Berodual

Muchos de los efectos no deseados enumerados pueden ser el resultado de las propiedades anticolinérgicas y β-adrenérgicas del fármaco. Berodual^®como cualquier terapia de inhalación puede causar irritación local. Las reacciones adversas del medicamento se determinaron sobre la base de los datos obtenidos en ensayos clínicos y durante la supervisión farmacológica del uso del medicamento después de su registro.

Los efectos secundarios más comunes informados en ensayos clínicos fueron tos, boca seca, dolor de cabeza, temblor, faringitis, náuseas, mareos, disfonía, taquicardia, sensación de latidos cardíacos, vómitos, aumento de la diabetes y nerviosismo.

La frecuencia de las reacciones secundarias que pueden ocurrir durante la terapia se administra de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 1000, <1/1000) puede ser indebidamente (0.

Desde el lado del sistema inmune: raramente * - reacción anafiláctica, hipersensibilidad.

Desde el lado del metabolismo y la nutrición: raramente * - hipocalemia; muy raramente: un aumento de glucosa en suero sanguíneo.

Trastornos del movimiento : con poca frecuencia: nerviosismo; raramente - emoción, trastornos mentales.

Desde el lado del sistema nervioso : con poca frecuencia: dolor de cabeza, temblor, mareos; frecuencia desconocida - hiperactividad.

Desde el lado del cuerpo de visión: raramente * - glaucoma, aumento de la PIO, alojamiento deteriorado, midriasis, visión borrosa, dolor en los ojos, edema corneal, hiperemia de la conjuntiva, la aparición de halo alrededor de los objetos.

Desde el lado del MSS: con poca frecuencia: taquicardia, una sensación de latidos del corazón; raramente - arritmia, fibrilación auricular, taquicardia superventricular *, isquemia miocárdica *.

Del sistema respiratorio, tórax y mediastino: a menudo - tosiendo; con poca frecuencia - faringitis, disfonía; raramente - broncoespasmo, irritación de la garganta, hinchazón de la garganta, laringospasmo *, broncoespasmo paradójico *, garganta seca *.

Desde el lado de la pantalla LCD: con poca frecuencia: vómitos, náuseas, boca seca; raramente: estomatitis, brillo, habilidades motoras deterioradas, gastritis, diarrea, estreñimiento *, hinchazón bucal *, acidez estomacal.

De la piel y el tejido subcutáneo: raramente - urticaria, picazón, hinchazón angioneurótica *, hiperhidrosis *, erupción cutánea, petequias.

Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: raramente: debilidad muscular, espasmo muscular, mialgia.

De los riñones y el tracto urinario: raramente - retraso en la orina.

Datos de laboratorio y herramientas: con poca frecuencia: un aumento en la propagación del agua; raramente, un aumento en el dAD .

* Estas reacciones secundarias no se detectaron en ensayos clínicos de Berodual^® La evaluación se realizó sobre la base del límite superior del 95% de los IDM, calculado por la población total de pacientes.

Síntomas : asociado principalmente con la acción del fenoterol. Pueden producirse síntomas asociados con la estimulación excesiva de los receptores adrenérgicos β. Lo más probable es la aparición de taquicardia, una sensación de latidos cardíacos, temblor, un aumento en la presión arterial, una disminución en la diferencia entre el CAD y el papá, la angina de pecho, las arritmias y las mareas. También se observaron acidosis metabólica e hipocalemia.

Los síntomas de sobredosis y la patropia de bromuro (como boca seca, deterioro del alojamiento ocular), dada la alta latitud del efecto terapéutico del medicamento y el método de uso local, generalmente están mal expresados y son transitorios.

Tratamiento: Es necesario dejar de tomar la droga. Se deben tener en cuenta los datos de monitoreo del balance sanguíneo ácido-base. Se muestran medicamentos sedantes, tranquilizantes, en casos severos: terapia intensiva. El uso de β-adrenoblocador, preferiblemente β, es posible como antídoto específico₁-sectivos adrenoblocadores. Sin embargo, uno debe recordar el posible aumento de la obstrucción bronquial bajo la influencia de los adrenoblocadores β y seleccionar cuidadosamente una dosis para pacientes que sufren de asma bronquial o EPOC debido al peligro de broncoespasmo severo, que puede provocar la muerte.

La droga es berodual^® contiene dos componentes con actividad broncolítica: bromuro de ipratropía - bloqueador de m-colina y fenoterol - β₂-adrenomimetik. Unión cuando se inhala, la ispratropía del bromuro se debe principalmente a los efectos anticolinérgicos locales más que sistémicos.

El bromuro es un derivado de un cuarto de año de amonio con propiedades anticolinérgicas (parasimpatolíticas). El fármaco inhibe los reflejos causados por el nervio vagus, contrarrestando los efectos de la acetilcolina, un mediador liberado de los extremos del nervio vagus. Los agentes anticolinérgicos previenen un aumento en la concentración intracelular de Ca²⁺lo que sucede como resultado de la interacción de acetilcolina con un receptor de muscarina ubicado en los músculos lisos de los bronquios. Liberation Ca²⁺ Está mediado por un sistema de mediadores secundarios, que incluyen trifosfato de inizitol (ITF) y diacillocercina (DAG).

En pacientes con broncoespasmo, asociado con enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (bronquitis crónica y enfisema de los pulmones) mejora significativa en la función pulmonar (aumento en OFV1 y tasas máximas de exhalación en un 15% o más) anotado por 15 minutos, El efecto máximo se logró después de 1-2 horas y continuó en la mayoría de los pacientes hasta 6 horas después de la administración.

El bromuro no se ve afectado negativamente por la secreción de moco en el tracto respiratorio, el aclaramiento de mucociliar y el intercambio de gases.

Fenoterol estimula selectivamente β₂-adrenoreceptores en una dosis terapéutica. Estimulación β₂-Adrenoreceptors activa la adenilatcyclase a través de la estimulación G_s- ardilla. Estimulación β₁-Los receptores adrenales ocurren cuando se usan dosis altas.

El fenoterol relaja los músculos lisos de los bronquios y vasos y contrarresta el desarrollo de reacciones broncospásticas debido a la influencia de la histamina, la metacolina, el aire frío y los alérgenos (reacciones de hipersensibilidad inmediata). Inmediatamente después de la administración, el fenoterol bloquea la liberación de mediadores de inflamación y obstrucción bronquial de las células grasas. Además, cuando se usa fenoterol en dosis de 0.6 mg, se observó un aumento en el aclaramiento de harina-ciliar.

El efecto β-adrenérgico del fármaco sobre la actividad cardíaca, como un aumento en la frecuencia y la fuerza de los acrónimos cardíacos, se debe a la acción vascular del fenoterol, estimulación β₂-adrenoreceptores del corazón, y cuando se usan dosis superiores a terapéuticas, estimulación β₁-adrenoreceptores.

Al igual que con otros fármacos β-adrenérgicos, el intervalo QT se alargó cuando se usaron dosis altas. Cuando se usa fenoterol usando inhaladores de aerosol de dosis medida (DAI), este efecto fue inestable y se observó en el caso de dosis superiores a las recomendadas.

Sin embargo, después de usar fenoterol usando no bulizadores (una solución para inhalación en botellas de dosis estándar), el efecto sistémico puede ser mayor que cuando se usa el medicamento usando DAI en las dosis recomendadas. El valor clínico de estas observaciones no se ha establecido. El efecto más comúnmente observado de los agonistas de los receptores adrenérgicos β es el temblor. A diferencia de los efectos sobre los músculos lisos de los bronquios, la tolerancia puede desarrollarse a los efectos sistémicos de los agonistas de los receptores adrenérgicos β. La importancia clínica de esta manifestación no se aclara. El temblor es el efecto no deseado más frecuente cuando se usan agonistas de los receptores adrenérgicos β. Cuando estas dos sustancias activas se usan juntas, el efecto de expansión del bronquio se logra al influir en varios objetivos farmacológicos. Estas sustancias se complementan entre sí, como resultado, se mejora el efecto espasmolítico sobre los músculos de los bronquios y se garantiza una mayor latitud de los efectos terapéuticos en las enfermedades broncopulmonares acompañadas de constricción respiratoria. El efecto complementario es tal que para lograr el efecto deseado, se requiere una dosis más baja del componente β-adrenérgico, lo que le permite elegir individualmente una dosis efectiva en ausencia práctica de efectos secundarios del medicamento Berodual^® Con broncoconstricción aguda, el efecto de la droga es Berodual.^® se desarrolla rápidamente, lo que le permite usarlo con broncoespasmo agudo.

El efecto terapéutico de la combinación de bromuro y fenoterol es una consecuencia de su acción local en el tracto respiratorio. El desarrollo de broncodación no es directamente proporcional a los indicadores farmacocinéticos de sustancias activas.

Después de la inhalación, del 10 al 39% de la dosis administrada del medicamento generalmente ingresa a los pulmones (dependiendo de la forma de dosificación y el método de inhalación). El resto de la dosis se deposita en la boquilla, en la cavidad oral y el rotoglot. Parte de la dosis depositada en el rotoglot se traga y se recibe en la pantalla LCD

Parte de la dosis del medicamento que ingresa a los pulmones alcanza rápidamente el flujo sanguíneo sistémico (en unos pocos minutos).

No hay evidencia de que la farmacocinética de un fármaco combinado difiera de la de cada uno de los componentes individuales.

Fenoterol

La porción tragada de la dosis se metaboliza a conjugados de sulfato. La biodisponibilidad absoluta cuando se toma por vía oral es baja (alrededor del 1,5%).

Después de la introducción, el fenoterol libre y conjugado es del 15 y 27% de la dosis introducida en una prueba de orina de 24 horas, respectivamente. La biodisponibilidad sistémica total de la dosis inhalada de fenoterol se estima en 7%.

Los parámetros cinéticos que describen la distribución de fenoterol se calculan por la concentración en el plasma después de in / en la introducción. Después de la introducción del perfil, el tiempo de concentración plasmática puede describirse mediante un modelo farmacocinético de 3 cámaras, según el cual T_1/2 son aproximadamente 3 horas. En este modelo de 3 cámaras, la aparente V_ss fenoterol aproximadamente 189 l (»2.7 l / kg).

Alrededor del 40% del fenoterol se une a las proteínas plasmáticas.

Los estudios preclínicos han demostrado que el fenoterol y sus metabolitos no penetran en el GEB. El aclaramiento total de fenoterol es de 1.8 l / min, el aclaramiento renal es de 0.27 l / min. La excreción renal total (dentro de los 2 días) del isótopo de dosis etiquetado (incluido el compuesto original y todos los metabolitos) fue posterior en / en la introducción del 65%. La dosis total etiquetada, liberada a través de los intestinos, fue del 14,8% después de la administración / administración, después de tomar hacia adentro - 40,2% durante 48 horas. La dosis total etiquetada, liberada a través de los riñones, fue de aproximadamente el 39% después de ser tomada hacia adentro.

Bromuro de ipratropía

La excreción renal total (dentro de las 24 horas) del compuesto inicial es aproximadamente el 46% del valor de la dosis de entrada / entrada, menos del 1% de la dosis utilizada hacia adentro y aproximadamente el 3-13% del valor de la dosis de inhalación del fármaco. Con base en estos datos, se estima que la biodisponibilidad sistémica total y la apratropía del bromuro utilizado hacia adentro e inhalado es de 2 y 7–28%, respectivamente. Por lo tanto, el efecto de la parte tragada del bromuro no es significativo en el impacto sistémico.

Los parámetros cinéticos que describen la distribución de andratropía de bromuro se calculan en función de sus concentraciones en plasma después de la introducción. Hay una rápida disminución de dos fases en la concentración plasmática. Seming V_ss es aproximadamente 176 l (»2.4 l / kg). El fármaco se une a las proteínas plasmáticas en un grado mínimo (menos del 20%). Los estudios preclínicos han demostrado que la ipratropía de bromuro, que es un cuarto de año derivado del amonio, no penetra en el GEB

T_1/2 en la fase final es de aproximadamente 1,6 horas.

El aclaramiento total de bromuro es de 2.3 l / min, y el aclaramiento renal es de 0.9 l / min. Después de la administración, aproximadamente el 60% de la dosis se metaboliza por oxidación, principalmente en el hígado.

La excreción renal total (dentro de los 6 días) del isótopo de dosis etiquetado (incluido el compuesto inicial y todos los metabolitos) fue posterior en / en la introducción del 72,1%, después de tomarse hacia adentro - 9,3%, y después de la aplicación por inhalación - 3,2%. La dosis total etiquetada, liberada a través de los intestinos, fue de 6.3% después de la administración / administración, 88.5% después de la toma hacia adentro y después del uso por inhalación - 69.4%. Por lo tanto, la excreción por un isótopo de dosis etiquetado después de la introducción / en la introducción se realiza principalmente a través de los riñones.

T_1/2 El compuesto y los metabolitos originales son 3,6 horas. Los principales metabolitos eclosionados con la orina están débilmente asociados con los receptores de muscarina y se consideran inactivos.

• Agente broncodificante combinado (β₂-adrenomimético selectivo + bloqueador m-colina) [Beta-adrenomimetiki en combinaciones]

Uso simultáneo a largo plazo de la droga Berodual^® con otros medicamentos anticolinérgicos no se recomienda debido a la falta de datos.

Medicamentos β-adrenérgicos y anticolinérgicos, derivados de xantina (p. ej. teofilina) puede mejorar el efecto broncosening de la droga Berodual^® El uso simultáneo de otros β-adrenomiméticos, agentes anticolinérgicos o derivados de xantina (por ejemplo, teofilina) puede provocar un aumento de los efectos secundarios.

La hipocalemia asociada con el uso de β-adrenomimetiks puede mejorarse mediante el nombramiento simultáneo de derivados de xantina, SCS y diuréticos. Esto debe recibir atención especial en el tratamiento de pacientes con formas graves de enfermedades respiratorias obstructivas.

La hipocalemia puede aumentar el riesgo de arritmias en pacientes que reciben digoxina. Además, la hipoxia puede aumentar el efecto negativo de la hipocalemia en el ritmo cardíaco. En tales casos, se recomienda controlar el nivel de potasio en el suero sanguíneo.

Se debe tener cuidado con β₂-medicamentos adrenérgicos para pacientes que recibieron inhibidores de la MAO y antidepresivos tricíclicos, t.to. Estos medicamentos pueden mejorar el efecto de los fármacos β-adrenérgicos.

Los anestésicos de hidrocarburos inhalogenados, como el halotano, el tricloroetileno o el enflurano, pueden aumentar el efecto de los agentes β-adrenérgicos sobre el CCC

Uso conjunto de la droga Berodual^® con ácido cromoglicanico y / o SCS aumenta la efectividad de la terapia.

Mantener fuera del alcance de los niños.

No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

Solución por inhalación, 0.25 mg + 0.5 mg / ml. 20 ml en una botella de vidrio de color ámbar con una cámara de PE y una tapa de polipropileno atornillada con control de la primera autopsia. La botella se coloca en un paquete de cartón.

De acuerdo con la receta.

Falta de aliento. En caso de un rápido fortalecimiento inesperado de la falta de aliento (respiración), consulte a un médico sin demora.

Hipersensibilidad. Después de usar la droga Berodual^® Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata, cuyos signos en casos raros pueden ser urticaria, edema angioneurótico, erupción cutánea, broncoespasmo, edema de árbol rotativo, shock anafiláctico.

Broncoespasmo paradójico. La droga es berodual^®Al igual que otros fármacos de inhalación, puede causar broncoespasmo paradójico, que puede amenazar la vida. En el caso del desarrollo del broncoespasmo paradójico, el uso de la droga Berodual^® detenerse de inmediato y cambiar a terapia alternativa.

Uso a largo plazo. En pacientes que sufren de asma bronquial, el medicamento es berodual^® debe aplicarse solo según sea necesario. En pacientes con EPOC leve, el tratamiento sintomático puede ser preferible al uso regular. En pacientes con asma bronquial, debe recordarse la necesidad de realizar o fortalecer la terapia antiinflamatoria para controlar el proceso inflamatorio del tracto respiratorio y el curso de la enfermedad.

Uso regular de dosis crecientes de medicamentos que contienen β₂-Adrenomimetiks como Berodual^®, para la compra de obstrucción bronquial puede causar un deterioro incontrolado del curso de la enfermedad. En caso de amplificación de la obstrucción bronquial, la dosis aumenta β₂agonistas, incluido.h. Preparación berodual^®, más recomendado durante mucho tiempo no solo no está justificado, sino también es peligroso. Para prevenir el deterioro potencialmente mortal del curso de la enfermedad, se debe considerar revisar el plan de tratamiento del paciente y la terapia antiinflamatoria adecuada con corticosteroides por inhalación.

Se deben recetar otros broncodatadores simpáticos simultáneamente con el medicamento Berodual^® solo bajo supervisión médica.

Violaciones por la pantalla LCD En pacientes con mukovizidosis, son posibles trastornos motores del tracto gastrointestinal.

Violaciones por los órganos de visión. La droga debe ser evitada. Berodual^® debe usarse con precaución en pacientes propensos al glaucoma agudo. Hay algunos informes de complicaciones de la autoridad visual (por ejemplo, un aumento en la PIO, el midriaz, el glaucoma de ángulo cerrado, el dolor ocular) que se desarrolló cuando se inhalaron e istratropía de bromuro (o la isopropiación de bromuro en combinación con agonistas β₂-adrenoreceptores) en los ojos. Los síntomas del glaucoma óptico agudo pueden ser dolor o molestias en los ojos, visión borrosa, la aparición del halo en objetos y manchas de colores frente a los ojos, combinados con edema corneal y enrojecimiento de los ojos, debido a la inyección conjuntiva de los vasos. Si se desarrolla alguna composición de estos síntomas, se muestra el uso de gotas para los ojos que reducen la PIO y una consulta inmediata de un especialista. Para evitar que la solución ingrese al ojo, se recomienda que la solución utilizada con la ayuda de un nebulizador inhale a través de la boquilla. En ausencia de una boquilla, se debe usar una máscara que esté apretada en la cara. Se debe tener especial cuidado para proteger los ojos de los pacientes predispuestos al desarrollo del glaucoma.

Efectos del sistema. En las siguientes enfermedades: recientemente sufrió infarto de miocardio, diabetes mellitus insuficientemente controlada, enfermedades orgánicas graves del corazón y los vasos sanguíneos, hipertireosis, feocromocitoma, obstrucción del tracto urinario (p. Ej. hiperplasia de próstata u obstrucción del cuello urinario) Berodual^® debe usarse solo después de una evaluación exhaustiva de riesgo / beneficio, especialmente cuando se usan dosis superiores a las recomendadas.

Impacto en CCC . Los estudios posteriores a la comercialización han informado casos raros de isquemia miocárdica al tomar agonistas β. Pacientes con enfermedades cardíacas graves concomitantes, como SII, arritmias o insuficiencia cardíaca grave que reciben el medicamento Berodual^®Debe consultar a un médico en caso de dolor cardíaco u otros síntomas que indiquen un deterioro de la enfermedad cardíaca. Se debe prestar atención a síntomas como dificultad para respirar y dolor en el pecho, t.to. pueden ser etiología cardíaca y pulmonar.

Hipocalemia. Al aplicar β₂-agonistas pueden experimentar hipocalemia (ver. "Desaparición").

Los atletas usan la droga Berodual^® Debido a la presencia de fenoterol en su composición puede conducir a pruebas de dopaje positivas.

Sustancias auxiliares. El medicamento contiene un conservante de cloruro de benzalconio y un estabilizador del dihidrato de edetato de dynatria. Durante la inhalación, estos componentes pueden causar broncoespasmo en pacientes sensibles con hiperreactividad respiratoria.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos. Se debe tener cuidado al realizar estas actividades, t.to. Es posible el desarrollo de mareos, temblor, deterioro de los ojos, midriaz y visión borrosa. Si se producen las sensaciones indeseables anteriores, uno debe abstenerse de acciones potencialmente peligrosas como conducir vehículos y mecanismos.

• J42 Bronquitis crónica no especificada
• J43 Emphysema
• J44 Otra enfermedad pulmonar obstructiva crónica
• J44.9 Enfermedad pulmonar obstructiva crónica no especificada
• J45 Asma