Xatral XL 10mg

Xatral XL 10 mg Hydrochlorid-Tabletten mit verlängerter Freisetzung sind zur Behandlung von Anzeichen und Symptomen einer benignen Prostatahyperplasie indiziert.

Wichtige Nutzungsbeschränkungen

Xatral XL 10 mg Hydrochlorid-Tabletten mit verlängerter Freisetzung sind für die Behandlung von Bluthochdruck nicht indiziert.

Xatral XL 10 mg Hydrochlorid-Tabletten mit verlängerter Freisetzung sind für die pädiatrische Population nicht indiziert.

Xatral XL 10mg wird zur Behandlung der Anzeichen und Symptome einer gutartigen Prostatavergrößerung (benigne Prostatahyperplasie oder BPH) angewendet. Eine gutartige Vergrößerung der Prostata ist ein Problem, das bei Männern auftreten kann, wenn sie älter werden. Die Prostata befindet sich unterhalb der Blase. Wenn sich die Prostata vergrößert, können bestimmte Muskeln in der Drüse eng werden und dem Schlauch im Weg stehen, der Urin aus der Blase abfließt. Dies kann Probleme beim Urinieren verursachen, z. B. das häufige Urinieren, einen schwachen Strom beim Urinieren oder das Gefühl, die Blase nicht vollständig entleeren zu können.

Xatral XL 10 mg hilft, die Muskeln in der Prostata und das Öffnen der Blase zu entspannen. Dies kann helfen, den Urinfluss zu erhöhen oder die Symptome zu verringern. Xatral XL 10 mg schrumpft jedoch nicht die Prostata. Die Prostata kann weiterhin größer werden. Dies kann dazu führen, dass sich die Symptome mit der Zeit verschlimmern. Obwohl Xatral XL 10 mg die durch die vergrößerte Prostata verursachten Probleme jetzt verringern kann, ist möglicherweise in Zukunft eine Operation erforderlich.

Xatral XL 10 mg wird normalerweise nur Männern verabreicht. Es wird normalerweise nicht an Frauen oder Kinder gegeben.

Xatral XL 10 mg ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich.

Die empfohlene Dosierung beträgt eine 10 mg Xatral XL 10 mg (Xatral XL 10 mg HCl) Tablette mit verlängerter Freisetzung einmal täglich. Das Absorptionsgrad von Xatral XL 10 mg ist unter Fastenbedingungen um 50% niedriger. Daher sollte Xatral XL 10 mg jeden Tag zusammen mit der Nahrung und mit der gleichen Mahlzeit eingenommen werden. Die Tabletten sollten nicht gekaut oder zerkleinert werden.

Wie geliefert

Dosierungsformen und Stärken

Xatral XL 10 mg (Xatral XL 10 mg HCl) Tablette mit verlängerter Freisetzung 10 mg ist als runde dreischichtige Tablette erhältlich: eine weiße Schicht zwischen zwei gelben Schichten, geprägt mit X10.

Lagerung und Handhabung

Xatral XL 10mg wird wie folgt geliefert:

Paket NDC Nummer

Flaschen mit 100 24987-200-10 & 24987-200-20

Xatral XL 10 mg (Xatral XL 10 mg HCl) Tablette mit verlängerter Freisetzung 10 mg ist als runde dreischichtige Tablette erhältlich: eine weiße Schicht zwischen zwei gelben Schichten, geprägt mit X10.

Bei 25 ° C lagern; Ausflüge bis 15 ° bis 30 ° C (59 ° bis 86 ° F) erlaubt.

Vor Licht und Feuchtigkeit schützen.

Halten Sie Xatral XL 10 mg außerhalb der Reichweite von Kindern.

Vertrieb durch Covis Pharmaceuticals, Inc. Cary, NC 27511. Überarbeitet: September 2013

Siehe auch:
Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Xatral XL 10 mg wissen sollte??

Überempfindlichkeit gegen Xatral XL 10 mg Hydrochlorid oder eine Komponente von Xatral XL 10 mg.

Mäßige oder schwere Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Kategorien B und C), da die Xatral XL 10 mg-Blutspiegel bei diesen Patienten erhöht sind.

Gleichzeitige Anwendung mit wirksamen CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol, Itraconazol und Ritonavir, da die Xatral XL 10 mg-Blutspiegel erhöht sind.

Anwendung in der Schwangerschaft: Xatral XL 10 mg ist nicht zur Anwendung bei Frauen indiziert. Es gab keine Hinweise auf Teratogenität oder Embryotoxizität bei Ratten in mütterlichen (oralen Sonden-) Dosen von bis zu 250 mg / kg / Tag, was systemischen Expositionsniveaus entspricht, die 1200-fach höher sind als beim Menschen. Bei Kaninchen wurde bis zu einer oralen Dosis von 100 mg / kg / Tag (ungefähr das Dreifache der klinischen Dosis nach Körperoberfläche) (über eine Sonde) kein Hinweis auf fetale Toxizität oder Teratogenität gefunden.

Die Gestation war bei Ratten mit einer mütterlichen Dosis> 5 mg / kg / Tag (oralische Sonde) leicht verlängert, was systemischen Expositionsniveaus (basierend auf der AUC des ungebundenen Arzneimittels) entspricht, die 12-mal höher waren als die Exposition des Menschen, aber es gab keine Schwierigkeiten mit Geburt.

Verwendung in der Laktation: Xatral XL 10 mg ist nicht zur Anwendung bei Frauen indiziert.

Verwenden Sie Xatral XL 10 mg gemäß den Anweisungen Ihres Arztes. Überprüfen Sie das Etikett auf dem Arzneimittel auf genaue Dosierungsanweisungen.

• Eine zusätzliche Patientenbroschüre ist mit Xatral XL 10 mg erhältlich. Sprechen Sie mit Ihrem Apotheker, wenn Sie Fragen zu diesen Informationen haben.
• Nehmen Sie Xatral XL 10 mg oral mit dem Essen ein. Jeden Tag mit der gleichen Mahlzeit einnehmen.
• Schlucken Sie Xatral XL 10 mg ganz. Vor dem Schlucken nicht brechen, zerdrücken, teilen oder kauen.
• Wenn Sie Xatral XL 10 mg jeden Tag zur gleichen Zeit einnehmen, können Sie sich daran erinnern, es eingenommen zu haben.
• Nehmen Sie Xatral XL 10 mg regelmäßig ein, um den größten Nutzen daraus zu ziehen.
• Wenn Sie eine Dosis Xatral XL 10 mg vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, überspringen Sie die vergessene Dosis und kehren Sie zu Ihrem regulären Dosierungsplan zurück. Nehmen Sie nicht 2 Dosen gleichzeitig ein.

Stellen Sie Ihrem Arzt Fragen zur Verwendung von Xatral XL 10 mg.

Verwendung: Beschriftete Indikationen

Gutartige Prostatahyperplasie: Behandlung von Anzeichen und Symptomen einer benignen Prostatahyperplasie (BPH)

Off-Label-Verwendungen

Erleichterung der Ausweisung von Harnsteinen

Daten aus zwei randomisierten unblinden aktiv-kontrollierten Studien und einer randomisierten placebokontrollierten Studie bei Patienten mit symptomatischen, unkomplizierten distalen Harnsteinen ≤ 1 cm Größe unterstützen die Verwendung von Xatral XL 10 mg zur Erleichterung der Ausweisung von Harnstein. Zusätzliche Versuche können erforderlich sein, um die Rolle von Xatral XL 10 mg bei der Verwaltung von distalen Harnsteinen weiter zu definieren.

Siehe auch:
Welche anderen Medikamente wirken sich auf Xatral XL 10 mg aus??

Stoffwechselwechselwirkungen: CYP3A4 ist das wichtigste Leberenzym Isoform, das am Metabolismus von Xatral XL 10 mg beteiligt ist.

Potente CYP3A4-Inhibitoren: Wiederholte Verabreichung von Ketoconazol 400 mg, einem wirksamen CYP3A4-Inhibitor, erhöhte Xatral XL 10 mg C_max 2,3-fach und AUC 3,2-fach nach einer einzelnen 10-mg-Dosis von Xatral XL 10 mg. Daher sollte Xatral XL 10 mg nicht zusammen mit wirksamen CYP3A4-Inhibitoren verabreicht werden, da die Exposition erhöht ist (z. B. Ketoconazol, Itraconazol oder Ritonavir).

Mäßige CYP3A4-Inhibitoren: Diltiazem: Die wiederholte gleichzeitige Anwendung von Diltiazem 240 mg / Tag, einem mäßig wirksamen CYP3A4-Inhibitor, mit 7,5 mg / Tag (2,5 mg 3-mal täglich) Xatral XL 10 mg (entspricht der Exposition gegenüber Xatral XL 10 mg 10 mg) erhöhte C_max und AUC_0-24 von Xatral XL 10 mg 1,5- bzw. 1,3-fach. Xatral XL 10 mg erhöhte das C_max und AUC_0-12 von Diltiazem 1,4-fach. Obwohl in dieser Studie keine Blutdruckänderungen beobachtet wurden, ist Diltiazem ein blutdrucksenkendes Medikament, und die Kombination von Xatral XL 10 mg und blutdrucksenkenden Medikamenten kann bei einigen Patienten eine Hypotonie verursachen.

In menschlichen Lebermikrosomen hemmte Xatral XL 10 mg bei Konzentrationen, die bei der therapeutischen Dosis erreicht wurden, CYP1A2-, 2A6-, 2C9-, 2C19-, 2D6- oder 3A4-Isoenzyme nicht. In der Primärkultur menschlicher Hepatozyten induzierte Xatral XL 10 mg keine CYP1A-, 2A6- oder 3A4-Isoenzyme.

Andere Wechselwirkungen: Warfarin: Die mehrfache Verabreichung einer Tablettenformulierung mit sofortiger Freisetzung von Xatral XL 10 mg 5 mg zweimal täglich über 6 Tage an 6 gesunde männliche Freiwillige hatte keinen Einfluss auf die pharmakologische Reaktion auf eine einzelne orale Warfarin-Dosis von 25 mg.

Digoxin: Die wiederholte gleichzeitige Anwendung von Xatral XL 10 mg 10 mg und Digoxin 0,25 mg / Tag über 7 Tage hatte keinen Einfluss auf die Steady-State-Pharmakokinetik beider Arzneimittel.

Cimetidin: Die wiederholte Verabreichung von Cimetidin 1 g / Tag erhöhte beide Xatral XL 10 mg C_max und AUC-Werte um 20%.

Atenolol: Die einmalige Verabreichung von 100 mg Atenolol mit einer Einzeldosis von 2,5 mg einer Xatral XL 10 mg-Tablette mit sofortiger Freisetzung in 8 gesunden jungen männlichen Freiwilligen erhöhte Xatral XL 10 mg C_max und AUC-Werte um 28% bzw. 21%. Xatral XL 10 mg erhöht Atenolol C_max und AUC-Werte um 26% bzw. 14%. In dieser Studie führte die Kombination von Xatral XL 10 mg mit Atenolol zu einer signifikanten Verringerung des mittleren Blutdrucks und der mittleren Herzfrequenz.

Hydrochlorothiazid: Die einmalige Verabreichung von Hydrochlorothiazid 25 mg veränderte die pharmakokinetischen Parameter von Xatral XL 10 mg nicht. Bei den 8 Patienten in dieser Studie gab es keine Hinweise auf eine pharmakodynamische Wechselwirkung zwischen Xatral XL 10 mg und Hydrochlorothiazid.

Elektrophysiologie: Die Wirkung von Xatral XL 10 mg 10 und 40 mg auf das QT-Intervall wurde in einer doppelblinden, randomisierten, placebokontrollierten und aktiv kontrollierten (Moxifloxacin 400 mg) 4-Wege-Crossover-Einzeldosisstudie an 45 gesunden weißen männlichen Probanden 19 bewertet -45 Jahre. Das QT-Intervall wurde zum Zeitpunkt der maximalen Xatral XL 10 mg-Plasmakonzentrationen gemessen. Die Xatral XL 10 mg 40 mg Dosis wurde gewählt, da diese Dosis höhere Blutspiegel erreicht als bei gleichzeitiger Anwendung von Xatral XL 10 mg und Ketoconazol 400 mg. Die mittlere Veränderung der Herzfrequenz im Zusammenhang mit der Xatral XL 10 mg 10 mg Dosis in dieser Studie betrug 5,2 Schläge / min und 5,8 Schläge / min mit Xatral XL 10 mg 40 mg. Die Veränderung der Herzfrequenz mit Moxifloxacin betrug 2,8 Schläge / min. Mittlere QT- und QTc-Änderungen in ms (95% CI) gegenüber dem Ausgangswert bei T_max (relativ zu Placebo) mit unterschiedlichen Methoden zur Korrektur der Wirkung der Herzfrequenz. Der QT-Effekt schien bei 40 mg größer zu sein als bei Xatral XL 10 mg 10 mg. Die Wirkung der höchsten untersuchten Xatral XL 10 mg-Dosis (4-fache der therapeutischen Dosis) schien in ihrer therapeutischen Dosis nicht so groß zu sein wie die des aktiven Kontrollmoxifloxacins. Diese Studie war jedoch nicht darauf ausgelegt, direkte statistische Vergleiche zwischen den Arzneimitteln oder den Dosisstufen anzustellen. In der umfangreichen Erfahrung nach dem Inverkehrbringen mit Xatral XL 10 mg gab es kein Signal für Torsade de pointes.

Siehe auch:
Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Xatral XL 10mg?

Die Inzidenz behandlungsbedingter unerwünschter Ereignisse wurde aus 3 placebokontrollierten klinischen Studien mit 1608 Männern ermittelt, in denen die täglichen Dosen von Xatral XL 10 mg 10 und 15 mg bewertet wurden. In diesen 3 Studien erhielten 473 Männer Xatral XL 10 mg Hydrochlorid 10 mg Retardtabletten. In diesen Studien zogen sich 4% der Patienten, die Xatral XL 10 mg Hydrochlorid 10 mg Retardtabletten einnahmen, aufgrund unerwünschter Ereignisse aus der Studie zurück, verglichen mit 3% in der Placebogruppe. Die folgenden behandlungsbedingten unerwünschten Ereignisse wurden bei 2% der Patienten berichtet, die Xatral XL 10 mg erhielten.

Die folgenden unerwünschten Ereignisse, die zwischen 1% und 2% der Patienten, die Xatral XL 10 mg erhalten und häufiger als mit Placebo auftreten, gemeldet werden, werden vom Körpersystem alphabetisch und durch abnehmende Häufigkeit innerhalb des Körpersystems aufgeführt: Körper als Ganzes: Schmerz.

Gastrointestinales System: Bauchschmerzen, Dyspepsie, Verstopfung und Übelkeit.

Fortpflanzungssystem: Impotenz.

Atmungssystem: Bronchitis, Sinusitis und Pharyngitis.

Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden auch nach dem Inverkehrbringen berichtet: Hautausschlag, Tachykardie, Brustschmerzen und Priapismus.

Anzeichen und Symptome der Orthostase in klinischen Studien: Die unerwünschten Ereignisse im Zusammenhang mit der Orthostase, die in Doppelblindphase-3-Studien mit Xatral XL 10 mg 10 mg aufgetreten sind, sind in Tabelle 2 angegeben. Ungefähr 20-30% der Patienten in diesen Studien nahmen blutdrucksenkende Medikamente ein.

In den drei kontrollierten Studien wurden bei jedem geplanten Klinikbesuch (Tage 14, 28, 56 und 84) mehrere Tests auf Blutdruckänderungen oder orthostatische Hypotonie durchgeführt. Patienten mit einer Abnahme des systolischen Blutdrucks von> 20 mm Hg nach 2 Minuten Stehen nach dem Rückenlehnen wurden von den 3 Studien ausgeschlossen. Diese Tests wurden als positiv für eine Blutdruckabnahme angesehen, wenn (1) der systolische Blutdruck in Rückenlage ≤ 90 mm Hg mit einer Abnahme von ≥ 20 mm Hg gegenüber dem Ausgangswert betrug und / oder (2) der diastolische Blutdruck in Rückenlage ≤ 50 mm Hg betrug Abnahme ≥ 15 mm Hg gegenüber dem Ausgangswert. Die Tests wurden als positiv für die orthostatische Hypotonie angesehen, wenn der systolische Blutdruck beim Stehen von der Rückenposition während der orthostatischen Tests abnahm. Nach diesen Definitionen wurde bei keinem der 674 Placebo-Patienten und 1 (0,2%) der 469 Xatral XL 10 mg 10 mg-Patienten ein verringerter systolischer Blutdruck beobachtet. Bei 3 (0,4%) der Placebo-Patienten und 4 (0,9%) der Xatral XL 10 mg 10 mg-Patienten wurde ein verringerter diastolischer Blutdruck beobachtet. Ein positiver orthostatischer Test wurde bei 52 (7,7%) der Placebo-Patienten und bei 31 (6,6%) der Xatral XL 10 mg 10 mg-Patienten beobachtet.

Nach der Verabreichung der ersten Dosis in den Phase-3-Studien wurden keine Messungen des Vitalzeichens erhalten, mit Ausnahme einer Untergruppe von Patienten in Studie 1, die 12 bis 16 Stunden nach der ersten Dosis Blutdruckmessungen durchgeführt hatten, um das Potenzial für eine orthostatische Hypotonie zu bewerten. Keiner dieser 35 mit Xatral XL 10 mg 10 mg behandelten Patienten zeigte einen positiven Test auf systolische, diastolische oder orthostatische Blutdruckänderungen.

Xatral XL 10 mg ist ein selektiver Antagonist des postsynaptischen α₁-adrenorezeptoren, die sich in der Prostata, der Blasbasis und dem Hals, der Prostatakapsel und der Harnröhre befinden.

Xatral XL 10 mg Hydrochlorid ist (RS) -N- [3 - [(4-Amino-6,7-dimethoxychinazolin-2-yl) (methyl) amino] propyl] tetrahydrofuran-2-carboxamidhydrochlorid. Die empirische Formel lautet C₁₉H₂₈ClN₅O₄ und sein Molekulargewicht beträgt 425,9.