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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 07.04.2022
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Beloken
Metoprolol
Control de taquiarritmias, especialmente taquiarritmias supraventriculares.
La intervención temprana con Beloken I.V. La inyección en el infarto agudo de miocardio reduce el tamaño del infarto y la incidencia de fibrilación ventricular. El alivio del dolor también puede disminuir la necesidad de analgésicos opiáceos.
Se ha demostrado que la inyección de Beloken I.V. reduce la mortalidad cuando se administra a pacientes con infarto agudo de miocardio.
- Hipertensión
- Angina de pecho
- taquiarritmias, en particular taquicardia supraventricular
- Tratamiento de mantenimiento después de un infarto de miocardio
- Profilaxis de la migraña
Beloken está indicado en adultos.
- Hipertensión
- Angina de pecho
- taquiarritmias, en particular taquicardia supraventricular
- Tratamiento de mantenimiento después de un infarto de miocardio
- Profilaxis de la migraña
Metoprolol está indicado en adultos.
Posología
La dosis siempre debe ajustarse a las necesidades individuales del paciente. Las siguientes son directrices:
Arritmias cardíacas:
Inicialmente hasta 5 mg inyectados por vía intravenosa a una velocidad de 1-2 mg por minuto. La inyección puede repetirse a intervalos de 5 minutos hasta obtener una respuesta satisfactoria. Una dosis total de 10-15 mg generalmente resulta suficiente.
Debido al riesgo de una caída pronunciada de la presión arterial, la administración I.V. de Beloken I.V. Injection a pacientes con una presión arterial sistólica por debajo de 100 mmHg solo debe administrarse con especial cuidado.
Durante la anestesia:
2-4 mg inyectados lentamente I.V. en la inducción es generalmente suficiente para prevenir el desarrollo de arritmias durante la anestesia. La misma dosis también se puede usar para controlar las arritmias que se desarrollan durante la anestesia. Se pueden administrar otras inyecciones de 2 mg, según sea necesario, hasta una dosis total máxima de 10 mg.
Infarto de miocardio:
Intravenoso Beloken I.Video. La inyección debe iniciarse en una atención coronaria o una unidad similar cuando la condición hemodinámica del paciente se haya estabilizado. La terapia debe comenzar con 5 mg I.Video. cada 2 minutos hasta un máximo de 15 mg en total según lo determinado por la presión arterial y la frecuencia cardíaca. La segunda o tercera dosis no debe administrarse si la presión arterial sistólica es <90 mmHg, la frecuencia cardíaca es <40 latidos/min y el tiempo P-Q es >0.26 segundos, o si hay algún agravamiento de la disnea o sudoración fría. La terapia oral debe comenzar 15 minutos después de la última inyección con 50 mg cada 6 horas durante 48 horas. Los pacientes que no toleran la dosis intravenosa completa deben recibir la mitad de la dosis oral sugerida
Insuficiencia Renal:
El ajuste de la dosis generalmente no es necesario en pacientes con insuficiencia renal.
Deterioro hepático:
Normalmente no es necesario ajustar la dosis en pacientes con cirrosis hepática porque el metoprolol tiene una baja unión a proteínas (5 - 10 %). Sin embargo, en pacientes con disfunción hepática grave puede ser necesaria una reducción en la dosis.
Anciano:
Varios estudios indican que los cambios fisiológicos relacionados con la edad tienen efectos insignificantes sobre la farmacocinética del metoprolol. El ajuste de la dosis no es necesario en los ancianos, pero la ajustación cuidadosa de la dosis es importante en todos los pacientes.
Población pediátrica:
No se ha establecido la seguridad y eficacia de metoprolol en niños.
Las tabletas de tartrato de Beloken deben administrarse por vía oral.
Las tabletas deben tomarse con el estómago vacío.
La dosis siempre debe ajustarse a las necesidades individuales del paciente. Las siguientes son directrices:
Posología
Hipertensión
La dosis habitual es de 100 mg a 200 mg al día, administrada como una sola dosis por la mañana o en dosis divididas (mañana y tarde). Comience con 50mg dos veces al día o 100mg una vez al día. Los incrementos de dosis deben ser a intervalos semanales a partir de entonces de acuerdo con las respuestas individuales de los pacientes. Dosis máxima, generalmente 200mg al día. Si es necesario, puede tomarse en combinación con otros medicamentos antihipertensivos.
Angina de pecho
La dosis habitual es de 100 a 200 mg al día, administrada en dosis divididas (mañana y tarde). Comience con 50mg dos veces al día. Los incrementos de dosis deben ser a intervalos semanales a partir de entonces de acuerdo con las respuestas individuales de los pacientes. Dosis máxima, generalmente 200 mg al día (en dosis divididas). Si es necesario, se puede tomar en combinación con otros fármacos antianginosos.
Arritmias cardíacas
La dosis habitual es de 100 a 150 mg por día, en dosis divididas (por la mañana y por la tarde). Esta dosis puede aumentarse, cuando sea necesario.
Infarto de miocardio
Terapia de mantenimiento
El tratamiento oral puede iniciarse una vez que el paciente esté hemodinámicamente estable. La dosis de mantenimiento es de 100 mg de tartrato de Beloken dos veces al día (por la mañana y por la noche).
Profilaxis de la migraña
La dosis habitual es de 100 a 200 mg por día, en dosis divididas, por la mañana y por la noche.
Función renal deteriorada
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con función renal reducida.
Función hepática deteriorada
Por lo general, no es necesario un ajuste de dosis en pacientes que padecen cirrosis hepática porque Beloken tiene una baja unión a proteínas (5-10%).Sin embargo, en pacientes con disfunción hepática grave puede ser necesaria una reducción en la dosis.
Pacientes de edad avanzada
No se requiere ningún ajuste de la dosis en pacientes de otro modo ancianos sanos. Sin embargo, se recomienda precaución en pacientes de edad avanzada ya que una caída de la presión arterial o una bradicardia excesiva pueden tener efectos más pronunciados.
Niño
La experiencia en niños es limitada, por lo tanto, el tartrato de Beloken no se recomienda en niños.
Las tabletas de Beloken deben administrarse por vía oral.
Las tabletas deben tomarse con el estómago vacío.
La dosis siempre debe ajustarse a las necesidades individuales del paciente. Las siguientes son directrices:
Posología
Hipertensión
La dosis habitual es de 100 mg a 200 mg al día, administrada como una sola dosis por la mañana o en dosis divididas (mañana y tarde). Comience con 50mg dos veces al día o 100mg una vez al día. Los incrementos de dosis deben ser a intervalos semanales a partir de entonces de acuerdo con las respuestas individuales de los pacientes. Dosis máxima, generalmente 200mg al día. Si es necesario, puede tomarse en combinación con otros medicamentos antihipertensivos.
Angina de pecho
La dosis habitual es de 100 a 200 mg al día, administrada en dosis divididas (mañana y tarde). Comience con 50mg dos veces al día. Los incrementos de dosis deben ser a intervalos semanales a partir de entonces de acuerdo con las respuestas individuales de los pacientes. Dosis máxima, generalmente 200 mg al día (en dosis divididas). Si es necesario, se puede tomar en combinación con otros fármacos antianginosos.
Arritmias cardíacas
La dosis habitual es de 100 a 150 mg por día, en dosis divididas (por la mañana y por la tarde). Esta dosis puede aumentarse, cuando sea necesario.
Infarto de miocardio
Terapia de mantenimiento
El tratamiento oral puede iniciarse una vez que el paciente esté hemodinámicamente estable. La dosis de mantenimiento es de 100 mg de Beloken dos veces al día (por la mañana y por la noche).
Profilaxis de la migraña
La dosis habitual es de 100 a 200 mg por día, en dosis divididas, por la mañana y por la noche.
Función renal deteriorada
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con función renal reducida.
Función hepática deteriorada
Por lo general, un ajuste de dosis en pacientes que sufren de cirrosis hepática no es necesario porque Metoprolol tiene una baja unión a proteínas (5-10%).Sin embargo, en pacientes con disfunción hepática grave puede ser necesaria una reducción en la dosis.
Pacientes de edad avanzada
No se requiere ningún ajuste de la dosis en pacientes de otro modo ancianos sanos. Sin embargo, se recomienda precaución en pacientes de edad avanzada ya que una caída de la presión arterial o una bradicardia excesiva pueden tener efectos más pronunciados.
Niño
La experiencia en niños es limitada, por lo tanto, Beloken no se recomienda en niños.
Beloken I.V. Injection, al igual que con otros bloqueadores beta, no debe utilizarse en pacientes con cualquiera de los siguientes:
-
- Hipotensión.
- Bloque AV de segundo o tercer grado.
- Insuficiencia cardíaca descompensada (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión).
- Terapia inotrópica continua o intermitente que actúa a través del agonismo de los receptores beta.
- Bradicardia (<45 lpm).
- Síndrome del seno enfermo (a menos que haya un marcapasos permanente en su lugar).
- Choque cardiogénico.
- Trastorno circulatorio arterial periférico grave.
- Feocromocitoma no tratado.
- Acidosis metabólica.
Hipersensibilidad conocida a cualquier componente de Beloken I.V. Inyección u otros betabloqueantes.
Beloken I.V. Injection también está contraindicado cuando la sospecha de infarto agudo de miocardio se complica con bradicardia (<45 lpm), bloqueo cardíaco de primer grado o presión arterial sistólica <100 mmHg y/o insuficiencia cardíaca grave.
- Hipersensibilidad al principio activo, a otros β-bloqueantes o a cualquiera de los excipientes.
- Bloque AV de segundo o tercer grado
- Pacientes con insuficiencia cardíaca descompensada inestable o aguda (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión), en cuyo caso está indicada la terapia inotrópica intravenosa
- Pacientes que están recibiendo, de forma continua o periódica, terapia inotrópica con agonistas del receptor β
- Tumba de Bradicardia (<50 lpm)
- Síndrome del seno enfermo
- Choque cardiogénico
- Enfermedad arterial periférica grave
- Asma o antecedentes de broncoespasmo
- Feocromocitoma no tratado
- Acidosis metabólica
- La administración intravenosa concomitante de antagonas del calcio de verapamilo y Diltiazem, debido al riesgo de hipotensión, alteraciones de la conducción AV o insuficiencia ventricular izquierda
- Hipotensión
Beloken no está indicado para pacientes con infarto de miocardio y una frecuencia cardíaca de <50 latidos/minutos, un intervalo P-Q de >0,24 segundos o presión arterial sistólica de <100 mg Hg y/o insuficiencia cardíaca congestiva grave.
- Hipersensibilidad al principio activo, a otros β-bloqueantes o a cualquiera de los excipientes.
- Bloque AV de segundo o tercer grado
- Pacientes con insuficiencia cardíaca descompensada inestable o aguda (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión), en cuyo caso está indicada la terapia inotrópica intravenosa
- Pacientes que están recibiendo, de forma continua o periódica, terapia inotrópica con agonistas del receptor β
- Tumba de Bradicardia (<50 lpm)
- Síndrome del seno enfermo
- Choque cardiogénico
- Enfermedad arterial periférica grave
- Asma o antecedentes de broncoespasmo
- Feocromocitoma no tratado
- Acidosis metabólica
- La administración intravenosa concomitante de antagonas del calcio de verapamilo y Diltiazem, debido al riesgo de hipotensión, alteraciones de la conducción AV o insuficiencia ventricular izquierda
- Hipotensión
Metoprolol no está indicado para pacientes con infarto de miocardio y una frecuencia cardíaca de <50 latidos/minutos, un intervalo P-Q de >0,24 segundos o presión arterial sistólica de <100 mg Hg y/o insuficiencia cardíaca congestiva grave.
Cuando se trata a pacientes con infarto de miocardio sospechoso o definido, se debe controlar cuidadosamente el estado hemodinámico del paciente después de cada una de las tres dosis intravenosas de 5 mg. La segunda o tercera dosis no debe administrarse si la frecuencia cardíaca es <40 latidos/min, la presión arterial sistólica es <90 mmHg y el tiempo P-Q es >0,26 segundos, o si hay algún agravamiento de la disnea o sudoración fría.
Beloken I.V. Inyección, como con otros bloqueadores beta:
- no debe retirarse abruptamente durante el tratamiento oral. Cuando sea posible, Beloken I.V. Inyección debe retirarse gradualmente durante un período de 10 a 14 días, en dosis decrecientes a 25 mg al día durante los últimos 6 días. Durante su retirada, los pacientes deben mantenerse bajo estrecha vigilancia, especialmente aquellos con cardiopatía isquémica conocida. El riesgo de eventos coronarios, incluida la muerte súbita, puede aumentar durante la retirada del bloqueo beta.
- debe notificarse al anestesista antes de la anestesia general. Generalmente no se recomienda detener Beloken I.Video. Tratamiento de inyección en pacientes sometidos a cirugía. Si se considera deseable la retirada de metoprolol, de ser posible, debe completarse al menos 48 horas antes de la anestesia general. Se debe evitar el inicio rutinario de dosis altas de metoprolol a pacientes sometidos a cirugía no cardíaca, ya que se ha asociado con bradicardia, hipotensión, accidente cerebrovascular y aumento de la mortalidad en pacientes con factores de riesgo cardiovascular. Sin embargo, en algunos pacientes puede ser deseable emplear un betabloqueante como premedicación. En tales casos, se debe seleccionar un anestésico con poca actividad inotrópica negativa para minimizar el riesgo de depresión miocárdica.
- aunque contraindicado en trastornos circulatorios arteriales periféricos graves , también puede agravar trastornos circulatorios arteriales periféricos menos graves.
- puede administrarse cuando se ha controlado la insuficiencia cardíaca. También se debe considerar la digitalización y/o el tratamiento diurético en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca o pacientes con una reserva cardíaca deficiente. Beloken I.V. La inyección se debe utilizar con precaución en pacientes donde la reserva cardíaca es escasa.
- puede causar que los pacientes desarrollen bradicardia creciente, en tales casos la dosis de inyección de Beloken I.V. debe reducirse o retirarse gradualmente.
- debido al efecto negativo en el tiempo de conducción, solo debe administrarse con precaución a pacientes con bloqueo cardíaco de primer grado.
- puede aumentar el número y la duración de los ataques de angina en pacientes con angina de Prinzmetal, debido a la vasoconstricción de la arteria coronaria mediada por el receptor alfa sin oposición. Beloken I.V. Injection es una beta1-bloqueante beta selectivo, en consecuencia, se puede considerar su uso aunque se debe tener la máxima precaución.
- puede enmascarar los primeros signos de hipoglucemia aguda, en particular taquicardia. Durante el tratamiento con Beloken I.V. Injection, el riesgo de interferir con el metabolismo de los carbohidratos o enmascarar la hipoglucemia es menor que con los betabloqueantes no selectivos.
- puede enmascarar los síntomas de la tirotoxicosis.
- puede aumentar tanto la sensibilidad hacia los alérgenos como la gravedad de las reacciones anafilácticas.
Aunque los betabloqueantes cardioselectivos pueden tener menos efecto sobre la función pulmonar que los betabloqueantes no selectivos, como con todos los betabloqueantes, estos deben evitarse en pacientes con enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias a menos que existan razones clínicas convincentes para su uso. Cuando sea necesaria la administración, estos pacientes deben mantenerse bajo estrecha vigilancia. El uso de una beta2-broncodilatador (por ejemplo, terbutalina) puede ser aconsejable en algunos pacientes. La dosis de la beta2-agonist puede requerir un aumento cuando se inicia el tratamiento con Beloken I.V. Inyección.
La etiqueta deberá indicar - “Utilizar con precaución en pacientes que tienen antecedentes de sibilancias, asma o cualquier otra dificultad respiratoria, ver el prospecto adjunto.Naciones€
Al igual que todos los betabloqueantes, se debe considerar cuidadosamente a los pacientes con psoriasis antes de administrar Beloken I.V. Inyección.
En pacientes con un phaeochromocytoma, un alfa-bloqueante se debe dar concomitantemente.
En la diabetes lábil e insulino-dependiente puede ser necesario ajustar la terapia hipoglucemiante.
La administración intravenosa de antagonas del calcio del tipo verapamilo no debe administrarse a pacientes tratados con betabloqueantes.
Una interrupción repentina del bloqueo beta puede ser peligrosa y, por lo tanto, debe evitarse. Si es necesario interrumpir el tratamiento con el tartrato de Beloken, esto debe efectuarse, por regla general, durante al menos 2 semanas, reduciendo a la mitad la dosis gradualmente hasta que el paciente tome 25 mg de Beloken por dosis (medio comprimido de 50 mg). Esta dosis más baja debe tomarse durante al menos 4 días hasta que el tratamiento se interrumpa por completo. A lo largo de este período, sobre todo los pacientes con cardiopatía isquémica deben ser monitoreados cuidadosamente, ya que el riesgo de eventos coronarios, incluida la muerte súbita cardíaca, es elevado mientras se interrumpe el bloqueo beta. La hipertensión y la arritmia también pueden ocurrir.
Aunque Beloken, en las dosis habituales, tiene un menor impacto negativo en la musculatura bronquial que los betabloqueantes no selectivos, se debe tener cuidado. En pacientes con asma bronquial que están siendo tratados con Beloken, broncodilatadores que estimulan selectivamente β2 Receptores, p. ej., terbutalina, pueden prescribirse concomitantemente si es necesario. Si el paciente ya está tomando un β2 receptor estimulador, a veces puede ser necesario ajustar la dosis de los mismos.
Dado que los bloqueadores beta pueden afectar el metabolismo de la glucosa, la vigilancia es aconsejable en pacientes con diabetes mellitus. El impacto sobre el metabolismo de la glucosa y el efecto de enmascaramiento sobre los síntomas de la hipoglucemia son menos pronunciados en pacientes tratados con Beloken que en aquellos tratados con betabloqueantes no selectivos (en particular taquicardia).
Los comprimidos de Beloken Tartrate no se pueden administrar a pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva no tratada. Es necesario llevar en primer lugar bajo control la insuficiencia cardíaca congestiva. Si se realiza un tratamiento concomitante con digoxina, debe tenerse en cuenta que ambos medicamentos disminuyen la conducción AV y que, por lo tanto, existe un riesgo de disociación AV. Además, pueden ocurrir complicaciones cardiovasculares leves, que se manifiestan como mareos, bradicardia y una tendencia al colapso.
Cuando se toma un bloqueador beta, puede producirse un deterioro grave, a veces incluso potencialmente mortal, en la función cardíaca, en particular en pacientes en los que la acción del corazón depende de la presencia de soporte del sistema simpático. Esto se debe menos a un efecto de bloqueo beta excesivo y más al hecho de que los pacientes con función cardíaca marginal toleran mal una reducción en la actividad del sistema nervioso simpático, incluso cuando esta reducción es leve. Esto hace que la contractilidad se debilite y que la frecuencia cardíaca reduzca y ralentice la conducción AV. La consecuencia de esto puede ser edema pulmonar, bloqueo AV y shock. Ocasionalmente, una alteración de la conducción AV existente puede deteriorarse, lo que puede provocar un bloqueo AV.
En el caso de aumento de la bradicardia, la dosis debe reducirse, o el tratamiento, interrumpirse gradualmente.
Aunque está contraindicado en trastornos circulatorios arteriales periféricos graves, en el caso de trastornos circulatorios periféricos, como la enfermedad de Raynaud o la enfermedad arterial periférica, el cuadro clínico puede deteriorarse, principalmente debido al efecto hipotensor del medicamento. Los betabloqueantes deben administrarse con gran precaución si se produce un deterioro en el cuadro clínico.
Si el tartrato de Beloken se prescribe un paciente con un feocromocitoma, también se debe administrar un bloqueador alfa.
Antes de que un paciente se someta a una operación, se debe informar al anestesista de que se está tomando Beloken. En pacientes que tienen que someterse a una operación, no se recomienda suspender el tratamiento con bloqueador beta. Se debe evitar el inicio agudo de dosis altas de Beloken a pacientes sometidos a cirugía no cardíaca, ya que se ha asociado con bradicardia, hipotensión y accidente cerebrovascular, incluido el desenlace fatal en pacientes con factores de riesgo cardiovascular.
En pacientes que están tomando un bloqueador beta, la aparición de un shock anafiláctico es más grave.
Los betabloqueantes enmascaran algunos de los signos clínicos de tirotoxicosis. Por lo tanto, Beloken debe administrarse con precaución a pacientes con tirotoxicosis o sospecha de desarrollar tirotoxicosis, y se debe controlar estrechamente la función tiroidea y cardíaca
La administración de adrenalina a pacientes sometidos a beta-bloqueo puede resultar en un aumento de la presión arterial y bradicardia, aunque esto es menos probable que ocurra con β 1-drogas selectivas
Los betabloqueantes pueden aumentar el número y la duración de los ataques de angina en pacientes con angina de Prinzmetal (angina de pecho variante). Sin embargo, relativamente selectivo β1Los bloqueadores de los receptores, como Beloken, se pueden usar en tales pacientes, pero solo con el máximo cuidado.
Los pacientes con psoriasis anamnésicamente conocida deben tomar betabloqueantes solo después de una cuidadosa consideración.
En presencia de cirrosis hepática, la biodisponibilidad de Beloken puede aumentar.
En la diabetes lábil e insulino-dependiente puede ser necesario ajustar la terapia hipoglucemiante.
La administración intravenosa de antagonas del calcio del tipo verapamilo no debe administrarse a pacientes tratados con betabloqueantes.
El tratamiento inicial de la hipertensión maligna grave debe estar diseñado de manera que evite la reducción repentina de la presión arterial diastólica con deterioro de los mecanismos autorreguladores.
Se han producido ojos secos solos o, ocasionalmente, con erupciones cutáneas. En la mayoría de los casos, los síntomas desaparecieron cuando se retiró el tratamiento con Beloken. Se debe observar cuidadosamente a los pacientes para detectar posibles efectos oculares. Si se producen tales efectos, se debe considerar la interrupción del tratamiento con Beloken.
Una interrupción repentina del bloqueo beta puede ser peligrosa y, por lo tanto, debe evitarse. Si es necesario interrumpir el tratamiento con Beloken, esto debe efectuarse, por regla general, durante al menos 2 semanas, reduciendo a la mitad la dosis incrementalmente hasta que el paciente tome 25 mg de metoprolol por dosis (media tableta de 50 mg). Esta dosis más baja debe tomarse durante al menos 4 días hasta que el tratamiento se interrumpa por completo. A lo largo de este período, sobre todo los pacientes con cardiopatía isquémica deben ser monitoreados cuidadosamente, ya que el riesgo de eventos coronarios, incluida la muerte súbita cardíaca, es elevado mientras se interrumpe el bloqueo beta. La hipertensión y la arritmia también pueden ocurrir.
Aunque el metoprolol, en las dosis habituales, tiene un menor impacto negativo en la musculatura bronquial que los betabloqueantes no selectivos, se debe tener cuidado. En pacientes con asma bronquial que están siendo tratados con Metoprolol, broncodilatadores que estimulan selectivamente β2 Receptores, p. ej., terbutalina, pueden prescribirse concomitantemente si es necesario. Si el paciente ya está tomando un β2 receptor estimulador, a veces puede ser necesario ajustar la dosis de los mismos.
Dado que los bloqueadores beta pueden afectar el metabolismo de la glucosa, la vigilancia es aconsejable en pacientes con diabetes mellitus. El impacto sobre el metabolismo de la glucosa y el efecto de enmascaramiento sobre los síntomas de la hipoglucemia son menos pronunciados en pacientes tratados con metoprolol que en aquellos tratados con betabloqueantes no selectivos (en particular taquicardia).
Los comprimidos de Beloken no se pueden administrar a pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva no tratada. Es necesario llevar en primer lugar bajo control la insuficiencia cardíaca congestiva. Si se realiza un tratamiento concomitante con digoxina, debe tenerse en cuenta que ambos medicamentos disminuyen la conducción AV y que, por lo tanto, existe un riesgo de disociación AV. Además, pueden ocurrir complicaciones cardiovasculares leves, que se manifiestan como mareos, bradicardia y una tendencia al colapso.
Cuando se toma un bloqueador beta, puede producirse un deterioro grave, a veces incluso potencialmente mortal, en la función cardíaca, en particular en pacientes en los que la acción del corazón depende de la presencia de soporte del sistema simpático. Esto se debe menos a un efecto de bloqueo beta excesivo y más al hecho de que los pacientes con función cardíaca marginal toleran mal una reducción en la actividad del sistema nervioso simpático, incluso cuando esta reducción es leve. Esto hace que la contractilidad se debilite y que la frecuencia cardíaca reduzca y ralentice la conducción AV. La consecuencia de esto puede ser edema pulmonar, bloqueo AV y shock. Ocasionalmente, una alteración de la conducción AV existente puede deteriorarse, lo que puede provocar un bloqueo AV.
En el caso de aumento de la bradicardia, la dosis debe reducirse, o el tratamiento, interrumpirse gradualmente.
Aunque está contraindicado en trastornos circulatorios arteriales periféricos graves, en el caso de trastornos circulatorios periféricos, como la enfermedad de Raynaud o la enfermedad arterial periférica, el cuadro clínico puede deteriorarse, principalmente debido al efecto hipotensor del medicamento. Los betabloqueantes deben administrarse con gran precaución si se produce un deterioro en el cuadro clínico.
Si Beloken se prescribe un paciente con un feocromocitoma, también se debe administrar un bloqueador alfa.
Antes de que un paciente se someta a una operación, se debe informar al anestesista que se está tomando metoprolol. En pacientes que tienen que someterse a una operación, no se recomienda suspender el tratamiento con bloqueador beta. Se debe evitar el inicio agudo de dosis altas de metoprolol a pacientes sometidos a cirugía no cardíaca, ya que se ha asociado con bradicardia, hipotensión y accidente cerebrovascular, incluido el desenlace fatal en pacientes con factores de riesgo cardiovascular.
En pacientes que están tomando un bloqueador beta, la aparición de un shock anafiláctico es más grave.
Los betabloqueantes enmascaran algunos de los signos clínicos de tirotoxicosis. Por lo tanto, Metoprolol debe administrarse con precaución a los pacientes que tienen o sospecha de desarrollar tirotoxicosis, y tanto la función tiroidea como la cardíaca deben controlarse de cerca
La administración de adrenalina a pacientes sometidos a beta-bloqueo puede resultar en un aumento de la presión arterial y bradicardia, aunque esto es menos probable que ocurra con β 1-drogas selectivas
Los betabloqueantes pueden aumentar el número y la duración de los ataques de angina en pacientes con angina de Prinzmetal (angina de pecho variante). Sin embargo, relativamente selectivo β1Los bloqueadores de los receptores, como el metoprolol, se pueden usar en tales pacientes, pero solo con el máximo cuidado.
Los pacientes con psoriasis anamnésicamente conocida deben tomar betabloqueantes solo después de una cuidadosa consideración.
En presencia de cirrosis hepática, la biodisponibilidad de metoprolol puede aumentar.
En la diabetes lábil e insulino-dependiente puede ser necesario ajustar la terapia hipoglucemiante.
La administración intravenosa de antagonas del calcio del tipo verapamilo no debe administrarse a pacientes tratados con betabloqueantes.
El tratamiento inicial de la hipertensión maligna grave debe estar diseñado de manera que evite la reducción repentina de la presión arterial diastólica con deterioro de los mecanismos autorreguladores.
Se han producido ojos secos solos o, ocasionalmente, con erupciones cutáneas. En la mayoría de los casos, los síntomas desaparecieron cuando se retiró el tratamiento con metoprolol. Se debe observar cuidadosamente a los pacientes para detectar posibles efectos oculares. Si se producen tales efectos, se debe considerar la interrupción del metoprolol.
Beloken I.V. Injection tiene una pequeña influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Debe tenerse en cuenta que ocasionalmente pueden producirse mareos o fatiga.
Al igual que con todos los betabloqueantes, Beloken influye en la capacidad para conducir y utilizar máquinas debido a mareos y fatiga. Esto se aplica en mayor medida al comienzo del tratamiento. El paciente debe ser advertido en consecuencia.
Al igual que con todos los betabloqueantes, el metoprolol influye en la capacidad para conducir y utilizar máquinas debido a mareos y fatiga. Esto se aplica en mayor medida al comienzo del tratamiento. El paciente debe ser advertido en consecuencia.
Los siguientes acontecimientos se han notificado como acontecimientos adversos en ensayos clínicos o se han notificado de uso rutinario.
Se utilizan las siguientes definiciones de frecuencias:
Muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes ((>1/1,000 a <1/100), raras ((>1/10,000 a <1/1,000) y muy raras (<1/10,000).
* Exceso de frecuencia de 0.4 % en comparación con placebo en un estudio de 46.000 pacientes con infarto agudo de miocardio en el que la frecuencia de shock cardiogénico fue de 2.3 % en el grupo de metoprolol y 1.9 % en el grupo placebo en el subgrupo de pacientes con bajo índice de riesgo de choque. La frecuencia de exceso correspondiente para los pacientes en la clase I de Killip fue 0.7% (metoprolol 3.5% y placebo 2.8%). El índice de riesgo de shock se basó en el riesgo absoluto de shock en cada paciente individual derivado de la edad, sexo, retraso de tiempo, clase de Killip, presión arterial, frecuencia cardíaca, anormalidad en el ECG y antecedentes previos de hipertensión. El grupo de pacientes con bajo índice de riesgo de choque corresponde a los pacientes en los que el metoprolol está indicado para su uso en el infarto agudo de miocardio.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud que informen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del plan de tarjeta amarilla.
Sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Beloken es bien tolerado, y los efectos indeseables son generalmente leves y reversibles. Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia durante el tratamiento son la fatiga. La gangrena (en pacientes con trastorno circulatorio periférico grave), trombocitopenia y agranulocitosis pueden ocurrir muy raramente (menos de 1 caso por 1,0000 pacientes).Se han notificado los siguientes efectos indeseables durante el curso de los ensayos clínicos o se han notificado después del uso rutinario. En muchos casos, no se ha establecido firmemente un vínculo con el uso de Beloken (tartrato).
Se han utilizado las siguientes definiciones de incidencia:
Muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1,000, < 1/100), raras (> 1/10,000, <1/1,000), y muy raras (< 1/10,000). Los datos incluyen también informes de casos aislados.
* Exceso de frecuencia de 0.4% en comparación con el placebo observado en el ensayo COMMIT en 46,000 pacientes con infarto agudo de miocardio donde la frecuencia de shock cardiogénico fue de 2.3% en pacientes que recibieron Beloken (hasta 15 mg por vía intravenosa y luego 200 mg por vía oral) y 1.9% en el grupo placebo en el subconjunto de pacientes con bajo índice de riesgo de choque. El índice de riesgo de shock se basó en el riesgo absoluto de shock en cada paciente individual derivado de la edad, sexo, retraso de tiempo, clase de Killip, presión arterial, frecuencia cardíaca, anormalidad en el ECG y antecedentes previos de hipertensión. El grupo de pacientes con bajo índice de riesgo de choque corresponde a los pacientes en los que se recomienda Beloken para su uso en el infarto agudo de miocardio
Experiencia Post-Comercialización
Se han notificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de Beloken: estado confusional, aumento de los triglicéridos en sangre y disminución de las lipoproteínas de alta densidad (HDL). Debido a que estos informes son de una población de tamaño incierto y están sujetos a factores de confusión, no es posible estimar de manera fiable su frecuencia.
Metoprolol es bien tolerado, y los efectos indeseables son generalmente leves y reversibles. Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia durante el tratamiento son la fatiga. La gangrena (en pacientes con trastorno circulatorio periférico grave), trombocitopenia y agranulocitosis pueden ocurrir muy raramente (menos de 1 caso por 1,0000 pacientes).Se han notificado los siguientes efectos indeseables durante el curso de los ensayos clínicos o se han notificado después del uso rutinario. En muchos casos, no se ha establecido firmemente un vínculo con el uso de metoprolol (tartrato).
Se han utilizado las siguientes definiciones de incidencia:
Muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1,000, < 1/100), raras (> 1/10,000, <1/1,000), y muy raras (< 1/10,000). Los datos incluyen también informes de casos aislados.
* Exceso de frecuencia de 0.4% en comparación con el placebo observado en el ensayo COMMIT en 46,000 pacientes con infarto agudo de miocardio donde la frecuencia de shock cardiogénico fue de 2.3% en pacientes que recibieron metoprolol (hasta 15 mg por vía intravenosa y luego 200 mg por vía oral) y 1.9% en el grupo placebo en el subconjunto de pacientes con bajo índice de riesgo de choque. El índice de riesgo de shock se basó en el riesgo absoluto de shock en cada paciente individual derivado de la edad, sexo, retraso de tiempo, clase de Killip, presión arterial, frecuencia cardíaca, anormalidad en el ECG y antecedentes previos de hipertensión. El grupo de pacientes con bajo índice de riesgo de choque corresponde a los pacientes en los que se recomienda el uso de metoprolol en el infarto agudo de miocardio
Experiencia Post-Comercialización
Se han notificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de metoprolol: estado confusional, un aumento de los triglicéridos en sangre y una disminución de las lipoproteínas de alta densidad (HDL). Debido a que estos informes son de una población de tamaño incierto y están sujetos a factores de confusión, no es posible estimar de manera fiable su frecuencia.
Síntoma
Los síntomas de sobredosis pueden incluir bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca aguda y broncoespasmo.
El tratamiento general debe incluir:
Supervisión estrecha, tratamiento en una sala de cuidados intensivos, el uso de lavado gástrico, carbón activado y un laxante para prevenir la absorción de cualquier medicamento todavía presente en el tracto gastrointestinal, el uso de plasma o sustitutos del plasma para tratar la hipotensión y el shock.
La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con atropina 1-2 mg por vía intravenosa y / o un marcapasos cardíaco. Si es necesario, esto puede ser seguido por una dosis en bolo de glucagón 10 mg por vía intravenosa. Si es necesario, esto puede repetirse o seguirse de una perfusión intravenosa de glucagón 1-10 mg/hora dependiendo de la respuesta. Si no se produce respuesta al glucagón o si el glucagón no está disponible, se puede administrar un estimulante de los receptores beta adrenérgicos (dobutamina, isoprenalina, noradrenalina). Dobutamina se puede administrar de 2,5 a 10 microgramos/kg/minuto mediante perfusión intravenosa.
La dobutamina, debido a su efecto inotrópico positivo, también podría usarse para tratar la hipotensión y la insuficiencia cardíaca aguda. Es probable que estas dosis sean inadecuadas para revertir los efectos cardíacos del bloqueo beta si se ha tomado una sobredosis grande. Por lo tanto, la dosis de dobutamina debe aumentarse si es necesario para lograr la respuesta requerida de acuerdo con el estado clínico del paciente.
También se puede considerar la administración de iones de calcio. El broncoespasmo generalmente se puede revertir con broncodilatadores.
Grupo farmacoterapéutico: bloqueadores beta, selectivos
Código ATC: C07AB02
Mecanismo de acción
Metoprolol es un antagonista de los receptores beta competitivos. Actúa preferentemente para inhibir los beta-adrenoceptores (conferiores a cierta cardioselectividad), carece de actividad simpaticomimética intrínseca (actividad agonista parcial) y posee actividad bloqueante de los beta-adrenoceptores comparables en potencia con propranolol.
Efectos farmacodinámicos
Un efecto cronotrófico negativo en el corazón es una característica consistente de la administración de metoprolol. Por lo tanto, el gasto cardíaco y la presión arterial sistólica disminuyen rápidamente después de la administración aguda.
Eficacia clínica y seguridad
La intención de tratar el ensayo COMMIT incluyó 45,852 pacientes ingresados en el hospital dentro de las 24 horas del inicio de los síntomas de sospecha de infarto agudo de miocardio con anomalías en el ECG de apoyo (i.e. Elevación ST, depresión ST o bloqueo de ramificación izquierda). Los pacientes fueron asignados aleatoriamente a metoprolol (hasta 15 mg por vía intravenosa y luego 200 mg por vía oral) o placebo y se trataron hasta el alta o hasta 4 semanas en el hospital. Los dos resultados co-primarios fueron: (1) compuesto de muerte, reinfarto o paro cardíaco, y (2) muerte por cualquier causa durante el período de tratamiento programado. Ninguno de los resultados co-primarios se redujo significativamente por metoprolol. Sin embargo, el tratamiento con metoprolol se asoció con un menor número de personas que tenían reinfarto y fibrilación ventricular, pero una mayor tasa de shock cardiogénico durante el primer día después del ingreso. Hubo un riesgo neto sustancial en pacientes hemodinámicamente inestables. Hubo un beneficio neto moderado en aquellos que se mantuvieron estables, particularmente después de los días 0-1
Categoría farmacoterapéutica: Bloqueantes beta, selectivos, código ATC: C07AB02
Beloken es un β competitivo1-bloqueador beta selectivo: bloquea β1 receptores a dosis mucho más bajas que las necesarias para bloquear β2 receptor.
Debido a estas propiedades, Beloken es adecuado para el tratamiento de la hipertensión, angina de pecho, varios tipos de arritmias, hipertiroidismo e insuficiencia cardíaca congestiva moderada a grave en pacientes con miocardiopatía dilatada idiopática y para la prevención de la reaparición de infarto y mortalidad en pacientes que han tenido un infarto de miocardio y mortalidad en pacientes que han tenido un infarto deinvestigaciones existe un riesgo considerable de un
Beloken tiene un efecto estabilizador de membrana no significativo y no muestra actividad agonista parcial. Beloken reduce o inhibe el efecto agonista de las catecolaminas en el corazón. Las catecolaminas se liberan cuando una persona está bajo estrés físico o mental. Esto significa que el aumento habitual en la frecuencia cardíaca, el volumen minuto cardíaco, la contractilidad cardíaca y la presión arterial causada por un aumento agudo en los niveles de catecolamina se reduce por Beloken. En presencia de altos niveles de adrenalina endógena, Beloken interfiere mucho menos con el control de la presión arterial que los betabloqueantes no selectivos. Beloken tiene menos efecto sobre la liberación de insulina y el metabolismo de los carbohidratos que los betabloqueantes no selectivos. Beloken tiene mucho menos efecto sobre la reacción cardiovascular a la hipoglucemia que los betabloqueantes no selectivos. Los estudios a corto plazo han demostrado que Beloken puede causar un ligero aumento en los niveles de triglicéridos y una reducción en los niveles de ácidos grasos libres en la sangre. En algunos casos, se observó una ligera reducción en la fracción de HDL (lipoproteína de alta densidad), aunque esto fue menos pronunciado que en el caso de los betabloqueantes no selectivos.
Categoría farmacoterapéutica: Bloqueantes beta, selectivos, código ATC: C07AB02
Metoprolol es un β competitivo1-bloqueador beta selectivo: bloquea β1 receptores a dosis mucho más bajas que las necesarias para bloquear β2 receptor.
Debido a estas propiedades, metoprolol es adecuado para el tratamiento de la hipertensión, angina de pecho, varios tipos de arritmias, hipertiroidismo e insuficiencia cardíaca congestiva moderada a grave en pacientes con miocardiopatía dilatada idiopática y para la prevención de la reaparición de infarto y mortalidad en pacientes que han tenido un infarto demiocardioy en quienes existe un riesgo considerable de un
Metoprolol tiene un efecto estabilizador de membrana no significativo y no muestra actividad agonista parcial. Metoprolol reduce o inhibe el efecto agonista de las catecolaminas en el corazón. Las catecolaminas se liberan cuando una persona está bajo estrés físico o mental. Esto significa que el aumento habitual en la frecuencia cardíaca, el volumen minuto cardíaco, la contractilidad cardíaca y la presión arterial causada por un aumento agudo en los niveles de catecolamina se reduce con metoprolol. En presencia de altos niveles de adrenalina endógena, el metoprolol interfiere mucho menos con el control de la presión arterial que los betabloqueantes no selectivos. Metoprolol tiene menos efecto sobre la liberación de insulina y el metabolismo de los carbohidratos que los betabloqueantes no selectivos. Metoprolol tiene mucho menos efecto sobre la reacción cardiovascular a la hipoglucemia que los betabloqueantes no selectivos. Los estudios a corto plazo han demostrado que el metoprolol puede causar un ligero aumento en los niveles de triglicéridos y una reducción en los niveles de ácidos grasos libres en la sangre. En algunos casos, se observó una ligera reducción en la fracción de HDL (lipoproteína de alta densidad), aunque esto fue menos pronunciado que en el caso de los betabloqueantes no selectivos.
Biotransformación
Metoprolol experimenta metabolismo oxidativo en el hígado principalmente por la isoenzima CYP2D6.
Erradicación
Metoprolol se elimina principalmente por metabolismo hepático, la vida media de eliminación promedio es de 3.5 horas (rango de 1-9 horas). Las tasas de metabolismo varían entre individuos, con metabolizadores lentos (aproximadamente 10%) mostrando concentraciones plasmáticas más altas y una eliminación más lenta que los metabolizadores rápidos. Dentro de los individuos, sin embargo, las concentraciones plasmáticas son estables y reproducibles.
Absorción
Beloken se absorbe completamente después de la administración oral. Dentro del rango de dosificación terapéutica, las concentraciones plasmáticas aumentan de manera lineal en relación con la dosificación. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan después de aproximadamente. 1.5-2 horas. Aunque el perfil de plasma muestra una variabilidad interindividual más amplia, esto parece ser fácilmente reproducible sobre una base individual. Debido al extenso efecto de primer paso, la biodisponibilidad después de una dosis oral única es de aproximadamente. 50%. Después de la administración repetida, la disponibilidad sistémica de la dosis aumenta a aproximadamente. 70%. Después de la ingesta oral con alimentos, la disponibilidad sistémica de una dosis oral aumenta en [SIC] aproximadamente. 30-40%.
Distribución
El medicamento es de aprox. 5-10% unido a proteínas plasmáticas.
Metabolismo y eliminación
Beloken se metaboliza a través de la oxidación en el hígado principalmente por la isoenzima CYP2D6. Aunque se han identificado tres metabolitos principales, ninguno de ellos tiene un efecto beta-bloqueante clínicamente significativo. Generalmente, el 95% de una dosis oral se encuentra en la orina. Solo el 5% de la dosis se excreta sin modificar a través de los riñones, en casos aislados, esta cifra puede alcanzar tan alto como el 30%. La semivida de eliminación de Beloken promedia 3.5 horas (con extremos de 1 y 9 horas). El espacio libre total es de aprox. 1 litro/minuto.
Población especial
Anciano:
En comparación con la administración a pacientes más jóvenes, la farmacocinética de Beloken cuando se administra a pacientes mayores no muestra diferencias significativas.
Insuficiencia Renal:
La disfunción renal apenas tiene ningún efecto sobre la biodisponibilidad de Beloken. Sin embargo, la excreción de metabolitos se reduce. En pacientes con una tasa de filtración glomerular inferior a 5 ml/minuto, se ha observado una acumulación significativa de metabolitos. Esta acumulación de metabolitos, sin embargo, no produce ningún aumento en el bloqueo beta.
Insuficiencia hepática:
La farmacocinética de Beloken está influenciada solo mínimamente por la función hepática reducida. Sin embargo, en pacientes con cirrosis hepática grave y una derivación portacaval, la biodisponibilidad de Beloken puede aumentar y se puede reducir el aclaramiento total. Los pacientes con anastomosis portocava tenían un aclaramiento total de aprox. 0,3 litros/minuto y valores de AUC que fueron 6 veces mayores que los encontrados en personas sanas.
Absorción
Metoprolol se absorbe completamente después de la administración oral. Dentro del rango de dosificación terapéutica, las concentraciones plasmáticas aumentan de manera lineal en relación con la dosificación. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan después de aproximadamente. 1.5-2 horas. Aunque el perfil de plasma muestra una variabilidad interindividual más amplia, esto parece ser fácilmente reproducible sobre una base individual. Debido al extenso efecto de primer paso, la biodisponibilidad después de una dosis oral única es de aproximadamente. 50%. Después de la administración repetida, la disponibilidad sistémica de la dosis aumenta a aproximadamente. 70%. Después de la ingesta oral con alimentos, la disponibilidad sistémica de una dosis oral aumenta en [SIC] aproximadamente. 30-40%.
Distribución
El medicamento es de aprox. 5-10% unido a proteínas plasmáticas.
Metabolismo y eliminación
Metoprolol se metaboliza a través de la oxidación en el hígado principalmente por la isoenzima CYP2D6. Aunque se han identificado tres metabolitos principales, ninguno de ellos tiene un efecto beta-bloqueante clínicamente significativo. Generalmente, el 95% de una dosis oral se encuentra en la orina. Solo el 5% de la dosis se excreta sin modificar a través de los riñones, en casos aislados, esta cifra puede alcanzar tan alto como el 30%. La vida media de eliminación de metoprolol promedia 3.5 horas (con extremos de 1 y 9 horas). El espacio libre total es de aprox. 1 litro/minuto.
Población especial
Anciano:
En comparación con la administración a pacientes más jóvenes, la farmacocinética de metoprolol cuando se administra a pacientes mayores no muestra diferencias significativas.
Insuficiencia Renal:
La disfunción renal apenas tiene ningún efecto sobre la biodisponibilidad del metoprolol. Sin embargo, la excreción de metabolitos se reduce. En pacientes con una tasa de filtración glomerular inferior a 5 ml/minuto, se ha observado una acumulación significativa de metabolitos. Esta acumulación de metabolitos, sin embargo, no produce ningún aumento en el bloqueo beta.
Insuficiencia hepática:
La farmacocinética de metoprolol está influenciada solo mínimamente por la función hepática reducida. Sin embargo, en pacientes con cirrosis hepática grave y una derivación portacaval, la biodisponibilidad de metoprolol puede aumentar y se puede reducir el aclaramiento total. Los pacientes con anastomosis portocava tenían un aclaramiento total de aprox. 0,3 litros/minuto y valores de AUC que fueron 6 veces mayores que los encontrados en personas sanas.
Agentes bloqueadores beta selectivos
Los datos de los estudios no clínicos no muestran ningún riesgo especial para los seres humanos según estudios de toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para la reproducción.
No hay requisitos especiales.
Cualquier producto o material de desecho no utilizado debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
However, we will provide data for each active ingredient