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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 05.04.2022
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criptococosis, incluida la meningitis criptocócica y otras infecciones de localización (por ejemplo, pulmón, piel), incluidos pacientes con respuesta inmune normal y pacientes con SIDA, receptores de órganos trasplantados y pacientes con otras formas de inmunodeficiencia, terapia de apoyo para prevenir la recurrencia de la criptococosis en pacientes con SIDA,
candidiasis generalizada, incluida la candidiasis diseminada y otras formas de infección invasiva por candidiasis, como infecciones peritoneales, endocárdicas, oculares, respiratorias y del tracto urinario, incluso en pacientes con tumores malignos en unidades de cuidados intensivos que reciben citotóxicos o inmunosupresores, así como en pacientes con otros factores que predisponen al desarrollo de candidiasis,
candidiasis de las membranas mucosas, incluidas las mucosas orales y faríngeas, esófago, infecciones Bronco-pulmonares no invasivas, candidiasis oral, mucosa cutánea y crónica atrófica (asociada con el uso de prótesis dentales), incluso en pacientes con función inmune normal y suprimida, prevención de la recurrencia de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA,
candidiasis genital, candidiasis vaginal aguda o recurrente, prevención para reducir la incidencia de candidiasis vaginal recurrente (3 o más episodios por año), balanitis por candidiasis,
prevención de infecciones fúngicas en pacientes con tumores malignos predispuestos a tales infecciones como resultado de quimioterapia citotóxica o radioterapia,
micosis de la piel, incluidas las micosis de los pies, el cuerpo, la región inguinal, el herpes zóster, la onicomicosis y las infecciones cutáneas por Candida,
micosis endémica profunda en pacientes con inmunidad normal, coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, esporotricosis e histoplasmosis.
criptococosis, incluida la meningitis criptocócica y otras localizaciones de esta infección (incluidos los pulmones, la piel), tanto en pacientes con una respuesta inmune normal como en pacientes con diversas formas de inmunosupresión (incluidos los pacientes con SIDA, durante el trasplante de órganos), el medicamento se puede usar para prevenir la infección criptocócica en pacientes con SIDA,
candidiasis generalizada, incluida la candidiasis diseminada, la candidiasis diseminada y otras formas de infecciones invasivas por candidiasis (infecciones del peritoneo, endocardio, ojos, respiración y tracto urinario). El tratamiento puede realizarse en pacientes con neoplasias malignas, pacientes en la unidad de cuidados intensivos, pacientes que se someten a terapia citostática o inmunosupresora, así como en presencia de otros factores que predisponen al desarrollo de candidiasis,
candidiasis de las membranas mucosas, incluida la cavidad oral y la faringe (incluida la candidiasis oral atrófica asociada con el uso de dentaduras postizas), esófago, candidiasis broncopulmonar no invasiva, candidiasis cutánea, candidiasis cutánea, prevención de la recurrencia de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA,
candidiasis genital: candidiasis vaginal (recurrente aguda y crónica), uso profiláctico para reducir la tasa de recurrencia de la candidiasis vaginal (3 o más episodios por año), balanitis por candidiasis,
prevención de infecciones fúngicas en pacientes con neoplasias malignas que están predispuestas a tales infecciones como resultado de la quimioterapia citostática o la radioterapia,
micosis de la piel, incluida la micosis de los pies, el cuerpo, la región inguinal, el liquen cutáneo (multicolor), la onicomicosis, la candidiasis de la piel,
micosis endémicas profundas, que incluyen coccidioidomicosis, paracoccidiomicosis, esporotricosis e histoplasmosis en pacientes con inmunidad normal.
Criptococosis, candidiasis generalizada (incluida la candidiasis), diseminada (incluida en pacientes que reciben agentes inmunosupresores), piel, membranas mucosas (incluida la cavidad oral y faríngea, esófago), candidiasis urogenital aguda o recurrente (vaginal, balanitis por candidiasis), candidiasis broncopulmonar, prevención de la recurrencia de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA, candidiasis urogenital, infecciones fúngicas durante la quimioterapia citostática o radioterapia, micosis de la piel, incluida la micosis de los pies, el cuerpo, la región inguinal, el herpes labial, la onicomicosis, las micosis endémicas profundas
Cápsulas: dentro. tragando entero.
Solución intravenosa: V/V. en forma de infusión (a una velocidad de no más de 10 ml/min).
Suspensión: dentro.
La terapia se puede iniciar antes de obtener los resultados de la siembra y otros estudios de laboratorio. Sin embargo, la terapia antiinfecciosa debe modificarse en consecuencia cuando se conozcan los resultados de estos estudios.
El fluconazol se puede tomar por vía oral o inyectarse por infusión a una velocidad de no más de 10 ml/min.la Elección del método de administración depende del estado clínico del paciente. Al transferir al paciente de B/B a la administración oral del medicamento o viceversa, no es necesario cambiar la dosis diaria. En la solución de inyección B/B, el fluconazol se disuelve en una solución de cloruro de sodio al 0,9%, cada 200 mg (vial por 100 ml) contiene 15 mmol Na y Cl-. Por lo tanto, en pacientes que necesitan limitar la ingesta de sodio o líquidos, es necesario tener en cuenta la velocidad de administración de líquidos.
Dosis diaria de Diflucano® depende de la naturaleza y la gravedad de la infección por hongos. En la candidiasis vaginal, en la mayoría de los casos, una dosis única del medicamento es efectiva. En las infecciones que requieren la administración repetida de un medicamento antifúngico, el tratamiento debe continuar hasta que desaparezcan los signos clínicos o de laboratorio de una infección fúngica activa. Los pacientes con SIDA y meningitis criptocócica o candidiasis orofaríngea recurrente generalmente necesitan terapia de apoyo para prevenir la recurrencia de la infección.
Uso en adultos
1. En la meningitis criptocócica y las infecciones criptocócicas de otra localización en el día 1, generalmente se prescriben 400 mg y luego se continúa el tratamiento a una dosis de 200-400 mg 1 vez al día. La Duración del tratamiento de las infecciones criptocócicas depende de la presencia de un efecto clínico y micológico, con la meningitis criptocócica, el tratamiento generalmente continúa al menos 6-8 semanas.
Para prevenir la recurrencia de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA, después de completar el curso completo del tratamiento primario, la terapia con Diflucan® a una dosis de 200 mg / día se puede continuar durante un período muy largo.
2. En candidemia, candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por candidiasis la dosis generalmente es de 400 mg en el día 1, luego 200 mg / día. Dependiendo de la gravedad del efecto clínico, la dosis se puede aumentar a 400 mg/día. La Duración de la terapia depende de la eficacia clínica.
3. En la candidiasis orofaríngea el medicamento generalmente se prescribe 50-100 mg 1 vez al día durante 7-14 días. Si es necesario, los pacientes con supresión pronunciada de la función inmune el tratamiento puede continuar durante más tiempo. En la candidiasis oral atrófica asociada con el uso de dentaduras postizas, el medicamento generalmente se administra a una dosis de 50 mg 1 vez al día durante 14 días en combinación con antisépticos tópicos para el tratamiento de la prótesis.
En otras infecciones por candidiasis mucosa (con la excepción de la candidiasis genital, ver más abajo), por ejemplo, esofagitis, infecciones Bronco-pulmonares no invasivas, candidiasis cutánea y mucosa, etc., la dosis efectiva suele ser de 50-100 mg/día con una Duración del tratamiento de 14-30 días.
Para prevenir la recurrencia de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA después de completar el curso completo de la terapia primaria Diflucan® se puede prescribir 150 mg 1 vez por semana.
4. En la candidiasis vaginal Diflucan® se prescribe una vez por vía oral a una dosis de 150 mg.
Para reducir la tasa de recurrencia de la candidiasis vaginal, el medicamento se puede usar a una dosis de 150 mg 1 una vez al mes. La Duración de la terapia se determina individualmente, varía de 4 a 12 meses. Algunos pacientes pueden necesitar un uso más frecuente del medicamento. No se recomienda el uso de una dosis única para niños menores de 18 años y pacientes mayores de 60 años sin una receta médica.
En balanitis causada por Candida, Diflucan® se prescribe una vez a una dosis de 150 mg por vía oral.
5. Para prevenir la candidiasis dosis recomendada de Diflucano® es 50-400 mg 1 vez al día, dependiendo del grado de riesgo de infección por hongos. Para los pacientes con alto riesgo de infección generalizada, por ejemplo, con neutropenia grave o persistente a largo plazo, la dosis recomendada es de 400 mg 1 una vez al día. Diflucan® se prescribe unos días antes del desarrollo esperado de neutropenia y después de un aumento en el número de neutrófilos de más de 1000 en mm3. el tratamiento continúa por otros 7 días.
6. Para infecciones de la piel, incluyendo micosis de los pies, piel Lisa, área inguinal e infecciones por Candida la dosis recomendada es de 150 mg 1 vez por semana o 50 mg 1 vez por día. La Duración de la terapia suele ser de 2 a 4 semanas, sin embargo, con las micosis de los pies, puede ser necesaria una terapia más prolongada (hasta 6 semanas).
En el liquen cortinoso, la dosis recomendada es de 300 mg 1 una vez por semana durante 2 semanas, algunos pacientes necesitan una tercera dosis de 300 mg / semana, mientras que para algunos pacientes es suficiente una dosis única de 300-400 mg. un régimen de tratamiento Alternativo es el uso del medicamento 50 mg 1 una vez al día durante 2-4 semanas.
A tinea unguium (onicomicosis) la dosis recomendada es de 150 mg 1 vez por semana. El tratamiento debe continuar hasta la sustitución de la uña infectada (crecimiento de la uña no infectada). El crecimiento repetido de las uñas de los dedos de las manos y los pies generalmente requiere 3-6 y 6-12 meses, respectivamente. Sin embargo, la tasa de crecimiento puede variar ampliamente en diferentes individuos, así como en función de la edad. Después de un tratamiento exitoso de infecciones crónicas persistentes a largo plazo, a veces hay un cambio en la forma de las uñas.
7. En micosis endémicas profundas puede ser necesario usar el medicamento a una dosis de 200-400 mg / día durante hasta 2 años. La Duración de la terapia se determina individualmente, es 11-24 meses - en coccidioidomicosis, 2-17 meses - en paracoccidioidomicosis, 1-16 meses - en esporotricosis y 3-17 meses-en histoplasmosis.
Uso en niños
Al igual que con infecciones similares en adultos, la Duración del tratamiento depende del efecto clínico y micológico. Para los niños, la dosis diaria del medicamento no debe exceder la de los adultos. Diflucan® aplicar diariamente, 1 vez al día.
En la candidiasis mucosa dosis recomendada de Diflucano® es de 3 mg / kg / día. En el primer día con el objetivo de lograr C permanentes más rápidamentess se puede prescribir una dosis de choque de 6 mg / kg.
Para el tratamiento de la candidiasis generalizada y la infección criptocócica la dosis recomendada es de 6-12 mg / kg / día, dependiendo de la gravedad de la enfermedad.
Para prevenir infecciones fúngicas en pacientes inmunocomprometidos con riesgo de infección asociado con neutropenia derivada de quimioterapia citotóxica o radioterapia, el medicamento se prescribe de 3 a 12 mg/kg/día, dependiendo de la gravedad y la Duración de la neutropenia inducida (ver dosis para adultos, para niños con insuficiencia renal — ver dosis para pacientes con insuficiencia renal).
Uso en niños de 4 semanas o menos
En los recién nacidos, el fluconazol se excreta lentamente. En las primeras 2 semanas de vida, el medicamento se administra a la misma dosis (en mg/kg) que a los niños mayores, pero a intervalos de 72 h. a los Niños de 3 y 4 semanas, la misma dosis se administra a intervalos de 48 h.
Uso en ancianos
En ausencia de signos de insuficiencia renal, el medicamento se prescribe en la dosis habitual. Los pacientes con insuficiencia renal (CL creatinina <50 ml / min) dosis del medicamento se ajustan como se describe a continuación.
Uso en pacientes con insuficiencia renal
El fluconazol se excreta principalmente en la orina sin cambios. Con una sola dosis, no es necesario cambiar la dosis. En pacientes (incluidos niños) con insuficiencia renal con el uso repetido del medicamento, inicialmente se debe administrar una dosis de choque de 50 a 400 mg, después de lo cual la dosis diaria (dependiendo de la indicación) se establece de la siguiente manera:
Aclaramiento de creatinina, ml / min | Porcentaje de dosis recomendada |
>50 | 100% |
<50 (sin diálisis) | 50% |
Diálisis regular | 100% (después de cada diálisis) |
Instrucciones para preparar la suspensión para la ingestión
Instrucciones de preparación de la suspensión: al contenido de 1 botella de polvo de suspensión, agregue 24 ml de agua y agite bien. Antes de cada uso agitar.
Adentro.
Adultos y niños mayores de 15 años (peso corporal superior a 50 kg) para la meningitis criptocócica y las infecciones criptocócicas de otras localizaciones, el primer día generalmente se prescriben 400 mg (8 Caps. 50 mg) y luego continuar el tratamiento a una dosis de 200 mg (4 Caps. 50 mg) - 400 mg (8 Caps. 50 mg) 1 vez al día. La Duración del tratamiento para las infecciones criptocócicas depende de la eficacia clínica confirmada por el estudio micológico, en la meningitis criptocócica, el curso del tratamiento debe ser de al menos 6-8 semanas.
Para prevenir la recurrencia de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA, después de completar un curso completo de terapia primaria, fluconazol se prescribe a una dosis de 200 mg (4 Caps. 50 mg) por día durante un largo período de tiempo.
Con candidemia, candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por candidiasis en el primer día, la dosis es de 400 mg (8 Caps. 50 mg), y luego-200 mg (4 Caps. 50 mg) por día. Con una eficacia clínica insuficiente, la dosis del medicamento se puede aumentar a 400 mg (8 Caps. 50 mg) por día. La Duración de la terapia depende de la eficacia clínica.
En la candidiasis orofaríngea, el medicamento generalmente se prescribe para 150 mg 1 una vez/día, la Duración del tratamiento es de 7-14 días. Si es necesario, en pacientes con una marcada disminución de la inmunidad, el tratamiento puede ser más largo.
Para prevenir la recurrencia de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA después de completar un curso completo de terapia primaria, 150 mg 1 una vez por semana.
En la candidiasis oral atrófica asociada con el uso de dentaduras postizas, 50 mg 1 vez al día durante 14 días en combinación con LS antisépticos locales para el tratamiento de la prótesis.
En otras localizaciones de candidiasis (excepto genital), por ejemplo, en esofagitis, lesión broncopulmonar no invasiva, candidiasis, candidiasis cutánea y mucosa, etc., la dosis efectiva suele ser de 150 mg/día con una Duración del tratamiento de 14-30 días.
En la candidiasis vaginal, el fluconazol se toma una vez por vía oral a una dosis de 150 mg. para reducir la tasa de recurrencia de la candidiasis vaginal, el medicamento se puede usar a una dosis de 150 mg 1 vez al mes. La Duración de la terapia se determina individualmente, varía de 4 a 12 meses. Algunos pacientes pueden necesitar un uso más frecuente.
En balanitis causada por Candida. el fluconazol se administra por vía oral una vez a una dosis de 150 mg/día.
Para la prevención de la candidiasis, la dosis recomendada es 50-400 mg 1 una vez al día, dependiendo del grado de riesgo de infección por hongos. Para la prevención de la candidiasis en pacientes con neoplasias malignas, la dosis recomendada de fluconazol es de 150-400 mg 1 una vez al día, dependiendo del grado de riesgo de infección por hongos. En presencia de un alto riesgo de infección generalizada, por ejemplo, en pacientes con neutropenia grave o persistente esperada, la dosis recomendada es 400 mg / día. Fluconazol se prescribe unos días antes de la aparición esperada de neutropenia, después de aumentar el número de neutrófilos más de 1 mil./ tratamiento MCL continúa durante otros días 7
En las micosis cutáneas, incluidas las micosis de los pies, la piel de la región inguinal y la candidiasis cutánea, la dosis recomendada es de 150 mg 1 vez por semana o 50 mg 1 vez por día, el régimen de dosificación depende del efecto clínico y micológico. La Duración de la terapia en casos normales es de 2-4 semanas, sin embargo, con micosis en los pies, puede ser necesaria una terapia más prolongada (hasta 6 semanas).
Con liquen de salvado-300 mg (2 Caps. 150 mg) 1 vez por semana durante 2 semanas, algunos pacientes necesitan una tercera dosis de 300 mg por semana, mientras que en algunos casos es suficiente una dosis única de 300-400 mg, un régimen de tratamiento alternativo es el uso de 50 mg 1 una vez al día durante 2-4 semanas.
En la onicomicosis, la dosis recomendada es de 150 mg 1 vez por semana. El tratamiento debe continuar hasta la sustitución de la uña infectada (crecimiento de la uña no infectada). Para el crecimiento repetido de las uñas en los dedos de las manos y los pies, se necesitan 3-6 meses y 6-12 meses, respectivamente.
Con micosis endémicas profundas, puede ser necesario usar el medicamento a una dosis de 200 mg (4 Caps. 50 mg) - 400 mg (8 Caps. 50 mg) por día durante hasta 2 años. La Duración de la terapia se determina individualmente, puede ser 11-24 meses en coccidioidomicosis, 2-17 meses en paracoccidioidomicosis, 1-16 meses en esporotricosis y 3-17 meses en histoplasmosis.
En niños. al igual que con infecciones similares en adultos, la Duración del tratamiento depende del efecto clínico y micológico (tabla. 1). En niños, el medicamento no debe usarse en una dosis diaria que exceda la de los adultos, es decir, no más de 400 mg/día. El medicamento se usa diariamente 1 una vez al día.
Cuadro 1
Uso de cápsulas De fluconazol de 50 mg en niños de 4 a 15 años
Enfermedad | Edad del niño y peso corporal | |||
4-6 años peso medio del bebé 15-20 kg | 7-9 años peso medio del niño 21-29 kg | 10-12 años peso medio del bebé 30-40 kg | 12-15 años peso medio del niño 40-50 kg | |
Candidiasis esofágica (3 mg / kg / día) | 1 Caps. 50 mg por día | 1-2 Caps. 50 mg por día | 2 Caps. 50 mg una vez | 2-3 Caps. 50 mg una vez |
Período de tratamiento | Durante al menos 3 semanas y durante 2 semanas después de la regresión de los síntomas | |||
Candidiasis mucosa (3 mg / kg / día) | En el día 1-2-3 cápsulas. A continuación, 1 Caps./ km2. | En el día 1 — 2-4 Caps. A continuación, 1-2 cápsulas./ km2. | En el día 1-4-5 cápsulas. A continuación-2 Caps./ km2. | En el día 1 — 5-6 Caps. A continuación-2-3 Caps./ km2. |
Período de tratamiento | En el primer día, se prescribe una dosis de choque (6 mg/kg/día) con el fin de lograr una concentración de equilibrio constante más rápidamente, luego el tratamiento continúa durante al menos 3 semanas | |||
Candidiasis generalizada e infección criptocócica (incluida la meningitis) (6-12 mg / kg / día) | 2-5 Caps./ km2. | 2-6 Caps./ km2. | 4-7 Caps./ km2. | 5-8 Caps./ km2. |
Período de tratamiento | Dentro de las semanas 10-12 (antes de la confirmación de laboratorio de la ausencia de patógenos en el licor) | |||
Prevención de infecciones fúngicas en niños inmunocomprometidos con riesgo de infección asociado con neutropenia que se desarrolla como resultado de quimioterapia citotóxica o radioterapia (3-12 mg / kg / día) | 1-5 Caps./ km2. | 1-6 Caps./ km2. | 2-7 Caps./ km2. | 2-8 Caps./ km2. |
Período de tratamiento | El medicamento se prescribe en dosis, dependiendo de la gravedad y la Duración de la preservación de la neutropenia inducida |
En niños con insuficiencia renal, la dosis diaria del medicamento debe reducirse (en la misma proporción que en adultos), de acuerdo con el grado de gravedad de la insuficiencia renal.
En pacientes de edad avanzada en ausencia de trastornos de la función renal, debe seguir el régimen habitual de dosificación del medicamento. En pacientes con insuficiencia renal (CL de creatinina inferior a 50 ml / min), el régimen de dosificación debe ajustarse como se indica a continuación (tabla. 2).
El fluconazol se excreta principalmente en la orina sin cambios. En la insuficiencia renal crónica, inicialmente se administra una dosis de choque de 50-400 mg. Si la CL de creatinina (KC) es más de 50 ml/min, se aplica la dosis habitual del medicamento (100% de la dosis recomendada). Con un control de calidad de 11 a 50 ml/min, se aplica el 50% de la dosis recomendada o la dosis habitual 1 vez cada 2 días.
Cuadro 2
Uso del medicamento en pacientes con trastornos de la función renal
Aclaramiento de creatinina | Intervalo / dosis diaria |
> 40 ml / min | 24 h (modo de dosificación normal) |
21-40 ml / min | 48 h (1 vez en 2 días) o la mitad de la dosis diaria habitual (1/2 en 24 h) |
10-20 ml / min | 72 h (1 vez en 3 días) o un tercio de la dosis diaria habitual (1/3 en 24 h) |
Los pacientes que se encuentran regularmente en diálisis usan una dosis del medicamento después de cada sesión de hemodiálisis.
Adentro.
En infecciones criptocócicas, candidemia, candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por candidiasis: en el día 1 — 400 mg, luego-200-400 mg 1 una vez al día.
Para prevenir la recurrencia de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA después de un curso completo de tratamiento primario: 200 mg/día durante un período prolongado.
En la candidiasis oral atrófica asociada con el uso de dentaduras postizas: 50 mg 1 vez al día durante 10-14 días.
En otras infecciones por Candida de las membranas mucosas: 50-100 mg / día durante 14-30 días.
Para prevenir la recurrencia de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA después de completar un curso completo de tratamiento primario: 150 mg 1 vez por semana.
En candidiasis vaginal y balanitis: para la prevención de recaídas — 150 mg 1 una vez al mes, durante 4-12 meses.
Para la prevención de la candidiasis en pacientes con cáncer durante la quimioterapia o radioterapia citostática: 50-400 mg 1 vez al día. En presencia de un alto riesgo de infección generalizada: 400 mg 1 una vez al día unos días antes de la aparición esperada de neutropenia, después de un aumento en el número de neutrófilos de más de 1000 / mm3 el tratamiento continúa durante otros días 7.
Con micosis de la piel (pies, región inguinal, etc.), T. h infecciones por Candida: 150 mg 1 vez a la semana o 50 mg 1 vez al día. La Duración de la terapia es 2-4 semanas, con micosis Stop - hasta 6 semanas.
Con liquen de salvado: 50 mg 1 vez al día durante 2-4 semanas.
En onicomicosis: 150 mg 1 una vez a la semana antes del crecimiento de la uña no infectada (3-6 y 6-12 meses para las uñas de los dedos de las manos y los pies, respectivamente).
En micosis endémicas profundas: 200-400 mg / día durante 11-24 meses (coccidioidomicosis), 2-17 meses (paracoccidiomicosis), 1-16 meses (esporotricosis), 3-17 meses (histoplasmosis).
Niños en la candidiasis mucosa en el día 1 - 6 mg / kg / día, luego - 3 mg / kg / día, en candidiasis sistémica o criptococosis - 6-12 mg / kg dependiendo de la gravedad de la enfermedad. Para la prevención en el contexto de inmunidad reducida (dependiendo de la gravedad de la neutropenia) — 3-12 mg/kg/día.
V / V goteo (a una velocidad de no más de 20 mg / min (10 ml / min) en infecciones criptocócicas, candidemia, candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por candidiasis: en el día 1 — 400 mg / día, luego-200-400 mg 1 una vez al día (con infecciones criptocócicas durante 6-8 semanas ).
Cuando se transfiere de B/B a la administración de cápsulas y viceversa, no es necesario cambiar la dosis diaria.
hipersensibilidad al fluconazol, otros componentes del fármaco o sustancias azólicas con una estructura similar al fluconazol,
administración simultánea de terfenadina durante el uso repetido de fluconazol a una dosis de 400 mg / día o más (ver " Interacción»),
uso simultáneo de cisaprida (ver "Interacción").
Con precaución: deterioro de la función hepática en el contexto del uso de fluconazol, aparición de erupciones en el contexto del uso de fluconazol en pacientes con infección fúngica superficial e infecciones fúngicas invasivas/sistémicas, uso simultáneo de terfenadina y fluconazol en dosis inferiores a 400 mg/día, condiciones potencialmente proarrítmicas en pacientes con múltiples factores de riesgo (enfermedades cardíacas orgánicas, trastornos del equilibrio electrolítico y terapia concomitante que contribuye al desarrollo de tales trastornos).
hipersensibilidad al fármaco (incluyendo otros antecedentes de LS antifúngicos azólicos),
administración simultánea de terfenadina (en el contexto de la administración constante de fluconazol a una dosis de 400 mg / día o más) o astemisol, así como otros medicamentos que alargan el intervalo QT,
niños menores de 4 años.
Con precaución: insuficiencia hepática y/o renal, aparición de erupciones en el contexto del uso de fluconazol en pacientes con infección fúngica superficial e infecciones fúngicas invasivas/sistémicas, administración simultánea de terfenadina y fluconazol a dosis inferiores a 400 mg/día, administración simultánea de LS potencialmente hepatotóxicos, alcoholismo, condiciones potencialmente proarritmogénicas en pacientes con múltiples factores de riesgo (enfermedad cardíaca orgánica, trastornos del equilibrio electrolítico, administración simultánea de LS que causan arritmias), embarazo.
Hipersensibilidad (incluido a compuestos azólicos de estructura cercana), uso simultáneo de terfenadina, astemizol, cisaprida.
La tolerancia del medicamento suele ser muy buena.
Más comúnmente en estudios clínicos y posteriores a la comercialización (*) de Diflucan® se observaron las siguientes reacciones adversas:
Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareos*, calambres*, cambio de gusto*.
Desde el lado del tracto digestivo: dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, dispepsia*, vómitos*.
Del lado del hígado: hepatotoxicidad, incluidos casos raros fatales, aumento de SHF, bilirrubina, niveles séricos de ALT y AST, insuficiencia hepática*, hepatitis*, necrosis hepatocelular*, ictericia*.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: erupción cutánea, alopecia*, enfermedades exfoliativas de la piel*, incluido el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis tóxica de la epidermis.
Desde el sistema hematopoyético y el sistema linfático*: leucopenia, incluyendo neutropenia y agranulocitosis, trombocitopenia.
Desde el lado del sistema inmune*: anafilaxia (incluyendo angioedema, hinchazón facial, urticaria, picazón).
Por parte de la CCSS*: aumento del intervalo QT por ECG, parpadeo / aleteo ventricular (consulte la sección "instrucciones Especiales").
Trastornos metabólicos / tróficos*: aumento de los niveles plasmáticos de colesterol y triglicéridos, hipopotasemia.
En algunos pacientes, especialmente aquellos que padecen enfermedades graves como el SIDA o el cáncer, cuando se tratan con Diflucan® y con medicamentos similares, se observaron cambios en los recuentos sanguíneos, la función renal y hepática (consulte la sección "instrucciones Especiales"), pero no se ha establecido la importancia clínica de estos cambios y su relación con el tratamiento.
Desde el lado del sistema digestivo: disminución del apetito, cambios en el gusto, dolor abdominal, vómitos, náuseas, diarrea, flatulencia, rara vez — alteración de la función hepática (ictericia, hepatitis, hepatonecrosis, hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, necrosis hepatocelular), incluido grave.
Desde el lado del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, fatiga excesiva, rara vez calambres.
Por parte de los órganos hematopoyéticos: rara vez-leucopenia, trombocitopenia (sangrado, petequias), neutropenia, agranulocitosis.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, raramente eritema exudativo multiforme (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), reacciones anafilactoides (incluido angioedema, edema facial, urticaria, picazón en la piel).
Desde el sistema cardiovascular: aumento de la Duración del intervalo QT, parpadeo / aleteo ventricular.
Demás: en raras ocasiones, insuficiencia renal, alopecia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipopotasemia.
Cuando se toma por vía oral.
Por parte de los órganos gastrointestinales: náuseas, diarrea, flatulencia.
Desde el sistema nervioso y los sentidos: dolor de cabeza, mareos.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, reacciones anafilácticas.
Cuando en / en la introducción.
Por parte de los órganos gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, dolor abdominal, insuficiencia hepática (hepatitis, aumento de los niveles de fosfatasa alcalina, bilirrubina, nivel sérico de aminotransferasas).
Desde el sistema nervioso y los sentidos: dolor de cabeza, calambres.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, reacciones anafilácticas, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Demás: alopecia, insuficiencia renal.
Síntomas: hay informes de una sobredosis de fluconazol, y en un caso, un paciente con VIH de 42 años de edad, después de tomar 8200 mg del medicamento, desarrolló alucinaciones y comportamiento paranoico. El paciente fue hospitalizado y su estado se normalizó en 48 horas.
Tratamiento: tratamiento sintomático (incluyendo medidas de apoyo y lavado gástrico).
El fluconazol se excreta principalmente en la orina, por lo que la diuresis forzada probablemente pueda acelerar la excreción del medicamento. Una sesión de hemodiálisis de 3 h reduce los niveles plasmáticos de fluconazol en aproximadamente un 50%.
Síntomas: alucinaciones, comportamiento paranoico.
Tratamiento: sintomático: lavado gástrico, diuresis forzada. La hemodiálisis durante 3 h reduce la concentración plasmática en aproximadamente un 50%.
En caso de sobredosis, es necesario lavarse el estómago y realizar terapia sintomática, diuresis forzada o hemodiálisis (la hemodiálisis durante 3 h reduce la concentración de fluconazol en un 50%).
Fluconazol, un antifúngico triazol. Es un potente inhibidor selectivo de la síntesis de esteroles en la célula de hongos.
Cuando se administró por vía oral y B/B, el fluconazol mostró actividad en varios modelos animales de infecciones por hongos. Se ha demostrado la actividad de la droga en micosis oportunistas, incluidas las causadas por Candida spp.. incluida la candidiasis generalizada en animales inmunocomprometidos, Cryptococcus neoformans, incluyendo infecciones intracraneales, Microsporum spp. e Trychoptyton spp. También se ha establecido la actividad del fluconazol en modelos animales de micosis endémicas, incluidas las infecciones causadas por Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, incluyendo infecciones intracraneales, y Histoplasma capsulatum en animales con inmunidad normal y suprimida.
Ha habido informes de casos de superinfección causados por Candida albicans cepas Candida que a menudo tienen resistencia natural al fluconazol (por ejemplo Candida krusei). En casos como este, puede ser necesaria una terapia antimicótica alternativa.
El fluconazol tiene una alta especificidad para las enzimas fúngicas dependientes del citocromo P450. La terapia con fluconazol a una dosis de 50 mg/día durante hasta 28 días no afecta la concentración plasmática de testosterona en hombres ni la concentración de esteroides en mujeres en edad fértil. El fluconazol a una dosis de 200-400 mg / día no tiene un efecto clínicamente significativo sobre los niveles de esteroides endógenos y su respuesta a la estimulación de ACTH en voluntarios varones sanos. La administración única o múltiple de fluconazol a una dosis de 50 mg no afecta el metabolismo de la retardante de llama cuando se toma simultáneamente
Antifúngico, tiene una acción altamente específica, inhibiendo la actividad de las enzimas fúngicas dependientes del citocromo P450. Bloquea la conversión de lanosterol de células fúngicas en lípido de membrana — ergosterol, aumenta la permeabilidad de la membrana celular, interrumpe su crecimiento y replicación.
El fluconazol, que es altamente selectivo para el citocromo P450 de los hongos, prácticamente no inhibe estas enzimas en el cuerpo humano (en comparación con itraconazol, clotrimazol, econazol y ketoconazol suprime en menor medida los procesos oxidativos dependientes del citocromo P450 en microsomas hepáticos humanos). No tiene actividad antiadrogénica.
Activo en micosis oportunistas, incluidas las causadas por Candida spp. (incluidas las formas generalizadas de candidiasis en el contexto de la inmunosupresión), Cryptococcus neoformans e Coccidioides immitis (incluidas las infecciones intracraneales), Microsporum spp. e Trichophyton spp.. en micosis endémicas causadas por Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (incluido en la inmunosupresión).
Activo en relación con Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis e Histoplasma capsulatum.
Tiene parámetros farmacocinéticos similares en la administración B/B y la ingestión. Después de la ingestión, el fluconazol se absorbe bien, sus niveles plasmáticos (y la biodisponibilidad total) superan el 90% de los niveles plasmáticos de fluconazol en la administración B/B. La ingesta simultánea de alimentos no afecta la absorción del medicamento cuando se toma por vía oral. Cmax en plasma se alcanza en 0,5-1,5 h después de la ingesta de fluconazol en ayunas, y T1/2 es de aproximadamente 30 h. la Concentración plasmática es proporcional a la dosis. 90% Css se logra en el día 4-5 del tratamiento con el medicamento (cuando se toma repetidamente 1 una vez al día).
La administración de una dosis de choque (en el día 1) dos veces la dosis diaria habitual hace posible alcanzar el 90% de Css para el día 2. Vd se acerca al contenido total de agua en el cuerpo. La Unión a proteínas es baja (11-12%).
El fluconazol penetra bien en todos los fluidos corporales. Las concentraciones de fluconazol en la saliva y el esputo son similares a sus concentraciones plasmáticas. En pacientes con meningitis fúngica, las concentraciones de fluconazol en el líquido cefalorraquídeo representan aproximadamente el 80% de sus concentraciones plasmáticas.
En el estrato córneo, la epidermis-dermis y el líquido sudoroso se alcanzan altas concentraciones que exceden las séricas. El fluconazol se acumula en la capa córnea. Cuando se toma a una dosis de 50 mg 1 vez al día, la concentración de fluconazol a los 12 días es 73 mcg/G, y 7 días después de la interrupción del tratamiento es solo 5,8 mcg/G. cuando se usa a una dosis de 150 mg 1 vez por semana, la concentración de fluconazol en el estrato córneo el día 7 es 23,4 mcg / G y 7 días después de la segunda dosis es 7,1 mcg / G.
La concentración de fluconazol en las uñas después de 4 meses de uso a una dosis de 150 mg 1 vez por semana es 4,05 mcg/G — en las uñas sanas y 1,8 mcg/G — en las uñas afectadas, 6 meses después de la finalización de la terapia, el fluconazol todavía se determina en las uñas.
El medicamento se excreta principalmente por los riñones, aproximadamente el 80% de la dosis administrada se encuentra en la orina sin cambios. El aclaramiento de fluconazol es proporcional al aclaramiento de creatinina. No se detectaron metabolitos circulantes.
Larga T1/2 del plasma permite tomar fluconazol una vez con candidiasis vaginal y 1 una vez al día o 1 una vez a la semana, para otras indicaciones.
Al comparar las concentraciones salivales y plasmáticas después de una dosis única de 100 mg de fluconazol en forma de cápsula y suspensión (enjuague, retención bucal durante 2 min e ingestión), se encontró que Cmax el fluconazol en la saliva cuando se administró la suspensión se observó 5 minutos después de la administración y 182 veces mayor que la de la administración de la cápsula (alcanzada a las 4 h). Después de aproximadamente 4 h, las concentraciones de fluconazol en la saliva fueron similares. AUC(0–96) la saliva fue significativamente mayor cuando se toma la suspensión que las cápsulas. No se han identificado diferencias significativas en la tasa de excreción de la saliva o en las tasas de farmacocinética en plasma cuando se usan las dos formas de fármaco.
Farmacocinética en niños
En niños, se obtuvieron los siguientes parámetros farmacocinéticos:
Edad | Dosis, mg / kg | T1 / 2, h | AUC, µg * h / ml |
11 días-11 meses | Una vez, V / V, 3 mg / kg | 23 | 110,1 |
9 meses-13 años | Una vez, dentro, 2 mg / kg | 25 | 94,7 |
9 meses-13 años | Una vez, dentro, 8 mg / kg | 19,5 | 362,5 |
5-15 años | Repetidamente, V / V, 2 mg / kg | 17,4* | 67,4* |
5-15 años | Repetidamente, V / V, 4 mg / kg | 15,2* | 139,1* |
5-15 años | Repetidamente, en / en — 8 mg / kg | 17,6* | 196,7* |
Edad media 7 años | Repetidamente, dentro - 3 mg / kg | 15,5 | 41,6 |
* Indicador marcado el último día
A los bebés prematuros (alrededor de 28 semanas de desarrollo), se administró fluconazol por vía intravenosa a una dosis de 6 mg/kg cada 3 días hasta la administración de un máximo de 5 dosis mientras los bebés permanecían en la UCIN. Medio T1/2 fue de 74 h (44-185 h) en el día 1, con una disminución en el día 7, a un promedio de 53 h (30-131 h) y en el día 13, a un promedio de 47 h (27-68 h).
Los valores de AUC fueron 271 µg·h/ml (173-385 µg·h/ml) en el día 1, luego aumentaron a 490 µg·h/ml (292-734 µg·h/ml) en el día 7 y disminuyeron a un promedio de 360 µg·h/ml (167-566 µg·h/ml) en el día 13.
Vd ascendió a 1183 ml/kg (1070-1470 ml/kg) en el día 1, luego aumentó a un promedio de 1184 ml/kg (510-2130 ml/kg) en el día 7 y a 1328 ml/kg (1040-1680 ml / kg) en el día 13.
Farmacocinética en pacientes ancianos
Con el uso único de fluconazol a una dosis de 50 mg por vía oral por pacientes mayores de 65 años o más, algunos de los cuales tomaron diuréticos simultáneamente, se encontró que Cmax el plasma se alcanzó 1,3 h después de la ingestión y fue de 1,54 µg / ml, los valores medios de AUC son (76,4±20,3) µg * h / ml y la media T1/2 - 46,2 h. los Valores de estos parámetros farmacocinéticos son más altos que en pacientes jóvenes. La ingesta simultánea de diuréticos no causó un cambio pronunciado en AUC y Cmax. CL de creatinina (74 ml / min), el porcentaje de fármaco excretado en orina sin cambios (0-24 h, 22%) y el aclaramiento renal de fluconazol (0,124 ml/min/kg) en pacientes ancianos es menor en comparación con los jóvenes. Los valores más altos de los parámetros farmacocinéticos en pacientes de edad avanzada que toman fluconazol probablemente se asocien con una función renal reducida característica de los ancianos.
Después de la ingestión, el fluconazol se absorbe bien, la ingesta de alimentos no afecta la tasa de absorción del fluconazol, su biodisponibilidad es del 90%.
El tiempo para alcanzar la concentración máxima después de la ingestión con el estómago vacío 150 mg del medicamento-0,5-1,5 h, Cmax representa el 90% de la concentración plasmática en la administración B/B a una dosis de 2,5-3,5 mg / l. T1/2 el fluconazol es 30 h. el Enlace con las proteínas plasmáticas es 11-12%. La concentración plasmática está directamente relacionada con la dosis. 90% el nivel de concentración de equilibrio se alcanza para el día 4-5 del tratamiento con el medicamento (cuando se toma 1 una vez al día).
La administración de una dosis de choque (en el primer día), 2 veces mayor que la diaria habitual, permite alcanzar el nivel de concentración correspondiente al 90% de la concentración de equilibrio para el segundo día.
El fluconazol penetra bien en todos los fluidos corporales. La concentración del principio activo en la leche materna, el líquido articular, la saliva, el esputo y el líquido peritoneal son similares a sus niveles plasmáticos. Los valores constantes en las secreciones vaginales se alcanzan 8 h después de la ingestión y se mantienen en este nivel al menos 24 h. El fluconazol penetra bien en el líquido cefalorraquídeo (LCR): en la meningitis fúngica, la concentración en LCR es aproximadamente el 85% de su nivel plasmático. En el líquido sudoroso, la epidermis y el estrato córneo (acumulación selectiva) se alcanzan concentraciones superiores a las séricas. Después de la ingestión 150 mg en el día 7 la concentración en la capa córnea de la piel — 23,4 mcg / G, y 1 semana después de la segunda dosis-7,1 mcg / G, la concentración en las uñas después de 4 meses de uso en la dosis de 150 mg 1 vez por semana — 4,05 mcg / G en las uñas sanas y 1,8 mcg / G en las uñas afectadas. El volumen de distribución se acerca al contenido total de agua en el cuerpo
Es un inhibidor de la isoenzima CYP2C9 en el hígado. Se excreta principalmente por los riñones (80% — en forma inalterada, 11% - en forma de metabolitos). El aclaramiento de fluconazol es proporcional al aclaramiento de creatinina. No se detectaron metabolitos de fluconazol en la sangre periférica.
La farmacocinética del fluconazol depende significativamente del estado funcional de los riñones, con una relación inversa entre la vida media y el aclaramiento de creatinina. Después de la hemodiálisis durante 3 h, la concentración plasmática de fluconazol se reduce en un 50%.
Cuando se toma por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Cmax se alcanza a través de 0,5-1,5 h después de la ingesta con el estómago vacío. Penetra bien en todos los fluidos corporales, después de 6 meses después de completar la terapia se determina en las uñas. Excretado por los riñones hasta 80%.
Después de la administración B/B, el fluconazol penetra bien en los tejidos y fluidos corporales. Las concentraciones del fármaco en la saliva y el esputo corresponden a las concentraciones plasmáticas. En pacientes con meningitis fúngica, el contenido de fluconazol en el líquido cefalorraquídeo alcanza el 80% de los niveles plasmáticos correspondientes. Después de varias inyecciones de 1 dosis por día, el 90% del nivel de concentración de equilibrio se alcanza en el día 4-5, cuando se administra en el día 1 una dosis que es 2 veces mayor que la dosis diaria habitual, en el día 2. El volumen aparente de distribución se acerca al volumen total de agua en el cuerpo. 11-12% de fluconazol se une a las proteínas plasmáticas. T1/2 - 30 h. Excretado por los riñones 80% sin cambios. El aclaramiento de fluconazol es directamente proporcional al aclaramiento de creatinina. No se detectaron metabolitos en la sangre periférica.
- Antifúngicos
Anticoagulantes. Al igual que otros agentes antifúngicos derivados del azol, fluconazol, cuando se usa simultáneamente con warfarina, aumenta la PV (en 12%), por lo que es posible el desarrollo de hemorragias (hematomas, hemorragias nasales y gastrointestinales, hematuria, melena). En pacientes que reciben anticoagulantes de cumarina, la PV debe controlarse constantemente.
Azitromicina. Cuando se usa simultáneamente fluconazol en una dosis única de 800 mg con azitromicina en una dosis única de 1200 mg, no se ha establecido una interacción farmacocinética pronunciada entre ambos medicamentos.
Benzodiazepinas (acción corta). Después de tomar midazolam por vía oral, el fluconazol aumenta significativamente la concentración de midazolam y los efectos psicomotores, y este efecto es más pronunciado después de tomar fluconazol por vía oral que cuando se usa por vía intravenosa. Si es necesario, se debe observar la terapia concomitante con benzodiazepinas de los pacientes que toman fluconazol con el fin de reducir adecuadamente la dosis de benzodiazepina.
Cisaprida Con el uso simultáneo de fluconazol y cisaprida, las reacciones no deseadas del corazón son posibles, incluido el parpadeo / aleteo de los ventrículos (torsade de pointes). El uso de fluconazol a 200 mg 1 vez al día y cisaprida a 20 mg 4 veces al día conduce a un aumento pronunciado en las concentraciones plasmáticas de cisaprida y un aumento en el intervalo QT por ECG. La administración simultánea de cisaprida y fluconazol está contraindicada.
Ciclosporina. En pacientes con riñón trasplantado, el uso de fluconazol a una dosis de 200 mg/día conduce a un aumento lento en la concentración de ciclosporina. Sin embargo, con la administración repetida de fluconazol a una dosis de 100 mg/día, no se observaron cambios en la concentración de ciclosporina en los receptores de médula ósea. Con el uso simultáneo de fluconazol y ciclosporina, se recomienda controlar la concentración de ciclosporina en la sangre.
Hidroclortiazida. El uso repetido de hidroclortiazida simultáneamente con fluconazol conduce a un aumento del 40% en la concentración plasmática de fluconazol. El efecto de este grado de gravedad no requiere un cambio en el régimen de dosificación de fluconazol en pacientes que reciben diuréticos simultáneamente, pero el médico debe tener esto en cuenta.
Anticonceptivos orales. Con el uso simultáneo de un anticonceptivo oral combinado con fluconazol a una dosis de 50 mg, no se ha establecido un efecto significativo sobre los niveles hormonales, mientras que con 200 mg de fluconazol AUC etinilestradiol y levonorgestrel aumentan en 40 y 24%, respectivamente, y con 300 mg de fluconazol una vez a la semana, el AUC etinilestradiol y noretindrona aumentan en 24 y 13%, respectivamente. Por lo tanto, es poco probable que el uso repetido de fluconazol en las dosis indicadas tenga un efecto sobre la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.
Fenitoína. El uso simultáneo de fluconazol y fenitoína puede ir acompañado de un aumento clínicamente significativo en la concentración de fenitoína. Si es necesario el uso simultáneo de ambos medicamentos, se debe controlar la concentración de fenitoína y ajustar su dosis en consecuencia para garantizar la concentración terapéutica en el suero.
Rifabutin. El uso simultáneo de fluconazol y rifabutina puede conducir a un aumento de las concentraciones séricas de este último. Con el uso simultáneo de fluconazol y rifabutina, se describen casos de uveítis. Los pacientes que reciben rifabutina y fluconazol al mismo tiempo deben ser monitoreados cuidadosamente.
Rifampicina. La aplicación simultánea de fluconazol y rifampicina conduce a una reducción del AUC del 25% y la Duración de T1/2 fluconazol al 20%. En pacientes que toman rifampicina simultáneamente, es necesario considerar la conveniencia de aumentar la dosis de fluconazol.
Medicamentos con sulfonilureas. Fluconazol, cuando se toma simultáneamente, conduce a un aumento de T1/2 medicamentos orales con sulfonilureas (clorpropamida, glibenclamida, glipizida y tolbutamida). A los pacientes diabéticos se les puede prescribir el uso combinado de fluconazol y sulfonilurea oral, pero se debe tener en cuenta la posibilidad de desarrollar hipoglucemia.
Tacrolimus El uso simultáneo de fluconazol y tacrolimus conduce a un aumento en las concentraciones séricas de este último. Se han descrito casos de nefrotoxicidad. Los pacientes que toman tacrolimus y fluconazol al mismo tiempo deben vigilarse cuidadosamente.
Terfenadina. Con el uso concomitante de antifúngicos azólicos y terfenadina, es posible la aparición de arritmias graves como resultado del aumento del intervalo QT. Cuando se toma fluconazol a una dosis de 200 mg / día, no se ha establecido un aumento en el intervalo QT, sin embargo, el uso de fluconazol a dosis de 400 mg/día y superiores causa un aumento significativo en la concentración plasmática de terfenadina. La administración simultánea de fluconazol en dosis de 400 mg/día o más con terfenadina está contraindicada (consulte la sección "Contraindicaciones"). El tratamiento con fluconazol en dosis inferiores a 400 mg/día en combinación con terfenadina debe realizarse bajo un control cuidadoso
Teofilina. Cuando se usa simultáneamente con fluconazol a una dosis de 200 mg durante 14 días, la tasa promedio de aclaramiento plasmático de teofilina se reduce en un 18%. Cuando se prescribe fluconazol, los pacientes que toman teofilina en dosis altas o aquellos con mayor riesgo de desarrollar efectos tóxicos de la teofilina deben observar la aparición de síntomas de sobredosis de teofilina y, si es necesario, ajustar la terapia en consecuencia.
Zidovudin Cuando se usa simultáneamente con fluconazol, hay un aumento en las concentraciones de zidovudina, que probablemente se deba a una disminución en el metabolismo de este último a su metabolito principal. Antes y después de la terapia con fluconazol a 200 mg/día durante 15 días de pacientes con SIDA y ARC (complejo relacionado con el SIDA), se encontró un aumento significativo en el AUC de zidovudina (20%).
Cuando se usa en pacientes infectados por el VIH con zidovudina a 200 mg cada 8 h durante 7 días en combinación con o sin fluconazol a 400 mg/día a intervalos de 21 días entre los dos regímenes, se establece un aumento significativo en el AUC de zidovudina (74%) cuando se usa simultáneamente con fluconazol. Los pacientes que reciben esta combinación deben observarse para detectar los efectos secundarios de la zidovudina.
El uso simultáneo de fluconazol con astemizol u otros medicamentos cuyo metabolismo se lleva a cabo por el sistema del citocromo P450 puede ir acompañado de un aumento en las concentraciones séricas de estos agentes. Cuando se administra fluconazol simultáneamente, en caso de falta de información confiable, se debe tener precaución. Los pacientes deben ser observados cuidadosamente.
Los estudios sobre la interacción de las formas orales de fluconazol cuando se toma simultáneamente con alimentos, cimetidina, antiácidos, así como después de la irradiación corporal total para prepararse para el trasplante de médula ósea han demostrado que estos factores no tienen un efecto clínicamente significativo en la absorción de fluconazol.
Las interacciones enumeradas se establecen con el uso repetido de fluconazol, no se conocen interacciones con LS como resultado de una dosis única de fluconazol.
Los médicos deben considerar que la interacción con otros LS no se ha estudiado específicamente, pero es posible.
Cuando se usa fluconazol con warfarina, aumenta la PV (en promedio en 12%). En este sentido, se recomienda controlar cuidadosamente los indicadores de PV en pacientes que reciben el medicamento en combinación con anticoagulantes de cumarina.
El fluconazol aumenta la vida media del plasma de los agentes hipoglucémicos orales derivados de la sulfonilurea (clorpropamida, glibenclamida, glipizida, tolbutamida) en personas sanas. El uso conjunto de fluconazol y agentes hipoglucémicos orales en pacientes diabéticos está permitido, sin embargo, el médico debe tener en cuenta la posibilidad de desarrollar hipoglucemia.
El uso simultáneo de fluconazol y fenitoína puede hacer que las concentraciones plasmáticas de fenitoína aumenten hasta un grado clínicamente significativo. Por lo tanto, si es necesario el uso conjunto de estos medicamentos, es necesario monitorear la concentración de fenitoína con la corrección de su dosis para mantener el nivel del medicamento dentro del intervalo terapéutico.
La combinación con rifampicina da como resultado una reducción del AUC del 25% y una reducción del 20% en la vida media del fluconazol del plasma. Por lo tanto, los pacientes que reciben rifampicina al mismo tiempo, es aconsejable aumentar la dosis de Fluconazol.
Se recomienda controlar la concentración de ciclosporina en la sangre en pacientes que reciben fluconazol, porque el uso de fluconazol y ciclosporina en pacientes con riñón trasplantado (tomar fluconazol a una dosis de 200 mg/día) conduce a un aumento lento en la concentración de ciclosporina en plasma.
Los pacientes que reciben altas dosis de teofilina o que tienen la posibilidad de desarrollar intoxicación por teofilina deben ser monitoreados para detectar los síntomas de una sobredosis de teofilina, ya que tomar fluconazol reduce la tasa promedio de eliminación de la teofilina del plasma.
Con el uso concomitante de fluconazol con terfenadina y cisaprida, se describen casos de reacciones cardíacas no deseadas, incluidos paroxismos de taquicardia ventricular (torsades de points).
El uso simultáneo de fluconazol e hidroclorotiazida puede llevar a un aumento del 40% en la concentración plasmática de fluconazol.
Hay informes de una interacción de fluconazol y rifabutina acompañada de un aumento en los niveles séricos de este último. Con el uso simultáneo de Fluconazol y rifabutina, se describen casos de uveítis. Es necesario observar cuidadosamente a los pacientes que reciben rifabutina y fluconazol al mismo tiempo.
En los pacientes que reciben una combinación de fluconazol y zidovudina, hay un aumento en la concentración de zidovudina, que es causada por una disminución en la conversión de este último en su metabolito principal, por lo que se deben esperar un aumento en los efectos secundarios de la zidovudina.
Aumenta la concentración de midazolam, por lo que aumenta el riesgo de desarrollar efectos psicomotores (más pronunciado cuando se usa fluconazol por vía oral que B/B).
Aumenta la concentración de tacrolimus, por lo que aumenta el riesgo de acción nefrotóxica.
Cuando se combina con anticoagulantes cumarina, es posible aumentar el tiempo de protrombina (debe controlarse), con terfenadina, es posible el riesgo de arritmia, cisaprida, un aumento de las reacciones adversas del sistema cardiovascular, incluida la taquicardia ventricular paroxística. Alarga T1/2 medicamentos sulfonilureas de suero (aumenta el riesgo de desarrollar hipoglucemia). Aumenta la concentración de fenitoína, ciclosporina, zidovudina en la sangre. La rifampicina acorta T1/2 Afungilа.
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