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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 14.03.2022
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AscoTop
Zolmitriptán
AscoTop Rapimelt está indicado para el tratamiento agudo de la migraña con o sin aura.
AscoTop está indicado para el tratamiento agudo de la migraña con o sin aura.
Tratamiento agudo de la migraña con o sin aura.
AscoTop no está indicado para la profilaxis de la migraña.
Posología
La dosis recomendada de AscoTop Rapimelt para tratar un ataque de migraña es de 2,5 mg.
Si los síntomas persisten o reaparecen dentro de las 24 horas, se ha demostrado que una segunda dosis de zolmitriptán es eficaz. Si se requiere una segunda dosis, no debe tomarse dentro de las 2 horas posteriores a la dosis inicial.
Si un paciente no logra un alivio satisfactorio con dosis de 2,5 mg, los ataques posteriores se pueden tratar con dosis de 5 mg de AscoTop Rapimelt.
Zolmitriptán es igualmente eficaz cuando los comprimidos se toman durante un ataque de migraña, aunque es aconsejable que AscoTop Rapimelt se tome lo antes posible después de la aparición de la migraña.
En caso de ataques recurrentes, se recomienda que la ingesta total de AscoTop Rapimelt en un período de 24 horas no supere los 10 mg.
AscoTop Rapimelt no está indicado para la profilaxis de la migraña.
Población pediátrica (Niños menores de 12 años)
No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de AscoTop Rapimelt en niños de 0 a 12 años. No se dispone de datos. Por lo tanto, no se recomienda el uso de AscoTop Rapimelt en niños.
Adolescentes (12 - 17 años de edad)
La eficacia de AscoTop Rapimelt no se demostró en un ensayo clínico controlado con placebo en pacientes de 12 a 17 años de edad. Por lo tanto, no se recomienda el uso de AscoTop Rapimelt en adolescentes.
Anciano
No se ha establecido la seguridad y eficacia de AscoTop Rapimelt en individuos mayores de 65 años.
Insuficiencia hepática
El metabolismo se reduce en pacientes con insuficiencia hepática. Por lo tanto, para pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, se recomienda una dosis máxima de 5 mg en 24 horas.
Insuficiencia Renal
No es necesario ajustar la dosis.
Forma de administración
Debe administrarse por vía oral.
AscoTop Rapimelt se disuelve rápidamente cuando se coloca en la lengua y se ingiere con la saliva del paciente. No es necesario beber agua al tomar AscoTop Rapimelt. AscoTop Rapimelt puede tomarse cuando no hay agua disponible, lo que permite la administración temprana del tratamiento para un ataque de migraña. Esta formulación también puede ser beneficiosa para los pacientes que sufren de náuseas y no pueden beber durante un ataque de migraña, o para los pacientes que no les gusta beber tabletas convencionales.
Posología
La dosis recomendada de AscoTop para tratar un ataque de migraña es de 2,5 mg.
Si los síntomas persisten o reaparecen dentro de las 24 horas, se ha demostrado que una segunda dosis de zolmitriptán es eficaz. Si se requiere una segunda dosis, no debe tomarse dentro de las 2 horas posteriores a la dosis inicial.
Si un paciente no logra un alivio satisfactorio con dosis de 2,5 mg, los ataques posteriores se pueden tratar con dosis de 5 mg de AscoTop.
Zolmitriptán es igualmente eficaz siempre que las tabletas se toman durante un ataque de migraña, aunque es aconsejable que AscoTop se tome lo antes posible después de la aparición de la migraña.
En caso de ataques recurrentes, se recomienda que la ingesta total de AscoTop en un período de 24 horas no supere los 10 mg.
AscoTop no está indicado para la profilaxis de la migraña.
Población pediátrica (Niños menores de 12 años)
No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de AscoTop en niños de 0 a 12 años. No se dispone de datos. Por lo tanto, no se recomienda el uso de AscoTop en niños.
Adolescentes (12 - 17 años de edad)
La eficacia de AscoTop no se demostró en un ensayo clínico controlado con placebo en pacientes de 12 a 17 años de edad. Por lo tanto, no se recomienda el uso de AscoTop en adolescentes.
Anciano
No se ha establecido la seguridad y eficacia de AscoTop en individuos mayores de 65 años.
Insuficiencia hepática
El metabolismo se reduce en pacientes con insuficiencia hepática. Por lo tanto, para pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, se recomienda una dosis máxima de 5 mg en 24 horas.
Insuficiencia Renal
No es necesario ajustar la dosis.
Forma de administración
Debe administrarse por vía oral.
AscoTop se disuelve rápidamente cuando se coloca en la lengua y se traga con la saliva del paciente. No es necesario beber agua cuando se toma AscoTop. AscoTop se puede tomar cuando no hay agua disponible, lo que permite la administración temprana del tratamiento para un ataque de migraña. Esta formulación también puede ser beneficiosa para los pacientes que sufren de náuseas y no pueden beber durante un ataque de migraña, o para los pacientes que no les gusta beber tabletas convencionales.
Posología
La dosis recomendada de AscoTop para tratar un ataque de migraña es de 2,5 mg. Es aconsejable que AscoTop se tome tan pronto como sea posible después de la aparición de la migraña, pero también es eficaz si se toma en una etapa posterior.
Si los síntomas de migraña reaparecen dentro de las 24 horas siguientes a una respuesta inicial, se puede tomar una segunda dosis. Si se requiere una segunda dosis, no debe tomarse dentro de las 2 horas posteriores a la dosis inicial. Si un paciente no responde a la primera dosis, es poco probable que una segunda dosis sea beneficiosa en el mismo ataque.
Si un paciente no logra un alivio satisfactorio con dosis de 2,5 mg, para ataques posteriores se podrían considerar dosis de 5 mg de AscoTop. Se recomienda precaución debido a una mayor incidencia de efectos adversos. Un ensayo clínico controlado no demostró la superioridad de la dosis de 5 mg sobre la dosis de 2,5 mg. Sin embargo, una dosis de 5 mg puede ser beneficiosa en algunos pacientes.
La ingesta diaria total no debe superar los 10 mg. No se deben tomar más de 2 dosis de AscoTop en un período de 24 horas.
Poblaciones especiales
Uso en pacientes mayores de 65 años
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de AscoTop en individuos mayores de 65 años. Por lo tanto, no se recomienda el uso de AscoTop en pacientes de edad avanzada.
Pacientes con insuficiencia hepática
El metabolismo de AscoTop se reduce en pacientes con insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, se recomienda una dosis máxima de 5 mg en 24 horas. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve.
Pacientes con insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con un aclaramiento de creatinina superior a 15 ml/min.
Interacciones que requieren ajuste de dosis
Para los pacientes que toman inhibidores de la MAO-A, se recomienda una dosis máxima de 5 mg en 24 horas.
Se recomienda una dosis máxima de 5 mg de AscoTop en 24 horas en pacientes que toman cimetidina.
Se recomienda una dosis máxima de 5 mg de AscoTop en 24 horas en pacientes que toman inhibidores específicos del CYP 1A2 como fluvoxamina y las quinolonas (por ejemplo, ciprofloxacino).
Población pediátrica
Uso en niños (menores de 12 años)
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de AscoTop en pacientes pediátricos. Por lo tanto, no se recomienda el uso de AscoTop en niños.
Adolescentes (12 - 17 años de edad)
La eficacia de AscoTop no se demostró en un ensayo clínico controlado con placebo en pacientes de 12 a 17 años de edad. Por lo tanto, no se recomienda el uso de AscoTop en adolescentes.
Forma de administración
Vía oral.
La tableta no necesita tomarse con líquido, la tableta se disuelve en la lengua y se ingiere con saliva. Esta formulación se puede utilizar en situaciones en las que no se dispone de líquidos, o para evitar las náuseas y vómitos que pueden acompañar la ingestión de comprimidos con líquidos. Sin embargo, puede producirse un retraso en la absorción de AscoTop a partir de AscoTop, lo que puede retrasar el inicio de la acción.
El blíster debe abrirse como se muestra en la lámina (los comprimidos no deben empujarse a través de la lámina). El comprimido de AscoTop debe colocarse en la lengua, donde se disolverá y se tragará con la saliva.
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- Hipertensión no controlada.
- Cardiopatía isquémica.
- Vasoespasmo coronario / angina de Prinzmetal.
- Antecedentes de accidente cerebrovascular (ACV) o ataque isquémico transitorio (AIT)
- La administración concomitante de AscoTop con ergotamina o derivados de la ergotamina u otros 5-HT1 agonistas del receptor.
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- Hipertensión no controlada.
- Cardiopatía isquémica.
- Vasoespasmo coronario / angina de Prinzmetal.
- Antecedentes de accidente cerebrovascular (ACV) o ataque isquémico transitorio (AIT)
- La administración concomitante de Zomig con ergotamina o derivados de la ergotamina u otros 5-HT1 agonistas del receptor.
Hipertensión moderada o grave e hipertensión no controlada leve.
Esta clase de compuestos (5HT1B / 1D agonistas de los receptores), se ha asociado con vasoespasmo coronario, por lo que los pacientes con cardiopatía isquémica fueron excluidos de los ensayos clínicos. Por lo tanto, AscoTop no debe administrarse a pacientes que hayan sufrido infarto de miocardio o cardiopatía isquémica, vasoespasmo coronario (angina de Prinzmetal), enfermedad vascular periférica o pacientes que presenten síntomas o signos compatibles con cardiopatía isquémica.
Administración concomitante de ergotamina, derivados de ergotamina (incluyendo metisergida), sumatriptán, naratriptán y otras 5HT1B / 1D los agonistas de los receptores con AscoTop están contraindicados.
AscoTop no debe administrarse a pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular (ACV) o ataque isquémico transitorio (AIT).
AscoTop está contraindicado en pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 15 ml/min.
AscoTop Rapimelt sólo debe utilizarse si se ha establecido un diagnóstico claro de migraña. Se debe tener cuidado de excluir otras afectaciones neurológicas potencialmente graves. No hay datos sobre el uso de AscoTop Rapimelt en la migraña hemipléjica o basilar. Los migrantes pueden estar en riesgo de ciertos eventos cerebrales. Se han notificado casos de hemorragia Cerebral, hemorragia subaracnoidea, ictus y otros acontecimientos cerebrales en pacientes tratados con 5HT1B / 1D agonistas.
AscoTop Rapimelt no debe administrarse a pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White sintomático o arritmias asociadas con otras vías de conducción accesoria cardiaca.
En casos muy raros, como con otros 5HT1B / 1D se han notificado agonistas, vasoespasmo coronario, angina de pecho e infarto de miocardio. En pacientes con factores de riesgo de cardiopatía isquémica, se recomienda realizar una evaluación cardiovascular antes de iniciar el tratamiento con esta clase de compuestos, incluido AscoTop Rapimont. Estas evaluaciones, sin embargo, pueden no identificar a todos los pacientes que tienen enfermedad cardíaca, y en casos muy raros, se han producido eventos cardíacos graves en pacientes sin enfermedad cardiovascular subyacente.
Al igual que con otros 5HT1B / 1D se han notificado agonistas, sensaciones atípicas sobre el precordio después de la administración de zolmitriptán. Si aparecen dolor torácico o síntomas compatibles con cardiopatía isquémica, no se deben tomar más dosis de zolmitriptán hasta que se haya realizado la evaluación médica adecuada.
Al igual que con otros 5HT1B / 1D agonistas se han notificado aumentos transitorios de la presión arterial sistémica en pacientes con y sin antecedentes de hipertensión, muy raramente estos aumentos de la presión arterial se han asociado con acontecimientos clínicos significativos.
Al igual que con otros 5HT1B / 1D agonistas, se han notificado casos raros de anafilaxia / reacciones anafilactoides en pacientes tratados con AscoTop.
Se debe informar a los pacientes con fenilcetonuria de que AscoTop Rapimelt contiene fenilalanina (un componente del aspartamo). Cada comprimido dispersable de 2,5 mg por vía oral contiene 2,81 mg de fenilalanina.
El uso excesivo de un medicamento anti-migraña agudo puede producir un aumento de la frecuencia de la cefalea, pudiendo requerir la retirada del tratamiento.
Se ha notificado síndrome serotoninérgico con el uso combinado de triptanos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) e inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN). El síndrome serotoninérgico es una afección potencialmente mortal, y puede incluir signos y síntomas tales como:.g. agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica, (e.g. taquicardia, presión arterial lábil, hipertermia), aberraciones neuromusculares (e.g. hiperreflexia, en coordinación), y / o síntomas gastrointestinales (e.g. náuseas, vómitos, diarrea). Se aconseja una observación cuidadosa del paciente, si el tratamiento concomitante con AscoTop Rapimelt y un ISRS o IRSN está clínicamente justificado, especialmente durante el inicio del tratamiento y los aumentos de dosis
AscoTop sólo debe utilizarse cuando se haya establecido un diagnóstico claro de migraña. Se debe tener cuidado de excluir otras afectaciones neurológicas potencialmente graves. No hay datos sobre el uso de AscoTop en la migraña hemipléjica o basilar. Los migrantes pueden estar en riesgo de ciertos eventos cerebrales. Se han notificado casos de hemorragia Cerebral, hemorragia subaracnoidea, ictus y otros acontecimientos cerebrales en pacientes tratados con 5HT1B / 1D agonistas.
AscoTop no debe administrarse a pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White sintomático o arritmias asociadas con otras vías de conducción accesoria cárdica.
En casos muy raros, como con otros 5HT1B / 1D se han notificado agonistas, vasoespasmo coronario, angina de pecho e infarto de miocardio. En pacientes con factores de riesgo de cardiopatía isquémica, se recomienda realizar una evaluación cardiovascular antes de iniciar el tratamiento con esta clase de compuestos, incluido AscoTop. Estas evaluaciones, sin embargo, pueden no identificar a todos los pacientes que tienen enfermedad cardíaca, y en casos muy raros, se han producido eventos cardíacos graves en pacientes sin enfermedad cardiovascular subyacente.
Al igual que con otros 5HT1B / 1D se han notificado agonistas, sensaciones atípicas sobre el precordio después de la administración de zolmitriptán. Si aparecen dolor torácico o síntomas compatibles con cardiopatía isquémica, no se deben tomar más dosis de zolmitriptán hasta que se haya realizado la evaluación médica adecuada.
Al igual que con otros 5HT1B / 1D agonistas se han notificado aumentos transitorios de la presión arterial sistémica en pacientes con y sin antecedentes de hipertensión, muy raramente estos aumentos de la presión arterial se han asociado con acontecimientos clínicos significativos.
Al igual que con otros 5HT1B / 1D agonistas, se han notificado casos raros de anafilaxia / reacciones anafilactoides en pacientes tratados con Zomig.
Se debe informar a los pacientes con fenilcetonuria de que AscoTop contiene fenilalanina (un componente del aspartamo). Cada comprimido dispersable de 2,5 mg por vía oral contiene 2,81 mg de fenilalanina.
El uso excesivo de un medicamento anti-migraña agudo puede producir un aumento de la frecuencia de la cefalea, pudiendo requerir la retirada del tratamiento.
Se ha notificado síndrome serotoninérgico con el uso combinado de triptanos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) e inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN). El síndrome serotoninérgico es una afección potencialmente mortal, y puede incluir signos y síntomas tales como:.g. agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica, (e.g. taquicardia, presión arterial lábil, hipertermia), aberraciones neuromusculares (e.g. hiperreflexia, en coordinación), y / o síntomas gastrointestinales (e.g. náuseas, vómitos, diarrea). Se aconseja una observación cuidadosa del paciente, si el tratamiento concomitante con AscoTop y un ISRS o IRSN está clínicamente justificado, especialmente durante el inicio del tratamiento y los aumentos de dosis
AscoTop sólo debe utilizarse cuando se haya establecido un diagnóstico claro de migraña. Al igual que con otros tratamientos para la migraña aguda, antes de tratar las cefaleas en pacientes no diagnosticados previamente como migrañosos, y en migrañosos que presentan síntomas atípicos, se debe tener cuidado de excluir otras afecciones neurológicas potencialmente graves. AscoTop no está indicado para su uso en la migraña hemipléjica, basilar u oftalmopléjica. Se han notificado ictus y otros acontecimientos cerebrales en pacientes tratados con 5HT1B / 1D agonistas. Cabe señalar que los migrantes pueden estar en riesgo de ciertos eventos cerebrales.
AscoTop no debe administrarse a pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White sintomático o arritmias asociadas con otras vías de conducción accesoria cárdica.
En casos muy raros, como con otros 5HT1B / 1D se han notificado agonistas, vasoespasmo coronario, angina de pecho e infarto de miocardio. AscoTop no debe administrarse a pacientes con factores de riesgo de cardiopatía isquémica (p. ej. tabaquismo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, herencia) sin una evaluación cardiovascular previa. Se debe prestar especial atención a las mujeres posmenopáusicas y a los hombres mayores de 40 años con estos factores de riesgo. Estas evaluaciones, sin embargo, pueden no identificar a todos los pacientes que tienen enfermedad cardíaca, y en casos muy raros, se han producido eventos cardíacos graves en pacientes sin enfermedad cardiovascular subyacente
Al igual que con otros 5HT1B / 1D se han notificado agonistas de los receptores, pesadez, presión u opresión sobre el precordio después de la administración de AscoTop. Si aparecen dolor torácico o síntomas compatibles con cardiopatía isquémica, no deben tomarse más dosis de AscoTop hasta que se haya realizado la evaluación médica adecuada.
Al igual que con otros 5HT1B / 1D agonistas se han notificado aumentos transitorios de la presión arterial sistémica en pacientes con y sin antecedentes de hipertensión. Muy raramente, estos aumentos de la presión arterial se han asociado con acontecimientos clínicos significativos. No debe excederse la dosis recomendada de AscoTop.
Las reacciones adversas pueden ser más frecuentes durante el uso concomitante de triptanos y preparaciones a base de plantas que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
Se ha notificado síndrome serotoninérgico (incluyendo alteración del estado mental, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares) tras el tratamiento concomitante con triptanos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN). Estas reacciones pueden ser graves. Si el tratamiento concomitante con AscoTop y un ISRS o IRSN está clínicamente justificado, se recomienda una observación adecuada del paciente, especialmente durante el inicio del tratamiento, con aumentos de dosis o con la adición de otro medicamento serotoninérgico.
El uso prolongado de cualquier tipo de analgésico para los dolores de cabeza puede empeorarlos. Si se experimenta o se sospecha esta situación, se debe consultar a un médico y suspender el tratamiento. El diagnóstico de dolor de cabeza por uso excesivo de medicamentos debe sospecharse en pacientes que tienen dolores de cabeza frecuentes o diarios a pesar (o debido) al uso regular de medicamentos para el dolor de cabeza.
AscoTop, cuando se administra como comprimidos orales convencionales, si se toma durante el aura, no se ha demostrado que prevenga la migraña y, por lo tanto, AscoTop debe tomarse durante la fase de dolor de cabeza de la migraña.
Este medicamento contiene aspartamo, una fuente de fenilalanina. Puede ser perjudicial para las personas con fenilcetonuria.
No hubo deterioro significativo de la realización de pruebas psicomotoras con dosis de hasta 20 mg de zolmitriptán. La influencia de AscoTop sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que puede producirse somnolencia.
No hubo deterioro significativo de la realización de pruebas psicomotoras con dosis de hasta 20 mg de zolmitriptán. La influencia de Zomig sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que puede producirse somnolencia.
En un pequeño grupo de individuos sanos no hubo deterioro significativo de la realización de pruebas psicomotoras con dosis de hasta 20 mg de AscoTop. Se recomienda precaución en pacientes que realicen tareas especializadas(p. ej. conducir o utilizar maquinaria), ya que pueden producirse somnolencia y otros síntomas durante un ataque de migraña.
Resumen del perfil de seguridad
AscoTop es bien tolerado. Las reacciones adversas suelen ser leves / moderadas, transitorias, no graves y se resuelven espontáneamente sin tratamiento adicional.
Las posibles reacciones adversas tienen a ocurrir dentro de las 4 horas de la administración y no son más frecuentes después de la administración repetida.
Tabla de reacciones adversas
Las reacciones adversas se clasifican según la frecuencia y el sistema de clasificación de órganos. Las categorías de frecuencia se definen según la siguiente convención: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a < 1/10), poco frecuentes (>1/1.000 a < 1/100), raras (>1/10. 000 a < 1/1. 000), muy raras (<1/10. 000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Se han notificado las siguientes reacciones adversas tras la administración de zolmitriptán:
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sitio Web de la Tarjeta amarilla: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Resumen del perfil de seguridad
Zomig es bien tolerado. Las reacciones adversas suelen ser leves / moderadas, transitorias, no graves y se resuelven espontáneamente sin tratamiento adicional.
Las posibles reacciones adversas tienen a ocurrir dentro de las 4 horas de la administración y no son más frecuentes después de la administración repetida.
Tabla de reacciones adversas
Las reacciones adversas se clasifican según la frecuencia y el sistema de clasificación de órganos. Las categorías de frecuencia se definen según la siguiente convención: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a < 1/10), poco frecuentes (>1/1.000 a < 1/100), raras (>1/10. 000 a < 1/1. 000), muy raras (<1/10. 000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Se han notificado las siguientes reacciones adversas tras la administración de zolmitriptán:
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sitio Web de la Tarjeta amarilla: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Las posibles reacciones adversas son típicamente transitorias, tienen a aparecer en las cuatro horas siguientes a la administración, no son más frecuentes tras la administración repetida y se resuelven espontáneamente sin tratamiento adicional.
Las siguientes definiciones se aplican a la incidencia de las reacciones adversas:
Muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1,000 a <1/100), raras (>1/10,000 a <1/1,000), muy raras (<1/10,000).
Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas tras la administración de AscoTop:
Ciertos síntomas, pueden ser parte del ataque de migraña en sí.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema de Tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Síndrome
Los voluntarios que recibieron dosis orales únicas de 50 mg generalmente experimentaron sedación.
Gestión
La semivida de eliminación de zolmitriptán es de 2,5 a 3 horas, por lo que la monitorización de los pacientes tras una sobredosis con AscoTop Rapimelt debe continuar durante al menos 15 horas o mientras persistan los síntomas o signos.
No existe un antídoto específico para zolmitriptán. En casos de intoxicación severa, se recomiendan procedimientos de cuidados intensivos, incluyendo el establecimiento y mantenimiento de una vía aérea permeable, asegurando una oxigenación y ventilación adecuadas, y el monitoreo y apoyo del sistema cardiovascular.
Se desconoce qué efecto tiene la hemodiálisis o la diálisis peritoneal sobre las concentraciones séricas de zolmitriptán.
Síndrome
Los voluntarios que recibieron dosis orales únicas de 50 mg generalmente experimentaron sedación.
Gestión
La semivida de eliminación de zolmitriptán es de 2,5 a 3 horas, por lo que la monitorización de los pacientes tras una sobredosis con AscoTop debe continuar durante al menos 15 horas o mientras persistan los síntomas o signos.
No existe un antídoto específico para zolmitriptán. En casos de intoxicación severa, se recomiendan procedimientos de cuidados intensivos, incluyendo el establecimiento y mantenimiento de una vía aérea permeable, asegurando una oxigenación y ventilación adecuadas, y el monitoreo y apoyo del sistema cardiovascular.
Se desconoce qué efecto tiene la hemodiálisis o la diálisis peritoneal sobre las concentraciones séricas de zolmitriptán.
Los voluntarios que recibieron dosis orales únicas de 50 mg generalmente experimentaron sedación.
La semivida de eliminación de AscoTop es de 2,5 a 3 horas, por lo que la monitorización de los pacientes tras la sobredosis de AscoTop debe continuar durante al menos 15 horas o mientras persistan los síntomas o signos.
No existe un antídoto específico para AscoTop. En casos de intoxicación severa, se recomiendan procedimientos de cuidados intensivos, incluyendo el establecimiento y mantenimiento de una vía aérea permeable, asegurando una oxigenación y ventilación adecuadas, y el monitoreo y apoyo del sistema cardiovascular.
Se desconoce qué efecto tiene la hemodiálisis o la diálisis peritoneal sobre las concentraciones séricas de AscoTop.
Grupo farmacoterapéutico: analgésicos, preparados antimigraña, serotonina selectiva (5HT1) agonistas, código ATC: N02CC03
Mecanismo de acción
AscoTop ha demostrado ser un agonista selectivo para 5-HTIB/1D receptores mediadores de la contracción vascular. AscoTop tiene una alta afinidad por el 5-HT recombinante humanoIB y 5-HTID receptores, y afinidad modesta para 5-HTIA receptor. AscoTop no tiene afinidad significativa o actividad farmacológica en otros subtipos de receptores 5-HT (5-HT2, 5-HT3, 5-HT4) o receptores adrenérgicos, histaminicos, muscarínicos o dopaminérgicos.
En modelos animales, la administración de AscoTop causa vasoconstricción en la circulación arterial carotídea. Además, estudios experimentales en animales sugieren que AscoTop inhibe la actividad del nervio trigémino Central y periférico con inhibición de la liberación de neuropéptidos (péptido relacionado con el gen de calcitonina (CGRP), péptido intestinal vasoactivo (VIP) y sustancia P).
Eficacia clínica y seguridad
En estudios clínicos con AscoTop comprimidos convencionales, el inicio de la eficacia es evidente a partir de una hora, observándose un aumento de la eficacia entre 2 y 4 horas en el dolor de cabeza y otros síntomas de migraña como náuseas, fotofobia y fonofobia.
AscoTop, cuando se administra como tabletas orales convencionales, es consistentemente eficaz en la migraña con o sin aura y en la migraña asociada a la menstruación. AscoTop, cuando se administra como comprimidos orales convencionales, si se toma durante el aura, no se ha demostrado que prevenga la migraña y, por lo tanto, AscoTop debe tomarse durante la fase de dolor de cabeza de la migraña.
Población pediátrica
Un ensayo clínico controlado en 696 adolescentes con migraña no demostró la superioridad de los comprimidos de AscoTop a dosis de 2,5 mg, 5 mg y 10 mg sobre placebo. No se ha demostrado la eficacia.
Tras la administración oral de AscoTop comprimidos convencionales, zolmitriptán se absorbe rápida y bien (al menos el 64%) en el hombre. La biodisponibilidad absoluta media del compuesto original es aproximadamente del 40%. Hay un metabolito activo (183c91, el metabolito N-desmetil) que también es un 5HT IB/1D agonista y es de 2 a 6 veces más potente, en modelos animales, que el zolmitriptán.
En sujetos sanos, cuando se administra como dosis única, zolmitriptán y su metabolito activo 183C91, muestran AUC y C proporcional a la dosismax en el rango de dosis de 2,5 a 50 mg. La absorción es rápida con el 75% de Cmax se alcanzan en 1 hora y las concentraciones plasmáticas se mantienen posteriormente durante 4 a 6 horas. La absorción de zolmitriptán no se ve afectada por la presencia de alimentos. No hay evidencia de acumulación con dosis múltiples de zolmitriptán.
Zolmitriptán se elimina principalmente por biotransformación hepática seguida de excreción urinaria de los metabolitos. Heno tres metabolitos principales: El ácido indol acústico( El metabolito principal en plasma y orina), los análisis de N-óxido y N-desmetil. El metabolito N-desmetilado (183C91) es activo mientras que los demás no. Las concentraciones plasmáticas de 183c91 son aproximadamente la mitad de las del fármaco original, por lo que se espera que contribuya a la acción terapéutica de AscoTop Rapimelt. Más del 60% de una dosis oral única se excreta en la orina (principalmente como metabolito del ácido indol acústico) y aproximadamente el 30% en las heces, principalmente como compuesto original inalterado
Un estudio para evaluar el efecto de la enfermedad hepática en la farmacocinética de zolmitriptán mostró que el AUC y la Cmax se incrementaron en un 94% y 50% respectivamente en pacientes con enfermedad hepática moderada y en un 226% y 47% en pacientes con enfermedad hepática grave en comparación con voluntarios sanos. La exposición a los metabolitos, incluido el metabolito activo, disminuyó. Para el metabolito 183C91, AUC y Cmax se redujeron en un 33% y 44% en pacientes con enfermedad hepática moderada y en un 82% y 90% en pacientes con enfermedad hepática grave.
La semivida plasmática (t½) de zolmitriptán fue de 4,7 horas en voluntarios sanos, 7,3 horas en pacientes con enfermedad hepática moderada y 12 horas en aquellos con enfermedad hepática grave. Los valores correspondientes de t½ para el metabolito 183C91 fueron de 5,7 horas, 7,5 horas y 7,8 horas respectivamente.
Tras la administración intravenosa, el aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 10 ml / min / kg, de los cuales un tercio es aclaramiento renal. El aclaramiento Renal es mayor que la tasa de filtración glomerular, lo que sugiere segregación tubular renal. El volumen de distribución tras la administración intravenosa es de 2,4 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es baja (aproximadamente un 25%). La semivida de eliminación media de zolmitriptán es de 2,5 a 3 horas. Las semividas de sus metabolitos son similares, lo que sugiere que su eliminación está limitada a la velocidad de formación.
En un pequeño grupo de individuos sanos no hubo interacción farmacocinética con la ergotamina. La administración concomitante de zolmitriptán con ergotamina / cafeína fue bien tolerada y no dio lugar a ningún aumento de las reacciones adversas o cambios en la presión arterial en comparación con zolmitriptán solo.
Tras la administración de rifampicina, no se observaron diferencias clínicamente relevantes en la farmacocinética de zolmitriptán o su metabolito activo.
La selegilina, un inhibidor de la MAO-B, y la fluoxetina (un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina, ISRS) no tuvieron ningún efecto sobre los parámetros farmacocinéticos de zolmitriptán.
AscoTop Rapimelt demostró ser bioequivalente con el comprimido convencional en términos de AUC y Cmax para zolmitriptán y su metabolito activo 183C91. Los datos de Farmacología Clínica muestran quemax para zolmitriptán puede ser más tarde para el comprimido dispersable por vía oral (rango 0,6 a 5h, mediana 3h) en comparación con el comprimido convencional (rango 0,5 a 3h, mediana 1,5 h). La tmax para el metabolito activo fue similar para ambas fórmulas (mediana 3h).
Insuficiencia Renal
El aclaramiento Renal de zolmitriptán y todos sus metabolitos se reduce (7 a 8 veces) en pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave en comparación con sujetos sanos, aunque el AUC del compuesto original y del metabolito activo sólo fue ligeramente superior (16 y 35% respectivamente) con un aumento de 1 hora en la semivida de 3 a 3,5 horas. Estos parámetros están dentro de los rangos observados en voluntarios sanos.
Anciano
La farmacocinética de zolmitriptán en sujetos ancianos sanos fue similar a la de voluntarios jóvenes sanos.
Tras la administración oral de Zomig comprimidos convencionales, zolmitriptán se absorbe rápida y bien (al menos el 64%) en el hombre. La biodisponibilidad absoluta media del compuesto original es aproximadamente del 40%. Hay un metabolito activo (183c91, el metabolito N-desmetil) que también es un 5HT IB/1D agonista y es de 2 a 6 veces más potente, en modelos animales, que el zolmitriptán.
En sujetos sanos, cuando se administra como dosis única, zolmitriptán y su metabolito activo 183C91, muestran AUC y C proporcional a la dosismax en el rango de dosis de 2,5 a 50 mg. La absorción es rápida con el 75% de Cmax se alcanzan en 1 hora y las concentraciones plasmáticas se mantienen posteriormente durante 4 a 6 horas. La absorción de zolmitriptán no se ve afectada por la presencia de alimentos. No hay evidencia de acumulación con dosis múltiples de zolmitriptán.
Zolmitriptán se elimina principalmente por biotransformación hepática seguida de excreción urinaria de los metabolitos. Heno tres metabolitos principales: El ácido indol acústico( El metabolito principal en plasma y orina), los análisis de N-óxido y N-desmetil. El metabolito N-desmetilado (183C91) es activo mientras que los demás no. Las concentraciones plasmáticas de 183c91 son aproximadamente la mitad de las del fármaco original, por lo que se espera que contribuya a la acción terapéutica de AscoTop. Más del 60% de una dosis oral única se excreta en la orina (principalmente como metabolito del ácido indol acústico) y aproximadamente el 30% en las heces, principalmente como compuesto original inalterado
Un estudio para evaluar el efecto de la enfermedad hepática en la farmacocinética de zolmitriptán mostró que el AUC y la Cmax se incrementaron en un 94% y 50% respectivamente en pacientes con enfermedad hepática moderada y en un 226% y 47% en pacientes con enfermedad hepática grave en comparación con voluntarios sanos. La exposición a los metabolitos, incluido el metabolito activo, disminuyó. Para el metabolito 183C91, AUC y Cmax se redujeron en un 33% y 44% en pacientes con enfermedad hepática moderada y en un 82% y 90% en pacientes con enfermedad hepática grave.
La semivida plasmática (t½) de zolmitriptán fue de 4,7 horas en voluntarios sanos, 7,3 horas en pacientes con enfermedad hepática moderada y 12 horas en aquellos con enfermedad hepática grave. Los valores correspondientes de t½ para el metabolito 183C91 fueron de 5,7 horas, 7,5 horas y 7,8 horas respectivamente.
Tras la administración intravenosa, el aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 10 ml / min / kg, de los cuales un tercio es aclaramiento renal. El aclaramiento Renal es mayor que la tasa de filtración glomerular, lo que sugiere segregación tubular renal. El volumen de distribución tras la administración intravenosa es de 2,4 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es baja (aproximadamente un 25%). La semivida de eliminación media de zolmitriptán es de 2,5 a 3 horas. Las semividas de sus metabolitos son similares, lo que sugiere que su eliminación está limitada a la velocidad de formación.
En un pequeño grupo de individuos sanos no hubo interacción farmacocinética con la ergotamina. La administración concomitante de zolmitriptán con ergotamina / cafeína fue bien tolerada y no dio lugar a ningún aumento de las reacciones adversas o cambios en la presión arterial en comparación con zolmitriptán solo.
Tras la administración de rifampicina, no se observaron diferencias clínicamente relevantes en la farmacocinética de zolmitriptán o su metabolito activo.
La selegilina, un inhibidor de la MAO-B, y la fluoxetina (un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina, ISRS) no tuvieron ningún efecto sobre los parámetros farmacocinéticos de zolmitriptán.
AscoTop demostró ser bioequivalente con el comprimido convencional en términos de AUC y Cmax para zolmitriptán y su metabolito activo 183C91. Los datos de Farmacología Clínica muestran quemax para zolmitriptán puede ser más tarde para el comprimido dispersable por vía oral (rango 0,6 a 5h, mediana 3h) en comparación con el comprimido convencional (rango 0,5 a 3h, mediana 1,5 h). La tmax para el metabolito activo fue similar para ambas fórmulas (mediana 3h).
Insuficiencia Renal
El aclaramiento Renal de zolmitriptán y todos sus metabolitos se reduce (7 a 8 veces) en pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave en comparación con sujetos sanos, aunque el AUC del compuesto original y del metabolito activo sólo fue ligeramente superior (16 y 35% respectivamente) con un aumento de 1 hora en la semivida de 3 a 3,5 horas. Estos parámetros están dentro de los rangos observados en voluntarios sanos.
Anciano
La farmacocinética de zolmitriptán en sujetos ancianos sanos fue similar a la de voluntarios jóvenes sanos.
Absorción
Tras la administración oral de AscoTop comprimidos convencionales, AscoTop se absorbe rápida y bien (al menos el 64%) tras la administración oral al hombre. La biodisponibilidad absoluta media del compuesto original es aproximadamente del 40%. Hay un metabolito activo( El metabolito N-desmetil), que también es un 5HT1B / 1D agonista del receptor y es de 2 a 6 veces más potente, en modelos animales, que el AscoTop.
En sujetos sanos, cuando se administra como dosis única, AscoTop y su metabolito activo, el metabolito N-desmetilo, muestran AUC y Cmax en el rango de dosis de 2,5 a 50 mg. La absorción de AscoTop es rápida. En voluntarios sanos, 75% de Cmax se alcanza en el plazo de 1 hora, y después de esto la concentración de AscoTop en plasma se mantiene aproximadamente en este nivel hasta 4-5 horas después de la dosificación.
La absorción de AscoTop no se ve afectada por la presencia de alimentos. No hubo evidencia de acumulación con la administración múltiple de AscoTop.
La concentración plasmática de AscoTop y sus metabolitos es menor en las primeras 4 horas después de la administración del medicamento durante una migraña en comparación con un período sin migraña, lo que sugiere una absorción retardada consistente con la tasa reducida de vaciamiento gástrico observada durante un ataque de migraña.
AscoTop comprimidos bucodispersables demostró ser bioequivalente con el comprimido convencional en términos de AUC y Cmax para AscoTop y su metabolito activo 183C91. Los datos de Farmacología Clínica muestran quemax para AscoTop puede ser más tarde para el comprimido dispersable por vía oral (rango 0,6 a 5h, mediana 3h) en comparación con el comprimido convencional (rango 0,5 a 3h, mediana 1,5 h). La tmax para el metabolito activo fue similar para ambas fórmulas (mediana 3h).
Distribución
El volumen de distribución tras la administración intravenosa es de 2,4 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas de AscoTop y el metabolito N-desmetil es baja (aproximadamente un 25%).
Biotransformación y eliminación
AscoTop se elimina principalmente por biotransformación hepática seguida de excreción urinaria de los metabolitos. Heno tres metabolitos principales: El ácido indol acústico( El metabolito principal en plasma y orina), los análisis de N-óxido y N-desmetil. El metabolito N-desmetilado es activo mientras que los demás no. Las concentraciones plasmáticas del metabolito N-desmetilado son aproximadamente la mitad de las del fármaco original, por lo que se espera que contribuya a la acción terapéutica de AscoTop. La semivida de eliminación media de AscoTop es de 2.5 a 3 horas. Las semividas de sus metabolitos son similares, lo que sugiere que su eliminación es limitada en la velocidad de formación. Más del 60% de una dosis oral única se excreta en la orina (principalmente como metabolito del ácido indol acústico) y alrededor del 30% en las heces, principalmente como compuesto original inalterado
Insuficiencia hepática
El metabolismo de AscoTop se reduce en la insuficiencia hepática en proporción al grado de la insuficiencia.
Un estudio para evaluar el efecto de la enfermedad hepática en la farmacocinética de AscoTop mostró que el AUC y Cmax se incrementaron en un 94% y 50% respectivamente en pacientes con enfermedad hepática moderada y en un 226% y 47% en pacientes con enfermedad hepática grave en comparación con voluntarios sanos. La exposición a los metabolitos, incluido el metabolito activo, disminuyó. Para el metabolito 183C91, AUC y Cmax se redujeron en un 33% y 44% en pacientes con enfermedad hepática moderada y en un 82% y 90% en pacientes con enfermedad hepática grave.
Insuficiencia Renal
Tras la administración intravenosa, el aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 10 ml / min / kg, de los cuales un cuarto es aclaramiento renal. El aclaramiento Renal es mayor que la tasa de filtración glomerular, lo que sugiere segregación tubular renal.
El aclaramiento Renal de AscoTop y de todos sus metabolitos se reduce (7-8 veces) en pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave en comparación con sujetos sanos, aunque el AUC del compuesto original y del metabolito activo sólo fue ligeramente superior (16 y 35% respectivamente) con un aumento de 1 hora en la semivida de 3 a 3,5 horas. Estos parámetros están dentro de los rangos observados en voluntarios sanos.
Ancianos
La farmacocinética de AscoTop en sujetos ancianos sanos fue similar a la de voluntarios jóvenes sanos.
Analgésicos, preparados antimigraña, serotonina selectiva (5HT1) agonistas, código ATC: N02CC03
Se ha realizado un estudio de teratología oral de zolmitriptán. A las dosis máximas toleradas, 1200 mg / kg / día (AUC 605 μg/ml.h: aprox. 3700 x AUC de la ingesta diaria máxima recomendada en humanos de 15 mg) y 30 mg/kg / día (AUC 4,9 μg/ml.h: aprox. 30 x AUC de la ingesta diaria máxima recomendada en humanos de 15 mg) en ratas y conejos, respectivamente, no se observaron signos de teratogenicidad.
Se han realizado cinco pruebas de genotoxicidad. Se llegó a la conclusión de que no es probable que AscoTop Rapimelt plantee ningún riesgo genético en los seres humanos.
Se realizaron estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones con las dosis más altas posibles y no sugirieron tumorogenicidad.
Los estudios de reproducción en ratas macho y hembra, a niveles de dosis limitados por toxicidad, no revelaron ningún efecto sobre la fertilidad.
Se ha realizado un estudio de teratología oral de zolmitriptán. A las dosis máximas toleradas, 1200 mg / kg / día (AUC 605 μg/ml.h: aprox. 3700 x AUC de la ingesta diaria máxima recomendada en humanos de 15 mg) y 30 mg/kg / día (AUC 4,9 μg/ml.h: aprox. 30 x AUC de la ingesta diaria máxima recomendada en humanos de 15 mg) en ratas y conejos, respectivamente, no se observaron signos de teratogenicidad.
Se han realizado cinco pruebas de genotoxicidad. Se concluyó que no es probable que AscoTop represente ningún riesgo genético en humanos.
Se realizaron estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones con las dosis más altas posibles y no sugirieron tumorogenicidad.
Los estudios de reproducción en ratas macho y hembra, a niveles de dosis limitados por toxicidad, no revelaron ningún efecto sobre la fertilidad.
Los efectos preclínicos en los estudios de toxicidad a dosis única y a dosis repetidas sólo se observaron a exposiciones muy superiores a la exposición máxima en humanos.
Los resultados de estudios de toxicidad genética in vitro e in vivo muestran que no cabe esperar efectos genotóxicos de AscoTop en condiciones de uso clínico.
No se encontraron tumores relevantes para el uso clínico en estudios de carcinogenicidad en ratones y ratas.
Al igual que con otros 5HT1B / 1D agonistas del receptor, AscoTop se une a la melanina.
No procede.
El blíster debe abrirse como se muestra en la lámina (los comprimidos no deben empujarse a través de la lámina). El comprimido de AscoTop Rapimelt debe colocarse en la lengua, donde se disolverá y se tragará con la saliva.
Ninguna especial para su eliminación.
Cualquier medicamento no utilizado o los residuos derivados del mismo deberán eliminarse de conformidad con las normativas locales.
El blíster debe abrirse como se muestra en la lámina (los comprimidos no deben empujarse a través de la lámina). El comprimido de AscoTop debe colocarse en la lengua, donde se disolverá y se tragará con la saliva.
Ninguna especial para su eliminación.
Cualquier medicamento no utilizado o los residuos derivados del mismo deberán eliminarse de conformidad con las normativas locales.
Ninguna especial
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