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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 05.04.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Alores
Desloratadina
Alores está indicado en adultos y adolescentes a partir de 12 años de edad para el alivio de los síntomas asociados con:
- rinitis alérgica
- Urticaria
Alores está indicado en adultos, adolescentes y niños mayores de 1 año de edad para el alivio de los síntomas asociados con:
- rinitis alérgica
- Urticaria.
Posología
Adultos y adolescentes (a partir de 12 años)
La dosis recomendada de Alores es de un comprimido una vez al día.
La rhinitis alérgica intermittent duck (presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas) debe tratarse de acuerdo con la evaluación de la historia clínica del paciente y el tratamiento puede interrumpirse después de que los síntomas se hayan corregido y resucitado después de su recurrencia.
En caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más a la semana y durante más de 4 semanas), se puede sugerir a los pacientes el tratamiento continuado durante los períodos de exposición al alérgeno.
Población pediátrica
Existen estudios clínicos limitados sobre la eficacia del uso de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de alores 5 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELÍCULA en niños menores de 12 años. No se dispone de datos.
Método de aplicación
Aplicación Oral.
La dosis puede tomarse con o sin alimentos.
Posología
Adultos y adolescentes a partir de 12 años.
La dosis recomendada de alores solución oral es de 10 ml (5 mg) de solución oral una vez al día.
Población pediátrica
El médico prescriptor debe ser consciente de que la mayoría de los casos de rinitis menores de 2 años son de origen infeccioso y no hay datos que apoyan el tratamiento de la rinitis infecciosa con alores solución oral.
Niños de 1 a 5 años: 2.5 ml (1.25 mg) de alores solución oral una vez al día.
Niños de 6 a 11 años: 5 ml (2.5 mg) de alores solución oral una vez al día.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de alores 0.5 mg/ml solución oral en niños menores de 1 año. No se dispone de datos.
Existen estudios clínicos limitados sobre la eficacia del uso de Alores en niños de 1 a 11 años y adolescentes de 12 a 17 años.
La rhinitis alérgica intermittent duck (presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas) debe tratarse de acuerdo con la evaluación de la historia clínica del paciente y el tratamiento puede interrumpirse después de que los síntomas se hayan corregido y resucitado después de su recurrencia.
En caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más a la semana y durante más de 4 semanas), se puede sugerir a los pacientes el tratamiento continuado durante los períodos de exposición al alérgeno.
Método de aplicación
Aplicación Oral.
La dosis puede tomarse con o sin alimentos.
En caso de insuficiencia renal grave, alores debe utilizarse con precaución.
Desloratadina debe utilizarse con anticipación en pacientes con crisis en la historia clínica o familiar y principalmente en niños pequeños que son más susceptibles al desarrollo de nuevas crisis bajo tratamiento con desloratadina. Los profesionales sanitarios pueden considerar la interrupción de desloratadina en pacientes que experiments convulsiones durante el tratamiento.
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Población pediátrica
En niños menores de 2 años, el diagnóstico de rinitis alérgica es particularmente difícil de distinguir de otras formas de rinitis. Debe tenerse en cuenta la ausencia de infección del tracto respiratorio superior o anomalías estructurales, así como la historia clínica del paciente, los exámenes físicos y las pruebas de laboratorio y cutáneas adecuadas.
Aproximadamente el 6% de los adultos y niños de 2 a 11 años de edad son metabolizadores fenotípicamente pobres de alors y tienen una exposición mayor. La seguridad de alores en niños de 2 a 11 años que son metabolizadores lentos es la misma que en niños que son metabolizadores normales. No se ha investigado el efecto de alores en metabolizadores lentos < 2 años.
En caso de insuficiencia renal grave, Alores solución oral debe utilizarse con precaución.
Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento.
Según los ensayos clínicos, la influencia de Alores sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Se debe informar a los pacientes que la mayoría de las personas no se sienten somnolientas. Sin embargo, dado que la respuesta a todos los medicamentos varía de un individuo a otro, se aconseja a los pacientes que no participan en actividades que requieren agudeza mental, como conducir un automóvil o usar máquinas, hasta que hayan determinado su propia respuesta al medicamento.
La influencia de la solución oral de Alore sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante según los estudios clínicos. Se debe informar a los pacientes que la mayoría de las personas no se sienten somnolientas. Sin embargo, dado que la respuesta a todos los medicamentos varía de un individuo a otro, se aconseja a los pacientes que no participan en actividades que requieren agudeza mental, como conducir un automóvil o usar máquinas, hasta que hayan determinado su propia respuesta al medicamento.
Resumen del perfil de seguridad
En ensayos clínicos con varias indicaciones, incluyendo rhinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, se notificaron efectos adversos con alores a la dosis recomendada de 5 mg al día en el 3% de los pacientes, superiores a los tratados con placebo. Los efectos adversos más frecuentes notificados más allá del placebo fueron fatiga (1,2%), sequía de boca (0,8%) y dolor de cabeza (0,6%).
Población pediátrica
En un ensayo clínico con 578 pacientes adolescentes de 12 a 17 años, la reacción adversa más frecuente fue cefalea, que se produjo en el 5,9% de los pacientes tratados con desloratadina y en el 6,9% de los pacientes que recibieron placebo.
Tabla de efectos secundarios
La frecuencia de reacciones adversas notificadas en el ensayo clínico más allá de placebo y otras reacciones adversas notificadas durante el periodo post-comercialización se muestran en la tabla siguiente. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, < 1/10), poco frecuentes (>1/1, 000 to < 1/100), raras (> 1/10,000 -< 1/1,000), muy raras (<1/10, 000) y desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Población pediátrica
Otras reacciones adversas notificadas durante el periodo post-comercialización en pacientes pediátricos con frecuencia desconocida fueron prolongación del intervalo QT, arritmia, bradicardia, comportamiento abnormal y agresión.
Notificación de sospechas de efectos adversos
Es importante informar de los posibles efectos secundarios después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud que comuniquen los posibles efectos secundarios a través del sistema de Tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Resumen del perfil de seguridad
Población pediátrica
En ensayos clínicos en población pediátrica, la formulación de jarabe de alores se administró a un total de 246 niños de 6 meses a 11 años de edad. La incidencia global de acontecimientos adversos en niños de 2 a 11 años fue similar para los grupos de Alores y placebo. En lactantes y niños de 6 a 23 meses de edad, la diarrea (3,7%), la fiebre (2,3%) y el insomnio (2,3%) fueron las reacciones adversas más frecuentes más allá del placebo. En un estudio adicional, no se observaron acontecimientos adversos en sujetos entre 6 y 11 años de edad después de una dosis única de 2,5 mg de alores solución oral.
En un ensayo clínico con 578 pacientes adolescentes de 12 a 17 años, la reacción adversa más frecuente fue cefalea, que se produjo en el 5,9% de los pacientes tratados con Alores y en el 6,9% de los pacientes que recibieron placebo.
Adultos y adolescentes
A la dosis recomendada en ensayos clínicos con adultos y adolescentes en varias indicaciones, incluyendo rhinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, se notificaron efectos adversos con Alores en el 3% de los pacientes que fueron superiores a los tratados con placebo. Las reacciones adversas más frecuentes notificadas más allá del placebo fueron fatiga (1,2%), sequía de boca (0,8%) y cefalea (0,6 %).
Tabla de efectos secundarios
La frecuencia de reacciones adversas notificadas en el ensayo clínico más allá de placebo y otras reacciones adversas notificadas durante el periodo post-comercialización se muestran en la tabla siguiente.
Las frecuencias se definen como muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, < 1/10), poco frecuentes (>1/1, 000 to <1/100), raras (>1/10,000 -<1/1,000), muy raras (<1/10, 000) y desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Población pediátrica
Otros efectos adversos notificados durante el periodo post-comercialización en pacientes pediátricos con frecuencia desconocida fueron prolongación del intervalo QT, arritmia y bradicardia.
Notificación de sospechas de efectos adversos
Es importante informar de los posibles efectos secundarios después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud que informen de los posibles efectos secundarios a través del sistema de Tarjeta amarilla en para informar www.mhra.gov.uk/yellowcard
El perfil de acontecimientos adversos asociados a la sobredosis, tal como se ha observado con el uso postcomercialización, it is similar al observado con las dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Tratamiento
En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas estándar para la eliminación del principio activo no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.
Desloratadina no se elimina por hemodiálisis, se desconoce si se elimina por diálisis peritoneal.
Síntomas
En base a un ensayo clínico de dosis múltiples en el que se administraron hasta 45 mg de desloratadina (nueve veces La dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.
Población pediátrica
El perfil de acontecimientos adversos asociados a la sobredosis, tal como se ha observado con el uso postcomercialización, it is similar al observado con las dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
El perfil de acontecimientos adversos asociados a la sobredosis, tal como se ha observado con el uso postcomercialización, it is similar al observado con las dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Tratamiento
En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas estándar para la eliminación del principio activo no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.
Alores no se elimina por hemodiálisis, se desconoce si se elimina por diálisis peritoneal.
Síntomas
En base a un ensayo clínico de dosis múltiples en adultos y adolescentes en el que se administraron hasta 45 mg de alores (nueve veces La dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.
Población pediátrica
El perfil de acontecimientos adversos asociados a la sobredosis, tal como se ha observado con el uso postcomercialización, it is similar al observado con las dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos-H1 - antagonista, código ATC: R06a X27
Mecanismo de acción
Desloratadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada no sedante con h periférico selectivo1- actividad antagonista del receptor. Tras la administración oral, desloratadina bloquea selectivamente la histamina periférica H1 - Receptores, ya que la sustancia está excluida de la entrada en el sistema nervioso central.
Desloratadine tiene propiedades antialérgicas de in vitro - Los estudios lo han demostrado. Estos incluyen la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 de los mastocitos/basófilos humanos y la inhibición de la worked de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. Aún no se ha confirmado la relevancia clínica de estas observaciones.
Eficacia clínica y seguridad
No se observaron efectos cardiovasculares estadísticamente o clínicamente relevantes en un ensayo clínico de dosis múltiples en el que se administraron hasta 20 mg de desloratadina al día durante 14 días. En un estudio de farmacología clínica en el que desloratadina se administró durante diez días a una dosis de 45 mg al día (nueve veces La dosis clínica), no se observó prolongación del intervalo QTc.
En los estudios de interacción de dosis múltiples de ketoconazole y eritromicina no se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina.
Desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, no hubo una incidencia excesiva de somnolencia en comparación con placebo a la dosis recomendada de 5 mg al día. Alores administrado en una dosis única diaria de 7,5 mg no tuvo ningún efecto sobre el rendimiento psicomotor en los ensayos clínicos. En un estudio de dosis única realizado en adultos, desloratadina 5 mg no afectó a las medidas estándar de la capacidad de vuelo, incluido el deterioro de la somnolencia subjetiva o las tareas asociadas con el vuelo.
En los estudios clínicos farmacológicos, la administración concomitante con alcohol no aumentó el trastorno del comportamiento relacionado con el alcohol ni la somnolencia. No se encontraron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de desloratadina y placebo, tanto si se administraban solos como con alcohol.
En pacientes con rinitis alérgica, alores fue eficaz para aliviar síntomas como estornudos, separación nasal y picor, así como picor ocular, lagrimeo y enrojecimiento y picor en el paladar. Alores controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.
Población pediátrica
La eficacia de alores comprimidos no se ha demostrado claramente en estudios con pacientes adolescentes de 12 a 17 años.
Además de las clasificaciones establecidas de estacional y perenne, la rinitis alérgica puede clasificarse alternativamente según la duración de los síntomas de rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente. La rinitis alérgica intermittente se define como la presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 días o más a la semana y durante más de 4 semanas.
Alores fue eficaz para aliviar la carga de rinitis alérgica estacional, como muestra el valor global del cuestionario de calidad de vida de rinoceronte-conjuntivitis. La mayor mejora se observó en las áreas de problemas prácticos y actividades diarias que estaban limitadas por los síntomas.
La urticaria crónica idiopática se ha investigado como modelo clínico para afecciones de urticaria, ya que la fisiopatología subyacente es similar independientemente de la etiología y los pacientes crónicos pueden reclutarse más fácilmente de forma prospectiva. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades de la urticaria, se espera que desloratadina proporcione alivio sintomático además de la urticaria crónica idiopática y otras enfermedades de la urticaria, tal como se recomienda en las guías type.
En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas de duración en pacientes con urticaria crónica idiopática, alores fue eficaz para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y el número de ronchas al final del primer intervalo de dosis. En cada estudio, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosificación de 24 horas. Al igual que con otros ensayos con antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes considerados no sensibles a los antihistamínicos. El 55% de los pacientes tratados con desloratadina experimentó una mejora en el prurito de más del 50% en comparación con el 19% de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con alores también redujo significativamente la interferencia con el sueño y la función diurna, medida en una escala de cuatro puntos para evaluar estas variables
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos-H1 antagonista
Código ATC: R06a X27
Mecanismo de acción
Alores es un antagonista de la histamina de acción prolongada no sedante con h periférico selectivo1 - actividad antagonista del receptor. Después de la administración oral alores bloquea selectivamente la histamina periférica H1 - Receptores, ya que la sustancia está excluida de la entrada en el sistema nervioso central.
Alores tiene propiedades antialérgicas de in vitro - Estudios probados. Estos incluyen la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 de los mastocitos/basófilos humanos y la inhibición de la worked de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. Aún no se ha confirmado la relevancia clínica de estas observaciones.
Eficacia clínica y seguridad
Población pediátrica
La eficacia de alores solución oral no se ha investigado en ensayos pediátricos separados . Sin embargo, la seguridad del jarabe de Alores, que contiene la misma concentración de alores que la solución oral de alores, se ha demostrado en tres estudios pediátricos. Los niños de 1-11 años que eran candidatos para la terapia antihistamínica recibieron una dosis diaria de Alores de 1.25 mg (1 a 5 años) ó 2.5 mg (de 6 a 11 años de edad). El tratamiento fue bien tolerado según lo documentado por pruebas de laboratorio clínico, signos vitales y datos del intervalo ECG, incluyendo QTc. Cuando se administraron a las dosis recomendadas, las concentraciones plasmáticas de alores fueron comparables en las poblaciones pediátricas y adulta. Dado que el curso de la rhinitis alérgica / urticaria idiopática crónica y el perfil de Alores son similares en pacientes adultos y pediátricos, los datos de eficacia de alores en adultos pueden extrapolarse a la población pediátrica. La eficacia del jarabe de Alores no se ha investigado en estudios pediátricos en niños menores de 12 años de edad.
Adultos y adolescentes
No se observaron efectos cardiovasculares estadísticamente o clínicamente relevantes en un ensayo clínico de dosis múltiples en adultos y adolescentes en el que se administraron hasta 20 mg de alores al día durante 14 días. En un estudio de farmacología clínica en adultos y adolescentes, en el que se administró alores a adultos durante diez días a una dosis de 45 mg al día (nueve veces La dosis clínica), no se observó prolongación del intervalo QTc.
Alores no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, no hubo una incidencia excesiva de somnolencia a la dosis recomendada de 5 mg al día en adultos y adolescentes en comparación con placebo. Los comprimidos de alores administrados a adultos y adolescentes en una dosis única diaria de 7,5 mg no afectaron a la actividad psicomotora en los ensayos clínicos. En un estudio de dosis única realizado en adultos, alores 5 mg no afectó a las medidas estándar de rendimiento en vuelo, incluido el empeoramiento de la somnolencia subjetiva o las tareas asociadas con el vuelo.
En estudios farmacológicos clínicos en adultos, la administración concomitante con alcohol no aumentó el trastorno del comportamiento relacionado con el alcohol ni la somnolencia. No se encontraron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de Alores y placebo, independientemente de si se administraron solos o con alcohol.
No se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de alores en los estudios de interacción con ketoconazole y eritromicina a dosis múltiples.
En pacientes adultos y adolescentes con rhinitis alérgica, alores comprimidos fue eficaz para aliviar síntomas como estornudos, segregación nasal y picor, así como picor ocular, lagrimeo y enrojecimiento y picor en el paladar. Alores controló eficazmente los síntomas durante 24 horas. La eficacia de alores comprimidos no se ha demostrado claramente en estudios con pacientes adolescentes de 12 a 17 años.
Además de las clasificaciones establecidas de estacional y perenne, la rinitis alérgica puede clasificarse alternativamente según la duración de los síntomas de rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente. La rinitis alérgica intermittente se define como la presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 días o más a la semana y durante más de 4 semanas.
Los comprimidos de Alores fueron eficaces para aliviar la carga de rinitis alérgica estacional, como muestra el valor global del cuestionario de calidad de vida de rinoceronte-conjuntivitis. La mayor mejora se observó en las áreas de problemas prácticos y actividades diarias que estaban limitadas por los síntomas.
La urticaria crónica idiopática se ha investigado como modelo clínico para afecciones de urticaria, ya que la fisiopatología subyacente es similar independientemente de la etiología y los pacientes crónicos pueden reclutarse más fácilmente de forma prospectiva. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades de la urticaria, se espera que Alores proporcione alivio sintomático además de la urticaria crónica idiopática y otras enfermedades de la urticaria, como se recomienda en las guías type.
En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas de duración en pacientes con urticaria crónica idiopática, alores fue eficaz para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y el número de ronchas al final del primer intervalo de dosis. En cada estudio, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosificación de 24 horas. Al igual que con otros ensayos con antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes considerados no sensibles a los antihistamínicos. El 55% de los pacientes tratados con Alores experimentaron una mejora en el prurito de más del 50% en comparación con el 19% de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con alores también redujo significativamente la interferencia con el sueño y la función diurna, medida en una escala de cuatro puntos para evaluar estas variables
Absorción
Las concentraciones plasmáticas de desloratadina pueden detectarse en los 30 minutos siguientes a la administración. Desloratadina se absorbe bien, alcanzándose la concentración máxima después de unas 3 horas, la semivida en la fase final de unas 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina fue consistente con su semivida (aproximadamente 27 horas) y la frecuencia de dosificación de una vez al día. La biodisponibilidad de desloratadina fue proporcional a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.
En un estudio farmacocinético en el que la demografía de los pacientes fue comparable a la de la población general de rinitis alérgica estacional, el 4% de los sujetos alcanzó una concentración más alta de desloratadina. Este porcentaje puede variar según el origen étnico. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor a las 7 horas aproximadamente, con una semivida de eliminación de 89 horas aproximadamente. El perfil de seguridad de estos sujetos no difirió del de la población general.
Distribución
Desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83 % - 87%). No hay evidencia de acumulación clínicamente relevante del fármaco después de una dosis única diaria de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante un periodo de 14 días.
Biotransformación
Todavía no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de desloratadina y, por lo tanto, no se pueden descartar completamente algunas interacciones con otros medicamentos. Desloratadina no inhibe CYP3A4 in vivo, Yahoo in vitro Los estudios han demostrado que el fármaco no inhibe CYP2D6 y no es un sustrato ni un inhibidor de la glicoproteína P.
Erradicación
En un estudio de dosis única, con una dosis de 7,5 mg de desloratadina, no se observó ningún efecto de los alimentos (desayuno rico en grasas y en calorías) sobre la disposición de desloratadina. En otro estudio, el zumo de pomelo no influyó en la disposición de desloratadina.
Pacientes con trastornos renales
La farmacocinética de desloratadina en pacientes con insuficiencia renal crónica (IRC) se comparó con la de sujetos sanos en un ensayo de dosis única y en un ensayo de dosis múltiple. En el estudio de dosis única, la exposición a desloratadina fue de aproximadamente 2 y 2.5 veces mayor en sujetos con resp leve a moderada. IRC más pesado que en sujetos sanos. En el estudio de dosis múltiples, se alcanzó un estado estacionario después del día 11, y en comparación con sujetos sanos, la exposición a desloratadina fue de ~1.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderado y ~2.5 veces mayor en sujetos con IRC grave. En ambos estudios, cambios en la exposición (AUC y Cmax) de desloratadina y 3-hidroxide loratadina no clínicamente relevante.
Absorción
Las concentraciones plasmáticas de Alores pueden detectarse en los 30 minutos siguientes a la administración de Alores en adultos y adolescentes. Alores se absorbe bien con la concentración máxima alcanzada después de aproximadamente 3 horas, la semivida de la fase final es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de Alores fue consistente con su semivida (aproximadamente 27 horas) y una frecuencia de dosificación de una vez al día. La biodisponibilidad de Alores fue proporcional a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.
En una serie de estudios clínicos y farmacocinéticos, el 6% de los sujetos alcanzó una mayor concentración de alors. La prevalencia de este fenotipo de metabolización lenta R
En un estudio farmacocinético de dosis múltiples realizado con formulación en comprimidos en sujetos adultos sanos, se encontró que cuatro sujetos eran metabolizadores lentos de Alores. Estos sujetos tenían una Cmax - Concentración de aproximadamente 3 veces mayor, a aproximadamente 7 horas con una fase terminal con una vida media de aproximadamente 89 horas.
Se observaron parámetros farmacocinéticos similares en un estudio farmacocinético de dosis múltiples realizado con formulación de jarabe en metabolizadores pobres pediátricos de 2 a 11 años con rhinitis alérgica. La exposición (AUC) de A Alores fue aproximadamente 6 veces mayor y la Cmax fue aproximadamente 3 a 4 veces mayor a las 3-6 horas con una semivida terminal de aproximadamente 120 horas. La exposición fue la misma en adultos y niños con metabolizadores lentos cuando fueron tratados con dosis apropiadas para la edad. El perfil general de seguridad de estos sujetos no difirió del de la población general. No se han investigado los efectos de alores en metabolizadores lentos < 2 años.
En estudios de dosis única separados, los pacientes pediátricos presentaron valores de auc y C comparables a las dosis recomendadas.max - Valores de alores en adultos que recibieron una dosis de 5 mg de jarabe de alores.
Distribución
Alores se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83 % - 87%). No hay evidencia de acumulación clínicamente relevante del fármaco tras la administración diaria única de alores en adultos y adolescentes (5 mg a 20 mg) durante un periodo de 14 días.
En un estudio cruzado de dosis única de Alores, se encontró que las fórmulas en comprimidos y jarabe eran bioequivalentes. Dado que alores solución oral contiene la misma concentración de Alores, no se requirió ningún estudio de bioequivalencia y se espera que coincida con el jarabe y el comprimido.
Biotransformación
La enzima responsable del metabolismo de Alores aún no ha sido identificada, y por lo tanto algunas interacciones con otros fármacos no pueden ser completamente descartadas. Alores inhiben CYP3A4 in vivo no, yin vitro Los estudios han demostrado que el fármaco no inhibe CYP2D6 y no es un sustrato ni un inhibidor de la glicoproteína P.
Erradicación
En un estudio de dosis única, con una dosis de 7,5 mg de Alores, no se observó ningún efecto de los alimentos (Desayuno alto en grasas y en calorías) sobre la disposición de Alores. En otro estudio, el zumo de pomelo no influyó en la disposición de los Álores.
Pacientes con trastornos renales
La farmacocinética de alores en pacientes con insuficiencia renal crónica (IRC) se comparó con la de sujetos sanos en un ensayo de dosis única y en un ensayo de dosis múltiple. En el estudio de dosis única, la exposición a alores fue de aproximadamente 2 y 2.5 veces mayor en sujetos con resp leve a moderada. IRC más pesado que en sujetos sanos. En el estudio de dosis múltiples, se alcanzó un estado estacionario después del día 11, y en comparación con sujetos sanos, la exposición a Alores fue de ~ 1.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderado y ~2.5 veces mayor en sujetos con IRC grave. En ambos estudios, cambios en la exposición (AUC y Cmax) de aloren y 3-hidroxya Loren clínicamente No relevante.
Desloratadina es el metabolito activo primario de loratadina. Los estudios no clínicos realizados con desloratadina y Loratadina mostraron que no hay diferencias cualitativas o cuantitativas en el perfil de toxicidad de desloratadina y Loratadina a una exposición comparable a desloratadina.
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. La ausencia de potencial carcinogénico se demostró en estudios con desloratadina y Loratadina.
Alores es el metabolito activo primario de loratadina. Los estudios no clínicos realizados con alores y Loratadina mostraron que no hay diferencias cualitativas o cuantitativas en el perfil de toxicidad de alores y Loratadina con una exposición comparable a Alores.
Los datos de los estudios no clínicos con alores no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. La falta de potencial carcinogénico se demostró en estudios con alores y Loratadina.
No procede.
No procede
Ninguna especial.
medicamentos no utilizados o los residuos derivados del mismo deberán eliminarse de conformidad con las normativas locales.
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