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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 08.04.2022
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La rimantadina (rimantadina) está indicada para la profilaxis y el tratamiento de enfermedades causadas por diversas cepas del virus de la gripe A en adultos (17 años en adelante).
La rimantadina (rimantadina) está indicada para la profilaxis contra el virus de la gripe A en niños (de 1 año a 16 años de edad).
Profilaxis
En estudios controlados de niños (de 1 año a 16 años de edad), adultos sanos (17 años y mayores) y pacientes de edad avanzada (65 años de edad y mayores), Rimantadine (rimantadine) ha demostrado ser seguro y eficaz en la prevención de signos y síntomas de infección causados por diversas cepas del virus de la gripe A. Puesto que Rimantadine (rimantadine) no previene totalmente la respuesta inmune del huésped a la infección de la gripe A, los individuos que toman este medicamento todavía pueden desarrollar respuestas inmunes a la enfermedad natural o a la vacunación y pueden ser protegidos cuando están expuestos más adelante a los virus antigénicamente-relacionados. Después de la vacunación durante un brote de influenza, se debe considerar la profilaxis con rimantadina (rimantadina) durante el período de tiempo de 2 a 4 semanas requerido para desarrollar una respuesta de anticuerpos. Sin embargo, la seguridad y la eficacia de la profilaxis de Rimantadine (rimantadine) no se han demostrado por más de 6 semanas
Tratamiento
Se debe considerar el tratamiento con rimantadina (rimantadina) para adultos (a partir de 17 años) que desarrollen una enfermedad similar a la gripe durante una infección conocida o sospechosa de influenza A en la comunidad. Cuando se administra dentro de las 48 horas posteriores a la aparición de signos y síntomas de infección causados por cepas del virus de la gripe A, se ha demostrado que Rimantadine (rimantadine) reduce la duración de la fiebre y los síntomas sistémicos.
Se deben considerar los siguientes puntos antes de iniciar el tratamiento o la profilaxis con Rimantadina (rimantadina) :
- La rimantadina (rimantadina) no es un sustituto de la vacunación temprana anualmente, según lo recomendado por el Comité Asesor de Prácticas de Inmunización de los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades.
- Los virus de la influenza cambian con el tiempo. La aparición de mutaciones de resistencia podría disminuir la eficacia del fármaco. Otros factores (por ejemplo, los cambios en la virulencia viral) también podrían disminuir el beneficio clínico de los medicamentos antivirales. Los prescriptores deben considerar la información disponible sobre los patrones de susceptibilidad a los medicamentos contra la gripe y los efectos del tratamiento al decidir si usar Rimantadina (rimantadina).
Para la profilaxis en adultos y niños
Adultos (17 años en adelante)
La dosis recomendada para adultos de Rimantadina (rimantadina) es de 100 mg dos veces al día. La duración del estudio varió de 11 días a 6 semanas en pacientes adultos y ancianos. En pacientes con disfunción hepática grave, insuficiencia renal grave (CrCl 5 a 29 ml/min) o insuficiencia renal (CrCI ≤ 10 ml/min) y en pacientes de edad avanzada en hogares de ancianos, se recomienda una reducción de la dosis a 100 mg al día. Debido a la posibilidad de acumulación de metabolitos de rimantadina durante la administración múltiple, se debe controlar a los pacientes con insuficiencia hepática o renal en busca de efectos adversos.
Niños (1 año a 16 años de edad)
- La duración del estudio varió de 5 semanas a 6 semanas en sujetos pediátricos.
- En niños de 1 año a 9 años de edad, Rimantadine (rimantadine) se debe administrar una vez al día, en una dosis de 5 mg/kg pero no exceda 150 mg.
- Para niños de 10 a 16 años de edad, use la dosis para adultos.
(ver Instrucciones para la composición de una suspensión oral de Rimantadine (rimantadine) tabletas para preparar una suspensión oral para la administración a niños y pacientes con dificultad para tragar tabletas).
Niños (desde el nacimiento hasta los 11 meses)
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Rimantadine (rimantadine) para la profilaxis de la gripe en pacientes pediátricos menores de 1 año de edad.
Para el tratamiento en adultos
Adultos (17 años y mayores)
La dosis recomendada para adultos de Rimantadina (rimantadina) es de 100 mg dos veces al día durante 7 días. En pacientes con disfunción hepática grave, insuficiencia renal grave (CrCl 5 a 29 ml/min) o insuficiencia renal (CrCI ≤ 10 ml/min) y pacientes de edad avanzada en hogares de ancianos, se recomienda una reducción de la dosis a 100 mg al día. Debido al potencial de acumulación de metabolitos de rimantadina durante la administración múltiple, se debe controlar a los pacientes con insuficiencia hepática o renal en busca de efectos adversos. El tratamiento con rimantadina (rimantadina) debe iniciarse lo antes posible, preferiblemente dentro de las 48 horas posteriores a la aparición de los signos y síntomas de la infección por influenza A. La terapia debe continuarse durante aproximadamente siete días desde el inicio inicial de los síntomas
Niños (16 años de edad y menores)
La rimantadina (rimantadina) no está indicada para el tratamiento de la gripe en pacientes pediátricos de 16 años o menos.
Instrucciones para la composición de una suspensión oral a partir de comprimidos de rimantadina (rimantadina) (concentración final = 10 mg/ml)1
Estas instrucciones se proporcionan para su uso solo durante situaciones de emergencia, para pacientes que tienen dificultad para tragar tabletas o donde se necesitan dosis más bajas. El farmacéutico puede componer una suspensión (10 mg/ml) de Rimantadine (rimantadine HCl) Tablets, 100 mg usando Ora-Sweet®.† No se han estudiado otros vehículos.
Para hacer una suspensión oral (10 mg/ml) de 100 mg comprimidos de rimantadina (rimantadina), necesitará lo siguiente:
- 100 mg comprimidos de Rimantadine (rimantadine)
- Ora-Sweet® (un vehículo fabricado por Paddock Laboratories)
- un cilindro graduado
- un mortero y maja
- una botella de vidrio ámbar o plástico de tereftalato de polietileno (PET)
- un embudo (opcional)
Procedimientos de composición
Se requiere un comprimido de 100 mg de rimantadina (rimantadina) por cada 10 ml de suspensión oral compuesta para hacer una concentración de 10 mg / ml
Una suspensión oral compuesta es estable durante 14 días. Therefore, the maximum amount of oral suspension that can be dispensed to a patient should not exceed a 14 day supply.
Paso A: Guía para determinar el número de comprimidos y el volumen total necesarios para componer una suspensión oral de 10 mg / ml para cada paciente
- Verifique que la dosis prescrita sea correcta.
- Calcule la cantidad de mg de Rimantadine (rimantadine) necesaria para la duración de la terapia. (Dosis diaria) x (Número de días) = (mg de Rimantadine (rimantadine) ) Por ejemplo, 75 mg/día x 10 días = 750 mg
- Redondee el magnesio de Rimantadine (rimantadine) cantidad a la designación siguiente de 100 mg. Por ejemplo, Redondee 750 mg a 800 mg
- Calcule el número de comprimidos de 100 mg que se requieren para la suspensión oral compuesta. (Rounded mg de Rimantadine (rimantadine) ) ÷ (100 mg/comprimido) = (Número de comprimidos) Por ejemplo, 800 mg ÷ 100 mg/comprimido = 8 comprimidos
- Calcule el volumen total de la suspensión oral compuesta (10 mg/ml) (Rounded mg of Rimantadine (rimantadine) ) ÷ (10 mg/mL) = (Volumen Total) Por ejemplo, 800 mg ÷ 10 mg/mL = 80 mL
Paso B: Una vez que se determina el número total de comprimidos y el volumen, siga los siguientes procedimientos para componer la suspensión oral (10 mg/ml) de Rimantadine (rimantadine) Tablets 100 mg
Verifique sus cálculos antes de comenzar a agrupar una suspensión oral.
Se requiere una tableta de 100 mg de Rimantadine (rimantadine) por cada 10 ml de suspensión oral compuesta para hacer una concentración de 10 mg/ml.
- Coloque el número requerido de Rimantadina (rimantadina) 100 mg Comprimidos en un mortero limpio de tamaño suficiente para contener los comprimidos y el volumen del vehículo, Ora-Sweet® utilizado en el Paso 3.
- Moler las tabletas y triturar a un polvo fino con una mano de mortero. El polvo en los lados del mortero o mortero debe eliminarse con una espátula e incorporarse a la trituración durante todo el proceso.
- Añada lentamente aproximadamente un tercio (1/3) del volumen total del vehículo al mortero mientras tritura hasta lograr una suspensión uniforme.
- Transfiera la suspensión a una botella de plástico de vidrio ámbar o PET. Otros tipos de botellas, como el plástico no PET o las botellas sin colorear, no se han evaluado y no deben usarse. Se puede usar un embudo para eliminar cualquier derrame.
- Lentamente agregue el segundo tercio (1/3) del volumen total del vehículo al mortero, enjuague la mano de mortero y el mortero con un movimiento de trituración y transfiera el contenido a la botella.
- Repita el enjuague (paso 5) con el tercio restante (1/3) del vehículo, transfiriendo el contenido restante en la mayor medida posible. Verifique que la suspensión esté en el volumen total deseado o agregue vehículo adicional si es necesario.
- Cierre la botella con una tapa a prueba de niños.
- Agitar bien para asegurar una suspensión homogénea. (Nota: El fármaco activo, rimantadina HCl se disuelve fácilmente en el vehículo especificado. La suspensión es causada por algunos de los ingredientes inertes de Rimantadine (rimantadine) comprimidos 100 mg que son insolubles en este vehículo.)
Información de etiquetado y dispensación para la suspensión oral compuesta
- Incluya una etiqueta auxiliar en la botella que indique "Agitar suavemente antes de usar.” Esta suspensión compuesta debe agitarse suavemente antes de la administración para minimizar la tendencia al atrapamiento de aire con la preparación Ora-Sweet®. La necesidad de agitar la suspensión oral compuesta suavemente antes de la administración debe revisarse con el padre o tutor cuando se dispensa la suspensión.
- Proporcione un dispositivo de dosificación oral (una jeringa oral graduada o una cuchara) que mida la dosis prescrita (en ml). Si es posible, marque o resalte la graduación correspondiente a la dosis apropiada en la jeringa o cuchara oral para cada paciente.
- Incluya una etiqueta de fecha de vencimiento de acuerdo con las condiciones de almacenamiento (ver más abajo) y una etiqueta de "Descartar cualquier porción no utilizada" en la botella. Indique al padre o tutor que cualquier material restante después de completar la terapia o después de la fecha de vencimiento en la etiqueta debe ser descartado. ALMACENAMIENTO DE LA FARMACIA-COMPOUNDED SUSPENSIONRoom Temperatura: Estable durante 14 días cuando se almacena en condiciones de temperatura ambiente. No se han estudiado otras condiciones de almacenamiento. Nota: Las condiciones de almacenamiento se basan en estudios de estabilidad de suspensiones orales compuestas, utilizando el vehículo mencionado anteriormente, que se colocó en botellas de vidrio ámbar y plástico PET a 25 ° C (77 ° F). No se han realizado estudios de estabilidad con otros vehículos o tipos de botellas
La rimantadina (rimantadina) está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a fármacos de la clase adamantano, incluida la rimantadina y la amantadina.
REFERENCIA
7. Casey DE. N Engl J Med. 1978
ADVERTENCIA
No se proporciona información.
PRECAUCIONES
General
Se ha notificado una mayor incidencia de convulsiones en pacientes con antecedentes de epilepsia que recibieron el medicamento relacionado amantadina. En ensayos clínicos de Rimantadine (rimantadine), el acontecimiento de actividad asimétrica se observó en un pequeño número de pacientes con una historia de asimientos que no estaban recibiendo la medicación anticonvulsiva mientras que tomaba Rimantadine (rimantadine). Si se desarrollan convulsiones, se debe suspender la rimantadina (rimantadina).
La seguridad y la farmacocinética de rimantadina en la insuficiencia hepática solo se han evaluado después de la administración de una dosis única. En un estudio de 14 sujetos con enfermedad hepática crónica (principalmente cirróticos estabilizados), no se observaron alteraciones en la farmacocinética después de la administración de una dosis única de rimantadina. Sin embargo, el aclaramiento aparente de rimantadina después de una dosis única a 10 pacientes con disfunción hepática grave fue un 50% menor que el notificado para sujetos sanos. Debido al potencial de acumulación de rimantadina y sus metabolitos en el plasma, se debe tener precaución cuando los pacientes con insuficiencia hepática son tratados con rimantadina
Tras la administración de dosis múltiples de rimantadina, no hubo diferencias clínicamente relevantes en la exposición sistémica a rimantadina entre sujetos con insuficiencia renal leve o moderada en comparación con sujetos sanos. En sujetos con insuficiencia renal grave, la exposición sistémica a rimantadina aumentó en un 81%, en comparación con sujetos sanos. Debido a la posibilidad de una mayor acumulación de metabolitos de rimantadina en sujetos con deterioro renal, se debe tener precaución cuando estos pacientes son tratados con rimantadina.
Se debe considerar la transmisión del virus resistente a la rimantadina cuando se trate a pacientes cuyos contactos tienen un alto riesgo de enfermedad de influenza A. Las cepas del virus de la gripe A resistentes a la rimantadina pueden surgir durante el tratamiento y se ha demostrado que tales cepas resistentes son transmisibles y causan una enfermedad típica de la gripe (Ref. 3). Aunque la frecuencia, la rapidez y la importancia clínica de la aparición del virus resistente a los medicamentos aún no se han establecido, varios estudios pequeños han demostrado que el 10% al 30% de los pacientes con virus inicialmente sensibles, tras el tratamiento con rimantadina, arrojan el virus resistente a la rimantadina. (Ref.. 3, 4, 5, 6)
La respuesta clínica a rimantadina, aunque más lenta en aquellos pacientes que posteriormente desprendieron el virus resistente, no fue significativamente diferente de aquellos que no desprendieron el virus resistente. (Ref. 3) No se dispone de datos en humanos que aborden la actividad o efectividad del tratamiento con rimantadina en sujetos infectados con virus resistentes.
Las infecciones bacterianas graves pueden comenzar con síntomas similares a la gripe o pueden coexistir u ocurrir como complicaciones durante el curso de la gripe. Rimantadine (rimantadine) no se ha demostrado para prevenir tales complicaciones.
REFERENCIA
3. Hayden FG, Belshe RB, Clover RD, et al. N Engl J Med. 1989
4. Sala CB, Dolin R, Gala CL, et al. Pediatría. 1987
5. Thompson J, de la Flota W, Lawrence E, et al. J Med Virol. 1987
6. Belshe RB, Smith MH, Salón CB, et al. J Virol. 1988
Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
La administración oral de rimantadina a ratas durante 2 años a dosis de hasta 100 mg/kg/d [aproximadamente 11- 14 veces la dosis máxima recomendada en humanos (MRHD) basada en el AUC] no mostró evidencia de aumento de la incidencia tumoral.
Mutagénesis
No se observaron efectos mutagénicos cuando se evaluó rimantadina en varios ensayos estándar de mutagenicidad.
Deterioro de la fertilidad
Un estudio de reproducción en ratas macho y hembra no mostró deterioro detectable de la fertilidad a dosis de hasta 60 mg/kg/d (3 veces la MRHD basada en mg/m²).
Embarazo
Efectos teratogénicos: Embarazo Categoría C. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se informa que la rimantadina cruza la placenta en ratones. Se ha demostrado que la rimantadina es embriotóxica en ratas cuando se administra a una dosis de 200 mg/kg/d (11 veces la MRHD basada en mg/m²). A esta dosis, el efecto embriotóxico consistió en un aumento de la reabsorción fetal en ratas
Efectos no teratogénicos
Rimantadina se administró a ratas gestantes en un estudio de toxicidad reproductiva peri y postnatal a dosis de 30, 60 y 120 mg/kg/d (1,7, 3,4 y 6,8 veces la MRHD basada en mg/m²). La toxicidad materna durante la gestación se observó en las dos dosis más altas de rimantadina, y en la dosis más alta, 120 mg/kg/día, hubo un aumento en la mortalidad de las crías durante los primeros 2 a 4 días posparto. También se observó una disminución de la fertilidad de la generación F1 para las dos dosis más altas.
Por estas razones, Rimantadine (rimantadine) debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto.
Madres lactantes
Rimantadina (rimantadina) no debe administrarse a madres lactantes debido a los efectos adversos observados en la descendencia de ratas tratadas con rimantadina durante el período de lactancia. Rimantadina se concentra en la leche de rata de una manera relacionada con la dosis: 2 a 3 horas después de la administración de rimantadina, los niveles de leche materna de rata fueron aproximadamente el doble de los observados en el suero.
Uso pediátrico
En niños (1 año a 16 años de edad), Rimantadine (rimantadine) se recomienda para la profilaxis de la gripe A. La seguridad y la eficacia de Rimantadine (rimantadine) en el tratamiento de la infección sintomática de la gripe en niños (1 año a 16 años de edad) no se han establecido. No se han realizado estudios de profilaxis con Rimantadina (rimantadina) en niños menores de 1 año.
En 1.027 pacientes tratados con Rimantadina (rimantadina) en ensayos clínicos controlados a la dosis recomendada de 200 mg al día, los acontecimientos adversos notificados con mayor frecuencia incluyeron los sistemas gastrointestinales y nervioso.
Incidencia > 1%: Los acontecimientos adversos notificados con mayor frecuencia (1-3%) a la dosis recomendada en ensayos clínicos controlados se muestran en la siguiente tabla.
Sistema nervioso | ||
Inicio | 2.1% | 0.9% |
Mareos | 1.9% | 1.1% |
Dolor | 1.4% | 1.3% |
Nervios | 1.3% | 0.6% |
Nosotros | 1.0% | 0.9% |
Sistema Gastrointestinal | ||
Náuseas | 2.8% | 1.6% |
Vomitar | 1.7% | 0.6% |
Anorexia | 1.6% | 0.8% |
Boca seca | 1.5% | 0.6% |
Dolor Abdominal | 1.4% | 0.8% |
Cuerpo como un todo | ||
Astenia | 1.4% | 0.5% |
Los acontecimientos adversos menos frecuentes (0,3 a 1%) a la dosis recomendada en ensayos clínicos controlados fueron: Sistema Gastrointestinal: diarrea, dispepsia
Los acontecimientos adversos adicionales (menos del 0,3%) notificados a las dosis recomendadas en ensayos clínicos controlados fueron: Sistema nervioso: gait abnormality, euphoria, hyperkinesia, tremor, hallucination, confusion, convulsions; Respiratorio: bronchospasm, cough; Cardiovascular: pallor, palpitation, hypertension, cerebrovascular disorder, cardiac failure, pedal edema, heart block, tachycardia, syncope; Reproducción: non-puerperal lactation; Sentidos especiales: taste loss/change, parosmia. Rates of adverse events, particularly those involving the gastrointestinal and nervous systems, increased significantly in controlled studies using higher than recommended doses of Rimantadine (rimantadine). In most cases, symptoms resolved rapidly with discontinuation of treatment. In addition to the adverse events reported above, the following were also reported at higher than recommended doses: increased lacrimation, increased micturition frequency, fever, rigors, agitation, constipation, diaphoresis, dysphagia, stomatitis, hypesthesia and eye pain.
Reacciones adversas en ensayos de rimantadina y amantadina: En un estudio de profilaxis de seis semanas de duración en 436 adultos sanos que compararon rimantadina con amantadina y placebo, se notificaron las siguientes reacciones adversas con una incidencia > 1 %.
Sistema nervioso | |||
Inicio | 3.4% | 0.7% | 7.0% |
Nervios | 2.1% | 0.7% | 2.8% |
Concentración deteriorada | 2.1% | 1.4% | 2.1% |
Mareos | 0.7% | 0.0% | 2.1% |
Depresión | 0.7% | 0.7% | 3.5% |
Total % de sujetos con reacciones adversas | 6.9% | 4.1% | 14.7% |
Total % de sujetos retirados debido a reacciones adversas | 6.9% | 3.4% | 14.0% |
Uso geriátrico
Aproximadamente 200 sujetos mayores de 65 años fueron evaluados para determinar su seguridad en ensayos clínicos controlados con rimantadina (clorhidrato de rimantadina). Los sujetos geriátricos que recibieron 200 mg o 400 mg de rimantadina diariamente durante 1 a 50 días experimentaron considerablemente más acontecimientos adversos del sistema nervioso central y gastrointestinales que los sujetos geriátricos comparables que recibieron placebo. Los acontecimientos del sistema nervioso central, como mareos, dolor de cabeza, ansiedad, astenia y fatiga, ocurrieron hasta dos veces más a menudo en sujetos tratados con rimantadina que en aquellos tratados con placebo. Los síntomas gastrointestinales, especialmente náuseas, vómitos y dolor abdominal ocurrieron al menos el doble de frecuencia en los sujetos que recibieron rimantadina que en los que recibieron placebo. Los síntomas gastrointestinales parecían estar relacionados con la dosis. En pacientes mayores de 65 años, la dosis recomendada es de 100 mg, diariamente (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA y DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN)
Al igual que con cualquier sobredosis, la terapia de apoyo debe administrarse según lo indicado. Se han notificado sobredosis de un fármaco relacionado, amantadina, con reacciones adversas que consisten en agitación, alucinaciones, arritmia cardíaca y muerte. La administración de fisostigmina intravenosa (un agente colinérgico) a dosis de 1 a 2 mg en adultos (Ref. 7) y 0,5 mg en niños (Ref. 8) repetido según sea necesario, siempre y cuando la dosis no exceda de 2 mg / hora se ha informado anecdóticamente para ser beneficioso en pacientes con efectos del sistema nervioso central de sobredosis de amantadina.
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