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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 25.03.2022
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tratamiento de la esquizofrenia,
tratamiento de episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar (no indicado para la prevención de episodios maníacos),
tratamiento de episodios depresivos moderados a severos en la estructura del trastorno bipolar (no indicado para la prevención de episodios depresivos).
psicosis aguda y crónica, incluida la esquizofrenia,
episodios maníacos en el trastorno bipolar.
Psicosis aguda y crónica, incluida la esquizofrenia.
esquizofrenia, incluida la prevención de recaídas en pacientes estables,
trastornos bipolares que incluyen:
- episodios maníacos moderados a severos en la estructura del trastorno bipolar . ,
- episodios graves de depresión en la estructura del trastorno bipolar . ,
- prevención de recaídas de trastornos bipolares en pacientes con terapia previa eficaz con quetiapina de episodios maníacos o depresivos en la estructura del trastorno bipolar.
Psicosis aguda y crónica, incluida la esquizofrenia.
Adentro, 2 veces al día, independientemente de la ingesta de alimentos.
Tratamiento de la esquizofrenia. La dosis diaria para los primeros 4 días de terapia es: 1-e día - 50 mg, 2-e día-100 mg, 3 — y día-200 mg y 4 — e día-300 mg. A partir del Cuarto día, la dosis debe seleccionarse para ser efectiva, generalmente dentro de 300-400 mg/día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad del medicamento, su dosis puede variar individualmente de 150 a 750 mg/día. La dosis máxima diaria en el tratamiento de la esquizofrenia es 750 mg.
Tratamiento de episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar. Adequet® se recomienda como monoterapia o en combinación con medicamentos que tienen un efecto normotímico. La dosis diaria para los primeros 4 días de terapia es: 1-e día - 100 mg, 2-e día-200 mg, 3 — y día-300 mg y 4 — e día-400 mg. el Aumento de la dosis diaria en el futuro es posible 200 mg/día, y para el día 6 de la terapia será 800 mg. dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad del medicamento, su dosis puede variar individualmente de 200 a 800 mg/día. En general, la dosis efectiva es de 400 a 800 mg/día. La dosis diaria máxima para esta indicación es 800 mg.
Tratamiento de episodios depresivos en la estructura del trastorno bipolar. Adequet® designado 1 vez al día por la noche. La dosis diaria para los primeros 4 días de terapia es: 1-e día - 50 mg, 2-e día-100 mg, 3-y día - 200 mg, 4 — e día-300 mg. la dosis diaria Recomendada es 300 mg. la dosis Diaria máxima recomendada De adequet® - 600 mg.
El efecto antidepresivo de la quetiapina se confirmó cuando se administró a dosis de 300 y 600 mg/día.
La administración de dosis superiores a 300 mg debe iniciarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en la terapia de trastornos bipolares. En pacientes individuales, si se sospecha una tolerancia deficiente del medicamento, de acuerdo con los resultados de los estudios clínicos, es posible reducir la dosis al mínimo: 200 mg/día.
Grupos especiales de pacientes
Edad avanzada. Adequet®. al igual que otros neurolépticos, se debe usar con precaución en pacientes de edad avanzada, especialmente al comienzo de la terapia. La dosis debe titularse más lentamente, la dosis terapéutica diaria debe ser más baja que la de los pacientes más jóvenes, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad individual. El aclaramiento medio de quetiapina se redujo en un 30-50% en pacientes de edad avanzada en comparación con pacientes más jóvenes. La eficacia y la seguridad no se han estudiado en pacientes mayores de 65 años con episodios depresivos en la estructura del trastorno bipolar.
Insuficiencia renal. No se requiere corrección de dosis.
Insuficiencia hepática. La quetiapina se metaboliza intensamente en el hígado. Por lo tanto, se debe tener cuidado al usar Adequet® en pacientes con insuficiencia hepática, especialmente al comienzo de la terapia. Se recomienda comenzar la terapia con una dosis de 25 mg/día y aumentarla diariamente en 25-50 mg hasta que se alcance una dosis efectiva.
Adentro, 2 veces al día, independientemente de la ingesta de alimentos.
Tratamiento de psicosis aguda y crónica, incluida la esquizofrenia. Dosis diaria para los primeros 4 días de terapia: 50 mg — día 1, 100 mg-día 2, 200 mg — día 3, 300 mg-día 4. A partir del día 4, la dosis debe ajustarse a un rango efectivo de 300 a 450 mg/día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad del medicamento, la dosis puede variar de 150 a 750 mg/día.
Tratamiento de episodios maníacos en el trastorno bipolar. La dosis diaria en los primeros 4 días de la terapia es: 1-th día - 100 mg, 2-th día-200 mg, 3-th día-300 mg, 4 — th día-400 mg. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad del medicamento, la dosis puede variar de 200 a 800 mg/día. La dosis efectiva es de 400 a 800 mg / día.
Edad avanzada. El aclaramiento plasmático de quetiapina en personas mayores se reduce en un 30-50% en comparación con pacientes jóvenes, por lo que el medicamento debe administrarse con precaución, especialmente al comienzo del tratamiento. La dosis inicial es de 25 mg / día, seguida de un aumento de 25-50 mg/día, hasta alcanzar una dosis efectiva.
Insuficiencia renal y hepática. En la insuficiencia renal y/o hepática, se debe iniciar el tratamiento con quetiapina con 25 mg/día, seguido de un aumento diario de 25-50 mg, hasta que se alcance una dosis efectiva.
No se ha investigado la seguridad y eficacia del medicamento en niños y adolescentes.
Adentro, independientemente de la ingesta de alimentos, 2 veces al día.
Adulto. La dosis diaria durante los primeros 4 días de terapia es: el primer día — 50 mg, el segundo día — 100 mg, el tercer día — 200 mg, el día 4 — 300 mg. A partir del día 4, la dosis debe titularse a una dosis generalmente efectiva, que varía de 300 a 450 mg/día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad individual del paciente, la dosis puede variar entre 150 y 750 mg/día.
De edad. Al igual que otros antipsicóticos, Seroquel debe usarse con precaución en personas mayores, especialmente durante el período inicial de la terapia. En pacientes ancianos, la dosis inicial de Seroquel debe ser de 25 mg por día. La dosis debe aumentarse diariamente en 25-50 mg antes de alcanzar una dosis efectiva que probablemente sea menor que en pacientes más jóvenes.
Seguridad y eficacia del Seroquel de u niños y adolescentes no investigada.
En pacientes con deterioro de la función hepática y renal la terapia con Seroquel debe comenzar con una dosis de 25 mg / día. La dosis debe aumentarse diariamente en 25-50 mg hasta que se alcance una dosis efectiva.
Adentro, tragar entero (no dividir, masticar o romper), 1 vez al día por separado de la comida.
Adulto
Tratamiento de la esquizofrenia, episodios maníacos moderados a severos en la estructura del trastorno bipolar
Droga Seroquel® Prolong debe tomarse al menos 1 h antes de las comidas.
La dosis diaria para los primeros 2 días de terapia es: 1-e día — 300 mg, 2-e día — 600 mg. la dosis diaria Recomendada es 600 mg, sin embargo, si es necesario, se puede aumentar a 800 mg/día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad individual del paciente, la dosis puede variar entre 400 y 800 mg/día. La terapia de mantenimiento para la esquizofrenia no requiere corrección de la dosis después de detener la exacerbación.
Tratamiento de los episodios de depresión en la estructura del trastorno bipolar
Seroquel® Prolong debe tomarse antes de acostarse. La dosis diaria recomendada para los primeros 4 días de terapia es: 1-e día — 50 mg, 2-e día — 100 mg, 3-y día — 200 mg, 4-e día — 300 mg.® No se detectó prolong en una dosis diaria de 600 mg en comparación con 300 mg. Seroquel® El prolong en una dosis superior a 300 mg debe ser administrado por un médico con experiencia en la terapia de trastornos bipolares.
Prevención de la recurrencia de trastornos bipolares en pacientes con terapia previa eficaz con quetiapina de episodios maníacos o depresivos en la estructura del trastorno bipolar
Para prevenir la recurrencia de episodios maníacos, depresivos y mixtos en trastornos bipolares en pacientes con respuesta positiva al tratamiento con Seroquel® Prolong debe continuar la terapia con la misma dosis diaria que al comienzo de la terapia. Seroquel® Prolong debe tomarse antes de acostarse. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad individual del paciente, la dosis puede variar entre 300 y 800 mg/día. Para la terapia de mantenimiento, se recomienda usar la dosis mínima efectiva del medicamento Seroquel® Prolong.
Transferencia de Seroquel® para tomar el medicamento Seroquel® Prolong
Para facilitar la Recepción, los pacientes que actualmente reciben terapia fraccionada con Seroquel®. puede ser transferido para tomar el medicamento Seroquel® Prolong 1 una vez al día en una dosis equivalente a la dosis diaria total del medicamento Seroquel®. En algunos casos, puede ser necesario ajustar la dosis.
Pacientes ancianos
Al igual que otros agentes neurolépticos, Seroquel® Prolong debe usarse con precaución en pacientes ancianos, especialmente al comienzo de la terapia. Selección de la dosis efectiva del medicamento Seroquel® El prolong en los ancianos puede ser más lento y la dosis terapéutica diaria es menor que en los pacientes más jóvenes. La Cl plasmática media de quetiapina en pacientes ancianos es 30-50% menor en comparación con pacientes jóvenes. En pacientes ancianos, la dosis inicial del medicamento Seroquel® Prolong - 50 mg / día. La dosis se puede aumentar en 50 mg por día hasta que se alcance una dosis efectiva que dependa de la respuesta clínica y la tolerabilidad del medicamento por parte del paciente individual.
Pacientes con insuficiencia renal
Para pacientes con insuficiencia renal, no se requiere corrección de dosis.
Pacientes con insuficiencia hepática
La quetiapina se metaboliza intensamente en el hígado. Como resultado, se debe tener precaución al usar el medicamento Seroquel® Prolong en pacientes con insuficiencia hepática, especialmente al comienzo de la terapia. Se recomienda comenzar la terapia con el medicamento Seroquel® Prolongue con una dosis de 50 mg / día y aumente la dosis diaria en 50 mg hasta alcanzar una dosis efectiva.
Adentro, independientemente de la ingesta de alimentos, 2 veces al día.
Adulto. La dosis diaria durante los primeros 4 días de terapia es: el primer día — 50 mg, el segundo día — 100 mg, el tercer día — 200 mg, el día 4 — 300 mg. A partir del día 4, la dosis debe titularse a una dosis generalmente efectiva, que varía de 300 a 450 mg/día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad individual del paciente, la dosis puede variar entre 150 y 750 mg/día.
De edad. Al igual que otros antipsicóticos, Adequet debe usarse con precaución en personas mayores, especialmente durante el período inicial de la terapia. En pacientes ancianos, la dosis inicial de Seroquel debe ser de 25 mg por día. La dosis debe aumentarse diariamente en 25-50 mg antes de alcanzar una dosis efectiva que probablemente sea menor que en pacientes más jóvenes.
Seguridad y eficacia del Seroquel de u niños y adolescentes no investigada.
En pacientes con deterioro de la función hepática y renal la terapia con Seroquel debe comenzar con una dosis de 25 mg / día. La dosis debe aumentarse diariamente en 25-50 mg hasta que se alcance una dosis efectiva.
Adentro. independientemente de la comida.
Adultos.
Psicosis aguda y crónica, incluida la esquizofrenia: el medicamento se prescribe 2 veces al día. La dosis diaria total en los primeros 4 días de terapia es de 50 mg (día 1), 100 mg (día 2), 200 mg (día 3) y 300 mg (día 4).
A partir del día 4, la dosis diaria efectiva habitual De adequet® es de 300 a 450 mg / día.
Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad en cada paciente, la dosis se puede ajustar (variar) entre 150 y 750 mg/día. La dosis diaria máxima recomendada es de 750 mg.
Para el tratamiento de episodios maníacos agudos en la estructura del trastorno bipolar: el medicamento se prescribe 2 veces al día. La dosis diaria total en los primeros 4 días de terapia es de 100 mg (día 1), 200 mg (día 2), 300 mg (día 3) y 400 mg (día 4).
La selección adicional de dosis de hasta 800 mg/día para el día 6 es posible con un aumento de no más de 200 mg/día. Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad en cada paciente, la dosis se puede ajustar entre 200 y 800 mg/día. La dosis efectiva habitual varía de 400 a 800 mg / día. La dosis diaria máxima recomendada es de 800 mg / día.
Para el tratamiento de episodios depresivos en la estructura del trastorno bipolar: Adequet® se prescribe 1 una vez al día por la noche. La dosis diaria en los primeros 4 días de terapia es de 50 mg (día 1), 100 mg (día 2), 200 mg (día 3), 300 mg (día 4). La dosis recomendada es de 300 mg / día. La dosis diaria máxima recomendada es de 600 mg / día.
Pacientes ancianos. La dosis inicial recomendada es de 25 mg por día, y luego la dosis debe aumentarse de 25 a 50 mg por día hasta alcanzar una dosis efectiva que generalmente es más baja que en pacientes jóvenes. Del mismo modo, se recomienda una selección de dosis más cuidadosa y dosis reducidas para pacientes debilitados o predispuestos a reacciones antihipertensivas.
Niños y adolescentes. No se ha establecido la eficacia y seguridad de la quetiapina en niños y adolescentes.
Insuficiencia renal y hepática. Se recomienda comenzar la terapia con 25 mg / día, luego aumentar la dosis diariamente de 25 a 50 mg hasta alcanzar una dosis efectiva, dependiendo de la respuesta clínica del paciente y la tolerabilidad individual.
Terapia de apoyo. Para mantener la remisión, es aconsejable aplicar la dosis más baja. Los pacientes deben ser examinados periódicamente para determinar la necesidad de terapia de mantenimiento.
Reanudación del tratamiento interrumpido en pacientes tratados previamente con quetiapina. En la reanudación de la terapia menos de 1 semana después de la retirada del medicamento Adequet® la administración del medicamento se puede continuar a una dosis adecuada para la terapia de mantenimiento. Al reanudar la terapia en pacientes que no recibieron Adequet® más de 1 semana, debe seguir las reglas de la selección inicial de la dosis y establecer una dosis efectiva de acuerdo con la respuesta clínica del paciente.
hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.,
deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa e intolerancia a la galactosa,
uso conjunto con inhibidores del citocromo P450, como los antifúngicos del grupo azol, eritromicina, claritromicina y nefazodona, así como inhibidores de proteasas (ver " Interacciones con otros LS y otras interacciones»),
edad hasta 18 años (a pesar del hecho de que la eficacia y la seguridad del medicamento Seroquel® Prolong en niños y adolescentes de 10 a 17 años se ha estudiado en estudios clínicos).
Con precaución:
enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares u otras afecciones que predisponen a la hipotensión arterial,
edad avanzada,
insuficiencia hepática,
antecedentes de convulsiones convulsivas.
Los efectos secundarios más frecuentes del medicamento Seroquel Son® Prolong — somnolencia, mareos, boca seca, astenia leve, estreñimiento, taquicardia, hipotensión ortostática e dispepsia.
Tomar el medicamento Seroquel® Prolong, al igual que otros medicamentos antipsicóticos, puede ir acompañado de aumento de peso corporal, desmayos, desarrollo de síndrome neuroléptico maligno, leucopenia, neutropenia y edema periférico.
La frecuencia de reacciones adversas se da como la siguiente graduación: muy a menudo — ≥1/10, a menudo — ≥1/100, <1/10, con poca frecuencia — ≥1/1000, <1/100, rara vez — ≥1/10000, <1/1000, muy raramente — <1/10000, frecuencia no especificada.
Con mucha frecuencia | |
Por parte del SNC | mareo1, 4, 17, somnolencia 2, 17, dolor de cabeza |
Desde el tracto gastrointestinal | boca seca |
Trastornos comunes | síndrome de abstinencia1, 10 |
Cambios en los indicadores de laboratorio e instrumentación | aumento de la concentración de triglicéridos11. colesterol total (principalmente LDL)12. disminución de las concentraciones de colesterol HDL18. aumento de peso corporal9. disminución de la concentración de hemoglobina. |
A menudo | |
Desde el lado del sistema hematopoyético | leucopenia1 |
Por parte del SNC | disartria, sueños inusuales y de pesadilla, desmayos1, 4, 17. síntomas extrapiramidales1, 13. aumentar el apetito |
Desde el sistema cardiovascular | taquicardia1, 4. hipotensión ortostática1, 4 |
Por parte del órgano de visión | visión borrosa |
Desde el lado del sistema respiratorio | rinitis |
Desde el tracto gastrointestinal | estreñimiento, dispepsia |
Trastornos comunes | astenia leve, irritabilidad, edema periférico |
Cambios en los indicadores de laboratorio e instrumentación | aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (AST, ALT) 3. reducción de neutrófilos, hiperglucemia7. aumento de la concentración sérica de prolactina.15 |
Con poca frecuencia | |
Desde el lado del sistema sanguíneo | eosinofilia |
Desde el lado del sistema inmune | reacciones de hipersensibilidad |
Por parte del SNC | calambres1. síndrome de piernas inquietas, discinesia tardía |
Desde el tracto gastrointestinal | disfagia8 |
Cambios en los indicadores de laboratorio e instrumentación | aumento de la actividad de la creatina fosfoquinasa no asociada con el síndrome neuroléptico maligno, aumento de la actividad de la GGT3. trombocitopenia14 |
Rara vez | |
Desde el tracto gastrointestinal | ictericia6 |
Desde el sistema reproductivo | priapismo, galactorrea16 |
Trastornos comunes: | síndrome neuroléptico maligno1 |
Cambios en los indicadores de laboratorio e instrumentación | aumento de la actividad de la creatina fosfoquinasa15 |
Muy raro | |
Desde el lado del sistema inmune | reacciones anafilácticas6 |
Trastornos metabólicos | diabetis sacarina1, 5, 6 |
Por parte del SNC | discinesia tardía6 |
Desde el tracto gastrointestinal | hepatitis6 |
Lado de la piel y tejidos subcutáneos | Angioedema6. síndrome de Stevens-Johnson6 |
Frecuencia no especificada | |
Desde el lado del sistema hematopoyético | neutropenia1 |
1. Consulte "instrucciones Especiales".
2. La somnolencia generalmente ocurre dentro de las primeras 2 semanas después del Inicio de la terapia y, como regla general, se resuelve en el contexto de la administración continua del medicamento Seroquel® Prolong.
3. Es posible un aumento asintomático en la actividad de AST, ALT y GGT en suero, generalmente reversible en el contexto de la administración continua del medicamento Seroquel® Prolong.
4. Al igual que otros antipsicóticos y α1- bloqueadores, Seroquel.® Prolong a menudo causa hipotensión ortostática, que se acompaña de mareos, taquicardia, en algunos casos, desmayos, especialmente al comienzo de la terapia (ver "instrucciones Especiales").
5. Hay casos muy raros de descompensación de la diabetes mellitus.
6. La evaluación de la frecuencia de este efecto secundario se realizó sobre la base de los resultados de la observación posterior a la comercialización del uso del medicamento Seroquel® Prolong.
7. Aumento de la concentración de glucosa en sangre en ayunas ≥126 mg / DL (≥7 mmol/l) o glucosa en sangre después de las comidas ≥200 mg/DL (≥11,1 mmol/l), al menos con una sola determinación.
8. Se observó una mayor incidencia de disfagia en el fondo de quetiapina en comparación con el placebo solo en pacientes deprimidos en la estructura del trastorno bipolar.
9. Más del 7% de sobrepeso del peso corporal original. Ocurre principalmente al comienzo de la terapia.
10. En el estudio del síndrome de abstinencia en ensayos clínicos a corto plazo controlados con placebo del medicamento Seroquel® Prolong en el régimen de monoterapia, se observaron los siguientes síntomas: insomnio, náuseas, dolor de cabeza, diarrea, vómitos, mareos e irritabilidad. La incidencia del síndrome de abstinencia disminuyó sustancialmente 1 semana después de suspender el medicamento.
11. Aumento de la concentración de triglicéridos ≥200 mg/DL (≥2,258 mmol/l) en pacientes ≥18 años o ≥150 mg/DL (≥1,694 mmol/l) en pacientes <18 años, al menos con una sola determinación.
12. Aumento de la concentración de colesterol total ≥240 mg/DL (≥6,2064 mmol/l) en pacientes ≥18 años o ≥200 mg/DL (≥5,172 mmol/l) en pacientes <18 años, al menos con una sola determinación.
13. Véase más adelante el texto de las Instrucciones.
14. Reducción del recuento de plaquetas ≤100 * 109/ l, al menos con una sola definición.
15. Sin relación con el síndrome neuroléptico maligno. Según estudios clínicos.
16. Aumento de la concentración de prolactina en pacientes ≥18 años: >20 µg/l (≥869,56 pmol/l) en hombres, >30 µg/l (≥1304,34 pmol/l) en mujeres.
17. Puede causar caídas.
18. Disminución de la concentración de colesterol HDL <40 mg/DL en hombres y <50 mg/DL en mujeres.
El alargamiento del intervalo QT, la arritmia ventricular, la muerte súbita, el paro cardíaco y la taquicardia ventricular bidireccional se consideran efectos secundarios inherentes a los neurolépticos.
La incidencia de EPS en estudios clínicos a corto plazo en esquizofrenia y manía en la estructura del trastorno bipolar fue comparable en el grupo de quetiapina y placebo (pacientes esquizofrénicos: 7,8% en el grupo de quetiapina y 8% en el grupo de placebo, manía en la estructura del trastorno bipolar: 11,2% en el grupo de quetiapina y 11,4% en el grupo de placebo).
La incidencia de EPS en estudios clínicos a corto plazo en la depresión en la estructura del trastorno bipolar en el grupo de quetiapina fue del 8,9%, en el grupo de placebo del 3,8%. En este caso, la incidencia de síntomas de EPS individuales (como acatisia, trastornos extrapiramidales, temblores, discinesia, distonía, ansiedad, contracciones musculares involuntarias, excitación psiquiátrica y rigidez muscular) fue generalmente baja y no superó el 4% en cada uno de los grupos terapéuticos. En estudios clínicos a largo plazo de quetiapina para la esquizofrenia y el trastorno bipolar, la incidencia de EPS fue comparable en los grupos de quetiapina y placebo.
En el contexto de la terapia con quetiapina, puede haber una pequeña disminución dependiente de la dosis en la concentración de hormonas tiroideas, en particular, tiroxina total (T4) y T4 libre. La reducción máxima de T4 total y libre se registró en las semanas 2 y 4 de la terapia con Seroquel® Prolong, sin reducir aún más la concentración de hormonas durante el tratamiento a largo plazo. En casi todos los casos, la concentración de T4 total y libre volvió al Inicio después de la interrupción del tratamiento con Seroquel® Prolong, independientemente de la Duración del tratamiento. Solo se observaron reducciones menores en la triyodotironina total (T3) y la T3 inversa con el uso de dosis altas. La concentración de globulina fijadora de tiroxina (TSH) se mantuvo sin cambios, no se observó un aumento en la concentración de TSH.
Síntomas. Se informó un resultado fatal al tomar 13,6 G de quetiapina en un paciente que participó en un ensayo clínico, así como un resultado fatal después de tomar 6 G de quetiapina en un estudio posterior a la comercialización del medicamento. Al mismo tiempo, se describe el caso de tomar quetiapina en una dosis superior a 30 G, sin un resultado fatal.
Se han reportado casos extremadamente raros de sobredosis de quetiapina que han llevado a un aumento del intervalo QTcon, muerte o coma.
En pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular grave, el riesgo de desarrollar efectos secundarios por sobredosis puede aumentar (ver "instrucciones Especiales").
Los síntomas observados en la sobredosis fueron principalmente el resultado de un aumento en los efectos farmacológicos conocidos del medicamento, como somnolencia y sedación, taquicardia y disminución de la PA.
Tratamiento. No hay antídotos específicos para la quetiapina. En casos de intoxicación grave, se debe tener en cuenta la posibilidad de una sobredosis de varios medicamentos. Se recomienda realizar actividades destinadas a mantener la función respiratoria y cardiovascular, garantizar una oxigenación y ventilación adecuadas. El lavado gástrico (después de la intubación, si el paciente está inconsciente) y el uso de carbón activado y laxantes pueden contribuir a la excreción de quetiapina no absorbida, pero la eficacia de estas medidas no se ha estudiado.
La estrecha vigilancia médica debe continuar hasta que la condición del paciente mejore.
Mecanismo de acción. La quetiapina es un fármaco antipsicótico atípico. La quetiapina y su metabolito activo N-desalquilcutiapina (norquetiapina) interactúan con una amplia gama de receptores de neutrotransmisores cerebrales. La quetiapina y La n-desalquilcutiapina muestran una alta afinidad por 5-HT2- receptores de serotonina y D1-, D2- receptores de dopamina del cerebro. Antagonismo a los receptores indicados en combinación con una mayor selectividad a 5-HT2- receptores de serotonina que K D2- receptores de dopamina, condiciona las principales propiedades antipsicóticas clínicas de la quetiapina y la baja tasa de desarrollo de reacciones indeseables extrapiramidales. La quetiapina y la norquetiapina no muestran una afinidad notable por los receptores de benzodiazepinas, pero tienen una alta afinidad por la histamina y α1- adrenoceptores y afinidad moderada con respecto a α2- adrenoceptores. Además, la quetiapina no tiene o tiene una baja afinidad por los receptores muscarínicos, mientras que la norquetiapina muestra una afinidad moderada o alta por varios subtipos de receptores muscarínicos, lo que explica los efectos anticolinérgicos (muscarínicos) del fármaco. Inhibición del transportador de norepinefrina y agonismo parcial hacia 5-HT1A- los receptores de serotonina exhibidos por la n-desalquilquetiapina pueden condicionar el efecto antidepresivo del fármaco.
Efectos farmacodinámicos. La quetiapina muestra actividad en ensayos de actividad antipsicótica, como la evitación condicionalmente refleja. También bloquea la acción de los agonistas de la dopamina evaluados en estudios conductuales o electrofisiológicos y aumenta las concentraciones del metabolito de la dopamina, un marcador neuroquímico del bloqueo D2-receptores. Los resultados del estudio de los síntomas extrapiramidales (EPS) en estudios preclínicos mostraron que la quetiapina era diferente de los antipsicóticos estándar y tenía un perfil atípico. La quetiapina no causa hipersensibilidad a la dopamina D2- receptores con uso prolongado. La quetiapina causa catalepsia débil en dosis que bloquean eficazmente D2-receptores. La quetiapina actúa selectivamente sobre el sistema límbico, causando un bloqueo despolarizante de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas pero no nigrostriat. Con una administración breve y prolongada, la quetiapina tenía una capacidad mínima para inducir distonía en monos Capuchinos sensibilizados con haloperidol o no medicados.
Eficacia clínica. La quetiapina es efectiva contra los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia. La quetiapina es efectiva como monoterapia para episodios maníacos de moderada a grave. Faltan datos sobre el uso prolongado de quetiapina para la prevención de episodios maníacos y depresivos posteriores. Los datos sobre el uso de quetiapina en combinación con valproato seminatural o preparaciones de litio para episodios maníacos moderados a severos son limitados, pero esta terapia combinada fue generalmente bien tolerada. Además, la quetiapina en dosis de 300 y 600 mg es efectiva en pacientes con trastorno bipolar tipo I y II de moderada a grave. En este caso, la eficacia de la quetiapina cuando se toma en una dosis de 300 y 600 mg / día es comparable. La quetiapina es efectiva en pacientes con esquizofrenia y manía cuando se toma el medicamento 2 veces al día, a pesar de que T1/2 la quetiapina es de aproximadamente 7 h. exposición A la quetiapina en 5-HT2- y D2- los receptores continúan hasta 12 h después de tomar el medicamento.
Cuando se administró quetiapina con titulación de dosis para la esquizofrenia, la incidencia de EPS y el uso concomitante de bloqueadores de m-Colino fue comparable a la de placebo. Cuando se administró quetiapina en dosis fijas de 75 a 750 mg/día a pacientes con esquizofrenia, la incidencia de EPS y la necesidad de un uso concomitante de bloqueadores de m-Colino no aumentaron.
Cuando se administró quetiapina en dosis de hasta 800 mg / día para tratar episodios maníacos de moderados a severos, tanto en monoterapia como en combinación con medicamentos de litio o valproato seminatural, la incidencia de EPS y el uso concomitante de bloqueadores de m-Colino fue comparable a la del placebo.
Antipsicótico (neuroléptico). Muestra una mayor afinidad por los receptores de serotonina (5-HT2) que a los receptores de dopamina (D1 y D2) encéfalo. Tiene afinidad por la histamina y α1- adrenoceptores, menos activo en relación con α2- adrenoceptores. No se encontró afinidad selectiva por los receptores muscarínicos y benzodiazepinos colinérgicos. Reduce la actividad de las neuronas dopaminérgicas A10 mesolímbicas, en comparación con las neuronas nigrostriat A9 involucradas en las funciones motoras. No causa un aumento prolongado en la concentración de prolactina. Duración de la comunicación con 5-NT2- serotonina y D2- los receptores de dopamina son menos de 12 h después de tomar el medicamento.
La quetiapina es un fármaco antipsicótico atípico. La quetiapina y su metabolito activo, La n-desalquilquetiapina, interactúan con los receptores neurotransmisores del cerebro. La quetiapina y La n-desalquilcutiapina muestran una alta afinidad por los receptores de serotonina TIPO 5HT2 y receptores de dopamina tipo D1 y D2 encéfalo. Mayor selectividad a los receptores de serotonina tipo 5NT2, que a los receptores de dopamina tipo D2. condiciona las principales propiedades antipsicóticas clínicas del medicamento Seroquel® Prolong y baja incidencia de efectos secundarios extrapiramidales. Además, La n-desalquilcutiapina muestra una alta afinidad por el transportador de norepinefrina. La quetiapina y La n-desalquilcutiapina tienen una alta afinidad por la histamina y α1- adrenoceptores y menos afinidad con α2- adrenoceptores y receptores de serotonina tipo 5NT1. La quetiapina no muestra una afinidad notable por los receptores muscarínicos y benzodiazepinos colinérgicos.
En las pruebas estándar, la quetiapina muestra actividad antipsicótica.
No se ha establecido una contribución específica del metabolito de La n-desalquilcutiapina a la actividad farmacológica de la quetiapina.
Los resultados del estudio de los síntomas extrapiramidales (EPS) en animales revelaron que la quetiapina causa catalepsia leve a dosis que bloquean eficazmente los receptores de tipo D2. La quetiapina induce una disminución selectiva en la actividad de las neuronas dopaminérgicas A10 mesolímbicas en comparación con las neuronas nigrostriat A9 involucradas en la función motora.
Seroquel® Prolong es bien tolerado cuando se toma en las dosis recomendadas, incluidos los pacientes mayores.
En pacientes del grupo de edad de 66 a 89 años con demencia, tomar el medicamento Seroquel® Prolong en dosis de 50 a 300 mg / día reduce los síntomas de depresión.
La frecuencia de EPS y el peso corporal en pacientes estables con esquizofrenia no aumentan con la terapia a largo plazo con el medicamento Seroquel® Prolong.
En estudios de trastorno depresivo mayor según los criterios del DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) - Manual de diagnóstico y estadísticas de trastornos mentales, 4ª edición) no se observó un aumento en el riesgo de comportamiento suicida y pensamiento suicida al tomar el medicamento Seroquel® Prolong versus placebo.
La quetiapina se absorbe bien del tracto gastrointestinal. Cmax la quetiapina y la n-desalquilcuetiapina en el plasma sanguíneo se alcanzan aproximadamente 6 h después de tomar el medicamento Seroquel® Prolong. La concentración molar de equilibrio del metabolito activo n-desalquilcutiapina es del 35% de la quetiapina.
La farmacocinética de quetiapina y N-desalquilquetiapina es lineal y es dependiente de la dosis cuando se toma el medicamento Seroquel® Prolong en dosis de hasta 800 mg 1 una vez al día.
Al tomar el medicamento Seroquel® Prolong 1 una vez al día en una dosis equivalente a la dosis diaria De Seroquel® se observaron AUC similares, pero Cmax fue un 13% menos. El valor de AUC del metabolito n-desalquilcutiapina fue 18% menor.
Los estudios sobre el efecto de la ingesta de alimentos en la biodisponibilidad de la quetiapina han demostrado que la ingesta de alimentos ricos en grasas conduce a un aumento estadísticamente significativo de Cmax y AUC para el medicamento Seroquel® Prolong - aproximadamente 50 y 20%, respectivamente. Comer alimentos bajos en grasa no tuvo un efecto significativo en Cmax y AUC quetiapina. Se recomienda tomar Seroquel® Prolong 1 vez al día por separado de las comidas.
Aproximadamente el 83% de la quetiapina se une a las proteínas plasmáticas.
Se ha encontrado que CYP3A4 es una isoenzima clave del metabolismo de la quetiapina mediada por el citocromo P450. La n-desalquilcutiapina se forma con la participación de la isoenzima CYP3A4.
La quetiapina y algunos de sus metabolitos (incluida La n-desalquilcuetiapina) tienen una actividad inhibitoria débil contra las isoenzimas del citocromo P450 1A2, 2C9, 2c19, 2d6 y 3A4, pero solo a concentraciones 5-50 veces mayores que las observadas a dosis efectivas comúnmente utilizadas de 300-800 mg/día.
Basado en los resultados in vitro. no se debe esperar que el uso simultáneo de quetiapina con otros medicamentos conduzca a una inhibición clínicamente pronunciada del metabolismo de otros LS mediado por el citocromo P450.
T1/2 quetiapina Y n-desalquilcutiapina son aproximadamente 7 y 12 h, respectivamente. Aproximadamente el 73% de la quetiapina se excreta en la orina y el 21% en las heces. La quetiapina se metaboliza activamente en el hígado, menos del 5% de la quetiapina no se metaboliza y se excreta sin cambios por los riñones o con las heces.
No se observan diferencias en los indicadores farmacocinéticos en hombres y mujeres.
La Cl promedio de quetiapina en pacientes ancianos es 30-50% menor que en pacientes de 18 a 65 años.
La Cl plasmática media de quetiapina se reduce en aproximadamente un 25% en pacientes con insuficiencia renal grave (CL de creatinina <30 ml/min/1,73 m2), pero las medidas individuales de aclaramiento están dentro de los valores identificados en voluntarios sanos.
En pacientes con insuficiencia hepática (cirrosis alcohólica compensada), la Cl plasmática media de quetiapina se redujo en aproximadamente un 25%. Debido a que la quetiapina se metaboliza intensamente en el hígado, es posible aumentar la concentración plasmática de quetiapina en pacientes con insuficiencia hepática, lo que requiere un ajuste de la dosis.
- Antipsicótico (neuroléptico) [Neurolépticos]
Se debe tener precaución al usar el medicamento Seroquel en combinación® Prolong con otras drogas que afectan el SNC, así como con el alcohol.
La isoenzima del citocromo P450 (CYP) 3A4 es la principal isoenzima responsable del metabolismo de la quetiapina, llevada a cabo a través del sistema del citocromo P450. Cuando se estudió en voluntarios sanos, el uso combinado de quetiapina (a una dosis de 25 mg) con ketoconazol, un inhibidor de CYP3A4, dio como resultado un aumento de 5 a 8 veces en el AUC de quetiapina.
Por lo tanto, el uso conjunto de quetiapina e inhibidores del citocromo CYP3A4 está contraindicado. En la terapia con quetiapina, no se recomienda comer jugo de toronja.
En un estudio farmacocinético, el uso de quetiapina en dosis variables antes o simultáneamente con la ingesta de carbamazepina dio como resultado un aumento significativo de la Cl de quetiapina y, en consecuencia, una disminución del AUC, en promedio del 13%, en comparación con la ingesta de quetiapina sin carbamazepina. En algunos pacientes, la disminución en el AUC fue aún más pronunciada. Esta interacción fue acompañada por una disminución en la concentración plasmática de quetiapina y podría reducir la efectividad de la terapia con Seroquel® Prolong. El uso combinado de quetiapina con fenitoína, otro inductor del sistema microsomal hepático, fue acompañado por un aumento aún más pronunciado (aproximadamente 450%) en el aclaramiento de quetiapina. Uso del medicamento Seroquel® La prolongación de los pacientes que reciben inductores del sistema enzimático hepático solo es posible si el beneficio esperado de la terapia con el medicamento Seroquel® Prolong supera el riesgo asociado con la abstinencia del fármaco inductor de enzimas hepáticas. El cambio en la dosis de los fármacos inductores de enzimas microsomales debe ser gradual. Si es necesario, es posible reemplazarlos con medicamentos que no inducen enzimas microsomales (por ejemplo, preparaciones de ácido valproico).
La farmacocinética de la quetiapina no cambió significativamente con el uso concomitante del antidepresivo imipramina (inhibidor de CYP2D6) o fluoxetina (inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6).
La farmacocinética de la quetiapina no cambia significativamente cuando se usa simultáneamente con ls — risperidona antipsicótica o haloperidol. Sin embargo, la administración simultánea de quetiapina y tioridazina dio como resultado un aumento de la Cl de quetiapina en aproximadamente un 70%.
La farmacocinética de la quetiapina no cambia significativamente con el uso simultáneo de cimetidina.
Con una sola dosis de 2 mg de lorazepam en el contexto de la ingesta de quetiapina a una dosis de 250 mg 2 veces al día, el aclaramiento de lorazepam se reduce en aproximadamente un 20%.
La farmacocinética de las preparaciones de litio no cambia con el uso simultáneo de quetiapina. No se observaron cambios clínicamente significativos en la farmacocinética del ácido valproico y la quetiapina con el uso combinado de valproato seminatural y quetiapina.
Estudios farmacocinéticos para estudiar la interacción del fármaco Seroquel® No se realizaron prolong con medicamentos utilizados en enfermedades cardiovasculares.
Se debe tener precaución al usar el medicamento Seroquel en combinación® Prolong y fármacos capaces de causar alteración del equilibrio electrolítico y alargamiento del intervalo QTc.
La quetiapina no indujo la inducción de los sistemas enzimáticos hepáticos involucrados en el metabolismo de la fenazona.
Los pacientes que tomaron quetiapina mostraron resultados falsos positivos en las pruebas de detección de metadona y antidepresivos tricíclicos mediante inmunoensayo enzimático. Se recomienda un examen cromatográfico para confirmar los resultados de la detección.
However, we will provide data for each active ingredient