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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 08.04.2022
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Azitromicina Actavis
Azitromicina
Azitromicina Actavis está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones causadas por microorganismos sensibles a la Azitromicina Actavis :
- otitis media bacteriana aguda (adecuadamente diagnosticada)
- faringitis / amigdalitis
- exacerbación aguda de la bronquitis crónica (adecuadamente diagnosticada)
- neumonía adquirida en la comunidad de leve a moderadamente grave
- infecciones de la piel y los tejidos blandos
- sin complicaciones Chlamydia trachomatis uretritis y cervicitis
Se deben tener en cuenta las directrices oficiales sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos.
La azitromicina está indicada para el tratamiento de las siguientes infecciones cuando se sabe o es probable que se deban a uno o más microorganismos susceptibles :
- bronquitis
- neumonía adquirida en la comunidad
- sinusitis
- otitis media
- infecciones de la piel y los tejidos blandos
- infecciones genitales no complicadas debido a Chlamydia trachomatis and Neisseria gonorrhoeae.
Se deben tener en cuenta las directrices oficiales sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos.
Posología
Adulto
En sin complicaciones Chlamydia trachomatis uretritis y cervicitis la dosis es de 1.000 mg como dosis oral única.
Para todas las demás indicaciones, la dosis es de 1.500 mg, que se administrarán como 500 mg al día durante tres días consecutivos.
Mayores
En pacientes de edad avanzada se puede utilizar el mismo rango de dosis que en pacientes más jóvenes.
Niño
Azitromicina Actavis comprimidos recubiertos con película sólo debe administrarse a niños que pesen más de 45 kg cuando se utilice la dosis normal para adultos. En niños menores de 45 kg pueden utilizarse otras formas farmacéuticas de azitromicina Actavis, por ejemplo suspensiones.
Pacientes con insuficiencia renal:
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (TFG 10-80 ml/min).
Pacientes con insuficiencia hepática:
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada.
En los Ancianos:
La misma dosis que en los pacientes adultos se utiliza en los ancianos. Dado que los pacientes de edad avanzada pueden ser pacientes con condiciones proarrítmicas en curso, se recomienda especial anticipación debido al riesgo de desarrollar arritmia cardíaca y torsades de pointes..
Forma de administración
Azitromicina Actavis 250 mg comprimidos recubiertos con película debe administrarse como dosis única diaria. Azitromicina Actavis 250 mg comprimidos recubiertos con película puede tomarse con alimentos.
Posología:
Azitromicina Actavis cápsulas debe administrarse como dosis única diaria.
Al igual que muchos otros antibióticos, las cápsulas de azitromicina Actavis deben tomarse al menos 1 hora antes o 2 horas después de las comidas.
Niños de más de 45 kg de peso corporal y adultos, incluyendo pacientes de edad avanzada:
La dosis total de azitromicina es de 1.500 mg que deben administrarse durante tres días (500 mg una vez al día).
En infecciones genitales no complicadas debido a Chlamydia trachomatis, la dosis es de 1000 mg como dosis oral única. Para sensibles Neisseria gonorrhoeae la dosis recomendada es de 1000 mg o 2000 mg de azitromicina en combinación con 250 mg o 500 mg de ceftriaxona de acuerdo con las guías clínicas locales de tratamiento. Para los pacientes que son alérgicos a la penicilina y/o cefalosporinas, los prescriptores deben consultar las guías de tratamiento locales.
Población pediátrica:
En niños menores de 45 kg de peso corporal: Las cápsulas de azitromicina Actavis no son adecuadas para niños menores de 45 kg.
Insuficiencia Renal:
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (TFG 10 - 80 ml/min). Se debe tener precaución cuando se administre azitromicina a pacientes con insuficiencia renal grave (TFG < 10 ml/min).
Insuficiencia hepática:
Dado que la azitromicina se metaboliza en el hígado y se excreta en la bilis, el fármaco no debe administrarse a pacientes con enfermedad hepática grave. No se han realizado estudios sobre el tratamiento de estos pacientes con azitromicina.
Forma de administración:
Azitromicina Actavis Cápsulas se administra únicamente por vía oral.
Hipersensibilidad
Al igual que con la eritromicina y otros macrólidos, se han notificado reacciones alérgicas graves raras, incluyendo edema angioneurótico y anafilaxia (raramente mortal), reacciones dermatológicas incluyendo pustulosis exantematosa generalizada aguda (EPGA), síndrome de Stevens Johnson (SSJ), necrólisis epidérmica tóxica (TEN) (raramente mortal) y reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). Algunas de estas reacciones con azitromicina Actavis han dado lugar a síntomas recurrentes y han requerido un período más largo de observación y tratamiento.
Si se produce una reacción alérgica, se debe suspender el medicamento y se debe instituir el tratamiento adecuado. Los médicos deben ser conscientes de que pueden reaparecer los síntomas alérgicos cuando se interrumpe el tratamiento sintomático.
Dado que el hígado es la principal vía de eliminación de Azitromicina Actavis, el uso de Azitromicina Actavis debe realizarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática significativa. Con azitromicina Actavis se han notificado casos de hepatitis fulminante que pueden llevar a insuficiencia hepática potencialmente mortal. Algunos pacientes pueden haber tenido enfermedad hepática preexistente o pueden haber estado tomando otros medicamentos hepatotóxicos.
En caso de signos y síntomas de disfunción hepática, tales como astenia de rápido desarrollo asociada a ictericia, orina oscura, tendencia a hemorragias o encefalopatía hepática, deben realizarse inmediatamente pruebas/exploraciones complementarias de la función hepática. La administración de azitromicina Actavis debe interrumpirse si aparece disfunción hepática.
En pacientes tratados con derivados del cornezuelo de centeno, el ergotismo se ha precipitado por la administración concomitante de algunos antibióticos macrólidos. No hay datos relativos a la posibilidad de una interacción entre ergot y Azitromicina Actavis. Sin embargo, debido a la posibilidad teórica de ergotismo, no se deben administrar conjuntamente azitromicina Actavis y derivados del cornezuelo del centeno.
Al igual que con cualquier preparación antibiótica, se recomienda la observación de signos de sobreinfección con organismos no susceptibles, incluidos los hongos.
Clostridium difficile se han notificado casos de diarrea asociada (EDADC) con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluida la azitromicina Actavis, y su gravedad puede variar desde diarrea leve hasta colitis mortal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon llevando al crecimiento excesivo de C. difficile.
C. difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de la DACD. Sistemas de control de calidad C. difficile causan mayor morbilidad y mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía. La DACD debe ser considerada en todos los pacientes que presentan diarrea después del uso de antibióticos. Historia clínica cuidosa es necesaria ya que CDAD se producen más de dos meses después de la administración de agentes antibacterianos.
En pacientes con insuficiencia renal grave (TFG <10 ml/min) se observó un aumento del 33% en la exposición sistémica a Azitromicina Actavis.
En el tratamiento con macrólidos, incluida Azitromicina Actavis, se ha observado una repolarización cárdica prolongada y un intervalo QT, lo que conlleva un riesgo de desarrollar arritmia cárdica y torsades de pointes. Por lo tanto, dado que las siguientes situaciones pueden llevar a un aumento del riesgo de arritmias ventriculares (incluyendo torsade de pointes) que pueden conducir a un paro cardíaco, azitromicina Actavis debe utilizarse con anticipación en pacientes con afecciones proarrítmicas en curso (especialmente mujeres y pacientes de edad avanzada), como:
- Con prolongación congénita o documentada del intervalo QT
- Que reciben actualmente tratamiento con otros principios activos que prolongan el intervalo QT, como antiarrítmicos de clase IA (quinidina y procainamida ) y clase III (dofetilida, amiodarona y sotalol), cisaprida y terfenadina, agentes antipsicóticos como pimozida, antidepresivos como citalopram y fluoroquinolonas como moxifloxacino y levofloxacino
- Con alteraciones electrolíticas, especialmente en casos de hipopotasemia e hipomagnesemia
- Con bradicardia clínicamente relevante, arritmia cardiaca o insuficiencia cardiaca grave
Se han notificado exacerbaciones de los síntomas de miastenia gravis y nueva aparición del síndrome de miastenia en pacientes tratados con azitromicina Actavis.
Seguridad y eficacia para la prevención o el tratamiento de Mycobacterium Avium Complejo en los niños no se han establecido.
Azitromicina Actavis comprimidos recubiertos con película contiene lactosa.
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Azitromicina Actavis comprimidos recubiertos con película contiene 0,025 mmol (0,57 mg) de sodio por dosis que es inferior a 1 mmol de sodio (23 mg), es decir, esencialmente "exento de sodio".
Hipersensibilidad
Al igual que con la eritromicina y otros macrólidos, se han notificado reacciones alérgicas graves que incluyen edema angioneurótico y anafilaxia (raramente mortal), Pustulosis Exantematosa Generalizada Aguda (EPGA) y Reacción Farmacológica con Eosinofilia y Síntomas Sistémicos (DRESS). Algunas de estas reacciones con azitromicina han dado lugar a síntomas recurrentes y han requerido un período más largo de observación y tratamiento.
Hepatotoxicidad
Dado que el hígado es la principal vía de eliminación de la azitromicina, el uso de azitromicina debe realizarse con anticipación en pacientes con enfermedad hepática significativa. Con azitromicina se han notificado casos de hepatitis fulminante que pueden llevar a insuficiencia hepática potencialmente mortal. Algunos pacientes pueden haber tenido enfermedad hepática preexistente o pueden haber estado tomando otros medicamentos hepatotóxicos.
En caso de signos y síntomas de disfunción hepática, tales como astenia de rápido desarrollo asociada a ictericia, orina oscura, tendencia a hemorragias o encefalopatía hepática, deben realizarse inmediatamente pruebas/ exploraciones complementarias de la función hepática. La administración de azitromicina debe interrumpirse si aparece disfunción hepática.
Derivados del cornezuelo
En pacientes tratados con derivados del cornezuelo de centeno, el ergotismo se ha precipitado por la administración concomitante de algunos antibióticos macrólidos. No hay datos relativos a la posibilidad de una interacción entre ergot y azitromicina. Sin embargo, debido a la posibilidad teórica de ergotismo, la azitromicina y los derivados del cornezuelo no deben administrarse conjuntamente.
Prolongación del intervalo QT
En el tratamiento con otros macrólidos se ha observado una repolarización cárdica prolongada y un intervalo QT, lo que conlleva un riesgo de desarrollar arritmia cárdica y torsades de pointes. No se puede descartar por completo un efecto similar con azitromicina en pacientes con mayor riesgo de repolarización cárdica prolongada , por lo que se requiere anticipación al tratar a los pacientes:
- Con prolongación congénita o documentada del intervalo QT
- Que están recibiendo tratamiento con otros principios activos que prolongan el intervalo QT, como antirrítmicos de las clases Ia y III, cisaprida y terfenadina
- Con alteración electrolítica, especialmente en caso de hipopotasemia e hipomagnesemia
- Con bradicardia clínicamente relevante, arritmia cardiaca o insuficiencia cardiaca grave.
Sobreinfección
Al igual que con cualquier preparación antibiótica, se recomienda la observación de signos de sobreinfección con organismos no susceptibles, incluidos los hongos.
diarrea asociada
Clostridium difficile se ha notificado diarrea asociada (DAVD) con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluida la azitromicina, y su gravedad puede variar desde diarrea leve hasta colitis mortal. Cepas de C. difficile la producción de hipertoxina A y B contribuye al desarrollo de la DACD. Sistemas de control de calidad C. difficile causan mayor morbilidad y mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía. Por lo tanto, se debe considerar la DAVD en pacientes que presentan diarrea durante o después de la administración de cualquier antibiótico. Historia clínica cuidosa es necesaria ya que CDAD se producen más de 2 meses después de la administración de agentes antibacterianos. Interrupción del tratamiento con azitromicina y administración de un tratamiento específico para C. difficile debe ser considerado.
Infecciones estreptocócicas
La penicilina es generalmente la primera opción para el tratamiento de la faringitis / amigdalitis debido a Streptococcus pyogenes y también para la profilaxis de la fiebre reumática aguda. En general, la azitromicina es eficaz contra los estreptococos de la orofaringe, pero no se dispone de datos que demuestren la eficacia de la azitromicina en la prevención de la fiebre reumática aguda.
Insuficiencia Renal:
En pacientes con insuficiencia renal grave (TFG <10 ml/min) se observó un aumento del 33% en la exposición sistémica a azitromicina.
Miastenia gravis
Se han notificado exacerbaciones de los síntomas de miastenia gravis y nueva aparición del síndrome de miastenia en pacientes tratados con azitromicina.
Diabetes
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Este medicamento contiene dióxido de azufre que en raras ocasiones puede causar reacciones graves de hipersensibilidad y broncoespasmo.
Azitromicina Actavis cápsulas se administra únicamente por vía oral.
No hay evidencia que sugiera que azitromicina Actavis pueda tener un efecto sobre la capacidad del paciente para conducir o utilizar maquinaria.
No hay evidencia que sugiera que azitromicina Actavis pueda tener un efecto sobre la capacidad del paciente para conducir o utilizar maquinaria.
La siguiente tabla enumera las reacciones adversas identificadas a través de la experiencia en ensayos clínicos y la vigilancia postcomercialización por sistema de clasificación de órganos y frecuencia.
La agrupación de frecuencias se define utilizando la siguiente convención:
Muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1,000 a <1/100), Raras (>1/10,000 a <1/1,000), Muy raras (<1/10,000) y frecuencia No conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.
Reacciones adversas posible o probablemente relacionadas con azitromicina Actavis según la experiencia en ensayos clínicos y la vigilancia postcomercialización:
Reacciones adversas posiblemente o probablemente relacionadas con la profilaxis y el tratamiento del Complejo Mycobacterium Avium basándose en la experiencia en ensayos clínicos y en la vigilancia postcomercialización. Estas reacciones adversas diferir de las fórmulas notificadas con liberación inmediata o de liberación prolongada, en especie o con frecuencia:
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema de Tarjeta Amarilla (www.mhra.gov.uk/yellowcard) o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Azitromicina Actavis es bien tolerada con una baja incidencia de efectos adversos.
La siguiente sección enumera las reacciones adversas identificadas a través de la experiencia en ensayos clínicos y la vigilancia postcomercialización por sistema de clasificación de órganos y frecuencia. Las reacciones adversas identificadas en la experiencia post-comercialización se incluyen en cursiva. La agrupación de frecuencias se define utilizando la siguiente convención: Muy frecuentes (>1/10), Frecuentes (> 1/100 a <1/10), Poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100), Raras (>1/10. 000 a <1/1. 000), Muy Raras (<1/10. 000) y Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia
Reacciones adversas posible o probablemente relacionadas con azitromicina según la experiencia en ensayos clínicos y la vigilancia postcomercialización:
Infecciones e Infestaciones
Infrecuente (>1/1. 000 a <1/100)
Candidiasis, candidiasis oral, infección vaginal
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Colitis pseudomembranosa
Trastornos de la Sangre y del Sistema Linfático
Infrecuente (> 1/1. 000 a < 1/100)
Leucopenia, neutropenia
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Trombocitopenia, anemia hemolítica
Trastornos del Sistema Inmunológico
Infrecuente (>1/1. 000 a <1/100)
Angioedema, hipersensibilidad
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Reacción anafiláctica
Trastornos del Metabolismo y de la Nutrición
Común (> 1/100, < 1/10)
Anorexia
Trastornos Psiquiátricos
Infrecuente (>1/1. 000 a <1/100)
Nervios
Raro (> 1/10000, < 1/1000)
Agitación
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Agresión, ansiedad
Trastornos del Sistema Nervioso
Común (> 1/100, < 1/10)
Mareo, cefalea, parestesia, disgeusia
Infrecuente (>1/1. 000 a <1/100)
Hipoesetesia, somnolencia, insomnio
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Síncope, convulsiones, hiperactividad psicomotora, anosmia, ageusia, parosmia, Miastenia gravis.
Trastornos Oculares
Común (> 1/100, < 1/10)
Discapacidad Visual
Trastornos del Oído y del Laberinto
Común (> 1/100, < 1/10)
Sordera
Infrecuente (>1/1. 000 a <1/100)
Problemas de audición, tinnitus
Raro (> 1/10000, < 1/1000)
Vértigo
Trastornos Cardiacos
Infrecuente (>1/1. 000 a <1/100)
Palpitaciones
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Torsades de pointes , arritmia incluir taquicardia ventricular
Trastornos Vasculares
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Hipotensión
Trastornos Gastrointestinales
Muy frecuentes (>1/10)
Diarrea, dolor abdominal, náuseas, flatulencia
Común (> 1/100, < 1/10)
Vómitos, dispepsia
Infrecuente (> 1/1000, < 1/100)
Gastritis, estreñimiento
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Pancreatitis, cambio de color de la lengua
Trastornos Hepatobiliares
Infrecuente (> 1/1000, < 1/100)
Hepatitis
Raro (> 1/10000, < 1/1000)
Función hepática anormal
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Insuficiencia hepática , que rara vez ha resultado en la muerte, hepatitis fulminante, necrosis hepática, ictericia colestásica
Trastornos de la Piel y del Tejido Subcutáneo
Común (> 1/100, < 1/10)
Prurito y erupción
Infrecuente (> 1/1000, < 1/100)
SSJ, reacción de fotosensibilidad, urticaria
Raro (>1/10,000 a <1/1,000)
Pustulosis Exantematosa Generalizada Aguda (AGEP)* Naciones§
Muy Raras (<1/10. 000)
VESTIDO
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
TEN, eritema multiforme
Trastornos Musculoesqueléticos Y del Tejido Conjuntivo
Común (> 1/100, < 1/10)
Artralgia
Trastornos Renales y Urinarios
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial
Trastornos generales y Alteraciones en el Lugar de Administración
Común (> 1/100, < 1/10)
Fatiga
Infrecuente (> 1/1000, < 1/100)
Dolor torácico, edema, malestar, astenia
Investigaciones
Común (> 1/100, < 1/10)
Disminución del recuento de linfocitos, aumento del recuento de eosinófilos, disminución del bicarbonato en sangre
Infrecuente (> 1/1000, < 1/100)
Aumento de aspartato aminotransferasa, aumento de alanina aminotransferasa, aumento de bilirrubina en sangre, aumento de urea en sangre, aumento de creatinina en sangre, niveles anormales de potasio en sangre
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma
* ADR identificado después de la comercialización
Naciones§Frecuencia de ADR representada por el límite superior estimado del intervalo de confianza del 95% calculado utilizando la "regla de 3".
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema de Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Las reacciones adversas experimentadas a dosis superiores a las recomendadas fueron similares a las observadas a dosis normales. En caso de sobredosis, se indican medidas sintomáticas generales y de soporte según sea necesario.
Las reacciones adversas experimentadas a dosis superiores a las recomendadas fueron similares a las observadas a dosis normales. Los síntomas típicos de una sobredosis con antibióticos macrólidos incluyen pérdida reversible de la audición, náuseas graves, vómitos y diarrea. En caso de sobredosis, está indicada la administración de carbón vegetal medicinal y el tratamiento sintomático general y las medidas de soporte, según sea necesario.
Propiedades generales
Grupo farmacoterapéutico: antibacterianos para uso sistémico, macrólidos Azitromicina Actavis,
Código ATC: J01FA10
Modo de acción
El mecanismo de acción de Azitromicina Actavis se basa en la supresión de la síntesis de proteínas bacterianas, es decir, que se une a la subunidad ribosómica 50s e inhibe la translocación de péptidos. Azitromicina Actavis actos bacteriostático.
Relación PK / PD
La eficacia de azitromicina Actavis se describe mejor por la relación AUC/CMI, donde el AUC describe el área bajo la curva y la CMI representa la concentración inhibitoria media del microbio en cuestión.
Mecanismo de resistencia
La resistencia a azitromicina Actavis puede ser natural o adquirida. Hay 3 mecanismos principales de resistencia que afectan a la azitromicina Actavis:
- Eflujo: la resistencia puede deberse a un aumento en el número de bombas de eflujo en la membrana celular. En particular, los macrólidos de 14 y 15 enlaces se ven afectados. (Fenotipo M)
- Alteraciones de la estructura celular: la metilación de los RRNs 23s puede reducir la afinidad de los sitios de unión ribosomal, lo que puede resultar en resistencia microbiana a macrólidos, lincosamidas y estreptograminas del grupo B (SB) (MLSB- fenotipo).
- La desactivación enzimática de los macrólidos tiene una significación clínica limitada.
En presencia del fenotipo M, existe resistencia cruzada completa entre Azitromicina Actavis y claritomicina, eritromicina y roxitromicina. Con la MLSB- fenotipo, existe resistencia cruzada adicional con clindamicina y estreptogramina B. Existe una resistencia cruzada parcial con espiramicina.
Interrupción
De acuerdo con EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing), se han definido los siguientes puntos de corte para Azitromicina Actavis (2009-06-01):
Susceptibilidad
La prevalencia de la resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas y es deseable la información local sobre la resistencia, particularmente cuando se tratan infecciones graves. Si es necesario, se debe solicitar el asesoramiento de expertos cuando la prevalencia local de resistencia sea tal que la utilidad del agente en al menos algunos tipos de infecciones sea cuestionable.
Patógenos para los que la resistencia puede ser un problema: la prevalencia de la resistencia es igual o superior al 10% en al menos un país de la Unión Europea.
Tabla de Susceptibilidad
* La eficacia clínica está demostrada por organismos aislados sensibles para la indicación clínica aprobada.
Propiedades generales
Grupo farmacoterapéutico: Antibacterianos para uso sistémico. Código ATC: J01FA10
Modo de acción:
Azitromicina Actavis es un antibiótico macrólido perteneciente al grupo de las azalidas. La molécula se construye mediante la adición de un átomo de nitrógeno al anillo de lactona de eritromicina A. El nombre químico de azitromicina es 9-deoxi-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A. El peso molecular es 749.0. El mecanismo de acción de la azitromicina se basa en la supresión de la síntesis de proteínas bacterianas por medio de la unión a la subunidad ribosómica 50S y la inhibición de la translocación peptídica.
Mecanismo de resistencia:
La resistencia a la azitromicina puede ser inherente o adquirida. Hay tres mecanismos principales de resistencia en las bacterias: alteración del sitio diana, alteración en el transporte de antibióticos y modificación del antibiótico.
Azitromicina muestra resistencia cruzada con aislados gram positivos resistentes a eritromicina. Se ha observado una disminución de la susceptibilidad a los macrólidos a lo largo del tiempo, particularmente en Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus. Del mismo modo, se ha observado una disminución de la susceptibilidad entre Streptococcus viridans y Streptococcus agalactiae (Grupo B) streptococcus frente a otros macrólidos y lincosamidas.
Interrupción
Los puntos de corte de sensibilidad a azitromicina para patógenos bacterianos típicos, según lo publicado por EUCAST son:
Susceptibilidad
La prevalencia de la resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas y es deseable la información local sobre la resistencia, particularmente cuando se tratan infecciones graves. Si es necesario, se debe solicitar el asesoramiento de expertos cuando la prevalencia local de resistencia sea tal que la utilidad del agente en al menos algunos tipos de infecciones sea cuestionable.
Tabla: Espectro antibacteriano de la Azitromicina
* Los estafilococos resistentes a la meticilina tienen una prevalencia muy alta de resistencia adquirida a los macrólidos y se han colocado aquí porque rara vez son susceptibles a la azitromicina.
Absorción
La biodisponibilidad tras la administración oral es aproximadamente del 37%. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan 2-3 horas después de tomar el medicamento.
Distribución
Azitromicina Actavis administrada por vía oral se distribuye ampliamente por todo el organismo.
En estudios farmacocinéticos se ha demostrado que las concentraciones de azitromicina Actavis medidas en tejidos son notablemente superiores (hasta 50 veces) que las medidas en plasma.
Las concentraciones en los tejidos infectados, como los pulmones, las amígdalas y la próstata, son superiores a la CMR90 de los patógenos más frecuentes después de una dosis única de 500 mg.
La unión a proteínas séricas varía en función de la exposición en el rango de concentraciones desde el 12% en 0,5 microgramos/ml hasta el 52% en 0,05 microgramos de azitromicina Actavis/ml suero. El volumen medio de distribución en estado estacionario (VVss) se ha calculado en 31,1 l / kg.
Erradicación
La semivida de eliminación plasmática terminal refleja estrechamente la semivida de eliminación de los tejidos de 2-4 días.
Aproximadamente el 12% de una dosis de azitromicina Actavis administrada por vía intravenosa se excreta inalterada en orina en los tres días siguientes. Se han encontrado concentraciones particularmente altas de azitromicina Actavis inalterada en la bilis humana. En la misma fuente, también se detectaron 10 metabolitos, que se formaron a través de la desmetilación N y O, la hidroxilación de los anillos de desosamina y aglicona y la degradación del conjugado de cladinosa. La comparación de los resultados de la cromatografía líquida y los análisis microbiológicos ha mostrado que los metabolitos de Azitromicina Actavis no son microbiológicamente activos
En ensayos con animales, se han encontrado altas concentraciones de azitromicina Actavis en fagocitos. También se ha establecido que durante la fagocitosis activa se liberan concentraciones más altas de azitromicina Actavis que las liberadas de fagocitos inactivos. En modelos animales, las concentraciones de azitromicina Actavis medidas en focos inflamatorios fueron altas.
Farmacocinética en Poblaciones Especiales
Insuficiencia Renal
Después de una dosis oral única de Azitromicina Actavis 1 g, C mediamax y AUC0-120 aumento del 5,1% y del 4,2%, respectivamente, en sujetos con insuficiencia renal leve a moderada (tasa de filtración glomerular de 10-80 ml/min) en comparación con la función renal normal (TFG > 80 ml/min). En sujetos con insuficiencia renal grave, la media Cmax y AUC0-120 aumento del 61% y 33%, respectivamente, en comparación con lo normal.
Insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, no hay evidencia de un cambio marcado en la farmacocinética sérica de Azitromicina Actavis en comparación con la función hepática normal. En estos pacientes, la recuperación urinaria de azitromicina Actavis parece aumentar tal vez para compensar la reducción del aclaramiento hepático.
Anciano
La farmacocinética de azitromicina Actavis en hombres de edad avanzada fue similar a la de adultos jóvenes, sin embargo, en mujeres de edad avanzada, aunque se observaron concentraciones máximas más altas (aumentadas en un 30-50%), no se produjo acumulación significativa.
Adolescentes, niños pequeños, niños y adolescentes
Se ha estudiado la farmacocinética en niños de 4 meses a 15 años que toman cápsulas, gránulos o suspensión. A 10 mg / kg en el día 1 seguido de 5 mg / kg en los días 2-5, la Cmax el nivel alcanzado es ligeramente inferior al de los adultos, con 224 ug/l en niños de 0,6 a 5 años y después de 3 días de administración, y 383 ug / l en niños de 6 a 15 años. La t1/2 de 36 h en los niños mayores estaba dentro del rango esperado para los adultos.
Absorción
La biodisponibilidad tras la administración oral es aproximadamente del 37%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de 2 a 3 horas después de tomar el medicamento.
Distribución
La azitromicina administrada por vía oral se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. En estudios farmacocinéticos se ha demostrado que las concentraciones de azitromicina medidas en los tejidos son notablemente más altas (hasta 50 veces) que las medidas en el plasma, lo que indica que el agente se une fuertemente a los tejidos.
La unión a proteínas séricas varía según la concentración plasmática y oscila entre el 12% a 0,5 microgramos/ml y el 52% a 0,05 microgramos de azitromicina/ml suero. Se ha calculado que el volumen medio de distribución en estado estacionario (VVss) es de 31,1 l/kg.
Erradicación
La semivida de eliminación plasmática terminal refleja estrechamente la semivida de eliminación de los tejidos de 2-4 días.
Aproximadamente el 12% de una dosis de azitromicina administrada por vía intravenosa se excreta inalterada en la orina en los tres días siguientes. Se han encontrado concentraciones particularmente altas de azitromicina inalterada en la bilis humana. También en la bilis, se detectaron diez metabolitos, que se formaron a través de N-y O-desmetilación, hidroxilación de anillos de desosamina y aglicona y escisión del conjugado de cladinosa. La comparación de los resultados de la cromatografía líquida y los análisis microbiológicos ha demostrado que los metabolitos de la azitromicina no son microbiológicamente activos.
En pruebas con animales, se han encontrado altas concentraciones de azitromicina en fagocitos. También se ha establecido que durante la fagocitosis activa se liberan mayores concentraciones de azitromicina de los fagocitos inactivos. En modelos animales esto da lugar a altas concentraciones de azitromicina que se entregan al sitio de la infección.
En ensayos con animales en los que las dosis utilizadas fueron 40 veces superiores a las dosis terapéuticas clínicas, se encontró que azitromicina Actavis había causado fosfolipidosis reversible, pero, por regla general, no se observaron consecuencias toxicológicas verdaderas asociadas a esto. Se desconoce la relevancia de este hallazgo para los seres humanos que reciben Azitromicina Actavis de acuerdo con las recomendaciones.
Potencial carcinogénico:
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico, ya que el medicamento está indicado solo para el tratamiento a corto plazo, y no hubo signos indicativos de actividad carcinogénica.
Potencial mutagénico:
No hubo evidencia de potencial de mutaciones genéticas y cromosómicas en modelos de prueba in vivo e in vitro.
Toxicidad reproductiva:
En estudios en animales de los efectos embriotóxicos de la sustancia, no se observaron efectos teratogénicos en ratones y ratas. En ratas, las dosis de azitromicina Actavis de 100 y 200 mg/kg de peso corporal/día produjeron un ligero retraso en la osificación fetal y en el aumento de peso materno. En estudios peri y postnatales en ratas, se observó un retraso leve en el desarrollo físico y un retraso en el desarrollo reflejo tras el tratamiento con 50 mg/kg/día de azitromicina Actavis y superiores.
Se ha observado fosfolipidosis (acumulación intracelular de fosfolípidos) en varios tejidos (por ejemplo, ojo, ganglios de la raíz dorsal, hígado, vesícula biliar, riñón, bazo y/o páncreas) de ratones, ratas y perros que recibieron dosis múltiples de azitromicina. Se ha observado fosfolipidosis en un grado similar en los tejidos de ratas y perros recién nacidos. Se ha demostrado que el efecto es reversible tras la interrupción del tratamiento con azitromicina. Se desconoce la importancia del hallazgo para los animales y los seres humanos.
Potencial carcinogénico:
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico, ya que el medicamento está indicado solo para el tratamiento a corto plazo y no hubo signos indicativos de actividad carcinogénica.
Potencial mutagénico:
No hubo evidencia de potencial de mutaciones genéticas y cromosómicas en modelos de prueba in vivo e in vitro.
Toxicidad reproductiva:
En estudios en animales sobre los efectos embriotóxicos de la sustancia, no se observaron efectos teratogénicos en ratones y ratas. En ratas, dosis de azitromicina de 100 y 200 mg/kg de peso corporal / día produjeron un ligero retraso de la osificación fetal y un aumento de peso materno. En estudios peri-y postnatales en ratas, se observó un retraso leve tras el tratamiento con 50 mg/kg/día de azitromicina o superior.
No procede
No procede.
Cualquier medicamento no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
Ninguna especial
Cualquier medicamento no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
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