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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 04.04.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Aerogal
Desloratadina
Aerogal está indicado en adultos y adolescentes a partir de 12 años de edad para el alivio de los síntomas asociados con:
- rinitis alérgica
- Urticaria
Aerogal está indicado en adultos, adolescentes y niños mayores de 1 año de edad para el alivio de los síntomas asociados con:
- rinitis alérgica
- Urticaria.
Posología
Adultos y adolescentes (a partir de 12 años)
La dosis recomendada de Aerogal es de un comprimido una vez al día.
La rhinitis alérgica intermittent duck (presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas) debe tratarse de acuerdo con la evaluación de la historia clínica del paciente y el tratamiento puede interrumpirse después de que los síntomas se hayan corregido y resucitado después de su recurrencia.
En caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más a la semana y durante más de 4 semanas), se puede sugerir a los pacientes el tratamiento continuado durante los períodos de exposición al alérgeno.
Población pediátrica
Existen estudios clínicos limitados sobre la eficacia del uso de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Aerogal 5 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELÍCULA en niños menores de 12 años. No se dispone de datos.
Método de aplicación
Aplicación Oral.
La dosis puede tomarse con o sin alimentos.
Posología
Adultos y adolescentes a partir de 12 años.
La dosis recomendada de Aerogal solución oral es de 10 ml (5 mg) de solución oral una vez al día.
Población pediátrica
El médico prescriptor debe ser consciente de que la mayoría de los casos de rinitis menores de 2 años son de origen infeccioso y no hay datos que apoyan el tratamiento de la rinitis infecciosa con solución oral de aerogal.
Niños de 1 a 5 años: 2.5 ml (1.25 mg) de Aerogal solución oral una vez al día.
Niños de 6 a 11 años: 5 ml (2.5 mg) de Aerogal solución oral una vez al día.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Aerogal 0.5 mg/ml solución oral en niños menores de 1 año. No se dispone de datos.
Existen estudios clínicos limitados sobre la eficacia del uso de Aerogal en niños de 1 a 11 años y adolescentes de 12 a 17 años.
La rhinitis alérgica intermittent duck (presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas) debe tratarse de acuerdo con la evaluación de la historia clínica del paciente y el tratamiento puede interrumpirse después de que los síntomas se hayan corregido y resucitado después de su recurrencia.
En caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más a la semana y durante más de 4 semanas), se puede sugerir a los pacientes el tratamiento continuado durante los períodos de exposición al alérgeno.
Método de aplicación
Aplicación Oral.
La dosis puede tomarse con o sin alimentos.
En caso de insuficiencia renal grave, Aerogal debe utilizarse con precaución.
Desloratadina debe utilizarse con anticipación en pacientes con crisis en la historia clínica o familiar y principalmente en niños pequeños que son más susceptibles al desarrollo de nuevas crisis bajo tratamiento con desloratadina. Los profesionales sanitarios pueden considerar la interrupción de desloratadina en pacientes que experiments convulsiones durante el tratamiento.
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Población pediátrica
En niños menores de 2 años, el diagnóstico de rinitis alérgica es particularmente difícil de distinguir de otras formas de rinitis. Debe tenerse en cuenta la ausencia de infección del tracto respiratorio superior o anomalías estructurales, así como la historia clínica del paciente, los exámenes físicos y las pruebas de laboratorio y cutáneas adecuadas.
Aproximadamente el 6% de los adultos y niños de 2 a 11 años de edad son metabolizadores fenotípicamente pobres de aerogal y tienen una exposición mayor. La seguridad de Aerogal en niños de 2 a 11 años que son metabolizadores lentos es la misma que en niños que son metabolizadores normales. No se han investigado los efectos de Aerogal sobre metabolizadores lentos < 2 años.
En caso de insuficiencia renal grave, Aerogal solución oral debe utilizarse con precaución.
Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento.
La influencia de Aerogal sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante según los ensayos clínicos. Se debe informar a los pacientes que la mayoría de las personas no se sienten somnolientas. Sin embargo, dado que la respuesta a todos los medicamentos varía de un individuo a otro, se aconseja a los pacientes que no participan en actividades que requieren agudeza mental, como conducir un automóvil o usar máquinas, hasta que hayan determinado su propia respuesta al medicamento.
La influencia de Aerogal solución oral sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante según los ensayos clínicos. Se debe informar a los pacientes que la mayoría de las personas no se sienten somnolientas. Sin embargo, dado que la respuesta a todos los medicamentos varía de un individuo a otro, se aconseja a los pacientes que no participan en actividades que requieren agudeza mental, como conducir un automóvil o usar máquinas, hasta que hayan determinado su propia respuesta al medicamento.
Resumen del perfil de seguridad
En ensayos clínicos en varias indicaciones, incluyendo rhinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, se notificaron efectos adversos con aerogal a la dosis recomendada de 5 mg al día en el 3% de los pacientes que fueron superiores a los tratados con placebo. Los efectos adversos más frecuentes notificados más allá del placebo fueron fatiga (1,2%), sequía de boca (0,8%) y dolor de cabeza (0,6%).
Población pediátrica
En un ensayo clínico con 578 pacientes adolescentes de 12 a 17 años, la reacción adversa más frecuente fue cefalea, que se produjo en el 5,9% de los pacientes tratados con desloratadina y en el 6,9% de los pacientes que recibieron placebo.
Tabla de efectos secundarios
La frecuencia de reacciones adversas notificadas en el ensayo clínico más allá de placebo y otras reacciones adversas notificadas durante el periodo post-comercialización se muestran en la tabla siguiente. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, < 1/10), poco frecuentes (>1/1, 000 to < 1/100), raras (> 1/10,000 -< 1/1,000), muy raras (<1/10, 000) y desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Población pediátrica
Otras reacciones adversas notificadas durante el periodo post-comercialización en pacientes pediátricos con frecuencia desconocida fueron prolongación del intervalo QT, arritmia, bradicardia, comportamiento abnormal y agresión.
Notificación de sospechas de efectos adversos
Es importante informar de los posibles efectos secundarios después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud que comuniquen los posibles efectos secundarios a través del sistema de Tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Resumen del perfil de seguridad
Población pediátrica
En ensayos clínicos en población pediátrica, la formulación de Aerogal jarabe se administró a un total de 246 niños de 6 meses a 11 años de edad. La incidencia global de acontecimientos adversos en niños de 2 a 11 años fue similar para los grupos de Aerogal y placebo. En lactantes y niños de 6 a 23 meses de edad, la diarrea (3,7%), la fiebre (2,3%) y el insomnio (2,3%) fueron las reacciones adversas más frecuentes más allá del placebo. En un estudio adicional, no se observaron acontecimientos adversos en sujetos entre 6 y 11 años de edad después de una dosis única de 2,5 mg de solución oral de aerogal.
En un ensayo clínico con 578 pacientes adolescentes de 12 a 17 años, la reacción adversa más frecuente fue cefalea, que se produjo en el 5,9% de los pacientes tratados con aerogal y en el 6,9% de los pacientes que recibieron placebo.
Adultos y adolescentes
A la dosis recomendada en ensayos clínicos con adultos y adolescentes en varias indicaciones, incluyendo rhinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, se notificaron efectos adversos con aerogal en el 3% de los pacientes que fueron superiores a los tratados con placebo. Las reacciones adversas más frecuentes notificadas más allá del placebo fueron fatiga (1,2%), sequía de boca (0,8%) y cefalea (0,6 %).
Tabla de efectos secundarios
La frecuencia de reacciones adversas notificadas en el ensayo clínico más allá de placebo y otras reacciones adversas notificadas durante el periodo post-comercialización se muestran en la tabla siguiente.
Las frecuencias se definen como muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, < 1/10), poco frecuentes (>1/1, 000 to <1/100), raras (>1/10,000 -<1/1,000), muy raras (<1/10, 000) y desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Población pediátrica
Otros efectos adversos notificados durante el periodo post-comercialización en pacientes pediátricos con frecuencia desconocida fueron prolongación del intervalo QT, arritmia y bradicardia.
Notificación de sospechas de efectos adversos
Es importante informar de los posibles efectos secundarios después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud que informen de los posibles efectos secundarios a través del sistema de Tarjeta amarilla en para informar www.mhra.gov.uk/yellowcard
El perfil de acontecimientos adversos asociados a la sobredosis, tal como se ha observado con el uso postcomercialización, it is similar al observado con las dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Tratamiento
En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas estándar para la eliminación del principio activo no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.
Desloratadina no se elimina por hemodiálisis, se desconoce si se elimina por diálisis peritoneal.
Síntomas
En base a un ensayo clínico de dosis múltiples en el que se administraron hasta 45 mg de desloratadina (nueve veces La dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.
Población pediátrica
El perfil de acontecimientos adversos asociados a la sobredosis, tal como se ha observado con el uso postcomercialización, it is similar al observado con las dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
El perfil de acontecimientos adversos asociados a la sobredosis, tal como se ha observado con el uso postcomercialización, it is similar al observado con las dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Tratamiento
En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas estándar para la eliminación del principio activo no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.
Aerogal no se elimina por hemodiálisis, se desconoce si se elimina por diálisis peritoneal.
Síntomas
En base a un ensayo clínico de dosis múltiples en adultos y adolescentes en el que se administraron hasta 45 mg de aerogal (nueve veces La dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.
Población pediátrica
El perfil de acontecimientos adversos asociados a la sobredosis, tal como se ha observado con el uso postcomercialización, it is similar al observado con las dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos-H1 - antagonista, código ATC: R06a X27
Mecanismo de acción
Desloratadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada no sedante con h periférico selectivo1- actividad antagonista del receptor. Tras la administración oral, desloratadina bloquea selectivamente la histamina periférica H1 - Receptores, ya que la sustancia está excluida de la entrada en el sistema nervioso central.
Desloratadine tiene propiedades antialérgicas de in vitro - Los estudios lo han demostrado. Estos incluyen la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 de los mastocitos/basófilos humanos y la inhibición de la worked de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. Aún no se ha confirmado la relevancia clínica de estas observaciones.
Eficacia clínica y seguridad
No se observaron efectos cardiovasculares estadísticamente o clínicamente relevantes en un ensayo clínico de dosis múltiples en el que se administraron hasta 20 mg de desloratadina al día durante 14 días. En un estudio de farmacología clínica en el que desloratadina se administró durante diez días a una dosis de 45 mg al día (nueve veces La dosis clínica), no se observó prolongación del intervalo QTc.
En los estudios de interacción de dosis múltiples de ketoconazole y eritromicina no se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina.
Desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, no hubo una incidencia excesiva de somnolencia en comparación con placebo a la dosis recomendada de 5 mg al día. Aerogal administrado en una dosis única diaria de 7,5 mg no tuvo ningún efecto sobre el rendimiento psicomotor en los ensayos clínicos. En un estudio de dosis única realizado en adultos, desloratadina 5 mg no afectó a las medidas estándar de la capacidad de vuelo, incluido el deterioro de la somnolencia subjetiva o las tareas asociadas con el vuelo.
En los estudios clínicos farmacológicos, la administración concomitante con alcohol no aumentó el trastorno del comportamiento relacionado con el alcohol ni la somnolencia. No se encontraron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de desloratadina y placebo, tanto si se administraban solos como con alcohol.
En pacientes con rinitis alérgica, Aerogal fue eficaz para aliviar síntomas como estornudos, separación nasal y picor, así como picor ocular, lagrimeo y enrojecimiento, así como picor en el paladar. Aerogal controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.
Población pediátrica
La eficacia de Aerogal comprimidos no se ha demostrado claramente en estudios con pacientes adolescentes de 12 a 17 años.
Además de las clasificaciones establecidas de estacional y perenne, la rinitis alérgica puede clasificarse alternativamente según la duración de los síntomas de rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente. La rinitis alérgica intermittente se define como la presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 días o más a la semana y durante más de 4 semanas.
Aerogal fue eficaz para aliviar la carga de rinitis alérgica estacional, como muestra el valor global del cuestionario de calidad de vida de rinoceronte-conjuntivitis. La mayor mejora se observó en las áreas de problemas prácticos y actividades diarias que estaban limitadas por los síntomas.
La urticaria crónica idiopática se ha investigado como modelo clínico para afecciones de urticaria, ya que la fisiopatología subyacente es similar independientemente de la etiología y los pacientes crónicos pueden reclutarse más fácilmente de forma prospectiva. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades de la urticaria, se espera que desloratadina proporcione alivio sintomático además de la urticaria crónica idiopática y otras enfermedades de la urticaria, tal como se recomienda en las guías type.
En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas de duración en pacientes con urticaria crónica idiopática, Aerogal fue eficaz para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y el número de ronchas al final del primer intervalo de dosis. En cada estudio, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosificación de 24 horas. Al igual que con otros ensayos con antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes considerados no sensibles a los antihistamínicos. El 55% de los pacientes tratados con desloratadina experimentó una mejora en el prurito de más del 50% en comparación con el 19% de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con aerogal también redujo significativamente la interferencia con el sueño y la función diurna, medida en una escala de cuatro puntos para evaluar estas variables
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos-H1 antagonista
Código ATC: R06a X27
Mecanismo de acción
Aerogal es un antagonista de la histamina de acción prolongada no sedante con h periférico selectivo1 - actividad antagonista del receptor. Después de la administración oral Aerogal bloquea selectivamente la histamina periférica H1 - Receptores, ya que la sustancia está excluida de la entrada en el sistema nervioso central.
Aerogal tiene propiedades antialérgicas de in vitro Los estudios han demostrado. Estos incluyen la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 de los mastocitos/basófilos humanos y la inhibición de la worked de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. Aún no se ha confirmado la relevancia clínica de estas observaciones.
Eficacia clínica y seguridad
Población pediátrica
La eficacia de la solución oral de aerogal no se ha investigado en estudios pediátricos separados. Sin embargo, la seguridad del jarabe de aerogal, que contiene la misma concentración de aerogal que la solución oral de Aerogal, se ha demostrado en tres estudios pediátricos. Los niños de 1-11 años que eran candidatos para la terapia antihistamínica recibieron una dosis diaria de aerogal de 1.25 mg (1 a 5 años) ó 2.5 mg (de 6 a 11 años de edad). El tratamiento fue bien tolerado según lo documentado por pruebas de laboratorio clínico, signos vitales y datos del intervalo ECG, incluyendo QTc. Cuando se administró a las dosis recomendadas, las concentraciones plasmáticas de aerogal fueron comparables en niños y adultos. Dado que el curso de la rhinitis alérgica / urticaria idiopática crónica y el perfil de aerogal son similares en pacientes adultos y pediátricos, los datos de eficacia de Aerogal en adultos pueden extrapolarse a la población pediátrica. No se ha investigado la eficacia del jarabe aerogal en estudios pediátricos en niños menores de 12 años.
Adultos y adolescentes
No se observaron efectos cardiovasculares estadísticamente o clínicamente relevantes en un ensayo clínico de dosis múltiples en adultos y adolescentes en el que se administraron hasta 20 mg de aerogal al día durante 14 días. En un estudio farmacológico clínico en adultos y adolescentes, en el que Aerogal se administró a adultos durante diez días a una dosis de 45 mg al día (nueve veces La dosis clínica), no se observó prolongación del intervalo QTc.
Aerogal no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, no hubo una incidencia excesiva de somnolencia a la dosis recomendada de 5 mg al día en adultos y adolescentes en comparación con placebo. Aerogal comprimidos administrado a adultos y adolescentes en una dosis única diaria de 7,5 mg no afectó a la actividad psicomotora en ensayos clínicos. En un estudio de dosis única realizado en adultos, Aerogal 5 mg no tuvo ningún efecto en las medidas estándar de la capacidad de vuelo, incluida la exacerbación de la somnolencia subjetiva o las tareas asociadas con el vuelo.
En estudios farmacológicos clínicos en adultos, la administración concomitante con alcohol no aumentó el trastorno del comportamiento relacionado con el alcohol ni la somnolencia. No se encontraron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de aerogal y placebo, independientemente de si se administraron solos o con alcohol.
No se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas aerogénicas en los estudios de interacción de dosis múltiples de ketoconazole y eritromicina.
En pacientes adultos y adolescentes con rhinitis alérgica, Aerogal comprimidos fue eficaz para aliviar síntomas como estornudos, separación nasal y picor, así como picor ocular, lagrimeo y enrojecimiento y picor en el paladar. Aerogal controló eficazmente los síntomas durante 24 horas. La eficacia de Aerogal comprimidos no se ha demostrado claramente en estudios con pacientes adolescentes de 12 a 17 años.
Además de las clasificaciones establecidas de estacional y perenne, la rinitis alérgica puede clasificarse alternativamente según la duración de los síntomas de rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente. La rinitis alérgica intermittente se define como la presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 días o más a la semana y durante más de 4 semanas.
Los comprimidos de Aerogal fueron eficaces para aliviar la carga de rinitis alérgica estacional, como muestra el valor global del cuestionario de calidad de vida de rinoceronte-conjuntivitis. La mayor mejora se observó en las áreas de problemas prácticos y actividades diarias que estaban limitadas por los síntomas.
La urticaria crónica idiopática se ha investigado como modelo clínico para afecciones de urticaria, ya que la fisiopatología subyacente es similar independientemente de la etiología y los pacientes crónicos pueden reclutarse más fácilmente de forma prospectiva. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades de la urticaria, se espera que Aerogal proporcione alivio sintomático además de la urticaria crónica idiopática, como se recomienda en las guías type, En otras enfermedades de la urticaria.
En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas de duración en pacientes con urticaria crónica idiopática, Aerogal fue eficaz para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y el número de ronchas al final del primer intervalo de dosis. En cada estudio, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosificación de 24 horas. Al igual que con otros ensayos con antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes considerados no sensibles a los antihistamínicos. El 55% de los pacientes tratados con Aerogal experimentaron una mejora en el prurito de más del 50% en comparación con el 19% de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con aerogal también redujo significativamente la interferencia con el sueño y la función diurna, medida en una escala de cuatro puntos para evaluar estas variables
Absorción
Las concentraciones plasmáticas de desloratadina pueden detectarse en los 30 minutos siguientes a la administración. Desloratadina se absorbe bien, alcanzándose la concentración máxima después de unas 3 horas, la semivida en la fase final de unas 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina fue consistente con su semivida (aproximadamente 27 horas) y la frecuencia de dosificación de una vez al día. La biodisponibilidad de desloratadina fue proporcional a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.
En un estudio farmacocinético en el que la demografía de los pacientes fue comparable a la de la población general de rinitis alérgica estacional, el 4% de los sujetos alcanzó una concentración más alta de desloratadina. Este porcentaje puede variar según el origen étnico. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor a las 7 horas aproximadamente, con una semivida de eliminación de 89 horas aproximadamente. El perfil de seguridad de estos sujetos no difirió del de la población general.
Distribución
Desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83 % - 87%). No hay evidencia de acumulación clínicamente relevante del fármaco después de una dosis única diaria de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante un periodo de 14 días.
Biotransformación
Todavía no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de desloratadina y, por lo tanto, no se pueden descartar completamente algunas interacciones con otros medicamentos. Desloratadina no inhibe CYP3A4 in vivo, Yahoo in vitro Los estudios han demostrado que el fármaco no inhibe CYP2D6 y no es un sustrato ni un inhibidor de la glicoproteína P.
Erradicación
En un estudio de dosis única, con una dosis de 7,5 mg de desloratadina, no se observó ningún efecto de los alimentos (desayuno rico en grasas y en calorías) sobre la disposición de desloratadina. En otro estudio, el zumo de pomelo no influyó en la disposición de desloratadina.
Pacientes con trastornos renales
La farmacocinética de desloratadina en pacientes con insuficiencia renal crónica (IRC) se comparó con la de sujetos sanos en un ensayo de dosis única y en un ensayo de dosis múltiple. En el estudio de dosis única, la exposición a desloratadina fue de aproximadamente 2 y 2.5 veces mayor en sujetos con resp leve a moderada. IRC más pesado que en sujetos sanos. En el estudio de dosis múltiples, se alcanzó un estado estacionario después del día 11, y en comparación con sujetos sanos, la exposición a desloratadina fue de ~1.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderado y ~2.5 veces mayor en sujetos con IRC grave. En ambos estudios, cambios en la exposición (AUC y Cmax) de desloratadina y 3-hidroxide loratadina no clínicamente relevante.
Absorción
Las concentraciones plasmáticas de Aerogal pueden detectarse en los 30 minutos siguientes a la administración de aerogal en adultos y adolescentes. Aerogal se absorbe bien, alcanzándose la concentración máxima después de aproximadamente 3 horas, la semivida de la fase final de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de aerogal fue consistente con su semivida (aproximadamente 27 horas) y una frecuencia de dosificación de una vez al día. La biodisponibilidad de Aerogal fue proporcional a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.
En una serie de estudios farmacocinéticos y clínicos, el 6% de los sujetos alcanzó una mayor concentración de aerogal. La prevalencia de este fenotipo de metabolización lenta R
En un estudio farmacocinético de dosis múltiples realizado con formulación en comprimidos en sujetos adultos sanos, se encontró que cuatro sujetos eran metabolizadores lentos de aerogal. Estos sujetos tenían una Cmax - Concentración de aproximadamente 3 veces mayor, a aproximadamente 7 horas con una fase terminal con una vida media de aproximadamente 89 horas.
Se observaron parámetros farmacocinéticos similares en un estudio farmacocinético de dosis múltiples realizado con formulación de jarabe en metabolizadores pobres pediátricos de 2 a 11 años con rhinitis alérgica. La exposición (AUC) de a aerogal fue aproximadamente 6 veces mayor y la Cmax fue aproximadamente 3 a 4 veces mayor a las 3-6 horas con una semivida terminal de aproximadamente 120 horas. La exposición fue la misma en adultos y niños con metabolizadores lentos cuando fueron tratados con dosis apropiadas para la edad. El perfil general de seguridad de estos sujetos no difirió del de la población general. No se han investigado los efectos de Aerogal sobre metabolizadores lentos < 2 años.
En estudios de dosis única separados, los pacientes pediátricos presentaron valores de AUC y C comparables a las dosis recomendadas.max - Valores de aerogal en adultos que recibieron una dosis de 5 mg de jarabe de aerogal.
Distribución
Aerogal se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83 % - 87%). No hay evidencia de acumulación clínicamente relevante del fármaco después de una dosis única diaria de Aerogal en adultos y adolescentes (5 mg a 20 mg) durante un periodo de 14 días.
En una dosis única, el estudio de las fórmulas de Aerogal, el comprimido y el jarabe resultó ser bioequivalente. Dado que Aerogal solución oral contiene la misma concentración de Aerogal, no se requirió ningún estudio de bioequivalencia y se espera que coincida con el jarabe y el comprimido.
Biotransformación
La enzima responsable del metabolismo de Aerogal aún no se ha identificado, y por lo tanto algunas interacciones con otros medicamentos no pueden descartarse por completo. Aerogal inhibe CYP3A4 in vivo no, yin vitro Los estudios han demostrado que el fármaco no inhibe CYP2D6 y no es un sustrato ni un inhibidor de la glicoproteína P.
Erradicación
En un estudio de dosis única, con una dosis de 7,5 mg de Aerogal, no se observó ningún efecto de los alimentos (desayuno rico en grasas y en calorías) sobre la disposición de Aerogal. En otro estudio, el zumo de pomelo no influyó en la disposición de aerogal.
Pacientes con trastornos renales
La farmacocinética de aerogal en pacientes con insuficiencia renal crónica (IRC) se comparó con la de sujetos sanos en un ensayo de dosis única y en un ensayo de dosis múltiple. En el estudio de dosis única, la exposición a aerogal fue de aproximadamente 2 y 2.5 veces mayor en sujetos con resp leve a moderada.. IRC más pesado que en sujetos sanos. En el estudio de dosis múltiples, el estado estacionario se alcanzó después del día 11 y la exposición a aerogal fue ~1 en comparación con sujetos sanos.5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderado y ~2.5 veces mayor en sujetos con IRC grave. En ambos estudios, cambios en la exposición (AUC y Cmax) de Aerogal y 3-hidroxiaerogal no clínicamente relevante.
Desloratadina es el metabolito activo primario de loratadina. Los estudios no clínicos realizados con desloratadina y Loratadina mostraron que no hay diferencias cualitativas o cuantitativas en el perfil de toxicidad de desloratadina y Loratadina a una exposición comparable a desloratadina.
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. La ausencia de potencial carcinogénico se demostró en estudios con desloratadina y Loratadina.
Aerogal, es el metabolito activo primario de loratadina. Los estudios no clínicos realizados con Aerogal y Loratadina mostraron que no hay diferencias cualitativas o cuantitativas en el perfil de toxicidad de Aerogal y Loratadina a una exposición comparable a Aerogal.
Los datos de los estudios no clínicos con aerogal no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. La falta de potencial carcinogénico se demostró en estudios con Aerogal y Loratadina.
No procede.
No procede
Ninguna especial.
medicamentos no utilizados o los residuos derivados del mismo deberán eliminarse de conformidad con las normativas locales.
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