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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 27.03.2022
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ПЕНИМЕКС
Sildenafil
Tablet
ПЕНИМЕКС está indicado en hombres adultos con disfunción eréctil, que es la incapacidad de lograr o mantener una erección del pene suficiente para un rendimiento sexual satisfactorio.
Para que ПЕНИМЕКС sea efectivo, se requiere estimulación sexual.
Posología
Uso en adultos
La dosis recomendada es 50 mg tomado según sea necesario aproximadamente una hora antes de la actividad sexual. Según la eficacia y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 100 mg o disminuirse a 25 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg. La frecuencia máxima de dosificación recomendada es una vez al día. Si ПЕНИМЕКС se toma con alimentos, el inicio de la actividad puede retrasarse en comparación con el estado de ayuno.
Poblaciones especiales
Anciano
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada (> 65 años).
Insuficiencia Renal
Las recomendaciones de dosificación descritas en "Uso en adultos" se aplican a pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (aclaramiento de creatinina = 30-80 ml/min).
Dado que el aclaramiento de sildenafilo se reduce en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), se debe considerar una dosis de 25 mg. En función de la eficacia y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse gradualmente a 50 mg hasta 100 mg según sea necesario.
Insuficiencia hepática
Dado que el aclaramiento de sildenafilo se reduce en pacientes con insuficiencia hepática (por ejemplo, cirrosis), se debe considerar una dosis de 25 mg. En función de la eficacia y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse gradualmente a 50 mg hasta 100 mg según sea necesario.
Población pediátrica
ПЕНИМЕКС no está indicado para personas menores de 18 años de edad.
Uso en pacientes que toman otros medicamentos
Con la excepción de ritonavir para los que no se recomienda la administración conjunta con sildenafilo, se debe considerar una dosis inicial de 25 mg en pacientes que reciben tratamiento concomitante con inhibidores del CYP3A4.
Con el fin de minimizar el potencial de desarrollar hipotensión postural en pacientes que reciben tratamiento con alfabloqueantes, los pacientes deben estabilizarse en el tratamiento con alfabloqueantes antes de iniciar el tratamiento con sildenafilo. Además, se debe considerar el inicio de sildenafil a una dosis de 25 mg.
Método de administración
Para uso oral.
De acuerdo con sus efectos conocidos sobre la vía de óxido nítrico / monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), se demostró que el sildenafilo potenciaba los efectos hipotensores de los nitratos y, por lo tanto, está contraindicada su administración conjunta con donantes de óxido nítrico (como el nitrito deamilo)oFormanitratosencualquier.
La administración conjunta de inhibidores de la PDE5, incluido sildenafilo, con estimuladores de guanilato ciclasa, como el riociguat, está contraindicada ya que puede provocar hipotensión sintomática.
Los agentes para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluido el sildenafilo, no deben utilizarse en hombres para los que la actividad sexual es desaconsejable (por ejemplo, pacientes con trastornos cardiovasculares graves como angina inestable o insuficiencia cardíaca grave).
ПЕНИМЕКС está contraindicado en pacientes que tienen pérdida de visión en un ojo debido a la neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NAION), independientemente de si este episodio estuvo en conexión o no con la exposición previa al inhibidor de PDE5.
La seguridad de sildenafilo no se ha estudiado en los siguientes subgrupos de pacientes y, por lo tanto, su uso está contraindicado: insuficiencia hepática grave, hipotensión (presión arterial < 90/50 mmHg), antecedentes recientes de accidente cerebrovascular o infarto de miocardio y trastornos degenerativos hereditarios conocidos de la retina, como retinitis pigmentosa(una minoría de estos pacientes tiene trastornos genéticos de las fosfodiesterasas retinianas).
Se debe realizar una historia clínica y un examen físico para diagnosticar la disfunción eréctil y determinar las posibles causas subyacentes, antes de considerar el tratamiento farmacológico.
Factores de riesgo Cardiovascular
Antes de iniciar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil, los médicos deben considerar el estado cardiovascular de sus pacientes, ya que existe un grado de riesgo cardíaco asociado con la actividad sexual. Sildenafil tiene propiedades vasodilatadoras, lo que resulta en disminuciones leves y transitorias de la presión arterial. Antes de prescribir sildenafil, los médicos deben considerar cuidadosamente si sus pacientes con ciertas afecciones subyacentes podrían verse afectados negativamente por tales efectos vasodilatadores, especialmente en combinación con la actividad sexual. Los pacientes con mayor susceptibilidad a los vasodilatadores incluyen aquellos con obstrucción del flujo de salida del ventrículo izquierdo (e.g., estenosis aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva), o aquellos con el síndrome raro de atrofia del sistema múltiple que se manifiesta como un control autonómico gravemente deteriorado de la presión arterial
ПЕНИМЕКС potencia el efecto hipotensor de los nitratos.
Se han notificado eventos cardiovasculares graves, incluyendo infarto de miocardio, angina inestable, muerte súbita cardíaca, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular, ataque isquémico transitorio, hipertensión e hipotensión después de la comercialización en asociación temporal con el uso de ПЕНИМЕКС. La mayoría, pero no todos, de estos pacientes tenían factores de riesgo cardiovascular preexistentes. Se informó que muchos eventos ocurrieron durante o poco después de la relación sexual y algunos ocurrieron poco después del uso de ПЕНИМЕКС sin actividad sexual. No es posible determinar si estos eventos están relacionados directamente con estos factores o con otros factores
Priapismo
Los agentes para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluido el sildenafilo, se deben utilizar con precaución en pacientes con deformación anatómica del pene (como la angulación, la fibrosis cavernosa o la enfermedad de Peyronie), o en pacientes con afecciones que puedan predisponerles al priapismo (como la anemia drepanocítica, el mielomamúltiple o la leucemia).
Se han notificado erecciones prolongadas y priapismo con sildenafilo en la experiencia posterior a la comercialización. En caso de una erección que persiste por más de 4 horas, el paciente debe buscar asistencia médica inmediata. Si el priapismo no se trata de inmediato, podría producirse daño al tejido del pene y pérdida permanente de potencia.
Uso concomitante con otros inhibidores de la PDE5 u otros tratamientos para la disfunción eréctil
No se ha estudiado la seguridad y eficacia de las combinaciones de sildenafilo con otros inhibidores de la PDE5 u otros tratamientos de hipertensión arterial pulmonar (HAP) que contengan sildenafilo (REVATIO) u otros tratamientos para la disfunción eréctil. Por lo tanto, no se recomienda el uso de tales combinaciones.
Efectos en la visión
Se han notificado casos de defectos visuales espontáneamente en relación con la ingesta de sildenafilo y otros inhibidores de la PDE5. Se han notificado casos de neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica, una afección rara, de forma espontánea y en un estudio observacional en relación con la ingesta de sildenafilo y otros inhibidores de la PDE5. Se debe informar a los pacientes que, en caso de cualquier defecto visual repentino, deben dejar de tomar ПЕНИМЕКС y consultar a un médico de inmediato.
Uso concomitante con ritonavir
No se recomienda la administración concomitante de sildenafilo con ritonavir.
Uso concomitante con alfabloqueantes
Se recomienda precaución cuando se administra sildenafilo a pacientes que toman un alfabloqueante, ya que la administración concomitante puede provocar hipotensión sintomática en algunos individuos susceptibles. Es más probable que esto ocurra dentro de las 4 horas posteriores a la dosis de sildenafilo. Con el fin de minimizar el potencial de desarrollar hipotensión postural, los pacientes deben mantenerse hemodinámicamente estables en el tratamiento con alfabloqueantes antes de iniciar el tratamiento con sildenafilo. Se debe considerar la iniciación de sildenafilo a una dosis de 25 mg. Además, los médicos deben aconsejar a los pacientes qué hacer en caso de síntomas hipotensores posturales
Efecto sobre el sangrado
Los estudios con plaquetas humanas indican que el sildenafilo potencia el efecto antiagregatorio del nitroprusiato de sodio in vitro. No hay información de seguridad sobre la administración de sildenafil a pacientes con trastornos hemorrágicos o úlcera péptica activa. Por lo tanto, sildenafilo debe administrarse a estos pacientes sólo después de una cuidadosa evaluación beneficio-riesgo.
El recubrimiento de película de la tableta contiene lactosa. ПЕНИМЕКС no debe administrarse a hombres con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Mujer
ПЕНИМЕКС no está indicado para su uso en mujeres.
No se han realizado estudios sobre los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Como se notificaron mareos y alteraciones de la visión en ensayos clínicos con sildenafilo, los pacientes deben ser conscientes de cómo reaccionan a ПЕНИМЕКС, antes de conducir u operar maquinaria.
Resumen del perfil de seguridad
El perfil de seguridad de ПЕНИМЕКС se basa en pacientes 9,570 en estudios clínicos controlados con placebo de doble ciego 74. Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia en los ensayos clínicos entre los pacientes tratados con sildenafilo fueron dolor de cabeza, rubor, dispepsia, congestión nasal, mareos, náuseas, rubor caliente, alteración visual, cianopsia y visión borrosa.
Se han recopilado reacciones adversas de la vigilancia posterior a la comercialización en un período estimado de más de 10 años. Dado que no todas las reacciones adversas se notifican al titular de la autorización de comercialización y se incluyen en la base de datos de seguridad, las frecuencias de estas reacciones no pueden determinarse de manera fiable.
Lista tabulada de reacciones adversas
En la siguiente tabla, todas las reacciones adversas de importancia médica que se produjeron en ensayos clínicos con una incidencia mayor que el placebo se enumeran por clasificación de órganos del sistema y frecuencia (muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a <1/10), poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100), raras (>1/10.000).1/1.000).
Dentro de cada grupo de frecuencias, los efectos indeseables se presentan en orden decreciente de gravedad.
Tabla 1: Reacciones adversas de importancia médica notificadas a una incidencia mayor que placebo en ensayos clínicos controlados y reacciones adversas de importancia médica notificadas a través de la vigilancia posterior a la comercialización
*Reported during post-marketing surveillance only
** Distorsiones de color visual: cloropsia, cromatopsia, cianopsia, eritropsia y xantopsia
*** Trastornos de lagrimeo: ojo seco, trastorno lagrimal y lagrimeo aumentado
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento.
Reino Unido
Se pide a los profesionales de la salud que informen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del plan de tarjeta amarilla en www.mhra.gov.uk/yellowcard
Irlanda
Se pide a los profesionales sanitarios que informen de cualquier sospecha de reacciones adversas a través de HPRA Pharmacovigilance, Earlsfort Terrace, IRL - Dublin 2www.hpra.ie
En estudios voluntarios de dosis única de dosis de hasta 800 mg, las reacciones adversas fueron similares a las observadas en dosis más bajas, pero las tasas de incidencia y severidades aumentaron. Las dosis de 200 mg no resultaron en una mayor eficacia, pero la incidencia de reacciones adversas (dolor de cabeza, enrojecimiento, mareos, dispepsia, congestión nasal, alteración de la visión) aumentó.
En casos de sobredosis, se deben adoptar medidas de apoyo estándar según sea necesario. No se espera que la diálisis renal acelere el aclaramiento, ya que el sildenafilo está altamente unido a las proteínas plasmáticas y no se elimina en la orina.
Grupo farmacoterapéutico: Urologicals
Mecanismo de acción
Sildenafil es una terapia oral para la disfunción eréctil. En el entorno natural, es decir, con estimulación sexual, restaura la función eréctil deteriorada al aumentar el flujo sanguíneo al pene.
El mecanismo fisiológico responsable de la erección del pene implica la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. El óxido nítrico luego activa la enzima guanilato ciclasa, lo que resulta en un aumento de los niveles de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), produciendo relajación muscular lisa en el cuerpo cavernoso y permitiendo la entrada de sangre.
Sildenafil es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa específica de cGMP tipo 5 (PDE5) en el cuerpo cavernoso, donde PDE5 es responsable de la degradación de cGMP. Sildenafil tiene un sitio periférico de acción sobre las erecciones. Sildenafil no tiene ningún efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso humano aislado pero aumenta potentemente el efecto relajante de NO en este tejido. Cuando se activa la vía NO / cGMP, como ocurre con la estimulación sexual, la inhibición de la PDE5 por sildenafil produce un aumento de los niveles del cuerpo cavernoso de cGMP. Por lo tanto, se requiere estimulación sexual para que el sildenafilo produzca sus efectos farmacológicos beneficiosos previstos
Efectos farmacodinámicos
Estudio in vitro han demostrado que el sildenafil es selectivo para PDE5, que está involucrado en el proceso de erección. Su efecto es más potente en PDE5 que en otras fosfodiesterasas conocidas. Hay una selectividad de 10 veces sobre PDE6 que está implicada en la vía de la fototransducción en la retina. En las dosis máximas recomendadas, hay una selectividad de 80 veces sobre PDE1, y sobre 700 veces sobre PDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 y 11. En particular, el sildenafilo tiene una selectividad superior a 4.000 veces para la PDE5 sobre la PDE3, la isoforma de fosfodiesterasa específica de cAMP implicada en el control de la contractilidad cardíaca.
Eficacia clínica y seguridad
Dos estudios clínicos fueron diseñados específicamente para evaluar la ventana de tiempo después de la dosificación durante la cual el sildenafilo podría producir una erección en respuesta a la estimulación sexual. En un estudio de pletismografía del pene (RigiScan) de pacientes en ayunas, la mediana del tiempo hasta el inicio para aquellos que obtuvieron erecciones de 60% de rigidez (suficiente para tener relaciones sexuales) fue de 25 minutos (rango de 12-37 minutos) con sildenafilo. En un estudio separado de RigiScan, el sildenafilo todavía era capaz de producir una erección en respuesta a la estimulación sexual 4-5 horas después de la dosis
El sildenafilo causa disminuciones leves y transitorias de la presión arterial que, en la mayoría de los casos, no se traducen en efectos clínicos. La disminución máxima media de la presión arterial sistólica en posición supina después de la administración oral de 100 mg de sildenafilo fue de 8,4 mmHg. El cambio correspondiente en la presión arterial diastólica supina fue de 5,5 mmHg. Estas disminuciones en la presión arterial son consistentes con los efectos vasodilatadores del sildenafilo, probablemente debido al aumento de los niveles de cGMP en el músculo liso vascular. Las dosis orales únicas de sildenafilo hasta 100 mg en voluntarios sanos no produjeron efectos clínicamente relevantes sobre el ECG.
En un estudio de los efectos hemodinámicos de una dosis oral única de 100 mg de sildenafilo en 14 pacientes con enfermedad arterial coronaria grave (CAD) (> 70% de estenosis de al menos una arteria coronaria), la presión arterial sistólica y diastólica en reposo media disminuyó en un 7% y 6% respectivamente en comparación con el valor basal. La presión arterial sistólica pulmonar media disminuyó en un 9%. El sildenafilo no mostró ningún efecto sobre el gasto cardíaco y no afectó el flujo sanguíneo a través de las arterias coronarias estenosas.
En un ensayo doble ciego, controlado con placebo, el esfuerzo físico evaluó a 144 pacientes con disfunción eréctil y angina crónica estable que recibían regularmente medicamentos antianginosos (excepto nitratos). Los resultados no demostraron diferencias clínicamente relevantes entre sildenafilo y placebo a tiempo para limitar la angina de pecho.
Se detectaron diferencias leves y transitorias en la discriminación de color (azul/verde) en algunos sujetos utilizando la prueba de matiz Farnsworth-Munsell 100 a 1 hora después de una dosis de 100 mg, sin efectos evidentes después de 2 horas después de la dosis. El mecanismo postulado para este cambio en la discriminación de color está relacionado con la inhibición de la PDE6, que está involucrada en la cascada de fototransducción de la retina. Sildenafil no tiene ningún efecto sobre la agudeza visual o la sensibilidad al contraste. En un estudio de pequeño tamaño controlado con placebo en pacientes con degeneración macular temprana relacionada con la edad documentada (n = 9), sildenafilo (dosis única, 100 mg) no demostró cambios significativos en las pruebas visuales realizadas (agudeza visual, cuadrícula de Amsler, semáforo simulado de discriminación de color, perímetro de Humphrey y fotoestrés)
No hubo efecto sobre la motilidad o morfología de los espermatozoides después de dosis orales únicas de 100 mg de sildenafilo en voluntarios sanos.
Más información sobre ensayos clínicos
En ensayos clínicos, sildenafilo se administró a más de 8000 pacientes de 19-87 años. Se representaron los siguientes grupos de pacientes: ancianos (19.9%), pacientes con hipertensión (30.9%), diabetes mellitus (20.3%), cardiopatía isquémica (5.8%), hiperlipidemia (19.8%), lesión de la médula espinal (0.6%), depresión (5.2%), resección transuretral de la próstata (3.7%), radical prostatectomía (3.3%). Los siguientes grupos no estaban bien representados o excluidos de los ensayos clínicos: pacientes con cirugía pélvica, pacientes postradioterapia, pacientes con insuficiencia renal o hepática grave y pacientes con ciertas afecciones cardiovasculares
En estudios de dosis fija, las proporciones de pacientes que informaron que el tratamiento mejoró sus erecciones fueron 62% (25 mg), 74% (50 mg) y 82% (100 mg) en comparación con 25% con placebo. En ensayos clínicos controlados, la tasa de interrupción debida a sildenafilo fue baja y similar a la del placebo.
En todos los ensayos, la proporción de pacientes que reportaron mejoría con sildenafilo fue la siguiente: disfunción eréctil psicógena (84%), disfunción eréctil mixta (77%), disfunción eréctil orgánica (68%), ancianos (67%), diabetes mellitus (59%), cardiopatía isquémica (69%), hipertensión (68%), RTUP (61%), prostatectomía radical(43%), lesión de la médula espinal (83%), depresión (75%). La seguridad y eficacia de sildenafilo se mantuvo en estudios a largo plazo.
Población pediátrica
La Agencia Europea de Medicamentos ha eximido de la obligación de presentar los resultados de los ensayos realizados con ПЕНИМЕКС en todos los grupos de la población pediátrica para el tratamiento de la disfunción eréctil.
Absorción
Sildenafil se absorbe rápidamente. Las concentraciones plasmáticas máximas observadas se alcanzan dentro de los 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) de la administración oral en ayunas. La biodisponibilidad oral absoluta media es 41% (rango 25-63%). Después de la dosificación oral de sildenafilo AUC y Cmax aumentan en proporción con la dosis sobre el rango de dosis recomendado (25-100 mg).
Cuando se toma sildenafil con alimentos, la velocidad de absorción se reduce con un retraso medio en el tiempo.máximo de 60 minutos y una reducción media de la Cmax del 29%.
Distribución
El volumen medio de distribución en estado estacionario (Vd) para sildenafilo es de 105 l, indicando distribución en los tejidos. Después de una dosis oral única de 100 mg, la concentración plasmática total máxima media de sildenafilo es de aproximadamente 440 ng/ml (CV 40%). Dado que el sildenafilo (y su principal metabolito circulante N-desmetilo) está unido al 96% a las proteínas plasmáticas, esto da como resultado la concentración plasmática libre máxima media para sildenafilo de 18 ng/ml (38 nM). La unión a proteínas es independiente de las concentraciones totales del fármaco.
En voluntarios sanos que recibieron sildenafilo (dosis única de 100 mg), menos del 0,0002% (promedio 188 ng) de la dosis administrada estuvo presente en la eyaculación 90 minutos después de la administración.
Biotransformación
El sildenafilo se elimina predominemente por las isoenzimas microsomales hepáticas CYP3A4 (ruta principal) y CYP2C9 (ruta menor). El principal metabolito circulante resulta de la N-desmetilación de sildenafil. Este metabolito tiene un perfil de selectividad de la fosfodiesterasa similar al sildenafilo y una potencia in vitro para PDE5 aproximadamente un 50% la del fármaco original. Las concentraciones plasmáticas de este metabolito son aproximadamente el 40% de las observadas para sildenafilo. El metabolito N-desmetilo se metaboliza aún más, con una semivida terminal de aproximadamente 4 h.
Erradicación
El aclaramiento corporal total de sildenafilo es de 41 l/h con una semivida de fase terminal resultante de 3-5 h. Después de la administración oral o intravenosa, el sildenafilo se excreta como metabolitos predominemente en las heces (aproximadamente el 80% de la dosis oral administrada) y en menor medida en la orina (aproximadamente el 13% de la dosis oral administrada).
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes
Anciano
Los voluntarios ancianos sanos (65 años o más) tuvieron un aclaramiento reducido de sildenafilo, lo que resultó en concentraciones plasmáticas aproximadamente un 90% más altas de sildenafilo y del metabolito N-desmetilo activo en comparación con los observados en voluntarios más jóvenes sanos (18-45 años). Debido a las diferencias de edad en la unión a proteínas plasmáticas, el aumento correspondiente en la concentración plasmática de sildenafilo libre fue de aproximadamente 40%.
Insuficiencia Renal
En voluntarios con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina = 30-80 ml/min), la farmacocinética de sildenafilo no se alteró después de recibir una dosis oral única de 50 mg. La media AUC y Cmax del metabolito N-desmetilo aumentaron hasta 126% y hasta 73% respectivamente, en comparación con los voluntarios de pareja de edad sin insuficiencia renal. Sin embargo, debido a la alta variabilidad entre sujetos, estas diferencias no fueron estadísticamente significativas. En voluntarios con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), el aclaramiento de sildenafilo se redujo, lo que resultó en aumentos medios en el AUC y la Cmax del 100% y el 88%, respectivamente, en comparación con los voluntarios de la misma edad sin insuficiencia renal. Además, los valores de AUC y Cmax del metabolito de N-desmetilo aumentaron significativamente en un 200% y un 79%, respectivamente
Insuficiencia hepática
En voluntarios con cirrosis hepática leve a moderada (Child-Pugh A y B), el aclaramiento de sildenafilo se redujo, lo que resultó en aumentos en el AUC (84%) y Cmax (47%) en comparación con los voluntarios de pareja sin insuficiencia hepática. La farmacocinética de sildenafilo en pacientes con insuficiencia hepática grave no se ha estudiado.
Los datos de los estudios no clínicos no revelaron ningún riesgo especial para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para la reproducción y el desarrollo.
No aplicable.
No hay requisitos especiales.
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