Aerinaze

Aerinaze

Desloratadina, Pseudoefedrina

Rinitis alérgica estacional

Las tabletas de liberación prolongada de 12 horas de CLARINEX-D ® están indicadas para el alivio de los síntomas nasales y no nasales de la rinitis alérgica estacional, incluida la congestión nasal, en adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores. CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas deben administrarse si se desean las propiedades antihistamínicas de desloratadina y las propiedades descongestionantes de pseudoefedrina en la nariz.

CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas únicamente para uso oral. No rompa, mastique ni triture el comprimido. Trague el comprimido entero.

Adultos y adolescentes a partir de 12 años

La dosis recomendada de CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas es de 1 comprimido dos veces al día, administrado a intervalos de aproximadamente 12 horas y con o sin comida. Dosis más altas o mayor frecuencia de dosificación de CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas no han mostrado mayor eficacia. No exceda la dosis recomendada ya que desloratadina y pseudoefedrina, los principios activos de CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas se han asociado con efectos adversos a dosis más altas.

CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas está contraindicado en:

• Pacientes con hipersensibilidad a alguno de sus componentes o a loratadina
• Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho
• Pacientes con retención urinaria
• Pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la MONOAMINOXIDASA (MAO) o dentro de los catorce (14) días posteriores a la interrupción de dicho tratamiento
• Pacientes con hipertensión grave o enfermedad coronaria grave
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ADVERTENCIAS DE IMAGEN

Incluido como parte de la preventivo Apartado.

preventivo

Efectos cardiovasculares y del sistema nervioso Central

El sulfato de pseudoefedrina contenido en las tabletas de liberación prolongada de CLARINEX-D de 12 horas, al igual que otras aminas simpaticomiméticas, puede causar efectos cardiovasculares y sobre el SNC (SNC) en algunos pacientes, como insomnio, mareos, debilidad, temblor o arritmias. Además, se ha notificado estimulación del sistema nervioso central con convulsiones o colapso cardiovascular acompañado de hipotensión. Pues,

CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular y no debe utilizarse en pacientes con hipertensión grave o enfermedad coronaria grave.

Condiciones Coexistentes

CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas contiene Sulfato de pseudoefedrina, una amina simpaticomimética, por lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con diabetes e hipertiroidismo. También utilizar con precaución en pacientes con hipertrofia prostática o aumento de la presión intraocular, ya que puede producirse retención urinaria y glaucoma de ángulo estrecho.

Uso simultáneo con inhibidores de la MONOAMINOXIDASA (MAO)

CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas no debe utilizarse en pacientes que estén recibiendo tratamiento con inhibidores de la MONOAMINOXIDASA (MAO) o que puedan experimentar crisis hipertensivas o aumento de la presión arterial dentro de los catorce (14) días posteriores a la interrupción de dicho tratamiento.

reacciones de hipersensibilidad

Se han notificado reacciones de hipersensibilidad como erupción, picor, urticaria, edema, disnea y anafilaxia después de la administración de desloratadina, un componente de CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas. Si se produce una reacción de este tipo, se debe interrumpir el tratamiento con CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas y considerar un tratamiento alternativo.

Disfunción Renal

CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas se debe evitar generalmente en pacientes con insuficiencia renal.

Disfunción hepática

CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas se debe evitar generalmente en pacientes con disfunción hepática.

Información De Asesoramiento Para Pacientes

Ver Etiqueta del paciente aprobada por la FDA (información para el paciente).

Efectos cardiovasculares y del sistema nervioso Central

Se debe informar a los pacientes de que la pseudoefedrina, uno de los principios activos de CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas, puede causar efectos cardiovasculares o del sistema nervioso central, como insomnio, mareos, temblores o arritmias.

Dosis

Se debe aconsejar a los pacientes que no aumenten la dosis o la frecuencia de dosificación de CLARINEX-D comprimidos de 12 horas con liberación prolongada del fármaco.

Antihistamínicos y / o descongestionantes adicionales

Se debe desaconsejar a los pacientes el uso simultáneo de CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas con otros antihistamínicos y / o descongestionantes.

Inhibidores de la MONOAMINOXIDASA (MAO)

Se debe informar a los pacientes que, debido a su componente pseudoefedrina, CLARINEX-D no debe usarse con un inhibidor de la monoaminoxidasa (MAO) durante 12 horas o dentro de los 14 días posteriores a la finalización del uso de un inhibidor de la MAO.

Condiciones Coexistentes

Los pacientes con hipertensión grave o enfermedad coronaria grave, glaucoma de ángulo estrecho o retención urinaria deben ser advertidos de no tomar CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas.

Instrucciones de uso

Se debe indicar a los pacientes que no rompan, aplasten o mastiquen el comprimido, el comprimido debe tragarse entero y puede tomarse sin tener en cuenta las comidas.

Toxicología No Clínica

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad

No hay estudios en animales o de laboratorio sobre la combinación de desloratadina y sulfato de pseudoefedrina para evaluar la carcinogénesis, mutagénesis o alteración de la fertilidad.

Estudios de carcinogenicidad

El potencial carcinogénico de desloratadina se evaluó mediante un estudio de loratadina en ratas y un estudio de desloratadina en ratones . En un estudio de 2 años en ratas, se administró loratadina en alimentos a dosis de hasta 25 mg / kg / día (las exposiciones estimadas de desloratadina y metabolito de desloratadina fueron aproximadamente 30 veces el AUC en humanos a la dosis oral diaria recomendada). Se observó una incidencia significativamente mayor de tumores hepatocelulares (adenomas y carcinomas combinados) en hombres con 10 mg/kg/día de loratadina y en hombres y mujeres con 25 mg/kg/día de loratadina. Las exposiciones estimadas de desloratadina y metabolito de desloratadina en ratas a las que se les administró 10 mg/kg de loratadina fueron aproximadamente 7 veces el AUC en humanos a la dosis oral diaria recomendada. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos en el uso a largo plazo de desloratadina

En un estudio dietético de 2 años en ratones, los hombres y las mujeres que recibieron hasta 16 mg/kg/día y 32 mg/kg/día de desloratadina no mostraron un aumento significativo en la incidencia de tumores. La exposición estimada de desloratadina y metabolito de desloratadina en ratones a estas dosis fue de 12 y 27 veces el AUC en humanos a la dosis oral diaria recomendada.

Estudios de genotoxicidad

En estudios de genotoxicidad con desloratadina, no hubo evidencia de potencial genotóxico en un ensayo de mutación inversa (Salmonela/E. coli ensayo de mutagenicidad bacteriana de microsomas de mamíferos) o en 2 ensayos de aberraciones cromosómicas (ensayo de clastogenicidad de linfocitos de sangre periférica humana y ensayo de micronúcleos de médula ósea de ratón).

Deterioro De La Fertilidad

No hubo ningún efecto sobre la fertilidad de las hembras de ratas a dosis de desloratadina de hasta 24 mg / kg / día (la exposición estimada a desloratadina y al metabolito desloratadina fue aproximadamente 130 veces el AUC en humanos a la dosis oral diaria recomendada). A una dosis oral de desloratadina de 12 mg / kg se produjo una disminución específica en la fertilidad masculina, demostrada por la disminución de la tasa de Concepción femenina, la disminución del recuento de espermatozoides y de la motilidad, así como cambios histopatológicos testiculares (la exposición estimada a desloratadina y al metabolito de desloratadina fue aproximadamente 45 veces el AUC en humanos a la dosis oral diaria recomendada). Desloratadina no tuvo efecto sobre la fertilidad en ratas a una dosis oral de 3 mg / kg / día (la exposición estimada a desloratadina y al metabolito desloratadina fue aproximadamente 8 veces el AUC en humanos a la dosis oral diaria recomendada)

Uso en determinadas poblaciones

Embarazo

Embarazo Categoría C

No hay estudios adecuados y bien controlados de desloratadina y pseudoefedrina en combinación en mujeres embarazadas. No se han realizado estudios de reproducción en animales con la combinación de desloratadina y pseudoefedrina. Desloratadina no fue teratogénica en ratas ni conejos, pero afectó a la implantación en ratas. Dado que los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana, CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas solo se deben usar durante el embarazo si es claramente necesario.

Desloratadina no fue teratogénica en ratas o conejos aproximadamente 210 o 230 veces, el AUC en humanos a la dosis recomendada

dosis oral diaria. Sin embargo, en otro estudio realizado en ratas hembras, se observó un aumento de las pérdidas preimplantatorias y una reducción del número de implantes y fetos, aproximadamente 120 veces La dosis oral diaria recomendada del AUC en humanos. Se ha notificado reducción del peso corporal y reflejo erecto lento en cachorros aproximadamente 50 veces o más que el AUC en humanos a la dosis oral diaria recomendada. Desloratadina no tuvo influencia sobre el desarrollo de cachorros aproximadamente 7 veces el AUC en humanos a la dosis oral diaria recomendada. El AUCs comparó la exposición a desloratadina en conejos y la suma de la exposición a desloratadina y su metabolito en ratas

Madres Lactantes

Tanto desloratadina como pseudoefedrina pasan a la leche materna, por lo que se debe tomar una decisión sobre si interrumpir la lactancia o interrumpir las tabletas de liberación prolongada de CLARINEX-D de 12 horas, teniendo en cuenta el beneficio del medicamento para la madre lactante y el riesgo potencial para el niño.

Uso pediátrico

CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas no está indicado para su uso en pacientes pediátricos menores de 12 años.

Aplicación Geriátrica

El número de sujetos (n = 10) ≥ 65 años de edad tratados con CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas fue demasiado limitado para hacer una comparación estadística formal de la eficacia o seguridad de este medicamento en este grupo de edad o para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. La experiencia clínica no ha encontrado diferencias entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes, aunque las personas de edad avanzada tienen más probabilidades de tener efectos adversos sobre las aminas simpaticomiméticas. En general, la selección de la dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa y reflejar la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, así como la enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico

Se sabe que la pseudoefedrina, desloratadina y sus metabolitos se excretan principalmente a través del riñón, y el riesgo de efectos adversos puede ser mayor en pacientes con disfunción renal. Dado que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al seleccionar las dosis, y puede ser útil controlar al paciente en busca de reacciones adversas.

Disfunción Renal

No se han realizado estudios con CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas en pacientes con insuficiencia renal. CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas se debe evitar generalmente en pacientes con insuficiencia renal.

Disfunción hepática

No se realizaron estudios con CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas o pseudoefedrina en sujetos con insuficiencia hepática. CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas se debe evitar generalmente en pacientes con disfunción hepática.

Género

No se observaron diferencias clínicamente significativas entre los sexos en los parámetros farmacocinéticos de desloratadina, 3-hidroxidesloratadina o pseudoefedrina tras la administración de CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas.

Carrera

No se han realizado estudios para evaluar el efecto de la raza sobre la farmacocinética de CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas.

Los siguientes efectos adversos se tratan con más detalle en otras secciones de la etiqueta:

• Efectos cardiovasculares y del sistema nervioso Central
• Aumento De La Presión Intraocular
• Retencion urinaria en pacientes con hipertrofia prostática
• Reacciones de hipersensibilidad

los estudios clínicos muestran

Dado que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas observadas en los ensayos clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica clínica.

Los datos de seguridad descritos a continuación proceden de 2 ensayos clínicos de CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas en los que participaron 1.248 pacientes con rinitis alérgica estacional, de los cuales 414 pacientes recibieron CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas dos veces al día durante un máximo de 2 semanas. La mayoría de los pacientes tenían entre 18 y < 65 años de edad con una edad media de 35.8 años y eran predominantemente mujeres (64%). El origen étnico de los pacientes fue 82% Caucásico, 9% negro, 6% hispano y 3% Asiático / otro origen étnico. El porcentaje de sujetos que recibieron CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas y que fueron retirados de los ensayos clínicos debido a un acontecimiento adverso fue de 3.6%. Las reacciones adversas notificadas por ≥ 2% de los pacientes que recibieron CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas se enumeran en la tabla 1.max

No hubo diferencias relevantes en las reacciones adversas para los subgrupos de pacientes por sexo, edad o raza.

Experiencia después de la comercialización

Además de los efectos adversos notificados en los ensayos clínicos y enumerados anteriormente, se observaron efectos adversos con el uso de CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas después de la aprobación. Dado que estos eventos se notifican voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al medicamento. Las reacciones adversas resultantes de la monitorización postcomercialización del uso de CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas incluyen taquicardia, palpitaciones, disnea, erupción y prurito

Además de estos acontecimientos, se notificaron los siguientes efectos adversos espontáneos durante la comercialización de desloratadina en monoterapia: cefalea, somnolencia, mareo y, en raras ocasiones, reacciones de hipersensibilidad (como urticaria, edema y anafilaxia),

Hiperactividad, trastornos del movimiento (incluyendo distonía, tics y síntomas extrapiramidales), convulsiones y enzimas hepáticas elevadas incluyendo bilirrubina, y muy raramente, hepatitis.

En caso de sobredosis, se deben considerar medidas estándar para la eliminación de un medicamento no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. Desloratadina y 3-hidroxil loratadina no se eliminan por hemodiálisis.

Desloratadina

La información sobre sobredosis aguda con desloratadina se limita a la experiencia obtenida en informes de reacciones adversas postcomercialización y ensayos clínicos realizados durante el desarrollo del producto CLARINEX. En los casos de sobredosis notificados, no hubo reacciones adversas significativas atribuidas a desloratadina. En un estudio orientado a la dosis, se notificó somnolencia a dosis de 10 mg y 20 mg/día.

En otro estudio, no se notificaron efectos adversos clínicamente relevantes en voluntarios sanos de ambos sexos que recibieron dosis únicas diarias de CLARINEX 45 mg durante 10 días.

Se produjo mortalidad en ratas a dosis orales de 250 mg/kg o más (las exposiciones estimadas a desloratadina y al metabolito desloratadina fueron aproximadamente 120 veces el AUC en humanos a la dosis oral diaria recomendada). La dosis letal media oral en ratones fue de 353 mg / kg (la exposición estimada a desloratadina fue aproximadamente 290 veces La dosis oral diaria en humanos basada en mg / m2). No se produjeron muertes en monos a dosis orales de hasta 250 mg / kg (la exposición estimada a desloratadina fue aproximadamente 810 veces La dosis oral diaria en humanos a mg / m).

Simpaticomiméticos

En grandes dosis, los simpaticomiméticos como la pseudoefedrina pueden provocar mareos, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, sudoración, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, dificultad para la micción, debilidad y tensión muscular, ansiedad, inquietud e insomnio. Muchos pacientes pueden tener psicosis tóxica con delirios y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardíacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria.

Silbido y llamarada

Histamina humana piel wheal estudios después de dosis únicas y repetidas de 5 mg de desloratadina han demostrado que el fármaco muestra un efecto antihistamínico de 1 hora, esta actividad puede durar hasta 24 horas. No hubo evidencia de taquifilaxia cutánea inducida por histamina en el grupo de desloratadina 5 mg durante el periodo de tratamiento de 28 días. Se desconoce la relevancia clínica de las pruebas cutáneas con histamina.

Impacto en QTc

En ensayos clínicos con CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas, se registraron ECG al inicio y al final dentro de 1 a 3 horas de la última dosis. La mayoría de los ECG fueron normales tanto al inicio como al final. Después del tratamiento con CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas para los parámetros del ECG, incluido el intervalo QTc, no se observaron cambios clínicamente significativos. Un aumento de la frecuencia ventricular de 7.1 y 6.4 se observó LPM en los grupos de CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas y pseudoefedrina, respectivamente, en comparación con un aumento de 3.2 LPM en sujetos que recibieron desloratadina sola. Se administraron dosis únicas diarias de CLARINEX 45 mg a voluntarios normales de ambos sexos durante 10 días

Todos los ECG obtenidos en este estudio fueron leídos manualmente cegados por un cardiólogo. En los sujetos tratados con CLARINEX, hubo un aumento medio en la frecuencia cardíaca máxima de 9,2 LPM en relación con placebo. El intervalo QT se corrigió a la frecuencia cardíaca (QTc) utilizando los métodos de Bazett y Fridericia. Utilizando el QTc (bazett), hubo un aumento medio de 8,1 mseg en los sujetos tratados con CLARINEX en comparación con placebo. Usando QTc (Fridericia) hubo un aumento medio de 0.4 mseg en sujetos tratados con CLARINEX en comparación con placebo. No se han notificado acontecimientos adversos clínicamente relevantes

Absorción

En un estudio farmacocinético de dosis única, el tiempo medio hasta la concentración plasmática máxima (Tmax) de desloratadina aproximadamente 4 a 5 horas después de la dosis y las concentraciones plasmáticas máximas medias (Cmax) y el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) de aproximadamente 1,09 ng/mL y en otro estudio farmacocinético, los alimentos y el zumo de pomelo no tuvieron efecto sobre la biodisponibilidad (Cmax y AUC) de desloratadina.

Para la pseudoefedrina, el Tmax medio se produjo a las 6 o 7 horas después de la dosis y las concentraciones plasmáticas máximas medias (Cmax) y el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) de aproximadamente 263 ng/mL y el alimento, respectivamente, no tuvieron influencia sobre la biodisponibilidad (Cmax y AUC) de pseudoefedrina.

Después de la administración oral de CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas dos veces al día durante 14 días en sujetos sanos, los estados estacionarios de desloratadina, 3-hidroxidesloratadina y pseudoefedrina se alcanzaron el día 10. Para desloratadina, se observaron concentraciones plasmáticas máximas medias en estado estacionario (Cmax) y un área bajo la curva concentración-tiempo AUC de 0-12 horas de aproximadamente 1,7 ng/mL y 1,5 ng / mL, respectivamente.

Las concentraciones plasmáticas máximas medias en estado estacionario (Cmax) y AUC de 459 ng/mL y 4658 ng para pseudoefedrina se midieron a las 0-12 horas.

Distribución

Desloratadina y 3-hidroxil loratadina se unen del 82% al 87% y del 85% al 89% a las proteínas plasmáticas. La unión a proteínas de desloratadina y 3-hidroxidesloratadina se mantuvo inalterada en pacientes con insuficiencia renal.

Metabolismo

Desloratadina (un metabolito principal de loratadina) se metaboliza ampliamente a 3-hidroxi loratadina, un metabolito activo, que posteriormente se glucuronida . No se han identificado las enzimas responsables de la formación de 3-hidroxidesloratadina. Los datos de los ensayos clínicos con desloratadina muestran que un subgrupo de la población general tiene una capacidad disminuida para formar 3-hidroxi loratadina y los metabolizadores lentos de desloratadina son. En los estudios farmacocinéticos (n = 3.748), aproximadamente el 6% de los sujetos fueron metabolizadores lentos de desloratadina (definida como un sujeto con un cociente AUC de 3-hidroxidesloratadina frente a desloratadina inferior a 0.1 o un sujeto con una semivida de desloratadina de más de 50 horas). Estos estudios farmacocinéticos incluyeron sujetos de 2 a 70 años, incluyendo 977 sujetos de 2 a 5 años, 1575 sujetos de 6 a 11 años y 1196 sujetos de 12 a 70 años. No hubo diferencia en la prevalencia de metabolizadores lentos en todos los grupos de edad. La incidencia de metabolizadores lentos fue mayor en negros (17%, n = 988) que en caucásicos (2%, n=1.462) e hispanos (2%, n = 1.063). La exposición media (AUC) a desloratadina en metabolizadores lentos fue aproximadamente 6 veces mayor que en sujetos que no son metabolizadores lentos. Las personas que son metabolizadores lentos de desloratadina no pueden ser identificadas prospectivamente y están expuestas a niveles más altos de desloratadina después de la administración de la dosis recomendada de desloratadina. Un total de 94 metabolizadores lentos y 123 metabolizadores normales fueron tratados con CLARINEX jarabe durante 15 a 35 días en estudios de seguridad clínica multidosis en los que se identificó prospectivamente el estado del metabolismo.. En estos estudios, no se observaron diferencias generales de seguridad entre los metabolizadores lentos y los metabolizadores normales. Aunque no se observó en estos estudios, no se puede excluir un aumento del riesgo de efectos adversos relacionados con la exposición en pacientes con metabolizadores lentos

La pseudoefedrina sola se metaboliza de forma incompleta en el hígado por N-desmetilación a un metabolito inactivo (menos del 1%). El fármaco y su metabolito se excretan en la orina. Alrededor del 55% al 96% de una dosis administrada de clorhidrato de pseudoefedrina se excreta inalterada en la orina.

Erradicación

Tras la administración única de CLARINEX-D comprimidos de liberación prolongada de 12 horas, la semivida de eliminación plasmática media de desloratadina fue de aproximadamente 27 horas. En otro estudio, los valores de Cmax y AUC aumentaron proporcionalmente a la dosis después de dosis orales únicas de desloratadina 5 mg después de dosis orales únicas entre 5 y 20 mg. El grado de acumulación después de 14 días de administración fue consistente con la semivida y la frecuencia de administración. Un estudio de balance de masas en humanos documentó la recuperación de aproximadamente el 87% de la dosis de desloratadina 14C distribuida en orina y heces en forma de metabolitos. El análisis de la 3-hidroxidesloratadina plasmática mostró valores de Tmax y semivida similares en comparación con desloratadina

La semivida de eliminación media de la pseudoefedrina depende del valor del pH en la orina.la semivida de eliminación es de aproximadamente 3 a 6 o 9 a 16 horas, si el valor de pH en la orina 5.

Sujetos Geriátricos

Después de la administración múltiple de comprimidos de CLARINEX, los valores medios de Cmax y AUC para desloratadina fueron un 20% más altos que en sujetos más jóvenes (< 65 años de edad). El aclaramiento corporal oral total (CL / F) para la normalización del peso corporal fue similar entre los dos grupos de edad. La semivida de eliminación plasmática media de desloratadina fue de 33,7 horas en los sujetos

Sujetos Pediátricos

Las tabletas de liberación prolongada de 12 horas de CLARINEX-D no son una forma de dosificación apropiada para pacientes pediátricos menores de 12 años de edad.

Gravemente discapacitado

Tras una dosis única de desloratadina 7,5 mg, la farmacocinética se caracterizó en sujetos con un aclaramiento de creatinina leve (n=7, 51-69 mL/min/1).73 m2), moderado (n = 6, aclaramiento de creatinina 34-43 mL / min / 1,73 m2) y grave (n=6, aclaramiento de creatinina 5-29 mL / min / 1,73 m

se observaron concentraciones de hidroxidesloratadina. Desloratadina y 3-hidroxidesloratadina se eliminaron mal por hemodiálisis. La unión a proteínas plasmáticas de desloratadina y 3-hidroxidesloratadina se mantuvo inalterada debido a la disfunción renal.

La pseudoefedrina se excreta principalmente inalterada en la orina como un fármaco inalterado, el resto aparentemente se metaboliza en el hígado. Por lo tanto, la pseudoefedrina puede acumularse en pacientes con disfunción renal.

Hepático

Tras una dosis oral única de desloratadina, la farmacocinética se caracterizó en pacientes con insuficiencia hepática leve (n=4), moderada (n=4) y grave (n=4) de acuerdo con la clasificación de insuficiencia hepática de Child-Pugh y en 8 personas con función hepática normal. Los sujetos con insuficiencia hepática, independientemente de su gravedad, tuvieron aproximadamente 2.Aumento de 4 veces en el AUC comparado con sujetos normales. El aclaramiento oral aparente de desloratadina en pacientes con insuficiencia hepática leve, moderada y grave fue del 37% y 36%, respectivamente. Se observó un aumento de la semivida de eliminación media de desloratadina en sujetos con insuficiencia hepática. Para la 3-hidroxidesloratadina, los valores medios de Cmax y AUC para sujetos con insuficiencia hepática no difieren de forma estadísticamente significativa de los sujetos con función hepática normal

Género

Las mujeres tratadas con comprimidos de CLARINEX durante 14 días mostraron un 10% y los valores de Cmax y AUC de 3-hidroxidesloratadina también fueron de alrededor del 45% en mujeres en comparación con hombres,respectivamente, pero estas diferencias aparentes no se consideran clínicamente relevantes.

Carrera

Después de 14 días de tratamiento con CLARINEX comprimidos, los valores de Cmax y AUC para desloratadina fueron del 18% en negros en comparación con caucásicos, y para la 3-hidroxidesloratadina hubo una reducción correspondiente del 10% en los valores de cmax y AUC en negros en comparación con caucásicos. Estas diferencias no se consideran clínicamente relevantes.