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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 23.03.2022
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Carisoprodol ® está indicado para el alivio de quejas en relación con enfermedades agudas y dolorosas del sistema musculoesquelético en adultos.
Carisoprodol ® solo debe usarse por períodos cortos (hasta dos o tres semanas), ya que no hay pruebas suficientes de efectividad para un uso más prolongado y las enfermedades agudas y dolorosas del sistema musculoesquelético generalmente son de corta duración.
La dosis recomendada de Carisoprodol ® es de 250 mg a 350 mg tres veces al día y antes de acostarse. La duración máxima recomendada del uso de carisoprodol es de hasta dos o tres semanas.
Carisoprodol ® está contraindicado en pacientes con antecedentes de porfiria intermitente aguda o una reacción de hipersensibilidad al carbamato como el meprobamato.
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Sedación
Carisoprodol Wallace tiene propiedades calmantes (en los estudios de dolor lumbar, 13% a 17% de los pacientes experimentados, recibió el Carisoprodol Wallace, sedación en comparación con el 6% de los pacientes, recibió el placebo) y puede afectar las habilidades mentales y / o físicas, que son necesarios para la ejecución de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un vehículo de motor o operar máquinas. Ha habido informes de accidentes automovilísticos relacionados con el uso de carisoprodolona después de su comercialización.
Porque los efectos sedantes del carisoprodol y otros depresores del SNC (p. Ej. El alcohol, las benzodiacepinas, los opioides, los antidepresivos tricíclicos) pueden ser aditivos, se debe tener precaución en pacientes que toman más de uno de estos depresores del SNC al mismo tiempo.
Abuso, adicción y privación
El carisoprodol, el ingrediente activo de Carisoprodol Wallace, estuvo expuesto a abusos, adicciones, privaciones, abusos y distracciones criminales.. El abuso de drogas carisoprodol conlleva el riesgo de sobredosis, lo que puede provocar la muerte, el SNC y la depresión respiratoria, hipotensión, convulsiones y otros trastornos.
Experiencia posterior a la comercialización Se han notificado casos de abuso y adicción al carisoprodol en pacientes con antecedentes de uso prolongado y abuso de drogas. Aunque la mayoría de estos pacientes recibieron otros ingresos relacionados con medicamentos, algunos pacientes solo usaron carisoprodol mal. Se han informado síntomas de abstinencia después de la finalización abrupta de la terapia con carisoprodol después de un uso prolongado. Los síntomas de privación informados incluyeron insomnio, vómitos, calambres abdominales, dolor de cabeza, temblores, espasmos musculares, ataxia, alucinaciones y psicosis. Uno de los metabolitos del carisoprodol, el meprobamato (una sustancia controlada), también puede causar adicción.
Para reducir el riesgo de abuso de carisoprodol, evalúe el riesgo de abuso antes de recetar. Después de la receta, limite la duración del tratamiento a tres semanas para aliviar las quejas musculoesqueléticas agudas, mantenga registros cuidadosos de la receta, controle los signos de abuso y sobredosis e informe a los pacientes y sus familias sobre el abuso y el almacenamiento y eliminación adecuados.
Convulsiones
Ha habido informes posteriores a la comercialización de convulsiones en pacientes que reciben medicamentos con carisoprodol. La mayoría de estos casos han ocurrido en varias sobredosis de drogas (incluido el abuso de drogas, drogas ilegales y alcohol).
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se realizaron estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico del carisoprodol.
Carisoprodol Wallace no ha sido examinado formalmente por genotoxicidad. Carisoprodol fue en estudios publicados in vitro - Prueba de células de linfoma de ratón mutagénico en ausencia de enzimas metabolizadoras, pero no mutagénicas en presencia de enzimas metabolizadoras. Carisoprodol estaba en el in vitro Prueba de aberración de ChromoCarisoprodol Wallacel utilizando células de palo de huevo de hámster chino con o sin enzimas metabolizadoras clastogénicas. Otros tipos de pruebas genotóxicas resultaron en negativas. El carisoprodol no fue mutagénico en el ensayo de mutación inversa de Ames con cepas de S. typhimurium con o sin enzimas metabolizadoras y estaba en uno in vivo - Ensayo de micronúcleos de ratón que circula células sanguíneas no clastogénicas.
Carisoprodol Wallace no ha sido estudiado formalmente para efectos de fertilidad. Los estudios reproductivos publicados sobre carisoprodol en ratones no encontraron cambios en la fertilidad, aunque se observó un cambio en los ciclos reproductivos a una dosis de carisoprodol de 1200 mg / kg / día, que se caracterizó por un largo tiempo en el estro. En un estudio toxicológico de 13 semanas que no determinó la fertilidad, el peso de los testículos de ratón y la movilidad de los espermatozoides se redujeron a una dosis de 1200 mg / kg / día. En ambos estudios, el nivel sin efecto fue de 750 mg / kg / día, que es aproximadamente 2.6 veces la dosis equivalente humana de 350 mg cuatro veces al día, según una comparación de la superficie corporal. Se desconoce la importancia de estos resultados para la fertilidad humana.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría C
No hay datos sobre el uso de Carisoprodol ® durante el embarazo humano. Los estudios en animales muestran que el carisoprodol cruza la placenta y tiene efectos adversos sobre el crecimiento fetal y la supervivencia postnatal. El metabolito primario del carisoprodol, el meprobamato, es un ansiolítico aprobado. Los estudios retrospectivos posteriores a la comercialización no muestran una relación consistente entre el uso de meprobamato en las madres y un mayor riesgo de ciertas malformaciones congénitas.
Efectos teratogénicos
Los estudios en animales no han evaluado adecuadamente los efectos teratogénicos del carisoprodol. En estudios reproductivos en ratas, conejos y ratones tratados con meprobamato, no hubo aumento en la incidencia de malformaciones congénitas. Los estudios retrospectivos posteriores a la comercialización de meprobamato durante el embarazo en humanos fueron ambiguos para demostrar un mayor riesgo de malformaciones congénitas después de la exposición en el primer trimestre. En estudios que indicaron un mayor riesgo, los tipos de malformaciones fueron inconsistentes.
Efectos no teratogénicos
En experimentos con animales, el carisoprodol redujo el peso del feto, el aumento de peso postnatal y la supervivencia postnatal a dosis maternas que correspondieron a 1-1, 5 veces la dosis humana (según una comparación de la superficie corporal). Ratas, el meprobamat en el útero fueron expuestos a cambios de comportamiento que continuaron hasta la edad adulta. Para los niños, el meprobamat en el útero un estudio no encontró efectos adversos en el desarrollo mental o motor o el valor del coeficiente intelectual. Carisoprodol ® solo debe usarse durante el embarazo si el uso potencial justifica el riesgo para el feto.
Trabajo y entrega
No hay información sobre los efectos de la carisoprodolona en la madre y el feto durante el parto y el parto.
Lactancia materna
Datos muy limitados en humanos muestran que la carisoprodolamina está presente en la leche materna y puede alcanzar concentraciones que son dos o cuatro veces más altas que las concentraciones plasmáticas maternas. En un informe de caso, un niño amamantado recibió alrededor del 4-6% de la dosis materna diaria de la leche materna y no tuvo efectos secundarios. Sin embargo, la producción de leche fue inadecuada y el bebé se complementó con una fórmula. En los estudios de lactancia en ratones, se redujo la supervivencia de las cachorros hembras y el peso de los cachorros en el destete. Esta información sugiere que el uso de carisoprodolona en las madres puede conducir a una nutrición infantil reducida o menos efectiva (debido a la sedación) y / o una producción de leche reducida. Se debe tener precaución cuando se administra carisoprodol ® a una mujer lactante.
Uso pediátrico
No se ha establecido la efectividad, seguridad y farmacocinética de Carisoprodol ® en pacientes pediátricos menores de 16 años.
Aplicación geriátrica
No se ha establecido la efectividad, seguridad y farmacocinética de Carisoprodol ® en pacientes mayores de 65 años.
Insuficiencia renal
No se ha estudiado la seguridad y la farmacocinética de Carisoprodol ® en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que el galope de carisoprodol se excreta en el riñón, se debe tener precaución cuando se administra el galope de carisoprodol a pacientes con insuficiencia renal. El carisoprodol puede dializarse mediante hemodiálisis y diálisis peritoneal.
Insuficiencia hepática
No se ha estudiado la seguridad y la farmacocinética de Carisoprodol ® en pacientes con disfunción hepática. Debido a que el galope de carisoprodol se metaboliza en el hígado, se debe tener precaución cuando se administra el galope de carisoprodol a pacientes con insuficiencia hepática.
Pacientes con actividad reducida de CYP2C19
Los pacientes con actividad reducida de CYP2C19 tienen una mayor exposición al carisoprodol. Por lo tanto, se debe tener precaución al administrar Carisoprodol ® a estos pacientes.
Experiencia en estudios clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Los datos que se describen a continuación se basan en 1387 pacientes, que se agruparon a partir de dos estudios de una semana doble ciego, aleatorizados, multicéntricos, controlados con placebo en adultos, pacientes con dolor de espalda mecánico agudo. En estos estudios, los pacientes fueron tratados tres veces al día y siete días antes de acostarse con 250 mg de carisoprodol wallace, 350 mg de carisoprodol wallace o placebo. La edad promedio era de aproximadamente 41 años con 54% de mujeres y 46% de hombres y 74% de caucásicos, 16% negros, 9% asiáticos y 2% otros.
No hubo muertes y no hubo efectos secundarios graves en estos dos estudios. En estos dos estudios, 2.7%, 2% y 5.4% de pacientes, quienes fueron tratados con placebo, 250 mg de carisoprodol wallace y 350 mg de carisoprodol wallace descontinuados debido a eventos adversos; y 0.5%, 0.5% y 1.8% de pacientes, quienes fueron tratados con placebo, Se descontinuaron 250 mg de carisoprodol wallace y 350 mg de carisoprodol wallace debido a los efectos secundarios del sistema nervioso central.
La Tabla 1 muestra los efectos secundarios con una frecuencia de más del 2% y con mayor frecuencia que el placebo en pacientes tratados con carisoprodolona en los dos estudios descritos anteriormente.
Tabla 1: Pacientes con efectos secundarios en estudios controlados
Efectos secundarios | Placebo (n = 560) n (%) | Carisoprodol: 250 mg (n = 548) n (%) | Carisoprodol: 350 mg (n = 279) > N (%) |
Somnolencia | 31 (6) | 73 (13) | 47 (17) |
Mareo | 11 (2) | 43 (8) | 19 (7) |
Dolor de cabeza | 11 (2) | 26 (5) | 9 (3) |
experiencia postcomercialización
Los siguientes eventos se informaron durante el uso posterior a la aprobación de Carisoprodol ®. Dado que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Cardiovascular: Taquicardia, hipotensión postural y enrojecimiento facial.
Sistema nervioso central : Somnolencia, mareos, mareos, ataxia, temblores, excitación, irritabilidad, dolor de cabeza, reacciones depresivas, síncope, insomnio y convulsiones.
Gastrointestinal : Náuseas, vómitos y quejas epigástricas.
Hematológico : Leucopenia, pancitopenia
La sobredosis de carisoprodol es la causa más común de depresión del SNC. Se ha informado muerte, coma, depresión respiratoria, hipotensión, convulsiones, delirio, alucinaciones, reacciones distónicas, nistagmo, visión borrosa, midriasis, euforia, coordinación muscular, rigidez y / o dolor de cabeza con una sobredosis de carisoprodol. Se ha informado el síndrome de serotonina con intoxicación por carisoprodol. Muchas de las sobredosis de carisoprodol se han producido en varias sobredosis de drogas (incluido el abuso de drogas, drogas ilegales y alcohol). Los efectos de una sobredosis de carisoprodol y otros depresores del SNC (p. Ej., El alcohol, las benzodiacepinas, los opioides, los antidepresivos tricíclicos) pueden ser aditivos incluso si uno de los medicamentos se tomó a la dosis recomendada. Se han notificado sobredosis mortales accidentales y accidentales de drogas carisoprodol solas o en combinación con depresores del SNC.
Tratamiento de sobredosis
Las medidas básicas de soporte vital deben iniciarse de acuerdo con la representación clínica de la sobredosis de carisoprodol. El vómito no debe inducirse debido al riesgo de SNC y depresión respiratoria y aspiración posterior. El soporte circulatorio debe administrarse con infusión de volumen y agentes vasopresores si es necesario. Las convulsiones deben tratarse con benzodiacepinas intravenosas y la recurrencia de las convulsiones puede tratarse con fenobarbital. La depresión severa del SNC puede afectar los reflejos respiratorios y se debe considerar la intubación traqueal para proteger el tracto respiratorio y apoyar el tracto respiratorio.
Para la descontaminación con toxicidad severa, se debe considerar el carbón activado en los hospitales en pacientes con sobredosis grandes que ocurren temprano y no tienen depresión del SNC y pueden proteger su tracto respiratorio.
Para obtener más información sobre cómo controlar una sobredosis de Carisoprodol Wallace, Póngase en contacto con un centro de control de intoxicaciones.
El carisoprodol es un relajante del músculo esquelético de aspecto central que no relaja directamente los músculos esqueléticos.
Un metabolito de carisoprodol, el meprobamato, tiene propiedades ansiolíticas y sedantes. Se desconoce la medida en que estas propiedades del meprobamato contribuyen a la seguridad y efectividad de la carisoprodolamina.
La farmacocinética de carisoprodol y su meprobamato de metabolito se examinaron en un estudio cruzado en 24 voluntarios sanos (12 hombres y 12 mujeres) que recibieron dosis únicas de 250 mg y 350 mg de carisoprodol (ver Tabla 2). La exposición al carisoprodol y al meprobamato fue proporcional entre las dosis de 250 mg y 350 mg. La Cmáx de meprobamato fue de 2.5 ± 0.5 μg / ml (media y plusmn; SD) después de la administración de una dosis única de 350 mg de carisoprodolato, que es aproximadamente el 30% de la Cmáx de meprobamato (aproximadamente 8 μg / ml) después de la administración de una dosis única de meprobamato.
Tabla 2: Parámetros farmacocinéticos de carisoprodol y meprobamatos (Meine ± SD, n = 24)
250 mg de carisoprodol wallace | 350 mg de carisoprodol wallace | |
Carisoprodol | ||
Cmax (μg / ml) | 1.2 ± 0.5 | 1.8 ± 1.0 |
AUCinf (μg * h / ml) | 4.5 ± 3.1 | 7.0 ± 5.0 |
Tmax (hr) | 1.5 ± 0.8 | 1.7 ± 0.8 |
T½ (h) | 1.7 ± 0.5 | 2.0 ± 0.5 |
Meprobamato | ||
Cmax (μg / ml) | 1.8 ± 0.3 | 2.5 ± 0.5 |
AUCinf (μg * h / ml) | 32 ± 6.2 | 46 ± 9.0 |
Tmax (hr) | 3.6 ± 1.7 | 4.5 ± 1.9 |
T½ (h) | 9.7 ± 1.7 | 9.6 ± 1.5 |
Absorción
La biodisponibilidad absoluta de carisoprodol no se determinó. El tiempo medio para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas (Tmáx) de carisoprodol fue de aproximadamente 1,5 a 2 horas. La administración conjunta de una comida rica en grasas con Carisoprodol Wallace (tableta de 350 mg) no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética de carisoprodol. Por lo tanto, Carisoprodol ® se puede administrar con o sin alimentos.
Metabolismo
La ruta principal del metabolismo del carisoprodol es a través del hígado a través de la citocromenzima CYP2C19 para formar meprobamato. Esta enzima tiene un polimorfismo genético (ver Pacientes con actividad reducida de CYP2C19 a continuación).
Eliminación
El carisoprodol se elimina en las rutas renales y no renales con una vida media de eliminación terminal de aproximadamente 2 horas. La vida media de meprobamat es de aproximadamente 10 horas.
Género
La exposición al carisoprodol es mayor en las mujeres que en los hombres (alrededor del 30-50% en función del peso). La exposición total de meprobamat es comparable entre sujetos femeninos y masculinos.
Pacientes con actividad reducida de CYP2C19
Carisoprodol ® debe usarse con precaución en pacientes con actividad reducida de CYP2C19. Los estudios publicados muestran que los pacientes que son metabolizadores lentos de CYP2C19 tienen 4 veces la exposición al carisoprodol y al mismo tiempo tienen una exposición del 50% al meprobamato en comparación con los metabolizadores normales de CYP2C19. La prevalencia de metabolizadores lentos en caucásicos y afroamericanos es aproximadamente del 3-5% y en asiáticos aproximadamente del 15-20%.