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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 29.03.2022
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Racecadotril
Tratamiento sintomático de la diarrea aguda en adultos.
Adentro. La primera cápsula al comienzo del tratamiento se toma independientemente de la hora del día. A continuación-1 Caps. 3 veces al día antes de comer. El tratamiento debe continuar hasta que las heces se normalicen (la aparición de heces normales hasta 2 veces), pero no más de 7 días. No se recomienda el uso de racecadotril durante mucho tiempo.
Grupos especiales de pacientes
Edad avanzada. No se requiere corrección de la dosis del medicamento para pacientes de edad avanzada.
hipersensibilidad al principio activo o a cualquier otro componente del medicamento,
intolerancia congénita a la galactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa (debido al hecho de que el medicamento contiene lactosa),
embarazo,
período de lactancia,
niños menores de 18 años (debido al alto contenido de sustancia activa).
Los informes de las siguientes reacciones no deseadas se observaron con racecadotril más a menudo que con placebo, o se obtuvieron durante el período posterior a la comercialización.
Desde el lado del sistema nervioso: a menudo (≥1/100, <1/10) es un dolor de cabeza.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: infrecuente (≥1/1000, <1/100) - erupción cutánea, eritema, frecuencia desconocida (no hay suficientes datos disponibles para evaluar la frecuencia de los casos) — eritema polimórfico, edema de lengua, edema facial, edema labial, edema de párpados, angioedema, urticaria, eritema nodular, erupción papular, prurigo, picazón en la piel, dermatitis tóxica.
Síntomas: actualmente se conocen casos aislados de sobredosis sin efectos secundarios. En adultos, tomar una dosis única del medicamento más de 2 G, equivalente a 20 veces la dosis terapéutica, no causó efectos adversos.
Racecadotril es un profármaco que se hidroliza a un metabolito activo, el tiorfano, que es un inhibidor de la encefalinasa, una peptidasa superficial (ubicada en la membrana celular) localizada en varios tejidos, especialmente en el epitelio del intestino delgado. Esta enzima es responsable simultáneamente de la hidrólisis de péptidos exógenos y la escisión de péptidos endógenos como las encefalinas. Como resultado, el racecadotril protege las encefalinas endógenas que exhiben actividad fisiológica a nivel del tracto digestivo, prolongando su acción antisecretora.
El racecadotril es una sustancia antisecretora intestinal. Reduce la hipersecreción intestinal de agua y electrolitos causada por la enterotoxina del cólera o la inflamación y no afecta la secreción basal del intestino.
El racecadotril tiene un rápido efecto antidiarreico sin alterar el tiempo de tránsito del contenido intestinal a través del intestino.
Racecadotril no causa hinchazón.
En estudios clínicos, la incidencia de estreñimiento secundario al tomar racecadotril fue comparable al placebo.
Succión. Después de la ingestión, racecadotril se absorbe rápidamente. La Ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad del racecadotril, pero después de la ingestión, la actividad del medicamento se manifiesta con un retraso de aproximadamente una hora y media.
Distribución. En plasma sanguíneo después del uso de racecadotril marcado con isótopo radiactivo 14C, el contenido de radiocarbono fue muchas veces mayor que en las células sanguíneas y 3 veces mayor que en la sangre total. Por lo tanto, el medicamento se une marginalmente a las células sanguíneas. El radiocarbono se distribuye moderadamente en otros tejidos del cuerpo, como lo demuestra su aparente Vd en plasma-66,4 kg.
El 90% del metabolito activo racecadotril (tiorfano) ((RS)-n(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina) se une a proteínas plasmáticas, predominantemente albúmina.
Las propiedades farmacocinéticas de racecadotril no cambian como resultado de la administración de dosis repetidas, así como cuando se prescribe a pacientes de edad avanzada.
Cuando se toma racecadotril a una dosis de 100 mg, el tiempo máximo de inhibición de la encefalinasa plasmática es de aproximadamente 2 h y corresponde a una inhibición del 75%. La Duración y la eficacia del racecadotril dependen de la dosis del medicamento. En adultos, el tiempo hasta la inhibición máxima de la encefalinasa plasmática es de aproximadamente 2 h y corresponde a una inhibición del 75% cuando se toma una dosis de 100 mg. el Tiempo de inhibición de la encefalinasa plasmática es de aproximadamente 8 h.
Metabolismo. T Biológico1/2 racecadotril, medido como el tiempo de inhibición de la encefalinasa plasmática, es de aproximadamente 3 h.
Racecadotril se hidroliza rápidamente a tiorfano, un metabolito activo que a su vez se transforma en metabolitos inactivos. Tomar dosis repetidas de racecadotril no conduce a su acumulación en el cuerpo. Datos obtenidos de la investigación in vitro, muestran que racecadotril / tiorfano y 4 metabolitos inactivos principales no inhiben las isoenzimas CYP (3A4, 2d6, 2C9, 1F2, y 2c19) en un grado que puede ser clínicamente significativo.
Datos obtenidos de la investigación in vitro, muestran que racecadotril / tiorfano y los 4 metabolitos inactivos principales no inducen las isoenzimas CYP (3A, 2A6, 2b6, 2C9/2C19, 1A, 2E1) y UDP-GT en un grado que puede ser clínicamente significativo.
El racecadotril no afecta la Unión proteica de sustancias activas como la tolbutamida, la warfarina, el ácido niflumico, la digoxina o la fenitoína.
En pacientes con insuficiencia hepática (clase B de la clasificación Child-Pugh), el perfil cinético del metabolito activo racecadotril mostró tasas similares de Tmax y T1/2 y tasas más bajas de Cmax en sangre (-65%) y AUC (-29%) en comparación con estas tasas en individuos sanos.
En pacientes con insuficiencia renal grave (CL de creatinina 11-39 ml / min), el perfil cinético del metabolito activo racecadotril mostró una Puntuación C más bajamax (-49%) y mayores tasas de AUC (16%) y T1/2 en comparación con voluntarios sanos (CL de creatinina >70 ml/min). Cmax alcanzado después de 2 h 30 min después de la aplicación.
No se observó acumulación al volver a tomar el medicamento cada 8 h durante 7 días.
Deducción. El racecadotril se excreta del cuerpo en forma de metabolitos activos e inactivos, principalmente a través de los riñones, y mucho menos con las heces. La excreción a través de los pulmones es insignificante.
- Antidiarreico [inhibidores de la encefalinasa]
Actualmente, no hay datos disponibles sobre las interacciones con otros medicamentos.
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