Analin

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Nalbuphine

La inyección de clorhidrato de nalbuphina está indicada para el tratamiento de dolores moderados a severos suficientemente para requerir un analgésico opioide y para los cuales los tratamientos alternativos son inadecuados. El clorhidrato de Nalbuphine se puede también utilizar como suplemento a la anestesia equilibrada, para la analgesia preoperatoria y postoperatoria, y para la analgesia obstétrica durante el parto y el parto.

Limitaciones de uso

Debido a los riesgos de adicción, abuso y uso indebido, con opioides, incluso a las dosis recomendadas, reserve clorhidrato de nalbufina para su uso en pacientes para quienes opciones de tratamiento alternativas [por ejemplo, analgésicos no opioides o productos combinados con opioides]

• No se han tolerado o no se espera que sean tolerados
• No han proporcionado una analgesia adecuada o no se espera que proporcionen una analgesia adecuada

Instrucciones importantes de dosificación y administración

Iniciar el régimen de dosificación para cada paciente individualmente, teniendo en cuenta la gravedad del dolor del paciente, la respuesta del paciente, la experiencia previa en el tratamiento analgésico y los factores de riesgo de adicción, abuso y uso indebido.

Controle de cerca a los pacientes para detectar depresión respiratoria, especialmente dentro de las primeras 24 a 72 horas de iniciar el tratamiento y después de aumentar la dosis con hidrocloruro de nalbuphine y ajustar la dosis en consecuencia.

Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el recipiente lo permitan.

Dosis inicial

La dosis habitual recomendada para adultos es de 10 mg para un individuo de 70 kg administrado por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa, esta dosis puede repetirse cada 3 a 6 horas según sea necesario. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la gravedad del dolor, el estado físico del paciente y otros medicamentos que el paciente pueda estar recibiendo (ver ADVERTENCIA, Riesgos del uso concomitante con benzodiazepinas u otros depresores del SNC]. En individuos no tolerantes, la dosis máxima única recomendada es de 20 mg con una dosis diaria total máxima de 160 mg.

El uso de la inyección del hidrocloruro de nalbuphine como suplemento a la anestesia equilibrada requiere dosis más grandes que ésas recomendadas para analgesia. Las dosis de inducción del clorhidrato de nalbufina varían de 0,3 mg/kg a 3 mg/kg por vía intravenosa que se administrarán durante un período de 10 a 15 minutos con dosis de mantenimiento de 0,25 a 0,5 mg/kg en administraciones intravenosas únicas según sea necesario. El uso de la inyección del hidrocloruro de nalbuphine puede ser seguido por la depresión respiratoria que se puede invertir con el clorhidrato del naloxone del antagonista opioide.

Titulación y mantenimiento de la terapia

Individualmente titule el hidrocloruro de nalbuphine a una dosis que proporcione analgesia adecuada y minimice reacciones adversas. Continuamente reevalúe a los pacientes que reciben hidrocloruro de nalbuphina para evaluar el mantenimiento del control del dolor y la incidencia relativa de reacciones adversas, así como la supervisión del desarrollo de adicción, abuso o uso indebido. La comunicación frecuente es importante entre el médico, otros miembros del equipo de atención médica, el paciente y el cuidador / familia durante los períodos de cambio en los requisitos analgésicos, incluida la valoración inicial.

Si el nivel de dolor aumenta después de la estabilización de la dosis, intente identificar la fuente del dolor aumentado antes de aumentar la dosis del hidrocloruro de nalbuphine. Si se observan reacciones adversas inaceptables relacionadas con opioides, considere reducir la dosis. Ajuste la dosis para obtener un equilibrio adecuado entre el tratamiento del dolor y los eventos adversos relacionados con los opioides.

Interrupción del clorhidrato de Nalbuphine

Cuando un paciente que ha estado tomando hidrocloruro de nalbuphine regularmente y puede ser físicamente dependiente ya no requiere terapia con hidrocloruro de nalbuphine, use una titulación gradual hacia abajo de la dosis para prevenir signos y síntomas de abstinencia. No deje de nalbuphine hydrochloride abruptamente.

Nalbuphine Hydrochloride Injection está contraindicado en pacientes con:

• Depresión respiratoria significativa
• Asma bronquial aguda o grave en un entorno sin control o en ausencia de equipo de reanimación
• No debe administrarse a pacientes que sean hipersensibles al hidrocloruro de nalbufina o a cualquiera de los demás componentes de la inyección de hidrocloruro de nalbufina.

ADVERTENCIA

Adicción, abuso y mal uso

El clorhidrato de nalbuphine es un analgésico agonista-antagonista opioide sintético. Como opioide, el clorhidrato de nalbufina expone a los usuarios a los riesgos de adicción, abuso y uso indebido.

Aunque se desconoce el riesgo de adicción en cualquier individuo, puede ocurrir en pacientes prescritos adecuadamente hidrocloruro de nalbuphine. La adicción puede ocurrir en las dosis recomendadas y si el medicamento es mal utilizado o abusado.

Evalúe el riesgo de adicción, abuso o uso indebido de cada paciente a opioides antes de prescribir hidrocloruro de nalbuphina, y controle a todos los pacientes que reciben hidrocloruro de nalbuphina para el desarrollo de estos comportamientos o afecciones. Los riesgos aumentan en pacientes con antecedentes personales o familiares de abuso de sustancias (incluyendo abuso de drogas o alcohol o adicción) o enfermedad mental (e.g., depresión mayor). Sin embargo, el potencial de estos riesgos no debe impedir el manejo adecuado del dolor en un paciente determinado. A los pacientes con mayor riesgo se les pueden recetar opioides como el hidrocloruro de nalbuphina, pero su uso en tales pacientes requiere asesoramiento intensivo sobre los riesgos y el uso adecuado del hidrocloruro de nalbuphina junto con una monitorización intensiva para detectar signos de adicción, abuso y uso indebido

Los opioides son buscados por drogadictos y personas con trastornos de adicción y están sujetos a desviación criminal. Tenga en cuenta estos riesgos al prescribir o dispensar hidrocloruro de nalbuphine. Las estrategias para reducir estos riesgos incluyen prescribir el medicamento en la cantidad apropiada más pequeña. Póngase en contacto con la junta de licencias profesionales del estado local o la autoridad estatal de sustancias controladas para obtener información sobre cómo prevenir y detectar el abuso o la desviación de este producto.

Depresión respiratoria que amenaza la vida

Se ha notificado depresión respiratoria grave, potencialmente mortal o fatal con el uso de opioides, incluso cuando se usa según lo recomendado. La depresión respiratoria, si no se reconoce y trata inmediatamente, puede provocar un paro respiratorio y la muerte. El tratamiento de la depresión respiratoria puede incluir una observación estrecha, medidas de apoyo y el uso de antagonistas opioides, dependiendo del estado clínico del paciente. Dióxido de carbono (CO₂) la retención de la depresión respiratoria inducida por opioides puede exacerbar los efectos sedantes de los opioides.

Si bien la depresión respiratoria grave, potencialmente mortal o fatal puede ocurrir en cualquier momento durante el uso de hidrocloruro de nalbuphine, el riesgo es mayor durante el inicio de la terapia o después de un aumento de la dosis. Monitorear de cerca a los pacientes para detectar la depresión respiratoria, especialmente dentro de las primeras 24 a 72 horas de iniciar el tratamiento con y después de los aumentos de la dosis de hidrocloruro de nalbufina.

Para reducir el riesgo de depresión respiratoria, la dosificación y la titulación adecuadas del hidrocloruro de nalbuphine son esenciales. La sobreestimación de la dosis de hidrocloruro de nalbufina al convertir pacientes de otro medicamento opioide puede provocar una sobredosis mortal con la primera dosis.

Síndrome de abstinencia opioide neonatal

El uso prolongado de hidrocloruro de nalbufina durante el embarazo puede provocar la abstinencia en el recién nacido. El síndrome de abstinencia de opioides neonatales, a diferencia del síndrome de abstinencia de opioides en adultos, puede ser peligroso para la vida si no se reconoce y se trata, y requiere un tratamiento de acuerdo con los protocolos desarrollados por expertos en neonatología. Si se requiere el uso de opioides durante un período prolongado en una mujer embarazada, avise a la paciente sobre el riesgo de síndrome de abstinencia neonatal de opioides y asegúrese de que haya un tratamiento adecuado disponible.

El clorhidrato de nalbuphine se debe administrar como suplemento a la anestesia general solamente por personas específicamente entrenadas en el uso de anestésicos intravenosos y el tratamiento de efectos respiratorios de opioides potentes.

El clorhidrato de naloxona, el equipo de reanimación e intubación y el oxígeno deben estar fácilmente disponibles.

Uso en pacientes ambulatorios

Nalbuphine puede perjudicar las capacidades mentales o físicas necesarias para la realización de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o manejar maquinaria. Por lo tanto, la inyección del hidrocloruro de nalbuphine se debería administrar con la precaución a pacientes ambulatorios que deberían ser advertidos para evitar tales peligros.

Uso en procedimientos de emergencia

Mantenga al paciente bajo observación hasta que se recupere de los efectos de nalbuphine que afectarían la conducción u otras tareas potencialmente peligrosas.

Uso en el embarazo (aparte del trabajo de parto)

Se ha notificado bradicardia fetal grave cuando se administra nalbuphine durante el trabajo de parto. La naloxona puede revertir estos efectos. Aunque no hay informes de bradicardia fetal al principio del embarazo, es posible que esto ocurra. Este medicamento debe usarse en el embarazo solo si es claramente necesario, si el beneficio potencial supera el riesgo para el feto y si se toman medidas apropiadas, como la monitorización fetal, para detectar y controlar cualquier posible efecto adverso en el feto.

Uso durante el parto y el parto

La transferencia placentaria de nalbuphine es alta, rápida y variable con una proporción materno-fructuosa que oscila entre 1:0.De 37 a 1:6. Los efectos adversos fetales y neonatales que se han reportado después de la administración de nalbuphine a la madre durante el trabajo de parto incluyen bradicardia fetal, depresión respiratoria al nacer, apnea, cianosis e hipotonía. Algunos de estos eventos han sido potencialmente mortales. La administración materna de naloxona durante el trabajo de parto ha normalizado estos efectos en algunos casos. Se ha informado de bradicardia fetal grave y prolongada. Se ha producido daño neurológico permanente atribuido a la bradicardia fetal. También se ha informado de un patrón de frecuencia cardíaca fetal sinusoidal asociado con el uso de nalbuphine. Nalbuphine debe utilizarse durante el trabajo de parto y el parto sólo si está claramente indicado y sólo si el beneficio potencial supera el riesgo para el lactante. Los recién nacidos deben ser monitoreados para detectar depresión respiratoria, apnea, bradicardia y arritmias si se ha usado nalbuphine

Lesión en la cabeza y aumento de la presión intracraneal

Los posibles efectos depresores respiratorios y el potencial de analgésicos potentes para elevar la presión del líquido cefalorraquídeo (resultante de la vasodilatación después de la retención de CO2) pueden ser marcadamente exagerados en presencia de lesión en la cabeza, lesiones intracraneales o un aumento preexistente de la presión intracraneal. Además, los analgésicos potentes pueden producir efectos que pueden oscurecer el curso clínico de los pacientes con lesiones en la cabeza. Por lo tanto, la inyección de clorhidrato de nalbuphine debe usarse en estas circunstancias solo cuando sea esencial, y luego debe administrarse con extrema precaución.

Riesgos del uso concomitante con benzodiazepinas u otros depresores del SNC

La sedación profunda, la depresión respiratoria, el coma y la muerte pueden resultar del uso concomitante de hidrocloruro de nalbufina con benzodiazepinas u otros depresores del SNC (p. ej., sedantes/hipnóticos no benzodiazepinas, ansiolíticos, tranquilizantes, relajantes musculares, anestésicos generales, antipsicóticos, otros opioides, alcohol). Debido a estos riesgos, reserve la prescripción concomitante de estos medicamentos para su uso en pacientes para quienes las opciones de tratamiento alternativas son inadecuadas.

Los estudios observacionales han demostrado que el uso concomitante de analgésicos opioides y benzodiazepinas aumenta el riesgo de mortalidad relacionada con medicamentos en comparación con el uso de analgésicos opioides solos. Debido a propiedades farmacológicas similares, es razonable esperar un riesgo similar con el uso concomitante de otros medicamentos depresores del SNC con analgésicos opioides.

Si se toma la decisión de prescribir una benzodiazepina u otro depresor del SNC concomitantemente con un analgésico opioide, prescriba las dosis efectivas más bajas y las duraciones mínimas del uso concomitante. En pacientes que ya reciben un analgésico opioide, prescriba una dosis inicial más baja de benzodiazepina u otro depresor del SNC que la indicada en ausencia de un opioide, y valore en función de la respuesta clínica.

Si se inicia un analgésico opioide en un paciente que ya está tomando una benzodiazepina u otro depresor del SNC, prescriba una dosis inicial más baja del analgésico opioide y valore en función de la respuesta clínica. Siga de cerca a los pacientes para detectar signos y síntomas de depresión respiratoria y sedación. Aconsejar tanto a los pacientes como a los cuidadores acerca de los riesgos de depresión respiratoria y sedación cuando se usa hidrocloruro de nalbufina con benzodiazepinas u otros depresores del SNC (incluidos el alcohol y las drogas ilícitas). Aconseje a los pacientes que no conduzcan ni manejen maquinaria pesada hasta que se hayan determinado los efectos del uso concomitante de la benzodiazepina u otro depresor del SNC. Examine a los pacientes para detectar el riesgo de trastornos por uso de sustancias, incluido el abuso y el uso indebido de opioides, y adviértalos del riesgo de sobredosis y muerte asociado con el uso de depresores adicionales del SNC, incluidos el alcohol y las drogas ilícitas

Depresión respiratoria que amenaza la vida en pacientes con enfermedad pulmonar crónica o en pacientes ancianos, cachecticos o debilitados

El uso de hidrocloruro de nalbufina en pacientes con asma bronquial aguda o grave en un entorno no controlado o en ausencia de equipo de reanimación está contraindicado.

Pacientes con enfermedad pulmonar crónica: Los pacientes tratados con hidrocloruro de nalbuphina con enfermedad pulmonar obstructiva crónica significativa o cor pulmonale, y aquellos con una reserva respiratoria sustancialmente disminuida, hipoxia, hipercapnia o depresión respiratoria preexistente tienen un mayor riesgo de disminución del impulso respiratorio, incluida la apnea, incluso en las dosis recomendadas de uso de hidrocloruro de nalbuphina.

Pacientes Ancianos, Cacéticos o Debilitados: La depresión respiratoria potencialmente mortal es más probable que ocurra en pacientes ancianos, caquécticos o debilitados porque pueden haber alterado la farmacocinética o el aclaramiento alterado en comparación con los pacientes más jóvenes y saludables. Controle estrechamente a estos pacientes, especialmente cuando inicie y valore el hidrocloruro de nalbuphine y cuando el hidrocloruro de nalbuphine se administra concomitantemente con otros medicamentos que deprimen la respiración. Alternativamente, considere el uso de analgésicos no opioides en estos pacientes.

Insuficiencia suprarrenal

Se han notificado casos de insuficiencia suprarrenal con el uso de opioides, más a menudo después de más de 1 mes de uso. La presentación de insuficiencia suprarrenal puede incluir síntomas y signos inespecíficos que incluyen náuseas, vómitos, anorexia, fatiga, debilidad, mareos y presión arterial baja. Si se sospecha insuficiencia suprarrenal, confirme el diagnóstico con pruebas de diagnóstico lo antes posible. Si se diagnostica insuficiencia suprarrenal, trate con dosis de reemplazo fisiológico de corticosteroides. Destetar al paciente del opioide para permitir que la función suprarrenal se recupere y continuar el tratamiento con corticosteroides hasta que la función suprarrenal se recupere. Se pueden probar otros opioides ya que algunos casos informaron uso de un opioide diferente sin recurrencia de insuficiencia suprarrenal. La información disponible no identifica que ningún opioide en particular sea más probable que esté asociado con insuficiencia suprarrenal

PRECAUCIONES

General

Función renal o hepática deteriorada: Debido a que este medicamento se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones, clorhidrato de nalbufina se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o disfunción hepática y administrados en cantidades reducidas.

Infarto de miocardio: Al igual que con todos los analgésicos potentes, el clorhidrato de nalbuphine debe usarse con precaución en pacientes con infarto de miocardio que tienen náuseas o vómitos.

Cirugía del tracto biliar: Al igual que con todos los analgésicos opioides, el clorhidrato de nalbufina debe usarse con precaución en pacientes a punto de someterse a cirugía del tracto biliar, ya que puede causar espasmo del esfínter de Oddi.

Sistema cardiovascular: Durante la evaluación de la inyección de clorhidrato de nalbuphine, en anestesia, se ha informado una mayor incidencia de bradicardia en pacientes que no recibieron atropina antes de la operación.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

Infertilidad

El uso crónico de opioides puede causar una fertilidad reducida en mujeres y hombres con potencial reproductivo. No se sabe si estos efectos sobre la fertilidad son reversibles.

Embarazo

Reacciones adversas fetales/neonatales

El uso prolongado de analgésicos opioides durante el embarazo con fines médicos o no médicos puede resultar en dependencia física en el neonato y el síndrome de abstinencia de opioides neonatales poco después del nacimiento.

El síndrome de abstinencia opioide neonatal se presenta como irritabilidad, hiperactividad y patrón de sueño anormal, llanto agudo, temblor, vómitos, diarrea y falta de aumento de peso. El inicio, la duración y la gravedad del síndrome de abstinencia de opioides neonatales varían según el opioide específico utilizado, la duración del uso, el momento y la cantidad del último uso materno, y la tasa de eliminación del medicamento por parte del recién nacido. Observe a los recién nacidos para detectar los síntomas del síndrome de abstinencia de opioides neonatales y maneje en consecuencia.

Trabajo o entrega

Los opioides atraviesan la placenta y pueden producir depresión respiratoria y efectos psicofisiológicos en los recién nacidos. Un antagonista opioide, como la naloxona, debe estar disponible para la reversión de la depresión respiratoria inducida por opioides en el recién nacido. El clorhidrato de nalbuphine no se recomienda para el uso en mujeres embarazadas durante o inmediatamente antes del parto, cuando otras técnicas analgésicas son más apropiadas. Los analgésicos opioides, incluido el hidrocloruro de nalbufina, pueden prolongar el trabajo de parto a través de acciones que reducen temporalmente la fuerza, la duración y la frecuencia de las contracciones uterinas. Sin embargo, este efecto no es consistente y puede ser compensado por una mayor tasa de dilatación cervical, que tiende a acortar el parto. Monitoree a los neonatos expuestos a analgésicos opioides durante el parto en busca de signos de exceso de sedación y depresión respiratoria

Madres lactantes

Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben considerarse junto con la necesidad clínica de la madre de hidrocloruro de nalbufina y cualquier posible efecto adverso en el lactante amamantado por el hidrocloruro de nalbufina o por la condición materna subyacente.

Los bebés expuestos al hidrocloruro de nalbufina a través de la leche materna deben ser monitoreados para detectar un exceso de sedación y depresión respiratoria. Los síntomas de abstinencia pueden ocurrir en los lactantes amamantados cuando se interrumpe la administración materna de un analgésico opioide o cuando se interrumpe la lactancia.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos menores de 18 años.

Uso geriátrico

Los pacientes de edad avanzada (65 años de edad o más) pueden tener una mayor sensibilidad al hidrocloruro de nalbuphine. En general, tenga precaución al seleccionar una dosis para un paciente anciano, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y de enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.

La depresión respiratoria es el principal riesgo para los pacientes de edad avanzada tratados con opioides, y se ha producido después de que se administraron grandes dosis iniciales a pacientes que no eran tolerantes a los opioides o cuando se administraron opioides concomitantemente con otros agentes que deprimen la respiración. Ajuste la dosis de hidrocloruro de nalbufina lentamente en pacientes geriátricos.

La reacción adversa más frecuente en 1066 pacientes tratados con la inyección del hidrocloruro de nalbuphine fue la sedación 381 (el 36%). Las reacciones menos frecuentes fueron: 99 (9%), náuseas/vómitos 68 (6%), mareos/vértigo 58 (5%), boca seca 44 (4%) y dolor de cabeza 27 (3%).

Otras reacciones adversas que se produjeron (incidencia notificada del 1% o menos) fueron:

Efectos de CNS : Nerviosismo, depresión, inquietud, llanto, euforia, flotación, hostilidad, sueños inusuales, confusión, desmayo, alucinaciones, disforia, sensación de pesadez, entumecimiento, hormigueo, irrealidad. Se ha demostrado que la incidencia de efectos psicotomiméticos, como irrealidad, despersonalización, delirios, disforia y alucinaciones, es menor que la que ocurre con pentazocina.

Cardiovascular: Hipertensión, hipotensión, bradicardia, taquicardia.

Digestivo: Calambres, dispepsia, sabor amargo.

Respiratorio: Depresión, disnea, asma.

Dermatológico: Prurito, ardor, urticaria.

Diverso : Dificultad del habla, urgencia urinaria, visión borrosa, enrojecimiento y calor.

Reacciones alérgicas : Se han notificado reacciones anafilácticas/anafilactoides y otras reacciones de hipersensibilidad graves tras el uso de nalbuphine y pueden requerir tratamiento médico inmediato y de apoyo. Estas reacciones pueden incluir shock, dificultad respiratoria, paro respiratorio, bradicardia, paro cardíaco, hipotensión o edema laríngeo. Algunas de estas reacciones alérgicas pueden ser potencialmente mortales. Otras reacciones de tipo alérgico notificadas incluyen estridor, broncoespasmo, sibilancias, edema, erupción cutánea, prurito, náuseas, vómitos, diaforesis, debilidad y temblores.

Eventos Observados Durante la Vigilancia Posterior a la comercialización De Clorhidrato de Nalbufina Inyección

Debido a la naturaleza y las limitaciones de la notificación espontánea, no se ha establecido la causalidad de los siguientes eventos adversos recibidos para la inyección de clorhidrato de nalbuphina: dolor abdominal, pirexia, nivel deprimido o pérdida de conciencia, somnolencia, temblor, ansiedad, edema pulmonar, agitación, convulsiones y reacciones en el lugar de la inyección como dolor, hinchazón, enrojecimiento, ardor y sensaciones de calor. Se ha notificado la muerte por reacciones alérgicas graves al tratamiento con hidrocloruro de nalbufina. Se ha notificado muerte fetal cuando las madres recibieron hidrocloruro de nalbufina durante el parto y el parto.

Experiencia de Postmarketing

• Síndrome de serotonina
• insuficiencia suprarrenal

Deficiencia de andrógenos

El uso crónico de opioides puede influir en el eje hipotalámico-pituitario-gonadal, lo que lleva a la deficiencia de andrógenos que puede manifestarse como síntomas de hipogonadismo, como impotencia, disfunción eréctil o amenorrea. Se desconoce el papel causal de los opioides en el síndrome de hipogonadismo porque los diversos factores estresantes médicos, físicos, de estilo de vida y psicológicos que pueden influir en los niveles de hormonas gonadal no se han controlado adecuadamente en los estudios realizados hasta la fecha. Los pacientes que presentan síntomas de deficiencia de andrógenos deben someterse a una evaluación de laboratorio.

Dependencia y abuso de drogas

Abuso

El clorhidrato de nalbuphine es una sustancia con un alto potencial de abuso similar a otros opioides. El clorhidrato de nalbuphine puede ser abusado y está sujeto a uso indebido, adicción y desvío criminal.

Todos los pacientes tratados con opioides requieren un control cuidadoso de los signos de abuso y adicción, ya que el uso de analgésicos opioides conlleva el riesgo de adicción incluso bajo el uso médico apropiado.

El abuso de medicamentos recetados es el uso intencional no terapéutico de un medicamento recetado, incluso una vez, por sus gratificantes efectos psicológicos o fisiológicos.

La adicción a las drogas es un grupo de fenómenos conductuales, cognitivos y fisiológicos que se desarrollan después del uso repetido de sustancias e incluyen: un fuerte deseo de tomar el medicamento, dificultades para controlar su uso, persistir en su uso a pesar de las consecuencias dañinas, una mayor prioridad dada al uso de drogas que a otras actividades y obligaciones, mayor tolerancia

El comportamiento de "búsqueda de drogas" es muy común en personas con trastornos por uso de sustancias. Las tácticas de búsqueda de drogas incluyen llamadas de emergencia o visitas cerca del final del horario de oficina, negativa a someterse a un examen, pruebas o derivación apropiados, "pérdida" repetida de recetas, manipulación de recetas y renuencia a proporcionar registros médicos previos o información de contacto para otro proveedor de atención médica tratante). "Doctor de compras" (visitar a múltiples prescriptores) para obtener recetas adicionales es común entre los drogadictos y las personas que sufren de adicción no tratada. La preocupación por lograr un alivio adecuado del dolor puede ser un comportamiento apropiado en un paciente con un control deficiente del dolor

El abuso y la adicción son separados y distintos de la dependencia física y la tolerancia. Los proveedores de atención médica deben ser conscientes de que la adicción puede no ir acompañada de tolerancia concurrente y síntomas de dependencia física en todos los adictos. Además, el abuso de opioides puede ocurrir en ausencia de una verdadera adicción.

El hidrocloruro de nalbufina, al igual que otros opioides, puede desviarse para uso no médico hacia canales de distribución ilícitos. Se recomienda encarecidamente mantener un registro cuidadoso de la información de prescripción, incluidas las solicitudes de cantidad, frecuencia y renovación, según lo requiera la ley estatal y federal.

La evaluación adecuada del paciente, las prácticas de prescripción adecuadas, la reevaluación periódica de la terapia y la dispensación y almacenamiento adecuados son medidas apropiadas que ayudan a limitar el abuso de drogas opioides.

Dependencia

Tanto la tolerancia como la dependencia física de la terapia con opioides pueden desarrollarse durante la terapia con opioides crónicos. La tolerancia es la necesidad de aumentar las dosis de opioides para mantener un efecto definido como la analgesia (en ausencia de progresión de la enfermedad u otros factores externos). La tolerancia puede ocurrir tanto a los efectos deseados como no deseados de las drogas, y puede desarrollarse a diferentes velocidades para diferentes efectos.

La dependencia física produce síntomas de abstinencia después de una interrupción abrupta o una reducción significativa de la dosis de un medicamento. La retirada también puede precipitarse a través de la administración de medicamentos con actividad antagonista de opioides (e.g., naloxona, nalmefeno), analgésicos agonistas/antagonistas mixtos (pentazocina, butorfanol, nalbuphina) o agonistas parciales (buprenorfina). La dependencia física puede no ocurrir en un grado clínicamente significativo hasta después de varios días a semanas de uso continuo de opioides. El clorhidrato de nalbuphine no debe suspenderse abruptamente. Si el hidrocloruro de nalbufina se suspende abruptamente en un paciente físicamente dependiente, puede producirse un síndrome de abstinencia. Algunos o todos los siguientes pueden caracterizar este síndrome: inquietud, lagrimeo, rinorrea, bostezos, transpiración, escalofríos, mialgia y midriasis. También pueden desarrollarse otros signos y síntomas, que incluyen: irritabilidad, ansiedad, dolor de espalda, dolor en las articulaciones, debilidad, calambres abdominales, insomnio, náuseas, anorexia, vómitos, diarrea o aumento de la presión arterial, frecuencia respiratoria o frecuencia cardíaca

Los bebés nacidos de madres que dependen físicamente de opioides también serán físicamente dependientes y pueden presentar dificultades respiratorias y signos de abstinencia.

Presentación clínica

La sobredosis aguda con hidrocloruro de nalbuphine puede manifestarse por depresión respiratoria, somnolencia que progresa a estupor o coma, flacidez del músculo esquelético, piel fría y húmeda, pupilas constreñidas y, en algunos casos, edema pulmonar, bradicardia, hipotensión, obstrucción parcial o completa de las vías respiratorias, ronquidos atípicos y muerte. Se puede observar midriasis marcada en lugar de miosis con hipoxia en situaciones de sobredosis.

Tratamiento de sobredosis

En caso de sobredosis, las prioridades son el restablecimiento de una patente y vías respiratorias protegidas y la instalación de ventilación asistida o controlada, si es necesario. Emplear otras medidas de apoyo (incluyendo oxígeno y vasopresores) en el tratamiento del shock circulatorio y el edema pulmonar según se indique. El paro cardíaco o las arritmias requerirán técnicas avanzadas de soporte vital.

Los antagonistas opioides, naloxona o nalmefeno, son antídotos específicos para la depresión respiratoria resultante de una sobredosis de opioides. Para la depresión respiratoria o circulatoria clínicamente significativa secundaria a la sobredosis del hidrocloruro de nalbuphine, administre un antagonista opioide. Los antagonistas opioides no deben administrarse en ausencia de depresión respiratoria o circulatoria clínicamente significativa secundaria a una sobredosis de hidrocloruro de nalbuphine.

Debido a que la duración de la inversión se espera que sea menor que la duración de la acción de clorhidrato de nalbufina en clorhidrato de nalbufina, vigilar cuidadosamente al paciente hasta que la respiración espontánea es fiable re-establecido. Si la respuesta a un antagonista opioide es subóptima o solo de naturaleza breve, administre un antagonista adicional según lo indicado por la información de prescripción del producto.

En un individuo físicamente dependiente de opioides, la administración de la dosis habitual recomendada del antagonista precipitará un síndrome de abstinencia aguda. La gravedad de los síntomas de abstinencia experimentados dependerá del grado de dependencia física y de la dosis del antagonista administrado. Si se toma una decisión para tratar la depresión respiratoria grave en el paciente físicamente dependiente, la administración del antagonista se debe comenzar con la precaución y mediante la titulación con dosis más pequeñas de lo habitual del antagonista.