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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 15.03.2022
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Alopurinol
Alopurinol
El alopurinol está indicado para reducir la formación de urato / ácido úrico en condiciones en las que ya se ha producido la depósito de urato/ácido úrico (e.g. artritis gotosa, tofos de la piel, nefrolitiasis) o es un riesgo clínico predecible (e. g. tratamiento de neoplasias malignas que pueden conducir a nefropatía aguda por ácido úrico).
El alopurinol está indicado para el tratamiento de los cálculos renales de 2,8-dihidroxiadenina (2,8-DHA) relacionados con la actividad deficiente de la adenina fosforribosiltransferasa.
El alopurinol está indicado para el manejo de cálculos renales mixtos recurrentes de oxalato cálcico en presencia de hiperuricosuria, cuando han fallado medidas líquidas, dietéticas y similares.
El alopurinol está indicado para reducir la formación de urato / ácido úrico en condiciones en las que ya se ha producido la depósito de urato/ácido úrico (e.g. artritis gotosa, tofos de la piel, nefrolitiasis) o es un riesgo clínico predecible (e. g. tratamiento de neoplasias malignas que pueden conducir a nefropatía aguda por ácido úrico)..
El alopurinol está indicado para el tratamiento de los cálculos renales de 2,8-dihidroxiadenina (2,8-DHA) relacionados con la actividad deficiente de la adenina fosforribosiltransferasa.
El alopurinol está indicado para el manejo de cálculos renales mixtos recurrentes de oxalato cálcico en presencia de hiperuricosuria, cuando han fallado medidas líquidas, dietéticas y similares.
Posología
Adulto
Se debe introducir alopurinol a dosis bajas, por ejemplo, 100 mg / día para reducir el riesgo de reacciones adversas y aumentarlo sólo si la respuesta del urato sérico es insatisfactoria. Se debe tener especial precaución si la función renal es deficiente. Se sugieren las siguientes pautas de dosificación:
100 a 200 mg diarios en condiciones leves,
300 a 600 mg diarios en condiciones moderadamente severas,
700 a 900 mg diarios en condiciones severas.
Si se requiere una dosis en mg/kg de peso vivo, se deben utilizar de 2 a 10 mg/kg de peso vivo/día.
Población pediátrica
Niños menores de 15 años: 10 a 20 mg/kg de peso vivo/día hasta un máximo de 400 mg diarios. El uso en niños está raramente indicado, excepto en enfermedades malignas (especialmente leucemia) y ciertos trastornos enzimáticos como el síndrome de Lesch-Nyhan.
Mayores
En ausencia de datos específicos, debe utilizarse la dosis más baja que produzca una reducción satisfactoria del urato.4.
Insuficiencia Renal
Dado que Alopurinol y sus metabolitos son excretados por el riñón, la función renal alterada puede conducir a la retención del fármaco y / o sus metabolitos con la consiguiente prolongación de las semividas plasmáticas. En caso de insuficiencia renal grave, puede ser aconsejable utilizar menos de 100 mg al día o utilizar dosis únicas de 100 mg a intervalos mayores de un día. Si se dispone de instalaciones para controlar las concentraciones plasmáticas de oxipurinol, se debe ajustar la dosis para mantener los niveles plasmáticos de oxipurinol por debajo de 100 micromol / litro (15.2 mg / litro). El alopurinol y sus metabolitos se eliminan mediante diálisis renal. Si se requiere diálogo dos o tres veces por semana, se debe considerar una pauta posológica alternativa de 300-400 mg de Alopurinol inmediatamente después de cada diálogo, sin ninguna en el intervalo
Insuficiencia hepática
Se deben utilizar dosis reducidas en pacientes con insuficiencia hepática. Se recomiendan pruebas periódicas de la función hepática durante las primeras etapas del tratamiento.
Tratamiento de condiciones de recambio de urato alto, por ejemplo, neoplasia, síndrome de Lesch-Nyhan
Es aconsejable corregir la hiperuricemia y/o hiperuricosuria existentes con Alopurinol antes de iniciar el tratamiento citotóxico. Es importante asegurar una hidratación adecuada para mantener una diuresis óptima e intentar la alcalinización de la orina para aumentar la solubilidad del urato urinario / ácido úrico. La dosis de alopurinol debe estar en el extremo inferior de la pauta de dosificación recomendada.
Estos pasos pueden reducir el riesgo de que la depósito de xantina y/o oxipurinol complique la situación clínica.8.
Asesoramiento de Supervisión
La dosis debe ajustarse monitorizando las concentraciones séricas de urato y los niveles urinarios de urato/ácido úrico a intervalos apropiados.
Forma de administración
El alopurinol se puede tomar por vía oral una vez al día después de una comida. Es bien tolerado, especialmente después de la comida. Si la dosis diaria supera los 300 mg y se manifiesta intolerancia gastrointestinal, puede ser apropiado un régimen de dosis divididas.
Posología
Adulto
Se debe introducir alopurinol a dosis bajas, por ejemplo, 100 mg / día para reducir el riesgo de reacciones adversas y aumentarlo sólo si la respuesta del urato sérico es insatisfactoria. Se debe tener especial precaución si la función renal es deficiente. Se sugieren las siguientes pautas de dosificación:
100 a 200 mg diarios en condiciones leves,
300 a 600 mg diarios en condiciones moderadamente severas,
700 a 900 mg diarios en condiciones severas.
Si se requiere una dosis en mg/kg de peso vivo, se deben utilizar de 2 a 10 mg/kg de peso vivo/día.
Población pediátrica
Niños menores de 15 años: 10 a 20 mg/kg de peso vivo/día hasta un máximo de 400 mg diarios. El uso en niños está raramente indicado, excepto en enfermedades malignas (especialmente leucemia) y ciertos trastornos enzimáticos como el síndrome de Lesch-Nyhan.
Mayores
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Dado que el alopurinol y sus metabolitos se excretan por el riñón, la insuficiencia renal puede conducir a la retención del fármaco y/o sus metabolitos con la consiguiente prolongación de las semividas plasmáticas. En caso de insuficiencia renal grave, puede ser aconsejable utilizar menos de 100 mg al día o utilizar dosis únicas de 100 mg a intervalos mayores de un día. Si se dispone de instalaciones para controlar las concentraciones plasmáticas de oxipurinol, se debe ajustar la dosis para mantener los niveles plasmáticos de oxipurinol por debajo de 100 micromol / litro (15.2 mg / litro). El alopurinol y sus metabolitos se eliminan mediante diálisis renal. Si se requiere diálogo dos o tres veces por semana, se debe considerar una pauta posológica alternativa de 300-400 mg de Alopurinol inmediatamente después de cada diálogo, sin ninguna en el intervalo
Insuficiencia hepática
Se deben utilizar dosis reducidas en pacientes con insuficiencia hepática. Se recomiendan pruebas periódicas de la función hepática durante las primeras etapas del tratamiento.
Tratamiento de condiciones de recambio de urato alto, por ejemplo, neoplasia, síndrome de Lesch-Nyhan
Es aconsejable corregir la hiperuricemia y/o hiperuricosuria existentes con Alopurinol antes de iniciar el tratamiento citotóxico. Es importante asegurar una hidratación adecuada para mantener una diuresis óptima e intentar la alcalinización de la orina para aumentar la solubilidad del urato urinario / ácido úrico. La dosis de alopurinol debe estar en el extremo inferior de la pauta de dosificación recomendada.
Insuficiencia Renal deben ser seguidas.Estos pasos pueden reducir el riesgo de que la depósito de xantina y/o oxipurinol complique la situación clínica.8.
Asesoramiento de Supervisión
La dosis debe ajustarse monitorizando las concentraciones séricas de urato y los niveles urinarios de urato/ácido úrico a intervalos apropiados.
Forma de administración
El alopurinol se puede tomar por vía oral una vez al día después de una comida. Es bien tolerado, especialmente después de la comida. Si la dosis diaria supera los 300 mg y se manifiesta intolerancia gastrointestinal, puede ser apropiado un régimen de dosis divididas.
Síndrome de hipersensibilidad, SSJ y TEN
Las reacciones de hipersensibilidad alopurinol pueden manifestarse de muchas maneras diferentes, incluyendo exantema maculopapular, síndrome de hipersensibilidad (también conocido como DRESS) y SJS / TEN. Estas reacciones son diagnósticos clínicos, y sus presentaciones clínicas siguen siendo la base para la toma de decisiones. Si se producen estas reacciones en cualquier momento durante el tratamiento, se debe retirar inmediatamente alopurinol. No se debe realizar una nueva exposición en pacientes con síndrome de hipersensibilidad y SSJ / TEN. Los corticosteroides pueden ser beneficiosos para superar las reacciones cutáneas de hipersensibilidad.
Alelo HLA-B * 5801
Se ha demostrado que el alelo HLA-B * 5801 está asociado con el riesgo de desarrollar síndrome de hipersensibilidad relacionada con Alopurinol y SSJ / TEN. La frecuencia del alelo HLA-B * 5801 varió ampliamente entre las poblaciones étnicas: hasta un 20% en la población china Han, un 8-15% en la tailandesa, aproximadamente un 12% en la población coreana y un 1-2% en individuos de origen japonés o europeo. Se debe considerar la detección de HLA-B*5801 antes de iniciar el tratamiento con alopurinol en subgrupos de pacientes en los que se sabe que la prevalencia de este alelo es alta. La enfermedad renal crónica puede aumentar el riesgo en estos pacientes además. En caso de que no se disponga de genotipado HLA-B*5801 para pacientes con ascendencia china Han, tailandesa o coreana, los beneficios deben evaluarse a fondo y considerarse que superan los posibles riesgos más altos antes de comenzar el tratamiento. No se ha establecido el uso del genotipado en otras poblaciones de pacientes. Se requiere una vigilancia adicional por signos de síndrome de hipersensibilidad o SSJ / TEN y se debe informar al paciente de la necesidad de interrumpir el tratamiento inmediatamente en la primera aparición de los síntomas.
SJS / TEN todavía puede ocurrir en pacientes que se encuentran ser negativos para HLA-B*5801, independientemente de su origen étnico.
Insuficiencia renal crónica
Los pacientes con insuficiencia renal crónica y uso concomitante de diuréticos, en particular tiazidas, pueden presentar un mayor riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad incluyendo SSJ/TEN asociadas con Alopurinol. Se requiere una vigilancia adicional para los signos del síndrome de hipersensibilidad o SSJ/TEN y se debe informar al paciente de la necesidad de interrumpir el tratamiento de forma inmediata y permanente en la primera aparición de los síntomas.
Insuficiencia hepática o renal
Se deben utilizar dosis reducidas en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Los pacientes en tratamiento para la hipertensión o la insuficiencia cardiaca, por ejemplo con diuréticos o inhibidores de la ECA, pueden tener alguna alteración concomitante de la función renal y el alopurinol debe utilizarse con precaución en este grupo.
Hiperuricemia asintomática
La hiperuricemia asintomática per se generalmente no se considera una indicación para el uso de Alopurinol. La modificación de los líquidos y la dieta con el manejo de la causa subyacente puede corregir la afectación.
Ataques agudos de gota
El tratamiento con alopurinol no debe iniciarse hasta que un ataque agudo de gota haya desaparecido por completo, ya que pueden precipitarse nuevos ataques.
En las primeras etapas del tratamiento con alopurinol, al igual que con los agentes uricosúricos, puede precipitarse un ataque agudo de artritis gotosa. Por lo tanto, es aconsejable administrar profilaxis con un agente antiinflamatorio adecuado o colchicina durante al menos un mes. Se debe consultar la bibliografía para obtener detalles sobre la dosis adecuada y las precauciones y advertencias.
Si se desarrollan ataques agudos en pacientes que reciben alopurinol, el tratamiento debe continuar con la misma dosis mientras el ataque agudo se trata con un agente antiinflamatorio adecuado.
Depósito de xantina
En condiciones en las que la tasa de formación de urato aumenta considerablemente (por ejemplo, enfermedad maligna y su tratamiento, síndrome de Lesch-Nyhan), la concentración absoluta de xantina en la orina podría, en casos raros, aumentar lo suficiente como para permitir la depósito en el tracto urinario. Este riesgo puede minimizarse mediante una hidratación adecuada para lograr una dilución óptima de la orina.
Impacto del ácido úrico cálculos renales
La terapia adecuada con alopurinol conducirá a la disolución de grandes cálculos pélvicos renales de ácido úrico, con la posibilidad remota de repercusión en el uréter.
Trastornos tiroideos
Se observó un aumento de los valores de TSH (>5,5 µIU/ml) en pacientes en tratamiento a largo plazo con Alopurinol (5,8%) en un estudio de extensión abierto a largo plazo. Se requiere precución cuando se utiliza alopurinol en pacientes con alteración de la función tiroidea.
Lactosa
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Síndrome de hipersensibilidad, SSJ y TEN
Las reacciones de hipersensibilidad alopurinol pueden manifestarse de muchas maneras diferentes, incluyendo exantema maculopapular, síndrome de hipersensibilidad (también conocido como DRESS) y SJS / TEN. Estas reacciones son diagnósticos clínicos, y sus presentaciones clínicas siguen siendo la base para la toma de decisiones. Si se producen estas reacciones en cualquier momento durante el tratamiento, se debe retirar inmediatamente el alopurinol. No se debe realizar una nueva exposición en pacientes con síndrome de hipersensibilidad y SSJ / TEN. Los corticosteroides pueden ser beneficiosos para superar las reacciones cutáneas de hipersensibilidad
Alelo HLA-B * 5801
Se ha demostrado que el alelo HLA-B * 5801 está asociado con el riesgo de desarrollar síndrome de hipersensibilidad relacionada con alopurinol y SSJ / TEN. La frecuencia del alelo HLA-B * 5801 varió ampliamente entre las poblaciones étnicas: hasta un 20% en la población china Han, un 8-15% en la tailandesa, aproximadamente un 12% en la población coreana y un 1-2% en individuos de origen japonés o europeo. Se debe considerar la detección de HLA-B*5801 antes de iniciar el tratamiento con alopurinol en subgrupos de pacientes en los que se sabe que la prevalencia de este alelo es alta. La enfermedad renal crónica puede aumentar el riesgo en estos pacientes además, en caso de que no se disponga de genotipado HLA-B*5801 para pacientes con ascendencia Han china, tailandesa o coreana, los beneficios deben evaluarse a fondo y considerarse que superan los posibles riesgos más altos antes de comenzar el tratamiento. No se ha establecido el uso del genotipado en otras poblaciones de pacientes. Si el paciente es un portador conocido de HLA-B * 5801 (especialmente en aquellos que son de ascendencia china Han, tailandesa o coreana), no se debe iniciar el alopurinol a menos que no haya otras opciones terapéuticas razonables y se considere que los beneficios superan los riesgos. Se requiere una vigilancia adicional por signos de síndrome de hipersensibilidad o SSJ / TEN y se debe informar al paciente de la necesidad de interrumpir el tratamiento inmediatamente en la primera aparición de los síntomas.
SJS / TEN todavía puede ocurrir en pacientes que se encuentran ser negativos para HLA-B*5801, independientemente de su origen étnico.
Insuficiencia renal crónica
Pacientes con insuficiencia renal crónica y uso concomitante de diuréticos, en particular tiazidas, puede tener mayor riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad incluyendo SSJ/TEN asociadas con alopurinol. Se requiere una vigilancia adicional para los signos del síndrome de hipersensibilidad o SSJ/TEN y se debe informar al paciente de la necesidad de interrumpir el tratamiento de forma inmediata y permanente en la primera aparición de los síntomas.
Insuficiencia hepática o renal
Se deben utilizar dosis reducidas en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Los pacientes en tratamiento para la hipertensión o la insuficiencia cardiaca, por ejemplo con diuréticos o inhibidores de la ECA, pueden tener alguna alteración concomitante de la función renal y el alopurinol debe utilizarse con precaución en este grupo.
Hiperuricemia asintomática
La hiperuricemia asintomática per se generalmente no se considera una indicación para el uso de Alopurinol. La modificación de los líquidos y la dieta con el manejo de la causa subyacente puede corregir la afectación.
Ataques agudos de gota
El tratamiento con alopurinol no debe iniciarse hasta que el ataque agudo de gota haya desaparecido por completo, ya que pueden precipitarse nuevos ataques.
En las primeras etapas del tratamiento con alopurinol, al igual que con los agentes uricosúricos, puede precipitarse un ataque agudo de artritis gotosa. Por lo tanto, es aconsejable administrar profilaxis con un agente antiinflamatorio adecuado o colchicina durante al menos un mes. Se debe consultar la bibliografía para obtener detalles sobre la dosis adecuada y las precauciones y advertencias.
Si se desarrollan ataques agudos en pacientes que reciben alopurinol, el tratamiento debe continuar con la misma dosis mientras el ataque agudo se trata con un agente antiinflamatorio adecuado.
Depósito de xantina
En condiciones en las que la tasa de formación de urato aumenta considerablemente (por ejemplo, enfermedad maligna y su tratamiento, síndrome de Lesch-Nyhan), la concentración absoluta de xantina en la orina podría, en casos raros, aumentar lo suficiente como para permitir la depósito en el tracto urinario. Este riesgo puede minimizarse mediante una hidratación adecuada para lograr una dilución óptima de la orina.
Impacto del ácido úrico cálculos renales
La terapia adecuada con alopurinol conducirá a la disolución de grandes cálculos pélvicos renales de ácido úrico, con la posibilidad remota de repercusión en el uréter.
Trastornos tiroideos
Se observó un aumento de los valores de TSH (>5,5 µIU/ml) en pacientes en tratamiento a largo plazo con alopurinol (5,8%) en un estudio de extensión abierto a largo plazo. Se requiere precución cuando se utiliza alopurinol en pacientes con alteración de la función tiroidea.
Lactosa
Los comprimidos de alopurinol contienen lactosa y, por lo tanto, no deben administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa.
Dado que se han notificado reacciones adversas como somnolencia, vértigo y ataxia en pacientes que reciben Alopurinol, los pacientes deben tener anticipación antes de conducir, utilizar maquinaria o participar en actividades peligrosas hasta que estén razonablemente seguros de que Alopurinol no afecta negativamente al rendimiento.
Dado que se han notificado reacciones adversas como somnolencia, vértigo y ataxia en pacientes que reciben alopurinol, los pacientes deben tener anticipación antes de conducir, utilizar maquinaria o participar en actividades peligrosas hasta que estén razonablemente seguros de que el alopurinol no afecta negativamente al rendimiento.
Para este producto no existe documentación clínica moderna que pueda utilizarse como soporte para determinar la frecuencia de las reacciones adversas. Las reacciones adversas pueden variar en su incidencia dependiendo de la dosis recibida y también cuando se administran en combinación con otros agentes terapéuticos.
Las categorías de frecuencia asignadas a las reacciones adversas a continuación son estimaciones: para la mayoría de las reacciones, no se dispone de datos adecuados para calcular la incidencia. Las reacciones adversas identificadas durante la vigilancia postcomercialización se consideraron raras o muy raras. La siguiente convención se ha utilizado para la clasificación de la frecuencia:
Las reacciones adversas asociadas con Alopurinol son raras en la población total tratada y en su mayoría de carácter menor. La incidencia es mayor en presencia de alteraciones renales y/o hepáticas.
1 Se han recibido notificaciones muy raras de trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplásica, especialmente en individuos con insuficiencia renal y/o hepática, lo que refuerza la necesidad de cuidados especiales en este grupo de pacientes.
2 Un trastorno de hipersensibilidad multiorgánica retardada (conocido como síndrome de hipersensibilidad o DRESS) con fiebre, erupciones cutáneas, vasculitis, linfadenopatía, pseudo linfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia hepato-esplenomegalia, pruebas de función hepática anormales y síndrome del conducto biliar desapareciendo (destrucción y desaparición de los conductos biliares intrahepáticos) que se producen en varias combinaciones. Otros órganos también pueden verse afectados (e.g. hígado, pulmones, riñones, páncreas, miocardio y colon). Muy raro se ha notificado shock anafiláctico agudo. Si se producen tales reacciones, puede ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento. El alopurinol debe retirarse DE FORMA INMEDIATA Y PERMANENTE
No se debe realizar una nueva exposición en pacientes con síndrome de hipersensibilidad y SSJ/TEN. Los corticosteroides pueden ser beneficiosos para superar las reacciones cutáneas de hipersensibilidad. Cuando se han producido reacciones de hipersensibilidad generalizada, normalmente se han presentado trastornos renales y/o hepáticos, especialmente cuando el resultado ha sido mortal.
3 Muy raramente se ha descrito linfoma angioinmunoblástico de células T tras biopsia de linfadenopatía generalizada. Parece ser reversible tras la retirada del alopurinol.
4 En los primeros ensayos clínicos se notificaron náuseas y vómitos. Otros informes sugieren que esta reacción no es un problema significativo y se puede evitar tomando Alopurinol después de las comidas.
5 Se ha notificado disfunción hepática sin evidencia manifiesta de hipersensibilidad más generalizada.
6 Las reacciones cutáneas son las reacciones más frecuentes y pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento.). Si no se pueden descartar SSJ/TEN u otras reacciones graves de hipersensibilidad, NO reintroduzca Alopurinol debido a la posibilidad de una reacción grave o incluso mortal. El diagnóstico clínico de SSJ / TEN sigue siendo la base para la toma de decisiones. Si se producen estas reacciones en cualquier momento durante el tratamiento, se debe retirar alopurinol de forma inmediata y permanente
7 Se ha notificado la aparición de angioedema con y sin signos y síntomas de una reacción de hipersensibilidad más generalizada.
9 La aparición de un aumento de la hormona estimulante del tiroides (TSH) en los estudios pertinentes no notificó ningún impacto en los niveles de T4 libre o tuvo niveles de TSH indicadores de hipotiroidismo subclínico.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema de Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Para este producto no existe documentación clínica moderna que pueda utilizarse como soporte para determinar la frecuencia de las reacciones adversas. Las reacciones adversas pueden variar en su incidencia dependiendo de la dosis recibida y también cuando se administran en combinación con otros agentes terapéuticos.
Las categorías de frecuencia asignadas a las reacciones adversas a continuación son estimaciones: para la mayoría de las reacciones, no se dispone de datos adecuados para calcular la incidencia. Las reacciones adversas identificadas a través de la vigilancia postcomercialización se consideraron raras o muy raras. La siguiente convención se ha utilizado para la clasificación de la frecuencia:
Las reacciones adversas asociadas con Alopurinol son raras en la población total tratada y en su mayoría de carácter menor. La incidencia es mayor en presencia de alteraciones renales y/o hepáticas.
1 Se han recibido notificaciones muy raras de trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplásica, especialmente en individuos con insuficiencia renal y/o hepática, lo que refuerza la necesidad de cuidados especiales en este grupo de pacientes.
2 Un trastorno de hipersensibilidad multiorgánica retardada (conocido como síndrome de hipersensibilidad o DRESS) con fiebre, erupciones cutáneas, vasculitis, linfadenopatía, pseudo linfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia hepato-esplenomegalia, pruebas anormales de la función hepática y síndrome del conducto biliar desaparecido (destrucción y desaparición de los conductos biliares intrahepáticos) que se producen en varias combinaciones. Otros órganos también pueden verse afectados (por ejemplo, hígado, pulmones, riñones, páncreas, miocardio y colon). Si se producen tales reacciones, puede ser en cualquier momento durante el tratamiento, el alopurinol debe retirarse INMEDIATAMENTE Y DE FORMA PERMANENTE.
No se debe realizar una nueva exposición en pacientes con síndrome de hipersensibilidad y SSJ/TEN. Los corticosteroides pueden ser beneficiosos para superar las reacciones cutáneas de hipersensibilidad. Cuando se han producido reacciones de hipersensibilidad generalizada, normalmente se han presentado trastornos renales y/o hepáticos, especialmente cuando el resultado ha sido mortal.
3 Muy raramente se ha descrito linfoma angioinmunoblástico de células T tras biopsia de linfadenopatía generalizada. Parece ser reversible tras la retirada del alopurinol.
4 En los primeros ensayos clínicos se notificaron náuseas y vómitos. Otros informes sugieren que esta reacción no es un problema significativo y se puede evitar tomando Alopurinol después de las comidas.
5 Se ha notificado disfunción hepática sin evidencia manifiesta de hipersensibilidad más generalizada.
6 Las reacciones cutáneas son las reacciones más frecuentes y pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento.Trastornos del sistema inmunológico). Si no se pueden descartar SSJ/TEN u otras reacciones graves de hipersensibilidad, NO reintroduzca alopurinol debido a la posibilidad de una reacción grave o incluso mortal. El diagnóstico clínico de SSJ / TEN sigue siendo la base para la toma de decisiones. Si estas reacciones se producen en cualquier momento durante el tratamiento, el alopurinol debe retirarse de forma inmediata y permanente.
7 Se han notificado casos de angioedema con y sin signos y síntomas de una reacción de hipersensibilidad más generalizada.
Trastornos del sistema inmunológico).9 La aparición de un aumento de la hormona estimulante del tiroides (TSH) en los estudios relevantes no notificó ningún impacto en los niveles de T4 libre o tuvo niveles de TSH indicadores de hipotiroidismo subclínico.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través de::
Sistema de Tarjeta Amarilla
Sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Se ha notificado la ingestión de hasta 22,5 g de alopurinol sin efectos adversos. Se han notificado síntomas y signos que incluyen náuseas, vómitos, diarrea y mareos en un paciente que ingirió 20 g de alopurinol. La recuperación siguió a medidas generales de apoyo. La absorción masiva de Alopurinol puede conducir a una inhibición considerable de la actividad de la xantina oxidasa que no debería tener ningún efecto adverso a menos que afecte a la medicación concomitante, especialmente con 6-mercaptopurina y / o azatioprina. Una hidratación adecuada para mantener una diuresis óptima facilita la excreción de Alopurinol y sus metabolitos. Si se considera necesario, puede utilizarse hemodiálisis
Se ha notificado la ingestión de hasta 22,5 g de alopurinol sin efectos adversos. Se han notificado síntomas y signos que incluyen náuseas, vómitos, diarrea y mareos en un paciente que ingirió 20 g de alopurinol. La recuperación siguió a medidas generales de apoyo. La absorción masiva de Alopurinol puede conducir a una inhibición considerable de la actividad de la xantina oxidasa, que no debe tener efectos adversos a menos que afecte a la medicación concomitante, especialmente con 6-mercaptopurina y / o azatioprina. Una hidratación adecuada para mantener una diuresis óptima facilita la excreción de alopurinol y sus metabolitos. Si se considera necesario, puede utilizarse hemodiálisis
Grupo farmacoterapéutico: Preparados que inhiben la producción de ácido úrico. Código ATC: M04AA01.
El alopurinol y su metabolito principal oxipurinol reducen el nivel de ácido úrico en el plasma y la orina mediante la inhibición de la xantina oxidasa, la enzima que cataliza la oxidación de la hipoxantina a xantina y la xantina a ácido úrico. Además de la inhibición del catabolismo de las purinas en algunos pacientes hiperuricémicos, pero no en todos, la biosíntesis de novo de las purinas se reduce a través de la inhibición por retroalimentación de la hipoxantina-guanina fosforribosiltransferasa. Otros metabolitos del Alopurinol incluyen Alopurinol-ribósido y oxipurinol-7-ribósido.
Grupo farmacoterapéutico: Preparados que inhiben la producción de ácido úrico, código ATC: M04AA01.
El alopurinol es un inhibidor de la xantina-oxidasa. El alopurinol y su metabolito principal oxipurinol reducen el nivel de ácido úrico en el plasma y la orina mediante la inhibición de la xantina oxidasa, la enzima que cataliza la oxidación de la hipoxantina a xantina y la xantina a ácido úrico. Además de la inhibición del catabolismo de las purinas en algunos pacientes hiperuricémicos, pero no en todos, la biosíntesis de novo de las purinas se reduce a través de la inhibición por retroalimentación de la hipoxantina-guanina fosforribosiltransferasa. Otros metabolitos del alopurinol incluyen alopurinol-ribósido y oxipurinol-7-ribósido.
Absorción
El alopurinol es activo cuando se administra por vía oral y se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal superior. Los estudios han detectado alopurinol en la sangre 30-60 minutos después de la dosificación. Las estimaciones de biodisponibilidad variaban del 67% al 90%. Los niveles plasmáticos máximos de Alopurinol generalmente ocurren aproximadamente 1,5 horas después de la administración oral de Alopurinol, pero caen rápidamente y son apenas detectables después de 6 horas. Los niveles plasmáticos máximos de oxipurinol generalmente ocurren después de 3-5 horas después de la administración oral de Alopurinol y son mucho más sostenidos
Distribución
El alopurinol se une de forma insignificante a las proteínas plasmáticas y, por lo tanto, no se cree que las variaciones en la unión a proteínas alteren significativamente el aclaramiento. El volumen aparente de distribución del alopurinol es de aproximadamente 1,6 litros / kg, lo que sugiere una absorción relativamente extensa por los tejidos. No se han notificado concentraciones tisulares de alopurinol en humanos, pero es probable que Alopurinol y oxipurinol estén presentes en las concentraciones más altas en el hígado y la mucosa intestinal donde la actividad de la xantina oxidasa es alta.
Biotransformación
El metabolito principal del alopurinol es el oxipurinol. Otros metabolitos del Alopurinol incluyen Alopurinol-ribósido y oxipurinol-7-ribósido.
Erradicación
Aproximadamente el 20% del alopurinol ingerido se excreta en las heces. La eliminación del alopurinol es principalmente por conversión metabólica a oxipurinol por xantina oxidasa y aldehído oxidasa, con menos del 10% del fármaco inalterado excretado en la orina. El alopurinol tiene una semivida plasmática de aproximadamente 0,5 a 1,5 horas.
El oxipurinol es un inhibidor menos potente de la xantina oxidasa que el alopurinol, pero la semivida plasmática del oxipurinol es mucho más prolongada. Las estimaciones variaban de 13 a 30 horas en el hombre. Por lo tanto, la inhibición efectiva de la xantina oxidasa se mantiene durante un período de 24 horas con una dosis única diaria de Alopurinol. Los pacientes con función renal normal acumularán oxipurinol gradualmente hasta alcanzar una concentración plasmática de oxipurinol en estado estacionario. Tales pacientes, tomando 300 mg de Alopurinol por día generalmente tendrán concentraciones plasmáticas de oxipurinol de 5-10 mg / litro.
El oxipurinol se elimina inalterado en la orina, pero tiene una semivida de eliminación larga porque sufre reabsorción tubular. Los valores notificados para la semivida de eliminación oscilan entre 13,6 horas y 29 horas. Las grandes discrepancias en estos valores pueden explicarse por las variaciones en el diseño del estudio y / o el aclaramiento de creatinina en los pacientes.
Farmacocinética en pacientes con insuficiencia renal
El aclaramiento de alopurinol y oxipurinol se reduce considerablemente en pacientes con una función renal deficiente, lo que da lugar a niveles plasmáticos más altos en el tratamiento crónico. Los pacientes con insuficiencia renal, con valores de aclaramiento de creatinina entre 10 y 20 ml/min, mostraron concentraciones plasmáticas de oxipurinol de aproximadamente 30 mg/litro después de un tratamiento prolongado con 300 mg de Alopurinol al día. Esta es aproximadamente la concentración que se alcanzaría con dosis de 600 mg / día en personas con función renal normal. Por lo tanto, se requiere una reducción de la dosis de Alopurinol en pacientes con insuficiencia renal
Farmacocinética en pacientes de edad avanzada
Absorción
El alopurinol es activo cuando se administra por vía oral y se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal superior. Los estudios han detectado alopurinol en la sangre 30-60 minutos después de la dosificación. Las estimaciones de biodisponibilidad variaban del 67% al 90%. Los niveles plasmáticos máximos de alopurinol generalmente ocurren aproximadamente 1,5 horas después de la administración oral de alopurinol, pero caen rápidamente y son apenas detectables después de 6 horas. Los niveles plasmáticos máximos de oxipurinol generalmente ocurren después de 3-5 horas después de la administración oral de Alopurinol y son mucho más sostenidos
Distribución
El alopurinol se une de forma insignificante a las proteínas plasmáticas y, por lo tanto, no se cree que las variaciones en la unión a proteínas alteren significativamente el aclaramiento. El volumen aparente de distribución del alopurinol es de aproximadamente 1,6 litros / kg, lo que sugiere una absorción relativamente extensa por los tejidos. No se han notificado concentraciones tisulares de alopurinol en humanos, pero es probable que alopurinol y oxipurinol estén presentes en las concentraciones más altas en el hígado y la mucosa intestinal donde la actividad de la xantina oxidasa es alta.
Biotransformación
El metabolito principal del alopurinol es el oxipurinol. Otros metabolitos del alopurinol incluyen alopurinol-ribósido y oxipurinol-7-ribósido.
Erradicación
Aproximadamente el 20% del alopurinol ingerido se excreta en las heces. La eliminación del alopurinol es principalmente por conversión metabólica a oxipurinol por xantina oxidasa y aldehído oxidasa, con menos del 10% del fármaco inalterado excretado en la orina. El alopurinol tiene una semivida plasmática de aproximadamente 0,5 a 1,5 horas.
El oxipurinol es un inhibidor menos potente de la xantina oxidasa que el alopurinol, pero la semivida plasmática del oxipurinol es mucho más prolongada. Las estimaciones variaban de 13 a 30 horas en el hombre. Por lo tanto, la inhibición efectiva de la xantina oxidasa se mantiene durante un período de 24 horas con una dosis única diaria de Alopurinol. Los pacientes con función renal normal acumularán oxipurinol gradualmente hasta alcanzar una concentración plasmática de oxipurinol en estado estacionario. Tales pacientes, que toman 300 mg de alopurinol al día generalmente tendrán concentraciones plasmáticas de oxipurinol de 5-10 mg / litro.
El oxipurinol se elimina inalterado en la orina, pero tiene una semivida de eliminación larga porque sufre reabsorción tubular. Los valores notificados para la semivida de eliminación oscilan entre 13,6 horas y 29 horas. Las grandes discrepancias en estos valores pueden explicarse por las variaciones en el diseño del estudio y / o el aclaramiento de creatinina en los pacientes.
Farmacocinética en pacientes con insuficiencia renal
El aclaramiento de alopurinol y oxipurinol se reduce considerablemente en pacientes con una función renal deficiente, lo que da lugar a niveles plasmáticos más altos en el tratamiento crónico. Los pacientes con insuficiencia renal, con valores de aclaramiento de creatinina entre 10 y 20 ml/min, mostraron concentraciones plasmáticas de oxipurinol de aproximadamente 30 mg/litro después de un tratamiento prolongado con 300 mg de alopurinol al día. Esta es aproximadamente la concentración que se alcanzaría con dosis de 600 mg / día en personas con función renal normal. Por lo tanto, se requiere una reducción de la dosis de Alopurinol en pacientes con insuficiencia renal
Farmacocinética en pacientes de edad avanzada
Farmacocinética en pacientes con insuficiencia renal).Mutagenicidad
Los estudios citogenéticos muestran que Alopurinol no induce aberraciones cromosómicas en las células sanguíneas humanas in vitro a concentraciones de hasta 100 microgramos/ml e in vivo a dosis de hasta 600 mg/día durante un período medio de 40 meses.
El alopurinol no produce compuestos nitrosos in vitro ni afecta la transformación de linfocitos in vitro.
La evidencia de investigaciones bioquímicas y otras citológicas sugiere fuertemente que el alopurinol no tiene efectos nocivos sobre el ADN en ninguna etapa del ciclo celular y no es mutagénico.
Carcinogenicidad
No se ha encontrado evidencia de carcinogenicidad en ratones y ratas tratados con Alopurinol durante un máximo de 2 años.
Teratogenicidad
Un estudio en ratones que recibieron dosis intraperitoneales de 50 o 100 mg / kg en los días 10 o 13 de gestación dio lugar a anomalías fetales, sin embargo, en un estudio similar en ratas a 120 mg/kg en el día 12 de gestación no se observaron anomalías. Estudios exhaustivos de altas dosis orales de Alopurinol en ratones de hasta 100 mg/kg/día, ratas de hasta 200 mg/kg/día y conejos de hasta 150 mg/kg/día durante los días 8 a 16 de gestación no produjeron efectos teratogénicos.
Naciones in vitro un estudio en el que se utilizaron glándulas salivales de ratón fetal en cultivo para detectar embriotoxicidad indicó que no se esperaría que alopurinol causara embriotoxicidad sin causar también toxicidad materna.
Mutagenicidad
Los estudios citogenéticos muestran que el alopurinol no induce aberraciones cromosómicas en las células sanguíneas humanas in vitro a concentraciones de hasta 100 microgramos / ml y in vivo a dosis de hasta 600 mg / día durante un período medio de 40 meses.
El alopurinol no produce compuestos nitrosos in vitro o afectar la transformación de los linfocitos in vitro.
La evidencia de investigaciones bioquímicas y otras citológicas sugiere fuertemente que el alopurinol no tiene efectos nocivos sobre el ADN en ninguna etapa del ciclo celular y no es mutagénico.
Carcinogenicidad
No se ha encontrado evidencia de carcinogenicidad en ratones y ratas tratados con alopurinol durante un máximo de 2 años.
Teratogenicidad
Un estudio en ratones que recibieron dosis intraperitoneales de 50 o 100 mg / kg en los días 10 o 13 de gestación dio lugar a anomalías fetales, sin embargo, en un estudio similar en ratas a 120 mg/kg en el día 12 de gestación no se observaron anomalías. Estudios exhaustivos de altas dosis orales de alopurinol en ratones de hasta 100 mg/kg/día, ratas de hasta 200 mg/kg/día y conejos de hasta 150 mg/kg/día durante los días 8 a 16 de gestación no produjeron efectos teratogénicos.
Naciones in vitro un estudio en el que se utilizaron glándulas salivales de ratón fetal en cultivo para detectar embriotoxicidad indicó que no se esperaría que el alopurinol causara embriotoxicidad sin causar también toxicidad materna.
No se conocen incompatibilidades importantes.
No procede.
N / A
Ninguna especial.
However, we will provide data for each active ingredient