Assival

Hipersensibilidad, trastornos respiratorios de origen central, insuficiencia respiratoria grave, mareos, trastornos de la conciencia, glaucoma, miastenia gravis, Estados depresivos con tendencia al suicidio, trastornos del equilibrio.

Hipersensibilidad, insuficiencia hepática-renal, miastenia gravis, glaucoma de ángulo cerrado, embarazo.

Miastenia gravis, ataque agudo de glaucoma, glaucoma de ángulo cerrado, embarazo (primer trimestre), edad infantil (hasta 6 meses).)

Con precaución-absence (petit mal) o síndrome de Lennox-gastaut (en la administración B/B puede provocar el desarrollo de un estado epiléptico tónico), epilepsia o antecedentes de ataques epilépticos (el Inicio del tratamiento con diazepam o su reversión abrupta puede acelerar el desarrollo de ataques o estado epiléptico), insuficiencia hepática y/o renal, ataxias cerebrales o espinales, hipercinesis, tendencia al abuso de drogas psicotrópicas, enfermedades cerebrales orgánicas (reacciones paradójicas posibles), hipoproteinemia, edad avanzada, depresión (ver "instrucciones especiales").

Somnolencia, fatiga, debilidad, mareos, ataxia locomotora, disminución de la memoria, disminución de la capacidad de concentración y velocidad de reacción, disminución del tono del músculo esquelético, disminución de la libido, hipotensión, bradicardia, colapso, trastornos del habla, visión, confusión y desorientación, pérdida de conciencia, reacciones paradójicas (excitación psicomotora, convulsiones, ansiedad, ansiedad, insomnio, temblor muscular, agresividad), reacciones alérgicas, después de la administración B/V: trombosis, flebitis, síntomas de la enfermedad de Raynaud.

Mareos, somnolencia, reacción lenta, disminución de la actividad mental y motora, debilidad muscular, ataxia, boca seca, dispepsia, náuseas, diarrea, disnea, broncoespasmo, galactorrea, hiperprolactinemia, reacciones alérgicas.

Desde el lado del sistema nervioso: al comienzo del tratamiento, es posible un aumento de la fatiga, somnolencia (desaparecen espontáneamente o con una reducción en la dosis del medicamento). En raras ocasiones, ataxia, en algunos casos, reacciones paradójicas (excitación, sensación de ansiedad, trastornos del sueño).

Desde el lado del sistema nervioso:

Por parte de los órganos hematopoyéticos: leucopenia, neutropenia, agranulicitosis (escalofríos, hipertermia, dolor de garganta, fatiga o debilidad inusual), anemia, trombocitopenia.

Por parte de los órganos gastrointestinales: boca seca o hipersalivación, acidez estomacal, hipo, gastralgia, náuseas, vómitos, disminución del apetito, estreñimiento, trastornos de la función hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y SHF, ictericia.

Desde el sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, disminución de la PA.

Desde el sistema genitourinario: incontinencia o retención urinaria, insuficiencia renal, aumento o disminución de la libido, dismenorrea.

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón.

Efecto sobre el feto: teratogenicidad (especialmente en el primer trimestre), depresión del SNC, respiración alterada y supresión del reflejo de succión en recién nacidos cuyas madres usaron el medicamento.

Reacciones locales: en el sitio de administración: flebitis o trombosis venosa (enrojecimiento, hinchazón y dolor en el sitio de administración).

Demás: adicción, dependencia de drogas, rara vez: depresión del centro respiratorio, discapacidad Visual (diplopía), bulimia, disminución del peso corporal.

Con una reducción drástica de la dosis y la interrupción de la ingesta: síndrome de "abstinencia" (aumento de la irritabilidad, dolor de cabeza, ansiedad, miedo, excitación psicomotora, trastornos del sueño, disforia, espasmo del músculo liso de los órganos internos y musculatura esquelética, despersonalización, aumento de la sudoración, depresión, náuseas, vómitos, temblores, trastornos de la percepción, incluida hiperacusia, parestesia, Fotofobia, taquicardia, convulsiones.alucinaciones, raramente — trastornos psicóticos). Cuando se usa en obstetricia, en recién nacidos, hipotensión muscular, hipotermia, disnea.

Síntomas: somnolencia, confusión, coma, opresión de los reflejos.

Tratamiento: lavado gástrico, ventilación, actividades destinadas a aumentar la PA.

Síntomas: somnolencia, depresión de la conciencia de diversos grados de gravedad, excitación paradójica, disminución de los reflejos a la areflexia, disminución de la respuesta al dolor, disartria, ataxia, discapacidad Visual (nistagmo), temblor, bradicardia, disminución de la presión ARTERIAL, colapso, depresión cardíaca y respiratoria (hasta la apnea), coma.

Tratamiento: lavado gástrico, diuresis forzada, prescripción de carbón activado, terapia sintomática (mantenimiento de la respiración y PA), ventilación mecánica. Flumazenil se usa como antagonista específico en condiciones hospitalarias. La hemodiálisis es ineficaz.

Flumazenil no está indicado para pacientes con epilepsia que reciben tratamiento con benzodiazepinas. En tales pacientes, el flumazenilo puede causar el desarrollo de ataques epilépticos.

Bien absorbido. C_max en el plasma se logra después de 90 min. Unión a proteínas plasmáticas-98%. Penetra a través de la placenta, en el líquido cefalorraquídeo, se excreta con la leche materna.

Se metaboliza en el hígado. Excretado por los riñones (70%).

Después de la administración B / m, el diazepam se absorbe de manera incompleta y desigual (depende del sitio de administración), cuando se inyecta en el músculo deltoides, la absorción es rápida y completa. Biodisponibilidad-90%. C_max en el plasma sanguíneo después de la inyección B / m se logra a través de 0,5-1,5 h desde la administración y dentro de 0,25 h en la inyección B/V. Las concentraciones de equilibrio se logran con una ingesta constante a través de 1-2 semanas.

El diazepam y sus metabolitos pasan a través de las barreras GAB y placentarias, que se encuentran en la leche materna en concentraciones correspondientes a 1/10 de la concentración plasmática. Unión a proteínas-98%.

Metabolizado en el hígado que involucra el sistema enzimático CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 a desmetildiazepam farmacológicamente muy activo y temazepam y oxazepam menos activos.

Excretado por los riñones-70% (en forma de glucurónidos), sin cambios — 1-2% y menos de 10% — con masas fecales. T_1/2 desmetildiazepama-30-100 h, temazepama-9,5 - 12,4 h y oxazepama - 5-15 h. T_1/2 puede alargarse en recién nacidos (hasta 30 h), pacientes de edad avanzada y senil (hasta 100 h) y en pacientes con insuficiencia hepática y renal (hasta 4 D).

Con la aplicación repetida, la acumulación de diazepam y sus metabolitos activos es significativa. Se refiere a las benzodiazepinas con T prolongada_1/2. la excreción después de suspender el tratamiento es lenta, ya que los metabolitos persisten en la sangre durante varios días o incluso semanas.

• Ansiolítico (tranquilizante) [ansiolíticos]

• Ansiolíticos

El efecto aumenta los analgésicos antiepilépticos, antihistamínicos, narcóticos, neurolépticos, antidepresivos tricíclicos, simpato y colinolíticos, alcohol, relajantes musculares (D - tubocurarina, etc.), debilita la nicotina. Cimetidina, disulfiram, isoniazida-prolongan (ralentizan la eliminación), rifampicina, fenobarbital — acortan la acción (estimulan la biotransformación).

Potenciará los efectos de los antidepresivos tricíclicos, medicamentos que tienen un efecto deprimente en el SNC, relajantes musculares (se debe tener cuidado al usar juntos).

La solución de Assival es incompatible en una jeringa con cualquier otro medicamento.

Los inhibidores de la MAO, los analépticos respiratorios y los psicoestimulantes reducen la actividad Assival^®.

Con pastillas para dormir, sedantes, analgésicos narcóticos, otros tranquilizantes, derivados de benzodiazepina, relajantes musculares, agentes para anestesia general, antidepresivos, neurolépticos, alcohol, un fuerte aumento de los efectos deprimentes en el SNC.

Con cimetidina, disulfiram, eritromicina, fluoxetina, así como con anticonceptivos orales y medicamentos que contienen estrógenos, que inhiben competitivamente el metabolismo hepático — procesos de oxidación), es posible ralentizar el metabolismo Assival^® y aumentando su concentración de plasma.

Isoniazida, ketoconazol y metoprolol-desaceleración del metabolismo Assival^® y aumentando su concentración de plasma.

El propranolol y el ácido valproico aumentan los niveles de Assival^® en el plasma sanguíneo.

La rifampicina puede mejorar el metabolismo Assival^® y como resultado, reducir su concentración en el plasma sanguíneo.

Los inductores de enzimas hepáticas microsomales reducen la eficiencia.

Los antihipertensivos pueden aumentar la gravedad de la reducción de la PA.

La clozapina es posiblemente un aumento de la depresión respiratoria.

Cuando se usa simultáneamente con glucósidos cardíacos, es posible aumentar la concentración de estos últimos en el suero sanguíneo y desarrollar intoxicación digital (como resultado de la Unión competitiva a proteínas plasmáticas).

Reduce la efectividad de la levodopa en pacientes con parkinsonismo.

El omeprazol alarga el tiempo de eliminación de diazepam.

Es potencialmente posible aumentar la toxicidad de la zidovudina.

La teofilina (en dosis bajas) puede reducir el efecto sedante de Assival^®.

Farmacéutico incompatible en una jeringa con otros medicamentos.

La premedicación con diazepam permite reducir la dosis de fentanilo requerida para la anestesia general introductoria y reduce el tiempo de Inicio de la anestesia general.