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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 01.04.2022
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Carreldon retard
Diltiazem
El tratamiento de la angina de pecho incluyendo la angina de Prinzmetal.
Tratamiento de la hipertensión leve a moderada.
El tratamiento de la angina de pecho.
El tratamiento de la hipertensión leve a moderada.
Las cápsulas del SR del retraso de Carreldon se indican para el uso en adultos solamente.
Posología
Adulto
Hipertensión: La dosis inicial habitual es de 90 mg dos veces al día (correspondiente a 180 mg de hidrocloruro de diltiazem). Dependiendo de la respuesta clínica, la dosis del paciente puede aumentarse a 180 mg dos veces al día si es necesario.
Angina de pecho: La dosis inicial habitual es de 90 mg dos veces al día (correspondiente a 180 mg de hidrocloruro de diltiazem). Dependiendo de la respuesta clínica, la dosis del paciente puede aumentarse a 180 mg dos veces al día si es necesario.
Pacientes de edad avanzada y con insuficiencia renal o hepática
La dosis debe comenzar en el nivel inferior de 60 mg dos veces al día y aumentarse lentamente. No aumente la dosis si la frecuencia cardíaca cae por debajo de 50 latidos por minuto.
Población pediátrica
Niño
Este producto no está recomendado para su uso en niños.
Método de administración
Sólo para uso oral.
Posología
Angina
Adultos: la dosis inicial habitual es de 90 mg dos veces al día. La dosis puede aumentarse gradualmente a 120 mg dos veces al día o 180 mg dos veces al día si es necesario. Las respuestas de los pacientes pueden variar y los requisitos de dosificación pueden variar significativamente entre los pacientes individuales.
Hipertensión
Adultos: la dosis habitual es de 120 mg una o dos veces al día. Los pacientes pueden beneficiarse mediante la titulación de una dosis diaria total más baja.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños. Por lo tanto, no se recomienda el uso de diltiazem en niños.
Dosis en ancianos y pacientes con insuficiencia hepática o renal
Angina
La dosis debe comenzar con 60 mg dos veces al día y la dosis debe ajustarse cuidadosamente según sea necesario.
Hipertensión
La dosis debe comenzar en el nivel inferior de 60 mg dos veces al día y aumentarse lentamente para alcanzar el nivel de control requerido. La dosis diaria no debe exceder 90 mg dos veces al día. No aumente la dosis si la frecuencia cardíaca cae por debajo de 50 latidos por minuto.
Método de administración
Para uso oral.
Las cápsulas deben tragarse enteras con agua y no deben succionarse, masticarse ni triturarse.
- Uso durante el embarazo, en mujeres en edad fértil y lactancia
- administración concomitante de infusión de dantroleno debido al riesgo de fibrilación ventricular.
- Choque
- Infarto cardíaco agudo con complicaciones (bradicardia, hipotensión severa, insuficiencia cardíaca izquierda)
- bradicardia (frecuencia de pulso, en reposo, de menos de 50 lpm), hipotensión (sístole inferior a 90 mm Hg), bloqueo AV de segundo o tercer grado o síndrome sinusal enfermo, excepto en presencia de un marcapasos ventriculares en funcionamiento
- Bradicardia grave (menos de 40 latidos por minuto)
- Fibrilación / aleteo auricular y presencia simultánea de un síndrome de WPW (Wolff-Parkinson-White) (mayor riesgo de desencadenar una taquicardia ventricular)
- Insuficiencia miocárdica manifiesta
- Insuficiencia ventricular izquierda con congestión pulmonar
- Combinación con ivabradine
Nosotros
• Embarazo y en mujeres en edad fértil
â–ª Bradicardia grave (menos de 40 lpm)
• Bloqueo AV de segundo o tercer grado, excepto en presencia de un marcapasos ventriculares en funcionamiento
â–ª Síndrome del seno enfermo excepto en presencia de un marcapasos ventricular en funcionamiento
• Insuficiencia cardíaca después de un infarto de miocardio
• Insuficiencia ventricular izquierda con congestión pulmonar
â–ª Administración concomitante de infusión de dantroleno
â–ª Combinación con ivabradina
- Las cápsulas no deben ser succionadas o masticadas.
- El uso de hidrocloruro de diltiazem en pacientes diabéticos puede requerir un ajuste de su control.
- Las concentraciones plasmáticas de diltiazem pueden aumentar en los ancianos y en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Se deben observar cuidadosamente las contraindicaciones y precauciones y se debe realizar una estrecha vigilancia, particularmente de la frecuencia cardíaca, al comienzo del tratamiento.
- Antes de la anestesia general, se debe informar al anestesista del tratamiento con diltiazem en curso. La depresión de la contractilidad cardíaca, la conductividad y la automaticidad, así como la dilatación vascular asociada con los anestésicos pueden ser potenciadas por bloqueadores de los canales de calcio.
- Se puede observar un aumento de las concentraciones plasmáticas de diltiazem en los ancianos y en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Se deben observar cuidadosamente las contraindicaciones y precauciones y se debe realizar una estrecha vigilancia, particularmente de la frecuencia cardíaca, al comienzo del tratamiento.
- El producto debe usarse con precaución en pacientes con disfunción hepática. Las anomalías de la función hepática pueden ocurrir durante la terapia. Se han recibido informes muy ocasionales de alteración de la función hepática, estas reacciones han sido reversibles tras la interrupción del tratamiento.
- Bloqueo AV de primer grado o intervalo PR prolongado. Diltiazem prolonga los períodos refractarios del nodo AV sin prolongar significativamente el tiempo de recuperación del nodo sinusal, excepto en pacientes con síndrome sinusal enfermo. Este efecto rara vez puede resultar en frecuencias cardíacas anormalmente lentas (especialmente en pacientes con síndrome sinusal enfermo) o bloqueo AV de segundo o tercer grado.
- Se necesita una observación cercana en pacientes con función ventricular izquierda reducida y bradicardia (riesgo de exacerbación) o con un bloqueo AV de 1er grado detectado en el electrocardiograma (riesgo de exacerbación y raramente de bloqueo completo) o intervalo PR prolongado.
- No se recomienda el uso de diltiazem en pacientes con porfiria aguda a menos que no se disponga de otras alternativas más seguras.
- Ha habido informes de bloqueadores de los canales de calcio que exacerban la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis. Diltiazem debe usarse con precaución en cuentos pacientes.
- Los agentes bloqueantes del canal de calcio, como el diltiazem, pueden estar asociados con cambios de humor, incluida la depresión
- Al igual que otros antagonistas de los canales de calcio, diltiazem tiene un efecto inhibidor sobre la motilidad intestinal. Por lo tanto, debe usarse con precaución en pacientes con riesgo de desarrollar una obstrucción intestinal. Los residuos de tabletas de formulaciones de liberación lenta del producto pueden pasar a las heces del paciente, sin embargo, este hallazgo no tiene relevancia clínica.
- Diltiazem no afecta la respuesta de glucosa o insulina endógena a la hipoglucemia.
- Debido a la presencia de sacarosa, los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.
Al igual que con cualquier medicamento administrado durante períodos prolongados, los parámetros de laboratorio deben controlarse a intervalos regulares.
Se han notificado casos raros de hiperglucemia en asociación con hidrocloruro de diltiazem. El uso de diltiazem en pacientes diabéticos puede requerir un ajuste de su control.
Se debe tener precaución en pacientes con función ventricular izquierda reducida. Los pacientes deben ser observados de cerca si tienen bradicardia (riesgo de exacerbación), bloqueo AV de primer grado detectado en el electrocardiograma (riesgo de exacerbación y raramente, de bloqueo completo) o intervalo PR prolongado.
Diltiazem se considera inseguro en pacientes con porfiria aguda.
Antes de la anestesia general, se debe informar al anestesista del tratamiento con diltiazem en curso. La depresión de la contractilidad cardíaca, la conductividad y la automaticidad, así como la dilatación vascular asociada con los anestésicos pueden ser potenciadas por bloqueadores de los canales de calcio.
Se puede observar un aumento de las concentraciones plasmáticas de diltiazem en los ancianos y en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Se deben observar cuidadosamente las contraindicaciones y precauciones y se debe realizar una estrecha vigilancia, particularmente de la frecuencia cardíaca, al comienzo del tratamiento.
Los agentes bloqueantes del canal de calcio, como el diltiazem, pueden estar asociados con cambios de humor, incluida la depresión.
Al igual que otros antagonistas del canal de calcio, el diltiazem tiene un efecto inhibidor sobre la motilidad intestinal. Por lo tanto, debe usarse con precaución en pacientes con riesgo de desarrollar una obstrucción intestinal. Los residuos de tabletas de formulaciones de liberación lenta del producto pueden pasar a las heces del paciente, sin embargo, este hallazgo no tiene relevancia clínica.
Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.
Sobre la base de las reacciones adversas notificadas, es decir, mareos (frecuentes), malestar general (frecuentes), la capacidad para conducir y utilizar máquinas podría verse alterada. Sin embargo, no se han realizado estudios.
Lista tabulada de reacciones adversas
Las frecuencias de las reacciones adversas se clasifican de acuerdo con lo siguiente: Muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a <1/10), poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100), raras (>1/10.000 a <1/1.000), muy raras (≤1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Dentro de cada grupo de frecuencias, los eventos adversos se presentan en orden decreciente de gravedad.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud que informen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del plan de tarjeta amarilla en: Método de codificación de datos:.
Se utiliza la siguiente clasificación de frecuencia CIOMS, cuando corresponda: Muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a <1/10), poco frecuentes (>1/1.000 ≤1/100), raras (>1/10.000 ≤1/1.000), muy raras (≤1/10.000), frecuencia no conocida (no puedede los datos disponibles).
Dentro de cada grupo de frecuencias, los eventos adversos se presentan en orden decreciente de gravedad.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del programa de tarjeta amarilla en www.mhra.gov.uk/yellowcard o busquen la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Los efectos clínicos de la sobredosis aguda pueden implicar hipotensión pronunciada que posiblemente conduzca al colapso, bradicardia sinusal con o sin disociación isorítmica y alteraciones de la conducción auriculoventricular.
La experiencia de sobredosis en el hombre es limitada, pero se han reportado casos de recuperación espontánea. Sin embargo, se recomienda que los pacientes con sospecha de sobredosis sean sometidos a observación en una unidad de atención coronaria con instalaciones disponibles para el tratamiento de cualquier posible hipotensión y alteraciones de la conducción que puedan ocurrir. Las alteraciones de la conducción pueden controlarse mediante estimulación cardíaca temporal. La mayoría de los pacientes que sufren de sobredosis de diltiazem se vuelven hipotensores dentro de las 8 horas posteriores a la ingestión. Con bradicardia y bloqueo auriculoventricular de primer a tercer grado también se puede desarrollar un paro cardíaco. La hiperglucemia también es una complicación reconocida. Se estima que la semivida de eliminación de diltiazem después de una sobredosis es de aproximadamente 5.5 - 10.2 horas. Si un paciente presenta temprano después de una sobredosis, el lavado gástrico debe realizarse bajo supervisión hospitalaria y administrarse carbón activado para reducir la absorción de diltiazem
La hipotensión debe corregirse con expansores plasmáticos, gluconato de calcio intravenoso y agentes inotrópicos (dopamina, dobutamina o isoprenalina). La bradicardia sintomática y el bloqueo AV de alto grado pueden responder a atropina, isoprenalina u ocasionalmente estimulación cardíaca que puede ser útil si se produce un paro cardíaco.
Tratamientos correctivos propuestos: atropina, vasopresores, agentes inotrópicos, infusión de glucagón y gluconato de calcio.
Síntoma
Los efectos clínicos de la sobredosis aguda pueden implicar hipotensión pronunciada que posiblemente conduzca al colapso, bradicardia sinusal con o sin disociación isorítmica y alteraciones de la conducción auriculoventricular. Se recomienda que los pacientes con sospecha de sobredosis sean puestos bajo observación en una unidad de atención coronaria.
La mayoría de los pacientes que sufren de sobredosis de diltiazem se vuelven hipotensores dentro de las 8 horas posteriores a la ingestión. Con la bradicardia y el bloqueo auriculoventricular de primer a tercer grado también se desarrolla, puede producirse un paro cardíaco. La hiperglucemia también es una complicación reconocida. La vida media de eliminación de diltiazem después de una sobredosis se estima en aproximadamente 5.5-10.2 horas.
Lo siguiente puede estar relacionado con insuficiencia renal en pacientes, poliuri, polaquiuria, nicturia, lesión renal aguda, nefritis interstitiel aguda.
Gestión
El tratamiento, en un entorno hospitalario, incluirá un lavado gástrico con administración de carbón activado para reducir la absorción de diltiazem y/o la diuresis osmótica. Las alteraciones de la conducción pueden controlarse mediante estimulación cardíaca temporal. Tratamientos correctivos propuestos: La hipotensión debe corregirse con expansores plasmáticos, vasopresores, glucagón, infusión de gluconato de calcio y agentes inotrópicos (p. ej. dopamina, dobutamina o isoprenalina). La bradicardia sintomática y el bloqueo AV de alto grado pueden responder a atropina, isoprenalina u ocasionalmente estimulación cardíaca que puede ser útil si se produce un paro cardíaco.
Carreldon retard SR cápsulas son cápsulas de liberación prolongada y los efectos pueden ser lentos en el inicio y prolongado, por lo tanto, el seguimiento debe llevarse a cabo durante períodos más largos que después de la sobredosis con formas de dosificación de liberación inmediata.
Grupo farmacoterapéutico: Bloqueador de canales de calcio, código ATC: C08D B01
Mecanismo de acción
Diltiazem es un antagonista de los canales de calcio que restringe la entrada de iones de calcio en la célula a través de los canales dependientes de voltaje lento y reduce la liberación de calcio del retículo endoplásmico. Esto da como resultado una cantidad reducida de calcio intracelular disponible. Las acciones hemodinámicas de diltiazem son:
Vasodilatación periférica y coronaria.
Disminución en el consumo de oxígeno del miocardio.
Reducción de la presión arterial particularmente en la hipertensión.
Aumento del flujo sanguíneo renal y excreción urinaria de sodio
Diltiazem tiene acciones farmacológicas similares a las de otros agentes bloqueantes de los canales de calcio como la nifedipina o el verapamilo. La principal acción fisiológica del diltiazem es inhibir la afluencia transmembrana de iones de calcio extracelulares a través de las membranas de las células miocárdicas y las células musculares lisas vasculares.
El calcio desempeña un papel importante en los procesos de acoplamiento de excitación-contracción del corazón y las células del músculo liso vascular y en la descarga eléctrica de las células de conducción especializadas del corazón. Las membranas de estas células contienen numerosos canales que llevan una corriente hacia adentro lenta y que son selectivos para el calcio.
Al inhibir la afluencia de calcio, el diltiazem inhibe los procesos contráctiles del músculo liso cardíaco y vascular, dilatando así las principales arterias coronarias y sistémicas. La dilatación de las arterias sistémicas por diltiazem conduce a una disminución en la resistencia periférica total, una disminución en la presión arterial sistémica y una disminución en la poscarga del corazón. Se cree que la reducción de la poscarga, observada en reposo y con ejercicio, y su disminución resultante en el consumo de oxígeno del miocardio son responsables de los efectos beneficiosos del diltiazem en pacientes con angina de pecho crónica estable. En pacientes con angina variante prinzmetal, la inhibición del espasmo de la arteria coronaria espontánea y inducida por ergonovina por diltiazem da como resultado un aumento en la administración de oxígeno al miocardio
Grupo farmacoterapéutico: bloqueadores selectivos de los canales de calcio con efectos cardíacos directos:
Código ATC: C08DB01
El hidrocloruro de Diltiazem es un agente bloqueante del canal de calcio. Es un vasodilatador periférico y coronario con cierta actividad inotrópica negativa. Diltiazem inhibe la conducción cardíaca particularmente en los ganglios sino-auricular y auriculoventricular. Se utiliza en el tratamiento de la angina de pecho clásica y vasoespástica y también se utiliza en el tratamiento de la hipertensión esencial.
a) Características Generales
Absorción
Cuando se toma por vía oral, el diltiazem se absorbe casi por completo. A pesar de esto, la biodisponibilidad absoluta es del 40% debido al extenso metabolismo del primer paso. La biodisponibilidad no se ve afectada por la edad. Diltiazem es 78-87% unido a proteínas plasmáticas, pero sólo 35-40% a la albúmina. La concentración plasmática máxima se alcanza en aproximadamente tres horas después de la dosis única de diltiazem 90 mg CR comprimidos. El Cmáximo El valor fue de 50-65 ng/ml. Las cápsulas parecen tener una biodisponibilidad similar a las tabletas (30-40%), con concentraciones máximas para el producto de liberación prolongada después de 8-11 horas en comparación con 1-2 horas después del producto de liberación convencional. La biodisponibilidad relativamente baja se debe al metabolismo de primer paso en el hígado a un metabolito activo.
Distribución
El hidrocloruro de Diltiazem es lipofílico y tiene un alto volumen de distribución. Los resultados típicos del estudio están en el rango de 3-8 litros/kg. La unión a proteínas es aproximadamente 80% y no depende de la concentración a niveles que probablemente se encuentren clínicamente. La unión a proteínas no parece estar influenciada por la fenilbutazona, la warfarina, el propranolol, el ácido salicílico o la digoxina.
Metabolismo
El hidrocloruro de diltiazem se metaboliza ampliamente en el hígado por desacetilación y N-desmetilación seguida de O-desmetilación o desacetilación. N-monodesmetil diltiazem es el metabolito predominante seguido cuantitativamente por el metabolito desacetilo, que tiene cierta potencia hipotensora. La eficacia de los metabolitos, desacetil diltiazem y N-monodesmetil diltiazem es 25-50% y aproximadamente 20% respectivamente de la de diltiazem. En los trastornos de la función hepática, es probable que se retrase el metabolismo en el hígado. Estos metabolitos se convierten en conjugados, generalmente el glucurónido o el sulfato.
Erradicación
Diltiazem se excreta en forma de sus metabolitos (aproximadamente 35%) y en la forma no metabolizada (aproximadamente 2-4%) a través de los riñones, mientras que aproximadamente el 60% se excreta a través de las heces Diltiazem se excreta principalmente como metabolitos en la orina y las heces y sólo el 1-3% de la dosis se excreta como el compuesto original en la orina. El período medio de semivida de eliminación para diltiazem es de 6-8 horas, pero puede variar entre 2 y 11 horas. Aunque la semivida de eliminación no cambia después de la administración oral repetida, diltiazem y también el metabolito desacetilo muestran una ligera acumulación en el plasma
b) Características en pacientes
La disminución del metabolismo de primer paso en los ancianos tiende a aumentar las concentraciones plasmáticas de antagonas del calcio, pero no se han encontrado cambios importantes con diltiazem. La insuficiencia renal no causó cambios significativos en la farmacocinética de diltiazem. Las concentraciones plasmáticas de diltiazem también tienden a ser más altas en la cirrosis hepática debido a un metabolismo oxidativo deteriorado.
Absorción
Diltiazem se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral, pero se somete a un amplio metabolismo hepático de primer paso. Se ha informado que la biodisponibilidad es de aproximadamente 40%, aunque existe una variación considerable entre individuos en las concentraciones plasmáticas.
Distribución
Diltiazem está aproximadamente un 80% unido a proteínas plasmáticas.
Biotransformación
Se metaboliza extensivamente en el hígado, uno de los metabolitos, desacetil diltiazem se ha informado para tener 25 a 50% de la actividad del compuesto original. Se informa que la vida media es de aproximadamente 3 a 4 horas.
Erradicación
Aproximadamente el 60% de la dosis se excreta en la bilis y del 35 al 40% en la orina, y del 2 al 4% como diltiazem sin cambios.
La formulación de liberación prolongada está diseñada para dos veces al día.
Los estudios de toxicidad crónica en ratas no revelaron cambios notables a dosis orales de hasta 125 mg/kg/día, aunque hubo una mortalidad del 60% a esta dosis. En perros tratados crónicamente con dosis orales de 20 mg/kg/día, se observaron aumentos transitorios de SGPT. Se ha notificado embriotoxicidad en ratones, ratas y conejos después de la administración de diltiazem. Los principales tipos de malformaciones incluyeron defectos en las extremidades y la cola con un pequeño número de deformidades vertebrales y costales también observadas.
No hay datos adicionales de relevancia para el prescriptor.
No aplicable.
No aplicable.
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