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Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 18.03.2022
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Formas farmacéuticas y fortalezas
Comprimidos blancos, redondos, recubiertos con película con 4 mg y 8 mg de doxazosinmesilato.
Almacenamiento y manejo
CARDURA XL (mesilato de doxazosina tabletas de liberación prolongada) está disponible en 4 mg (blanco, impreso con CXL 4) y tabletas de 8 mg (blanco, impreso con CXL 8).
Botella 30: 4 mg (NDR
0049-2710-30)
Botella 30: 8 mg (NDR
0049-2720-30)
Almacenamiento
Almacenamiento recomendado: almacenar en 25 ° C (77 ° F); Excursiones hasta 15-30 permitidas ° C (59-86 ° F).
Distribuido por: Roerig Division of Pfizer Inc.NUEVA YORK, NY 10017. Revisado: febrero de 2017
CARDURA® XL (tabletas de liberación prolongada de mesilato de doxazosina) está indicado para el tratamiento de los signos y síntomas de una próstata benigna Hiperplasia (HPB).
CARDURA XL no es para el tratamiento de Hipertensión.
Información general de dosificación
La dosis inicial de CARDURA XL, 4 mg una vez al día debe administrarse con el desayuno. Dependiendo de los síntomas del paciente Reacción y tolerabilidad, la dosis se puede aumentar a 8 mg, el máximo dosis recomendada. El intervalo de titulación recomendado es de 3-4 semanas. Si CARDURA Si la administración se detiene durante varios días, se debe reiniciar la terapia con la dosis diaria de 4 mg una vez. Las tabletas deben tragarse enteras y no deben masticado, dividido, cortado o triturado.
Los pacientes cambian de CARDURA a CARDURA XL
Al cambiar de CARDURA de liberación inmediata (IR) a CARDURA XL, la terapia debe iniciarse con la dosis más baja (4 mg una vez al día). Antes de comenzar la terapia con CARDURA XL, la última dosis nocturna de CARDURA No debe ser tomado.
Uso simultáneo con inhibidores de PDE-5
La administración simultánea de CARDURA XL con un PDE-5 El inhibidor puede conducir a aditivos que reducen la presión arterial y hipotensión sintomática; por lo tanto, se debe iniciar la terapia con inhibidores de PDE-5 a la dosis más baja en pacientes que toman CARDURA XL
CARDURA XL está contraindicado en pacientes con uno conocido hipersensibilidad a la doxazosina, otras quinazolinas (p. ej. prazosina, terazosina), o uno de los ingredientes inertes. Reacciones alérgicas a la doxazosina y otras las quinazolinas tienen erupción cutánea, urticaria, prurito, angioedema incluidos, y síntomas respiratorios.
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Hipotensión ortostática
Hipotensión ortostática con o sin síntomas (p. Ej., Mareos) puede desarrollarse dentro de unas pocas horas de la administración de CARDURA XL. En casos raros, sin embargo, también se ha observado hipotensión postural sintomática informado más tarde de unas pocas horas después de la dosificación. Al igual que con otros alfabloqueantes, existe la posibilidad de síncope, especialmente después de la dosis inicial o después de una Aumento de la dosis. Se debe advertir a los pacientes sobre lo posible tales eventos ocurren y deben evitar situaciones en las que podrían producirse lesiones El síncope debe ocurrir. Se debe tener precaución cuando se administra CARDURA XL Pacientes con hipotensión sintomática o pacientes con hipotensor Reacción a otras drogas.
Cirugía de cataratas
El síndrome de iris con disquete intraoperatorio (IFIS) fue observado durante la cirugía de cataratas en algunos pacientes tratados con o antes alfal-1 bloqueador. Esta variante del síndrome de la pupila pequeña se caracteriza por el Combinación de un iris flácido en respuesta a intraoperatorio flujos de riego, miosis intraoperatoria progresiva a pesar de la dilatación preoperatoria con midriáticos estándar y posibles prolaps de iris en el camino a los recortes de facoemulsificación. El cirujano del paciente debe estarlo preparado para posibles modificaciones a su técnica quirúrgica, como esa Uso del gancho de iris, anillos dilatadores de iris o sustancias viscoelásticas. No parece haber una ventaja en detener la terapia con alfabeleros alfa-1 antes de la cirugía de cataratas.
Trastornos gastrointestinales
Al igual que con cualquier otro material no deformable, se debe tener precaución al administrar CARDURA XL a pacientes con gravedad preexistente estrechamiento gastrointestinal (patológico o iatrogénico). Raramente había Informes de síntomas obstructivos en pacientes con estenosis conocidas en el Asociación con tomar otro medicamento en este estado no deformable Suelta la redacción. Aumento significativo de los tiempos de prioridad a medida que avanza Los pacientes con estreñimiento crónico pueden aumentar la exposición sistémica a la doxazosina y, por lo tanto, potencialmente aumentar los efectos secundarios.
Cáncer de próstata
El carcinoma de próstata causa muchos de los mismos Síntomas relacionados con la HPB y los dos trastornos Comúnmente coexisten. Por lo tanto, el cáncer de próstata debe excluirse antes del inicio Terapia con CARDURA XL .
Inhibidores de PDE-5
La administración simultánea de CARDURA XL con un PDE-5 El inhibidor puede conducir a aditivos que reducen la presión arterial y hipotensión sintomática. Interacciones farmacodinámicas entre CARDURA XL y las drogas antihipertensivas u otros vasodilatadores no lo eran determinar.
Pacientes con insuficiencia hepática
CARDURA XL no es para pacientes con enfermedad grave disfunción hepática y debe usarse con precaución en pacientes con disfunción hepática leve o moderada.
Pacientes con insuficiencia coronaria
Pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, angina de pecho o infarto agudo de miocardio en los últimos 6 meses ha sido por el Estudios de fase 3. Si los síntomas de la angina de pecho no aparecen o empeoran, CARDURA XL debe configurarse.
Inhibidores de CYP-3A4
Se recomienda precaución al mismo tiempo Administración de CARDURA XL con un inhibidor fuerte de CYP 3A4 como atanazavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina o voriconazol.
Priapismo
Raras (probablemente menos de una vez en cada una varios miles de pacientes), antagonistas alfa-1, incluida la doxazosina asociado con priapismo (erección del pene dolorosa, que dura horas y poco confiable a través de relaciones sexuales o masturbación). Porque esta condición puede conducir a impotencia permanente, si no se trata de inmediato, se debe informar a los pacientes sobre la gravedad de la condición.
Información de asesoramiento al paciente
Por favor refiérase Paciente aprobado por la FDA Etiquetado (INFORMACIÓN DE PACIENTES)
Hipotensión ortostática
Los pacientes deben ser informados la posible aparición de síntomas relacionados con la hipotensión postural, como Mareos o síncope, al comienzo de la terapia o cuando aumenta la dosis de CARDURA XL. Se debe advertir a los pacientes sobre la conducción y el funcionamiento de la maquinaria o realizar tareas peligrosas durante este tiempo hasta que la droga haya tenido un efecto ha sido determinado.
Priapismo
Informe al paciente sobre el Posibilidad de priapismo como resultado del tratamiento con CARDURA XL extendido liberar tabletas y otras drogas similares. Los pacientes deben ser informados Esta reacción es extremadamente rara, si no médica de inmediato Advertencia, puede conducir a una disfunción eréctil permanente.
Administración de tabletas
Los pacientes deben ser informados Estas tabletas de liberación prolongada CARDURA XL deben tragarse enteras. Paciente no debe masticar, dividir, cortar o triturar tabletas.
Intervalo de dosificación
CARDURA XL debe tomarse a la vez Día con desayuno.
Excreción de tabletas
Los pacientes no deben serlo preocupado si ocasionalmente notas algo en tu silla que se ve Tableta. El medicamento se encuentra en la tableta de liberación prolongada CARDURA XL contenido en un sobre no absorbible que se usa para liberar el medicamento en uno tasa controlada. Cuando se completa este proceso, se retira la tableta vacía del cuerpo.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis y mutagénesis
El mesilato de doxazosina no fue cancerígeno para ratas o ratones con administración diaria durante 2 años en dosis de hasta 40 mg / kg / día o 120 mg / kg / día, respectivamente. Las exposiciones sistémicas a medicamentos medidas por AUC fueron aproximadamente 34 veces en ratas y 16 veces en ratones por encima de las exposiciones en el dosis máxima recomendada para humanos (MHRD) de 8 mg CARDURA XL .
La base de doxazosina no fue mutagénica en el in vitro bacteriano Ensayos de Ames, la prueba de aberración cromosómica en linfocitos humanos o el Ensayo de linfoma de ratón. La doxazosina estaba en el in vivo Ratón no clastogénico ensayo mikrokern. El mesilato de doxazosina no se ha estudiado para genotoxicidad.
Fertilidad en los hombres
Estudios en ratas después de la administración oral de doxazosina la base mostró una fertilidad reducida en hombres que eran reversibles después de dos semanas Terminación del tratamiento para la exposición a base de doxazosina de 13 veces por encima de la humana exposición (AUC) al MHRD de 8 mg CARDURA XL. No hay informes de cualquier efecto de la doxazosina sobre la fertilidad masculina en humanos.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Resumen de riesgos
CARDURA XL no está indicado para su uso en mujeres y no indicado para el tratamiento de la presión arterial alta. Los datos limitados disponibles con CARDURA XL en mujeres embarazadas no es suficiente para informar a un drogadicto Riesgo de defectos congénitos graves y abortos involuntarios. No hay resultados negativos de desarrollo se observaron en estudios de reproducción animal con administración oral de doxazosina para ratas y conejos preñadas en dosis de hasta 10 y 4 veces La dosis recomendada de 12 mg / día. El desarrollo postnatal se retrasó en ratas a una dosis de 8 veces la dosis recomendada de 12 mg / día.
Datos
Datos animales
Se encontró que la radiactividad cruza la placenta. administración oral de doxazosina etiquetada a ratas preñadas. Estudios en mujeres embarazadas Conejos y ratas en dosis orales diarias de hasta 41 o. (concentraciones de fármaco plasmático de 10 o. 4 veces el AUC humano Exposiciones con una dosis terapéutica de 12 mg / día) durante la organogénesis No hay evidencia de efectos adversos para el desarrollo. Un horario de dosificación de 82 mg / kg / día en el conejo se asoció con una supervivencia reducida del feto. En el peri-y estudios postnatales en ratas, desarrollo postnatal a dosis maternas de 40 o 50 mg / kg / día de doxazosina (aproximadamente 8 veces la exposición al AUC en humanos con 12 mg / día dosis terapéutica) se retrasó, como lo demuestra el aumento de peso corporal más lento y algo más tarde ocurren características anatómicas y reflejos.
Lactancia materna
Resumen de riesgos
CARDURA XL no está indicado para su uso en mujeres y no indicado para el tratamiento de la presión arterial alta. La doxazosina está presente en la leche materna. No hay información sobre los efectos de CARDURA XL en el niño amamantado o el impacto en la producción de leche.
Uso pediátrico
La seguridad y efectividad de CARDURA XL en pediatría Los pacientes no fueron identificados.
Aplicación geriátrica
Aparece la incidencia de hipotensión en CARDURA XL relacionado con la edad y más común en pacientes de 70 años o más. Con constantes Condición, aumentos del 27% en las concentraciones plasmáticas máximas (C max) y 34% en El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) se observó en las personas mayores (> 65 años) en comparación con los niños.
De los 666 pacientes con HPB, el CARDURA XL en fueron los dos estudios clínicos controlados de eficacia y seguridad con 325 pacientes (49%) 65 años o más. Ciento treinta y seis pacientes tratados con CARDURA XL (20%) tenían> 70 años. En estos dos estudios, lo acumulativo es La incidencia de hipotensión parecía estar relacionada con la edad. La razón de uno mayor incidencia de hipotensión en pacientes mayores de 70 años asociado con un ligero aumento en la exposición sistémica a doxazosina, una mayor tendencia a la ortostasa en los ancianos o mayor sensibilidad a los agentes vasodilantes en los ancianos. Incidencia de hipotensión informada como reacción adversa fue mayor en pacientes de 70 años de edad y mayores (4/136; 2.9%) en comparación con pacientes <70 años de edad (7/530; 1.3%).
Insuficiencia hepática
Porque no hay experiencia clínica en pacientes con disfunción hepática grave, no se recomienda su uso en estos pacientes. CARDURA XL debe administrarse con precaución a pacientes con enfermedad hepática leve o moderada Deterioro.
Efectos secundarios
Experiencia en estudios clínicos
Porque los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones diferentes condiciones, efectos secundarios, uno en los estudios clínicos El medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro Droga y no puede reflejar las tasas observadas en la práctica clínica.
La incidencia de efectos secundarios se derivó de dos estudios controlados de eficacia y seguridad con 1473 pacientes con HPB. En el estudio 1, CARDURA XL (n = 317) se comparó con las tabletas IR de doxazosina (n = 322) y el placebo (n = 156). En el estudio 2, CARDURA XL (n = 350) solo se comparó con doxazosina. Tabletas (n = 330). En ambos estudios, CARDURA XL se inició en una dosis de 4 mg, que el investigador podría aumentar a 8 mg después de siete semanas si no se ha visto una respuesta apropiada. Similar, doxazosina IR se inició a una dosis de 1 mg, que aumentó en todos los pacientes a 2 mg después de 1 semana, seguido de la opción de aumentar a 4 mg después de 4 semanas mg y 8 mg después de 7 semanas.
Los efectos secundarios más comúnmente reportados conducen a la interrupción en el grupo CARDURA XL fue: mareos, disnea, astenia, Dolor de cabeza, hipotensión, hipotensión postural y somnolencia. Los precios de las interrupciones de los efectos secundarios fueron 6%, 7% y 3% en CARDURA XL, doxazosina IR o. grupos placebo.
La Tabla 1 enumera las tasas de incidencia de efectos secundarios derivado de todos los eventos adversos informados en los dos estudios controlados (estudios 1 y 2) combinados, con una tasa mayor que el placebo y en 1% o más pacientes Tratamiento con CARDURA XL .
TABLA 1: Efectos secundarios derivados de todos
Eventos adversos que exceden la tasa de placebo y ocurren en ≥ 1% de BPH
Pacientes con CARDURA XL
Eventos adversos adicionales informado con CARDURA XL, informado por menos del 1% de los pacientes y los de El interés clínico incluye: Sistema cardiovascular : angina de pecho, Síncope, taquicardia, dolor en el pecho, palpitaciones; Sistema digestivo : Diarrea; Sistema musculoesquelético : Artralgia ; Sistema nervioso : libido reducido; Sistema urogenital : Impotencia, disuria.
Generalmente, los eventos adversos informes en la expansión de seguridad abierta en alrededor de 295 pacientes con HPB tratados por hasta 37 semanas, fueron similares en tipo y frecuencia a los eventos descrito anteriormente en los estudios controlados.
Experiencia post marketing
Los siguientes eventos adversos se encontraron cuando se usa doxazosina después de la aprobación. Porque esto Las reacciones son reportadas voluntariamente por una población de tamaño incierto, lo es no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal Relación con la exposición a drogas.
Max.
Ha habido informes raros sobre irritación gastrointestinal y sangrado gastrointestinal cuando se usa otro Medicamento en esta formulación de retardo no deformable, aunque causal La relación con la droga es incierta.
Interacciones con productos básicos
Inhibidores de CYP-3A4
No in vivo Se llevaron a cabo estudios de interacción farmacológica CARDURA XL .
in vitro Los estudios sugieren que la doxazosina es un sustrato de CYP 3A4. Se debe tener precaución cuando se administra CARDURA al mismo tiempo XL con un inhibidor fuerte de CYP 3A4 como atanazavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina o voriconazol.
Medicamentos que reducen la presión arterial
Interacciones farmacodinámicas entre CARDURA XL y no se han determinado medicamentos antihipertensivos u otros vasodilatadores.
Inhibidores de PDE-5
La administración simultánea de CARDURA XL con un PDE-5 El inhibidor puede conducir a aditivos que reducen la presión arterial y hipotensión sintomática.
Sistema corporal | CARDURA XL (N = 666) |
Doxazosina IR (N = 651) |
Placebo (N = 156) |
CUERPO COMO TODO | |||
Dolor abdominal | 1.8% | 2.3% | 0.6% |
Debilidad | 3.9% | 6.9% | 1.3% |
Dolor de cabeza | 6.0% | 5.1% | 4.5% |
> | |||
Hipotensión | 1.7% | 1.8% | 0.0% |
Hipotensión postural | 1.2% | 2.2% | 0.6% |
> | |||
Dispepsia | 1.4% | 1.2% | 0.0% |
Náuseas | 1.2% | 2.3% | 0.6% |
SKELET muscular - | |||
Mialgia | 1.4% | 0.5% | 0.0% |
> | |||
Mareo | 5.3% | 9.1% | 1.9% |
Somnolencia | 1.5% | 1.2% | 0.0% |
Vértigo | 1.5% | 4.1% | 0.6% |
> | |||
Disnea | 1.2% | 1.2% | 0.0% |
Infección respiratoria | 4.8% | 4.5% | 1.9% |
UROGENITAL | |||
Infección del tracto urinario | 1.4% | 0.8% | 0.6% |
Resumen de riesgos
CARDURA XL no está indicado para su uso en mujeres y no indicado para el tratamiento de la presión arterial alta. Los datos limitados disponibles con CARDURA XL en mujeres embarazadas no es suficiente para informar a un drogadicto Riesgo de defectos congénitos graves y abortos involuntarios. No hay resultados negativos de desarrollo se observaron en estudios de reproducción animal con administración oral de doxazosina para ratas y conejos preñadas en dosis de hasta 10 y 4 veces La dosis recomendada de 12 mg / día. El desarrollo postnatal se retrasó en ratas a una dosis de 8 veces la dosis recomendada de 12 mg / día.
Datos
Datos animales
Se encontró que la radiactividad cruza la placenta. administración oral de doxazosina etiquetada a ratas preñadas. Estudios en mujeres embarazadas Conejos y ratas en dosis orales diarias de hasta 41 o. (concentraciones de fármaco plasmático de 10 o. 4 veces el AUC humano Exposiciones con una dosis terapéutica de 12 mg / día) durante la organogénesis No hay evidencia de efectos adversos para el desarrollo. Un horario de dosificación de 82 mg / kg / día en el conejo se asoció con una supervivencia reducida del feto. En el peri-y estudios postnatales en ratas, desarrollo postnatal a dosis maternas de 40 o 50 mg / kg / día de doxazosina (aproximadamente 8 veces la exposición al AUC en humanos con 12 mg / día dosis terapéutica) se retrasó, como lo demuestra el aumento de peso corporal más lento y algo más tarde ocurren características anatómicas y reflejos.
Experiencia en estudios clínicos
Porque los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones diferentes condiciones, efectos secundarios, uno en los estudios clínicos El medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro Droga y no puede reflejar las tasas observadas en la práctica clínica.
La incidencia de efectos secundarios se derivó de dos estudios controlados de eficacia y seguridad con 1473 pacientes con HPB. En el estudio 1, CARDURA XL (n = 317) se comparó con las tabletas IR de doxazosina (n = 322) y el placebo (n = 156). En el estudio 2, CARDURA XL (n = 350) solo se comparó con doxazosina. Tabletas (n = 330). En ambos estudios, CARDURA XL se inició en una dosis de 4 mg, que el investigador podría aumentar a 8 mg después de siete semanas si no se ha visto una respuesta apropiada. Similar, doxazosina IR se inició a una dosis de 1 mg, que aumentó en todos los pacientes a 2 mg después de 1 semana, seguido de la opción de aumentar a 4 mg después de 4 semanas mg y 8 mg después de 7 semanas.
Los efectos secundarios más comúnmente reportados conducen a la interrupción en el grupo CARDURA XL fue: mareos, disnea, astenia, Dolor de cabeza, hipotensión, hipotensión postural y somnolencia. Los precios de las interrupciones de los efectos secundarios fueron 6%, 7% y 3% en CARDURA XL, doxazosina IR o. grupos placebo.
La Tabla 1 enumera las tasas de incidencia de efectos secundarios derivado de todos los eventos adversos informados en los dos estudios controlados (estudios 1 y 2) combinados, con una tasa mayor que el placebo y en 1% o más pacientes Tratamiento con CARDURA XL .
TABLA 1: Efectos secundarios derivados de todos
Eventos adversos que exceden la tasa de placebo y ocurren en ≥ 1% de BPH
Pacientes con CARDURA XL
Eventos adversos adicionales informado con CARDURA XL, informado por menos del 1% de los pacientes y los de El interés clínico incluye: Sistema cardiovascular : angina de pecho, Síncope, taquicardia, dolor en el pecho, palpitaciones; Sistema digestivo : Diarrea; Sistema musculoesquelético : Artralgia ; Sistema nervioso : libido reducido; Sistema urogenital : Impotencia, disuria.
Generalmente, los eventos adversos informes en la expansión de seguridad abierta en alrededor de 295 pacientes con HPB tratados por hasta 37 semanas, fueron similares en tipo y frecuencia a los eventos descrito anteriormente en los estudios controlados.
Experiencia post marketing
Los siguientes eventos adversos se encontraron cuando se usa doxazosina después de la aprobación. Porque esto Las reacciones son reportadas voluntariamente por una población de tamaño incierto, lo es no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal Relación con la exposición a drogas.
Max.
Ha habido informes raros sobre irritación gastrointestinal y sangrado gastrointestinal cuando se usa otro Medicamento en esta formulación de retardo no deformable, aunque causal La relación con la droga es incierta.
Sistema corporal | CARDURA XL (N = 666) |
Doxazosina IR (N = 651) |
Placebo (N = 156) |
CUERPO COMO TODO | |||
Dolor abdominal | 1.8% | 2.3% | 0.6% |
Debilidad | 3.9% | 6.9% | 1.3% |
Dolor de cabeza | 6.0% | 5.1% | 4.5% |
> | |||
Hipotensión | 1.7% | 1.8% | 0.0% |
Hipotensión postural | 1.2% | 2.2% | 0.6% |
> | |||
Dispepsia | 1.4% | 1.2% | 0.0% |
Náuseas | 1.2% | 2.3% | 0.6% |
SKELET muscular - | |||
Mialgia | 1.4% | 0.5% | 0.0% |
> | |||
Mareo | 5.3% | 9.1% | 1.9% |
Somnolencia | 1.5% | 1.2% | 0.0% |
Vértigo | 1.5% | 4.1% | 0.6% |
> | |||
Disnea | 1.2% | 1.2% | 0.0% |
Infección respiratoria | 4.8% | 4.5% | 1.9% |
UROGENITAL | |||
Infección del tracto urinario | 1.4% | 0.8% | 0.6% |
No hay experiencia con sobredosis de CARDURA XL. La experiencia de sobredosis con doxazosina IR es limitada. Dos adolescentes que cada uno tomó intencionalmente 40 mg de doxazosina IR con diclofenaco o paracetamol fueron tratados con carbón activado con lavado gástrico y llenos Recuperación. Un niño de dos años que accidentalmente tomó 4 mg de doxazosina. fue tratado con lavado gástrico y permaneció normotenso durante el período de cinco horas Período de observación de la sala de emergencias. recibió accidentalmente a un niño de seis meses se informó que una tableta triturada de 1 mg de doxazosina IR tenía sueño. UNA Mujer de 32 años con insuficiencia renal crónica, epilepsia y depresión tomado intencionalmente 60 mg de doxazosina IR (nivel sanguíneo 0.9 μg / ml; normal Valores hipertónicos = 0.02 μg / ml); la muerte se atribuyó a un gran ataque mal debido a hipotensión. Una mujer de 39 años que tomó 70 mg doxazosina IR, alcohol y Dalmane® (flurazepam) desarrolla hipotensión Reacción a la terapia líquida. La manifestación más probable de una sobredosis sería Hipotensión, para la cual el tratamiento habitual sería la infusión intravenosa Líquido, mantiene al paciente en posición supina y en cierto Circunstancias, administración de vasopresores. Porque la doxazosina es alta unido a proteínas, no se indicaría diálisis.
Gestión de CARDURA XL también Los pacientes con HPB sintomática resultaron en uno estadísticamente significativo Mejora del caudal máximo de orina.
La farmacocinética de CARDURA XL difiere del de doxazosina IR. CARDURA XL ofrece uno controlado Liberación de doxazosina durante un período de 24 horas.
Absorción: Parámetros farmacocinéticos que describen la absorción Las dosis diarias de 4 y 8 mg de CARDURA XL se administran en la Tabla 2 a continuación. Relativo la biodisponibilidad de CARDURA XL en comparación con el fraude IR de doxazosina 54% en los 4 mg Dosis y 59% para la dosis de 8 mg.
TABLA 2: Concentración plasmática media (± DE) de
Doxazosina en estado estacionario en voluntarios sanos: parámetros farmacocinéticos
Efecto alimenticio: como se muestra en la imagen 1, el plasma C max y el AUC fueron aproximadamente 32% y 18% más altos después de la administración de CARDURA XL en el estado alimentado en comparación con El estado del ayuno. Para garantizar la exposición más uniforme, CARDURA XL debe administrarse con el desayuno.
Figura 1: plasma promedio (+ SD)
Concentración de doxazosina Después de dosis únicas orales de 8 mg de CARDURA XL (Fed
y ayuno)
Parámetros | CARDURA XL (4 mg) | CARDURA XL (8 mg) |
Cmax (ng / ml) | 10.1 ± 5.6 | 25,8 ± 12,1 |
AUC (0 - ∞) | 183 ± 85,5 | 472 ± 170,8 |
Tmax (h) | 8 ± 3.7 | 9 ± 4.7 |
gi efecto de tiempo de retención: GI significativamente reducido tiempos de retención (p. ej. síndrome del intestino corto) puede afectar la farmacocinética de CARDURA XL y posiblemente conducen a concentraciones plasmáticas más bajas. Por el contrario, períodos de latencia significativamente extendidos (p. ej. estreñimiento crónico) puede aumentar exposición sistémica a doxazosina y posiblemente mayores efectos secundarios Reacción.
Distribución: en el plasma Concentraciones logradas por dosis terapéuticas, aproximadamente el 98% de la El fármaco circulante se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo: La doxazosina es efectiva metabolizado en el hígado. in vitro Los estudios sugieren que la forma principal de hacerlo la eliminación se realiza a través de CYP 3A4; sin embargo, las vías metabólicas CYP 2D6 y CYP 2C9 También existen en menor medida. Noin vivo Se han realizado estudios de interacción farmacológica realizado con CARDURA XL. Aunque varios metabolitos activos de doxazosina fueron identificados, la farmacocinética de estos metabolitos no dibujar.
Eliminación: En un estudio de dos Los sujetos administraron doxazosina IR 2 mg por vía oral y 1 mg radiomarcados por vía intravenosa en dos ocasiones diferentes, aproximadamente el 63% de la dosis fue eliminado en las heces y el 9% de la dosis se encontró en la orina. Promedio, solo el 4.8% de la dosis se excretó en las heces como un fármaco inalterado y solo uno El rastro de radiactividad total en la orina se atribuyó a medicamentos sin cambios. La vida media de eliminación aparente de CARDURA XL es de 15-19 horas.