Afastural

Afastural está indicado para el tratamiento de infecciones agudas no complicadas del tracto urinario inferior en adultos causadas por patógenos sensitive a Afastural.

Afastural está indicado para la profilaxis periprocedimiento en procedimientos transuretrales diagnósticos y quirúrgicos.

se deben tener en cuenta las directrices oficiales para el uso adecuado de agentes antibacterianos.

Afastural está indicado para el tratamiento de infecciones agudas del tracto urinario sin complicaciones causadas por patógenos susceptibles a fosfomicina en mujeres adultas y adolescentes.

Afastural también está indicado para la profilaxis en cirugía transuretral diagnóstica y quirúrgica.

se deben tener en cuenta las directrices oficiales para el uso adecuado de agentes antibacterianos.

Posología

Adulto

Infecciones no complicadas del tracto urinario inferior: una bolsa (3g)

Profilaxis perioperatoria de infecciones del tracto urinario: una bolsa de 3g 3 horas antes del procedimiento

Población pediátrica

Trometamol Afastural en una dosis única de 3g no es adecuado para niños menores de 12 años de edad.

Método de aplicación

Afastural está indicado para administración oral y debe tomarse con el estómago vacío, ya sea 1 hora antes o al menos 2 horas después de las comidas, y preferentemente antes de acostarse después de vaciar la vejez.

Posología

Infecciones agudas y no complicadas del tracto urinario:

Adultos: y mujeres adolescentes (>12 años): 1 bolsa (3 g) una vez

Profilaxis de las infecciones del tracto urinario durante la cirugía y los procedimientos de diagnóstico en el tracto urinario inferior:

Adulto: Un Afastural 3 G-bag 3 horas antes de la operación. Se puede administrar una segunda dosis de 3 g 24 horas después de la operación.

Niño Población

No se ha establecido la seguridad y eficacia de Afastural 3 g en niños menores de 12 años.

Método de aplicación

Afastural es para administración oral. Debe tomarse con el estómago vacío (aproximadamente 2-3 horas antes o 2-3 horas después de una comida), preferentemente antes de acostarse y después de vaciar la vejiga.

La dosis debe disolverse en un vaso de agua y tomarse inmediatamente después de la preparación.

Afastural está contra-indicado en:

- - - - Pacientes con insuficiencia renal grave (CRCL<10 ml / min)

- Pacientes en hemodiálisis

Pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 10 ml / min).

Pacientes sometidos a hemodiálisis.

Pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal

El trometamol Afastural se excreta principalmente por vía renal. Se debe tener precaución cuando se administre este antibiótico a pacientes con insuficiencia renal.

Colitis asociada a antibióticos (incl. ulcerative pseudo membranosa) se ha reportado en asociación con el uso de antibióticos de amplio espectro incluyendo trometamol afastural, por lo que es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea severa durante o después del uso de trometamol afastural. En esta situación, deben iniciarse inmediatamente las medidas terapéuticas adecuadas. Los medicamentos que inhiben el peristaltismo están contraindicados en esta situación.

Este medicamento contiene 1,923 g de sacarosa por sobre. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, problemas de absorción de glucosa o galactosa o insuficiencia de sacarasa - isomaltasa no deben tomar este medicamento.

Durante el tratamiento con fosfomicina pueden producirse reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia y shock anafiláctico, que pueden poner en peligro la vida. Si se produce una reacción de este tipo, nunca se debe volver a administrar fosfomicina y se requiere el tratamiento médico adecuado.

La diarrea asociada a antibióticos se ha reportado usando casi todos los agentes antibacterianos, incluida la fosfomicina, y puede variar desde diarrea leve hasta colitis mortal. La diarrea, especialmente si es grave, persistent y / o sanguinolenta durante o después del tratamiento con Afastural (incluso varias semanas después del tratamiento), puede ser sintomática de la enfermedad asociada a Clostridium difficile (CDAD) ). Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea severa durante o después del tratamiento con Afastural. Si se sospecha o companie una DAVD, se debe iniciar inmediatamente el tratamiento adecuado. Los fármacos antiperistálticos están contraindicados en esta situación clínica

Insuficiencia Renal: las concentraciones de fosfomicina en orina permanecen eficaces 48 horas después de una dosis habitual si el aclaramiento de creatinina es superior a 10 ml/min.

Afastural contiene sacarosa. No se recomienda su uso en pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa.

Población pediátrica

La experiencia en niños con Afastural 3 g es limitada. El producto no está recomendado para niños menores de 12 años.

no se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Sin embargo, hay algunos efectos adversos asociados con este producto, como mareos y fatiga, que pueden afectar a la capacidad de algunos pacientes para conducir o utilizar máquinas.

No se han realizado estudios específicos, pero se debe informar a los pacientes de que se han notificado mareos. Esto puede afectar a la capacidad de algunos pacientes para conducir y utilizar máquinas.

Las reacciones adversas se enumeran a continuación según la clasificación de órganos y sistemas y la frecuencia de acuerdo con la Convención de frecuencia de MedDRA y la clasificación de órganos y sistemas:

Notificación de sospechas de efectos adversos

Es importante informar de los posibles efectos secundarios después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud que comuniquen los posibles efectos secundarios a través de la tarjeta amarilla en para informar www.mhra.gov.uk/yellowcard..

Los efectos secundarios más comunes después de la administración única de fosfomicina trometamol afectan el tracto gastrointestinal, principalmente diaria. Estos eventos generalmente son limitados en el tiempo y se resuelven espontáneamente.

La siguiente tabla muestra las Rams que se han notificado con el uso de Afastural en ensayos clínicos o después de la comercialización.

Las categorías de frecuencia mostradas utilizan la siguiente convención:

Muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1, 000, < 1/100), raras (> 1/10,000 -<1/1,000), muy raras (< 1/10. 000), desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Dentro de cada grupo de frecuencia a los efectos adversos se presentan en orden decreciente de gravedad.

Notificación de sospechas de efectos adversos

Es importante informar de los posibles efectos secundarios después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sitio web del Sistema Nacional de notificación: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

se han observado los siguientes acontecimientos que han tomado a Afastural En sobredosis: pérdida vestibular, deterioro de la audición, sabor metálico y disminución General de la percepción del gusto.

En caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte. La excreción de la droga en la orina debe ser apoyada por la administración adecuada de líquidos orales.

la experiencia en relación con la sobredosis de fosfomicina oral es limitada. Sin embargo, se han notificado casos de hipotensión, somnolencia, alteraciones electrolíticas, trombocitopenia e hipoprotrombinemia con el uso parenteral de fosfomicina.

En caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte. La rehidratación se recomienda para promover la excreción urinaria del medicamento.

Grupo farmacoterapéutico: agentes antibacterianos para uso sistémico, otros agentes antibacterianos.

Código ATC: J01XX01

El trometamol Afastural es una sal de aplicación oral del agente Afastural,un fosfonsäure-epoxy.

Mecanismo de acción

El trometamol Afastural es un antibiótico de amplio espectro, derivado del ácido fosfónico.

Inhibe la enzima fosfoenolpiruvato transferasa, que cataliza la formación de ácido N-acetilmurámico a partir de N-acetilaminoglucosa y fosfoenolpiruvato. El ácido N-acetilmurámico es necesario para acumular peptidoglicano, un componente esencial de la pared celular bacteriana. Afastural tiene un efecto principalmente bactericida.

Relación PK / PD

Los datos limitados muestran que es probable que Afastural dependa del tiempo.

Mecanismos de resistencia

La resistencia a afastural puede basarse en los siguientes mecanismos::

- Afastural se absorbe Activa mente en la célula bacteriana a través de dos sistemas de transporte diferentes (glicerol-3-fosfato y hexosa-6-Sistema de transporte). En Enterobacteriaceae, el sistema de transporte de glicerol-3-fosfato se puede modificar de tal manera que afastural ya no se transporta a la célula.

- Otro mecanismo codificado en plásmidos que ocurre en Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. y Acinetobacter spp. se basa en la presencia de una proteína específica bajo cuya acción Afastural se Metabo Liza y se une al glutatión (GSH).

- La resistencia afastural codificada por plásmidos también ocurre en estafilococos. Aún no se ha determinado el mecanismo exacto de resistencia.

No se conoce la resistencia cruzada de afastural con otras clases de antibióticos.

Interrupción

Los puntos de corte de la CMI clínica Eucast para los patógenos afasturales orales para separar los patógenos sensibles de los resistentes son:

- Enterobacteriaceae‰¤32mcg / ml, r > 32mcg / ml

Vulnerabilidad

La prevalencia de la resistencia adquirida de especies individuales puede variar localmente y con el tiempo. Por lo tanto, se requiere información Local sobre la situación de resistencia, especialmente para el tratamiento adecuado de infecciones graves. Si la eficacia de Afastural es dudosa debido a la situación de resistencia local, se recomienda el asesoramiento de un experto en terapia. Especialmente en caso de infección grave o fracaso del tratamiento, se recomienda un diagnóstico microbiológico, que indica el patógeno y su sensibilidad a afastural.

La siguiente información da solo indicaciones aproximadas de la probabilidad de si el microorganismo es susceptible a las afasturales o no.

* No se disponía de datos actuales cuando se publicaron los cuadros. La literatura primaria, los trabajos estándar y las recomendaciones terapéuticas se basan en la sensibilidad.

Grupo farmacoterapéutico: agentes antibacterianos para uso sistémico-otros agentes antibacterianos.

Código ATC: J01XX01

Modo de acción:

La fosfomicina actúa en la primera etapa de la síntesis de la pared bacteriana. Inhibe la enzima fosfoenolpiruvato transferasa y, por lo tanto, bloquea irreversible mente la condensación de uridina difosfato N-acetilglucosamina con p-enolpiruvato. La fosfomicina se transporta Activa mente a la célula bacteriana a través de dos sistemas de transporte diferentes (los sistemas de transporte SN-glicerina-3-fosfato y hexosa-6). También puede reducir la adhesión bacteriana a la mucosa de la vejez, que puede ser un factor predispo duck para infecciones recurrentes. Su mecanismo de acción explica la falta de resistencia cruzada con otros antibióticos.

Special muy sensibles:

Citrobacter spp

Escherichia coli

Klebsiella oxytoca

Proteus mirabilis

Staphylococcus aureus

Especies donde la resistencia adquirida puede ser un problema:

Enterococcus faecalis

Enterobacter cloacae

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Desc: a guide to the history of the United States of America.:

Bacteroides spp.

Resistencia:

El principal mecanismo de resistencia es una mutación cromosómica que causa un cambio en los sistemas de transporte de la fosfomicina bacteriana.

Pruebas de sensibilidad puntos de interrupción Versión 4.0, válido desde 2014-01-01

Los puntos de corte de la CMI clínica EUCAST para separar la fosfomicina oral son patógenos sensibles (S) de patógenos resistentes (R) :

- Enterobacteriaceae s≤ 32 mcg / ml, R> 32 mcg / ml

- Para otros tipos mic breakpoint No definido.

Eficacia clínica frente a patógenos específicos:

La prevalencia de la resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas, y la información local sobre la resistencia es deseable.

Relación farmacocinética (FC)/farmacodinámica (FD) :

Los datos limitados muestran que la fosfomicina probablemente depende del tiempo.

Afastural contiene trometamol afastural, una sal de Afastural bien absorbida por vía oral. Proporciona concentraciones terapéuticas de la fracción activa en la orina durante períodos de 36 horas o más de una sola dosis.

Afastural se administra por vía oral después de la reconstitución en agua, en la que la formulación es completamente soluble. Una dosis de 2g y 3G en relación con Afastural, respectivamente, en niños y adultos, incluidos los ancianos, se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. Estas dosis, concentraciones plasmáticas máximas después de 2 horas de 20-30 mcg / ml, la semivida sérica es en gran medida independiente de la dosis.

Afastural se excreta principalmente inalterada a través del riñón, y esto conduct a concentraciones urinarias muy altas(aprox. 3000mg.A) dentro de 2-4 horas. Las concentraciones terapéuticas en orina generalmente se mantienen durante al menos 36 horas.

Los alimentos retrasan y reducen la absorción de Afasturalem trometamol, lo que conduce a una reducción de las concentraciones sanguíneas y urinarias. Sin embargo, es poco probable que la eficacia de las infecciones del tracto urinario se vea seriamente afectada.

En pacientes con función renal moderadamente reducida (aclaramiento de creati Nina rcclc ≤80 ml / min), incluida la reducción fisiológica en ancianos, se prolonga la semivida de Afastural fácil, pero la concentración urinaria sigue siendo terapéutica mente apropiada.

Absorción

Tras la administración oral con una dosis única, la fosfomicina trometamol tiene una biodisponibilidad absoluta de alrededor del 34-41%. La velocidad y el grado de absorción se reducen por los alimentos.

Distribución

La fosfomicina se distribuye a los tejidos, incluidos los riñones y la pared de la vejiga. La fosfomicina no se une a las proteínas plasmáticas y atraviesa la barrera placentaria.

Biotransformación y eliminación

La fosfomicina no parece metabolizarse y se excreta inalterada principalmente a través de los riñones por filtración glomerular con una semivida de eliminación de aproximadamente 4 horas después de la administración oral.

poblaciones especiales

En pacientes con insuficiencia renal, la semivida de eliminación aumenta proporcionalmente al grado de insuficiencia renal.

En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento de fosfomicina se reduce de acuerdo con la reducción de la función renal, relacionada con la edad.

No hay datos preclínicos de relevancia para el médico prescriptor que se suman a los ya incluidos en otras secciones de esta ficha técnica

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad o toxicidad para la reproducción.

no se dispone de datos de carcinogenicidad para fosfomicina trometamol.

medicamentos no utilizados o los residuos derivados del mismo deberán eliminarse de conformidad con las normativas locales.

el contenido de una bolsa debe ser vertido en un vaso y 50-75 ml de agua u otra bebida acuosa añadido para obtener una solución opalescente uniform. Si es necesario, la solución se puede remover. La solución debe tomarse inmediatamente después de su preparación.

la dosis debe disolverse en un vaso de agua y administrarse poco después de la disolución.

la eliminación del medicamento no utilizado o de los residuos se realizará de acuerdo con la normativa local.