Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 25.03.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Afeditab CR
Afeditab ® CR, 30 mg, está disponible en comprimidos redondos, de color rojo parduzco, recubiertos con película y sin ranurar, con impreso ELN 30, y se producen en botellas de 100 y 500.
Afeditab ® CR, 60 mg, está disponible en comprimidos redondos, de color rojo parduzco, recubiertos con película y sin ranurar, con impreso ELN 60, y se producen en botellas de 100 y 500.
Los comprimidos deben protegerse de la luz y la humedad y almacenado por debajo de 30 ° C (86 ° F). En contenedores herméticos y resistentes a la luz, como definido en USP / NF.
Fabricado por: Alkermes Pharma Ireland Limited, Athlone, Co. Westmeath, Irlanda. Distribuido por: Actavis Pharma, Inc. Parsippany, Nueva Jersey 07054 USA. Revisado: Septiembre De 2014
Afeditab ® CR es indicado para el tratamiento de la hipertensión. Se puede utilizar solo o en Combinación con otros agentes antihipertensivos.
La dosis debe ajustarse según las necesidades de cada paciente requiere. Se recomienda que los comprimidos de liberación prolongada de nifedipino una vez al día administrado por vía oral con el estómago vacío. Afeditab ® CR es una formulación de liberación avanzada y Los comprimidos deben tragarse enteros, no mordidos ni divididos. En general, la titulación debe hacerse durante un período de 7 a 14 días a partir de 30 mg una vez al día. Arriba la valoración debe basarse en la eficacia terapéutica y la seguridad. Habitual La dosis de mantenimiento es de 30 mg a 60 mg una vez al día. Ajuste de dosis a dosis superiores a 90 mg no se recomienda diariamente.
Si se interrumpe el tratamiento con afeditab ) Farmacología y preventivo).
Se debe tener precaución al dispensar Afeditab ® CR para garantizar que la liberación prolongada La forma de dosificación fue prescrita.
Hipersensibilidad conocida a nifedipino.
ADVERTENCIAS DE IMAGEN
Hipotensión Excesiva
Aunque en la mayoría de los pacientes el efecto antihipertensivo El nifedipino es modesto y bien tolerado, los pacientes ocasionales tuvieron e hipotensión mal tolerada. Estas respuestas generalmente ocurrieron durante ajuste inicial de la dosis o al alza en el momento del ajuste posterior de la dosis, y puede ser más probable en pacientes que usan bloqueadores beta concomitantes.
Hipotensión grave y / o aumento del volumen de líquidos Se notificaron requisitos en pacientes que fueron dados de alta inmediatamente Cápsulas junto con un betabloqueante y la arteria coronaria se sometieron cirugía de bypass con anestesia con dosis altas de fentanilo. Interacción con alta La dosis de fentanilo parece deberse a la combinación de nifedipino y betabloqueantes, pero la posibilidad de que pueda ocurrir con nifedipino solo, con dosis bajas de fentanilo, en otros procedimientos quirúrgicos o con otros estupefacientes No se pueden excluir los analgésicos. En pacientes tratados con nifedipino que requieren cirugía si se considera la anestesia con dosis altas de fentanilo, el médico debe Conocimiento de estos problemas potenciales y, si la condición del paciente lo permite, debe haber tiempo suficiente (al menos 36 horas) para lavar nifedipine del cuerpo antes de la cirugía
aumento de la angina y / o infarto de miocardio
En raras ocasiones, los pacientes, especialmente aquellos que tienen obstrucciones graves enfermedad coronaria, han desarrollado una frecuencia aumentada bien documentada, Duración y / o gravedad de la angina o infarto agudo de miocardio al inicio Nifedipino o en el momento del aumento de la dosis. El mecanismo de este efecto es no establecido.
Retirada De Bloqueadores Beta
Al suspender un bloqueador beta, es importante, rejuvenecer la dosis si es posible en lugar de interrumpir bruscamente antes de comenzar Nifedipina. Los pacientes que han sido retirados recientemente de los betabloqueantes pueden experimentar una Síndrome de abstinencia con aumento de la angina, probablemente asociado con aumento de la sensibilidad a catecolaminas. El inicio del tratamiento con nifedipino no evitará esto la ocurrencia y ocasionalmente se ha reportado que la aumenta.
Insuficiencia Cardíaca Congestiva
En raras ocasiones, los pacientes (generalmente mientras toman un betabloqueante) han desarrollado insuficiencia cardiaca tras el inicio del tratamiento con nifedipino. Pacientes con angostos La estenosis aórtica puede tener un mayor riesgo de tal evento, como el alta se espera que el efecto de nifedipino sea menos beneficioso para estos pacientes, debido a su impedancia fija para fluir a través de la válvula aórtica.
preventivo
general
Hipotensión
Porque nifedipine disminuye los vasos periféricos Resistencia, control cuidadoso de la presión arterial durante la fase inicial Administración y titulación de Afeditab® Se sugiere RC. La observación estrecha se recomienda especialmente para los pacientes ya está tomando medicamentos que se sabe que bajan la presión arterial (ver MOSTRAR ADVERTENCIAS).
Edema Periférico
Edema periférico leve a moderado ocurre en un tratamiento dosis-dependiente con Afeditab® CR. La tasa restada de placebo es aproximadamente del 8% a 30 mg, del 12% a 60 mg y 19% a 90 mg diarios. Este edema es un fenómeno localizado conocido como asociado con vasodilatación de arteriolas dependientes y vasos sanguíneos pequeños y no por disfunción ventricular izquierda o retención generalizada de líquidos. En pacientes cuya hipertensión se complica por insuficiencia cardíaca congestiva, se debe tener cuidado para distinguir este edema periférico, de los efectos de aumento de la disfunción ventricular izquierda.
Prueba de laboratorio
Rara, generalmente temporal, pero ocasionalmente significativa Aumentos de enzimas como fosfatasa alcalina, CPK, LDH, SGOT y SGPT se han observado. La relación con el tratamiento con nifedipino es incierta en la mayoría de Casos, pero probablemente en algunos. Estas anomalías de laboratorio fueron raras asociado con síntomas clínicos; sin embargo, colestasis con o sin Se ha notificado ictericia. Un pequeño aumento (<5% ) en promedio alcalino se detectó fosfatasa en pacientes tratados con nifedipino comprimidos de liberación prolongada. Este fue un hallazgo aislado y rara vez resultó en una caída de los valores fuera del rango normal. Los casos raros de hepatitis alérgica fueron informó tratamiento con nifedipino. En estudios controlados, nifedipino los comprimidos de liberación prolongada No afectaron negativamente al ácido úrico sérico, la glucosa , Colesterol o potasio
Nifedipino, como otros bloqueadores de los canales de calcio, reduce la agregación plaquetaria in vitro. Ensayos clínicos limitados han demostrado, disminución moderada pero estadísticamente significativa de la agregación plaquetaria y aumento en el tiempo de hemorragia en algunos pacientes con nifedipino. Esto se considera como una función inhibición del transporte de calcio a través de la membrana plaquetaria. No clínica se ha demostrado la importancia de estos resultados.
Prueba de Coombs directa positiva con o sin hemolítico Se ha notificado Anemia, pero un vínculo causal entre nifedipina La administración y positividad de esta prueba de laboratorio, incluyendo hemólisis, podría no ser determinado.
Aunque nifedipino es seguro en pacientes con se ha notificado que la disfunción renal tiene un efecto positivo en ciertos Se han notificado casos raros de elevaciones reversibles de BUN y creatinina sérica notificado en pacientes con insuficiencia renal crónica preexistente. El La relación con el tratamiento con nifedipino es incierta en la mayoría de los casos, algunos.
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad
Nifedipino se administró por vía oral a ratas durante dos años y no se demostró ser cancerígeno. Si se administra a ratas antes del apareamiento, Nifedipino causó disminución de la fertilidad en una dosis equivalente a aproximadamente 30 veces la máxima dosis humana recomendada. hay un informe de la literatura de la reducción reversible en la capacidad de los espermatozoides humanos de un número limitado de hombres infértiles que toman dosis recomendadas de nifedipina para unirse y fertilizarse huevo in vitro. in vivo los estudios de mutagenicidad fueron negativos.
Embarazo
Embarazo Categoría C. En roedores, conejos y Monos, se ha demostrado que nifedipino tiene una variedad de embriotóxicos, efectos placentotóxicos y fetotóxicos, incluidos los fetos atrofiados (ratas, ratones y Conejo), anomalías digitales (ratas y conejos), deformidades de las costillas( ratones), hendidura Paladar (ratones), placenta pequeña y vellosidades coriónicas poco desarrolladas (monos), muertes embrionarias y fetales( ratas, ratones y conejos), embarazo prolongado (ratas, No evaluado en otras especies) y disminución de la supervivencia de los recién nacidos (ratas, no evaluadas para otras especies). En base a mg / kg o mg / m, algunas de las dosis son estos diferentes efectos son más altos que la dosis máxima recomendada en humanos y algunos son más bajos, pero todos están dentro de un orden de magnitud de
Las anomalías digitales en conejo expuesto a nifedipino Los cachorros son sorprendentemente similares a los cachorros expuestos a la fenitoína, y estos a su vez se asemejan a las falanges deformidades que se producen con mayor frecuencia Malformación observada en niños humanos con exposición intrauterina a fenitoína.
No hay estudios adecuados y bien controlados en embarazada. En general, se debe evitar el nifedipino durante el embarazo y se usa solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Madres Lactantes
Nifedipino se excreta en la leche materna. Pues se debe tomar la decisión de interrumpir la atención o interrumpir el medicamento, teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre.
Aplicación Geriátrica
Aunque los estudios farmacocinéticos pequeños han aumento de la semivida y aumento de la Cmax y AUC (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Farmacocinética y metabolismo), los ensayos clínicos de nifedipino no especificar un número suficiente de sujetos a partir de los 65 años de edad para determinar si Reaccionan de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otros informes clínicos la experiencia no tiene diferencias en las reacciones entre las personas mayores y pacientes más jóvenes. En general, la selección de la dosis debe ser para un paciente de edad avanzada con cuidado, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que resulta en el mayor Frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y Enfermedad u otro tratamiento farmacológico.
Efectos secundarios
Efectos secundarios
La frecuencia de las reacciones adversas durante el tratamiento con Se derivaron comprimidos de liberación prolongada de nifedipino en dosis de hasta 90 mg diarios de ensayos clínicos multicéntricos controlados con placebo en 370 pacientes hipertensos. Atenolol 50 mg una vez al día se administró simultáneamente a 187 de los 370 pacientes Nifedipino comprimidos de liberación prolongada y en 64 de los 126 pacientes que tomaron placebo. Todos los efectos adversos notificados durante el tratamiento con nifedipino comprimidos de liberación prolongada fueron tabulados independientemente de su asociación causal con los fármacos.
La reacción adversa más frecuente notificada con nifedipino las tabletas de liberación prolongada eran edema periférico. Esto fue dosis-dependiente y el la frecuencia fue del 18% para nifedipino comprimidos de liberación prolongada de 30 mg al día, del 22% para Comprimidos de liberación prolongada de nifedipino 60 mg al día y 29% con nifedipino comprimidos de liberación prolongada de 90 mg diarios frente al 10% con placebo.
Otras reacciones adversas frecuentes notificadas anteriormente los estudios controlados con placebo incluyen:
Cuando la frecuencia de las reacciones adversas con nifedipino tabletas de liberación prolongada y placebo es similar, la relación causal puede no ser establecimiento.
Las siguientes reacciones adversas se asociaron con una Incidencia del 3% o menos en dosis diarias de hasta 90 mg:
Cuerpo en su conjunto / sistémico: Dolor En El Pecho, Dolor En Las Piernas
Sistema nervioso Central: Parestesia, Mareo
Dermatología: Erupciones
Digestivo: Obstruir
Musculoesquelético: calambres en las piernas
No se encontró la página: Hemorragias nasales, rinitis
Genitourinario: Impotencia, frecuencia urinaria
Otros acontecimientos adversos con una incidencia de menos de 1.0% fueron:
Cuerpo en su conjunto / sistémico: reacción alérgica, "astenia, celulitis, dolor de pecho, escalofríos, edema facial, prueba de laboratorio abnormal male star, dolor de cuello, dolor pélvico, dolor, reacción de photo sensibilidad
Cardiovascular: Fibrilación Auricular, Bradicardia, Paro cardíaco, extrasístole, hipotensión, migraña, palpitaciones, flebitis, hipotensión postural, taquicardia, angiectasia cutánea
Sistema nervioso Central: Miedo, Confusión, disminución de la libido, depresión, hipertensión, hipestesia, insomnio, somnolencia
Dermatología: Angioedema, erupción petequial, prurito, sudoración
Digestivo: Dolor Abdominal, diarrea, seco Boca, disfagia, dispepsia, eructos, esofagitis, flatulencia, trastornos gastrointestinales, hemorragia gastrointestinal, aumento de GGT, encías Trastorno, sangrado de las encías, vómitos
Hematológica: Eosinofilia, Linfadenopatía
Metabólico: Gota, Pérdida De Peso
Sistema De Motor: Artralgia, artritis, articulaciones Trastornos, Mialgia, Miastenia
No se encontró la página: Disnea, aumento de la tos, sonidos de traqueteo, faringitis, estridor
Sentidos Especiales: visión anormal, ambliopía, Conjuntivitis, diplopía, enfermedad ocular, sangrado ocular, tinnitus
Urogenital / Reproductivo: Disuria, bill riñón, nicturia, aumento del tamaño de las mamas, poliuria, trastorno urogenital
Interacciones con medicamentos
Bloqueadores beta-adrenérgicos
(Ver MOSTRAR ADVERTENCIAS.)
Nifedipino se elimina principalmente por metabolismo y es un Sustrato de CYP3A. Los inhibidores e inductores de CYP3A4 pueden afectar a la exposición Nifedipino y en consecuencia sus efectos deseables e indeseables. In vitro Yahoo in vivo Los datos muestran que nifedipine puede inhibir el metabolismo de drogas que son sustratos de CYP3A, lo que aumenta la exposición a otros fármacos. Nifedipine es un vasodilatador y la coadministración de otras drogas. La presión arterial puede conducir a interacciones farmacodinámicas.
Medicamentos Cardiovasculares
Antiarrítmicos
Quinidina: La quinidina es un sustrato de CYP3A y se ha demostrado que CYP3A in vitro, inhibir. Administración concomitante de dosis múltiples en sulfato de quinidina, 200 mg t. I. d., y nifedipino 20 mg t. I. D. aumento de la C max y AUC de nifedipino en voluntarios sanos por factores de 2,30 y 1,37, cada. Frecuencia cardíaca en el intervalo inicial después de la administración del medicamento se ha aumentado hasta 17,9 Latidos / minuto. La exposición a la quinidina no fue importante cambiado en presencia de nifedipino. Monitorización de la frecuencia cardiaca y Se recomienda ajustar la dosis de nifedipino, si es necesario, cuando quinidina se añade a un tratamiento con nifedipino.
Flecainida: había muy poca experiencia recomendado con la administración simultánea de TAMBOCOR con nifedipino utilizar.
Bloqueador de canales de calcio
Diltiazem: Pretratamiento de sujetos sanos con 30 mg o 90 mg T. I. D. diltiazem P. O. aumenta el AUC de nifedipino después una dosis única de 20 mg de nifedipino por factores de 2,2 o el correspondiente Los valores de Cmax de nifedipino aumentaron en factores de 2,0 y 2,0, respectivamente. Se debe tener anticipación al administrar diltiazem y nifedipino simultáneamente. se debe considerar una reducción de la dosis de nifedipino.
Verapamilo: Verapamilo, un inhibidor de CYP3A, puede inhibir el metabolismo de nifedipino y aumentar la exposición a nifedipino durante la terapia de acompañamiento. Se debe controlar la presión arterial y reducir se tiene en cuenta la dosis de nifedipino.
Inhibidor de la ECA
Benazepril: En sujetos sanos que tienen un único Dosis de 20 mg de nifedipino ER y benazepril 20 mg, concentraciones plasmáticas de benazeprilato y nifedipino en presencia y ausencia entre sí no fueron estadísticamente significativamente diferente. Sólo se observó un efecto reductor de la presión arterial después administración simultánea de ambos fármacos. El efecto taquicardia de nifedipino fue atenuado en presencia de benazepril.
Bloque de la angiotensina II
Irbesartan: In vitro Los estudios muestran significativa Inhibición de la formación de metabolitos de irbesartan oxidados por nifedipino. En los ensayos clínicos, sin embargo, nifedipino no tuvo efecto sobre la farmacocinética de irbesartan.
Candesartán No hay interacción significativa en estudios con candesartan cilexitil, junto con Nifedipina. Debido a que el candesartán no se metaboliza significativamente por el citocromo P450 y a concentraciones terapéuticas no afecta al citocromo P450 Enzimas, interacciones con fármacos que las inhiben o metabolizan No se esperarían enzimas.
Beta-bloques
Los comprimidos de liberación prolongada de nifedipino fueron bien tolerados cuando se administró en combinación con betamax en 187 pacientes hipertensos en un ensayo clínico controlado con placebo. Sin embargo, hubo ocasiones los informes de la literatura sugieren que la combinación de nifedipino y los fármacos bloqueadores beta-adrenérgicos pueden aumentar la probabilidad de un corazón congestivo Fracaso, hipotensión grave o exacerbación de la angina en pacientes con Enfermedad Cardiovascular. Se recomienda monitorización clínica y ajuste de dosis se debe considerar la administración de nifedipino.
Timolol: La hipótesis ocurre con más frecuencia cuando se coadministran antagoni stas del calcio dihidro priridina como nifedipino con timolol.
bloqueador alfa1 central
Doxazosina: Participación voluntaria saludable en un el estudio de interacción doxazosina nifedipina a dosis múltiples recibió 2 mg de doxazosina q.d. solo o en combinación con 20 mg de nifedipino ER B.Me.d. Administración simultánea de nifedipino de doxazosina al 83% y al 86% Valores en ausencia de nifedipino. En presencia de doxazosina, AUC y Cmax de nifedipino aumentaron en factores de 1.13 años 1.23, respectivamente. En comparación con nifedipino en monoterapia, la presión arterial fue menor en presencia de doxazosina. La presión arterial debe controlarse si doxazosina se administra conjuntamente con nifedipino, y reducción de la dosis de nifedipino considerar
Digitalis
Digoxina: Desde que aisló informes sobre Pacientes con niveles elevados de digoxina, y existe una posible interacción entre digoxina y nifedipino, se recomienda controlar los niveles de digoxina al iniciar, ajustar y interrumpir el tratamiento con nifedipino de liberación prolongada Tabletas para evitar una posible sobre-o underdigitalization.
Anticoagulantes
Utilizar: ha habido reportes raros de aumento del tiempo de protrombina en pacientes que toman anticoagulantes cumarínicos. Se administró nifedipino. Sin embargo, la relación con el tratamiento con nifedipino es inseguro.
Be mediated de la agregación plaquetaria
Clopidogrel: No tiene sentido. Se observaron inter Acciones farmacodinámicas cuando se coadministró clopidrogrel con nifedipina.
Tirofibán: El uso simultáneo de nifedipino no cambiar la exposición al tirofibán importante.
medicamentos no cardiovasculares
Medicamentos antifúngicos
Ketoconazol, itraconazol y fluconazol son CYP3A Inhibidores y puede inhibir el metabolismo de nifedipine y aumentar el Exposición a nifedipino durante el tratamiento concomitante. La presión arterial debe ser se ha considerado la monitorización y la reducción de la dosis de nifedipino.
Productos De Limpieza
Omeprazol: en sujetos sanos que tienen una Dosis única de 10 mg de nifedipino, AUC y Cmax de nifedipino después del pretratamiento con omeprazol 20 mg una vez al día durante 8 días fueron 1,26 y 0,87 veces el Pretratamiento con placebo. Pretratamiento o aplicación simultánea de Omeprazol no tuvo influencia sobre el efecto de nifedipino sobre la presión arterial o el corazón Precio. Los efectos de omeprazol sobre nifedipina probablemente no son clínicos Relevancia.
Pantoprazol: exposición en sujetos sanos ninguna droga fue cambiada significativamente en presencia de la otra droga.
Ranitidina: Cinco estudios en sujetos sanos investigó la influencia de varias dosis de ranitidina en la dosis única o múltiple Farmacocinética de la dosis de nifedipino. Dos estudios investigaron los efectos de la coadmin. Ranitidina sobre la presión arterial en sujetos hipertensos tratados con nifedipino. El uso concomitante de ranitidina no tuvo efectos relevantes sobre la exposición nifedipino, que afecta a la presión arterial o a la frecuencia cardínica en pacientes normotensos, o temas hipertensivos.
Cimetidina: Cinco estudios en sujetos sanos se investigó la influencia de varias dosis de cimetidina en la dosis única o múltiple Farmacocinética de la dosis de nifedipino. Dos estudios investigaron los efectos de la coadmin. Cimetidina sobre la presión arterial en sujetos hipertensos tratados con nifedipino.
En sujetos normotensos que recibieron dosis únicas de 10 mg o dosis múltiples de hasta 20 mg de nifedipino t.Me.d. solo o junto con Cimetidina hasta 1000 mg / día, los valores de AUC de nifedipino en presencia de Cimetidina estaban entre 1.52 y 2.01 veces aquellos en ausencia de cimetidina. Los valores de Cmax de nifedipino en presencia de cimetidina se incrementaron en Factores en el rango entre 1.60 y 2.02. El aumento de la exposición a nifedipino la cimetidina se acompañó de cambios relevantes en la presión arterial o el corazón tasa en sujetos normotensos. Sujetos hipertensos que recibieron 10 mg q.d. Nifedipino solo o en combinación con cimetidina 1000 mg f.d. también experimentó cambios relevantes en la presión arterial cuando se añadió cimetidina Nifedipino. La interacción entre cimetidina y nifedipino es Clínica Importancia y la presión arterial deben ser monitorizados y una reducción en la dosis de Nifedipino es considerado
Medicamentos Antibacterianos
Quinupristina / Dalfopristina: In vitro Medicina los estudios de interacción han demostrado que la quinupristina / dalfopristina inhibe el Central to the metabolism de nifedipino por CYP3A. Administración concomitante de quinupristina / dalfopristina y nifedipino (dosis orales repetidas) en sujetos sanos aumentaron el AUC y la Cmax para nifedipino por factores de 1,44 y 1,18 respectivamente, en comparación con nifedipino Monoterapia. Con aplicación simultánea de quinupristina / dalfopristina con Nifedipino, se debe controlar la presión arterial y reducir la dosis de Nifedipine considerado.
Eritromicina: La eritromicina, un inhibidor del CYP3A, puede inhibir el metabolismo de nifedipino y aumentar la exposición a nifedipino durante la terapia de acompañamiento. Se debe controlar la presión arterial y reducir se tiene en cuenta la dosis de nifedipino.
Medicamentos antituberculosos
Rifampicina: Pretratamiento de sujetos sanos con 600 mg / día de rifampicina P. O. disminución de la exposición a nifedipino oral (20 µg / kg) hasta el 13%. Exposición a nifedipino intravenoso por la misma rifampicina el tratamiento se redujo al 70%. Puede ser necesario ajustar la dosis de nifedipino cuando nifedipino se administra con rifampicina.
Rifapentina: Rifapentina, como inductor del CYP3A4, puede reducir la exposición a nifedipino. Un ajuste de la dosis de nifedipino si debe considerarse el uso concomitante con rifapentina.
Medicamentos Antivirales
Amprenavir, atanazavir, delavirina, fosamprinavir, indinavir, nelfinavir y ritonavir, como inhibidores del CYP3A, el Metabolismo de nifedipino y aumentar la exposición a nifedipino. La precución es monitorización clínica garantizada y recomendada de los pacientes.
Medicamentos para el SNC
Nefazodona, un inhibidor de CYP3A, puede Metabolismo de nifedipino y aumentar la exposición a nifedipino durante tratamiento concomitante. Se debe controlar la presión arterial y reducir Dosis de nifedipino considerada.
Ácido valproico puede reducir la exposición a Nifedipino durante el tratamiento concomitante. Se debe controlar la presión arterial y Se ha considerado la reducción de la dosis de nifedipino.
Fenitoína: Nifedipino es metabolizado por CYP3A4. Administración simultánea de nifedipino 10 mg cápsula y 60 mg nifedipino coat-core Comprimido con fenitoína, un inductor de CYP3A4, redujo el AUC y cmax de Nifedipina en aproximadamente el 70%. Cuando se usa nifedipino con fenitoína, el se debe monitorear la respuesta clínica a nifedipino y ajustar su dosis si necesario.
Fenobarbitona y carbamazepina como inductores de CYP3A puede reducir la exposición a nifedipino. Ajuste de la dosis de nifedipino puede ser necesario si se coadministra fenobarbital, carbamazepina o fenitoína.
Anti-eméticos
Dolasetrón: En pacientes que reciben dolasetrón a través del vía oral o intravenosa y nifedipino, no se ha observado efecto sobre el aclaramiento de hidrodolasetrón.
Inmunosupresores
Tacrolimus: se ha demostrado que nifedipino inhibe el metabolismo de tacrolimus in vitro. Pacientes trasplantados en tratamiento con tacrolimus y Nifedipine requiere de 26% a 38% dosis más pequeñas que los pacientes que no reciben Nifedipina. Nifedipino puede aumentar la exposición a tacrolimus. Si Nifedipino se codadmindra con tacrolimus, las concentraciones sanguíneas de tacrolimus deben ser debe considerarse la monitorización y una reducción de la dosis de tacrolimus.
Sirolimus: una dosis única de 60 mg de nifedipino y un se administró una dosis única de 10 mg de sirolimus solución oral a 24 pacientes sanos. voluntario. No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas.
Medicamentos hipoglucemiantes
Pioglitazona: Uso simultáneo de pioglitazona para 7 días con 30 mg de nifedipino administrado por vía oral una vez al día durante 4 días a los hombres y las voluntarias dieron lugar a valores con la media cuadrada más pequeña (IC del 90%) para los valores sin cambios Nifedipino de 0,83 (0,73-0,95) para Cmax y 0,88 (0,80-0,96) para AUC relativa para nifedipina en monoterapia. Dada la alta variabilidad de nifedipino Farmacocinética, se desconoce la importancia clínica de este hallazgo.
Rosiglitazona: Uso simultáneo de rosiglitazona Se ha demostrado que (4 mg B. I. D.) no tiene un efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de nifedipina.
Metformina: una dosis única de metformina-nifedipino el estudio de interacciones en voluntarios sanos normales mostró que la administración concomitante de nifedipino aumentó la cmax y el AUC plasmáticos de metformina en un 20% y 9% y aumentó la cantidad de metformina excretada en orina. Tmax y la vida media permaneció intacta. Nifedipino parece reducir la absorción de metformina.
Miglitol: no hubo efecto de miglitol sobre farmacocinética Y FARMACODINAMIA de nifedipino.
Repaglinida: Uso simultáneo de 10 mg de nifedipino con una dosis única de 2 mg de repaglinida (después de 4 días nifedipino 10 mg T. I. D. y repaglinida 2 mg T. I. D.) dieron como resultado valores inalterados de AUC y Cmax para ambos Droga.
Acarbosa: Nifedipine tiene que producir Hiperglucemia y puede llevar a la pérdida del control de la glucosa. Si nifedipino it junto con acarbosa, se deben controlar los niveles de azúcar en sangre cuidadosamente y un ajuste de la dosis de nifedipino considerado.
Medicamentos que interfieren con la ingesta de alimentos
Orlistat: en 17 sujetos de peso normal que orlistat 120 mg T. I. D. durante 6 días orlistat no cambió la biodisponibilidad de 60 mg de nifedipino (comprimidos de liberación prolongada).
Suplemento
Zumo de pomelo: en sujetos sanos, Una sola Dosis administración simultánea de 250 mL de zumo de pomelo de doble concentración con 10 mg Nifedipino aumentó el AUC y la Cmax en factores de 1,35 y Tomar dosis repetidas de zumo de pomelo (5 x 200 mL en 12 horas) después de la administración a partir de 20 mg de nifedipino aumentó el AUC y la Cmax de nifedipino en un factor de 2,0. Los pacientes con nifedipino deben evitar tomar zumo de pomelo. La grabación de El zumo de pomelo debe interrumpirse al menos 3 días antes del inicio del tratamiento con nifedipina.
Herbario
Mosto: es un inductor de CYP3A4 y puede reducir la exposición a la nifedipina. El ajuste de la dosis de nifedipino puede ser necesario si la hierba de San Juan se administra conjuntamente.
Droga de la sonda CYP2D6
Debrisoquina: en sujetos sanos, pretratamiento con nifedipine 20 mg T. I. D. durante 5 días la proporción metabólica de hidroxidebrisoquina a debrisoquina medida en orina después de una dosis única de 10 mg debrisoquina. Por lo tanto, es poco probable que nifedipino in vivo, inhibir que Metabolismo de otros fármacos que son sustratos de CYP2D6.
Eventos Adversos | COMPRIMIDOS DE LIBERACIÓN PROLONGADA DE NIFEDIPINO(%) (n = 370) |
PLACEBO (%) (n = 126) |
Ser dolores de cabeza | 19 | 13 |
Acondicionador / Calor | 4 | 0 |
Mareos | 4 | 2 |
Fatiga / astenia | 4 | 4 |
Náuseas | 2 | 1 |
Obstruir | 1 | 0 |
Embarazo Categoría C. En roedores, conejos y Monos, se ha demostrado que nifedipino tiene una variedad de embriotóxicos, efectos placentotóxicos y fetotóxicos, incluidos los fetos atrofiados (ratas, ratones y Conejo), anomalías digitales (ratas y conejos), deformidades de las costillas( ratones), hendidura Paladar (ratones), placenta pequeña y vellosidades coriónicas poco desarrolladas (monos), muertes embrionarias y fetales( ratas, ratones y conejos), embarazo prolongado (ratas, No evaluado en otras especies) y disminución de la supervivencia de los recién nacidos (ratas, no evaluadas para otras especies). En base a mg / kg o mg / m, algunas de las dosis son estos diferentes efectos son más altos que la dosis máxima recomendada en humanos y algunos son más bajos, pero todos están dentro de un orden de magnitud de
Las anomalías digitales en conejo expuesto a nifedipino Los cachorros son sorprendentemente similares a los cachorros expuestos a la fenitoína, y estos a su vez se asemejan a las falanges deformidades que se producen con mayor frecuencia Malformación observada en niños humanos con exposición intrauterina a fenitoína.
No hay estudios adecuados y bien controlados en embarazada. En general, se debe evitar el nifedipino durante el embarazo y se usa solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Efectos secundarios
La frecuencia de las reacciones adversas durante el tratamiento con Se derivaron comprimidos de liberación prolongada de nifedipino en dosis de hasta 90 mg diarios de ensayos clínicos multicéntricos controlados con placebo en 370 pacientes hipertensos. Atenolol 50 mg una vez al día se administró simultáneamente a 187 de los 370 pacientes Nifedipino comprimidos de liberación prolongada y en 64 de los 126 pacientes que tomaron placebo. Todos los efectos adversos notificados durante el tratamiento con nifedipino comprimidos de liberación prolongada fueron tabulados independientemente de su asociación causal con los fármacos.
La reacción adversa más frecuente notificada con nifedipino las tabletas de liberación prolongada eran edema periférico. Esto fue dosis-dependiente y el la frecuencia fue del 18% para nifedipino comprimidos de liberación prolongada de 30 mg al día, del 22% para Comprimidos de liberación prolongada de nifedipino 60 mg al día y 29% con nifedipino comprimidos de liberación prolongada de 90 mg diarios frente al 10% con placebo.
Otras reacciones adversas frecuentes notificadas anteriormente los estudios controlados con placebo incluyen:
Cuando la frecuencia de las reacciones adversas con nifedipino tabletas de liberación prolongada y placebo es similar, la relación causal puede no ser establecimiento.
Las siguientes reacciones adversas se asociaron con una Incidencia del 3% o menos en dosis diarias de hasta 90 mg:
Cuerpo en su conjunto / sistémico: Dolor En El Pecho, Dolor En Las Piernas
Sistema nervioso Central: Parestesia, Mareo
Dermatología: Erupciones
Digestivo: Obstruir
Musculoesquelético: calambres en las piernas
No se encontró la página: Hemorragias nasales, rinitis
Genitourinario: Impotencia, frecuencia urinaria
Otros acontecimientos adversos con una incidencia de menos de 1.0% fueron:
Cuerpo en su conjunto / sistémico: reacción alérgica, "astenia, celulitis, dolor de pecho, escalofríos, edema facial, prueba de laboratorio abnormal male star, dolor de cuello, dolor pélvico, dolor, reacción de photo sensibilidad
Cardiovascular: Fibrilación Auricular, Bradicardia, Paro cardíaco, extrasístole, hipotensión, migraña, palpitaciones, flebitis, hipotensión postural, taquicardia, angiectasia cutánea
Sistema nervioso Central: Miedo, Confusión, disminución de la libido, depresión, hipertensión, hipestesia, insomnio, somnolencia
Dermatología: Angioedema, erupción petequial, prurito, sudoración
Digestivo: Dolor Abdominal, diarrea, seco Boca, disfagia, dispepsia, eructos, esofagitis, flatulencia, trastornos gastrointestinales, hemorragia gastrointestinal, aumento de GGT, encías Trastorno, sangrado de las encías, vómitos
Hematológica: Eosinofilia, Linfadenopatía
Metabólico: Gota, Pérdida De Peso
Sistema De Motor: Artralgia, artritis, articulaciones Trastornos, Mialgia, Miastenia
No se encontró la página: Disnea, aumento de la tos, sonidos de traqueteo, faringitis, estridor
Sentidos Especiales: visión anormal, ambliopía, Conjuntivitis, diplopía, enfermedad ocular, sangrado ocular, tinnitus
Urogenital / Reproductivo: Disuria, bill riñón, nicturia, aumento del tamaño de las mamas, poliuria, trastorno urogenital
Eventos Adversos | COMPRIMIDOS DE LIBERACIÓN PROLONGADA DE NIFEDIPINO(%) (n = 370) |
PLACEBO (%) (n = 126) |
Ser dolores de cabeza | 19 | 13 |
Acondicionador / Calor | 4 | 0 |
Mareos | 4 | 2 |
Fatiga / astenia | 4 | 4 |
Náuseas | 2 | 1 |
Obstruir | 1 | 0 |
La experiencia con sobredosis de nifedipino es limitada. Los síntomas asociados con una sobredosis grave de nifedipino incluyen pérdida de Conciencia, hipotensión, arritmia, metabolismo Acidosis, hipoxia, shock cardiogénico con edema pulmonar. General, sobredosis con nifedipino que conduce a una hipotensión pronunciada, requiere activa Apoyo Cardiovascular, incluida la monitorización de enfermedades cardiovasculares y respiratorias Función, elevación de las extremidades, uso juicioso de la infusión de calcio, presión Medios y líquidos. Se espera que el aclaramiento de nifedipino en Pacientes con insuficiencia hepática. Dado que la nifedipina es muy alta en proteínas Sin embargo, la diálisis probablemente no es útil, pero la plasmaféresis puede ser beneficioso
Se ha notificado un caso de sobredosis masiva con comprimidos de otra formulación de liberación prolongada de nifedipino. Principal Efectos de tomar aproximadamente 4800 mg de nifedipina en un hombre joven El intento de suicidio como resultado de la depresión inducida por la cocaína fue inicial Mareos, palpitaciones, rubor y nerviosismo.Dentro de varias horas de Deglución, náuseas, vómitos y edema generalizado desarrollado. No significativo La hipotensión fue evidente en el momento de la presentación, 18 horas después de la ingestión. Sangre las anomalías químicas consistieron en un ligero aumento temporal del suero Creatinina y aumentos modestos en LDH y CPK, pero SGOT normal. Signos vitales se mantuvo estable, no se detectaron anomalías electrocardiográficas y los riñones La función vuelve a la normalidad dentro de 24 a 48 horas con soporte de rutina Medidas por sí solas. No se observaron efectos prolongados
El efecto de una sola ingestión de 900 mg de nifedipino Cápsulas en un paciente anginal deprimido en antidepresivos tricíclicos fue la pérdida Conciencia dentro de los 30 minutos después de la ingestión e hipotensión profunda, que respondieron a la infusión de calcio, presión y reemplazo de líquidos. Un se observaron diversas anomalías en el ECG en este paciente con antecedentes de complicaciones bloqueo de rama, incluyendo bradicardia sinusal y diversos grados de bloqueo AV. Estos dictaron la colocación profiláctica de un marcapasos ventricular temporal, pero de lo contrario se resolvió espontáneamente. Se observó hiperglucemia significativa inicialmente en este paciente, pero los niveles de glucosa plasmática se normalizaron rápidamente. tratamiento adicional
Un joven hipertenso con insuficiencia renal avanzada Tomar 280 mg Cápsulas de nifedipino a la vez, con resultados marcados Hipotensión que responde a la infusión de calcio y líquidos. Sin anomalías de derivación AV, No se observaron arritmias o cambios pronunciados en la frecuencia cardíaca deterioro adicional de la función renal.
Septiembre de 2014
-
-
-
-
However, we will provide data for each active ingredient