Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 24.03.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Solución incolora transparente
osteoporosis posmenopáusica (para reducir el riesgo de fracturas de fémur, vértebras y fracturas unevertebrales, para aumentar la densidad mineral ósea),
prevención de nuevas fracturas en hombres y mujeres con fracturas del fémur proximal,
osteoporosis en hombres,
prevención y tratamiento de la osteoporosis causada por el uso de GCS,
prevención de la osteoporosis posmenopáusica (en pacientes con osteopenia),
enfermedad ósea de Paget.
V / V, con la ayuda de un sistema de infusión valvular que proporciona una tasa de infusión constante durante al menos 15 min.antes de administrar el medicamento Aclast, debe asegurarse de que el cuerpo esté adecuadamente hidratado. Esto es especialmente importante para los pacientes mayores de 65 años, así como para los pacientes que reciben terapia diurética.
Para el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica en mujeres y la osteoporosis en hombres la dosis recomendada de Aclast es de 5 mg (el contenido de un vial del medicamento es 100 ml de solución) en/en 1 una vez al año. Si la ingesta de calcio y vitamina D en los alimentos no es suficiente, los pacientes deben recibir suplementos adicionales de calcio y vitamina D.
Para la prevención de fracturas repetidas en pacientes con fracturas del fémur proximal la dosis recomendada de Aclast es de 5 mg (el contenido de un vial del medicamento es 100 ml de solución) en / en 1 una vez al año. Se recomienda a los pacientes con una fractura reciente (hasta 90 días) del fémur proximal 2 semanas antes de la infusión de Aclast tomar vitamina D en dosis altas una vez (50000 a 125000 ME por vía oral O V / m). Después de una sola aplicación de vitamina D en dosis altas, se recomienda a los pacientes que, durante 14 días antes de la infusión de Aclast, tomen diariamente medicamentos orales de calcio (1000 mg/día) y vitamina D (800 ME / día). Después de la infusión durante un año, los pacientes también deben tomar medicamentos de calcio y vitamina D
Según los estudios clínicos, los mejores resultados para aumentar la densidad mineral ósea se lograron con la administración del medicamento Aclast durante el período de 6 a 12 semanas después de la cirugía de fractura de fémur. Para el tratamiento de la osteoporosis causada por el uso de GCS, la dosis recomendada de aclast es De 5 mg (el contenido de un vial del medicamento es 100 ml de solución) en/en 1 una vez al año. Si la ingesta de calcio y vitamina D en los alimentos no es suficiente, los pacientes con osteoporosis deben recibir suplementos adicionales de calcio y vitamina D.
Para la prevención de la osteoporosis posmenopáusica la dosis recomendada de Aclast es de 5 mg (el contenido de un vial del medicamento es 100 ml de solución) en/en 1 una vez cada 2 años. Se debe realizar una evaluación anual del riesgo de fracturas y una evaluación de la respuesta clínica a la terapia para decidir si se debe volver a infundir.
Para la prevención de la osteoporosis posmenopáusica, es muy importante una ingesta suficiente de calcio y vitamina D. En caso de que su ingesta con alimentos sea insuficiente, se recomienda tomar suplementos adicionales de calcio y vitamina D.
Para el tratamiento de la enfermedad ósea de Paget Dado que la enfermedad ósea de Paget se caracteriza por un alto nivel de metabolismo óseo, se recomienda que todos los pacientes con esta enfermedad tomen una dosis diaria de calcio (al menos 500 mg de calcio elemental 2 veces al día) y vitamina D durante los primeros 10 días después de la administración de Aclast.
Tratamiento repetido con el medicamento Aclast de la enfermedad ósea de Paget. En la actualidad, no hay recomendaciones especiales para el tratamiento repetido de la enfermedad ósea de Paget. En pacientes que respondieron a la terapia con el medicamento Aclast, después de su administración única, hubo un largo período de remisión.
La posibilidad de reintroducción de Aclast se puede considerar si se detecta una recurrencia de la enfermedad en pacientes sobre la base de los siguientes criterios: falta de normalización de la actividad sérica de SHF, aumento de su actividad en la dinámica, así como la presencia de signos clínicos de enfermedad ósea de Paget detectados en el examen médico 12 meses después de la administración de la primera dosis de Aclast.
Pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con creatinina Cl > 35 ml / min, no se requiere corrección de la dosis del medicamento.
Pacientes con insuficiencia hepática. Los pacientes con insuficiencia hepática no requieren corrección de la dosis del medicamento.
Pacientes de edad avanzada (>65 años). La corrección de la dosis del medicamento no es necesaria, ya que la biodisponibilidad, la distribución y la eliminación del medicamento en pacientes de diferentes edades son similares.
Instrucciones para el uso del medicamento. Al preparar y llevar a cabo la infusión, se deben seguir las reglas de asepsia. Antes de la administración de Aclast, la calidad y el color de la solución deben evaluarse visualmente. El medicamento no se puede usar en caso de cambio de color o aparición de partículas visibles insolubles. El medicamento Aclast no debe mezclarse ni administrarse junto con ningún otro medicamento. No permita que el medicamento Aclast entre en contacto con ninguna solución que contenga calcio o cualquier otro catión divalente. Para administrar el medicamento, siempre se debe usar un sistema separado para infusiones. Al final de la infusión del medicamento Aclast, la solución no utilizada que queda en el vial no se puede usar
La solución del medicamento Aclast es deseable para usar directamente después de abrir el vial. La solución no utilizada inmediatamente se puede almacenar en el refrigerador a una temperatura de 2-8 °C no más de 24 h. En caso de que la solución se enfríe, debe mantenerse en la habitación antes de la introducción hasta que alcance la temperatura ambiente.
hipersensibilidad al ácido zoledrónico, otros bifosfonatos y otros componentes del medicamento,
embarazo,
período de lactancia (lactancia materna),
la edad infantil y adolescente hasta los 18 años (porque la seguridad y la eficacia del uso del medicamento Aclast en esta categoría de pacientes no se estudiaron),
trastornos graves del metabolismo mineral, incluida la hipocalcemia,
trastornos graves de la función renal (creatinina CL <30 ml / min), porque no hay suficiente experiencia clínica con el uso del medicamento en esta categoría de pacientes.
El medicamento Aclast está contraindicado durante el embarazo y durante la lactancia (lactancia).
No hay datos sobre el uso de ácido zoledrónico en mujeres embarazadas.
Los estudios experimentales muestran la presencia de acción teratogénica en una de las especies experimentales de roedores. El riesgo potencial cuando se usa en humanos es desconocido.
Tratamiento de varios tipos de osteoporosis, enfermedad ósea de Paget y prevención de nuevas fracturas en hombres y mujeres con fracturas del fémur proximal. En la administración B/B de 5 mg de Aclast 1 vez al año para el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica en mujeres, osteoporosis en hombres, para la prevención de nuevas fracturas en hombres y mujeres con fracturas del fémur proximal, para la prevención y el tratamiento de la osteoporosis causada por el uso de GCS y para el tratamiento de la enfermedad ósea de Paget, la mayoría de los eventos adversos (NYA) fueron leves o moderados. Después de la introducción del medicamento Aclast en estos pacientes, los siguientes NYA se observaron con mayor frecuencia: por lo general, no más de 3 días (síntomas"postdósicos"): fiebre (18,1%), mialgia (9,4%), síndrome similar a la gripe (7,8%), artralgia (6,8%), dolor de cabeza (6,5%). La mayoría de los NYA mencionados anteriormente, que se observaron dentro de los 3 días posteriores a la administración del medicamento, fueron leves a moderados. Con la reintroducción del medicamento, la gravedad de los datos de NYA disminuyó significativamente. A continuación se presentan los NYA, posiblemente relacionados (según los médicos tratantes) con el uso del medicamento para el tratamiento de varios tipos de osteoporosis, enfermedad ósea de Paget y para la prevención de nuevas fracturas en hombres y mujeres con fracturas del fémur proximal
La frecuencia de desarrollo de los datos de NIA se estimó de la siguiente manera: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100, <1/10), con poca frecuencia (≥1/1000, <1/100), rara vez (≥1/10000, <1/1000), muy rara vez (<1/10000), incluidos los mensajes individuales.
Desde el lado del sistema nervioso: a menudo — dolor de cabeza, mareos, a veces-congestión*, parestesia, somnolencia, temblores, desmayos.
Por parte de los sentidos: a veces — conjuntivitis, dolor en los ojos, vértigo, rara vez-uveítis*, episcleritis, iritis.
Desde el lado del sistema respiratorio: a veces-falta de aliento*, tos.
Desde el lado del sistema digestivo: a menudo — náuseas, vómitos, diarrea, a veces-anorexia*, disminución del apetito, dispepsia*, dolor abdominal*, boca seca, esofagitis*, reflujo gastroesofágico, dolor abdominal superior, estreñimiento.
Lado de la piel y el tejido subcutáneo: a veces-erupción, hiperhidrosis*, picazón, eritema.
Desde el sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: a menudo — artralgia*, mialgia*, dolor en los huesos, dolor de espalda y extremidades, a veces-dolor en el cuello, hinchazón en las articulaciones*, espasmos musculares, dolor en la cintura escapular, dolor en el pecho* de origen musculoesquelético, debilidad en los músculos, rigidez en los músculos* y articulaciones*, artritis, dolor musculoesquelético.
Desde el lado del sistema urinario: a veces-aumento de los niveles de creatinina en la sangre, pollakiuria, proteinuria.
Desde el lado del sistema hematopoyético: a veces, anemia.
Desde el sistema cardiovascular: a veces-aumento de la presión ARTERIAL, enrojecimiento repentino de la cara.
Infecciones e invasiones: a veces-gripe, nasofaringitis.
Por parte del organismo en general: muy a menudo — fiebre, a menudo — síndrome similar a la gripe, escalofríos, aumento de la fatiga*, astenia, dolor*, malestar general, edema periférico poco frecuente, sensación de sed*, aumento de la excitabilidad*, dolor en el pecho (no relacionado con enfermedades del corazón).
*Nota: en estudios separados, la frecuencia de los datos de NYA aumentó de la siguiente manera: muy a menudo — mialgia, artralgia, fatiga, dolor, a menudo — retraso, disnea, dispepsia, esofagitis, dolor abdominal, hiperhidrosis, rigidez muscular, hinchazón en las articulaciones, dolor en el pecho de origen musculoesquelético, rigidez en las articulaciones, anorexia, sensación de sed, aumento de la excitabilidad, con poca frecuencia — uveítis sí.
En el curso de estudios separados, se registraron los siguientes NYA, cuya frecuencia en el grupo del medicamento Aclast fue menor que en los pacientes que no recibieron el medicamento: enrojecimiento de los ojos, aumento Del contenido de proteína C reactiva, hipocalcemia, trastornos del gusto, dolor de muelas, gastritis, sensación de latidos cardíacos fuertes, reacciones en el lugar de administración del medicamento.
En pacientes con osteoporosis posmenopáusica, La incidencia general de fibrilación auricular en el contexto de la terapia con Aclast fue del 2,5% (96 personas de 3862) en comparación con el 1,9% (75 de 3852 pacientes) en pacientes no tratados con el medicamento (grupo placebo). En el 1,3% de los pacientes (51 pacientes de 3862) que recibieron el medicamento Aclast, y en el 0,6% (22 personas de 3852) en el grupo placebo, este fenómeno indeseable se consideró grave. La causa del aumento de la frecuencia de la fibrilación auricular en el contexto de la terapia con el medicamento Aclast en este estudio no está establecida. El aumento en la incidencia de fibrilación auricular en comparación con el placebo observado en este estudio no se encontró en otros estudios clínicos de ácido zoledrónico
Prevención de la osteoporosis posmenopáusica
El perfil de seguridad general del medicamento fue comparable al del tratamiento con PMO, excepto en los 3 días posteriores a la infusión: dolor, fiebre, escalofríos, mialgia, náuseas, dolor de cabeza, fatiga, artralgia, cuya incidencia fue mayor en las mujeres que recibieron el medicamento para la profilaxis con PMO. La mayoría de estos NYA fueron leves a moderados y tuvieron lugar dentro de los 3 días posteriores a la manifestación. Con la reintroducción del medicamento, la gravedad de los datos de NYA disminuyó significativamente
A continuación se presentan los NYA, posiblemente relacionados con el uso del medicamento para la prevención de la PMO (según los médicos tratantes):
1) NIA que se observó más de 1 vez en la administración del medicamento Aclast para la prevención de la PMO y no se registró en el uso del medicamento para el tratamiento de varios tipos de osteoporosis, enfermedad ósea de Paget y para la prevención de nuevas fracturas en hombres y mujeres con fracturas del fémur proximal,
2) NYA, cuya frecuencia fue mayor en mujeres que recibieron el medicamento para la prevención de la PMO (en comparación con otras categorías de pacientes).
La frecuencia de desarrollo de los datos NYA se estimó de la siguiente manera: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100,<1/10), con poca frecuencia (≥1/1000, <1/100).
Trastornos mentales: a veces, ansiedad.
Desde el lado del sistema nervioso: muy a menudo — dolor de cabeza, a menudo — temblor, retraso, con poca frecuencia — sensibilidad reducida, trastornos del gusto.
Por parte del órgano de visión: a menudo — conjuntivitis, dolor en los ojos, iritis, con poca frecuencia-visión borrosa.
Desde el lado del sistema digestivo: muy a menudo — náuseas, a menudo — anorexia, dolor abdominal, dolor abdominal superior, estreñimiento.
Lado de la piel y el tejido subcutáneo: a menudo-aumento de la sudoración en la noche.
Desde el sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: muy a menudo — mialgia, a menudo — dolor musculoesquelético, espasmo muscular, dolor en el pecho de origen musculoesquelético, dolor en la mandíbula, dolor en el cuello, con poca frecuencia-dolor en el costado.
Desde el lado del cuerpo en su conjunto y la reacción en el lugar de administración del medicamento: muy a menudo, dolor, escalofríos, a menudo, edema periférico, reacciones en el lugar de administración del medicamento, dolor no cardíaco en el área del pecho.
Cambios en los resultados de laboratorio
En pacientes con osteoporosis posmenopáusica en el contexto del uso del medicamento Aclast en 0,2% de los casos, hubo una disminución en la concentración de calcio (<1,87 mmol/l) en el suero sanguíneo, no se observaron signos clínicos de hipocalcemia.
Cuando se usa el medicamento en pacientes con fracturas de fémur, con osteoporosis en hombres y osteoporosis causada por la ingesta de GCS, no hubo una disminución en la concentración de calcio en el plasma sanguíneo <1,87 mmol / L.
Cuando se usó el medicamento en pacientes para la prevención de la osteoporosis posmenopáusica, no hubo una disminución en la concentración de calcio en el plasma sanguíneo <1,87 mmol/L. en pacientes con enfermedad de Paget, aproximadamente el 1% de los casos mostraron hipocalcemia transitoria acompañada de manifestaciones clínicas.
Disfunción renal. En la administración de bifosfonatos B/B, incluido el ácido zoledrónico, hubo casos de insuficiencia renal, manifestada por un aumento en la concentración de creatinina en la sangre y, en casos raros, insuficiencia renal aguda. La función renal deteriorada en el contexto del uso de ácido zoledrónico se observó en pacientes con antecedentes de patología renal o factores de riesgo adicionales (por ejemplo, enfermedades oncológicas que requieren quimioterapia, uso de medicamentos nefrotóxicos, diuréticos o deshidratación grave). La mayoría de estos pacientes recibieron terapia con ácido zoledrónico en una dosis de 4 mg cada 3-4 semanas, sin embargo, en algunos casos, se observó una violación de la función renal después de una sola aplicación de ácido zoledrónico. Con el tratamiento con Aclast durante 3 años en pacientes con osteoporosis posmenopáusica, la tasa de aumento de la creatinina en plasma y el desarrollo de insuficiencia renal no fue diferente de la del placebo. Las pacientes que recibieron el medicamento Aclast tenían algo más probabilidades de experimentar un aumento transitorio en la concentración de creatinina en la sangre dentro de los 10 días posteriores a la infusión en comparación con el placebo (1,8 y 0,8%, respectivamente)
Cuando se administró el medicamento Aclast durante 2 años en hombres con osteoporosis, la tasa de cambio en el aclaramiento de creatinina y el desarrollo de trastornos de la función renal fue similar a la del grupo de ácido alendrónico.
En pacientes con osteoporosis causada por el uso de GCS, en el contexto de la terapia con Aclast, la tasa de cambio en el aclaramiento de creatinina y el desarrollo de trastornos de la función renal fue similar a la del grupo de ácido rizedrónico.
Reacciones en el sitio de administración del medicamento. Al usar el medicamento Aclast en pacientes con osteoporosis posmenopáusica en el 0,7% de los casos, hubo enrojecimiento, hinchazón y /o dolor en el sitio de administración.
En pacientes con fracturas de fémur, la tasa de desarrollo de reacciones en el sitio de administración del medicamento fue comparable a la del grupo placebo. En el tratamiento de la osteoporosis en hombres, la tasa de desarrollo de reacciones en el lugar de administración del medicamento Aclast fue del 2,6% (en comparación con el 1,4% en el grupo de ácido alendrónico). En pacientes con osteoporosis causada por el uso de GCS, no se observaron reacciones en el lugar de administración del medicamento. Cuando se administró el medicamento para la prevención de la osteoporosis posmenopáusica, la tasa de desarrollo de reacciones en el sitio de administración del medicamento Aclast fue del 1,1% (en comparación con el 2,0% en el grupo placebo).
Osteonecrosis de la mandíbula. Los casos de osteonecrosis (la mayoría de las veces, la mandíbula) ocurrieron principalmente en pacientes con cáncer tratados con bisfosfonatos después de la extracción dental u otras manipulaciones dentales. La mayoría de los pacientes tenían síntomas de un proceso infeccioso e inflamatorio local, incluida la osteomielitis. En estudios clínicos en pacientes con osteoporosis, se produjo un caso de osteonecrosis de la mandíbula en 1 paciente que tomó el medicamento Aclast y en 2 pacientes que tomaron placebo. En los tres casos se observó la resolución del proceso. Cuando se usa el medicamento Aclast en pacientes con fracturas de fémur, con osteoporosis en hombres y osteoporosis causada por el uso de GKS, así como con el uso de medicamentos para la prevención de la osteoporosis posmenopáusica, no se observaron casos de osteonecrosis de la mandíbula
Informes individuales de eventos no deseados
En el contexto de la terapia con aclast, Se observaron los siguientes NYA en la práctica clínica sin indicación de una relación causal con el uso del medicamento (frecuencia de NYA no establecida): reacciones de hipersensibilidad, que incluyen, en casos raros, Bronco-obstrucción, urticaria, angioedema e informes individuales sobre el desarrollo de reacciones anafilácticas, en T.h.. shock anafiláctico. En casos raros, cuando se usa el medicamento Aclast en la práctica clínica, se observaron trastornos renales en pacientes, incluida la insuficiencia renal que requiere hemodiálisis, especialmente en pacientes con antecedentes de patología renal o factores de riesgo adicionales (por ejemplo, con terapia concomitante con medicamentos nefrotóxicos, diuréticos o deshidratación grave)
En casos muy raros, se ha informado el desarrollo de los siguientes NYA: deshidratación debida a fiebre, vómitos y diarrea que ocurren después de la administración del medicamento, disminución pronunciada de la PA en pacientes con factores de riesgo, osteonecrosis de la mandíbula, escleritis e inflamación en la cuenca del ojo.
Actualmente hay datos clínicos limitados sobre casos de sobredosis de medicamentos. Los pacientes que hayan recibido una dosis del medicamento que sea superior a la recomendada deben estar bajo la supervisión de un médico.
Síntomas: en la sobredosis aguda de ácido zoledrónico (datos limitados), se observaron trastornos de la función renal, que incluyen insuficiencia renal, hipocalcemia, hipofosfatemia, hipomagnesemia.
Tratamiento: en el caso de una sobredosis del medicamento acompañada de síntomas clínicos (entumecimiento, sensación de hormigueo, especialmente en el área de la boca, espasmos musculares, etc.), se indica la administración de soluciones que contienen iones de calcio, magnesio y fosfatos.
El ácido zoledrónico, un representante de la clase de aminobiosfonatos, actúa principalmente sobre el tejido óseo, suprime la actividad de los osteoclastos y la reabsorción ósea. La acción selectiva de los bifosfonatos en el tejido óseo se basa en una alta afinidad por el tejido óseo mineralizado. Después de la administración B/B, el ácido zoledrónico se redistribuye rápidamente en el tejido óseo y, al igual que otros bifosfonatos, se localiza predominantemente en los sitios de remodelación. El principal objetivo molecular del ácido zoledrónico en el osteoclasto es la enzima farnesil pirofosfato sintetasa (FPS), sin excluir la posibilidad de otros mecanismos de acción del fármaco.
El período prolongado de la droga está determinado por una alta afinidad por el centro activo de FPS y una pronunciada afinidad por el tejido óseo mineralizado. En los modelos experimentales de osteoresorción acelerada, se ha demostrado que el ácido zoledrónico inhibe significativamente la reabsorción ósea sin efectos indeseables sobre la formación, mineralización y propiedades mecánicas del tejido óseo, reduce la actividad de los osteoclastos y la frecuencia de activación de nuevos focos de remodelación tanto en la parte trabecular como cortical (haversov) del hueso sin causar formación de tejido óseo fibroso y acumulación osteoide aberrante. Con la excepción de la alta acción antirresortiva, el efecto del ácido zoledrónico en el tejido óseo es similar al de otros bifosfonatos
Con el uso de Aclast en pacientes con osteoporosis posmenopáusica (valores de La prueba T de la densidad mineral ósea del cuello de la cadera-menos de 2,5), hubo una reducción estadísticamente confiable en el riesgo de fracturas vertebrales en un 70% al final del tercer año de tratamiento, así como una reducción del riesgo de una o más fracturas nuevas/repetidas y fracturas vertebrales moderadas/graves en un 60-70%. En pacientes con osteoporosis de 75 años o más, el tratamiento con Aclast logró una reducción del 61% en el riesgo de fracturas vertebrales.
Con el tratamiento con Aclast, el riesgo relativo de desarrollar fracturas no bertebrales de cualquier localización (incluidas las fracturas de las falanges de los dedos y los huesos de la parte frontal del cráneo) se redujo en un 33%. Cuando se administró el medicamento durante 3 años, las pacientes con osteoporosis posmenopáusica experimentaron un aumento en la densidad mineral ósea (DMO) de las vértebras lumbares, el fémur en general, el cuello femoral y el hueso radial distal en promedio, en 6,9, 6, 5 y 3,2%, respectivamente.
En el contexto de la terapia con Aclast durante 1 año, los pacientes con osteoporosis posmenopáusica mostraron una disminución en la actividad de la isoenzima ósea SHF, el propéptido N-terminal de colágeno tipo I (PINP) y los telopéptidos sanguíneos β-C-terminales al valor premenopáusico. No se observó una disminución adicional en el contenido sanguíneo de marcadores de remodelación ósea con la administración repetida del fármaco durante 3 años. El uso del medicamento Aclast durante 3 años redujo significativamente la tasa de pérdida de crecimiento en pacientes y también contribuyó a reducir el período de inmovilización en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis y fracturas vertebrales, en T.h.. al reducir la intensidad del síndrome de dolor
Cuando se administró el medicamento a pacientes (hombres y mujeres) con fracturas del fémur proximal (que surgieron debido a una lesión mínima y requirieron cirugía), hubo una reducción en la tasa de fracturas osteoporóticas posteriores de cualquier ubicación en 35% en comparación con el placebo (de las cuales las fracturas vertebrales clínicamente relevantes son 46%, las fracturas no vertebrales son 27%).
Con el uso del medicamento Aclast en esta categoría de pacientes, el riesgo relativo de muertes (independientemente de su causa) se redujo en 28%. En pacientes con fracturas de fémur durante el uso del medicamento Aclast durante 2 años, hubo un aumento en la DMO del fémur en general y en el cuello del fémur en 5,4 y 4,3%, respectivamente.
Con el uso del medicamento 1 una vez al año en hombres con osteoporosis primaria (senil) o secundaria (hipogonadismo) durante 2 años, hubo un aumento pronunciado en la DMO de las vértebras lumbares.
En pacientes con osteoporosis inducida por el uso de GCS, la terapia con el fármaco Aclast también aumentó significativamente la DMO sin afectar negativamente la estructura ósea y la mineralización. Cuando se usa el medicamento Aclast para la prevención de la osteoporosis posmenopáusica 1 vez cada 2 años en mujeres con osteopenia y una Duración posmenopáusica de menos y más de 5 años, hubo un aumento en la DMO de las vértebras lumbares en 6,3 y 5,4%, respectivamente. Cuando se administró el medicamento 1 vez cada 2 años, la DMO femoral aumentó en 4,7 y 3,2% en mujeres con una Duración posmenopáusica de menos y más de 5 años, respectivamente.
En mujeres con diferentes duraciones posmenopáusicas, cuando se administró el medicamento Aclast 1 vez cada 2 años, hubo una disminución de la concentración de telopéptidos sanguíneos β-C-terminales en 44-46% (nivel premenopáusico) y propéptido de Colágeno tipo I n-terminal (PINP) en 55-40%.
En el tratamiento con el medicamento Aclast de pacientes con enfermedad ósea de Paget, se observó una respuesta terapéutica estadísticamente confiable, rápida y duradera, normalización del metabolismo óseo y la actividad de SHF en el plasma sanguíneo.
El medicamento también es altamente efectivo en pacientes tratados previamente con bisfosfonatos orales.
Se ha establecido que en la mayoría de los pacientes con ácido zoledrónico, la respuesta terapéutica persiste durante todo el período de tratamiento (aproximadamente 2 años). La reducción pronunciada del síndrome de dolor en los meses 6 después de la administración única de Aclast a una dosis de 5 mg es comparable al efecto analgésico del ácido rizedrónico a una dosis de 30 mg/día.
En pacientes con osteoporosis posmenopáusica y enfermedad ósea de Paget, el ácido zoledrónico no afecta el estado cualitativo del tejido óseo normal, no altera los procesos de remodelación ósea y mineralización y contribuye a la preservación de la arquitectura trabecular ósea normal.
Los datos farmacocinéticos se obtuvieron después de infusiones de 5 y 15 minutos de 2, 4, 8 y 16 mg de ácido zoledrónico de una sola vez y repetidas en 64 pacientes. Los parámetros farmacocinéticos son independientes de la dosis del medicamento. Después del Inicio de la administración del medicamento, la concentración de ácido zoledrónico en el plasma sanguíneo aumenta rápidamente, alcanzando un máximo al final de la infusión. Después del final de la infusión, hay una rápida disminución en el contenido de ácido zoledrónico en el plasma sanguíneo (hasta el nivel de <10% de Cmax - después de 4 h y hasta <1% de Cmax - después de 24 h), luego, durante un largo período en el plasma sanguíneo, se mantiene una baja concentración del medicamento (no superior al 0,1% de Cmax).
El ácido zoledrónico se excreta por los riñones en 3 pasos: eliminación rápida de dos fases del torrente sanguíneo sistémico con T1/2 0,24 h (fase α) y 1,87 h (fase β) y fase larga con T finito1/2, siendo 146 h (fase γ). La rápida disminución de la concentración del fármaco (fase α y β) en el plasma sanguíneo, posiblemente debido a la rápida distribución del ácido zoledrónico en el tejido óseo y su excreción por los riñones. No se observó acumulación del medicamento en las inyecciones repetidas cada 28 días. El ácido zoledrónico no se metaboliza y excreta por los riñones sin cambios. Durante las primeras 24 h, se detecta (39±16)% de la dosis administrada en la orina. La cantidad restante del medicamento se une exclusivamente al tejido óseo, después de lo cual hay una liberación lenta de ácido zoledrónico desde el tejido óseo al torrente sanguíneo sistémico y su excreción por los riñones. El aclaramiento total de plasma del fármaco es (5,04±2,5) l / h y es independiente de la dosis, el sexo, la edad, la raza y el peso corporal del paciente. Se encontró que la variabilidad del aclaramiento plasmático del ácido zoledrónico en el mismo paciente y en diferentes pacientes es, respectivamente, 36 y 34%. El aumento del tiempo de infusión de 5 a 15 minutos conduce a una disminución del 30% en la concentración de ácido zoledrónico al final de la infusión, pero no afecta la biodisponibilidad del medicamento. La Unión del ácido zoledrónico a las proteínas plasmáticas es baja (43-55%) y no depende de su concentración
Farmacocinética en casos clínicos especiales
El aclaramiento renal del ácido zoledrónico se correlaciona con la creatinina Cl y representa (75±33)% de la creatinina Cl, cuyos valores medios fueron (84±29) ml/min (rango — 22-143 ml/min) en 64 pacientes inscritos en el estudio farmacocinético. Un ligero aumento de AUC (30-40%) en los trastornos renales leves a moderados, en comparación con la norma, y la falta de acumulación del fármaco cuando se administra repetidamente independientemente de la función renal, permiten considerar que no es necesario corregir la dosis de ácido zoledrónico en la función renal leve (CL creatinina — 50-80 ml/min) y moderada (CL creatinina — 30-50 ml/min).
- Inhibidor de la reabsorción ósea — bifosfonato [Correctores del metabolismo óseo y del cartílago]
No se han realizado estudios especiales sobre la interacción del ácido zoledrónico con otros medicamentos. El ácido zoledrónico no sufre un metabolismo sistémico y no afecta las isoenzimas del citocromo P450 humano in vitro.
El ácido zoledrónico se caracteriza por un bajo grado de Unión a proteínas plasmáticas (aproximadamente 43-55%), la interacción debido a la expulsión de fármacos con un alto grado de Unión a proteínas de los sitios de Unión es poco probable.
El ácido zoledrónico es excretado por los riñones. Se debe tener cuidado al usar el medicamento Aclast con medicamentos que pueden tener un efecto significativo en la función renal (por ejemplo, con aminoglucósidos) y medicamentos que causan deshidratación (por ejemplo, con diuréticos). En pacientes con trastornos de la función renal cuando se usa el medicamento Aclast junto con medicamentos que se excretan principalmente por los riñones, es posible aumentar la biodisponibilidad sistémica de estos medicamentos.
Interacción farmacéutica y compatibilidad
La solución de Aclast es incompatible con soluciones que contienen calcio (por ejemplo, en un sistema para la administración por goteo B/B).
A una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil del medicamento Aclast®3 года. После вскрытия 24 ч при температуре 2–8 °C.No aplicar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Solución de infusión | 100 ml |
monohidrato de ácido zoledrónico | 5,33 mg |
(corresponde a 5 mg de ácido zoledrónico anhidro) | |
excipientes: manitol, citrato de sodio, agua para inyección |
en viales de polietileno 100 ml, en un paquete de cartón 1 vial.
Por receta.
El médico debe informar a los pacientes sobre las principales manifestaciones de hipocalcemia y garantizar un seguimiento regular de los pacientes en riesgo.
La terapia con el medicamento Aclast en pacientes con enfermedad ósea de Paget solo debe ser realizada por médicos calificados con experiencia en el tratamiento de esta enfermedad.
Para reducir la frecuencia de algunos NYA, se observó dentro de los 3 días posteriores a la administración del medicamento, se puede administrar paracetamol o ibuprofeno inmediatamente después de la infusión del medicamento Aclast.
El ácido zoledrónico es una sustancia activa tanto del medicamento Aclast como del medicamento zomet (un medicamento para el tratamiento de pacientes con cáncer), pero estos medicamentos no son intercambiables y no deben usarse simultáneamente. En presencia de hipocalcemia, antes de comenzar a usar el medicamento Aclast, es necesario realizar un tratamiento con dosis adecuadas de calcio y vitamina D. También debe llevar a cabo la terapia de otros trastornos del metabolismo mineral existentes (por ejemplo, que surgen después de la cirugía en las glándulas tiroides y paratiroidea, con hipoparatiroidismo o disminución de la absorción de calcio en el intestino) y garantizar el seguimiento regular de pacientes con hipocalcemia
Trastornos de la función renal. Para reducir el riesgo de trastornos renales, se deben seguir las siguientes instrucciones:
El medicamento Aclast no se recomienda en pacientes con trastornos graves de la función nocturna (CL de creatinina <35 ml / min), ya que hay datos limitados sobre la seguridad del uso del medicamento en esta categoría de pacientes.
Se debe tener precaución cuando se usa el medicamento Aclast con medicamentos que pueden tener un efecto significativo en la función renal (consulte la sección Interacción).
Antes de administrar el medicamento, es necesario determinar el contenido de creatinina en el plasma sanguíneo. En el contexto de la terapia con el medicamento en pacientes con antecedentes de insuficiencia renal, el aumento transitorio del contenido de creatinina en el plasma sanguíneo puede ser mayor que en pacientes con función renal normal. Cuando se usa el medicamento Aclast en pacientes con factores de riesgo para trastornos renales, la determinación del contenido de creatinina en el plasma sanguíneo debe realizarse regularmente.
Antes de administrar el medicamento Aclast, debe asegurarse de que el cuerpo esté adecuadamente hidratado. Esto es especialmente importante para los pacientes de más de 65 años, así como para los pacientes que reciben terapia diurética.
La dosis del medicamento con una sola infusión B/B no debe exceder 5 mg, mientras que la administración del medicamento Aclast debe realizarse durante al menos 15 min.
Osteonecrosis de la mandíbula. Los factores de riesgo para el desarrollo de osteonecrosis son las enfermedades oncológicas, la terapia concomitante (por ejemplo, quimioterapia, radioterapia, tratamiento de GCS) y la presencia de otras enfermedades concomitantes (por ejemplo, anemia, coagulopatías, infecciones, antecedentes de enfermedades dentales). Aunque no se ha establecido una relación causal de la osteonecrosis de la mandíbula con la ingesta de bifosfonatos, se deben evitar las cirugías dentales, ya que el tiempo de recuperación después de dichas cirugías puede aumentar. Antes del Inicio del tratamiento con bifosfonatos, es necesario realizar un examen dental y realizar los procedimientos preventivos necesarios de antemano en pacientes con factores de riesgo (cáncer, quimioterapia, tratamiento de GKS, falta de higiene bucal). Con el desarrollo de osteonecrosis de la mandíbula en el contexto de la terapia con bifosfonatos, las operaciones dentales pueden empeorar la condición de los pacientes. No hay evidencia de que interrumpir el tratamiento con bifosfonatos antes de las intervenciones dentales reduzca el riesgo de osteonecrosis de la mandíbula. Las tácticas de tratamiento de un paciente en particular deben basarse en una evaluación individual de la relación riesgo / beneficio
La influencia de la Pa la capacidad de conducir vehículos y trabajar con maquinaria. No hay datos sobre el efecto del medicamento Aclast en la capacidad de conducir vehículos y trabajar con mecanismos, pero debido a la posibilidad de desarrollar efectos secundarios (incluida la percepción Visual borrosa, retraso, etc.), se debe tener cuidado al conducir vehículos y trabajar con mecanismos.
M05BA08 ácido Zoledrónico
- M80 Osteoporosis con fractura patológica
- M81. 0 osteoporosis Posmenopáusica
- M81.4 Medicinal osteoporosis
- M81. 9 Osteoporosis no especificada
- M88 Enfermedad de Paget (huesos) [osteitis deformante]
- M89. 9 enfermedad ósea no especificada
- S72 Fractura de fémur
However, we will provide data for each active ingredient