Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Asmanex
Furoato De Mometasona
Asmanex 200 microgramos polvo para inhalación está indicado en adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores para el tratamiento regular para controlar el asma persistente.
Asmanex Furoate 1mg / g Crema está indicado para el tratamiento de las manifestaciones inflamatorias y pruriginosas de la psoriasis (excluyendo la psoriasis en placas generalizada) y la dermatitis atópica.
Este medicamento está indicado en adultos y niños mayores de 6 años.
El aerosol Nasal de Asmanex está indicado para su uso en adultos y niños de 3 años de edad y mayores para tratar los síntomas de la rinitis alérgica estacional o perenne.
El aerosol Nasal de Asmanex está indicado para el tratamiento de pólipos nasales en adultos de 18 años de edad y mayores.
Asmanex 1mg / g Crema está indicado para el tratamiento de las manifestaciones inflamatorias y pruriginosas de la psoriasis (excluyendo la psoriasis en placas generalizada) y la dermatitis atópica.
Este medicamento está indicado en adultos y niños mayores de 6 años.
Posología
Las recomendaciones posológicas se basan en la gravedad del asma (ver criterios a continuación).
Pacientes con asma persistente de leve a moderada: La dosis inicial recomendada para la mayoría de estos pacientes es de 400 microgramos una vez al día. Los datos sugieren que se logra un mejor control del asma si se administra una dosis diaria por la noche. Algunos pacientes pueden estar mejor controlados con 400 microgramos diarios, administrados en dos tomas (200 microgramos dos veces al día).
La dosis de Asmanex 200 microgramos polvo para inhalación debe individualizarse y ajustarse a la dosis más baja a la que se mantenga un control eficaz del asma. La reducción de la dosis a 200 microgramos administrados una vez al día por la noche puede ser una dosis de mantenimiento eficaz para algunos pacientes.
Pacientes con asma grave: La dosis inicial recomendada es de 400 microgramos dos veces al día, que es la dosis máxima recomendada. Cuando los síntomas estén controlados, ajustar Asmanex 200 microgramos polvo para inhalación a la dosis efectiva más baja.
En pacientes con asma grave que hayan recibido previamente corticosteroides orales, se iniciará el tratamiento con Asmanex 200 microgramos polvo para inhalación junto con la dosis habitual de mantenimiento de corticosteroides sistémicos del paciente. Después de aproximadamente una semana, se puede iniciar la retirada gradual del corticosteroide sistémico reduciendo la dosis diaria o alterna. La siguiente reducción se realiza después de un intervalo de una a dos semanas, dependiendo de la respuesta del paciente. En general, estos decrementos no deben superar los 2,5 mg de prednisona al día, o su equivalente.
Se recomienda encarecidamente una tasa lenta de abstinencia. Durante la retirada de corticosteroides orales, los pacientes deben ser cuidadosamente monitorizados para detectar signos de asma inestable, incluyendo medidas objetivas de la función de las vías respiratorias, y para la insuficiencia suprarrenal (ver 4.4).
Se debe indicar al paciente que Asmanex 200 microgramos polvo para inhalación no está destinado a ser utilizado "bajo demanda" como medicamento de alivio para tratar los síntomas agudos y que este producto debe tomarse regularmente para mantener el beneficio terapéutico incluso cuando esté asintomático.
Criterios:
Asma leve: síntomas > 1 vez a la semana Pero < 1 vez al día, las exacerbaciones pueden afectar la actividad y el sueño, síntomas de asma nocturna > 2 veces al mes, PEF o FEV1 > 80% previsto, variabilidad 20-30 %
Asma moderada: síntomas diarios, exacerbaciones que afectan la actividad y el sueño, síntomas de asma durante la noche > 1 vez a la semana, Uso Diario de beta de acción corta2 - agonista, HAP o FEV1 > 60-< 80% previsto, variabilidad > 30 %
Asma grave: síntomas continuos, exacerbaciones frecuentes, síntomas asmáticos nocturnos frecuentes, actividades físicas limitadas por síntomas asmáticos, FEP o FEV1‰¤ 60% previsto, variabilidad > 30%
Poblaciones especiales
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Asmanex 200 mcg en niños menores de 12 años. No se dispone de datos.
Pacientes de edad avanzada mayores de 65 años
No es necesario realizar un ajuste de dosis.
Forma de administración
Este producto es solo para uso por inhalación.
Se debe instruir al paciente sobre el uso correcto del inhalador (ver más abajo).
Los pacientes deben estar en posición vertical al inhalar el producto.
Antes de retirar la tapa, asegure de que el contador y el puntero de la tapa estén alineados. El inhalador se puede abrir quitando la tapa blanca mientras mantiene la unidad en posición vertical (La base de color rosa hacia abajo), agarrando la base y girando la tapa en sentido contrario a las agujas del reloj. El contador registrará el número por un contador. Indique al paciente que coloque el inhalador en la boca, cierre los labios alrededor de la boquilla y respire rápida y profundamente. Luego, se retira el inhalador de la boca y se mantiene la respiración durante aproximadamente 10 segundos, o el tiempo que sea cómodo. El paciente no debe espirar a través del inhalador. Para cerrar, mientras mantiene la unidad en posición vertical, vuelve a colocar la tapa inmediatamente después de cada inhalación, cargando para la siguiente dosis girando la tapa en el sentido de las agujas del reloj mientras presiona suavemente hacia abajo hasta que se escuche un sonido de clic y la tapa esté completamente cerrada. La flecha en la tapa estará completamente alineada con la ventana del contador. Después de la inhalación, se recomienda enjuagarse la boca y consumir el agua. Esto ayuda a reducir el riesgo de candidiasis
La pantalla digital indicará cuándo se ha administrado la última dosis, después de la dosis 01, el contador dirá 00 y el capuchón se bloqueará, momento en el que la unidad debe desecharse. El inhalador debe mantenerse limpio y seco en todo momento. La parte exterior de la boquilla se puede limpiar con un paño seco o tejido, no lave el inhalador, evite el contacto con agua.
Para obtener instrucciones detalladas, consulte el prospecto.
Posología
Adultos, incluyendo pacientes de edad avanzada, adolescentes y niños a partir de 6 años: Una película delgada de Asmanex Furoate 1mg / g Crema debe aplicarse a las zonas afectadas de la piel una vez al día. Una unidad de la yema del dedo (una línea desde la punta de un dedo índice adulto hasta el primer pliegue) es suficiente para cubrir un área que duplica el tamaño de una mano adulta.
El uso de un corticosteroide más débil es a menudo aconsejable cuando hay una mejora clínica.
Población pediátrica
Asmanex Furoate 1mg / g Crema no debe utilizarse durante períodos prolongados (más de 3 semanas) o en áreas extensas (más del 20% de la superficie corporal). En los niños se debe tratar un máximo del 10% de la superficie corporal.
El uso de corticosteroides tópicos en niños de 6 años o más, o en la cara debe limitarse a la menor cantidad compatible con un régimen terapéutico eficaz y la duración del tratamiento no debe ser superior a 5 días.
Niños menores de 6 años: Asmanex Furoate 1mg / g Crema no está recomendado para uso en niños menores de 6 años de edad debido a datos insuficientes sobre seguridad.
Después del cebado inicial de la bomba para pulverización Nasal Asmanex, cada pulsación libera aproximadamente 100 mg de suspensión de furoato de mometasona, que contiene monohidrato de furoato de mometasona equivalente a 50 microgramos de furoato de mometasona.
Posología
Rinitis alérgica estacional o perenne
Adultos (incluyendo pacientes mayores) y niños de 12 años de edad y mayores: la dosis habitual recomendada es de dos pulsaciones (50 microgramos/pulsación) en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 200 microgramos). Una vez controlados los síntomas, la reducción de la dosis a una acción en cada fosa nasal (dosis total de 100 microgramos) puede ser eficaz para el mantenimiento. Si los síntomas no se controlan adecuadamente, la dosis puede aumentarse hasta una dosis diaria máxima de cuatro pulsaciones en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 400 microgramos). Se recomienda reducir la dosis tras controlar los síntomas.
Niños entre las edades de 3 y 11 años: la dosis habitual recomendada es una pulsación (50 microgramos/pulsación) en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 100 microgramos).
Asmanex Spray Nasal demostró un inicio de acción clínicamente significativo dentro de las 12 horas después de la primera dosis en algunos pacientes con rinitis alérgica estacional, sin embargo, el beneficio total del tratamiento puede no alcanzarse en las primeras 48 horas. Por lo tanto, el paciente debe continuar el uso regular para lograr el beneficio terapéutico completo.
En pacientes con antecedentes de síntomas moderados a graves de rinitis alérgica estacional, puede ser necesario iniciar el tratamiento con Asmanex para pulverización Nasal algunos días antes del inicio previsto de la temporada polínica.
Poliposis Nasal
La dosis inicial habitual recomendada para la poliposis es de dos pulsaciones (50 microgramos/pulsación) en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total de 200 microgramos). Si después de 5 a 6 semanas los síntomas no se controlan adecuadamente, la dosis puede aumentarse a una dosis diaria de dos pulverizaciones en cada fosa nasal dos veces al día (dosis diaria total de 400 microgramos). La dosis debe ajustarse hasta la dosis más baja con la que se mantenga un control eficaz de los síntomas. Si no se observa mejora de los síntomas después de 5 a 6 semanas de administración dos veces al día, se debe reevaluar al paciente y reconsiderar la estrategia de tratamiento
Los estudios de eficacia y seguridad de Asmanex Spray Nasal para el tratamiento de la poliposis nasal duraron cuatro meses.
Población pediátrica
Rinitis alérgica estacional y rinitis perenne
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Asmanex Spray Nasal en niños menores de 3 años.
Poliposis Nasal
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Asmanex Spray Nasal en niños y adolescentes menores de 18 años.
Forma de administración
Antes de la administración de la primera dosis, agite bien el envase y accione la bomba 10 veces (hasta obtener una pulverización uniforme). Si la bomba no se usa durante 14 días o más, vuelve a preparar la bomba con 2 acciones hasta que se observe una pulverización uniforme, antes del siguiente uso.
Agite bien el envase antes de cada uso. El frasco debe desecharse después del número de pulsaciones indicado en la etiqueta o en los 2 meses siguientes al primer uso.
Posología
Adultos, incluyendo pacientes de edad avanzada, adolescentes y niños a partir de 6 años: Una película delgada de Asmanex 1mg / g Crema debe aplicarse a las áreas afectadas de la piel una vez al día. Una unidad de la yema del dedo (una línea desde la punta de un dedo índice adulto hasta el primer pliegue) es suficiente para cubrir un área que duplica el tamaño de una mano adulta.
El uso de un corticosteroide más débil es a menudo aconsejable cuando hay una mejora clínica.
Población pediátrica
Asmanex 1mg / g Crema no debe utilizarse durante períodos prolongados (más de 3 semanas) o en áreas extensas (más del 20% de la superficie corporal). En los niños se debe tratar un máximo del 10% de la superficie corporal.
El uso de corticosteroides tópicos en niños de 6 años o más, o en la cara debe limitarse a la menor cantidad compatible con un régimen terapéutico eficaz y la duración del tratamiento no debe ser superior a 5 días.
Niños menores de 6 años: Asmanex 1mg / g Crema no está recomendado para su uso en niños menores de 6 años de edad debido a datos insuficientes sobre seguridad.
Candidiasis Oral
Durante los ensayos clínicos, se produjo candidiasis oral, que está asociada con el uso de esta clase de medicamentos, en algunos pacientes. Esta infección puede requerir tratamiento con terapia antifúngica adecuada y en algunos pacientes puede ser necesario interrumpir el tratamiento con Asmanex 200 microgramos polvo para inhalación (ver 4.8).
Efectos sistémicos de los corticosteroides inhalados
Pueden producirse efectos sistémicos de los corticosteroides inhalados, especialmente a dosis altas prescritas durante períodos prolongados. Estos efectos son mucho menos probables que con los corticosteroides orales y pueden variar en pacientes individuales y entre diferentes preparaciones de corticosteroides. Los posibles efectos sistémicos pueden incluir síndrome de Cushing, características cushingoides, supresión suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, disminución de la densidad mineral ósea, cataratas, glaucoma y, más raramente, una serie de efectos psicológicos o conductuales que incluyen hiperactividad psicomotora, trastornos del sueño, ansiedad, depresión o agresión (especialmente en niños). Por lo tanto, es importante que la dosis de corticosteroides inhalados se ajuste a la dosis más baja a la que se mantenga un control eficaz del asma
Se pueden notificar alteraciones visuales con el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos (incluyendo intranasal, inhalado e intraocular). Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otros trastornos visuales, se debe considerar la derivación a un oftalmólogo para la evaluación de las posibles causas de trastornos visuales que pueden incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CSCR) que se han notificado después del uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.
Transferencia del tratamiento sistémico con corticosteroides
Es necesario prestar especial atención a los pacientes que pasan de corticosteroides sistémicamente activos a furoato de mometasona inhalado, ya que se han producido muertes por insuficiencia suprarrenal en pacientes asmáticos durante y después del paso de corticosteroides sistémicos A corticosteroides inhalados menos sistémicamente disponibles. Después de la retirada de los corticosteroides sistémicos, se requieren varios meses para la recuperación de la función del eje hipotalámico-hipofisario-suprarrenal (HPA) .
Durante la reducción de la dosis, algunos pacientes pueden experimentar síntomas de retirada sistémica de corticosteroides, p. ej. dolor articular y / o muscular, lasitud y depresión, a pesar del mantenimiento o incluso la mejora de la función pulmonar. Se debe animar a estos pacientes a continuar con el tratamiento con Asmanex 200 microgramos polvo para inhalación y la retirada de los corticosteroides sistémicos, A menos que se presenten signos objetivos de insuficiencia suprarrenal. Si se presenta evidencia de insuficiencia suprarrenal, aumentar temporalmente las dosis sistémicas de corticosteroides y, posteriormente, continuar la abstinencia más lentamente
Durante los períodos de estrés, incluyendo trauma, cirugía o infección, o un ataque de asma grave, los pacientes transferidos de corticosteroides sistémicos requerirán tratamiento complementario con un ciclo corto de corticosteroides sistémicos, que se reduzcan gradualmente a medida que los síntomas desaparezcan.
Se recomienda que estos pacientes lleven consigo un suministro de corticosteroides orales y una tarjeta de advertencia que indique su necesidad y la dosis recomendada de corticosteroides sistémicos durante períodos estresantes. Se recomienda realizar pruebas periódicas de la función adrenocortical, en particular la medición de los niveles plasmáticos de cortisol a primera hora de la mañana.
El cambio de pacientes del tratamiento con corticosteroides sistémicos A Asmanex 200 microgramos polvo para inhalación puede desenmascarar condiciones alérgicas preexistentes previamente suprimidas por el tratamiento con corticosteroides sistémicos. Si esto ocurre, se recomienda un tratamiento sintomático.
Efectos sobre la función del eje HPA
El uso de Asmanex 200 microgramos polvo para inhalación a menudo permitirá controlar los síntomas del asma con menos supresión de la función del eje HPA que dosis orales terapeuticamente equivalentes de prednisona. Aunque mometasone furoate ha demostrado biodisponibilidad sistémica baja en la dosificación recomendada, se absorbe en la circulación y puede ser sistémicamente activo en dosis más altas. Por lo tanto, para mantener su perfil de potencial limitado para la supresión del eje HPA, las dosis recomendadas de este producto no deben excederse, y deben ajustarse a la dosis efectiva más baja para cada paciente individual.
Broncoespasmo
Al igual que con otros medicamentos para el asma inhalados, puede producirse broncoespasmo con un aumento inmediato de las sibilancias después de la administración. Si se produce broncoespasmo tras la administración de Asmanex 200 microgramos polvo para inhalación, se recomienda el tratamiento inmediato con un broncodilatador inhalado de acción rápida, por lo que se debe informar al paciente de que debe tener siempre a mano un inhalador broncodilatador adecuado. En estos casos, se interrumpe inmediatamente el tratamiento con Asmanex 200 microgramos polvo para inhalación y se instituye un tratamiento alternativo.
El furoato de mometasona no debe considerarse un broncodilatador y no está indicado para el alivio rápido de broncoespasmos o ataques de asma, por lo tanto, se debe indicar a los pacientes que tengan a mano un inhalador broncodilatador de acción corta adecuado para su uso cuando sea necesario.
Indique a los pacientes que se ponen en contacto con su médico inmediatamente cuando los episodios asmáticos no responden a los broncodilatadores durante el tratamiento con este producto o si cae el flujo máximo. Esto puede indicar un deterioro del asma. Durante estos episodios, los pacientes pueden requerir tratamiento sistémico con corticosteroides. En estos pacientes, puede considerarse el ajuste de la dosis hasta la dosis máxima de mantenimiento recomendada de furoato de mometasona inhalado.
Inmunosupresión
Utilice Asmanex 200 microgramos polvo para inhalación con precaución, si es que lo hace, en pacientes con infecciones tuberculosas activas o quiescentes no tratadas del tracto respiratorio, o en infecciones fúngicas, bacterianas o víricas sistémicas no tratadas o herpes simple ocular.
Informar a los pacientes que estén recibiendo corticosteroides u otros medicamentos inmunosupresores del riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión) y de la importancia de obtener asesoramiento médico si se produce dicha exposición. Esto es de particular importancia en los niños.
Efectos sobre el crecimiento
Puede producirse una reducción de la velocidad de crecimiento en niños o adolescentes como resultado de un control inadecuado de enfermedades crónicas como el asma o del uso de corticosteroides como tratamiento. Se aconseja a los médicos que sigan de cerca el crecimiento de los adolescentes que toman corticosteroides por cualquier vía y sopesen los beneficios de la terapia con corticosteroides y el control del asma frente a la posibilidad de supresión del crecimiento si el crecimiento de un adolescente parece ralentizado.
Si el crecimiento se ralentiza, revisar el tratamiento con el objetivo de reducir la dosis de corticosteroides inhalados, si es posible, a la dosis más baja con la que se logre un control eficaz de los síntomas. Además, debe considerarse la posibilidad de remitir al paciente a un especialista respiratorio pediátrico.
Efectos sobre la supresión suprarrenal
Cuando se utilizan corticosteroides inhalados, puede producirse la posibilidad de una supresión suprarrenal clínicamente significativa, especialmente después de un tratamiento prolongado con dosis altas y especialmente con dosis superiores a las recomendadas. Esto debe considerarse durante los períodos de estrés o cirugía electiva, cuando se puedan necesitar corticosteroides sistémicos adicionales. Sin embargo, durante los ensayos clínicos no hubo evidencia de supresión del eje HPA tras un tratamiento prolongado con furoato de mometasona inhalado a dosis de ≤ 800 microgramos al día.
Consideraciones de dosificación
La falta de respuesta o las exacerbaciones graves de asma se deben tratar aumentando la dosis de mantenimiento de furoato de mometasona inhalado y, si es necesario, administrando un corticosteroide sistémico y/o un antibiótico si se sospecha infección, y mediante el uso de un tratamiento con agonistas beta.
Se debe advertir al paciente contra la interrupción brusca del tratamiento con Asmanex 200 microgramos polvo para inhalación.
No hay evidencia de que la administración de este producto en cantidades superiores a las dosis recomendadas aumente la eficacia.
Pacientes con intolerancia a la lactosa
La dosis diaria máxima recomendada contiene 4,64 mg de lactosa al día. Esta cantidad normalmente no causa problemas en personas intolerantes a la lactosa.
Si se produce irritación o sensibilización con el uso de Asmanex Furoate 1mg/g crema, se debe suspender el tratamiento e instituir el tratamiento adecuado.
Si se desarrolla una infección, se debe instituir el uso de un agente antifúngico o antibacteriano adecuado. Si no se produce rápidamente una respuesta favorable, se debe interrumpir el tratamiento con corticosteroides hasta que la infección esté adecuadamente controlada.
La absorción sistémica de corticosteroides tópicos puede producir una supresión reversible del eje hipotalámico-pituitarioadrenal (HPA) con el potencial de insuficiencia glucocorticosteroide después de la retirada del tratamiento. Las manifestaciones del síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria también pueden producirse en algunos pacientes por absorción sistémica de corticosteroides tópicos durante el tratamiento. Los pacientes que aplican un esteroide tópico a un área de superficie grande o áreas bajo oclusión deben ser evaluados periódicamente para la evidencia de la supresión del eje de HPA.
Cualquiera de los efectos adversos notificados tras el uso sistémico de corticosteroides, incluida la supresión suprarrenal, también puede ocurrir con corticosteroides tópicos, especialmente en lactantes y niños.
Los pacientes pediátricos pueden ser más susceptibles a la toxicidad sistémica a partir de dosis equivalentes debido a su mayor relación entre la superficie cutánea y la masa corporal. Como no se ha establecido la seguridad y eficacia de Asmanex Furoate en pacientes pediátricos menores de 6 años, no se recomienda su uso en este grupo de edad.
La toxicidad local y sistémica es común, especialmente después de un uso prolongado en grandes áreas de piel dañada, en flexiones y con oclusión de polietileno. Si se utiliza en la infancia, o en la cara, la oclusión no debe utilizarse. Si se usa en la cara, los cursos deben limitarse a 5 días y no se debe usar oclusión. Se debe evitar el tratamiento continuo a largo plazo en todos los pacientes, independientemente de su edad.
Los esteroides tópicos pueden ser peligrosos en la psoriasis por una serie de razones, incluyendo recaídas de rebote tras el desarrollo de tolerancia, riesgo de psoriasis pustular centralizada y desarrollo de toxicidad local o sistémica debido a la alteración de la función barrera de la piel. Si se utiliza en psoriasis es importante una cuidada supervisión del paciente.
Como con todos los glucocorticoides tópicos potentes, evitar la interrupción urgente del tratamiento. Cuando se detiene el tratamiento tópico a largo plazo con glucocorticoides potentes, se puede desarrollar un fenómeno de rebote que toma la forma de una dermatitis con endurecimiento intenso, escozor y ardor. Esto se puede prevenir mediante una reducción lenta del tratamiento, por ejemplo, continuar el tratamiento de forma intermitente antes de interrumpir el tratamiento.
Los glucocorticoides pueden cambiar la aparición de algunas lesiones y dificultar el establecimiento de un diagnóstico adecuado y también pueden retrasar la cicatrización.
Asmanex Furoate 1mg / g crema contiene propilenglicol que puede causar irritación de la piel. Asmanex Furoate 1mg / g crema contiene alcohol estearílico que puede causar reacciones cutáneas locales(p. ej. dermatitis de contacto).
Asmanex Furoate 1mg / g Crema preparaciones tópicas no son para uso oftálmico, incluyendo los párpados, debido al riesgo muy raro de glaucoma simple o Catarata subcapsular.
Trastornos visuales
Se pueden notificar alteraciones visuales con el uso sistémico y tópico de corticosteroides. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otros trastornos visuales, se debe considerar la derivación a un oftalmólogo para la evaluación de las posibles causas que pueden incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CSCR) que se han notificado después del uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.
Inmunosupresión
El aerosol Nasal de Asmanex debe utilizarse con precaución, si es que lo hace, en pacientes con infecciones tuberculosas activas o quiescentes del tracto respiratorio, o en infecciones fúngicas, bacterianas o víricas sistémicas no tratadas.
Se debe advertir a los pacientes que reciben corticosteroides potencialmente inmunosuprimidos del riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión) y de la importancia de obtener asesoramiento médico si se produce dicha exposición.
Efectos Nasales Locales
Después de 12 meses de tratamiento con aerosol Nasal de Asmanex en un estudio de pacientes con rinitis perenne, no hubo evidencia de atrofia de la mucosa nasal, además, el furoato de mometasona tendió a revertir la mucosa nasal más cerca de un fenotipo histológico normal. Sin embargo, los pacientes que usan el aerosol Nasal de Asmanex durante varios meses o más deben ser examinados periódicamente para detectar posibles cambios en la mucosa nasal. Si se desarrolla una infección fúngica localizada en la nariz o faringe, puede ser necesario interrumpir el tratamiento con Asmanex en aerosol Nasal o el tratamiento adecuado. La persistencia de la irritación nasofaríngea puede ser una indicación para suspender el aerosol Nasal de Asmanex
Asmanex no se recomienda en caso de perforación del tabique nasal.
En los ensayos clínicos, la epistaxis se produjo con una incidencia mayor en comparación con placebo. La Epistaxis fue generalmente autolimitada y de gravedad leve.
El aerosol Nasal de Asmanex contiene cloruro de benzalconio que puede causar irritación nasal.
Efectos sistémicos de los corticosteroides
Pueden producirse efectos sistémicos de los corticosteroides nasales, especialmente a dosis altas prescritas durante períodos prolongados. Estos efectos son mucho menos probables que con los corticosteroides orales y pueden variar en pacientes individuales y entre diferentes preparaciones de corticosteroides. Los posibles efectos sistémicos pueden incluir síndrome de Cushing, características cushingoides, supresión suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, cataratas, glaucoma y, más raramente, una serie de efectos psicológicos o conductuales que incluyen hiperactividad psicomotora, trastornos del sueño, ansiedad, depresión o agresión (especialmente en niños)
Tras el uso de corticosteroides intranasales, se han notificado casos de aumento de la presión intraocular.
Se pueden notificar alteraciones visuales con el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos (incluyendo intranasal, inhalado e intraocular). Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otros trastornos visuales, se debe considerar la derivación a un oftalmólogo para la evaluación de las posibles causas de trastornos visuales que pueden incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CSCR) que se han notificado después del uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.
Los pacientes que se transfieren de la administración a largo plazo de corticosteroides sistémicamente activos al aerosol Nasal de Asmanex requieren una atención cuidadosa. La retirada sistémica de corticosteroides en estos pacientes puede provocar insuficiencia suprarrenal durante varios meses hasta la recuperación de la función del eje HPA. Si estos pacientes presentan signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal o síntomas de abstinencia (e.g. dolor articular y / o muscular, lasitud y depresión inicialmente) a pesar del alivio de los síntomas nasales, se debe reanudar la administración sistémica de corticosteroides e instituir otras modalidades de tratamiento y las medidas apropiadas. Dicha transferencia también puede desenmascarar condiciones alérgicas preexistentes, como conjuntivitis alérgica y eccema, previamente suprimidas por la terapia sistémica con corticosteroides
El tratamiento con dosis superiores a las recomendadas puede producir una supresión suprarrenal clínicamente significativa. Si hay evidencia de que se utilizan dosis superiores a las recomendadas, se debe considerar una cobertura sistémica adicional de corticosteroides durante los períodos de estrés o cirugía electiva.
Pólipos Nasales
No se ha estudiado la seguridad y eficacia del aerosol Nasal de Asmanex para su uso en el tratamiento de pólipos unilaterales, pólipos asociados con fibrosis quística o pólipos que obstruyen completamente las cavidades nasales.
Los pólipos unilaterales que son inusuales o irregulares en aparición, especialmente si se ulceran o sangran, deben evaluarse más a fondo.
Efecto sobre el crecimiento de la población pediátrica
Se recomienda controlar regularmente la altura de los niños que reciben tratamiento prolongado con corticosteroides nasales. Si se ralentiza el crecimiento, se debe revisar el tratamiento con el objetivo de reducir la dosis de corticosteroides nasales, si es posible, a la dosis más baja a la que se mantenga un control eficaz de los síntomas. Además, debe considerarse la posibilidad de remitir al paciente a un especialista pediátrico.
Síntomas no nasales
Aunque el aerosol Nasal de Asmanex controlará los síntomas nasales en la mayoría de los pacientes, el uso concomitante de un tratamiento adicional adecuado puede proporcionar un alivio adicional de otros síntomas, en particular los síntomas oculares.
Si se produce irritación o sensibilización con el uso de Asmanex 1mg/g crema, se debe suspender el tratamiento e instituir el tratamiento adecuado.
Si se desarrolla una infección, se debe instituir el uso de un agente antifúngico o antibacteriano adecuado. Si no se produce rápidamente una respuesta favorable, se debe interrumpir el tratamiento con corticosteroides hasta que la infección esté adecuadamente controlada.
La absorción sistémica de corticosteroides tópicos puede producir una supresión reversible del eje hipotalámico-pituitarioadrenal (HPA) con el potencial de insuficiencia glucocorticosteroide después de la retirada del tratamiento. Las manifestaciones del síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria también pueden producirse en algunos pacientes por absorción sistémica de corticosteroides tópicos durante el tratamiento. Los pacientes que aplican un esteroide tópico a un área de superficie grande o áreas bajo oclusión deben ser evaluados periódicamente para la evidencia de la supresión del eje de HPA.
Cualquiera de los efectos adversos notificados tras el uso sistémico de corticosteroides, incluida la supresión suprarrenal, también puede ocurrir con corticosteroides tópicos, especialmente en lactantes y niños.
Los pacientes pediátricos pueden ser más susceptibles a la toxicidad sistémica a partir de dosis equivalentes debido a su mayor relación entre la superficie cutánea y la masa corporal. Como no se ha establecido la seguridad y eficacia de Asmanex en pacientes pediátricos menores de 6 años, no se recomienda su uso en este grupo de edad.
La toxicidad local y sistémica es común, especialmente después de un uso prolongado en grandes áreas de piel dañada, en flexiones y con oclusión de polietileno. Si se utiliza en la infancia, o en la cara, la oclusión no debe utilizarse. Si se usa en la cara, los cursos deben limitarse a 5 días y no se debe usar oclusión. Se debe evitar el tratamiento continuo a largo plazo en todos los pacientes, independientemente de su edad.
Los esteroides tópicos pueden ser peligrosos en la psoriasis por una serie de razones, incluyendo recaídas de rebote tras el desarrollo de tolerancia, riesgo de psoriasis pustular centralizada y desarrollo de toxicidad local o sistémica debido a la alteración de la función barrera de la piel. Si se utiliza en psoriasis es importante una cuidada supervisión del paciente.
Como con todos los glucocorticoides tópicos potentes, evitar la interrupción urgente del tratamiento. Cuando se detiene el tratamiento tópico a largo plazo con glucocorticoides potentes, se puede desarrollar un fenómeno de rebote que toma la forma de una dermatitis con endurecimiento intenso, escozor y ardor. Esto se puede prevenir mediante una reducción lenta del tratamiento, por ejemplo, continuar el tratamiento de forma intermitente antes de interrumpir el tratamiento.
Los glucocorticoides pueden cambiar la aparición de algunas lesiones y dificultar el establecimiento de un diagnóstico adecuado y también pueden retrasar la cicatrización.
Asmanex 1mg / g crema contiene propilenglicol que puede causar irritación de la piel. Asmanex 1mg / g crema contiene alcohol estearílico que puede causar reacciones cutáneas locales(p. ej. dermatitis de contacto).
Asmanex 1mg / g Crema preparaciones tópicas no son para uso oftálmico, incluyendo los párpados, debido al riesgo muy raro de glaucoma simple o Catarata subcapsular.
Trastornos visuales
Se pueden notificar alteraciones visuales con el uso sistémico y tópico de corticosteroides. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otros trastornos visuales, se debe considerar la derivación a un oftalmólogo para la evaluación de las posibles causas que pueden incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CSCR) que se han notificado después del uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.
Ninguno conocido.
Resumen del perfil de seguridad
En ensayos clínicos controlados con placebo, la candidiasis oral fue muy frecuente (>10%) en el grupo de tratamiento con 400 microgramos dos veces al día, otras reacciones adversas frecuentes (1-10%) relacionadas con el tratamiento fueron faringitis, cefalea y disfonía. A continuación se enumeran las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento observadas en los ensayos clínicos y en la notificación postcomercialización del uso de Asmanex polvo para inhalación.
Tabla de reacciones adversas
Las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y el periodo post-comercialización se enumeran en la siguiente tabla por régimen de tratamiento, gravedad, clasificación de órganos y sistemas y término preferido. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1,000 a < 1/100), raras (> 1/10,000 a < 1/1,000), muy raras (< 1/10,000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Sistema de clasificación de órganos QD (dosis una vez al día) BID (dosis dos veces al día) 200 mcg 400 mcg 200 mcg 400 mcg Infecciones e infestaciones Candidiasis Frecuentes Frecuentes Frecuentes muy frecuentes Trastornos del sistema inmunológico Reacciones de hipersensibilidad incluyendo erupción cutánea, prurito, angioedema y reacción anafiláctica frecuencia no conocida frecuencia no conocida frecuencia no conocida Trastornos psiquiátricos hiperactividad psicomotora, trastornos del sueño, ansiedad, depresión o agresión frecuencia no conocida frecuencia no conocida frecuencia no conocida Respiratorios, torácicos y mediastínicos trastornos de la Faringitis, Disfonía común poco común común común común común común común común Empeoramiento del asma incluyendo Tos, disnea, sibilancias y broncoespasmo frecuencia no conocida frecuencia no conocida frecuencia no conocida Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración cefalea Frecuentes Frecuentes Frecuentes Frecuentes Trastornos oculares) frecuencia no conocida frecuencia no conocida frecuencia no conocidaEn pacientes dependientes de corticosteroides orales, que fueron tratados con Asmanex 400 microgramos dos veces al día durante 12 semanas, se produjo candidiasis oral en el 20% y disfonía en el 7 %. Estos efectos se consideraron relacionados con el tratamiento.
Extraordinariamente informaron los eventos adversos fueron sequía de boca y garganta, dispepsia, aumento de peso y palpitaciones.
Al igual que con otros tratamientos por inhalación, puede producirse broncoespasmo (ver 4.4 advertencias y precauciones especiales de empleo). Esto debe tratarse inmediatamente con un broncodilatador inhalado de acción rápida. Se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con Asmanex, evaluar al paciente y, si es necesario, instaurar un tratamiento alternativo.
Pueden producirse efectos sistémicos de los corticosteroides inhalados, especialmente cuando se prescriben dosis altas durante períodos prolongados. Estos pueden incluir supresión suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes y disminución de la densidad mineral ósea.
Al igual que con otros corticosteroides inhalados, se han notificado casos raros de glaucoma, aumento de la presión intraocular y/o cataratas.
Al igual que con otros productos glucocorticoides, debe considerarse la posibilidad de reacciones de hipersensibilidad incluyendo erupciones, urticaria, prurito y eritema y edema de ojos, cara, labios y garganta.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema de Tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Las reacciones adversas locales notificadas con poca frecuencia con corticosteroides dermatológicos tópicos incluyen: sequía cutánea, irritación, dermatitis, dermatitis perioral, maceración de la piel, miliaria y telangiectasiae.
Los pacientes pediátricos pueden demostrar una mayor susceptibilidad a la supresión del eje hipotalámico-hipofisario-suprarrenal inducida por corticosteroides tópicos y al síndrome de Cushing que los pacientes Maduros debido a una mayor relación entre el área de superficie de la piel y el peso corporal.
La terapia crónica con corticosteroides puede interferir con el crecimiento y desarrollo de los niños.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sitio Web del sistema de Tarjeta amarilla: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Resumen del perfil de seguridad
La Epistaxis fue generalmente autolimitada y de gravedad leve, y se produjo con una incidencia mayor en comparación con placebo (5%), pero con una incidencia comparable o menor en comparación con los corticosteroides nasales de control activo estudiados (hasta un 15%), como se notificó en los ensayos clínicos de rinitis alérgica. La incidencia de todos los demás acontecimientos adversos fue comparable a la del placebo. En pacientes tratados por poliposis nasal, la incidencia global de acontecimientos adversos fue similar a la observada en pacientes con rinitis alérgica.
Pueden producirse efectos sistémicos de los corticosteroides nasales, especialmente cuando se prescriben a dosis altas durante períodos prolongados.
Tabla de reacciones adversas
Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento (>1%) notificadas en ensayos clínicos en pacientes con rinitis alérgica o poliposis nasal y post-comercialización independientemente de la indicación se presentan en la tabla 1. Las reacciones adversas se enumeran de acuerdo con la clasificación de órganos del sistema primario MedDRA. Dentro de cada sistema de clasificación de órganos, las reacciones adversas se clasifican por frecuencia. Las frecuencias se definieron de la siguiente manera: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a <1/10), poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100). La frecuencia de las reacciones adversas postcomercialización se considera " no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)"
Tabla 1: reacciones adversas relacionadas con el tratamiento notificadas por sistema de clasificación de órganos y frecuencia Muy frecuentes Frecuentes frecuencia no conocida Infecciones e infestaciones faringitis infección del tracto respiratorio superior Hipersensibilidad incluyendo reacciones anafilácticas, angioedema, broncoespasmo y disnea Trastornos del sistema nervioso Cefalea Trastornos Oculares Glaucoma aumento de la presión intraocular Cataratas ) Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Epistaxis * Epistaxis ardor nasal irritación nasal ulceración Nasal perforación del tabique Nasal Trastornos gastrointestinales irritación de la garganta * trastornos del gusto y del olfato* registrado para la dosificación dos veces al día para la poliposis nasal
Naciones€ registrado con frecuencia poco frecuente para la dosificación de dos veces al día para la poliposis nasal
Población pediátrica
En la población pediátrica, la incidencia de acontecimientos adversos registrados en los ensayos clínicos, por ejemplo, epistaxis (6%), cefalea (3%), irritación nasal (2%) y estornudos (2%) fue comparable a la del placebo.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema de Tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Las reacciones adversas locales notificadas con poca frecuencia con corticosteroides dermatológicos tópicos incluyen: sequía cutánea, irritación, dermatitis, dermatitis perioral, maceración de la piel, miliaria y telangiectasiae.
Los pacientes pediátricos pueden demostrar una mayor susceptibilidad a la supresión del eje hipotalámico-hipofisario-suprarrenal inducida por corticosteroides tópicos y al síndrome de Cushing que los pacientes Maduros debido a una mayor relación entre el área de superficie de la piel y el peso corporal.
La terapia crónica con corticosteroides puede interferir con el crecimiento y desarrollo de los niños.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sitio Web del sistema de Tarjeta amarilla: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Grupo farmacoterapéutico: otros Antiastáticos, inhalantes, - glucocorticoides, código ATC R03b A07
Mecanismo de acción
Mometasone furoate es un glucocorticoide tópico con propiedades antiinflamatorias locales.
Es probable que gran parte del mecanismo para los efectos de mometasone furoate miente en su capacidad de inhibir la liberación de mediadores de la cascada inflamatoria.In vitro, mometasone furoate inhibe la liberación de leucotrienos de leucocitos de Pacientes alérgicos. En el cultivo celular, el furoato de mometasona demostró una alta potencia en la inhibición de la síntesis y la liberación de IL-1, IL-5, IL-6 y TNF-alfa, también es un inhibidor potente de la producción de LT y, además, es un inhibidor extremadamente potente de la producción de Th2 citocinas, IL-4 E IL-5, de células T CD4 humanas.
Farmacodinámica effects
Mometasone furoate has been shown in vitro para exhibir una afinidad obligatoria para el receptor glucocorticoide humano que sea aproximadamente 12 veces que de dexamethasone, 7 veces que de acetonide de la triamcinolone, 5 veces que de budesonide, y 1,5 veces que de fluticasone.
En un ensayo clínico, se ha demostrado que el furoato de mometasona inhalado reduce la reactividad de las vías respiratorias al adenosina monofosfato en pacientes hiperreactivos. En otro ensayo, el pretratamiento con Asmanex durante cinco días atenuó significativamente las reacciones de fase temprana y tardía después de la provocación de alérgenos inhalados y también redujo la hiperrespuesta inducida por alérgenos a la metacolina.
El tratamiento con furoato de mometasona inhalado también demostró atenuar el aumento de las células inflamatorias (eosinófilos totales y activados) en el esputo inducido después de la exposición a alérgenos y metacolina. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos.
Eficacia clínica y seguridad
En pacientes asmáticos, la administración repetida de furoato de mometasona inhalado durante 4 semanas a dosis de 200 microgramos dos veces al día a 1.200 microgramos una vez al día no mostró evidencia de supresión clínicamente relevante del eje HPA a ningún nivel de dosis y se asoció con actividad sistémica detectable sólo a una dosis de 1.600 microgramos al día.
En ensayos clínicos a largo plazo en los que se utilizaron dosis de hasta 800 microgramos al día, no hubo evidencia de supresión del eje HPA, evaluada mediante reducciones en los niveles plasmáticos matutinos de cortisol o respuestas anormales a cosintropina.
En un ensayo clínico de 28 días en el que participaron 60 pacientes asmáticos, la administración de Asmanex a dosis de 400 microgramos, 800 microgramos o 1200 microgramos una vez al día, o 200 microgramos dos veces al día, no dio lugar a una disminución estadísticamente significativa en el AUC plasmático de cortisol a las 24 horas.
El posible efecto sistémico de la administración de furoato de mometasona dos veces al día se evaluó en un ensayo activo controlado con placebo que comparó el AUC de cortisol plasmático de 24 horas en 64 pacientes adultos asmáticos tratados durante 28 días con furoato de mometasona 400 microgramos dos veces al día, 800 microgramos dos veces al día o prednisona 10 mg una vez al día. El tratamiento con furoato de mometasona 400 microgramos dos veces al día redujo el AUC plasmático de cortisol(0-24) valores de placebo en un 10-25 %. Mometasona furoato 800 microgramos dos veces al día reducción del AUC plasmático de cortisol(0-24) de los valores de placebo en un 21-40%. La reducción de cortisol fue significativamente mayor después de prednisona 10 mg una vez al día que con placebo o cualquiera de los grupos de tratamiento con mometasona.
Ensayos doble ciego controlados con placebo de 12 semanas de duración han demostrado que el tratamiento con Asmanex a dosis administradas dentro del rango de 200 microgramos (una vez al día por la noche)-800 microgramos al día dio lugar a una mejora de la función pulmonar medida por la FEV1 flujo espiratorio máximo, mejor control de los síntomas del asma y menor necesidad de beta inhalado2-- agonista. En algunos pacientes se observó una mejora de la función pulmonar en las 24 horas siguientes al inicio del tratamiento, aunque el beneficio máximo no se alcanzó antes de 1 a 2 semanas o más. La mejora de la función pulmonar se mantuvo durante el tratamiento.
Asmanex furoate presenta una marcada actividad antiinflamatoria y una marcada actividad anti-psoriásica en modelos predictivos animales estándar.
En el ensayo de aceite de croton en ratones, Asmanex fue equipotente al valerato de betametasona después de una sola aplicación y aproximadamente 8 veces más potente después de cinco aplicaciones.
En cobayas, Asmanex fue aproximadamente el doble de potente que el valerato de betametasona en la reducción de la acantosis epidérmica inducida por m.ovalis (es decir, actividad anti-psoriásica) después de 14 aplicaciones.
Grupo farmacoterapéutico: descongestionantes y otros preparados nasales de uso tópico-corticosteroides, código ATC: R01A D09
Mecanismo de acción
Mometasone furoate es un glucocorticosteroide tópico con propiedades antiinflamatorias locales en dosis que no son sistémicamente activas.
Es probable que gran parte del mecanismo para los efectos antialérgicos y antiinflamatorios del furoato de mometasona radica en su capacidad para inhibir la liberación de mediadores de reacciones alérgicas. Mometasone furoate inhibe perceptiblemente la liberación de leucotrienos de leucocytes de Pacientes alérgicos. En el cultivo celular, el furoato de mometasona demostró una alta potencia en la inhibición de la síntesis y la liberación de IL-1, IL-5, IL-6 y TNFα, también es un inhibidor potente de la producción de leucotrieno. Además, es un inhibidor extremadamente potente de la producción de las citocinas Th2, IL-4 E IL-5, a partir de células T CD4 humanas
Efectos farmacodinámicos
En estudios en los que se utilizó la exposición a antígenos nasales, el aerosol Nasal de Asmanex ha mostrado actividad antiinflamatoria tanto en las respuestas alérgicas de fase temprana como en las de fase tardía. Esto se ha demostrado mediante disminuciones (frente a placebo) de la actividad de la histamina y los eosinófilos y reducciones (frente al valor basal) de los eosinófilos, neutrófilos y proteínas de adhesión de células epiteliales.
En el 28% de los pacientes con rinitis alérgica estacional, el aerosol Nasal de Asmanex demostró un inicio de acción clínicamente significativo dentro de las 12 horas posteriores a la primera dosis. La mediana (50%) del tiempo de inicio del alivio fue de 35,9 horas.
Población pediátrica
En un ensayo clínico controlado con placebo en el que a pacientes pediátricos (n=49/grupo) se les administró 100 microgramos diarios de Asmanex para pulverización Nasal durante un año, no se observó reducción en la velocidad de crecimiento.
Los datos disponibles sobre la seguridad y eficacia de Asmanex Spray Nasal en la población pediátrica de 3 a 5 años de edad son limitados, y no se puede establecer un rango de dosis adecuado. En un estudio en el que participaron 48 niños de 3 a 5 años tratados con furoato de mometasona intranasal 50, 100 ó 200 µg/día durante 14 días, no hubo diferencias significativas con respecto al placebo en el cambio medio en el nivel plasmático de cortisol en respuesta a la prueba de estimulación con tetracosactrina.
).
Asmanex presenta una marcada actividad antiinflamatoria y una marcada actividad anti-psoriásica en modelos predictivos animales estándar.
En el ensayo de aceite de croton en ratones, mometasona fue equipotente al valerato de betametasona después de una sola aplicación y aproximadamente 8 veces más potente después de cinco aplicaciones.
En cobayas, mometasona fue aproximadamente el doble de potente que el valerato de betametasona en la reducción de la acantosis epidérmica inducida por m.ovalis (es decir, actividad anti-psoriásica) después de 14 aplicaciones.
Asmanex Furoate 1mg / g Crema está contraindicado en rosácea facial, acné vulgar, atrofia de la piel, dermatitis perioral, prurito perianal y genital, erupciones de servilletas, infecciones bacterianas(p. ej. impétigo, piodermas), virales (p. ej. herpes simple, herpes zoster, varicela, verruga vulgar, condiloma acumulado y molusco contagioso), parasitarias y fúngicas (p. ej. candida o dermatofito), varicela, tuberculosis, sífilis o reacciones post-vacuna. Asmanex Furoate 1mg / g Crema no debe utilizarse en heridas o en piel ulcerada.
El aerosol Nasal de Asmanex no debe utilizarse en presencia de una infección localizada no tratada que afecte a la mucosa nasal, como el herpes simple.
Debido al efecto inhibidor de los corticosteroides en la cicatrización de heridas, los pacientes que hayan sufrido recientemente una cirugía nasal o un traumatismo no deben utilizar un corticosteroide nasal hasta que se haya producido la cicatrización.
Asmanex 1mg / g Crema está contraindicado en rosácea facial, acné vulgar, atrofia de la piel, dermatitis perioral, prurito perianal y genital, erupciones de servilletas, infecciones bacterianas (p. ej. impétigo, piodermas), virales (p. ej. herpes simple, herpes zoster, varicela, verrucae vulgares, condiloma acumulado y molusco contagioso), parasitarias y fúngicas (p. ej. candida o dermatofito), varicela, tuberculosis, sífilis o reacciones post-vacuna. Asmanex 1mg / g Crema no debe utilizarse en heridas o en piel ulcerada.
Síndrome
La inhalación o administración oral de dosis excesivas de corticosteroides puede conducir a la supresión de la función del eje HPA.
Gestión
Debido a que la biodisponibilidad sistémica de Asmanex en aerosol Nasal es <1%, es poco probable que la sobredosis requiera otro tratamiento que no sea la observación, seguida del inicio de la dosis prescrita apropiada.
Absorción
La biodisponibilidad sistémica del furoato de mometasona tras la inhalación oral en voluntarios sanos es baja, debido a una mala absorción de los pulmones y el intestino y a un extenso metabolismo presistémico. Las concentraciones plasmáticas de mometasona tras la inhalación a las dosis recomendadas de 200 microgramos a 400 microgramos al día fueron generalmente cercanas o inferiores al límite de cuantificación (50 pg/ml) del ensayo analítico y fueron muy variables.
Distribución
Después de la administración intravenosa en bolo, el Vd is 332 L. El in vitro la unión a proteínas para el furoato de mometasona es alta, 98% a 99% en el rango de concentración de 5 a 500 ng/ml.
Biotransformación
La porción de una dosis inhalada de furoato de mometasona que se ingiere y se absorbe en el tracto gastrointestinal se metaboliza ampliamente a múltiples metabolitos. No hay metabolitos principales detectables en plasma. En microsomas hepáticos humanos, mometasona se metaboliza por el citocromo P-450 3A4 (CYP3A4).
Erradicación
Después de la administración intravenosa en bolo, el furoato de mometasona tiene una eliminación terminal T1/2 de aproximadamente 4,5 horas. Una dosis radiomarcada, inhalada por vía oral, se excreta principalmente en las heces (74 %) y en menor medida en la orina (8 %).
Los estudios farmacocinéticos han indicado que la absorción sistémica tras la aplicación tópica de asmanex furoate crema 1 mg/g es mínima, aproximadamente el 0,4% de la dosis aplicada en el hombre, la mayoría de la cual se excreta en las 72 horas siguientes a la aplicación. La caracterización de los metabolitos no fue factible debido a las pequeñas cantidades presentes en plasma y excretas.
Absorción
El furoato de mometasona, administrado en forma de pulverización nasal acuosa, tiene una biodisponibilidad sistémica <1% en plasma, utilizando un ensayo sensible con un límite de cuantificación inferior de 0,25 pg/ml.
Distribución
No aplicable ya que la mometasona se absorbe mal por vía nasal.
Biotransformación
La pequeña cantidad que puede tragarse y absorberse sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso.
Erradicación
El furoato de mometasona absorbido se metaboliza ampliamente y los metabolitos se excretan en la orina y la bilis.
Los estudios farmacocinéticos han indicado que la absorción sistémica tras la aplicación tópica de Asmanex crema 1 mg / g es mínima, aproximadamente el 0,4% de la dosis aplicada en el hombre, la mayoría de la cual se excreta en las 72 horas siguientes a la aplicación. La caracterización de los metabolitos no fue factible debido a las pequeñas cantidades presentes en plasma y excretas.
No se han demostrado efectos toxicológicos exclusivos de la exposición a furoato de mometasona. Todos los efectos observados son típicos de esta clase de compuestos y están relacionados con los efectos farmacológicos exagerados de los glucocorticoides.
Los estudios preclínicos demuestran que el furoato de mometasona carece de actividad androgénica, antiandrogénica, estrogénica o antiestrogénica, pero, al igual que otros glucocorticoides, exhibe alguna actividad antiuterotrófica y retrasa la apertura vaginal en modelos animales a dosis orales altas de 56 mg/kg/día y 280 mg/kg/día.
Al igual que otros glucocorticoides, el furoato de mometasona mostró un potencial clastogénico in vitro a altas concentraciones. Sin embargo, no pueden esperarse efectos mutagénicos a dosis terapéuticamente relevantes.
En estudios de la función reproductora, se produjo una gestación prolongada con 15 microgramos/kg de furoato de mometasona subcutáneo y un parto prolongado y difícil, con una reducción de la supervivencia de la descendencia y del peso corporal o del aumento de peso corporal. No hubo efecto sobre la fertilidad.
Al igual que otros glucocorticoides, el furoato de mometasona es un teratógeno en roedores y conejos. Los efectos observados fueron hernia umbilical en ratas, paladar hendido en ratones y agenesia de la vesícula biliar, hernia umbilical y patas delanteras flexionadas en conejos. También hubo reducciones en el aumento de peso corporal materno, efectos sobre el crecimiento fetal (menor peso corporal fetal y/o retraso de la osificación) en ratas, conejos y ratones, y reducción de la supervivencia de las crías en ratones.
El potencial carcinogénico del furoato de mometasona inhalado (aerosol con propulsor de CFC y surfactante) a concentraciones de 0,25 a 2,0 microgramos/l se investigó en estudios de 24 meses en ratones y ratas. Se observaron efectos típicos relacionados con los glucocorticoides, incluyendo varias lesiones no neoplásicas. No se detectó una relación dosis-respuesta estadísticamente significativa para ninguno de los tipos de tumores.
Cualquier medicamento no utilizado o los residuos derivados del mismo deberán eliminarse de conformidad con las normativas locales.
