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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 16.04.2022
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Cardiloc 1,25
Una indicación es un término utilizado para la lista de la condición o síntoma o enfermedad para la que el medicamento es prescrito o utilizado por el paciente. Por ejemplo, el paciente usa paracetamol o paracetamol para la fiebre, o el médico lo receta para un dolor de cabeza o dolores corporales. Ahora fiebre, dolor de cabeza y dolores corporales son las indicaciones de paracetamol. Un paciente debe ser consciente de las indicaciones de los medicamentos utilizados para condiciones comunes, ya que se pueden tomar sin receta en la farmacia significado sin receta por el médico.
Insuficiencia Cardíaca
Los comprimidos de Cardiloc 1.25 están indicados para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica de leve a grave de origen isquémico o cardiomiopático, generalmente además de diuréticos, inhibidores de la ECA y digitálicos, para aumentar la supervivencia y, también, para reducir el riesgo de hospitalización.
Disfunción Ventricular Izquierda Tras Infarto De Miocardio
Cardiloc 1,25 comprimidos está indicado para reducir la mortalidad cardiovascular en pacientes clínicamente estables que han sobrevivido a la fase aguda de un infarto de miocardio y tienen una fracción de eyección del ventrículo izquierdo inferior o igual al 40% (con o sin insuficiencia cardiaca sintomática).
Hipertensión
Cardiloc 1.25 comprimidos está indicado para el tratamiento de la hipertensión esencial. Pueden utilizarse solos o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente diuréticos del tipo de las tiazidas.
Cardiloc 1,25 se utiliza solo o junto con otros medicamentos para tratar la presión arterial alta (hipertensión). La presión arterial alta aumenta la carga de trabajo del corazón y las arterias. Si continúa durante mucho tiempo, es posible que el corazón y las arterias no funcionen correctamente. Esto puede dañar los vasos sanguíneos del cerebro, el corazón y los riñones, lo que resulta en un accidente cerebrovascular, insuficiencia cardíaca o insuficiencia renal. La presión arterial alta también puede aumentar el riesgo de ataques cardíacos. Estos problemas pueden tener menos probabilidades de ocurrir si se controla la presión arterial.
Cardiloc 1.25 también se utiliza para prevenir un mayor empeoramiento de la insuficiencia cardíaca congestiva. También se usa para tratar la disfunción ventricular izquierda después de un ataque cardíaco. La disfunción ventricular izquierda ocurre cuando el ventrículo izquierdo (la cámara principal de bombeo del corazón) se endurece y se agranda y puede hacer que los pulmones se llenen de sangre.
Cardiloc 1.25 pertenece a un grupo de medicamentos llamados betabloqueantes adrenérgicos, betabloqueantes o, más comúnmente, betabloqueantes. Los betabloqueantes actúan afectando la respuesta a algunos impulsos nerviosos en ciertas partes del cuerpo. Como resultado, disminuyen la necesidad del corazón de sangre y oxígeno al reducir su carga de trabajo. También ayudan al corazón a latir con más regularidad.
Cardiloc 1.25 también se puede usar para otras afecciones según lo determine su médico.
Cardiloc 1.25 solo está disponible con receta médica.
Falta De Disponibilidad: La dosis debe ser individualizada y monitoreada de cerca por un médico durante el aumento de la dosis. Antes del inicio de Cardiloc 1.25, La dosificación de digitalis, diuréticos e inhibidores de ACE (si está utilizado) se debe estabilizar. La dosis inicial recomendada de Cardiloc 1.25 es 3.125 mg dos veces al día durante 2 semanas. Si se tolera esta dosis, puede aumentarse a 6.25 mg dos veces al día. La dosis debe duplicarse cada 2 semanas hasta alcanzar el nivel más alto tolerado por el paciente. Al inicio de cada nueva dosis, se debe observar a los pacientes por si aparecen signos de mareo o aturdimiento durante 1 hora. La dosis máxima recomendada es de 25 mg dos veces al día en pacientes con un peso <85 kg (187 lbs) y de 50 mg dos veces al día en pacientes con un peso >85 kg. Antes de cada aumento de dosis, se debe evaluar al paciente para detectar síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardiaca, vasodilatación (mareo, aturdimiento, hipotensión sintomática) o bradicardia, con el fin de determinar la tolerabilidad de Cardiloc 1.25. El empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardiaca puede tratarse con dosis elevadas de diuréticos, aunque ocasionalmente es necesario reducir la dosis de Cardiloc 1.25 o interrumpirlo temporalmente. Los síntomas de la vasodilatación a menudo responden a una reducción en la dosis de diuréticos o inhibidores de la ECA. Si estos cambios no alivian los síntomas, La dosis de Cardiloc 1.25 puede reducirse. La dosis de Cardiloc 1.No debe aumentarse hasta que se hayan estabilizado los síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o de la vasodilatación. La dificultad inicial con la titulación no debe impedir intentos posteriores de introducir Cardiloc 1.25. Si los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva experimentan bradicardia (frecuencia del pulso <55 lpm), la dosis de Cardiloc 1.25 deberían reducirse
Hipertensión: La dosis debe ser individualizada. La dosis inicial recomendada de Cardiloc 1.25 es 6.25 mg dos veces al día. Si se tolera esta dosis, utilizando la presión sistólica de pie medida aproximadamente 1 hora después de la dosificación como guía, la dosis debe mantenerse durante 7-14 días y luego aumentarse a 12.5 mg dos veces al día si es necesario, basado en la presión arterial Valle, utilizando nuevamente la presión sistólica de pie 1 hora después de la dosificación como guía para la tolerancia. Esta dosis también se debe mantener durante 7-14 días y luego se puede ajustar hacia arriba a 25 mg dos veces al día si se tolera y necesita. El efecto antihipertensivo completo de Cardiloc 1.25 se observa dentro de 7-14 días. La dosis diaria Total no debe exceder de 50 mg. Cardiloc 1.25 debe tomarse con alimentos para disminuir la velocidad de absorción y reducir la incidencia de efectos ortostáticos. Adición de un diurético a Cardiloc 1.25, o Cardiloc 1.25 a un diurético se puede esperar que produzca efectos aditivos y exagere el componente ortostático de Cardiloc 1.Acción de 25. Cardiloc 1.No debe administrarse a pacientes con insuficiencia hepática grave
Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Cardiloc 1.25?
No debe tomar este medicamento si es alérgico a Cardiloc 1.25, o si tiene asma, bronquitis, enfisema, enfermedad hepática grave o una afección cardíaca grave como bloqueo cardíaco, síndrome del seno enfermo o ritmo cardíaco lento (a menos que tenga un marcapasos).
Si necesita cirugía, dígale al cirujano con anticipación que está usando Cardiloc 1.25. Es posible que tenga que dejar de usar el medicamento por un corto tiempo.
No deje de tomar Cardiloc 1.25 sin consultar primero con su médico. Dejar de hacerlo repentinamente puede empeorar su condición.
Evite beber alcohol dentro de las 2 horas antes o después de tomar Cardiloc 1.25 de liberación prolongada. También evite tomar medicamentos u otros productos que puedan contener alcohol. El Alcohol puede hacer que el Cardiloc 1.25 en Cardiloc 1.25 se libere demasiado rápido en el cuerpo.
Si está recibiendo tratamiento para la presión arterial alta, siga usando este medicamento incluso si se siente bien. La presión arterial alta a menudo no tiene síntomas. Es posible que necesite usar medicamentos para la presión arterial por el resto de su vida.
Utilice Cardiloc 1.25 cápsulas de liberación prolongada según las indicaciones de su médico. Revise la etiqueta del medicamento para las instrucciones de dosificación exacta.
- Con Cardiloc 1.25 cápsulas de liberación prolongada está disponible un prospecto adicional para el paciente. Habla con su farmacéutico si tiene preguntas sobre esta información.
- Tome Cardiloc 1.25 cápsulas de liberación prolongada por vía oral con alimentos. Tómelo por la mañana a menos que su médico le indique lo contrario.
- Trague Cardiloc 1.25 cápsulas de liberación prolongada enteras. No rompe, triture ni mastique antes de tragar. Si no puede tragar la cápsula entera, puede abrirla y espolvorear el contenido sobre una cuchara de puré de manzana fresco. Mezcle el medicamento con el puré de manzana y trague la mezcla de inmediato, seguido de un vaso de agua. No triture ni mastique el medicamento antes de tragarlo. No guarde la mezcla para su uso futuro.
- No bebe alcohol ni tome medicamentos que contienen alcohol dentro de las 2 horas antes o después de tomar Cardiloc 1.25 cápsulas de liberación prolongada.
- Tome Cardiloc 1.25 cápsulas de liberación prolongada en un horario regular para obtener el mayor beneficio de ella. Tomar Cardiloc 1.25 cápsulas de liberación prolongada a la misma hora cada día le ayudará a recordarlo.
- Continúa usando Cardiloc 1.25 cápsulas de liberación prolongada incluso si se siente bien. No omita ninguna dosis.
- No deje de tomar de repente Cardiloc 1.25 cápsulas de liberación prolongada. Usted puede tener un mayor riesgo de efectos secundarios. Si necesita interrumpir la administración de Cardiloc 1.25 cápsulas de liberación prolongada o añadir un nuevo medicamento, su médico reducirá gradualmente su dosis.
- Si olvida una dosis de Cardiloc 1.25 cápsulas de liberación prolongada, tómela lo antes posible. Si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis olvidada y vuelve a su horario de dosificación regular. No tome 2 dosis a la vez.
Pregúntele a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que pueda tener sobre cómo usar las cápsulas de liberación prolongada Cardiloc 1.25.
There are specific as well as general uses of a drug or medicine. A medicine can be used to prevent a disease, treat a disease over a period or cure a disease. It can also be used to treat the particular symptom of the disease. The drug use depends on the form the patient takes it. It may be more useful in injection form or sometimes in tablet form. The drug can be used for a single troubling symptom or a life-threatening condition. While some medications can be stopped after few days, some drugs need to be continued for prolonged period to get the benefit from it.Cardiloc 1.25 se utiliza para tratar la presión arterial alta y la insuficiencia cardíaca. También se usa después de un ataque cardíaco para mejorar las probabilidades de supervivencia si el corazón no bombea bien. Bajar la presión arterial alta ayuda a prevenir accidentes cerebrovasculares, ataques cardíacos y problemas renales.
Este medicamento actúa bloqueando la acción de ciertas sustancias naturales en su cuerpo, como la epinefrina, en el corazón y los vasos sanguíneos. Este efecto disminuye la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la tensión en el corazón. Cardiloc 1.25 pertenece a una clase de medicamentos conocidos como bloqueadores alfa y beta.
Otros usos: esta sección contiene los usos de este medicamento que no se enumeran en la etiqueta profesional aprobada para el medicamento, pero que pueden ser recetados por su profesional de la salud. Use este medicamento para una condición que se menciona en esta sección solo si su profesional de la salud lo ha recetado.
Este medicamento también se puede usar para tratar cierto tipo de latidos cardíacos irregulares (fibrilación auricular).
Cómo usar Cardiloc 1.25
Lea el prospecto de información para el paciente si está disponible de su farmacéutico antes de empezar a tomar Cardiloc 1.25 y cada vez que vuelva a surtir. Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Tome este medicamento por vía oral con alimentos según las indicaciones de su médico, por lo general dos veces al día.
La dosis se basa en su condición médica y la respuesta al tratamiento. Para reducir su riesgo de efectos secundarios, su médico puede indicarle que comience este medicamento en una dosis baja y aumente gradualmente su dosis. Siga cuidadosamente las instrucciones de su médico.
Tome este medicamento regularmente para obtener el mayor beneficio de él. Para ayudarlo a recordar, tómelo a la misma hora todos los días.
Para el tratamiento de la presión arterial alta, puede tomar de 1 a 2 semanas antes de obtener el beneficio completo de este medicamento. Es importante continuar tomando este medicamento incluso si se siente bien. La mayoría de las personas con presión arterial alta no se sienten enfermas.
Dígale a su médico si su condición no mejora o si empeora (por ejemplo, sus lecturas de presión arterial permanecen altas o aumentan, o si tiene síntomas de insuficiencia cardíaca que empeoran, como una mayor dificultad para respirar).
Ver también:
¿Qué otras drogas afectarán a Cardiloc 1.25?
Interacciones farmacocinéticas: efectos de Cardiloc 1.25 sobre la farmacocinética de otros fármacos: Cardiloc 1.25 es un sustrato, así como un inhibidor de la P-gp. Por lo tanto, la biodisponibilidad de los fármacos transportados por la GPP puede aumentar con la administración concomitante de Cardiloc 1,25. Además, la biodisponibilidad de Cardiloc 1,25 puede ser modificada por inductores o inhibidores de la gp-P.
Digoxina: En algunos estudios realizados en sujetos sanos y en pacientes con insuficiencia cardíaca se ha observado un aumento de la exposición a la digoxina de hasta un 20%. Se ha observado un efecto significativamente mayor en los pacientes varones en comparación con las mujeres. Por lo tanto, se recomienda monitorizar los niveles de digoxina al iniciar, ajustar o interrumpir el tratamiento con Cardiloc 1.25. Cardiloc 1.25 no tuvo efecto sobre la digoxina administrada IV.
Ciclosporina: Dos (2) estudios en pacientes con trasplante renal y cardíaco que recibieron ciclosporina oral han mostrado un aumento en la concentración plasmática de ciclosporina tras el inicio de Cardiloc 1.25. Parece que Cardiloc 1.25 aumenta la exposición a la ciclosporina oral en alrededor de 10-20%. En un intento de mantener los niveles terapéuticos de ciclosporina, fue necesaria una reducción media del 10-20% de la dosis de ciclosporina. Se desconoce el mecanismo de interacción, pero la inhibición de la gp-P intestinal por Cardiloc 1.25 puede estar involucrado. Debido a la amplia variabilidad interindividual de los niveles de ciclosporina, se recomienda monitorizar estrechamente las concentraciones de ciclosporina tras el inicio del tratamiento con Cardiloc 1.Tratamiento y que la dosis de ciclosporina se ajuste según proceda. En caso de administración de ciclosporina IV, no hay interacción con Cardiloc 1.25 se espera.
Efectos de Otros Fármacos sobre la Farmacocinética de Cardiloc 1.25: Tanto los inhibidores como los inductores de CYP2D6 y CYP2C9 pueden modificar estereoselectivamente el metabolismo sistémico y/o presistémico de Cardiloc 1,25, dando lugar a un aumento o disminución de las concentraciones plasmáticas de R - Y S-Cardiloc 1,25. Algunos ejemplos observados en pacientes o en sujetos sanos se enumeran a continuación, pero la lista no es exhaustiva.
Rifampicina: En un estudio en 12 sujetos sanos, la exposición a Cardiloc 1,25 disminuyó alrededor de un 60% durante la administración concomitante con rifampicina y se observó una disminución del efecto de Cardiloc 1,25 sobre la presión arterial sistólica. Se desconoce el mecanismo de interacción, pero puede deberse a la inducción de la P-gp intestinal por rifampicina. Es adecuada una estrecha monitorización de la actividad del bloqueo β en pacientes que reciben administración concomitante de Cardiloc 1,25 y rifampicina.
Amiodarona: Un in vitro el estudio con microsomas hepáticos humanos ha demostrado que amiodarona y desetilamiodarona inhibieron la oxidación de R-Y S-Cardiloc 1.25. La concentración Valle de R - Y S-Cardiloc 1,25 aumentó significativamente en 2,2 veces en los pacientes con insuficiencia cardiaca que recibieron Cardiloc 1,25 y amiodarona concomitantemente en comparación con los pacientes que recibieron Cardiloc 1,25 en monoterapia. El efecto sobre S-Cardiloc 1,25 se atribuyó a desetilamiodarona, un metabolito de amiodarona, que es un potente inhibidor del CYP2C9. Se recomienda monitorizar la actividad del β-bloqueo en pacientes tratados con la combinación Cardiloc 1,25 y amiodarona.
Fluoxetina y paroxetina: En un estudio aleatorizado, cruzado en 10 pacientes con insuficiencia cardíaca, la administración conjunta de fluoxetina, un inhibidor potente del CYP2D6, dio lugar a una inhibición estereoselectiva de Cardiloc 1.25 metabolismo con un aumento del 77% en el AUC media del enantiómero R () y un aumento no estadístico del 35% en el AUC del enantiómero s (-) en comparación con el grupo placebo. Sin embargo, no se observaron diferencias en las reacciones adversas, la presión arterial o la frecuencia cardíaca entre los grupos de tratamiento. El efecto de la paroxetina en dosis única, un potente inhibidor del CYP2D6, sobre Cardiloc 1.La farmacocinética se investigó en 12 sujetos sanos tras la administración oral única. A pesar del aumento significativo de R - Y S-Cardiloc 1.25 exposición, no se observaron efectos clínicos en estos sujetos sanos
Interacciones farmacodinámicas:Hipoglucemiantes Orales:
Los agentes con propiedades de bloqueo β pueden mejorar el efecto reductor del azúcar en la sangre de la insulina y los hipoglucemiantes orales. Los signos de hipoglucemia pueden ser enmascarados o atenuados (especialmente taquicardia). Por lo tanto, en pacientes que toman insulina o hipoglucemiantes orales, se recomienda la monitorización regular de la glucosa en sangre.
Los Agentes Que Agotan La Catecolamina: Los pacientes que toman ambos agentes con propiedades β-bloqueantes y un medicamento que puede agotar catecolaminas (por ejemplo, reserpina y inhibidores de la monoaminooxidasa) deben ser observados cuidadosamente para detectar signos de hipotensión y/o bradicardia grave.
Digoxina: El uso combinado de β-bloqueantes y digoxina puede producir una prolongación aditiva del tiempo de conducción AV.
No dihidropiridinas bloqueantes de los canales de calcio, amiodarona u otros antiarrítmicos: En combinación con Cardiloc 1,25 puede aumentar el riesgo de alteraciones de la conducción AV. Se han observado casos aislados de alteración de la conducción (raramente con compromiso hemodinámico) cuando Cardiloc 1,25 se administra conjuntamente con diltiazem. Al igual que con otros agentes con propiedades β-bloqueantes, si Cardiloc 1,25 se administra por vía oral con bloqueantes de los canales de calcio no dihidropiridínicos del tipo verapamilo o diltiazem, amiodarona u otros antiarrítmicos, se recomienda monitorizar el ECG y la presión arterial.
Clonidina: La administración concomitante de clonidina con agentes con propiedades β-bloqueantes puede potenciar los efectos hipotensores y cardiacos. Cuando se vaya a interrumpir el tratamiento concomitante con agentes con propiedades β-bloqueantes y clonidina, se debe interrumpir primero el tratamiento con agentes β-bloqueantes. La terapia con clonidina se puede interrumpir varios días después disminuyendo gradualmente la dosis.
Antihipertensivos: Al igual que con otros agentes con actividad β-bloqueante, Cardiloc 1.25 puede potenciar el efecto de otros fármacos administrados concomitantemente que son antihipertensivos en acción (por ejemplo, α1- antagonistas de los receptores) o presentan hipotensión como parte de su perfil de efectos adversos.
Agentes Anestésicos: Se recomienda una monitorización cuidadosa de las constantes vitales durante la anestesia debido a los efectos sinérgicos negativos inotrópicos e hipotensores de Cardiloc 1.25 y de los fármacos anestésicos.
Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE): El uso simultáneo de AINES y bloqueantes β-adrenérgicos puede dar lugar a un aumento de la presión arterial y al deterioro del control de la presión arterial.
broncodilatadores β-agonistas: Los β-bloqueantes no cardioselectivos se oponen a los efectos broncodilatadores de Los β-agonistas broncodilatadores. Se recomienda una monitorización cuidadosa de los pacientes.
Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Cardiloc 1.25?
Experiencia En Ensayos Clínicos
Cardiloc 1.Se ha evaluado la seguridad en sujetos con insuficiencia cardiaca (leve, moderada y grave), en sujetos con disfunción ventricular izquierda tras infarto de miocardio y en sujetos hipertensos. El perfil de acontecimientos adversos observados fue consistente con la Farmacología del fármaco y el estado de salud de los sujetos en los ensayos clínicos. Reacciones adversas notificadas para cada una de estas poblaciones que reflejan el uso de Cardiloc 1.25 o Cardiloc de liberación inmediata 1.25 se proporcionan a continuación. Se excluyen los eventos adversos considerados demasiado generales para ser informativos, y aquellos que no están razonablemente asociados con el uso del medicamento porque estaban asociados con la afección a tratar o son muy comunes en la población tratada. Las tasas de acontecimientos adversos fueron generalmente similares entre los subgrupos demográficos (hombres y mujeres, ancianos y no ancianos, negros y no Negros). Cardiloc 1.Se ha evaluado la seguridad en un periodo de 4 semanas (2 semanas de Cardiloc 1 de liberación inmediata.25 y 2 semanas de Cardiloc 1.25) ensayo clínico (n = 187) que incluyó 157 sujetos con insuficiencia cardiaca crónica leve, moderada o grave estable y 30 sujetos con disfunción ventricular izquierda tras infarto agudo de miocardio. Perfil de las reacciones adversas observadas con Cardiloc 1.25 en este pequeño ensayo a corto plazo fue generalmente similar al observado con Cardiloc de liberación inmediata 1.25. No se esperarían diferencias en la seguridad basadas en la similitud en los niveles plasmáticos de Cardiloc 1.25 y Cardiloc de liberación inmediata 1.25
Insuficiencia Cardíaca
La siguiente información describe la experiencia de seguridad en la insuficiencia cardíaca con Cardiloc 1.25 de liberación inmediata.
Cardiloc 1.25 se ha evaluado la seguridad en la insuficiencia cardíaca en más de 4.500 sujetos en todo el mundo, de los cuales más de 2.100 participaron en ensayos clínicos controlados con placebo. Aproximadamente el 60% de la población total tratada en los ensayos clínicos controlados con placebo recibió Cardiloc 1.25 durante al menos 6 meses y el 30% recibió Cardiloc 1.25 durante al menos 12 meses. En el ensayo COMET, 1.511 sujetos con insuficiencia cardíaca de leve a moderada fueron tratados con Cardiloc 1.25 por hasta 5.9 años (media: 4.8 años). Ambos en ensayos clínicos estadounidenses en insuficiencia cardíaca de leve a moderada que compararon Cardiloc 1.25 en dosis diarias de hasta 100 mg (N = 765) con placebo (n = 437), y en un ensayo clínico multinacional en insuficiencia cardiaca grave (COPERNICUS) que comparó Cardiloc 1.25 en dosis diarias de hasta 50 mg (n = 1,156) con placebo (n = 1,133), tasas de discontinuación de experiencias adversas fueron similares en Cardiloc 1.25 y sujetos con placebo. En ensayos clínicos controlados con placebo, la única causa de interrupción del tratamiento fue superior al 1% y se produjo con más frecuencia en Cardiloc 1.25 fue mareo (1.3% en Cardiloc 1.25, 0.6% con placebo en el ensayo COPERNICUS)
La tabla 2 muestra los acontecimientos adversos notificados en sujetos con insuficiencia cardiaca leve a moderada incluidos en ensayos clínicos controlados con placebo en los Estados Unidos, y con insuficiencia cardiaca grave incluidos en el ensayo COPERNICUS. Se muestran acontecimientos adversos que ocurrieron con más frecuencia en los sujetos tratados con el fármaco que en los tratados con placebo, con una incidencia superior al 3% en los sujetos tratados con Cardiloc 1.25 independientemente de la causalidad. La mediana de exposición a los medicamentos del ensayo fue de 6.3 meses para ambos Cardiloc 1.25 y placebo en los ensayos de insuficiencia cardíaca leve a moderada, y 10.4 meses en el ensayo de sujetos con insuficiencia cardíaca grave. Perfil de acontecimientos adversos de Cardiloc 1.25 observado en el ensayo COMET a largo plazo fue generalmente similar a la observada en los ensayos de insuficiencia cardíaca de EE..11
Tabla 2: reacciones adversas ( % ) que se producen con mayor frecuencia con Cardiloc 1,25 de liberación inmediata que con Placebo en sujetos con insuficiencia cardíaca (IC) de leve a moderada incluidos en los ensayos de insuficiencia cardíaca en Estados Unidos o en sujetos con insuficiencia cardíaca grave en el ensayo COPERNICUS (incidencia > 3% en sujetos tratados con Cardiloc 1,25, de la causalidad)
Sistema Corporal / Acontecimiento Adverso | No hay comentarios. | Grave HF | ||
Cardiloc 1,25 (n = 765) | Placebo (n = 437) | Cardiloc 1,25 (n = 1.156) | Placebo (n = 1.133) | |
Cuerpo en su conjunto | ||||
Astenia | 7 | 7 | 11 | 9 |
Fatiga | 24 | 22 | — | — |
Nivel de digoxina aumentado | 5 | 4 | 2 | 1 |
Edema generalizado | 5 | 3 | 6 | 5 |
Edema dependiente | 4 | 2 | — | — |
Cardiovascular | ||||
Bradicardia | 9 | 1 | 10 | 3 |
Hipotensión | 9 | 3 | 14 | 8 |
Síncope | 3 | 3 | 8 | 5 |
Angina de pecho | 2 | 3 | 6 | 4 |
Sistema Nervioso Central | ||||
Mareos | 32 | 19 | 24 | 17 |
Dolor | 8 | 7 | 5 | 3 |
Digestivo | ||||
Diarrea | 12 | 6 | 5 | 3 |
Náuseas | 9 | 5 | 4 | 3 |
Vomitar | 6 | 4 | 1 | 2 |
Metabólico | ||||
Hiperglucemia | 12 | 8 | 5 | 3 |
Aumento de peso | 10 | 7 | 12 | 11 |
Moño aumentado | 6 | 5 | — | — |
Aumento de NPN | 6 | 5 | — | — |
Hipercolesterolemia | 4 | 3 | 1 | 1 |
Edema periférico | 2 | 1 | 7 | 6 |
Musculoesquelético | ||||
Artralgia | 6 | 5 | 1 | 1 |
No se encontró la página | ||||
Aumento de la tos | 8 | 9 | 5 | 4 |
Rales | 4 | 4 | 4 | 2 |
Vision | ||||
Visión anormal | 5 | 2 | — | — |
También se notificaron insuficiencia cardíaca y disnea en estos ensayos, pero las tasas fueron iguales o mayores en los sujetos que recibieron placebo.
Los siguientes acontecimientos adversos se notificaron con una frecuencia superior al 1% pero inferior o igual al 3% y con mayor frecuencia con Cardiloc 1,25 en los ensayos controlados con placebo en los Estados Unidos en sujetos con insuficiencia cardíaca de leve a moderada, o en sujetos con insuficiencia cardíaca grave en el ensayo COPERNICUS.
Incidencia Mayor Del 1% A Menor O Igual A 3%
Cuerpo en su conjunto: Alergia, malestar, hipovolemia, fiebre, edema de pierna.
Cardiovascular: Sobrecarga de líquidos, hipotensión postural, angina de pecho agravada, bloqueo AV, palpitaciones, hipertensión.
Sistema nervioso Central y periférico: Hipoestesia, vértigo, parestesia.
Digestivo: Melena, periodontitis.
Diseño de interiores: SGPT aumentado, SGOT aumentado.
Metrología y Nutrición: Hiperuricemia, hipoglucemia, hiponatremia, aumento de la fosfatasa alcalina, glucosuria, hipervolemia, diabetes mellitus, aumento de GGT, pérdida de peso, hiperpotasemia, aumento de creatinina.
Musculoesquelético: Calambres musculares.
Placas, sangrado y coagulación: Disminución de la protrombina, Púrpura, trombocitopenia.
Psiquiatría: Somnolencia.
Femenino, masculino: Impotencia.
Sentidos Especiales: Visión borrosa.
Sistema Urinario: Insuficiencia Renal, albuminuria, hematuria.
Disfunción Ventricular izquierda tras infarto de miocardio
La siguiente información describe la experiencia de seguridad en la disfunción ventricular izquierda tras un infarto agudo de miocardio con Cardiloc de liberación inmediata 1,25.
Cardiloc 1,25 se ha evaluado en cuanto a la seguridad en sobrevivientes de un infarto agudo de miocardio con disfunción ventricular izquierda en el ensayo Capricornio en el que participaron 969 sujetos que recibieron Cardiloc 1,25 y 980 que recibieron placebo. Aproximadamente el 75% de los sujetos recibieron Cardiloc 1,25 durante al menos 6 meses y el 53% recibieron Cardiloc 1,25 durante al menos 12 meses. Los sujetos fueron tratados durante una media de 12,9 meses y 12,8 meses con Cardiloc 1,25 y placebo, respectivamente.
Las reacciones adversas más frecuentes notificadas con Cardiloc 1.25 en el ensayo Capricornio fueron consistentes con el perfil del fármaco en los ensayos de insuficiencia cardíaca de Estados Unidos y el ensayo COPERNICUS. Las únicas reacciones adversas adicionales notificadas en Capricornio en más del 3% de los sujetos y más frecuentemente en Cardiloc 1.25 fueron disnea, anemia y edema pulmonar. Las siguientes reacciones adversas se notificaron con una frecuencia superior al 1% pero inferior o igual al 3% y más frecuentemente con Cardiloc 1.25: síndrome gripal, accidente cerebrovascular, trastorno vascular periférico, hipotonía, depresión, dolor gastrointestinal, artritis y gota. Las tasas globales de interrupciones del tratamiento debidas a acontecimientos adversos fueron similares en ambos grupos de sujetos. En esta base de datos, la única causa de interrupción superior al 1%, y que ocurre con más frecuencia en Cardiloc 1.Hipotensión (1.5% en Cardiloc 1.25, 0.2% con placebo)
Hipertensión
La seguridad de Cardiloc 1,25 se evaluó en un ensayo doble ciego de 8 semanas de duración en 337 sujetos con hipertensión esencial. El perfil de acontecimientos adversos observados con Cardiloc 1,25 fue generalmente similar al observado con Cardiloc 1,25 de liberación inmediata. Las tasas globales de interrupciones del tratamiento debidas a acontecimientos adversos fueron similares entre Cardiloc 1,25 y placebo.
Tabla 3: reacciones adversas ( % ) que ocurrieron con más frecuencia con Cardiloc 1,25 que con Placebo en sujetos con hipertensión (incidencia ≥ 1% en sujetos tratados con Cardiloc 1,25, independientemente de la causalidad)
Eventos Adversos | Cardiloc 1,25 (n = 253) | Placebo (n = 84) |
Nasofaringitis | 4 | 0 |
Mareos | 2 | 1 |
Náuseas | 2 | 0 |
Edema periférico | 2 | 1 |
Congestión Nasal | 1 | 0 |
Parestesia | 1 | 0 |
Congestión sinusal | 1 | 0 |
Diarrea | 1 | 0 |
Insomnio | 1 | 0 |
La siguiente información describe la experiencia de seguridad en hipertensión con Cardiloc 1.25 de liberación inmediata.
Cardiloc 1.25 se ha evaluado la seguridad en la hipertensión en más de 2.193 sujetos en ensayos clínicos estadounidenses y en 2.976 sujetos en ensayos clínicos internacionales. Aproximadamente el 36% de la población total tratada recibió Cardiloc 1.25 durante al menos 6 meses. En general, Cardiloc 1.25 fue bien tolerado a dosis de hasta 50 mg al día. La mayoría de las reacciones adversas notificadas durante Cardiloc 1.25 el tratamiento fue de gravedad leve a moderada. En ensayos clínicos controlados en Estados Unidos que comparan directamente Cardiloc 1.25 monoterapia en dosis de hasta 50 mg (n = 1.142) con placebo (n = 462) 4, .9% de Cardiloc 1.25 sujetos interrumpidos por acontecimientos adversos frente a 5.2% de los sujetos con placebo. Aunque no hubo una diferencia global en las tasas de interrupción del tratamiento, las interrupciones fueron más frecuentes en Cardiloc 1.25 grupo de hipotensión postural (1% frente a 0). La incidencia global de efectos adversos en los ensayos controlados con placebo en los Estados Unidos aumentó con el aumento de la dosis de Cardiloc 1.25. Para las reacciones adversas individuales, esto solo se pudo distinguir para los mareos, que aumentaron en frecuencia del 2% al 5% a medida que la dosis diaria total aumentó del 6%..25 mg a 50 mg en dosis únicas o divididas
La tabla 4 muestra los efectos adversos en los ensayos clínicos controlados con placebo en Estados Unidos para la hipertensión que ocurrieron con una incidencia mayor o igual al 1% independientemente de la causalidad, y que fueron más frecuentes en los sujetos tratados con el fármaco que en los sujetos tratados con placebo.
Tabla 4: reacciones adversas (herma ocurrencia) en ensayos de hipertensión controlados con Placebo en Estados Unidos con Cardiloc de liberación inmediata 1,25 (incidencia ≥ 1% en sujetos tratados con Cardiloc 1,25, independientemente de la causalidad)*
Eventos Adversos | Cardiloc 1,25 (n = 1.142) | Placebo (n = 462) |
Cardiovascular | ||
Bradicardia | 2 | — |
Hipotensión Postural | 2 | — |
Edema periférico | 1 | — |
Sistema Nervioso Central | ||
Mareos | 6 | 5 |
Insomnio | 2 | 1 |
Digestivo | ||
Diarrea | 2 | 1 |
Hematológico | ||
Trombocitopenia | 1 | — |
Metabólico | ||
Hipertrigliceridemia | 1 | — |
* Se muestran los eventos con una tasa > 1% redondeada al entero más cercano. |
También se notificaron disnea y fatiga en estos ensayos, pero las tasas fueron iguales o mayores en los sujetos que recibieron placebo.
Las siguientes reacciones adversas no descritas anteriormente se notificaron como posible o probablemente relacionadas con Cardiloc 1,25 en ensayos mundiales abiertos o controlados con Cardiloc 1,25 en sujetos con hipertensión o insuficiencia cardíaca.
Incidencia Mayor De 0,1% A Menor O Igual A 1%
Cardiovascular: Isquemia periférica, taquicardia.
Sistema nervioso Central y periférico: Hipocinesia.
Digestivo: Bilirrubinemia, aumento de las enzimas hepáticas (el 0,2% de los pacientes hipertensos y el 0,4% de los pacientes con insuficiencia cardiaca interrumpieron el tratamiento debido al aumento de las enzimas hepáticas).
Psiquiatría: Nerviosismo, trastorno del sueño, depresión agravada, disminución de la concentración, pensamiento anormal, paroniria, labilidad emocional.
Sistema Respiratorio: Asma.
Femenino, masculino: Disminución de la libido.
Piel y apéndices: Prurito, erupción eritematosa, erupción maculopapular, erupción psoriaform, reacción de fotosensibilidad.
Sentidos Especiales: Tinnitus.
Sistema Urinario: Aumento de la frecuencia de micción.
Sistema Nervioso Autónomo: Sequedad de boca, aumento de la sudoración.
Metrología y Nutrición: Hipopotasemia, hipertrigliceridemia.
Hematológico: Anemia, leucopenia.
Los siguientes acontecimientos se notificaron en menos del 0,1% de los sujetos y son potencialmente importantes: bloqueo AV completo, bloqueo de rama, isquemia miocárdica, trastorno cerebrovascular, convulsiones, migraña, neuralgia, paresia, reacción anafilactoide, alopecia, dermatitis exfoliativa, amnesia, hemorragia gastrointestinal, broncoespasmo, edema pulmonar, disminución de la audición, alcalosis respiratoria, aumento del BUN, disminución de la HDL, pancitopenia y linfocitos atípicos.
Anomalías De Laboratorio
Se han observado elevaciones reversibles de las transaminasas séricas (ALT o AST) durante el tratamiento con Cardiloc 1.25. Las tasas de aumento de transaminasas (2 a 3 veces el límite superior de la normalidad) observadas durante los ensayos clínicos controlados han sido generalmente similares entre los sujetos tratados con Cardiloc 1.25 y los tratados con placebo. Sin embargo, se han observado elevaciones de transaminasas, confirmadas por la reexposición, con Cardiloc 1.25. En un ensayo a largo plazo, controlado con placebo, en pacientes con insuficiencia cardíaca grave, tratados con Cardiloc 1.25 tenían valores más bajos de transaminasas hepáticas que los sujetos tratados con placebo, posiblemente porque Cardiloc 1.Las mejoras inducidas por 25 en la función cardíaca llevaron a una menor congestión hepática y / o mejor flujo sanguíneo hepático
El tratamiento con Cardiloc 1.25 no se ha asociado con cambios clínicamente significativos en los niveles séricos de potasio, triglicéridos totales, colesterol total, colesterol HDL, ácido úrico, nitrógeno ureico en sangre o creatinina. No se observaron cambios clínicamente relevantes en la glucosa sérica en ayunas en sujetos hipertensos, la glucosa sérica en ayunas no se evaluó en los ensayos clínicos de insuficiencia cardiaca.
Experiencia Postcomercialización
Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso post-aprobación de COREG ® o Cardiloc 1.25. Dado que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Anemia aplásica.
Trastornos Del Sistema Inmunológico
Hipersensibilidad (por ejemplo, reacciones anafilácticas, angioedema, urticaria).
Trastornos renales y urinarios
Incontinencia urinaria.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Neumonitis intersticial.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme.
Cardiloc 1.25 es un bloqueante β-adrenérgico no selectivo con α1- bloqueando la actividad. Es-1-(9h-carbazol-4-iloxi)-3-[-2-(2-metoxifenoxi) etil] amino] propan-2-ol. Su fórmula molecular es C24H26Y2O4. Es una mezcla racémica.