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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 29.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Adco-Nebrafen
Fenoterol, Ipratropium Bromide
Prevención y tratamiento sintomático de enfermedades obstructivas del tracto respiratorio con obstrucción reversible del tracto respiratorio, como:
asma bronquial,
enfermedad pulmonar obstructiva crónica,
bronquitis obstructiva crónica con o sin enfisema.
Tratamiento sintomático de enfermedades obstructivas crónicas de las vías respiratorias con obstrucción reversible de las vías respiratorias, como:
asma bronquial,
enfermedad pulmonar obstructiva crónica,
bronquitis obstructiva crónica con o sin enfisema.
La dosis debe seleccionarse individualmente. En ausencia de otras recomendaciones del médico, se recomienda el uso de las siguientes dosis.
Adultos y niños mayores de 6 años
Tratamiento de las convulsiones. En la mayoría de los casos, dos dosis inhaladas de aerosol son suficientes para aliviar los síntomas. Si no se produce ningún alivio respiratorio durante 5 minutos, se pueden usar 2 dosis inhaladas adicionales.
Si no hay efecto después de cuatro dosis inhaladas y se requieren inhalaciones adicionales, se debe buscar atención médica sin demora.
Terapia intermitente y prolongada. Por 1-2 inhalaciones por Recepción, hasta 8 inhalaciones por día (en promedio 1-2 inhalaciones 3 veces al día). En el asma bronquial, el medicamento debe usarse solo cuando sea necesario.
Berodual® N en niños, debe usarse solo según lo prescrito por un médico y bajo la supervisión de adultos.
Método de aplicación
Los pacientes deben recibir instrucciones sobre el uso adecuado del aerosol dosificado. Antes del primer uso del nuevo inhalador, tome el inhalador con la parte inferior hacia arriba, retire la tapa protectora y haga 2 inyecciones en el aire presionando la parte inferior del frasco 2 veces.
Cada vez que use un aerosol dosificado, debe seguir las siguientes reglas::
1. Retire la tapa protectora.
2. Hacer una exhalación lenta y completa.
3. Sosteniendo el inhalador como se muestra en la fig. 1, apriete los labios de la boquilla. La lata debe apuntar con la parte inferior y la flecha hacia arriba.
Figura 1
4. Comience a inhalar y presione firmemente en el fondo de la lata al mismo tiempo hasta que se libere una dosis de inhalación.
Continúe inhalando lentamente al máximo y contenga la respiración durante unos segundos. Luego retire la boquilla de la boca y Exhale lentamente.
Para obtener una segunda dosis inhalada, repita los pasos del paso 2.
5. Poner la tapa protectora.
6. Si la lata de aerosol no se ha utilizado durante más de 3 días, antes de la aplicación, debe presionar una vez en el fondo de la lata hasta que aparezca una nube de aerosol.
Dado que la lata es opaca, no se puede determinar visualmente si está vacía. El spray está diseñado para 200 inhalaciones. Después de usar esta cantidad de dosis, una pequeña cantidad de solución puede permanecer en ella. Sin embargo, debe reemplazar el inhalador, porque de lo contrario no puede obtener la dosis terapéutica necesaria.
La cantidad de medicamento que queda en el frasco se puede verificar de la siguiente manera:
- agitar la lata, esto mostrará si queda algo de líquido en ella,
- otra forma. Retire la boquilla de plástico de la lata y colóquela en un recipiente con agua. El contenido de la lata se puede determinar por su posición en el agua (ver fig. 2).
Figura 2
Limpie el inhalador al menos 1 vez a la semana.
Es importante mantener limpia la boquilla del inhalador para que las partículas de la sustancia medicinal no bloqueen la liberación del aerosol.
Durante la limpieza, primero retire la tapa protectora y retire el aerosol del inhalador. Pase un chorro de agua tibia a través del inhalador, asegúrese de eliminar el medicamento y/o la suciedad visible.
Figura 3
Después de la limpieza, agite el inhalador y deje que se seque al aire sin usar dispositivos de Calefacción. Una vez que la boquilla esté seca, inserte el aerosol en el inhalador y coloque la tapa protectora.
Figura 4
Advertencia: la boquilla de plástico está especialmente diseñada para aerosol Berodual dosificado® N y sirve para la dosificación precisa del medicamento. La boquilla no debe usarse con otros aerosoles dosificados. También no se puede utilizar el aerosol Berodual® N con cualquier otro adaptador que no sea la boquilla suministrada con la lata.
El contenido de la lata está presurizado. La lata no debe abrirse y calentarse por encima de 50 °C.
De inhalación.
El tratamiento debe realizarse bajo supervisión médica (por ejemplo, en un entorno hospitalario). El tratamiento en el hogar solo es posible después de consultar a un médico en los casos en que el agonista β de acción rápida en dosis bajas no es lo suficientemente efectivo. Además, la solución de inhalación se puede recomendar a los pacientes en caso de que el aerosol de inhalación no se pueda usar o si se necesitan dosis más altas. La dosis debe seleccionarse individualmente, dependiendo de la agudeza del ataque. El tratamiento generalmente debe comenzar con la dosis más baja recomendada y detenerse después de que se haya logrado una reducción suficiente de los síntomas
Se recomiendan las siguientes dosis.
Adultos (incluidos adultos mayores) y adolescentes mayores de 12 años
Ataques agudos de broncoespasmo. Dependiendo de la gravedad de la convulsión, las dosis pueden variar desde 1 ml (1 ml = 20 gotas) hasta 2,5 ml (2,5 ml = 50 gotas). En casos particularmente severos, es posible usar dosis que alcanzan 4 ml (4 ml = 80 gotas).
Niños 6-12 años
Ataques agudos de asma bronquial. Dependiendo de la gravedad de la convulsión, las dosis pueden variar desde 0,5 ml (0,5 ml = 10 gotas) hasta 2 ml (2 ml = 40 gotas).
Niños menores de 6 años (cuyo peso corporal es inferior a 22 kg)
Debido al hecho de que la información sobre el uso del medicamento en este grupo de edad es limitada, se recomienda el uso de la siguiente dosis (solo bajo observación médica): 0,1 ml (2 gotas)/kg de peso corporal, pero no más de 0,5 ml (10 gotas).
La solución de inhalación solo debe usarse para inhalaciones (con un nebulizador adecuado) y no debe usarse por vía oral.
El tratamiento generalmente debe comenzar con la dosis más baja recomendada.
La dosis recomendada debe diluirse con una solución de cloruro de sodio al 0,9% hasta un volumen final de 3-4 ml y aplicarse (completamente) con un nebulizador.
Solución Adco-Nebrafen® para inhalaciones no debe diluirse con agua destilada.
La dilución de la solución debe llevarse a cabo cada vez antes de la aplicación, los residuos de la solución diluida deben destruirse.
La solución diluida debe usarse inmediatamente después de la cocción. La Duración de la inhalación se puede controlar mediante el gasto de la solución diluida.
Solución Adco-Nebrafen® para inhalaciones se puede aplicar utilizando diferentes modelos comerciales de nebulizadores. La dosis que llega a los pulmones y la dosis sistémica dependen del tipo de nebulizador utilizado y pueden ser más altas que las dosis apropiadas con el aerosol dosificado Adco-Nebrafen® N (que depende del tipo de inhalador). Cuando se utiliza un sistema de oxígeno centralizado, la solución se usa mejor a una velocidad de flujo de 6-8 l / min.
Debe seguir las instrucciones de uso, mantenimiento y limpieza del nebulizador.
hipersensibilidad al bromuro de fenoterol, sustancias similares a atropina o cualquier otro componente del medicamento,
miocardiopatía obstructiva hipertrófica,
taquiarritmia,
embarazo (primer trimestre),
niños menores de 6 años.
Con precaución: glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia coronaria, hipertensión arterial, diabetes mellitus insuficientemente controlada, infarto de miocardio recientemente sufrido, enfermedades orgánicas graves del corazón y los vasos sanguíneos, hipertiroidismo, feocromocitoma, hipertrofia prostática, obstrucción de la vejiga cervical, fibrosis quística, edad infantil.
Miocardiopatía obstructiva hipertrófica, taquiarritmia, hipersensibilidad al bromuro de fenoterol, sustancias similares a la atropina o cualquier otro componente del medicamento, primer trimestre del embarazo, niños menores de 6 años. Con precaución: glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia coronaria, hipertensión arterial, diabetes mellitus insuficientemente controlada, infarto de miocardio recientemente sufrido, enfermedad cardíaca y vascular orgánica grave, hipertiroidismo, feocromocitoma, hipertrofia prostática, obstrucción cervical, fibrosis quística, edad infantil.
hipersensibilidad al bromuro de ipratropio y al fenoterol, sustancias similares a la atropina o cualquier otro componente del medicamento,
miocardiopatía obstructiva hipertrófica,
taquiarritmia,
embarazo (primer trimestre).
Con precaución: glaucoma de ángulo cerrado, hipertensión arterial, diabetes mellitus insuficientemente controlada, infarto de miocardio recientemente sufrido, enfermedades orgánicas graves del corazón y los vasos sanguíneos, enfermedad coronaria, hipertiroidismo, feocromocitoma, obstrucción del tracto urinario, fibrosis quística, embarazo (trimestres II y III), período de lactancia.
Muchos de los efectos indeseables enumerados pueden deberse a las propiedades anticolinérgicas y β-adrenérgicas del medicamento. Berodual® H, como cualquier terapia de inhalación, puede causar irritación local. Las reacciones adversas al fármaco se determinaron sobre la base de los datos obtenidos en estudios clínicos y durante la supervisión farmacológica del uso del fármaco después de su registro.
Los efectos secundarios más frecuentes informados en los estudios clínicos fueron tos, boca seca, dolor de cabeza, temblores, faringitis, náuseas, mareos, disfonía, taquicardia, palpitaciones, vómitos, aumento de la Pas y nerviosismo.
La frecuencia de reacciones adversas que pueden ocurrir durante la terapia se da como la siguiente graduación: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100, <1/10), infrecuente (≥1/1 000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), muy raro (<1/10000), frecuencia no especificada (la frecuencia no se puede estimar a partir de los datos disponibles).
Desde el lado del sistema inmune: raramente * - reacción anafiláctica, hipersensibilidad.
Del lado del metabolismo y la nutrición: raramente * - hipopotasemia.
Trastornos mentales: con poca frecuencia — nerviosismo, rara vez-excitación, trastornos mentales.
Desde el lado del sistema nervioso: con poca frecuencia: dolor de cabeza, temblores, mareos.
Por parte del órgano de visión: raramente * - glaucoma, aumento de la PIO, trastornos de acomodación, midriasis, visión borrosa, dolor en los ojos, hinchazón de la córnea, hiperemia conjuntiva, aparición de un Halo alrededor de los objetos.
Por parte de la CCSS: con poca frecuencia: frecuencia cardíaca rápida, taquicardia, sensación de palpitaciones, rara vez arritmia, fibrilación auricular, taquicardia supraventricular*, isquemia miocárdica*.
Desde los órganos respiratorios, el tórax y el mediastino: a menudo — tos, con poca frecuencia — faringitis, disfonía, rara vez-broncoespasmo, irritación de la faringe, hinchazón de la faringe, laringoespasmo*, broncoespasmo paradójico*, sequedad de la faringe*.
Desde el tracto gastrointestinal: con poca frecuencia: vómitos, náuseas, boca seca, rara vez estomatitis, glositis, trastornos de la motilidad gastrointestinal, diarrea, estreñimiento*, hinchazón de la cavidad oral*.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: rara vez: urticaria, picazón, erupción cutánea, angioedema, hiperhidrosis*.
Desde el sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: rara vez: debilidad muscular, espasmo muscular, mialgia.
En el lado de los riñones y el tracto urinario: raramente-retención urinaria.
Datos de laboratorio e instrumentación: con poca frecuencia, el aumento de Sad, rara vez, el aumento de DBP.
* Estas reacciones adversas no fueron identificadas durante los estudios clínicos de Berodual® N. la Estimación se basa en el límite superior del IC del 95% calculado a partir de la población total de pacientes.
Muchos de los efectos indeseables enumerados pueden deberse a las propiedades anticolinérgicas y β-adrenérgicas del medicamento. Adco-Nebrafen®. como cualquier terapia de inhalación, puede causar irritación local. Las reacciones adversas al fármaco se determinaron sobre la base de los datos obtenidos en estudios clínicos y durante la supervisión farmacológica del uso del fármaco después de su registro.
Los efectos secundarios más frecuentes informados en los estudios clínicos fueron tos, boca seca, dolor de cabeza, temblores, faringitis, náuseas, mareos, disfonía, taquicardia, sensación de palpitaciones, vómitos, aumento de la Pas y nerviosismo.
La frecuencia de reacciones adversas que pueden ocurrir durante la terapia se da como la siguiente graduación: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100, <1/10), infrecuente (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), muy raro (<1/10000), frecuencia desconocida (la frecuencia no se puede estimar a partir de los datos disponibles).
Desde el lado del sistema inmune: raramente * - reacción anafiláctica, hipersensibilidad.
Del lado del metabolismo y la nutrición: rara vez * - hipopotasemia, muy raramente-aumento de la glucosa en suero.
Trastornos mentales: con poca frecuencia — nerviosismo, rara vez-excitación, trastornos mentales.
Desde el lado del sistema nervioso: con poca frecuencia: dolor de cabeza, temblores, mareos, frecuencia desconocida: hiperactividad.
Por parte del órgano de visión: raramente * - glaucoma, aumento de la PIO, trastornos de acomodación, midriasis, visión borrosa, dolor en los ojos, hinchazón de la córnea, hiperemia conjuntiva, aparición de un Halo alrededor de los objetos.
Por parte de la CCSS: con poca frecuencia-taquicardia, sensación de palpitaciones, rara vez-arritmia, fibrilación auricular, taquicardia supraventricular*, isquemia miocárdica*.
Desde los órganos respiratorios, el tórax y el mediastino: a menudo — tos, con poca frecuencia — faringitis, disfonía, rara vez-broncoespasmo, irritación de la faringe, hinchazón de la faringe, laringoespasmo*, broncoespasmo paradójico*, sequedad de la faringe*.
Desde el tracto gastrointestinal: con poca frecuencia: vómitos, náuseas, boca seca, rara vez estomatitis, glositis, trastornos de la motilidad gastrointestinal, diarrea, estreñimiento*, hinchazón de la cavidad oral*, acidez estomacal.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: raramente-urticaria, picazón, angioedema*, hiperhidrosis*, erupción cutánea, petequias.
Desde el sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: rara vez: debilidad muscular, espasmo muscular, mialgia.
En el lado de los riñones y el tracto urinario: raramente-retención urinaria.
Datos de laboratorio e instrumentación: con poca frecuencia, el aumento de Sad, rara vez, el aumento de DBP.
* Estas reacciones adversas no se detectaron durante los estudios clínicos de Adco-Nebrafen®. La estimación se basa en el límite superior del IC del 95% calculado a partir de la población total de pacientes.
Síntomas: generalmente se asocia principalmente con la acción del fenoterol.
Es posible la aparición de síntomas asociados con la estimulación excesiva de los adrenoceptores β. Lo más probable es la aparición de taquicardia, palpitaciones, temblores, hipertensión o hipotensión arterial, aumento de la presión del pulso, dolor de angina, arritmias y sofocos, acidosis metabólica, hipopotasemia.
Síntomas las sobredosis de bromuro de ipratropio (como sequedad de boca, alteración de la acomodación ocular), dada la gran amplitud de la acción terapéutica del medicamento y el modo de uso local, generalmente son poco expresas y de naturaleza transitoria.
Tratamiento: es necesario dejar de tomar el medicamento. Se deben tener en cuenta los datos de monitoreo del equilibrio ácido-base de la sangre. Se muestran sedantes, tranquilizantes, en casos severos, cuidados intensivos. Como antídoto específico, es posible el uso de bloqueadores β, preferiblemente β1- bloqueadores selectivos. Sin embargo, se debe tener en cuenta el posible aumento de la obstrucción bronquial bajo la influencia de bloqueadores β y seleccionar cuidadosamente la dosis para pacientes con asma bronquial o EPOC, debido al peligro de broncoespasmo grave, que puede ser fatal.
Síntomas: asociado principalmente con la acción del fenoterol. Es posible la aparición de síntomas asociados con la estimulación excesiva de los adrenoceptores β. Lo más probable es la aparición de taquicardia, sensación de latidos del corazón, temblores, aumento de la PA, disminución de la PA, aumento de la diferencia entre Sad y pad, angina de pecho, arritmias y sofocos. También se observaron acidosis metabólica e hipopotasemia.
Los síntomas de sobredosis de bromuro de ipratropio (como sequedad de boca, alteración de la acomodación ocular), dada la gran amplitud de la acción terapéutica del medicamento y el modo de uso local, generalmente son poco expresados y transitorios.
Tratamiento: es necesario dejar de tomar el medicamento. Se deben tener en cuenta los datos de monitoreo del equilibrio ácido-base de la sangre. Se muestran sedantes, tranquilizantes, en casos severos, cuidados intensivos. Como antídoto específico, es posible el uso de bloqueadores β, preferiblemente β1- bloqueadores selectivos. Sin embargo, se debe tener en cuenta el posible aumento de la obstrucción bronquial bajo la influencia de bloqueadores β y seleccionar cuidadosamente la dosis para pacientes con asma bronquial o EPOC, debido al peligro de broncoespasmo grave, que puede ser fatal.
Berodual® H contiene dos componentes que tienen actividad broncolítica: bromuro de ipratropio — m-colinoblocante y fenoterol hidrobromuro-β2- adrenomimético.
La broncodilatación por inhalación de bromuro de ipratropio se debe principalmente a la acción anticolinérgica local y no sistémica.
El bromuro de ipratropio es un compuesto cuaternario de amonio que tiene propiedades anticolinérgicas (parasimpatolíticas). El bromuro de ipratropio inhibe los reflejos causados por el nervio vago. Los anticolinérgicos previenen el aumento de la concentración intracelular de Ca2 , que ocurre debido a la interacción de la acetilcolina con el receptor muscarínico ubicado en el músculo liso bronquial. Liberación De Ca2 está mediado por un sistema de mediadores secundarios que incluyen inositol trifosfato (ITP) y diacilglicerol (DAG).
En pacientes con broncoespasmo relacionado con la EPOC (bronquitis crónica y enfisema pulmonar), se observó una mejora significativa en la función pulmonar (aumento del FEV1 y la tasa Espiratoria máxima del 15% o más) dentro de los 15 minutos, el efecto máximo se alcanzó 1-2 h y continuó en la mayoría de los pacientes hasta 6 h después de la administración.
El bromuro de ipratropio no tiene ningún efecto negativo sobre la secreción de moco en las vías respiratorias, el aclaramiento mucociliar y el intercambio de gases.
Fenoterol hydrobromide estimula selectivamente β2- adrenoceptores en dosis terapéuticas. Estimulación β2- adrenoceptor activa adenilato ciclasa a través de la estimulación Gs-ardilla.
Estimulación β1- adrenoceptores ocurre cuando se usan dosis altas.
El bromuro de fenoterol relaja la musculatura Lisa de los bronquios y los vasos y contrarresta el desarrollo de reacciones broncoespásticas debido a la influencia de la histamina, la metacolina, el aire frío y los alérgenos (reacciones de hipersensibilidad de tipo inmediato). Inmediatamente después de la administración, el fenoterol bloquea la liberación de mediadores de inflamación y Bronco-obstrucción de los mastocitos. Además, con el uso de fenoterol en dosis de 0,6 mg, se observó un aumento en el aclaramiento mucociliar.
el efecto β-adrenérgico del fármaco en la actividad cardíaca, como el aumento de la frecuencia cardíaca y la fuerza, se debe a la acción vascular del fenoterol, la estimulación β2- adrenoceptores cardíacos, y cuando se usan dosis superiores a las terapéuticas, mediante estimulación β1- receptores adrenérgicos.
Al igual que con el uso de otros fármacos β-adrenérgicos, se observó un alargamiento del intervalo QTs con el uso de dosis altas. Con el uso de fenoterol con inhaladores de aerosol dosificados (Dai), este efecto fue inconstante y se observó en el caso de dosis superiores a las recomendadas. Sin embargo, después del uso de fenoterol con nebulizadores (solución de inhalación en viales de dosis estándar), la exposición sistémica puede ser mayor que cuando se usa el medicamento con Dai en las dosis recomendadas.
La importancia clínica de estas observaciones no está establecida. El efecto más comúnmente observado de los agonistas adrenoceptores β es el temblor. A diferencia de los efectos sobre el músculo liso bronquial, se puede desarrollar tolerancia a las influencias sistémicas de los agonistas adrenoceptores β, la importancia clínica de esta manifestación no se ha aclarado. El temblor es el efecto indeseable más frecuente cuando se usan agonistas adrenoceptores β. Con la aplicación conjunta de estas dos sustancias activas, el efecto broncodilatador se logra al afectar diferentes objetivos farmacológicos. Estas sustancias se complementan entre sí, como resultado, aumenta el efecto antiespasmódico en los músculos bronquiales y proporciona una mayor amplitud de acción terapéutica en enfermedades broncopulmonar acompañadas de constricción de las vías respiratorias. La acción complementaria es tal que se requiere una dosis más baja del componente β-adrenérgico para lograr el efecto deseado, lo que permite que la dosis efectiva se ajuste individualmente en ausencia práctica de efectos secundarios. Con broncoconstricción aguda, el efecto del medicamento Berodual® H se desarrolla rápidamente, lo que permite su uso en ataques agudos de broncoespasmo.
Droga Adco-Nebrafen® contiene dos componentes con actividad broncolítica: bromuro de ipratropio-m-colinoblocante y fenoterol-β2- adrenomimético. La broncodilatación por inhalación de bromuro de ipratropio se debe principalmente a la acción anticolinérgica local y no sistémica.
El bromuro de ipratropio es un derivado cuaternario de amonio que tiene propiedades anticolinérgicas (parasimpatolíticas). La droga inhibe los reflejos causados por el nervio vago, contrarrestando los efectos de la acetilcolina, un mediador liberado de las terminaciones del nervio vago. Los anticolinérgicos previenen el aumento de la concentración intracelular de Ca2 , que ocurre debido a la interacción de la acetilcolina con el receptor muscarínico ubicado en el músculo liso bronquial. Liberación De Ca2 está mediado por un sistema de mediadores secundarios que incluyen inositol trifosfato (ITP) y diacilglicerol (DAG).
En pacientes con broncoespasmo asociado con enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (bronquitis crónica y enfisema pulmonar), se observó una mejora significativa en la función pulmonar (aumento del FEV1 y la tasa Espiratoria máxima en un 15% o más) durante 15 minutos, el efecto máximo se logró 1-2 h y continuó en la mayoría de los pacientes hasta 6 h después de la administración.
El bromuro de ipratropio no tiene ningún efecto negativo sobre la secreción de moco en las vías respiratorias, el aclaramiento mucociliar y el intercambio de gases.
Fenoterol estimula selectivamente β2- adrenoceptores en dosis terapéuticas. Estimulación β2- adrenoceptor activa adenilato ciclasa a través de la estimulación Gs-ardilla. Estimulación β1- adrenoceptores ocurre cuando se usan dosis altas.
El fenoterol relaja la musculatura Lisa de los bronquios y los vasos y contrarresta el desarrollo de reacciones broncoespásticas debido a la influencia de la histamina, la metacolina, el aire frío y los alérgenos (reacciones de hipersensibilidad de tipo inmediato). Inmediatamente después de la administración, el fenoterol bloquea la liberación de mediadores de inflamación y Bronco-obstrucción de los mastocitos. Además, con el uso de fenoterol en dosis de 0,6 mg, se observó un aumento en el aclaramiento mucociliar.
el efecto β-adrenérgico del fármaco en la actividad cardíaca, como el aumento de la frecuencia cardíaca y la fuerza, se debe a la acción vascular del fenoterol, la estimulación β2- adrenoceptores cardíacos, y cuando se usan dosis superiores a las terapéuticas, mediante estimulación β1- receptores adrenérgicos.
Al igual que con el uso de otros fármacos β-adrenérgicos, se observó un alargamiento del intervalo QTs con el uso de dosis altas. Con el uso de fenoterol con inhaladores de aerosol dosificados (Dai), este efecto fue inconstante y se observó en el caso de dosis superiores a las recomendadas.
Sin embargo, después del uso de fenoterol con nebulizadores (solución de inhalación en viales de dosis estándar), la exposición sistémica puede ser mayor que cuando se usa el medicamento con Dai en las dosis recomendadas. La importancia clínica de estas observaciones no está establecida. El efecto más comúnmente observado de los agonistas adrenoceptores β es el temblor. A diferencia de los efectos sobre el músculo liso bronquial, se puede desarrollar tolerancia a las influencias sistémicas de los agonistas adrenoceptores β. La importancia clínica de esta manifestación no se ha aclarado. El temblor es el efecto indeseable más frecuente cuando se usan agonistas adrenoceptores β. Con la aplicación conjunta de estas dos sustancias activas, el efecto broncodilatador se logra al afectar diferentes objetivos farmacológicos. Estas sustancias se complementan entre sí, como resultado, aumenta el efecto antiespasmódico en los músculos bronquiales y proporciona una mayor amplitud de acción terapéutica en enfermedades broncopulmonar acompañadas de constricción de las vías respiratorias. El efecto complementario es tal que se requiere una dosis más baja del componente β-adrenérgico para lograr el efecto deseado, lo que permite seleccionar individualmente la dosis efectiva en ausencia práctica de efectos secundarios del medicamento Adco-Nebrafen®. En la broncoconstricción aguda, el efecto del medicamento Adco-Nebrafen® se desarrolla rápidamente, lo que permite su uso en ataques agudos de broncoespasmo.
El efecto terapéutico de la combinación de bromuro de ipratropio y bromuro de fenoterol es una consecuencia de su acción tópica en las vías respiratorias. El desarrollo de la broncodilatación no es paralelo a los indicadores farmacocinéticos de las sustancias activas.
Después de la inhalación, los pulmones generalmente ingresan (dependiendo de la forma del medicamento y el método de inhalación) 10-30% de la dosis administrada del medicamento. El resto de la dosis se deposita en la boquilla, en la cavidad oral y la orofaringe. Parte de la dosis asentada en la orofaringe se ingiere y entra en el tracto gastrointestinal.
Parte de la dosis del medicamento que ingresa a los pulmones alcanza rápidamente el flujo sanguíneo sistémico (en cuestión de minutos).
No hay evidencia de que la farmacocinética del fármaco combinado sea diferente de la de cada uno de los componentes individuales.
Bromuro de fenoterol
La porción ingerida de la dosis se metaboliza a conjugados de sulfato. La biodisponibilidad absoluta cuando se toma por vía oral es baja (aproximadamente 1,5%).
Después de la administración B/B, el fenoterol libre y conjugado representan en el análisis de orina de 24 h, respectivamente, el 15 y el 27% de la dosis administrada. Después de la inhalación, aproximadamente el 1% de la dosis administrada se excreta en forma de fenoterol libre en un análisis de orina de 24 horas. Sobre esta base, se estima que la biodisponibilidad sistémica total de la dosis inhalada de bromuro de fenoterol es del 7%.
Los parámetros cinéticos que describen la distribución del fenoterol se calculan a partir de la concentración plasmática después de la administración B/B. Después de la inyección de B/V, los perfiles de concentración-tiempo de plasma se pueden describir mediante un modelo de tres partes, según el cual T1/2 es aproximadamente 3 h. En este modelo de tres partes, la V aparente esss fenoterol aproximadamente 189 l (»2,7 l/kg).
Alrededor del 40% del fenoterol se une a las proteínas plasmáticas. Los estudios preclínicos han demostrado que el fenoterol y sus metabolitos no penetran a través de GAB. El aclaramiento total de fenoterol es 1,8 l / min, el aclaramiento renal es 0,27 l/min.la excreción renal total (durante 2 días) de la dosis marcada con isótopos (incluido el compuesto original y todos los metabolitos) fue del 65% después de la administración de B/B. La dosis total marcada con isótopos excretada a través del intestino fue después de la administración B/B 14,8%, después de la ingestión — 40,2% durante 48 h.la dosis total marcada con isótopos excretada a través del riñón fue después de la ingestión de aproximadamente 39%
Ipratropio
La excreción renal total (dentro de las 24 h) del compuesto original es aproximadamente el 46% del valor B/B de la dosis administrada, menos del 1% del valor de la dosis utilizada por vía oral y aproximadamente del 3 al 13% del valor de la dosis inhalada del medicamento. A partir de estos datos, se calcula que la biodisponibilidad sistémica total del bromuro de ipratropio aplicado por vía oral e inhalada es del 2 y del 7 al 28%, respectivamente. Por lo tanto, el efecto de la porción ingerida de bromuro de ipratropio en la exposición sistémica es insignificante.
Los parámetros cinéticos que describen la distribución del bromuro de ipratropio se calcularon en función de sus concentraciones plasmáticas después de la administración B/B. Hay una rápida disminución de dos fases en la concentración plasmática. Aparente Vss es de aproximadamente 176 l (»2,4 l/kg). El fármaco se une a las proteínas plasmáticas en un grado mínimo (menos del 20%). Los estudios preclínicos han demostrado que el ipratropio, que es un compuesto cuaternario de amonio, no penetra a través de GAB.
T1/2 en la fase final es de aproximadamente 1,6 h. el aclaramiento total de ipratropio es de 2,3 l / min, y el aclaramiento renal es de 0,9 l/min.Después de la administración B / B, aproximadamente el 60% de la dosis se metaboliza por oxidación, principalmente en el hígado.
La excreción renal total (durante 6 días) de la dosis marcada con isótopos (incluido el compuesto original y todos los metabolitos) fue después de la administración B/B — 72,1%, después de la ingestión — 9,3% y después de la inhalación — 3,2%. La dosis total marcada con isótopos excretada a través del intestino fue del 6,3% después de la administración B/B, del 88,5% después de la ingestión y del 69,4% después de la inhalación. Por lo tanto, la excreción de la dosis marcada con isótopos después de la administración B/B se realiza principalmente a través de los riñones. T1/2 el compuesto inicial y los metabolitos son 3,6 h. los metabolitos Principales excretados en la orina se unen a los receptores muscarínicos débilmente y se consideran inactivos.
El efecto terapéutico de la combinación de bromuro de ipratropio y fenoterol es una consecuencia de su acción tópica en las vías respiratorias. El desarrollo de la broncodilatación no es directamente proporcional a los indicadores farmacocinéticos de las sustancias activas.
Después de la inhalación, los pulmones generalmente ingresan (dependiendo de la forma del medicamento y el método de inhalación) 10-39% de la dosis administrada del medicamento. El resto de la dosis se deposita en la boquilla, en la cavidad oral y la orofaringe. Parte de la dosis asentada en la orofaringe se ingiere y entra en el tracto gastrointestinal.
Parte de la dosis del medicamento que ingresa a los pulmones alcanza rápidamente el flujo sanguíneo sistémico (en cuestión de minutos).
No hay evidencia de que la farmacocinética del fármaco combinado sea diferente de la de cada uno de los componentes individuales.
Fenoterol
La porción ingerida de la dosis se metaboliza a conjugados de sulfato. La biodisponibilidad absoluta cuando se toma por vía oral es baja (aproximadamente 1,5%).
Después de la administración B/B, el fenoterol libre y conjugado representan en el análisis de orina de 24 h, respectivamente, el 15 y el 27% de la dosis administrada. La biodisponibilidad sistémica total de la dosis inhalada de fenoterol se estima en 7%.
Los parámetros cinéticos que describen la distribución del fenoterol se calculan a partir de la concentración plasmática después de la administración B/B. Después de la administración B/V, los perfiles de concentración-tiempo de plasma pueden describirse mediante un modelo farmacocinético de 3 cámaras, según el cual T1/2 es aproximadamente 3 h. En este modelo de 3 cámaras, el aparente Vss fenoterol aproximadamente 189 l (»2,7 l/kg).
Alrededor del 40% del fenoterol se une a las proteínas plasmáticas.
Los estudios preclínicos han demostrado que el fenoterol y sus metabolitos no penetran a través de GAB. El aclaramiento total de fenoterol es 1,8 l / min, el aclaramiento renal es 0,27 l/min.la excreción renal total (durante 2 días) de la dosis marcada con isótopos (incluido el compuesto original y todos los metabolitos) fue del 65% después de la administración de B/B. La dosis total marcada con isótopos excretada a través del intestino fue después de la administración B/B 14,8%, después de la ingestión — 40,2% durante 48 h.la dosis total marcada con isótopos excretada a través del riñón fue después de la ingestión de aproximadamente 39%.
Ipratropio
La excreción renal total (dentro de las 24 h) del compuesto original es aproximadamente el 46% del valor B/B de la dosis administrada, menos del 1% del valor de la dosis utilizada por vía oral y aproximadamente del 3 al 13% del valor de la dosis inhalada del medicamento. A partir de estos datos, se calcula que la biodisponibilidad sistémica total del bromuro de ipratropio aplicado por vía oral e inhalada es del 2 y del 7 al 28%, respectivamente. Por lo tanto, el efecto de la porción ingerida de bromuro de ipratropio en la exposición sistémica es insignificante.
Los parámetros cinéticos que describen la distribución del bromuro de ipratropio se calculan en función de sus concentraciones plasmáticas después de la administración B/B. Hay una rápida disminución de dos fases en la concentración plasmática. Aparente Vss es de aproximadamente 176 l (»2,4 l/kg). El fármaco se une a las proteínas plasmáticas en un grado mínimo (menos del 20%). Los estudios preclínicos han demostrado que el bromuro de ipratropio, que es un derivado cuaternario del amonio, no penetra a través de GAB.
T1/2 en la fase final es de aproximadamente 1,6 h.
El aclaramiento total de bromuro de ipratropio es de 2,3 l / min, y el aclaramiento renal es de 0,9 l/min.Después de la administración B/B, aproximadamente el 60% de la dosis se metaboliza por oxidación, principalmente en el hígado.
La excreción renal total (durante 6 días) de la dosis marcada con isótopos (incluido el compuesto original y todos los metabolitos) fue del 72,1% después de la administración B/B, del 9,3% después de la ingestión y del 3,2% después de la inhalación. La dosis total marcada con isótopos excretada a través del intestino fue del 6,3% después de la administración B/B, del 88,5% después de la ingestión y del 69,4% después de la inhalación. Por lo tanto, la excreción de la dosis marcada con isótopos después de la administración B/B se realiza principalmente a través de los riñones.
T1/2 el compuesto inicial y los metabolitos son 3,6 h. los metabolitos Principales excretados en la orina se unen a los receptores muscarínicos débilmente y se consideran inactivos.
- Broncodilatador combinado (β2- adrenomimético selectivo m-cholinoblokator) [beta-adrenomiméticos en combinaciones]
Uso simultáneo a largo plazo del medicamento Berodual® H con otros medicamentos anticolinérgicos no se recomienda debido a la falta de datos.
los agentes β-adrenérgicos y anticolinérgicos, derivados de xantina (por ejemplo, teofilina) pueden aumentar el efecto broncodilatador del fármaco Berodual® N. la administración Simultánea de otros β-adrenomiméticos que ingresan al torrente sanguíneo sistémico de anticolinérgicos o derivados de xantina (por ejemplo, teofilina) puede conducir a un aumento de los efectos secundarios. Posible debilitamiento significativo del efecto broncodilatador del medicamento Berodual® H con la administración simultánea de bloqueadores β.
La hipopotasemia asociada con el uso de β-adrenomiméticos puede mejorarse mediante la administración simultánea de derivados de xantina, GCS y diuréticos. Esto debe prestarse especial atención en el tratamiento de pacientes con formas graves de enfermedades obstructivas del tracto respiratorio.
La hipopotasemia puede conducir a un mayor riesgo de arritmias en pacientes que reciben digoxina. Además, la hipoxia puede aumentar el efecto negativo de la hipopotasemia en la frecuencia cardíaca. En tales casos, se recomienda monitorear la concentración de potasio en el suero sanguíneo.
Se debe prescribir β con precaución2- agentes adrenérgicos a pacientes tratados con inhibidores de la MAO y antidepresivos tricíclicos, ya que estos medicamentos pueden aumentar la acción de los agentes β-adrenérgicos.
La inhalación de anestésicos de hidrocarburos halogenados, por ejemplo, halotano, tricloroetileno o Enflurano, puede aumentar el efecto adverso de los agentes β-adrenérgicos en el CCC.
Uso simultáneo a largo plazo del medicamento Adco-Nebrafen® con otros medicamentos anticolinérgicos no se recomienda debido a la falta de datos.
los agentes β-adrenérgicos y anticolinérgicos derivados de xantina (por ejemplo, teofilina) pueden aumentar el efecto broncodilatador del fármaco Adco-Nebrafen®. El uso simultáneo de otros β-adrenomiméticos, anticolinérgicos o derivados de xantina (por ejemplo, teofilina) puede provocar un aumento de los efectos secundarios.
La hipopotasemia asociada con el uso de β-adrenomiméticos puede mejorarse mediante la administración simultánea de derivados de xantina, GCS y diuréticos. Esto debe prestarse especial atención en el tratamiento de pacientes con formas graves de enfermedades obstructivas del tracto respiratorio.
La hipopotasemia puede conducir a un mayor riesgo de arritmias en pacientes que reciben digoxina. Además, la hipoxia puede aumentar el efecto negativo de la hipopotasemia en la frecuencia cardíaca. En tales casos, se recomienda monitorear los niveles séricos de potasio.
Se debe prescribir β con precaución2- agentes adrenérgicos a pacientes tratados con inhibidores de la MAO y antidepresivos tricíclicos, ya que estos medicamentos pueden aumentar la acción de los agentes β-adrenérgicos.
La inhalación de anestésicos de hidrocarburos halogenados, por ejemplo, halotano, tricloroetileno o Enflurano, puede aumentar el efecto de los agentes β-adrenérgicos en el CCC.
Uso conjunto del medicamento Adco-Nebrafen® con ácido cromoglícico y / o GCS aumenta la eficacia de la terapia.