Алмонт

Montelukast

Tabletas masticables, 4 mg: oval, biconvexo, de color rosa, con incrustaciones y grabado " M4 " en un lado.

Tabletas masticables, 5 mg: redondo, biconvexo, de color rosa, con incrustaciones y grabado " M5 " en un lado.

prevención y tratamiento a largo plazo del asma bronquial en niños, que incluyen:

- prevención de los síntomas diurnos y nocturnos de la enfermedad (para niños de 2 años en adelante),

- tratamiento del asma bronquial en pacientes con hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico (para niños de 6 años en adelante),

- prevención del broncoespasmo causado por el ejercicio (para niños de 2 años en adelante),

alivio de los síntomas de rinitis alérgica estacional y durante todo el año en niños de 2 años.

Adentro. 1 h antes o 2 h después de una comida, la tableta debe masticarse.

Los niños toman el medicamento bajo la supervisión de adultos.

En el asma bronquial o asma bronquial y rinitis alérgica: para niños de 2 a 6 años-1 tabla de masticación. en una dosis de 4 mg 1 una vez al día, por la noche, 6-14 años — 1 tabla masticable. a una dosis de 5 mg 1 vez al día, por la noche.

En rinitis alérgica: para niños de 2 a 6 años-1 tabla de masticación. en la dosis de 4 mg 1 una vez al día, 6-14 años-1 masticable tabla. a una dosis de 5 mg 1 vez al día en un régimen individual, dependiendo del momento de la mayor exacerbación de los síntomas.

No es necesario ajustar la dosis dentro de estos grupos de edad.

Recomendaciones generales

El efecto terapéutico del medicamento Almont, que permite controlar los síntomas del asma, se logra dentro de un día después de la ingesta. Se recomienda al paciente que continúe tomando el medicamento, tanto durante el curso controlado del asma bronquial como durante el empeoramiento del asma bronquial.

Los pacientes con insuficiencia renal y los pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada no requieren un ajuste especial de la dosis. No es necesario ajustar la dosis según el sexo del paciente.

No hay datos sobre el uso de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Para el tratamiento de pacientes de otros grupos de edad, está disponible una forma diferente de medicamento y una dosis del medicamento: tabletas recubiertas con una envoltura de película, 10 mg.

hipersensibilidad al fármaco activo o a cualquier sustancia auxiliar,

niños menores de 2 años (para dosis de 4 mg) y menores de 6 años (para dosis de 5 mg),

pacientes con enfermedades hereditarias raras: intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa,

fenilcetonuria (contiene aspartamo).

El uso del medicamento Almont durante el embarazo es posible si el beneficio percibido para la madre excede el riesgo potencial para el feto.

La decisión de cancelar la lactancia materna durante el período de uso del medicamento Almont se toma sobre la base de una evaluación de los beneficios percibidos para la madre y el riesgo potencial para el niño.

Enfermedades infecciosas y parasitarias: infecciones del tracto respiratorio superior.

Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: aumento de la propensión al sangrado, trombocitopenia.

Desde el lado del sistema inmune: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia, infiltración eosinofílica del hígado.

Trastornos mentales: sueños patológicos que incluyen pesadillas, alucinaciones, insomnio, sonambulismo, irritabilidad, ansiedad, ansiedad, agitación, incluidos comportamientos agresivos u hostiles, temblores, depresión, desorientación, pensamientos y comportamientos suicidas (suicidio).

Desde el lado del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, somnolencia, parestesia/hipestesia, convulsiones.

Del lado del corazón: sensación de latido del corazón.

Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: hemorragia nasal.

Desde el tracto gastrointestinal: diarrea, boca seca, dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, pancreatitis.

Del lado del hígado y del tracto biliar: aumento de la actividad de ALT y AST, hepatitis (incluidas las lesiones hepáticas colestáticas, hepatocelulares y mixtas).

Lado de la piel y tejidos subcutáneos: angioedema, tendencia a la aparición de hematomas, urticaria, picazón en la piel, erupción cutánea, eritema nodoso, eritema multiforme.

Del lado musculoesquelético y del tejido conectivo.: artralgia, mialgia, incluidos calambres musculares.

Trastornos y trastornos comunes en el sitio de administración: astenia / fatiga, malestar general, hinchazón, pirexia, sed.

En casos muy raros, se ha informado el desarrollo del síndrome de charge-Strauss durante el tratamiento con montelukast (ver "instrucciones Especiales").

Síntomas: hay informes de sobredosis aguda de montelukast (cuando se toma al menos 1 G/día) en el período posterior a la comercialización y en estudios clínicos en adultos y niños. Los datos clínicos y de laboratorio sugieren que el perfil de seguridad del medicamento es consistente en niños, adultos y pacientes de edad avanzada. Los más comunes son la sensación de sed, somnolencia, vómitos, excitación psicomotora, dolor de cabeza y dolor abdominal.

No se han identificado síntomas de sobredosis de medicamentos en pacientes con asma bronquial crónica cuando se usan a una dosis superior a 200 mg/día durante 22 semanas y a una dosis de 900 mg/día durante 1 semana.

Tratamiento: realización de terapia sintomática. No hay datos sobre la posibilidad de excreción de montelukast por diálisis peritoneal o hemodiálisis.

Cisteinil-LT (LTC4, LTD4, LTE4) son fuertes eicosanoides proinflamatorios que se liberan de diferentes células, incluidos los mastocitos y los eosinófilos. Estos importantes mediadores proasmáticos se unen a los receptores cisteinil-leucotrienos (CysLT) presentes en las vías respiratorias humanas y responsables de la respuesta broncoespasmódica, la secreción de esputo, la permeabilidad vascular y el aumento del número de eosinófilos.

Montelukast es un compuesto activo por vía oral que tiene una gran afinidad y selectividad por CysLT₁-receptores. Montelukast en una dosis inferior a 5 mg bloquea el broncoespasmo inducido por la inhalación de LTD4. El efecto broncodilatador se observa dentro de 2 h después del uso oral. Efecto broncodilatador beta₂- los adrenomiméticos se intensifican cuando se toma montelukast. Montelukast suprime las etapas temprana y tardía del broncoespasmo causado por la exposición a antígenos. Montelukast reduce el número de eosinófilos en la sangre periférica en adultos y niños, y también reduce significativamente el número de eosinófilos en las vías respiratorias. En pacientes con hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico que reciben GCS inhalados y/o orales, la adición a la terapia con montelukast proporciona un mejor control de la enfermedad.

Succión. Después de la ingestión, montelukast se absorbe rápidamente y casi por completo. En pacientes adultos después de tomar tabletas masticables a una dosis de 5 mg en ayunas C_max en el plasma sanguíneo se alcanza a través de 2 h.el valor promedio de biodisponibilidad es 73%, este valor se reduce a 63% cuando se toma montelukast con alimentos. Después de tomar tabletas masticables a una dosis de 4 mg en ayunas en pacientes de 2 a 5 años C_max se alcanza después de 2 h. Promedio de C_max este grupo de pacientes es 66% más alto y la media de C_min por debajo de un valor similar en adultos cuando se toman tabletas recubiertas con una envoltura de película a una dosis de 10 mg.

Distribución. La Unión de montelukast a las proteínas plasmáticas es más del 99%. V_ss los estudios Preclínicos revelaron una penetración mínima de montelukast a través de GAB. 24 h después de la ingesta, la concentración de montelukast es mínima en otros tejidos.

Metabolismo. Montelukast se metaboliza activamente en el hígado. Cuando se usa en dosis terapéuticas, no se determina la concentración plasmática de metabolitos de montelukast en estado de equilibrio en adultos y niños.

Investigación in vitro han demostrado que las isoenzimas del citocromo P450 (3A4, 2A6 y 2C9) están involucradas en el metabolismo de montelukast, mientras que en concentraciones terapéuticas montelukast no inhibe las isoenzimas del citocromo P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 y 2d6. Los metabolitos tienen poco efecto terapéutico de montelukast.

Deducción. T_1/2 después de la administración oral de montelukast, el 86% del total se excreta a través del intestino durante 5 días y menos del 0,2% a través de los riñones, lo que, junto con los datos sobre su biodisponibilidad, confirma la excreción de montelukast y sus metabolitos principalmente con bilis.

Farmacocinética en casos especiales

La farmacocinética de montelukast en mujeres y hombres es la misma.

En pacientes de edad avanzada o con insuficiencia hepática leve a moderada, no se requiere una corrección del régimen de dosificación de montelukast.

No se evaluó la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que montelukast y sus metabolitos no son excretados por los riñones, no se requiere una corrección de la dosis en esta categoría de pacientes.

No hay datos sobre la naturaleza de la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala Child-Pugh).

Cuando se toman dosis altas de montelukast (20 y 60 veces las dosis recomendadas para adultos), hay una disminución en la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo. Al tomar montelukast en las dosis recomendadas (10 mg 1 una vez al día), este efecto no se observa.

• Antiinflamatorio antibronconstrictor - bloqueador del receptor de leucotrienos [Prostaglandinas, tromboxanos, leucotrienos y sus antagonistas]

En pacientes tratados simultáneamente con fenobarbital, el AUC de montelukasta disminuyó en aproximadamente un 40%, sin embargo, no se requiere una corrección del régimen de dosificación en dichos pacientes.

Debido a que montelukast es metabolizado por la isoenzima CYP3A4, se debe tener precaución, especialmente en niños, si montelukast se aplica simultáneamente con inductores de isoenzima CYP3A4, como fenitoína, fenobarbital y rifampicina.

Montelukast se puede administrar junto con otros LS utilizados tradicionalmente para la prevención y el tratamiento a largo plazo del asma bronquial y/o la rinitis alérgica.

Montelukast, a la dosis terapéutica recomendada, no tuvo un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética de los siguientes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinilestradiol/noretinodrel 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina.

En la investigación in vitro se ha encontrado que montelukast es un fuerte inhibidor de la isoenzima CYP2C8. Sin embargo, en el estudio de la interacción farmacológica in vivo montelukasta y rosiglitazona (sustrato marcador, representante de los fármacos metabolizados primariamente por la isoenzima CYP2C8) no se obtuvo confirmación de la inhibición por montelukastom de la isoenzima CYP2C8. Por lo tanto, en la práctica clínica, no se asume el efecto de montelukast en el metabolismo mediado por SUR2C8 de varios medicamentos, incluido paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida.

Investigación in vitro se ha demostrado que montelukast es un sustrato de la isoenzima CYP2C8 y, en menor medida, de las isoenzimas CYP2C9 y 3A4. Los datos del estudio clínico de la interacción farmacológica con montelukast y Gemfibrozil (un inhibidor de CYP2C8 y 2C9) demuestran que el Gemfibrozil aumenta el efecto de la exposición sistémica a montelukast en 4,4 veces.

La administración conjunta de itraconazol, un fuerte inhibidor de la isoenzima CYP3A4, junto con Gemfibrozil y montelukast no condujo a un aumento adicional en el efecto de la exposición sistémica a montelukast. El efecto del gemfibrozilo en la exposición sistémica a montelukast no puede considerarse clínicamente relevante según los datos de seguridad cuando se usa en dosis superiores a la dosis aprobada de 10 mg para pacientes adultos (por ejemplo, 200 mg / día para pacientes adultos durante 22 semanas y hasta 900 mg / día para pacientes que toman el medicamento durante aproximadamente 1 semana, no se observaron efectos negativos clínicamente significativos). Por lo tanto, cuando se toma conjuntamente con Gemfibrozil, no se requiere una corrección de la dosis de montelukast.

Según los resultados de la investigación in vitro. no se sugieren interacciones farmacológicas clínicamente relevantes con otros inhibidores conocidos de la isoenzima CYP2C8 (por ejemplo, con trimetoprim).

Además, la administración conjunta de montelukast con itraconazol solo no condujo a un aumento significativo en el efecto de la exposición sistémica a montelukast.

Tratamiento combinado con broncodilatadores

El medicamento Almont es una adición válida a la monoterapia con broncodilatadores si este último no proporciona un control adecuado del asma bronquial. Al lograr el efecto terapéutico del tratamiento con Almont, puede comenzar una reducción gradual de la dosis de broncodilatadores.

Tratamiento combinado con GCS inhalados

El tratamiento con Almont proporciona un efecto terapéutico adicional en pacientes que usan GCS inhalados. Después de lograr la estabilización de la condición, puede comenzar una reducción gradual de la dosis de GCS bajo la supervisión de un médico. En algunos casos, se permite la cancelación completa de los GCS inhalados, pero no se recomienda la sustitución brusca de los GCS inhalados por Almont.

A una temperatura no superior a 30 °C, en el embalaje original.

Mantener fuera del alcance de los niños.

No aplicar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Tabletas masticables, 4 mg, 5 mg.

Tabletas, 4 mg: 10 o 14 tabla. en aluminio / ampolla de aluminio. En 3 BL. (en la tabla 10.), 2 o 7 BL. (en la tabla 14.) se colocan en un paquete de cartón.

Pastillas 5mg: 10 o 7 tabla. en aluminio / ampolla de aluminio. En 3 BL. (en la tabla 10.), 4 o 14 BL. (7 tabla.) se colocan en un paquete de cartón.

Por receta.

ALMO-RU-00059-DOC

El medicamento Almont no se recomienda para el tratamiento de ataques agudos de asma bronquial. Se recomienda a los pacientes con asma bronquial que siempre lleven consigo medicamentos de emergencia. Al Inicio de un ataque agudo, se deben usar beta inhalados₂- adrenomiméticos de acción corta. Los pacientes deben consultar a su médico lo más rápido posible si necesitan más inhalaciones beta₂- adrenomiméticos de acción corta de lo normal.

El medicamento Almont no debe reemplazarse bruscamente con terapia con GCS inhalados u orales. No hay datos que demuestren la posibilidad de reducir la dosis de GCS orales en el contexto de la administración simultánea de montelukast.

En casos raros, los pacientes que reciben medicamentos antiasmáticos, incluido montelukast, pueden desarrollar eosinofilia sistémica, que a veces se acompaña de signos clínicos de vasculitis, T.n. síndrome de charge-Strauss, una condición que se elimina mediante la administración de GCS sistémicos. Estos casos generalmente se asocian con una reducción de la dosis o la cancelación de la terapia con HCS orales. No se puede descartar ni establecer la posibilidad de que los antagonistas del receptor de leucotrieno puedan asociarse con el desarrollo del síndrome de charge-Strauss. Por lo tanto, se debe advertir a los médicos sobre la posibilidad de eosinofilia, erupción vascular, aumento de la gravedad de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas y / o neuropatía en los pacientes. Los pacientes que desarrollaron los síntomas anteriores deben someterse a un nuevo examen y revisar su Esquema de tratamiento. El tratamiento con Almont no previene el desarrollo de broncoespasmo en pacientes con hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico cuando se usa ácido acetilsalicílico y otros AINE

El medicamento Almont contiene aspartamo, una fuente de fenilalanina. Este medicamento puede dañar la salud de los pacientes con fenilcetonuria.

El medicamento contiene monohidrato de lactosa, no debe tomarse en pacientes con enfermedades hereditarias raras: intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa — galactosa.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y maquinaria. En general, montelukast no afecta la capacidad de conducir vehículos o trabajar con otros mecanismos, pero muy raramente algunos pacientes notaron somnolencia y mareos, cuando aparecen estos signos, no se recomienda a los pacientes que manejen vehículos y realicen otras actividades que requieren concentración y respuestas psicomotoras rápidas.

R03dc03 Montelucast

• J30 rinitis Vasomotora y alérgica
• J30. 1 rinitis Alérgica causada por el polen de las plantas
• J45 Asma
• J98.8.0* Broncoespasmo