Komposition:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 27.03.2022
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Darreichungsformen Und Stärken
ZEPATIER ist als beige-farbige, Ovale, Filmtablette debossed mit “770” auf der einen Seite und Ebene auf der anderen. Jede Tablette enthält 50 mg elbasvir und 100 mg grazoprevir.
Lagerung Und Handhabung
Jede zepatier Tablette enthält 50 mg elbasvir und 100 mg grazoprevir, ist beige, oval, filmbeschichtet, debossed mit “770” auf der einen Seite und Ebene auf der anderen. Die Tabletten sind in einem Karton (NDC 0002-3074-02) verpackt, der zwei (2) 14-zählige kinderresistente dosispackungen für insgesamt 28 Tabletten enthält.
Lagern Sie ZEPATIER bis zur Verwendung zum Schutz vor Feuchtigkeit in der Original-Blisterpackung.
Shop ZEPATIER bei 20°C bis 25°C (68°F bis 77°F); Ausflüge erlaubt zwischen 15°C bis 30°C (zwischen 59°F bis 86°F).
Hergestellt von: MSD International GmbH, Ballydine, Clonmel, Irland. Überarbeitet: Nov 2017
ZEPATIER® ist für die Behandlung von chronischen hepatitis-C-virus angezeigt (HCV) Genotyp 1 oder 4 Infektion bei Erwachsenen.
ZEPATIER ist zur Anwendung mit ribavirin in bestimmten Patientenpopulationen indiziert.
Prüfung Vor Therapiebeginn
Test Auf HBV-Infektion
Testen Sie alle Patienten auf Anzeichen einer aktuellen oder früheren HBV-Infektion, indem Sie das hepatitis-B-oberflächenantigen (HBsAg) und den hepatitis-B-kernantikörper (anti-HBc) Messen, bevor Sie die HCV-Behandlung mit ZEPATIER beginnen.
ns5a-Resistenztest bei HCV-Genotyp 1a-Infizierten Patienten
Das testen von Patienten mit HCV - Genotyp-1a-Infektion auf das Vorhandensein eines virus mit NS5A-resistenzassoziierten Polymorphismen wird vor Beginn der Behandlung mit ZEPATIER zur Bestimmung des dosierungsschemas und der Dauer empfohlen , Tabelle 1. Bei Probanden, die 12 Wochen lang ZEPATIER erhielten, waren die raten für ein anhaltendes virologisches ansprechen (SVR12) bei mit Genotyp 1a infizierten Patienten mit einem ODER mehreren ns5a-resistenzassoziierten Polymorphismen zu Beginn niedriger aminosäurepositionen 28, 30, 31 oder 93 , Tabelle 11.
Hepatische Labortests
Erhalten Sie hepatische Labortests vor und während der Behandlung mit ZEPATIER.
Empfohlene Dosierung Bei Erwachsenen
ZEPATIER ist ein zwei-Arzneimittel-kombinationsprodukt mit fester Dosis, das 50 mg elbasvir und 100 mg grazoprevir in einer einzigen Tablette enthält. Die empfohlene Dosierung von ZEPATIER ist eine Tablette oral einmal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen. ZEPATIER wird in bestimmten Patientenpopulationen in Kombination mit ribavirin angewendet (siehe Tabelle 1). Bei Verabreichung mit ZEPATIER wird die empfohlene Dosierung von ribavirin bei Patienten ohne Nierenfunktionsstörung gewichtsabhängig in zwei geteilten Dosen mit Nahrung verabreicht. Weitere Informationen zur Ribavirin-Dosierung und-Dosierung finden Sie in den ribavirin-verschreibungsinformationen.
Behandlungsschema Und Dauer Der Therapie
Die Rückfallraten werden durch host-und virale ausgangsfaktoren beeinflusst und unterscheiden sich zwischen behandlungsschemata und-Dauer für bestimmte Untergruppen.
Tabelle 1 enthält das empfohlene zepatier-Behandlungsschema und die empfohlene Behandlungsdauer basierend auf der Patientenpopulation und dem Genotyp bei HCV-monoinfizierten und HCV/HIV-1-koinfizierten Patienten mit oder ohne Zirrhose und mit oder ohne Nierenfunktionsstörung, einschließlich Patienten, die Hämodialyse erhalten.max.
& dagger;ns5a resistenzassoziierte Polymorphismen an aminosäurepositionen 28, 30, 31 oder 93. Siehe Abschnitt 2.1 Prüfung vor
zu Beginn der Therapie Unterabschnitt NS5A resistenztest bei HCV-Genotyp 1a-infizierten Patienten.
& Dagger;bei Patienten mit CrCl größer als 50 mL pro minute ist die empfohlene Dosierung von ribavirin gewichtsabhängig (weniger
als 66 kg = 800 mg pro Tag, 66 bis 80 kg = 1000 mg pro Tag, 81 bis 105 kg = 1200 mg pro Tag, größer als 105 kg =
1400 mg pro Tag) in zwei geteilten Dosen mit Nahrung verabreicht. Für Patienten mit CrCl kleiner oder gleich 50 mL pro
Patienten, einschließlich Patienten, die eine Hämodialyse erhalten, beziehen sich auf die ribavirin-Tablette, die Informationen zur korrekten Verschreibung vorschreibt
ribavirin-Dosierung.
§das optimale zepatier-basierte Behandlungsschema und die Therapiedauer für den PegIFN/RBV / PI-erfahrenen Genotyp
1a-infizierte Patienten mit einem ODER mehreren ns5a-resistenzassoziierten Polymorphismen an den Positionen 28, 30, 31,
und 93 wurde nicht festgestellt.
& para;Patienten, bei denen die Behandlung mit pegifn + RBV + HCV NS3/4A Proteaseinhibitor (PI) fehlgeschlagen ist: boceprevir,
simeprevir oder telaprevir.
Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen, einschließlich hämodialysepatienten, wird keine Dosisanpassung von ZEPATIER empfohlen. Verabreichen Sie ZEPATIER mit oder ohne ribavirin gemäß den Empfehlungen in Tabelle 1. Informationen zur korrekten ribavirin-Dosierung für Patienten mit CrCl unter oder gleich 50 mL pro minute finden Sie in der ribavirin-Tablette.
Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit leichter leberfunktionsstörung (Child-Pugh A) wird keine Dosisanpassung von ZEPATIER empfohlen. ZEPATIER ist bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer leberfunktionsstörung (Child-Pugh B oder C) kontraindiziert.
- ZEPATIER ist bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer leberfunktionsstörung (Child-Pugh B oder C) aufgrund der zu erwartenden signifikant erhöhten grazoprevir-Plasmakonzentration und des erhöhten Risikos für Alaninaminotransferase (ALT) - Erhöhungen kontraindiziert.
- zepatier ist kontraindiziert mit Inhibitoren organischer anionentransportierender Polypeptide 1B1/3 (OATP1B1/3), von denen bekannt ist oder erwartet wird, dass Sie die grazoprevir-Plasmakonzentrationen signifikant erhöhen, starken Induktoren von Cytochrom P450 3A (CYP3A) und efavirenz.
- Wenn ZEPATIER mit ribavirin verabreicht wird, gelten die Kontraindikationen für ribavirin auch für dieses kombinationsschema. Eine Liste der Kontraindikationen für ribavirin finden Sie in den ribavirin-verschreibungsinformationen.
Tabelle 2 listet Medikamente auf, die mit ZEPATIER kontraindiziert sind.
Tabelle 2: Medikamente, die mit ZEPATIER Kontraindiziert sind
Medikamentenklasse | Arzneimittel innerhalb der Klasse, die Kontraindiziert sind | Klinischer Kommentar* | |
Antikonvulsivum | Phenytoin Carbamazepin |
Kann aufgrund einer signifikanten Abnahme der Plasmakonzentrationen von elbasvir und grazoprevir durch starke CYP3A-Induktion zu einem Verlust der virologischen Reaktion auf ZEPATIER führen. | |
Antimykobakterien | Rifampin | Kann aufgrund einer signifikanten Abnahme der Plasmakonzentrationen von elbasvir und grazoprevir durch starke CYP3A-Induktion zu einem Verlust der virologischen Reaktion auf ZEPATIER führen. | |
Pflanzliche Produkte | St. John’s Würze (Hypericum perforatum) | Kann aufgrund einer signifikanten Abnahme der Plasmakonzentrationen von elbasvir und grazoprevir durch starke CYP3A-Induktion zu einem Verlust der virologischen Reaktion auf ZEPATIER führen. | |
HIV-Medikamente | Efavirenz† | Kann aufgrund einer signifikanten Abnahme der Plasmakonzentrationen von elbasvir und grazoprevir durch CYP3A-Induktion zu einem Verlust der virologischen Reaktion auf ZEPATIER führen. | |
HIV-Medikamente | Atazanavir Darunavir Lopinavir Saquinavir Wirkstoff tipranavir |
kann das Risiko von ALT-Erhöhungen aufgrund eines signifikanten Anstiegs der grazoprevir-Plasmakonzentrationen durch OATP1B1/3-Hemmung erhöhen. | |
Immunsuppressiva | Cyclosporin | kann das Risiko von ALT-Erhöhungen aufgrund eines signifikanten Anstiegs der grazoprevir-Plasmakonzentrationen durch OATP1B1/3-Hemmung erhöhen. | |
*Diese Tabelle ist keine umfassende Liste aller Medikamente, die CYP3A stark induzieren. Diese Tabelle enthält möglicherweise nicht alle OATP1B1 / 3-Inhibitoren, die die grazoprevir-Plasmakonzentrationen signifikant erhöhen. †Efavirenz ist als starker CYP3A-Induktor in dieser Tabelle enthalten, da die gleichzeitige Verabreichung die grazoprevir-Exposition um ≥80 reduzierte%. |
C-RAND TN | |||
ZEPATIER N=316 % 12 Wochen |
Placebo N=105 % 12 Wochen |
||
Müdigkeit | 11% | 10% | |
Kopfschmerzen | 10% | 9% |
Begleitdrogenklasse: Arzneimittelname | Auswirkungen auf die Konzentration† | Klinischer Kommentar | |
Antibiotika: nafcillin |
↓ EBR ↓ GZR |
die Gleichzeitige Anwendung von ZEPATIER mit nafcillin kann zu einer verminderten therapeutischen Wirkung von ZEPATIER führen. Die gleichzeitige Verabreichung wird nicht empfohlen. | |
Antimykotika: orales Ketoconazol & Dolch; |
↑ EBR ↑ GZR |
die Gleichzeitige Verabreichung von oralem Ketoconazol wird nicht empfohlen. | |
Endothelinantagonisten: bosentan |
↓ EBR ↓ GZR |
die Gleichzeitige Anwendung von ZEPATIER mit bosentan kann zu einer verminderten therapeutischen Wirkung von ZEPATIER führen. Die gleichzeitige Verabreichung wird nicht empfohlen. | |
Immunsuppression: tacrolimus‡ |
↑ tacrolimus | eine Häufige überwachung der tacrolimus-vollblutkonzentrationen, Veränderungen der Nierenfunktion und tacrolimus-assoziierter unerwünschter Ereignisse zu Beginn der gleichzeitigen Verabreichung wird empfohlen. | |
HIV-Medikamente: | |||
etravirin | ↓ EBR ↓ GZR |
die Gleichzeitige Anwendung von ZEPATIER mit etravirin kann zu einer verminderten therapeutischen Wirkung von ZEPATIER führen. Die gleichzeitige Verabreichung wird nicht empfohlen. | |
elvitegravir / cobicistat/ emtricitabin / tenofovir (disoproxilfumarat & Dolch; oder alafenamid) | ↑ EBR ↑ GZR |
die Gleichzeitige Anwendung von cobicistat-haltigen Therapien wird nicht empfohlen. | |
HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren§: | |||
atorvastatin & Dolch; | ↑ atorvastatin | die Atorvastatin-Dosis sollte bei gleichzeitiger Anwendung mit ZEPATIER eine tägliche Dosis von 20 mg nicht überschreiten.§ | |
rosuvastatin & Dolch; | ↑ rosuvastatin | die Dosis von rosuvastatin sollte bei gleichzeitiger Anwendung mit ZEPATIER eine tägliche Dosis von 10 mg nicht überschreiten.§ | |
fluvastatin lovastatin simvastatin | ↑ fluvastatin ↑ lovastatin ↑ simvastatin |
Statin-assoziierte unerwünschte Ereignisse wie Myopathie sollten genau überwacht werden. Die niedrigste notwendige Dosis sollte bei gleichzeitiger Anwendung mit ZEPATIER angewendet werden.§ | |
Wachheitsfördernde Mittel: modafinil |
↓ EBR ↓ GZR |
die Gleichzeitige Anwendung von ZEPATIER mit modafinil kann zu einer verminderten therapeutischen Wirkung von ZEPATIER führen. Die gleichzeitige Verabreichung wird nicht empfohlen. | |
*Diese Tabelle ist nicht all inclusive. & dagger;↓ = verringern, ↑ = erhöhen ‡diese Wechselwirkungen wurden bei gesunden Erwachsenen untersucht. §siehe Arzneimittel Ohne Klinisch Signifikante Wechselwirkungen mit ZEPATIER für eine Liste von HMG-Co-a-Reduktase-Inhibitoren ohne klinisch relevante Wechselwirkungen mit ZEPATIER. |
C-RAND TN | |||
ZEPATIER N=316 % 12 Wochen |
Placebo N=105 % 12 Wochen |
||
Müdigkeit | 11% | 10% | |
Kopfschmerzen | 10% | 9% |
Geometrisches Mittel (90% Konfidenzintervall) | |||
AUC0-24 (ng&Stier;hr/mL) | Cmax (ng/mL) | C24 (ng/mL) | |
Elbasvir | 1920 (1880, 1960) | 121 (118, 123) | 48.4 (47.3, 49.6) |
Grazoprevir | 1420 (1400, 1530) | 165 (161, 176) | 18.0 (17.8, 19.9) |