Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 23.03.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Anacaína (clorhidrato de lidocaína)
Clorhidrato de lidocaína
La anacaína (clorhidrato de la lidocaína) e es un anestésico local del grupo de la amida. La solución de la anacaína (clorhidrato de la lidocaína) e para la inyección se indica para el uso en anestesia de la infiltración, anestesia regional intravenosa y bloqueos del nervio.
La anacaína (clorhidrato de la lidocaína) se indica para el alivio sintomático del dolor neuropático asociado a infecciones anteriores del herpes zoster (neuralgia postherpética, PHN) en adultos.
el método de administración de anacaína (clorhidrato de lidocaína)e varía dependiendo del procedimiento (anestesia de infiltración, anestesia regional intravenosa o bloqueo nervioso).
la dosis debe ajustarse en función de la reacción del paciente y del lugar de administración. Debe administrarse la concentración más baja y la dosis más pequeña que produzca el efecto requerido. La dosis máxima para adultos sanos no debe superar los 200 mg.
Los niños y los pacientes ancianos o debilitados necesitan dosis más pequeñas que se correspondan con la edad y la condición física.
Adultos y pacientes de edad avanzada
El área dolorosa debe cubrirse con el yeso una vez al día durante un máximo de 12 horas dentro de las 24 horas. Solo se debe utilizar el número de parches necesarios para un tratamiento eficaz. Si es necesario, los parches se pueden cortar en tamaños más pequeños con tijeras antes de retirar la película de liberación. En total, no se deben utilizar más de tres parches simultáneamente.
El parche debe aplicarse sobre la piel intacta, seca y no irritada (después de curar el herpes zóster).
Cada yeso no debe usarse durante más de 12 horas. El intervalo posterior sin yeso debe ser de al menos 12 horas. El yeso se puede aplicar durante el día o por la noche.
El parche debe aplicarse sobre la piel inmediatamente después de retirarlo de la bolsa y después de retirar el revestimiento de separación de la superficie del gel. El cabello en el área afectada debe cortarse (no afeitarse) con tijeras.
El resultado del tratamiento debe ser reevaluado después de 2-4 semanas. Si no hay respuesta a la anacaína (clorhidrato de lidocaína) después de este período (durante el período de gestación y / o durante el intervalo sin yeso), el tratamiento debe interrumpirse, ya que los riesgos potenciales pueden superar los beneficios en este contexto. El uso a largo plazo de la anacaína (clorhidrato de la lidocaína) en estudios clínicos demostró que el número de remiendos usados disminuyó con el tiempo. Por lo tanto, se debe reevaluar el tratamiento a intervalos regulares para decidir si se puede reducir la cantidad de parches necesarios para cubrir el área dolorosa o si se puede extender el tiempo sin parches
Disfunción Renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada.
Anacaína (clorhidrato de lidocaína) se debe usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave.
disfunción hepática
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada.
Anacaína (clorhidrato de lidocaína) se debe usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de la anacaína (clorhidrato de lidocaína) en niños menores de 18 años. No se dispone de datos.
hipersensibilidad conocida a anestésicos de tipo amida
Bloqueo Cardíaco Completo
Hipovolemia
el parche también está contra-indicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a otros anestésicos locales de tipo amida como la bupivacaína, la etidocaína, la mepivacaína y la prilocaína.
el parche no debe aplicarse sobre la piel inflamada o lesionada, como lesiones activas de herpes zóster, dermatitis atópica o heridas.
Anacaína (clorhidrato de lidocaína) e debe ser administrada por personas con capacidades y equipo de reanimación.
Cuando se administran anestésicos locales, debe disponerse de instalaciones de reanimación.
Al igual que con otros anestésicos locales, anacaína (clorhidrato de lidocaína)e se debe usar con precaución en pacientes con epilepsia, miastenia grave, conducción cárdica alterada, insuficiencia cárdica congestiva, bradicardia o función respiratoria alterada, aunque se sabe que los principios activos interactúan con anacaína (clorhidrato de lidocaína)e para aumentar su disponibilidad o lograr efectos aditivos e.Gram. fenitoína o prolongar su eliminación e.Gram. Insuficiencia hepática o renal, en la que los metabolitos de anacaína (clorhidrato de lidocaína)E pueden acumularse o cuando la dosis o el sitio de administración es probable que conduzca a niveles sanguíneos altos. Anacaína (clorhidrato de lidocaína) e se metaboliza en el hígado y debe usarse con anticipación en pacientes con insuficiencia hepática
El efecto de los anestésicos locales puede reducirse si la inyección tiene lugar en una zona inflamada o infectada.
Anacaína Intramuscular (clorhidrato de lidocaína) E puede aumentar las concentraciones de creatinfosfoquinasa, lo que puede perjudicar el diagnóstico de infarto agudo de miocardio. Se ha demostrado que la anacaína (clorhidrato de lidocaína)e porfirinogénica en animales y debe evitarse en personas con porfiria.
La hipopotasemia, la hipoxia y el trastorno del equilibrio ácido-base deben corregirse antes de iniciar el tratamiento con anacaína intravenosa (clorhidrato de lidocaína)E.
Ciertos procedimientos de anestesia local pueden estar asociados con efectos adversos graves, independientemente del anestésico local utilizado, p. ej.:
- Los bloqueos del nervio Central pueden causar depresión cardiovascular, especialmente en hipovolemia, y por lo tanto la anestesia epidural se debe utilizar con precaución en pacientes con la función cardiovascular deteriorada.
- Las inyecciones Retrobulbar raramente pueden alcanzar el espacio subaracnoideo del cráneo, y reacciones graves / graves, incluyendo colapso cardiovascular, apnea, convulsiones y ceguera temporal.
- Las inyecciones Retro y peribulbar de anestésicos locales conllevan un bajo riesgo de disfunción persistente de los músculos oculares. Las principales causas son traumatismos y / o efectos tóxicos locales en músculos y / o nervios.
La gravedad de tales reacciones tisulares está relacionada con el grado de trauma, la concentración del anestésico local y la duración de la exposición tisular al anestésico local. Por esta razón, como con todos los anestésicos locales, la concentración efectiva y la dosis más baja de un anestésico local deben ser utilizadas.
- Las inyecciones en el área de la cabeza y el cuello pueden tener lugar accidentalmente en una arteria, lo que conduce a síntomas cerebrales incluso a dosis bajas.
- El bloqueo Paracervical a veces puede causar bradicardia / taquicardia fetal, y es necesario un control cuidadoso de la frecuencia cardíaca fetal.
La anestesia Epidural puede conducir a hipotensión y bradicardia. Este riesgo se puede reducir mediante la precarga de la circulación con soluciones cristaloides o coloidales. La hipótesis debe tratarse inmediatamente
La inyección de anacaína (clorhidrato de lidocaína)e no se recomienda para su uso en recién nacidos. La concentración sérica íntima de anacaína (clorhidrato de lidocaína)e, que es necesaria para evitar la toxicidad como convulsiones y arritmias cardíacas en este grupo de edad, no se conoce.
Cada 5 ml de anacaína (hidrocoruro de lidocaína) E 1% p/v solución inyectable contiene aproximadamente 13,57 mg (0.59 mmol) de sodio.
Cada 10 ml de anacaína (hidrocoruro de lidocaína) E 1% p/v solución inyectable contiene aproximadamente 27,14 mg (1.18 mmol) de sodio.
El parche no debe aplicarse sobre las membranas mucosas. Debe evitarse el contacto visual con el parche.
El parche contiene propilenglicol (E1520), que puede causar irritación de la piel. También contiene metilparahidroxibenzoato (E218) y propilparahidroxibenzoato (E216), que pueden causar reacciones alérgicas (posible mente retardadas).
El parche debe utilizarse con anticipación en pacientes con disfunción cardiaca grave, disfunción renal grave o disfunción hepática grave.
Se ha demostrado que uno de los metabolitos de la lidocaína, 2,6 xilidina, es genotóxico y carcinogénico en ratas. Los metabolitos secundarios han demostrado ser mutagénicos. Se desconoce la importancia clínica de este hallazgo. En consecuencia, el tratamiento a largo plazo con anacaína (clorhidrato de lidocaína) solo se justifica si hay un beneficio terapéutico para el paciente.
cuando la anestesia sea afectada áreas del cuerpo involucradas en la conducción o manejo de máquinas, se debe aconsejar a los pacientes que eviten estas actividades hasta que se restablezca completamente la función normal. Donde se produce una obstrucción del nervio motor grande, por ejemplo, plexo braquial, epidural, obstrucción espinal. Donde hay una pérdida de sensibilidad debido a un bloqueo nervioso en áreas de coordinación muscular o equilibrio. El consejo es que para la anestesia general como sedantes / hipnóticos se utilizan a menudo durante el bloqueo nervioso.
no se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad de conducción y funcionamiento de las máquinas. It is improbable que se produzca un impacto sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas, ya que la absorción sistémica es mínima
Enfermedades de la sangre y del sistema linfático
Anacaína (clorhidrato de lidocaína) e También puede conducir a metahemoglobinemia.
Trastornos del sistema inmunológico
Reacciones de hipersensibilidad (reacciones alérgicas o anafilactoides, shock anafiláctico) - ver también piel
Las pruebas cutáneas para la alergia a la anacaína (clorhidrato de lidocaína)e no se consideran confiables.
Daño nervioso localizado en el lugar de la inyección (muy raro).
Nervioso
Los signos neurológicos de toxicidad sistémica incluyen mareos o aturdimiento, nerviosismo, temblor, parestesia perioral, entumecimiento de la lengua, somnolencia, convulsiones, coma.
Las reacciones del sistema nervioso pueden ser excitantes o depresivas. Los signos de estimulación del SNC pueden ocurrir brevemente o no ocurrir en absoluto, por lo que los primeros signos de toxicidad pueden ser confusión y somnolencia, seguidos de coma e insuficiencia respiratoria.
Las reacciones del SNC (sistema nervioso central) pueden ser excitantes y / o depresivas.. Los signos de estimulación del SNC pueden ocurrir brevemente o no ocurrir en absoluto, por lo que los primeros signos de toxicidad pueden ser confusión y somnolencia, seguidos de coma e insuficiencia respiratoria.
Las complicaciones neurológicas de la raquianestesia incluyen síntomas neurológicos transitorios como dolor de espalda baja, glúteos y piernas. Estos síntomas generalmente se desarrollan dentro de las veinticuatro horas de la anestesia y se resuelven dentro de unos pocos días. Se han notificado casos aislados de aracnoiditis o síndrome de cauda equina con parestesia persistent, disfunción intestinal y urinaria o parálisis de las extremidades inferiores después de la anestesia espinal con anacaína (clorhidrato de lidocaína) e y otros agentes similares. La mayoría de los casos se han asociado con concent raciones hiperbáricas de anacaína (clorhidrato de lidocaína)e o infusión espinal prolongada
Se notificaron reacciones psicológicas después de la perfusión para controlar las arritmias.
Enfermedad ocular
La visión borrosa, la diplopía y la amaurosis transitoria pueden ser signos de anacaína (clorhidrato de lidocaína)e toxicidad.
La amaurosis Bilateral también puede ser el resultado de la inyección accidental de la vaina del nervio óptico durante la cirugía ocular. La inflamación Orbital y la diplopía se han reportado después de la anestesia retro o peribulbar
Trastornos del oído y del laberinto
Tinnitus, hiperacusia
Enfermedades cardiovasculares
Las reacciones cardiovasculares están deprimidas y pueden manifestarse como hipotensión, bradicardia, depresión miocárdica, arritmias cardíacas y, posiblemente, paro cardíaco o colapso circulatorio.
La hipotensión puede acompañar la anestesia espinal y epidural. También se han notificado casos individuales de bradicardia y paro cardíaco.
La hipotensión profunda puede estar acompañada de bloqueo B, bloqueo simpático generalizado debido al bloqueo espinal o epidural, bloqueo del nervio intercostal o hipotensión en posición supina durante el embarazo.
Los principales efectos adversos sobre el SNC y el CVS se deben principalmente a la absorción de anacaína (clorhidrato de lidocaína)e en la circulación sistémica.
La fibrilación Ventricular ocurre con menos frecuencia que con la bupivacaína.
Trastornos respiratorios, torácicos o mediastínicos
Disnea, broncoespasmo y depresión respiratoria
Digestivo
Náuseas, Vómitos.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Erupción, urticaria, edema (incluyendo angioedema, edema facial)
El bloqueo neural prolongado después de la epidural puede deberse a un retraso en la diseminación. El bloqueo neural permanente puede estar más asociado con hipotensión e isquemia del cordón umbilical.
Hipotensión, hipoventilación, síndrome de Horner's E hipotlicemia pueden ocurrir después de un bloqueo regional como inyección intratecal o extradural de anacaína (clorhidrato de lidocaína)e. el grado de estos efectos depende de la dosis y la altura del bloqueo. La retención urinaria puede ocurrir después del bloqueo epidural sacro o lumbar. No debe durar la duración del bloque. La Apnea y el coma, seguidos de afasia y hemiparesia, pueden ocurrir después del bloqueo ganglionar estrellado. La causa probable es una inyección directa de anacaína (clorhidrato de lidocaína)e en las arterias vertebrales o carótidas.
Letargo profundo y muerte fueron reportados después de la inyección de solo 10-32 mg de anacaína (clorhidrato de lidocaína)e para bloqueos dentales.
Los efectos tóxicos iniciales del SNC aparecen en un inicio gradual de somnolencia o desmayo similar a la intoxicación por alcohol. Se altera el equilibrio, pueden producirse mareos o aturdimiento, nerviosismo, agujas Circum-oral (parestesia the Circum-oral), entumecimiento de la lengua, tinnitus, hiperacusia, alteraciones visuales, inquietud y espasmos. La intoxicación grave con un inicio rápido puede conducir inmediatamente a convulsiones, seguidas de depresión circulatoria. Una sobredosis mayor puede suprimir todos los sistemas al mismo tiempo.
Dentro de cada grupo de frecuencia a los efectos adversos se presentan en orden decreciente de gravedad.
Se pueden esperar efectos adversos en aproximadamente el 16% de los pacientes. Estas son reacciones localizadas debido a la naturaleza de la droga.
Los efectos adversos notificados con mayor frecuencia fueron reacciones en el lugar de administración (tales como quemazón, dermatitis, eritema, picor, erupción cutánea, irritación de la piel y vesículas).
La siguiente tabla recoge los efectos adversos notificados en los ensayos realizados en pacientes con neuralgia postherpética que recibieron el parche. Se enumeran por sistema de clasificación de órganos y frecuencia. Las frecuencias se definen como muy frecuentes son (>1/10), frecuentes (>1/100, < 1/10), poco frecuentes (>1/1, 000 to <1/100), raras (>1/10,000 -<1/1,000), muy raras (<1/10. 000), desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Efectos Secundarios Del Cuerpo Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo lesión inusual de la piel Lesiones, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos lesiones cutáneas inusuales Enfermedades generales y Condiciones de administración Reacciones muy frecuentes in situSe han observado las siguientes reacciones en pacientes que tomaron el parche en condiciones post-comercialización:
Efectos Secundarios Del Cuerpo Lesiones, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos Muy rara herida abierta Enfermedades del sistema inmunológico Muy raras reacción anafiláctica, hipersensibilidadTodos los efectos adversos fueron predominantemente de intensidad leve y moderada. De estos, menos del 5% conducir a la interrupción del tratamiento.
Los efectos secundarios sistémicos después de la aplicación apropiada del parche son improbables, ya que la concentración sistémica de lidocaína es muy baja. Los efectos secundarios sistémicos sobre la lidocaína son similares a otros anestésicos locales de la amida.
Notificación de sospechas de efectos adversos
Es importante informar de los posibles efectos secundarios después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales de la salud que comuniquen los posibles efectos secundarios mediante tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Síntomas de toxicidad sistémica aguda
La toxicidad del sistema nervioso central muestra síntomas de gravedad creciente. Los pacientes pueden experimentar inicialmente parestesia circumoral, entumecimiento de la lengua, somnolencia, hiperacusia y tinnitus. Los trastornos visuales y los temblores musculares o espasmos musculares son más graves y preceden a la aparición de espasmos generalizados. Estos signos no deben confundirse con el comportamiento neurótico. Pueden seguir inconsciencia y convulsiones importantes, que pueden durar de unos segundos a varios minutos. La hipoxia y la hipercapnia ocurren rápidamente después de los espasmos debido al aumento de la actividad muscular junto con la interrupción de la respiración normal y la pérdida de las vías respiratorias. En casos graves, puede ocurrir apnea. La Acidosis aumenta el efecto tóxico de los anestésicos locales.
Los efectos sobre el sistema cardiovascular pueden ocurrir en casos graves. La hipotensión, bradicardia, arritmia y parada cardiaca pueden producirse como resultado de concentraciones sistémicas elevadas con un desenlace potencialmente mortal.
La recuperación ocurre como resultado de la redistribución del anestésico local del sistema nervioso central y el metabolismo y puede ocurrir rápidamente a menos que se hayan inyectado grandes cantidades de la droga.
Tratamiento de la toxicidad aguda
Si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda, la inyección del anestésico debe interrumpirse inmediatamente.
Se requiere tratamiento si se producen convulsiones y depresión del SNC. Los objetivos del tratamiento son mantener el suministro de oxígeno, detener las convulsiones y apoyar la circulación. Se debe establecer una vía aérea patentada y, si es necesario, se debe administrar oxígeno junto con ventilación asistida (máscara y bolsa) . La circulación debe mantenerse con inyecciones de plasma o fluidos intravenosos. Si se requiere un tratamiento adicional de apoyo de la depresión circulatoria, se puede considerar el uso de un vasopresor, aunque esto se asocia con un riesgo de agitación del SNC. Las convulsiones se pueden controlar mediante la administración intra-Venosa de diazepam o tiopentona sódica, teniendo en cuenta que los medicamentos anticonvulsivos también pueden afectar la respiración y la circulación. Las convulsiones prolongadas pueden poner en peligro la ventilación y el suministro de oxígeno del paciente, y se debe considerar la intubación endotraqueal temprana. Si se produce un paro cardíaco, se deben iniciar procedimientos de reanimación cardiopulmonar estándar. El suministro continuo y óptimo de oxígeno y ventilación, así como el apoyo circulatorio, así como el tratamiento de la acidosis son de importancia crucial
La diálisis es de valor insignificante en el tratamiento de la sobredosis aguda con anacaína (clorhidrato de lidocaína) e.
La sobredosis con el yeso es poco probable, pero no se puede excluir que el uso inadecuado, como el uso simultáneo de un mayor número de parches con un período de aplicación prolongado, o el uso del yeso en la piel rota, pueda dar lugar a concent raciones plasmáticas superiores a las normal. Los posibles signos de toxicidad sistémica son similares a los observados después de la administración de lidocaína como anestésico local y pueden mostrar los siguientes signos y síntomas::
Mareos, vómitos, somnolencia, convulsiones, midriasis, bradicardia, arritmia y shock.
Además, las interacciones medicamentosas conocidas asociadas con concentraciones sistémicas de lidocaína con betabloqueantes, inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo, derivados de imidazol, macrólidos) y antiarrítmicos en sobredos pueden ser relevantes.
En caso de sospecha de sobredosis, se debe retirar el parche y tomar medidas de soporte de acuerdo a la necesidad clínica. No hay antídoto para la lidocaína.
Código ATC: N01BB02
Anacaína (clorhidrato de lidocaína) e es un anestésico local tipo amida. Se utiliza para la anestesia local debido a la obstrucción de los nervios en varios puntos del cuerpo y para el control de las arritmias. Actúa a través de un practicante inhibiendo el reflujo iónico necesario para la iniciación y conducción de impulsos, estabilizando así la membrana neural. Además de bloquear la conducción en los axones nerviosos en el sistema nervioso periférico, la anacaína (clorhidrato de lidocaína)E tiene efectos importantes en el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Después de la absorción, anacaína (clorhidrato de lidocaína) E puede causar estimulación del SNC, seguido de depresión, y en el sistema cardiovascular afecta principalmente al miocardio, donde puede conducir a una disminución de la excitabilidad eléctrica, la tasa de conducción y la fuerza de contracción. Tiene un inicio de acción rápido (aproximadamente un minuto después de la inyección intravenosa y quince minutos después de la inyección intramuscular) y se propaga rápidamente a través del tejido circundante. El efecto dura aproximadamente de diez a veinte minutos y aproximadamente de sesenta a noventa minutos después de la administración intravenosa o. inyección intramuscular
Grupo Farmacoterapéutico: Anestésicos Locales, Amidas
Código ATC: N01 BB02
Mecanismo de acción
La anacaína (clorhidrato de lidocaína) tiene una doble acción: la acción farmacológica de la difusión de lidocaína y la acción mecánica del parche de silicone hydrogel que protege el área hipersensible.
La lidocaína contenida en la anacaína (clorhidrato de lidocaína) se difunde continuamente en la piel y asegura un efecto analgésico local. El mecanismo por el cual esto sucede se basa en la estabilización de las membranas neuronales, que se cree que causan la regulación hacia abajo de los canales de sodio, lo que lleva a la reducción del dolor.
Eficacia Clínica
El manejo del dolor en la NPH es difícil. Hay evidencia de eficacia con anacaína (clorhidrato de lidocaína) en el alivio sintomático del componente alodinico de la NPH en algunos casos.
La eficacia de la anacaína (clorhidrato de lidocaína) se ha demostrado en estudios neural postherpéticos.
Se realizaron dos estudios controlados principales para evaluar la eficacia del parche de lidocaína de 700 mg.
En el primer estudio, los pacientes fueron reclutados de una población que ya estaba pensado para responder al producto. Fue un diseño cruzado de 14 días de tratamiento con lidocaína 700 mg parche médico seguido de placebo o viceversa. La variable principal fue el tiempo de retirada, cuando los pacientes se retiraron porque su alivio del dolor en una escala de seis puntos fue dos puntos menor que su respuesta normal (de peor a alivio completo). Hubo 32 pacientes, de los cuales 30 completaron. La mediana del tiempo hasta la salida para el placebo fue de 4 días y para el tratamiento activo fue de 14 días (valor p < 0.001), ninguno de los pacientes activos durante el periodo de tratamiento de dos semanas fue interrumpido
En el segundo estudio se reclutaron 265 pacientes con neuralgia postherpética y se asignaron ocho semanas de tratamiento activo abierto con lidocaína 700 mg parche médico. En este entorno no controlado, aproximadamente el 50% de los pacientes respondieron al tratamiento, medido al menos cuatro puntos en una escala de seis puntos (de pobre a alivio completo). Un total de 71 pacientes fueron aleatorizados para recibir placebo-o lidocaína 700 mg parche médico durante 2-14 días. La variable principal se definió como la falta de eficacia en dos días consecutivos porque su alivio del dolor fue dos puntos menor que su respuesta normal en una escala de seis puntos( de peor a alivio completo), lo que llevó a la retirada del tratamiento . Hubo 9/36 pacientes con tratamiento activo y 16/35 pacientes con placebo que se retiraron debido a la falta de tratamiento
Los análisis Post-hoc del segundo estudio mostraron que la respuesta inicial fue independiente de la duración de la NPH preexistente. Sin embargo, la idea de que los pacientes con una duración más larga de NPH (> 12 meses) se benefician más del tratamiento activo está respaldada por el hallazgo de que este grupo de pacientes tenía más probabilidades de fallar debido a la falta de eficacia cuando se cambió a placebo durante la parte de retirada doble ciego en este estudio.
En un estudio controlado abierto, la anacaína (clorhidrato de lidocaína) propuso una eficacia similar a la pregabalina en 98 pacientes con NPH con un perfil de seguridad favorable.
La concentración de anacaína (clorhidrato de lidocaína) e en la sangre está determinada por su tasa de absorción desde el sitio de inyección, la velocidad de distribución tisular y la velocidad del metabolismo y la excreción.
La absorción sistémica de la anacaína (clorhidrato de la lidocaína)e determinada por el sitio de la inyección, la dosificación y su perfil farmacéutico. La concentración sanguínea máxima se produce después del bloqueo del nervio intercostal, seguido de la disminución de la concentración, el espacio epidural lumbar, el plexo braquial y el tejido subcutáneo. La dosis total inyectada independientemente del lugar de inyección es el principal determinante de la tasa de absorción y de los niveles sanguíneos alcanzados. Existe una relación lineal entre la cantidad de anacaína (clorhidrato de lidocaína)e inyectada y los niveles sanguíneos anestésicos máximos resultados
La solubilidad lipídica y la actividad vasodilators missed dose missed dose tadora también influyen en la tasa de absorción. Esto se ve en el espacio epidural, donde la anacaína (clorhidrato de lidocaína)e se absorbe más rápido que la prilocaína.
Anacaína (clorhidrato de lidocaína) e se distribuye por todo el agua corporal. Su tasa de desaparición de la sangre puede ser descrita por un modelo doble o triple. Hay una fase de desaparición rápida (alfa) que se cree que está relacionada con la absorción por los tejidos de equilibrio rápido (es decir, los tejidos con alta perfusión vascular). La fase más lenta está relacionada con la distribución, el equilibrio lento del tejido (fase beta) y su metabolismo y excreción (fase gamma).
La anacaína (clorhidrato de la lidocaína) e se distribuye menos rápidamente que la prilocaína (una droga de la amida con eficacia y duración similares de la acción), pero así como mepivacaine. Su distribución es en todos los tejidos del cuerpo. En general, los órganos más perfundidos muestran concentraciones más altas de anacaína (clorhidrato de lidocaína)E. el porcentaje más alto de este medicamento se encuentra en los músculos esqueléticos. Esto es debido a la masa muscular en lugar de afinidad.
Anacaína (clorhidrato de lidocaína) e se degrada enzimáticamente principalmente en el hígado. Algo de degradación puede tener lugar en tejidos distintos del hígado. La ruta principal implica la desetilación oxidativa a monoetilglicinexilidida, seguida de la hidrólisis posterior a xilidina.
La excreción tiene lugar a través del riñón con menos del 5% en forma inalterada en la orina. El aclaramiento Renal está inversamente relacionado con su afinidad de unión a proteínas y el pH de la orina. Esto indica que la excreción de anacaína (clorhidrato de lidocaína)e ocurre por difusión no iónica..
Absorción
Cuando lidocaína 700 mg parche médico se utiliza de acuerdo con la dosis máxima recomendada (3 parches aplicados simultáneamente durante 12 h), aproximadamente 3± 2% de la dosis total de lidocaína aplicada está disponible sistémicamente y similar para-dose únicas y múltiples.
Un análisis de cinética poblacional de los estudios de eficacia clínica en pacientes con NPH reveló una concentración máxima media de lidocaína en 45 ng/ml después de la aplicación de 3 tiritas simultáneamente 12 h al día después de la aplicación repetida durante un máximo de un año. Esta concentración corresponde a la observación en estudios farmacocinéticos en pacientes con NPH (52 ng/ml) y en sujetos sanos (85 ng/ml y 125 ng/ml).
Para la lidocaína y sus metabolitos MEGX, GX y 2,6-xilidina no se encontró tendencia a la acumulación, las concentraciones en estado estacionario se observaron dentro de los primeros cuatro díaslograr.
El análisis cinético de la población mostró que, a pesar de aumentar el número de parches de 1 a 3, la exposición sistemática aumentó menos que proporcionalmente al número de parches utilizados.
Distribución
Después de la administración intravenosa de lidocaína a sujetos sanos, el volumen de distribución fue de 1,3± 0,4 l / kg (Media± D. S., n = 15). El volumen de distribución de lidocaína no mostró dependencies de la edad, se reduce en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva y aumenta en pacientes con enfermedad hepática. A las concentraciones plasmáticas generadas por la aplicación del parche, aproximadamente el 70% de la lidocaína se une a las proteínas plasmáticas. La lidocaína atraviesa probablemente las barreras de la placenta y del cerebro de la sangre por la difusión pasiva.
Biotransformación
La lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado a un número de metabolitos. La vía metabólica primaria para la lidocaína it LA N-desalquilación a monoetilglicinexilidida (MEGX) y glicinexilidida (GX), los cuales son menos activos que la lidocaína y están disponibles en bajas concent raciones. Estos se hidrolizan a 2,6-xilidina, que se convierte en 4-hidroxi-2,6-xilidina conjugada.
El metabolito 2,6-xilidina tiene actividad farmacológica desconocida pero tiene potencial carcinogénico en ratas. Un análisis de la cinética de la población reveló una concentración máxima de media 2,6-xilidina de 9 ng/ml tras aplicaciones diarias repetidas durante un máximo de un año. Este hallazgo se confirma mediante un estudio farmacocinético de fase I. no se dispone de datos sobre el metabolismo de la lidocaína en la piel.
Erradicación
La lidocaína y sus metabolitos se excretan a través de los riñones. Más del 85% de la dosis se encuentra en la orina en forma de metabolitos o sustancias activas. Menos del 10% de la dosis de lidocaína se excreta inalterada. El metabolito principal en la orina es un conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, que representa alrededor del 70 al 80% de la dosis excretada en la orina. La 2,6-Xilidina se excreta en la orina humana a una concentración inferior al 1% de la dosis. La semivida de eliminación de la lidocaína después de la aplicación de yeso en voluntarios sanos es 7.6 Horas. La eliminación de la lidocaína y sus metabolitos puede retrasarse en insuficiencia cardíaca, renal o hepática
Anestésicos locales, amidas
ninguna otra información relevante que no sea la contenida en otras secciones del resumen de características del producto.
Los efectos en los estudios no clínicos de toxicidad general solo se observaron a exposiciones consideradas suficientes por encima de la exposición máxima en humanos, lo que indica una baja relevancia para el uso clínico.
El ácido clorhídico de la lidocaína no ha mostrado genotoxicidad cuando está investigado in vitro o in vivo. Su producto de hidrólisis y su metabolito, 2,6-xilidina, mostraron una actividad genotóxica mixta en varios ensayos, especialmente después de la activación metabólica.
No se realizaron estudios de carcinogenicidad con lidocaína. Los estudios realizados con el metabolito 2,6-xilidina en la dieta de ratas macho y hembra dieron lugar a citotoxicidad e hiperplasia del epitelio nasal relacionadas con el tratamiento y se observaron carcinomas y adenomas en la cavidad nasal. También se encontraron cambios tumorales en el hígado y subcutáneos. Dado que el riesgo para los seres humanos no está claro, se debe evitar el tratamiento a largo plazo con dosis altas de lidocaína.
La lidocaína no tuvo ningún efecto sobre el rendimiento reproductivo global, la fertilidad de las hembras o el desarrollo embrio-fetal/teratogenicidad en ratas a concentraciones plasmáticas de hasta 50 veces superiores a las observadas en los pacientes.
Los estudios en animales son incompletos con respecto a la fertilidad masculina, el nacimiento o el desarrollo postnatal.
Anacaína (clorhidrato de lidocaína) e solución inocable no debe mezclarse con otras preparaciones a menos que se conozca la compatibilidad.
No procede.
solo para un solo uso.
inmediatamente después de la apertura.
Si solo se utiliza una parte de la ampolla, deseche la solución restante.
La inyección no debe utilizarse si hay partículas presentes.
Después de su uso, el parche todavía contiene el principio activo. Después de la eliminación, el yeso aplicado debe reducirse a la mitad, el lado adhesivo hacia adentro, de modo que la capa autoadhesiva no esté expuesta, y el yeso debe desecharse.
la eliminación del medicamento no utilizado o de los residuos se realizará de acuerdo con la normativa local.