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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 30.03.2022
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Succinato de 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina
Ethylmethylhydroxypyridine Succinate
infarto agudo de miocardio: como parte de una terapia compleja (desde el primer día de la enfermedad)
accidente cerebrovascular isquémico (como parte de la terapia compleja)
encefalopatía disciplinaria (incluida la Génesis aterosclerótica)
trastornos cognitivos leves a moderados de diversa Génesis.
condiciones de ansiedad en condiciones neuróticas y neurosis
distonía vegetativo-vascular
encefalopatía disciplinaria
trastornos cognitivos leves de la Génesis aterosclerótica
trastornos agudos de la circulación cerebral (como parte de la terapia combinada)
síndrome de abstinencia en el alcoholismo con predominio de trastornos neurosis-similares y autonómicos-vasculares
intoxicación aguda por ls antipsicóticos (como parte de una terapia compleja).
trastornos agudos de la circulación cerebral
encefalopatía disciplinaria
distonía vegetativa
trastornos ateroscleróticos de la función cerebral
trastornos neuróticos y neurosis con manifestación de ansiedad.
ahuecamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo con la presencia en el cuadro clínico de trastornos neurosis similares y autonómicos y vasculares, así como intoxicación aguda por neurolépticos
en el tratamiento complejo de procesos purulentos e inflamatorios agudos de la cavidad abdominal (pancreatitis destructiva aguda, peritonitis).
V / m o V /V (chorro o goteo).
En el tratamiento del infarto agudo de miocardio, se administra B/B o B / m durante 14 días, en el contexto de la terapia tradicional del infarto de miocardio, que incluye nitratos, bloqueadores β, inhibidores de la ECA, trombolíticos, anticoagulantes y antiplaquetarios, así como agentes sintomáticos según las indicaciones.
En los primeros 5 días, para lograr el máximo efecto, es deseable inyectar el medicamento en / en, en los siguientes 9 días-en / m.
La administración del medicamento se realiza por infusión por goteo, lentamente (para evitar efectos secundarios), en solución salina o solución al 5% de dextrosa (glucosa) en el volumen 100-150 ml durante 30-90 min.
La administración del medicamento (V/V o V / m) se realiza 3 veces al día, cada 8 h. la dosis terapéutica Diaria es 6-9 mg / kg / día, una vez-2-3 mg / kg. la dosis diaria máxima No debe exceder 800 mg, una vez — 250 mg.
En trastornos agudos de la circulación cerebral (accidente cerebrovascular isquémico) succinato de 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina® se usa en terapia compleja en los primeros 2-4 días en/V, goteo de 200-300 mg 2-3 veces al día, luego — en/m 100 mg 3 veces al día. La Duración del tratamiento es de 10-14 días. En el futuro, el medicamento se prescribe en cápsulas de 100 mg 2 veces al día durante 14 días y 100 mg 3 veces al día durante los siguientes 7 días. La frecuencia y la Duración de los cursos repetidos de la terapia es determinada por el médico.
En la encefalopatía disciplinaria en la fase de descompensación de succinato de 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina® debe administrarse por inyección o goteo en una dosis de 100 mg 2-3 veces al día durante 14 días. Luego, el medicamento se administra en / m a 100 mg por día durante las siguientes semanas 2. En el futuro, el medicamento se prescribe en cápsulas de 100 mg 2-4 veces al día (por recomendación del médico), la frecuencia y la Duración de los cursos de terapia son determinados por el médico.
Para la prevención del curso de encefalopatía disciplinaria, el medicamento se administra en / m a una dosis de 100 mg 2 veces al día durante 10-14 días.
Para el tratamiento de trastornos cognitivos leves a moderados succinato de 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina® se prescribe en/m a una dosis de 100-300 mg por día durante 14 días. Si es necesario, en el futuro, el medicamento se prescribe en cápsulas de 100 mg 2-4 veces al día (por recomendación del médico), la frecuencia y la Duración de los cursos de terapia son determinados por el médico.
Dentro de 125-250 mg 3 veces al día. La dosis inicial es 125-250 mg (tabla 1-2.) 1-2 veces al día con un aumento gradual hasta obtener un efecto terapéutico. La dosis máxima diaria es 750 mg (tabla 6.). Duración del tratamiento-2-6 semanas.
Tratamiento del síndrome de abstinencia (terapia compleja) — по 250–500 мг 3 раза в сутки.
El tratamiento se detiene gradualmente, reduciendo la dosis durante 2-3 días.
Solución intravenosa e intramuscular
V / m, V/V (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно препарат 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат® вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.
En trastornos agudos de la circulación cerebral (в комплексной терапии): в первые 2–4 дня — в/в капельно по 200–300 мг/сут, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10–14 сут.
En la encefalopatía disciplinaria en la fase de descompensación: в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 нед. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
Con deterioro cognitivo leve en pacientes de edad avanzada y trastornos de ansiedad: препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг на протяжении 14–30 дней.
En el síndrome de abstinencia de alcohol: в/м в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
Con intoxicación aguda por antipsicóticos: в/в в дозе 50–300 мг/сут на протяжении 7–14 дней.
Tabletas recubiertas con una envoltura de película
Adentro. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0,25–0,5 г; средняя суточная доза составляет 0,25–0,5 г, максимальная — 0,8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2–3 приема в течение дня.
Para el tratamiento de pacientes con trastornos de ansiedad, disfunciones vasculares autonómicas y deterioro cognitivo препарат 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат® применяют в течение 2–6 нед.
Al ahuecar el síndrome de abstinencia alcohólica препарат 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат® применяют в течение 5–7 дней.
Tratamiento con 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina succinato® termina gradualmente, reduciendo la dosis en 2-3 días.
V / m o V /V (chorro o goteo). Cuando se inyecta en / en, el agua se usa como solvente para la inyección. Jet mexidol se inyecta durante 5-7 minutos, goteo-a una velocidad de 60 gotas por minuto. Las dosis se seleccionan individualmente.
Comience el tratamiento con una dosis de 0,05-0,1 G 1-3 veces al día, aumentando gradualmente la dosis hasta obtener un efecto terapéutico. La Duración del tratamiento y la elección de la dosis individual dependen de la gravedad de la condición del paciente y la efectividad del tratamiento. La dosis máxima diaria no debe exceder 0,8 G.
Para el tratamiento de la demencia aterosclerótica en pacientes de edad avanzada, mexidol se prescribe en/m a la dosis de 0,1–0,3 G/día.
Con intoxicación aguda por neurolépticos, el medicamento se inyecta en una vena a una dosis de 0,5–0,3 G/día.
En el tratamiento complejo de los procesos purulentos e inflamatorios agudos de la cavidad abdominal (pancreatitis destructiva aguda, peritonitis), mexidol se prescribe en una dosis única de 200 mg 3 veces al día. En el curso grave de la enfermedad, el medicamento se diluye en 200 ml de solución fisiológica de cloruro de sodio al 0,9% y se administra a una velocidad de 40-60 gotas por minuto. Con un curso más fácil de la enfermedad, mexidol se administra en / m. el Curso del tratamiento es de 3-10 días.
hipersensibilidad al fármaco
trastornos agudos de la función hepática y renal
embarazo
período de lactancia
edad hasta los 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).
hipersensibilidad al fármaco
insuficiencia hepática aguda
insuficiencia renal aguda
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa y síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa
edad infantil.
hipersensibilidad o intolerancia al medicamento.
trastornos agudos de la función hepática y renal.
Cuando se inyecta, especialmente en chorro, es posible la aparición de sequedad en la boca y un sabor metálico, sensación de calor derramado en todo el cuerpo, cosquilleo en la garganta y una sensación de incomodidad en el pecho, sensación de falta de aire. Como regla general, estos fenómenos están asociados con una tasa de administración excesivamente rápida del medicamento y son de naturaleza transitoria.
En el contexto de la administración prolongada del medicamento, es posible la aparición de los siguientes efectos secundarios:
Desde el tracto gastrointestinal: тошнота, метеоризм.
Por parte del SNC: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Desde el lado del sistema digestivo: náuseas, sequedad de la mucosa oral, diarrea.
Demás: аллергические реакции, сонливость.
Es posible la aparición de náuseas y sequedad en la boca.
Debido a la baja toxicidad del medicamento, es poco probable que se produzca una sobredosis.
Síntomas: нарушение сна (бессонница), в редких случаях — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение АД.
Tratamiento: развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств, указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении АД — назначение гипотензивных средств (под контролем АД).
Síntomas: en caso de sobredosis, pueden producirse trastornos del sueño (insomnio, en algunos casos somnolencia).
Tratamiento: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице — назначение нитразепама в дозе 10 мг, оксазепама — 10 мг или диазепама — 5 мг. При чрезмерном повышении АД — назначение гипотензивных ЛС под контролем АД.
2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina succinato ® mejora el estado funcional del miocardio isquemizado en el infarto de miocardio, mejora la función contráctil del corazón y también reduce las manifestaciones de la disfunción sistólica y diastólica del ventrículo izquierdo. La acción del fármaco se basa en su actividad antioxidante, la capacidad de inhibir los procesos de radicales libres (cuya intensificación pronunciada se observa en la isquemia y la necrosis miocárdica, especialmente durante la reperfusión) y reducir el efecto dañino de los radicales libres en los cardiomiocitos. En condiciones de reducción crítica del flujo sanguíneo coronario 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina succinato ® contribuye a la preservación de la organización estructural-funcional de las membranas de cardiomiocitos, estimula la actividad de las enzimas de membrana-PDE, adenilato ciclasa, acetilcolinesterasa. El fármaco apoya la activación de la glucólisis aeróbica que se desarrolla en la isquemia aguda y contribuye a la reducción de la hipoxia de los procesos redox mitocondriales, aumenta la síntesis de ATP y fosfato de creatina. Estos mecanismos aseguran la integridad de las estructuras morfológicas y las funciones fisiológicas del miocardio isquemizado.
Succinato de 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina ® mejora el curso clínico del infarto de miocardio, aumenta la eficacia de la terapia, acelera la recuperación de la actividad funcional del miocardio ventricular izquierdo, reduce la incidencia de complicaciones arrítmicas y trastornos de la conducción intrasauricular. El medicamento normaliza los procesos metabólicos en el miocardio isquemizado, reduce la zona de necrosis, restaura y / o mejora la actividad eléctrica y la contractilidad del miocardio, también aumenta el flujo sanguíneo coronario en la zona de isquemia, aumenta la actividad antianginal de nitropreparados, mejora las propiedades reológicas de la sangre, reduce los efectos del síndrome de reperfusión en la insuficiencia coronaria aguda
Succinato de 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina® tiene un efecto neuroprotector, aumenta la estabilidad de la circulación sanguínea del cerebro en condiciones de hipoperfusión, previene la disminución del flujo sanguíneo cerebral en el período de reperfusión después de la isquemia. El medicamento promueve la adaptación al efecto dañino de la isquemia al inhibir el agotamiento de las reservas de carbohidratos, bloquear la caída postisquémica en la utilización de glucosa y oxígeno por el cerebro e inhibir la acumulación progresiva de lactato.
Succinato de 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina® mejora y estabiliza el metabolismo cerebral y el suministro de sangre al cerebro, mejora las propiedades reológicas de la sangre y la microcirculación. El fármaco mantiene la actividad funcional del cerebro, tanto durante la isquemia como en el período postisquémico. El succinato de 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina® tiene un efecto ansiolítico selectivo, no acompañado de sedación y relajación muscular, elimina la ansiedad, el miedo, la tensión y la ansiedad.
Succinato de 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina® tiene propiedades nootrópicas, previene y reduce los trastornos de aprendizaje y memoria que ocurren en enfermedades vasculares cerebrales (accidente cerebrovascular isquémico, encefalopatía disciplinaria), deterioro cognitivo leve a moderado, tiene un efecto antihipóxico, aumenta la concentración y el rendimiento.
La Incorporación de succinato de 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina® en la terapia integral de pacientes con trastornos circulatorios agudos del cerebro reduce la gravedad de las manifestaciones clínicas del accidente cerebrovascular y mejora el período de rehabilitación.
2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina succinato® es un inhibidor de los procesos de radicales libres, un membranoprotector. También tiene efectos antihipóxicos, estressprotectores, nootrópicos, antiepilépticos y ansiolíticos. Pertenece a la clase 3-oxipiridinas.
El Mecanismo de acción 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina succinato® se debe a su acción antioxidante y membranoprotectora. El fármaco inhibe la peroxidación lipídica, aumenta la actividad de la superoxidasa, aumenta la relación lípido-proteína, mejora la estructura y función de la membrana celular.
Succinato de 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina® modula la actividad de las enzimas Unidas a la membrana (fosfodiesterasa independiente de calcio, adenilato ciclasa, acetilcolinesterasa), complejos receptores (benzodiazepina, GABA, acetilcolina), lo que mejora su capacidad de Unión a ligandos, contribuye a la preservación de la organización estructural y funcional de las biomembranas. transporte de neurotransmisores y mejora de la transmisión sináptica. 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina succinato ® aumenta el contenido de dopamina en el cerebro. Causa un aumento de la activación compensatoria de la glucólisis aeróbica y una disminución en el grado de inhibición de los procesos oxidativos en el ciclo de Krebs en condiciones de hipoxia con un aumento en el contenido de ATP y fosfato de creatina, activación de las funciones de síntesis de energía de las mitocondrias
Aumenta la resistencia del cuerpo a la influencia de varios factores dañinos en condiciones patológicas (hipoxia e isquemia, trastornos de la circulación cerebral, intoxicación por etanol y LS antipsicóticos).
En condiciones de disminución crítica del flujo sanguíneo coronario contribuye a la preservación de la organización estructural y funcional de las membranas de los cardiomiocitos, estimula la actividad de las enzimas de membrana: fosfodiesterasa, adenilato ciclasa, acetilcolinesterasa. Apoya la activación de la glucólisis aeróbica que se desarrolla en la isquemia aguda y contribuye a la reducción de la hipoxia de los procesos redox mitocondriales, aumenta la síntesis de ATP y fosfato de creatina. Garantiza la integridad de las estructuras morfológicas y las funciones fisiológicas del miocardio isquemizado. Mejora el curso clínico del infarto de miocardio, aumenta la efectividad de la terapia, reduce la incidencia de arritmias y trastornos de la conducción intracardíaca. Normaliza los procesos metabólicos en el miocardio isquemizado, aumenta la actividad antianginal de los nitratos, mejora las propiedades reológicas de la sangre, reduce los efectos del síndrome de reperfusión en la insuficiencia coronaria aguda
Reduce la toxemia enzimática y la intoxicación endógena en la pancreatitis aguda.
Mejora el metabolismo y el suministro de sangre al cerebro, la microcirculación y las propiedades reológicas de la sangre, reduce la agregación plaquetaria. Estabiliza las membranas de las células sanguíneas (glóbulos rojos y plaquetas), reduciendo la posibilidad de desarrollar hemólisis.
Tiene un efecto hipolipidémico, reduce el contenido de colesterol total y LDL.
Mexidol es un antioxidante inhibidor de los procesos de radicales libres que tiene un efecto antihipóxico, estressprotector, antiamnésico y ansiolítico. El medicamento aumenta la resistencia del cuerpo a la influencia de factores extremos y condiciones patológicas dependientes del oxígeno (shock, hipoxia, trastornos de la circulación cerebral), previene y reduce los efectos tóxicos del alcohol etílico.
Cuando se inyecta en / en el medicamento rápidamente (dentro de 0,5–1,5 h) pasa del torrente sanguíneo a los órganos y tejidos, por lo que su concentración en forma inalterada disminuye rápidamente. Cuando se inyecta en dosis terapéuticas Cmax en plasma sanguíneo, se alcanza después de 30-40 min y es 2,5 - 3 µg / ml, mientras que sus metabolitos se determinan en plasma sanguíneo durante 7-9 h.
La excreción del medicamento del cuerpo ocurre con la orina en forma glucuronoconjugada, así como en pequeñas cantidades sin cambios.
Succión y distribución. Se absorbe rápidamente cuando se toma por vía oral (el período de semiabsorción es aproximadamente 1 h). Tmax por vía oral-0,5 h. Cmax por vía oral-50-100 ng / ml. se distribuye Rápidamente en órganos y tejidos. El tiempo promedio de retención de succinato de etilmetilhidroxipiridina en el cuerpo cuando se toma por vía oral es de aproximadamente 5 h.
Metabolismo. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Deducción. T1 / 2 cuando se ingiere-4-5 h. se excreta Rápidamente en la orina principalmente en forma de metabolitos (50% para 12 h) y en una cantidad insignificante (0,3% para 12 h) — sin cambios. Se excreta más intensamente durante las primeras 4 h después de tomar el medicamento. Las tasas de excreción urinaria del fármaco sin modificar y los metabolitos tienen una variabilidad individual.
Aumenta la acción de los anticonvulsivos (carbamazepina), los agentes antiparkinsonianos (levodopa) y los ansiolíticos de benzodiazepina.
Aumenta la actividad antianginal de los nitropreparados.
Con el uso conjunto de 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina succinato ® aumenta la acción de los ansiolíticos de benzodiazepina, antiepilépticos (carbamazepina), antiparkinsonic (levodopa) LS, nitratos. 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina succinato® reduce los efectos tóxicos del etanol.