el 97% de los cuales eran menores de 12 años de edad, fueron tratados con la dosis recomendada de ceftibuteno (9 mg/kg una vez al día hasta una dosis máxima de 400 mg al día) durante 10 días. No hubo muertes, acontecimientos adversos potencialmente mortales o discapacidades permanentes en ninguno de los pacientes de estos estudios. Ocho de 1152 ( < 1%) pacientes interrumpieron el tratamiento debido a eventos adversos que los investigadores consideraron que estaban posiblemente, probablemente o casi con certeza relacionados con la toxicidad del fármaco. Las interrupciones fueron principalmente (7 de 8) por trastornos gastrointestinales, generalmente diarrea o vómitos. Se interrumpió la administración de un paciente debido a una erupción cutánea que se cree que puede estar relacionada con la administración de ceftibuteno
En los ensayos estadounidenses, los investigadores consideraron que los siguientes acontecimientos adversos estaban posiblemente, probablemente o casi con certeza relacionados con la suspensión oral de ceftibuteno en ensayos clínicos de dosis múltiples (n = 772 pacientes tratados con ceftibuteno).
NO HAY COMENTARIOS CEFTIBUTENO SUSPENSIÓN ORAL ENSAYOS CLÍNICOS ESTADOUNIDENSES EN PACIENTES PEDIÁTRICOS (n = 772) |
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Incidencia igual o superior a 1% | Diarrea* | 4% |
Vomitar | 2% | |
Dolor Abdominal | 2% | |
No hay comentarios | 2% | |
Incidencia inferior al 1% pero superior a 0,1% | Agitación, Anorexia, Deshidratación, Dermatitis del pañal, Mareo, Dispepsia, Fiebre, Dolor De Cabeza, Hematuria, Hipercinesia, Insomnio, Irritabilidad, Náuseas, Prurito, Erupción, Rigidez, Urticaria | |
* NOTA: La incidencia de diarrea en pacientes pediátricos ≤ 2 la edad fue del 8% (23/301) en comparación con el 2% (9/471) en pacientes pediátricos > 2 años. |
CAMBIOS EN LOS VALORES DE LABORATORIO* CEFTIBUTENO SUSPENSIÓN ORAL CLÍNICAS DE ESTADOS UNIDOS ENSAYOS EN PACIENTES PEDIÁTRICOS |
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Incidencia igual o superior a 1% | ↑ Eosinófilos | 3% |
↑ BOLLO | 2% | |
↓ Hemoglobina | 1% | |
↑ Placas | 1% | |
Incidencia inferior al 1% pero superior a 0,1% | ↑ ALT (SGPT) | |
↑ AST (ESCOCÉS) | ||
↑ Alk fosfatasa | ||
↑ Bilirrubina | ||
↑ Creatinina | ||
* Cambios en los valores de laboratorio con posible significación clínica independientemente de de si el investigador pensó o no que el cambio se debía a toxicidad por drogas. |
En la Experiencia Postcomercialización
Se han notificado las siguientes reacciones adversas durante la vigilancia postcomercialización en todo el mundo: afasia, ictericia, melena, psicosis, reacciones similares a la enfermedad del suero, estridor, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.
Reacciones Adversas de Clase Cefalosporina
Además de las reacciones adversas mencionadas anteriormente que se han observado en pacientes tratados con ceftibuteno cápsulas, las siguientes reacciones adversas y se han notificado pruebas de laboratorio alteradas para antibióticos de clase cefalosporina:
reacciones alérgicas, anafilaxia, fiebre farmacológica, síndrome de Stevens-Johnson, trastornos renales disfunción, nefropatía tóxica, colestasis hepática, anemia aplásica, hemolítica anemia, hemorragia, falso positivo para glucosa en orina, neutropenia, pancitopenia, y agranulocitosis. Colitis pseudomembranosa, la aparición de síntomas puede ocurrir durante o después del tratamiento antibiótico (ver ADVERTENCIA).
Varias cefalosporinas han sido implicadas en el desencadenamiento de convulsiones, particularmente en pacientes con insuficiencia renal cuando la dosis no se redujo (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN y SOBREDOSIS). Si convulsiones asociadas con drogas la terapia ocurre, la medicina se debe suspender. La terapia anticonvulsiva puede ser administrado si está clínicamente indicado.
La sobredosis de cefalosporinas puede causar irritación cerebral que conduce a convulsiones. Ceftibuten es fácilmente dializable y cantidades significativas (65% de las concentraciones plasmáticas) se pueden eliminar de la circulación por una sola sesión de hemodiálisis. No existe información sobre la eliminación de ceftibuteno mediante diálisis peritoneal.
Absorción
Cedax Cápsulas
Ceftibuteno se absorbe rápidamente tras la administración oral de las cápsulas de CEDAX (ceftibuteno). Las concentraciones plasmáticas y los parámetros farmacocinéticos de ceftibuteno después de una dosis única de 400 mg de Cápsulas de CEDAX (ceftibuteno) a 12 voluntarios varones adultos sanos (de 20 a 39 años de edad) se muestran en la tabla siguiente. Cuando se administraron cápsulas de CEDAX (ceftibuteno) una vez al día durante 7 días, la Cmax media fue de 17,9 µg/ml el día 7. Por lo tanto, la acumulación de ceftibuteno en plasma es de aproximadamente el 20% en el estado estacionario.
Cedax Suspensión Oral
Ceftibuteno se absorbe rápidamente tras la administración oral de CEDAX (ceftibuteno) Suspensión oral. Las concentraciones plasmáticas y los parámetros farmacocinéticos de ceftibuteno después de una dosis única de 9 mg/kg de CEDAX (ceftibuteno) Suspensión oral a 32 pacientes pediátricos en ayunas (de 6 meses a 12 años de edad) se muestran en la siguiente tabla:
Parámetro | Concentración plasmática media (en µg / ml de ceftibuteno
Dosis de 400 mg) y Parámetros Farmacocinéticos Derivados (±1 SD) (n = 12 varones adultos sanos) |
Concentración plasmática media (en µg / ml de ceftibuteno
Dosis de 9 mg / kg) y Parámetros Farmacocinéticos Derivados (±1 SD) (n = 32 pacientes pediátricos) |
1,0 h | 6.1 (5.1) | 9.3 (6.3) |
1,5 h | 9.9 (5.9) | 8.6 (4.4) |
2,0 h | 11.3(5.2) | 11.2(4.6) |
3.0 h | 13.3(3.0) | 9.0 (3.4) |
4,0 h | 11.2(2.9) | 6.6(3.1) |
6.0 h | 5.8(1.6) | 3.8 (2.5) |
8,0 h | 3.2(1.0) | 1.6(1.3) |
12.0 h | 1.1 (0.4) | 0.5 (0.4) |
Cmax, µg / ml | 15.0(3.3) | 13.4(4.9) |
Tmax, h | 2.6 (0.9) | 2.0(1.0) |
AUC, µg * h / mL | 73.7(16.0) | 56.0(16.9) |
T½, h | 2.4 (0.2) | 2.0 (0.6) |
Aclaramiento corporal total (IC/F) mL / min / kg | 1.3(0.3) | 2.9 (0.7) |
No se ha determinado la biodisponibilidad absoluta de CEDAX (ceftibuteno) Suspensión oral. Las concentraciones plasmáticas de ceftibuteno en pacientes pediátricos son proporcionales a la dosis tras dosis únicas de Cápsulas de CEDAX (ceftibuteno) de 200 mg y 400 mg y de Suspensión Oral de CEDAX (ceftibuteno) entre 4,5 mg/kg y 9 mg/kg.
Distribución
Cedax (ceftibuten) Cápsulas
El volumen de distribución aparente medio (V/F) de ceftibuteno en 6 sujetos adultos es de 0,21 L/kg (± 1 DE = 0,03 L/kg).
Cedax (ceftibuteno) Suspensión oral
El volumen de distribución aparente promedio (V/F) de ceftibuteno en 32 pacientes pediátricos en ayunas es de 0,5 L/kg (± 1 DE = 0,2 L/kg).
Unión a Proteínas
Ceftibuteno se une en un 65% a las proteínas plasmáticas. La unión a proteínas es independiente de la concentración plasmática de ceftibuteno.
Penetración de Tejidos
Secreciones bronquiales
En un estudio de 15 adultos a los que se administró una dosis única de 400 mg de ceftibuteno y se les programó una broncoscopia, las concentraciones medias en el líquido del revestimiento epitelial y la mucosa bronquial fueron del 15% y el 37%, respectivamente, de las concentraciones plasmáticas.
Esputo
Los niveles de ceftibuteno en esputo promedian aproximadamente el 7% de los niveles plasmáticos concomitantes de ceftibuteno. En un estudio de 24 adultos a los que se administró ceftibuteno 200 mg dos veces al día o 400 mg una vez al día, la Cmax media en esputo (1,5 µg/ml) se produjo a las 2 horas de la dosis y la Cmax media en plasma (17 µg/mL) se produjo a las 2 horas de la dosis.
Líquido del oído medio (MEF)
En un estudio de 12 pacientes pediátricos a los que se administró 9 mg/kg, el área bajo la curva (AUC) del MEF de ceftibuten promedió aproximadamente 70% del plasma AUG. En el mismo estudio, los valores de Cmax fueron de 14,3 ± 2,7 µg/ml en MEF 4 horas después de la dosis y de 14,5 ± 3,7 µg/ml en plasma 2 horas después de la dosis.
Tejido amigdalino
No se dispone de datos sobre la penetración del ceftibuteno en el tejido amigdalino.
Líquido cefalorraquídeo
No se dispone de datos sobre la penetración del ceftibuteno en el líquido cefalorraquídeo.
Metabolismo y Excreción
Un estudio con ceftibuteno marcado con radio administrado a 6 voluntarios varones adultos sanos demostró que cei-ceftibuten es el componente predominante en ambos plasma y orina. Alrededor del 10% de ceftibuten se convierte en trans-isómero. El trans- isómero es aproximadamente 1/8, tan antimicrobiano potente como el cei-isómero.
Ceftibuten se excreta en la orina, el 95% de la radiactividad administrada se recuperó en orina o heces. En 6 voluntarios varones adultos sanos, aproximadamente el 56% de la dosis administrada de ceftibuteno se recuperó de orina y 39% de las heces en 24 horas. Debido a que la excreción renal es un vía de eliminación, pacientes con disfunción renal y pacientes sometidos a la hemodiálisis requiere un ajuste de dosis (ver POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN).
Efecto de los Alimentos sobre la Absorción
Los alimentos afectan la biodisponibilidad de ceftibuteno de las cápsulas de CEDAX (ceftibuteno) y de la Suspensión Oral de CEDAX (ceftibuteno).
El efecto de los alimentos sobre la biodisponibilidad de las cápsulas de CEDAX (ceftibuten) se evaluó en 26 voluntarios varones adultos sanos que ingirieron 400 mg de cápsulas de CEDAX (ceftibuten) después de un ayuno nocturno o inmediatamente después de un desayuno estandarizado. Los resultados mostraron que la comida retrasa el tiempo de Cmax en 1,75 horas, disminuye la Cmax en un 18% y disminuye el grado de absorción (AUC) en un 8%.
Se evaluó el efecto de los alimentos sobre la biodisponibilidad de la suspensión oral de CEDAX (ceftibuteno) en 18 voluntarios varones adultos sanos que ingirieron 400 mg de CEDAX (ceftibuteno) Suspensión oral después de un ayuno nocturno o inmediatamente después de un desayuno estandarizado. Resultado obtenido demostró una disminución en Cmax del 26% y un AUC del 17% cuando CEDAX (ceftibuten) Suspensión oral se administró con un desayuno alto en grasa, y una disminución en Cmax del 17% y un AUC del 12% cuando se administró CEDAX (ceftibuteno) Suspensión oral con un desayuno bajo en calorías y sin grasa (ver PRECAUCIONES).
Bioequivalencia de las Formulaciones Posológicas
Un estudio en 18 voluntarios varones adultos sanos demostró que una dosis de 400 mg de CEDAX (ceftibuten) Cápsulas producen concentraciones equivalentes a una dosis de 400 mg de CEDAX (ceftibuten) Suspensión Oral. Los valores medios de Cmax fueron de 15,6 (3,1) µg / mL para la cápsula y 17,0 (3,2) µg / mL para la suspensión. Los valores medios de AUC fueron de 80,1 (14.4) µg•h/mL para la cápsula y 87.0 (12.2) µg•h/mL para la suspensión.
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