Artane 1%

Artane

Las tabletas de ARTANE® (trihexifenidil HCl) están disponibles de la siguiente manera:

2 mg - comprimidos redondos, planos, ranurados, blancos, grabados "ARTANE (trihexifenidil) "arriba" 2” en un lado y "LL" por encima de "A11" por debajo de la puntuación en el otro lado, suministrado como sigue::

NDC 0005-4434-23 - Botella de 100
NDC 0005-4434-34 - Botella de 1000

5 mg - comprimidos redondos, planos, ranurados, blancos, grabados "ARTANE (trihexifenidil) "arriba" 5” en un lado y "LL" por encima de "A12" por debajo de la puntuación en el otro lado, suministrado como sigue::

NDC 0005-4436-23 - Botella de 100
NDC 0005-4436-34 - Botella de 1000

Almacena a temperatura ambiente controlada de 20° a 25 ° C (68° a 77°F).

Dispensar en recipientes herméticos como se define en la USP.

TAMBIÉN DISPONIBLE

ARTANE (trihexifenidil) está disponible en Elixir de la siguiente manera:

2 mg / 5 mL - NDC 0005-4440-65-Botella de 16 fl oz

Almacene a temperatura ambiente controlada de 20° a 25 ° C (68° a 77°F).

NO CONGELAR.

Dispensar en recipientes herméticos como se define en la USP.

Lederle Pharmaceutical Division of American Cyanamid Company, Pearl River, NY 10965. Rev 03/03.

ARTANE (trihexyphenidyl)se indica como adjunto en el tratamiento de todas las formas de parkinsonism (postencephalitic, arteriosclerotic, e idiopathic). A menudo es útil como terapia adyuvante cuando se tratan estas formas de parkinsonismo con levodopa. Además, está indicado para el control de trastornos extrapiramidales causados por medicamentos del sistema nervioso central como las dibenzoxazepinas, fenotiazinas, tioxantenos y butirofenonas.

La dosis debe ser individualizada. La dosis inicial debe ser baja y luego incrementarse gradualmente, especialmente en pacientes mayores de 60 años. La mejor forma de administrar ARTANE® (trihexifenidil HCl) antes o después de las comidas debe determinarse por la forma en que reacciona el paciente. Los pacientes postencefálticos, que suelen ser más propensos a la salivación excesiva, pueden preferir tomarla después de las comidas y, además, pueden requerir pequeñas cantidades de atropina que, en tales circunstancias, a veces es un adyuvante efectivo. Si ARTANE (trihexifenidilo) tiende a secar la boca en exceso, puede ser mejor tomarlo antes de las comidas, a menos que cause náuseas. Si se toma después de las comidas, la sed a veces inducida puede aliviarse con caramelos de menta, goma de mascar o agua

La retirada brusca del tratamiento para el parkinsonismo puede provocar una exacerbación aguda de los síntomas del parkinsonismo, por lo tanto, se debe evitar la retirada brusca.

La interrupción brusca del tratamiento puede provocar un síndrome neuroléptico maligno (NMS) (véase ADVERTENCIA)

Parkinsonismo Idiopático

Como tratamiento inicial para el parkinsonismo, se puede administrar 1 mg de ARTANE (trihexifenidilo) en forma de comprimido o elixir el primer día. La dosis puede aumentarse en incrementos de 2 mg a intervalos de tres a cinco días, hasta que se administre un total de 6 a 10 mg al día. La dosis diaria total dependerá de lo que se encuentra para ser el nivel óptimo. Muchos pacientes obtienen el máximo beneficio de este total diario de 6 a 10 mg, pero algunos pacientes, principalmente aquellos en el grupo postencefálico, pueden requerir una dosis diaria total de 12 a 15 mg.

Parkinsonismo Inducido por Drogas

El tamaño y la frecuencia de la dosis de ARTANO (trihexifenidilo) necesaria para controlar las reacciones extrapiramidales a los tranquilizantes comúnmente empleados, especialmente las fenotiazinas, tioxantenos y butirofenonas, deben determinarse empíricamente. La dosis diaria total suele oscilar entre 5 y 15 mg aunque, en algunos casos, estas reacciones se han controlado satisfactoriamente con tan solo 1 mg al día. Puede ser aconsejable iniciar el tratamiento con una dosis única de 1 mg. Si las manifestaciones extrapiramidales no se controlan en pocas horas, las dosis posteriores pueden aumentarse progresivamente hasta lograr un control satisfactorio. A veces se puede lograr un control satisfactorio más rápidamente reduciendo temporalmente la dosis del tranquilizante al instituir la terapia con ARTANE (trihexifenidilo) y luego ajustando la dosis de ambos fármacos hasta que se mantenga el efecto ataráctico deseado sin que se produzcan reacciones extrapiramidales

A veces es posible mantener al paciente con una dosis reducida de ARTANE (trihexifenidilo) después de que las reacciones hayan permanecido bajo control durante varios días. Se han notificado casos en los que estas reacciones han permanecido en remisión durante largos períodos después de la interrupción del tratamiento con ARTANO (trihexifenidilo).

Uso concomitante con Levodopa

Cuando ARTANE (trihexifenidilo) se utiliza concomitantemente con levodopa, puede ser necesario reducir la dosis habitual de cada uno. Es necesario un ajuste cuidadoso, dependiendo de los efectos secundarios y el grado de control de los síntomas. Una dosis de ARTANE (trihexifenidilo) de 3 a 6 mg al día, en dosis divididas, suele ser adecuada.

Uso Concomitante con Otros Inhibidores Parasimpáticos

El ARTANO (trihexifenidilo) puede sustituirse, total o parcialmente, por otros inhibidores parasimpáticos. La técnica habitual es la sustitución parcial inicialmente, con reducción progresiva en el otro medicamento a medida que aumenta la dosis de trihexifenidil HCl.

TABLETAS DE ARTANE (trihexifenidilo) y ELIXIR - La ingesta diaria total de tabletas de ARTANE (trihexifenidilo) o elixir se tolera mejor si se divide en 3 dosis y se toma a la hora de las comidas. Las dosis altas (>10 mg al día) se pueden dividir en 4 partes, con 3 dosis administradas a la hora de comer y la cuarta a la hora de acostarse.

ARTANE (trihexifenidilo) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al ácido clorhídrico de trihexifenidilo o a cualquiera de los componentes del comprimido o elixir. Artane (trihexifenidilo) también está contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho. Se ha reportado ceguera después del uso a largo plazo debido al glaucoma de ángulo estrecho.

ADVERTENCIA

Los pacientes que vayan a ser tratados con ARTANE (trihexifenidilo) deben someterse a una evaluación gonioscópica previa hasta el inicio del tratamiento y la estrecha monitorización de las presiones intraoculares. El el uso de medicamentos anticolinérgicos puede precipitar el cierre del ángulo con un aumento en la presión intraocular. Si se presenta visión borrosa durante la terapia, la posibilidad de glaucoma de ángulo estrecho debe ser considerado. Se ha informado de ceguera debido a a la agravación del glaucoma de ángulo estrecho (ver CONTRAINDICACIÓN y NO HAY COMENTARIOS)

ARTANE (trihexifenidilo) debe administrarse con precaución en clima caluroso, especialmente cuando se administra concomitantemente con otros medicamentos similares a la atropina a los enfermos crónicos, alcohólicos, aquellos que tienen enfermedad del sistema nervioso central o aquellos que hacen trabajo manual en un ambiente caluroso. La anhidrosis puede ocurrir más fácilmente cuando ya existe alguna alteración de la sudoración. Si hay evidencia de anhidrosis, se debe considerar la posibilidad de hipertermia. La dosis debe reducirse para que la capacidad de mantener el equilibrio de calor corporal a través de la transpiración no se vea afectada. Se han producido anhidrosis grave e hipertermia mortal con el uso de anticolinérgicos en las condiciones descritas anteriormente

Síndrome Neuroléptico Maligno

Se ha notificado un complejo sintomático potencialmente mortal, algunas veces denominado Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM), asociado con la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento con trihexifenidilo. Las manifestaciones clínicas del SNM son hipertermia, rigidez muscular, alteración del estado mental y evidencia de inestabilidad autonómica (pulso o presión arterial irregulares, taquicardia, diaforesis y arritmias cardíacas).

La evaluación diagnóstica de los pacientes con este síndrome es complicada. Para llegar a un diagnóstico, es importante identificar los casos en los que la presentación clínica incluye tanto una enfermedad médica grave (por ejemplo, neumonía, infección sistémica, etc.).) y signos y síntomas extrapiramidales (SEP) no tratados o tratados inadecuadamente. Otras consideraciones importantes en el diagnóstico diferencial incluyen toxicidad anticolinérgica central, insolación, fiebre medicamentosa y patología primaria del sistema nervioso central (SNC).

PRECAUCIONES

General

Los pacientes con trastornos cardíacos, hepáticos o renales, o con hipertensión, deben ser estrechamente monitorizados.

Dado que ARTANE (trihexifenidilo) tiene propiedades similares a la atropina, los pacientes en tratamiento a largo plazo deben ser cuidadosamente monitorizados para detectar reacciones adversas.

Dado que ARTANE (trihexifenidilo) tiene actividad parasimpatolítica, debe usarse con precaución en pacientes con glaucoma, enfermedad obstructiva del tracto gastrointestinal o genitourinario, y en hombres ancianos con posible hipertrofia prostática. El glaucoma incipiente puede ser precipitado por fármacos parasimpatolíticos como el ARTANO (trihexifenidilo).

La discinesia tardía puede aparecer en algunos pacientes en tratamiento a largo plazo con fármacos antipsicóticos o puede ocurrir después de la interrupción del tratamiento con estos fármacos. Los agentes antiparkinsonistas no alivian los síntomas de la discinesia tardía, y en algunos casos pueden agravarlos. Sin embargo, el parkinsonismo y la discinesia tardía a menudo coexisten en pacientes que reciben tratamiento neuroléptico crónico, y la terapia anticolinérgica con ARTANE (trihexifenidilo) puede aliviar algunos de estos síntomas de parkinsonismo. No se recomienda el uso de ARTANE (trihexifenidilo) en pacientes con discinesia tardía a menos que tengan enfermedad de Parkinson concomitante.

Pacientes con arteriosclerosis o con antecedentes de idiosincrasia a otros medicamentos puede presentar reacciones de confusión mental, agitación, comportamiento perturbado o náuseas y vómitos. A estos pacientes se les debe permitir desarrollar una tolerancia mediante la administración inicial de una pequeña dosis y el aumento gradual de la dosis hasta que se alcance un nivel efectivo. Si se produce una reacción grave, la administración de la droga debe suspenderse durante unos días y luego reanudarse en un menor dosis. Trastornos psiquiátricos pueden resultar del uso indiscriminado sobredosis) para mantener la euforia continua. (Ver Droga Abuso Y Dependencia)

La interrupción brusca del tratamiento para el parkinsonismo puede provocar una exacerbación aguda de parkinsonismo, por lo tanto, debe evitarse la retirada brusca (ver POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN)

Madres Lactantes

No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administre ARTANE (trihexifenidilo) a una mujer lactante. Al igual que con otros anticolinérgicos, el trihexifenidilo puede causar supresión de la lactancia. Por lo tanto, trihexifenidilo sólo debe utilizarse si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el lactante.

Uso Pediátrico

No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. (Ver también REACCIONES ADVERSAS.)

EFECTOS SECUNDARIOS

Efectos secundarios menores, como sequedad de la boca, visión borrosa, mareos, náuseas leves o nerviosismo, serán experimentados por 30 a 50 por ciento de todos los pacientes. Estas sensaciones, sin embargo, son mucho menos problemáticas con ARTANO (trihexifenidil) que con los alcaloides de belladona y generalmente son menos inquietantes que el parkinsonismo no alenado. Tales reacciones tienden a ser menos pronunciadas, e incluso a desaparecer, a medida que el tratamiento continúa. Incluso antes de que estas reacciones hayan remitido espontáneamente, a menudo pueden controlarse mediante un ajuste cuidadoso de la forma de dosificación, la cantidad de fármaco o el intervalo entre dosis.

Casos aislados de parotitis supurativa secundaria a sequedad excesiva de la boca, erupciones cutáneas, dilatación del colon, paralyeo paralítico y ciertas manifestaciones psiquiátricas como delirios, alucinaciones y paranoia, todos los cuales pueden ocurrir con cualquiera de los medicamentos similares a la atropina, se han reportado raramente con ARTANE ®(trihexifenidilo)

Posibles efectos secundarios asociados con el uso de cualquier medicamento similar a la atropina, incluyendo Artano (trihexifenidilo), incluyen disfunciones cognitivas, incluyendo confusión y memoria alteración, estreñimiento, somnolencia, dificultad o retención urinaria, taquicardia, dilatación de la pupila, aumento de la presión intraocular, movimientos coreiformes, debilidad, vómitos y dolor de cabeza. Exacerbación del parkinsonismo con tratamiento brusco se ha informado de retirada. Síndrome neuroléptico maligno con tratamiento brusco se ha notificado la retirada (véase PUBLICIDAD: EXTERIOR Síndrome Maligno).

Se ha notificado la aparición de glaucoma de ángulo cerrado en pacientes que reciben trihexifenidil HCl (en algunos casos se ha notificado ceguera). Se han notificado bradicardia sinusal paradójica, piel seca y cicloplejía.

Además de los efectos adversos observados en adultos, en la literatura se han descrito los siguientes efectos adversos en pacientes pediátricos: hipercinesia, psicosis, olvido, pérdida de peso, inquietud, corea y alteraciones del sueño.

Uso Indebido Y Drogodependencia

Aunque el ARTANO (trihexifenidilo) no está clasificado como una sustancia controlada, la posibilidad de abuso debe tenerse en cuenta debido a sus propiedades estimulantes y euforizantes.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Los cannabinoides, los barbitúricos, los opiáceos y el alcohol pueden tener efectos aditivos con el ARTANO (trihexifenidilo) y , por lo tanto, existe un potencial de abuso.

El uso simultáneo de alcohol u otros depresores del SNC con ARTANE (trihexifenidilo) puede causar un aumento de los efectos sedantes.

Los inhibidores de la monoaminoxidasa y los antidepresivos tricíclicos que poseen una actividad anticolinérgica significativa pueden intensificar los efectos anticolinérgicos de los agentes antidiscinéticos debido a las actividades anticolinérgicas secundarias de estos medicamentos.

Administración profiláctica de agentes anticolinérgicos, como trihexifenidilo, como prevención del parkinsonismo inducido por fármacos durante la terapia neuroléptica no es recomendar. Puede haber un mayor riesgo de desarrollar discinesia tardía durante la administración concomitante de anticolinérgicos y neurolépticos (ver Condiciones Generales de Venta).

Puede ser necesario reducir la dosis habitual de trihexifenidilo o levodopa durante el tratamiento concomitante, ya que la administración concomitante puede aumentar movimientos involuntarios (ver POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN)

Efectos secundarios menores, como sequedad de la boca, visión borrosa, mareos, náuseas leves o nerviosismo, serán experimentados por 30 a 50 por ciento de todos los pacientes. Estas sensaciones, sin embargo, son mucho menos problemáticas con ARTANO (trihexifenidil) que con los alcaloides de belladona y generalmente son menos inquietantes que el parkinsonismo no alenado. Tales reacciones tienden a ser menos pronunciadas, e incluso a desaparecer, a medida que el tratamiento continúa. Incluso antes de que estas reacciones hayan remitido espontáneamente, a menudo pueden controlarse mediante un ajuste cuidadoso de la forma de dosificación, la cantidad de fármaco o el intervalo entre dosis.

Casos aislados de parotitis supurativa secundaria a sequedad excesiva de la boca, erupciones cutáneas, dilatación del colon, paralyeo paralítico y ciertas manifestaciones psiquiátricas como delirios, alucinaciones y paranoia, todos los cuales pueden ocurrir con cualquiera de los medicamentos similares a la atropina, se han reportado raramente con ARTANE ®(trihexifenidilo)

Posibles efectos secundarios asociados con el uso de cualquier medicamento similar a la atropina, incluyendo Artano (trihexifenidilo), incluyen disfunciones cognitivas, incluyendo confusión y memoria alteración, estreñimiento, somnolencia, dificultad o retención urinaria, taquicardia, dilatación de la pupila, aumento de la presión intraocular, movimientos coreiformes, debilidad, vómitos y dolor de cabeza. Exacerbación del parkinsonismo con tratamiento brusco se ha informado de retirada. Síndrome neuroléptico maligno con tratamiento brusco se ha notificado la retirada (véase PUBLICIDAD: EXTERIOR Síndrome Maligno).

Se ha notificado la aparición de glaucoma de ángulo cerrado en pacientes que reciben trihexifenidil HCl (en algunos casos se ha notificado ceguera). Se han notificado bradicardia sinusal paradójica, piel seca y cicloplejía.

Además de los efectos adversos observados en adultos, en la literatura se han descrito los siguientes efectos adversos en pacientes pediátricos: hipercinesia, psicosis, olvido, pérdida de peso, inquietud, corea y alteraciones del sueño.

Uso Indebido Y Drogodependencia

Aunque el ARTANO (trihexifenidilo) no está clasificado como una sustancia controlada, la posibilidad de abuso debe tenerse en cuenta debido a sus propiedades estimulantes y euforizantes.

El LD oral medio₅₀ de ARTANO (trihexifenidilo) se ha notificado que es de 365 mg / kg (intervalo, 325 a 410 mg/kg) en ratones y 1660 mg/kg (1420 a 1940 mg / kg) en ratas. At a dosis de 40 mg / kg, los perros han mostrado emesis, inquietud seguida de somnolencia, alteraciones del equilibrio y midriasis.

En humanos, se han ingerido dosis de hasta 300 mg (5 mg/kg) sin muertes ni secuelas. Sin embargo, se han notificado casos raros de muerte asociados con sobredosis de trihexifenidilo tomadas junto con otros agentes depresores del SNC o en pacientes con una afección respiratoria comprometida. Las concentraciones sanguíneas de trihexifenidilo asociadas con las muertes oscilaron entre 0,03 y 0,80 mg / l.

Signos y Síntomas

La sobredosis con ARTANO (trihexifenidilo) produce síntomas centrales típicos de intoxicación por atropina (el síndrome anticolinérgico central). El diagnóstico correcto depende del reconocimiento de los signos periféricos del bloqueo parasimpático, incluyendo pupilas dilatadas y lentas, piel caliente y seca, enrojecimiento facial, disminución de las secreciones de la boca, faringe, nariz y bronquios, aliento maloliente, temperatura elevada, taquicardia, arritmias cardíacas, disminución de los sonidos intestinales y retención urinaria. Pueden presentarse signos neuropsiquiátricos tales como delirio, desorientación, ansiedad, alucinaciones, ilusiones, confusión, incoherencia, agitación, hiperactividad, ataxia, movimientos de sabor y golpeteo labial, pérdida de memoria, paranoia, combatividad y convulsiones. La condición puede progresar a estupor, coma, parálisis, paro cardíaco y respiratorio, y la muerte

Tratamiento

El tratamiento de la sobredosis aguda incluye terapia sintomática y de apoyo. Gástrico se deben instituir métodos de lavado u otros para limitar la absorción. Una pequeña dosis se puede administrar diazepam o un barbitúrico de acción corta si se excita el SNC se observa. Las fenotiazinas están contraindicadas porque la toxicidad puede ser intensificada debido a su acción antimuscarínica, causando coma. Soporte respiratorio, respiración artificial o agentes vasopresores pueden ser necesarios. Hiperpirexia debe invertirse, reemplazarse el volumen de fluido y mantenerse el equilibrio ácido. Urinario puede ser necesario un cateterismo. Se desconoce si ARTANO (trihexifenidil) es dializable

-

-