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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 12.03.2022
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Hipertensión en pacientes que están indicados para terapia de combinación.
Adentro. independientemente de la ingesta de alimentos, con un poco de agua una vez al día. Es necesario comenzar el tratamiento Con amzaar en el caso de la titulación previa de las dosis de Amlodipina y losartán, respectivamente, tabla 1. Amzaar 5 mg 50 mg o 5 mg 100 mg. si es necesario, es posible pasar directamente de la monoterapia con Amlodipina o losartán a la terapia Con amzaar. Amzaar se puede administrar a pacientes cuya PA no está suficientemente controlada por Amlodipina o losartán en las mismas dosis que están presentes en combinación (5/50 mg o 5/100 mg).
Los pacientes que toman simultáneamente losartán y amlodipino pueden ser transferidos a Amzaar con las mismas dosis de estos medicamentos.
Uso en insuficiencia renal
Con CL de creatinina de 50 a 20 ml / min, no se requiere corrección de dosis.
No se recomienda el uso de amzaar en pacientes con creatinina CL inferior a 20 ml/min y pacientes en hemodiálisis, ya que puede ser necesario ajustar la dosis de los componentes del medicamento.
Uso en pacientes con BCC reducido
No se recomienda el uso del medicamento Amzaar en pacientes con BCC reducido (por ejemplo, cuando se toman dosis altas de diuréticos).
Al mismo tiempo, en caso de reposición de BCC, el medicamento Amzaar es posible, a menos que se recomiende una dosis más baja de losartán: 25 mg.
Uso en insuficiencia hepática
El uso del medicamento Amzaar es posible en pacientes con insuficiencia hepática (menos de 9 puntos en la escala Child-Pugh), que, por decisión del médico, pueden prescribir losartán en una dosis de 50 mg.
Uso en ancianos
El medicamento Amzaar se puede usar en pacientes mayores de 65 años con tolerancia a la dosis de losartán 50 mg.
Uso en niños y adolescentes
No se recomienda el uso de amzaar en pacientes menores de 18 años debido a la insuficiencia de datos sobre la eficacia y seguridad del uso en este grupo (ver "Contraindicaciones").
hipersensibilidad a los componentes activos y / o componentes auxiliares del medicamento.,
embarazo y período de lactancia (ver " Uso durante el embarazo y la lactancia»),
insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala Child-Pugh),
estenosis hemodinámicamente pronunciada de la boca aórtica,
shock,
menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas),
hipotensión arterial severa.
Con precaución:
Los efectos secundarios (EP) observados en los estudios de Amzaar se presentan de acuerdo con la clasificación de la OMS por frecuencia: muy frecuentes (más de 1/10), frecuentes (más de 1/100, menos de 1/10), poco frecuentes (más de 1/1000, menos de 1/100), poco frecuentes (más de 1/10000, menos de 1/1000) y muy raros (menos de 1/10000), incluidos los informes individuales, frecuencia desconocida (no se puede estimar la frecuencia según los datos disponibles).
Desde el lado del sistema nervioso: a menudo — mareos, dolor de cabeza, con poca frecuencia-somnolencia.
Trastornos y trastornos comunes en el sitio de administración: con poca frecuencia: astenia, malestar o dolor en el pecho, sensación de hacinamiento en el abdomen, edema periférico.
Desde el tracto gastrointestinal: con poca frecuencia: estreñimiento, malestar abdominal, dispepsia, vómitos, reflujo esofágico.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia-picazón en la piel, urticaria.
Por parte de la CCSS: con poca frecuencia: sensación de latidos del corazón, sofocos de sangre en la piel de la cara, hipotensión ortostática.
Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: con poca frecuencia, falta de aliento.
Por parte del órgano auditivo y trastornos laberínticos: mareos sistémicos poco frecuentes.
En el lado de los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia, aumento de la frecuencia urinaria.
Los PE observados con los componentes de Amzaar (Amlodipina y losartán) también pueden servir como PE potenciales, a pesar de que los datos de PE no se observaron en los estudios clínicos y en el período posterior al registro de Amzaar.
Amlodipina
Por parte del SNC: a menudo — dolor de cabeza (especialmente al comienzo del tratamiento), mareos, fatiga, somnolencia, malestar general infrecuente, hiperestesia, parestesia, neuropatía periférica, temblor, insomnio, sueños inusuales, aumento de la excitabilidad, ansiedad, muy raramente — migraña, apatía, agitación, ataxia, amnesia, astenia, aumento de la sudoración.
Desde el lado de la psique: con poca frecuencia-labilidad del estado de ánimo, depresión.
Desde el lado del sistema digestivo: a menudo — náuseas, dolor abdominal, con poca frecuencia — vómitos, estreñimiento o diarrea, flatulencia, dispepsia, anorexia, sequedad de la mucosa oral, sed, rara vez — hiperplasia de las encías, aumento del apetito, muy raramente-pancreatitis, gastritis, ictericia (causada por colestasis), hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hepatitis.
Por parte de la CCSS: a menudo — sensación de palpitaciones, con poca frecuencia — reducción excesiva de la PA, muy raramente-desmayos, disnea, vasculitis, hipotensión ortostática, desarrollo o agravación del curso de insuficiencia cardíaca crónica, trastornos del ritmo cardíaco (incluyendo bradicardia, taquicardia ventricular y parpadeo auricular), infarto de miocardio, dolor en el pecho, edema pulmonar, edema de las extremidades inferiores.
Desde el lado de los sistemas hematopoyético y linfático: muy raramente: púrpura trombocitopénica, leucopenia, trombocitopenia.
Desde el lado del sistema urinario: con poca frecuencia-micción rápida, micción dolorosa, nicturia, muy raramente — disuria, poliuria.
Desde los genitales y la mama: con poca frecuencia-ginecomastia, impotencia.
Desde el lado del sistema respiratorio: con poca frecuencia — falta de aliento, rinitis, muy raramente-tos.
Desde el sistema musculoesquelético: con poca frecuencia — calambres musculares, mialgia, artralgia, dolor de espalda, osteoartritis, rara vez — miastenia gravis.
Desde el lado de la piel: a menudo — sofocos de sangre en la piel de la cara, rara vez-dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens — Johnson, muy raramente-alopecia, xerodermia, sudor frío, alteración de la pigmentación de la piel.
Reacciones alérgicas: muy raramente: picazón en la piel, erupción cutánea (incluida eritematosa, maculopapular, urticaria), edema de quinke, eritema multiforme, reacciones de fotosensibilidad.
Por parte de los sentidos: con poca frecuencia: zumbido en los oídos, diplopía, trastorno de acomodación, xeroftalmia, conjuntivitis, dolor en los ojos, muy raramente, parosmia.
Del lado del metabolismo: muy raramente, hiperglucemia.
Demás: con poca frecuencia: disminución del peso corporal, aumento del peso corporal, hemorragias nasales.
Losartán
Por parte del SNC: a menudo — mareos, astenia, dolor de cabeza, fatiga, aumento de la debilidad, insomnio, con poca frecuencia-alteración de la circulación cerebral, trastornos del sueño, somnolencia, trastorno de la memoria, neuropatía periférica, parestesia, hiperestesia, temblor, ataxia, vértigo sistémico, deterioro de la memoria, migraña, nerviosismo.
Trastornos y trastornos comunes en el sitio de administración: hinchazón facial, fiebre, astenia, aumento de la debilidad.
Desde el tracto gastrointestinal: a menudo — náuseas, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, con poca frecuencia-anorexia, alteración del gusto, estreñimiento, dolor de muelas, boca seca, flatulencia, gastritis, hepatitis, insuficiencia hepática, pancreatitis.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia — alopecia, piel seca, erupción cutánea, enrojecimiento de la piel, púrpura de Schönlein-Genoch, fotosensibilización, picazón, aumento de la sudoración.
Reacciones alérgicas: con poca frecuencia-urticaria, angioedema.
Por parte de la CCSS: infrecuentemente: infarto de miocardio, angina de pecho, trastornos del ritmo cardíaco (fibrilación auricular, bradicardia sinusal, taquicardia, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular), sensación de latido del corazón, hipotensión ortostática, síncope, hipotensión arterial, vasculitis.
Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia — anemia, rara vez-trombocitopenia.
Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: a menudo: falta de aliento, bronquitis, tos seca, malestar en la faringe, hemorragias nasales, rinitis, laringitis, dolor en el pecho.
Por parte del órgano auditivo y trastornos laberínticos: con poca frecuencia-zumbido en los oídos.
En el lado de los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia: alteración de la frecuencia urinaria, nicturia, infección del tracto urinario, muy raramente, insuficiencia renal.
Trastornos mentales: con poca frecuencia: ansiedad, trastorno de ansiedad, confusión, depresión, sueños inusuales, trastorno de pánico.
Por parte del órgano de visión: con poca frecuencia: visión borrosa, sensación de ardor/pinchazo en el ojo, conjuntivitis, disminución de la agudeza Visual.
Desde los genitales y la mama: con poca frecuencia, disminución de la libido, impotencia.
Del lado del metabolismo y la nutrición: con poca frecuencia-gota.
Del tejido musculoesquelético y conectivo: a menudo-calambres, dolor musculoesquelético, hinchazón de las articulaciones, rigidez articular, con poca frecuencia — artralgia, artritis, fibromialgia, rara vez — rabdomiólisis.
Se desconocen casos de sobredosis de Amzaar.
Los siguientes son datos sobre la sobredosis de Amlodipina y losartán tomados por separado.
Amlodipina
Síntomas: una sobredosis de Amlodipina puede provocar una vasodilatación periférica excesiva y posiblemente taquicardia refleja. En los casos descritos, hubo un efecto hipotensor pronunciado a largo plazo, hasta el estado de shock y la muerte.
Tratamiento: la administración de carbón activado a voluntarios sanos directamente o dentro de 2 h después de la ingestión de 10 mg de Amlodipina reduce significativamente la absorción de este último. Si es necesario, se indica lavado gástrico. La hipotensión arterial clínicamente significativa en caso de sobredosis de Amzaar requiere un conjunto de medidas para normalizar el estado de CCS: es necesario levantar las piernas del paciente, realizar un control constante de los indicadores funcionales del corazón y el sistema respiratorio, BCC y el volumen de diuresis. Para restaurar el tono vascular y la presión ARTERIAL, puede ser necesaria la administración de vasoconstrictores, con la certeza de que no hay contraindicaciones para su uso. Para eliminar el bloqueo de los canales de calcio de manera efectiva en/en la introducción de gluconato de calcio. La excreción de Amlodipina por hemodiálisis es poco probable
Losartán
Síntomas: Hay datos limitados sobre la sobredosis humana del medicamento. Los síntomas más característicos son: hipotensión arterial y taquicardia, es posible el desarrollo de bradicardia debido a la estimulación parasimpática (vagal).
Tratamiento: en caso de hipotensión arterial sintomática, se debe prescribir terapia de mantenimiento. Ni el losartán ni su metabolito activo pueden eliminarse del cuerpo mediante hemodiálisis.
Amzaar es una combinación de 2 componentes activos con efectos antihipertensivos complementarios: Amlodipina (pertenece a la clase BKK, derivados de dihidropiridina) y losartán (pertenece a la clase de antagonistas de los receptores de angiotensina II-ARA).
Los componentes activos del fármaco tienen un mecanismo antihipertensivo diferente: la Amlodipina, debido a la vasodilatación, reduce la opss, losartán, debido al efecto sobre la RAAS (inhibe los efectos de la angiotensina II), lo que lleva a una reducción más pronunciada de la PA en comparación con la monoterapia con cada medicamento.
Amlodipina
Derivado de dihidropiridina, que es una mezcla ópticamente inactiva de isómeros ópticamente activos. La Amlodipina bloquea los canales de calcio, inhibiendo así la transición transmembrana del calcio dentro de las células del miocardio y las células del músculo liso vascular. Reduce la PA por efecto relajante directo sobre el músculo liso de los vasos arteriales. En estudios preclínicos, la Amlodipina tuvo un efecto más pronunciado en las células musculares lisas en comparación con los cardiomiocitos. La Amlodipina no tiene ningún efecto negativo en la conductividad AV ni en la contractilidad miocárdica. El medicamento reduce la resistencia de los vasos sanguíneos renales y aumenta el flujo sanguíneo renal
Los estudios de Amlodipina en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (ICC) de las clases funcionales II-IV de la NYHA (clasificación de la asociación del corazón de nueva York) han demostrado que la Amlodipina no afecta negativamente la tolerancia al ejercicio, la fracción de eyección o cualquier medida clínica, ni el metabolismo, en particular las concentraciones plasmáticas de lípidos y glucosa. Con una sola ingestión, el efecto de la Amlodipina comienza después de 2-4 h y persiste durante 24 h.
El efecto antihipertensivo máximo se logra no antes de 4 semanas desde el Inicio del medicamento. La Amlodipina reduce la PA en pacientes acostados y sentados, así como en ejercicio. Debido a que el efecto farmacodinámico del fármaco se desarrolla gradualmente, la Amlodipina no causa una reducción drástica de la PA o la taquicardia refleja.
La Amlodipina reduce la gravedad de la hipertrofia ventricular izquierda. Los efectos hemodinámicos del fármaco se mantienen sin cambios con el uso a largo plazo.
El camsilato de Amlodipina es químicamente similar al besilato de Amlodipina más común en la práctica clínica, pero tiene una mejor fotoestabilidad en comparación con él. Según estudios preclínicos, tanto el camisilato como el besilato tienen tasas similares de farmacodinámica y farmacocinética. En los estudios toxicológicos de Amlodipina camisilato en animales, no se han identificado efectos tóxicos adicionales o potencial genotóxico en relación con Amlodipina bezilato.
Los efectos farmacodinámicos del camsilato de Amlodipina y el besilato de Amlodipina demostraron ser comparables cuando se administró una dosis única de 5 mg por voluntarios varones sanos. En particular, ambas sales de Amlodipina tuvieron un efecto comparable en la Pas y la DBP, así como un aumento en la FC, con un desarrollo máximo del efecto hipotensor en el intervalo 6,7-11,9 h después de la ingesta y un aumento máximo en la FC durante 19 h después de la ingesta. Reducción de Pas y pad en aproximadamente 13 y 15 mmHg. ST. en consecuencia, se observó en ambos casos, con el retorno de la PA a los valores originales 24 h desde el momento de la ingesta, lo que corresponde al perfil farmacocinético y hemodinámico conocido de Amlodipina besilato
Losartán
Losartán es un antagonista sintético de los receptores de angiotensina II (tipo AT1) para la ingestión. La angiotensina II, un potente vasoconstrictor, es la hormona principal de la RAAS y un importante determinante de la fisiopatología de la hipertensión. La angiotensina II se une a los receptores AT1, presente en muchos tejidos del cuerpo (musculatura Lisa de los vasos sanguíneos, glándulas suprarrenales, riñones y corazón) y media efectos tan importantes como la vasoconstricción y la liberación de aldosterona. La angiotensina II también estimula la proliferación de células musculares lisas vasculares.
Losartan bloquea selectivamente AT1-receptores. Como in vitro y in vivo el losartán y su metabolito carboxilado farmacológicamente activo, E — 3174, bloquean todas las acciones fisiológicamente relacionadas de la angiotensina II, independientemente de la fuente o ruta de su síntesis en el cuerpo.
Losartán no tiene acción agonista y no bloquea los receptores de otras hormonas o canales iónicos involucrados en la regulación de la actividad cardiovascular. Además, losartan no inhibe la eca que escinde la bradicinina. En consecuencia, no hay potenciación de los efectos indeseables mediados por bradiquinina cuando se toma losartán. Al tomar losartán, la eliminación de la retroalimentación negativa de la angiotensina II y la secreción de renina conduce a un aumento de la actividad de la renina plasmática (ARP), que a su vez aumenta la concentración de angiotensina en el plasma sanguíneo. A pesar de estos cambios, la acción antihipertensiva y la disminución de la concentración plasmática de aldosterona persisten, lo que indica un bloqueo efectivo de la AT1-receptores. 3 días después de suspender losartán, la ARP y la concentración plasmática de angiotensina disminuyen a los valores iniciales.
Amlodipina besilato
Succión. Cuando se toma en dosis terapéuticas, la Amlodipina se absorbe bien y Cmax en el plasma sanguíneo se observa a través de 6-12 h. la biodisponibilidad Absoluta se estima en el rango de 64 a 80%. La ingesta de alimentos no afecta la absorción de Amlodipina.
Distribución. T1/2 es 30-40 h, Css se logra después de 7-8 días de Recepción. Vd es de aproximadamente 21 l / kg. la Unión a proteínas plasmáticas es del 98%.
Metabolismo. El aclaramiento plasmático es de 7 ml / min / kg. la Amlodipina se metaboliza en gran medida en el hígado a metabolitos inactivos.
Deducción. El 10% de la Amlodipina y el 60% de los metabolitos son excretados por los riñones.
Pacientes con insuficiencia hepática. T1/2 la Amlodipina aumenta en pacientes con insuficiencia hepática.
Amlodipina camisilato
Un estudio comparativo de la farmacocinética del kamsilato de Amlodipina y el fármaco de referencia de Amlodipina besilato en una dosis única de 5 mg mostró perfiles de absorción similares. Cmax el plasma sanguíneo promedió 3,6 ng / ml para Amlodipina besilato y 3,7 ng / ml para Amlodipina camisilato, y Tmax - 6,9 y 7,3 h, respectivamente, T1/2 - 42,2 h y 39,3 h, respectivamente. Los datos obtenidos son consistentes con las instrucciones de uso y los datos de la literatura para el besilato de Amlodipina. Por lo tanto, se demostró la bioequivalencia del camsilato de Amlodipina a una dosis de 5 mg al medicamento original de Amlodipina besilato a la misma dosis.
Losartán
Succión. Cuando se toma por vía oral, losartán se absorbe bien. La biodisponibilidad sistémica de las tabletas de losartán es de aproximadamente el 33%. Cmax losartán y su metabolito activo en plasma se observan a través de 1 y 3-4 h, respectivamente.
Distribución. Tanto el losartán como su metabolito activo se unen más del 99% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Vd losartana es de 34 l.
Metabolismo. El losartán sufre un metabolismo de paso primario a través del hígado para formar un metabolito carboxilado activo, así como otros metabolitos inactivos. Alrededor del 14% de la dosis de losartán inyectada o ingerida se convierte en su metabolito activo. En / en la administración o ingestión14El potasio marcado con losartán C, la mayor parte de la marca radiactiva en el torrente sanguíneo correspondió al losartán y su metabolito activo. El nivel mínimo observado en estudios clínicos de biotransformación de losartán al metabolito activo fue del 1%.
Deducción. El aclaramiento de losartán y su metabolito activo es de 60 y 50 ml/min, respectivamente. El aclaramiento renal es 74 y 26 ml / min, respectivamente. Cuando se toma por vía oral, aproximadamente el 4% de la dosis se excreta por los riñones en forma inalterada y el 6% en forma de metabolito activo. La farmacocinética de losartán y su metabolito activo es lineal cuando se toma por vía oral en dosis de hasta 200 mg.
Cuando se toma por vía oral, la concentración de losartán y su metabolito activo se reduce de forma multiexponencial, con T final1/2 alrededor de 2 y 6-9 h, respectivamente. A una dosis de 100 mg, tomada 1 vez al día, ni el losartán ni su metabolito activo se acumulan en el plasma.
Losartán y sus metabolitos son excretados por los riñones y a través del intestino con bilis. Cuando se toma por vía oral y en / en la administración 14Losartán marcado con C en humanos, respectivamente, 35 y 43% de la radiactividad de losartán y su metabolito activo se encuentra en la orina, 58 y 50% en las heces.
Farmacocinética en diferentes grupos de pacientes
En pacientes ancianos con un aumento de la PA, la concentración plasmática de losartán y su metabolito activo difiere ligeramente de las de los pacientes jóvenes.
En las mujeres con un aumento de la PA, las concentraciones plasmáticas de losartán son 2 veces más altas que las de los hombres, mientras que la concentración de su metabolito activo no es diferente en hombres y mujeres.
En pacientes con cirrosis hepática alcohólica moderada a moderada. las concentraciones plasmáticas de losartán y su metabolito activo por vía oral aumentaron 5 y 1.7 veces, respectivamente, en comparación con las de los voluntarios varones jóvenes.
La concentración plasmática de losartán no cambia en pacientes con creatinina CL por encima de 10 ml/min.En comparación con pacientes con función renal normal, el AUC de losartán es 2 veces mayor que en pacientes en hemodiálisis. Las concentraciones plasmáticas de su metabolito activo no cambian en pacientes con insuficiencia renal y pacientes en hemodiálisis. Ni el losartán ni su metabolito activo pueden eliminarse mediante hemodiálisis.
Combinación de amlodipino losartán
En estudios clínicos comparativos de uso conjunto de Amlodipina camisilato y losartán y el uso de una combinación de Amlodipina camisilato con losartán en dosis de 5 mg 50 mg y 5 mg 100 mg, las tasas farmacocinéticas en ambos casos fueron las mismas para Amlodipina y losartán y su metabolito activo e-3174. Se demostró la bioequivalencia entre la combinación y la ingesta conjunta en los valores de Cmax. AUC para Amlodipina camisilato, losartán y E-3174 en ambas dosis, excepto Cmax Debido a que la actividad terapéutica de losartán se debe en su mayor parte a su metabolito activo, se concluyó que la combinación de 5/50 mg es terapéuticamente equivalente a la Amlodipina administrada conjuntamente en una dosis de 5 mg y losartán en una dosis de 50 mg.
- Antihipertensivo combinado (bloqueador de los canales de calcio "lentos" de los receptores de angiotensina II antagonista) [Antagonistas de los receptores de angiotensina II (AT1- subtipo) en combinaciones]
- Antihipertensivo combinado (bloqueador de los canales de calcio "lentos" de los receptores de angiotensina II antagonista) [Bloqueadores de los canales de calcio en combinaciones]
El efecto antihipertensivo de Amzaar puede mejorarse cuando se usa simultáneamente con otros antihipertensivos, por lo que debe justificarse la administración simultánea de diferentes antihipertensivos.
Amlodipina
Se puede usar de manera segura para la terapia de hipertensión junto con diuréticos tiazídicos, bloqueadores α o inhibidores de la ECA. A diferencia de otros BCC, no se detectó una interacción clínicamente significativa de Amlodipina (III generación de BCC) cuando se utilizó conjuntamente con AINE, incluida la indometacina. Es posible aumentar la acción antihipertensiva de BCC cuando se usa conjuntamente con diuréticos tiazídicos y en bucle, inhibidores de la ECA y nitratos, así como aumentar su acción antihipertensiva cuando se usa conjuntamente con α1- bloqueadores adrenérgicos, neurolépticos.
El uso combinado de Amlodipina con inhibidores de CYP3A4 requiere un control cuidadoso de los síntomas de hipotensión y edema periférico. Con la administración simultánea de diltiazem a una dosis de 180 mg por día y Amlodipina a una dosis de 5 mg por día a pacientes ancianos, la exposición sistémica a Amlodipina aumenta en un 60%. La eritromicina cuando se usa conjuntamente aumenta Cmax Amlodipina en pacientes jóvenes en un 22% y en ancianos en un 50%. Al mismo tiempo, los fuertes inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir) pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de Amlodipina en un grado aún mayor.
A pesar de que no se obtuvo una evaluación cuantitativa precisa de la interacción de la Amlodipina y los inductores CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, hierba de San Juan perforada), en el contexto de su uso conjunto, se recomienda un control constante de la presión ARTERIAL. los bloqueadores β cuando se prescriben simultáneamente con Amlodipina pueden causar una exacerbación del curso de la insuficiencia cardíaca.
Aunque en el estudio de la Amlodipina, la acción inotrópica negativa generalmente no se observó, sin embargo, algunos BCC pueden aumentar la gravedad de la acción inotrópica negativa de los agentes antiarrítmicos que causan el alargamiento del intervalo QT (por ejemplo, amiodarona y quinidina).
La administración única de 100 mg de sildenafil en pacientes con hipertensión no afecta los parámetros farmacocinéticos de Amlodipina.
El uso repetido de Amlodipina a una dosis de 10 mg y atorvastatina a una dosis de 80 mg no se acompaña de cambios significativos en las puntuaciones farmacocinéticas de atorvastatina.
Etanol (bebidas que contienen alcohol): la Amlodipina, cuando se usa sola y repetidamente a una dosis de 10 mg, no afecta la farmacocinética del etanol.
Neurolépticos e isoflurano: aumento de la acción antihipertensiva de los derivados de dihidropiridina.
Con la administración de dantroleno en el contexto del tratamiento con Amlodipina, el colapso, las arritmias, la disminución de la fuerza cardíaca y la hiperpotasemia son posibles.
Las preparaciones de calcio pueden reducir el efecto de BCC.
Con el uso combinado de Amlodipina con preparaciones de litio, es posible aumentar la manifestación de neurotoxicidad (náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblores, tinnitus).
La Amlodipina no altera la farmacocinética de la ciclosporina.
No tiene ningún efecto sobre la concentración sérica de digoxina y su aclaramiento renal.
No tiene un efecto significativo sobre la acción de la warfarina (PV).
La cimetidina no afecta la farmacocinética de la Amlodipina.
En la investigación in vitro la Amlodipina no afecta la Unión a las proteínas plasmáticas de digoxina, fenitoína, warfarina e indometacina.
Jugo de toronja: la administración simultánea de 240 mg de jugo de toronja y 10 mg de Amlodipina por vía oral no se acompaña de un cambio significativo en la farmacocinética de Amlodipina.
Antiácidos que contienen aluminio o magnesio: su ingesta única no tiene un efecto significativo en la farmacocinética de la Amlodipina.
Losartán
Al igual que con otros agentes que bloquean la formación de angiotensina II y sus efectos, la administración concomitante de diuréticos Ahorradores de potasio (por ejemplo, espironolactona, triamtereno, amilorida), suplementos de potasio y sustitutos de la sal que contienen potasio puede conducir a un aumento del potasio sérico. En algunos pacientes con insuficiencia renal que han recibido tratamiento con AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2, la administración simultánea de inhibidores de la ECA y/o fármacos ARA, incluido losartan, puede causar un mayor deterioro de la función renal hasta el desarrollo de insuficiencia renal aguda. Por lo general, este efecto es reversible. Los AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2, pueden reducir el efecto de los bloqueadores de los receptores de angiotensina II, incluido el losartán. Por lo tanto, el efecto antihipertensivo de los antagonistas del receptor de la angiotensina II puede atenuarse con el uso concomitante de AINE, en particular los inhibidores selectivos de la COX-2. Por lo tanto, el uso simultáneo de Amzaar con AINE debe realizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal
Doble bloqueo de RAAS: se ha encontrado que en pacientes con aterosclerosis, insuficiencia cardíaca o diabetes con afectación de órganos Diana, el bloqueo dual de la RAAS (uso simultáneo de inhibidores de la ECA y fármacos ARA) se asocia con complicaciones más frecuentes de la terapia en forma de hipotensión arterial, síncope (síncope), hipercalemia y insuficiencia renal (incluida la insuficiencia renal aguda) en comparación con la monoterapia con cada medicamento. En este sentido, el tratamiento combinado con inhibidores de la ECA y fármacos ARA requiere un enfoque individualizado y un control continuo de la actividad funcional renal.
No se observaron interacciones farmacocinéticamente significativas del fármaco con LS como hidroclorotiazida, digoxina, warfarina, cimetidina y fenobarbital.
La ingesta de rifampicina, un inductor del metabolismo de los medicamentos, reduce las concentraciones de losartán y su metabolito activo.
En humanos, se han estudiado 2 inhibidores, la isoenzima CYP3A4. El ketoconazol no afecta la biotransformación de losartán administrado por B/B hasta el metabolito activo, y la eritromicina no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de losartán cuando se toma por vía oral.
El fluconazol, un inhibidor de la isoenzima CYP2C9, reduce la concentración del metabolito activo y aumenta la concentración plasmática de losartán, sin embargo, no se ha establecido la importancia farmacodinámica del uso conjunto de losartán e inhibidores de la isoenzima CYP2C9. Se ha demostrado que las personas cuyo cuerpo no convierte el losartán en un metabolito activo tienen un defecto muy raro y específico de la isoenzima CYP2C9. Estos datos sugieren que la biotransformación de losartán al metabolito activo está mediada predominantemente por la isoenzima CYP2C9 en lugar de CYP3A4.
A temperaturas no superiores a 30 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil del medicamento Amzaartabletas recubiertas con una envoltura de película de 5 mg 50 mg 5 mg 50 - 2 años.
tabletas recubiertas con una envoltura de película de 5 mg 100 mg 5 mg 100 - 2 años.
No aplicar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Tabletas recubiertas con una envoltura de película | 1 tabla. |
material activo: | |
Amlodipina camisilato | 7,84 mg |
(en términos de Amlodipina-5 mg) | |
losartán de potasio | 50 mg |
excipientes: butilhidroxitolueno-0,1 mg, carboximetil almidón de sodio-17 mg, MCC-265,1 mg, manitol-40 mg, povidona K30 - 5 mg, crospovidona - 12 mg, estearato de magnesio - 3 mg | |
envoltura de película: hipromelosa-2910 - 8 mg, hiprolosa - 2 mg, dióxido de titanio-1,8 mg, talco-0,2 mg |
Tabletas recubiertas con una envoltura de película | 1 tabla. |
material activo: | |
Amlodipina camisilato | 7,84 mg |
(en términos de Amlodipina-5 mg) | |
losartán de potasio | 100 mg |
excipientes: butilhidroxitolueno-0,1 mg, carboximetil almidón de sodio-17 mg, MCC-407,1 mg, manitol-40 mg, povidona K30 - 5 mg, crospovidona-18 mg, estearato de magnesio - 5 mg | |
envoltura de película: hipromelosa-2910 - 12 mg, hiprolosa - 3 mg, dióxido de titanio-2,7 mg, talco-0,3 mg, colorante óxido de hierro amarillo-0,045 mg, colorante óxido de hierro rojo-0,045 mg |
Comprimidos recubiertos con película, 5 mg 50 mg, 5 mg 100 mg. 10 tabla. en los envases de células contorneadas (ampollas) de papel de aluminio, por un lado con una película de poliamida orientada laminada, por otro lado con una película de PVC sellada con papel de aluminio, o según 300 tablas. en viales de PE blanco de alta densidad con tapas de rosca de polipropileno blanco que contienen un absorbente de humedad (gel de sílice granular) debajo de la membrana de PE y provistos de un anillo de control de primera apertura.
1 o 3 ampollas o 1 vial en un paquete de cartón.
Amzaar está contraindicado en el embarazo y su ingesta debe suspenderse inmediatamente al establecer el embarazo.
Efectos tóxicos y letales en el cuerpo del feto y el recién nacido
Amlodipina
Los LS que afectan directamente a la RAAS pueden causar daños y la muerte del feto y el recién nacido cuando se prescriben a mujeres embarazadas. Se describen casos aislados de uso de inhibidores de la ECA durante el embarazo.
El uso en los trimestres II y III del embarazo de medicamentos que afectan directamente a la RAAS se asocia con lesiones fetales y neonatales, como hipotensión arterial, hipoplasia neonatal de los huesos del cráneo, anuria, insuficiencia renal reversible e irreversible, muerte. También se han observado casos de oligohidramnio, presumiblemente desarrollado como resultado de una función renal disminuida en el feto. En estos casos, el oligohidramnión se asoció con contracturas de las extremidades, deformidades craneofaciales e hipoplasia pulmonar fetal. Además, hubo casos de parto prematuro, retraso en el desarrollo intrauterino y no obstrucción del conducto arterial, pero no se encontró asociación con el efecto del medicamento en estos casos. Los efectos secundarios enumerados no parecen ser una consecuencia del uso del medicamento en el primer trimestre del embarazo. Sin embargo, las mujeres embarazadas que tomaron medicamentos ARA en el primer trimestre deben estar necesariamente informadas sobre las consecuencias de tomar estos medicamentos en los trimestres II–III
Dependiendo de la Duración del embarazo, se puede aplicar una prueba de estrés para las contracciones uterinas, una prueba sin estrés o una evaluación del perfil biofísico del feto. Al mismo tiempo, tanto el médico como el paciente deben ser conscientes de que la oligohidramnión puede manifestarse después del desarrollo de daños irreversibles en el feto. Niños expuestos a antecedentes in utero la exposición a medicamentos ARA debe estar bajo supervisión médica debido a una mayor probabilidad de hipotensión arterial, oliguria e hiperpotasemia. En el caso de oliguria, la corrección de la PA y la perfusión renal es principalmente necesaria. La hemotransfusión metabólica o la hemodiálisis son necesarias para corregir la hipotensión arterial y/o como reemplazo de la función renal.
Losartán
El uso en los trimestres II y III del embarazo de medicamentos que actúan sobre RAAS puede causar daños graves o incluso la muerte del feto en desarrollo, por lo que al establecer el embarazo, el uso de losartán debe suspenderse de inmediato. Debido a que la perfusión renal fetal dependiente de RAAS se desarrolla a partir del segundo trimestre del embarazo, el riesgo para el feto aumenta con la administración de losartán en los trimestres II o III.
No se sabe si la excreción de Amlodipina y/o losartán se produce en la leche materna, pero los estudios preclínicos en animales han observado concentraciones significativas de Amlodipina y/o el metabolito activo de losartán en la leche materna. Amzaar no se recomienda usar durante el período de lactancia.
Por receta.
Pacientes con BCC reducido
Los pacientes con BCC reducido (por ejemplo, con dosis altas de diuréticos, diarrea severa, vómitos y otras afecciones que conducen a hipovolemia) pueden desarrollar hipotensión arterial sintomática al comienzo de la terapia con Amzaar. Antes de prescribir Amzaar, la deficiencia de BCC debe eliminarse. Para los pacientes cuya dosis diaria de losartán es de 25 mg, no se recomienda el uso de Amzaar (consulte"Método de uso y dosis").
Instrucciones especiales y precauciones relacionadas con la Amlodipina
Gracias a la larga T1/2 en el plasma sanguíneo, la vasodilatación desarrollada como resultado de la ingesta de Amlodipina puede persistir después de su retirada. Por lo tanto, la prescripción de otro vasodilatador después de la abstinencia de Amlodipina debe realizarse con precaución, en la evaluación individual de la dosis, el intervalo de dosificación y el control activo de la condición del paciente.
Durante el período de tratamiento, es necesario controlar el peso corporal y el consumo de sal de mesa, prescribir una dieta adecuada. Es necesario mantener la higiene dental y visitar al dentista con frecuencia (para prevenir el dolor, el sangrado y la hiperplasia de las encías).
Instrucciones especiales y precauciones relacionadas con losartán
La hiperpotasemia (contenido de potasio en plasma >5,5 mmol/l) se observó en el 1,5% de los pacientes que tomaron losartán como monoterapia. En ninguno de estos casos se requirió la abstinencia del medicamento. La administración conjunta con losartán de diuréticos Ahorradores de potasio (por ejemplo, espironolactona, triamtereno, amilorida), preparaciones de potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio, así como medicamentos que pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de potasio (por ejemplo, heparina), debe justificarse (especialmente en pacientes ancianos con insuficiencia renal), y el contenido de potasio en plasma debe controlarse.
Tomar losartán puede provocar hipotensión arterial transitoria acompañada de shock, desmayos y dificultad para respirar.
El medicamento Amzaar debe administrarse con precaución a los pacientes:
- con BCC reducido,
- en una dieta restringida en sal de mesa . ,
- con insuficiencia renal (CL de creatinina inferior a 20 ml / min) o en hemodiálisis.
Pacientes con insuficiencia hepática
Según la investigación farmacocinética, los pacientes con cirrosis hepática tienen un aumento significativo en las concentraciones plasmáticas de losartán. El uso de losartán no se recomienda en pacientes con insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala Child-Pugh), ni en pacientes con insuficiencia hepática (menos de 9 puntos en la escala Child-Pugh), que recomiendan una reducción de la dosis de losartán a 25 mg/día.
Pacientes con insuficiencia renal
Debido a la supresión de RAAS, una parte de los pacientes que tomaron losartán mostraron cambios reversibles en la función renal al cancelar el medicamento.
En pacientes cuya función renal puede depender de la actividad de la RAAS (por ejemplo, en la insuficiencia cardíaca crónica de la clase funcional III a IV de la clasificación NYHA), el uso de inhibidores de la ECA fue acompañado por oliguria y / o aumento de la azotemia y, ocasionalmente, insuficiencia renal aguda y / o fatal. Se observó un patrón similar con el uso de losartán en tales pacientes. En estudios clínicos, el uso de inhibidores de la ECA en pacientes con estenosis renal simple o bilateral condujo a un aumento de las concentraciones plasmáticas de creatinina y nitrógeno ureico. Se observó un efecto similar al tomar losartán en este grupo, fue reversible al cancelar el medicamento
Impacto en la capacidad de controlar el automóvil y trabajar con los mecanismos. Se debe tener cuidado al conducir vehículos y otros mecanismos mientras se toma el medicamento Amzaar, dado el riesgo de mareos.
C09db Antagonistas de la angiotensina II en combinación con BKK
- Hipertensión esencial (primaria) I10
- I15 hipertensión Secundaria
Tabletas de 5 mg 50 mg: blanco o casi blanco, oblongo, biconvexo, cubierto con una envoltura de película, con grabado " AT1 " en un lado.
Tabletas de 5 mg 100 mg: rosa o rosa claro, oblongo, biconvexo, cubierto con una envoltura de película, con grabado " AT2 " en un lado.