Xalacom

überempfindlichkeit gegen latanoprostu, Timolol maleatu oder andere Komponenten des Arzneimittels;

COPD schweren Verlauf;

Sinus-Bradykardie;

AV-Blockade II– III Grad;

klinisch ausgedrückt Herzinsuffizienz, kardiogener Schock;

reaktive Erkrankungen der Atemwege, einschließlich.Asthma bronchiale (oder ein Hinweis auf seine Anwesenheit in der Geschichte).

Mit Vorsicht:

entzündliches, neovaskuläres, winkelblockiertes oder angeborenes Glaukom;

Offenwinkelglaukom in Kombination mit pseudofakie;

pigmentglaukom (aufgrund mangelnder Erfahrung mit dem Medikament);

aphakie, псевдоафакия mit Ruptur der hinteren Kapsel der Linse, die Patienten mit bekannten Risikofaktoren für Makulaödem (bei der Behandlung von latanoprostom Fälle von Makulaödem, einschließlich. cistoidnogo).

Adäquate kontrollierte Studien bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt. Das Medikament sollte während der Schwangerschaft nur in Fällen verschrieben werden, in denen der potenzielle nutzen das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Latanoprost und seine Metaboliten können in die Muttermilch ausgeschieden werden. Timololmaleat, wenn es in Form von Augentropfen angewendet wird, wurde auch in der Muttermilch gefunden. Angesichts des Risikos von schweren unerwünschten Reaktionen bei Neugeborenen, gestillt, sowie die Bedeutung des Medikaments für die Mutter, Sie sollten entweder aufhören zu stillen, oder das Medikament abzubrechen.

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern sind nicht nachgewiesen.

Bei der Anwendung des Medikaments Xalakom_® registriert die folgenden unerwünschten Reaktionen mit einer Frequenz von ≥1%.

Von der Behörde des: Sehbehinderung, Blepharitis, Katarakt, Konjunktivitis, Läsionen der Bindehaut (Follikel, papilläre Reaktion der Bindehaut, petechiale Blutungen etc.), Läsionen der Hornhaut (Erosion, Pigmentierung, Punkt-keratitis, usw.), Brechungsfehler, Rötung der Augen, Reizung der Augen, Augen Schmerzen, verstärkte Pigmentierung der Iris, keratitis, Photophobie, Verlust der gesichtsfelder.

Infektionen: Sinusitis, Infektionen der oberen Atemwege und andere Infektionen.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: Diabetes mellitus, Hypercholesterinämie.

Psychische Störungen: Depression.

vom Nervensystem: Kopfschmerzen.

Vaskuläre Störungen: Hypertonie.

seitens der Haut und des subkutanen Gewebes: Hypertrichose, Hautausschlag und Veränderungen der Haut (Reizung, dermatochalazion, etc.).

auf der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Arthritis.

Im folgenden sind andere unerwünschte Ereignisse aufgeführt, die bei der Monotherapie mit einzelnen Komponenten des Medikaments Xalakom_® (zusätzlich zu den oben genannten) beobachtet wurden.

Latanoprost

seitens des sehorgans: Augenreizung (brennendes Gefühl, sandgefühl in den Augen, Juckreiz, Kribbeln und Fremdkörpergefühl); vorübergehende punkterosion des Epithels, Schwellung der Augenlider, Schwellung und Erosion der Hornhaut; Verlängerung, Verdickung, Erhöhung der Anzahl und Verstärkung der Pigmentierung der Wimpern und flaumhaar; Irit/Uveitis; makulademe, einschließlich zystoid; änderung der Richtung des Wimpernwachstums, manchmal verursacht Augenreizung; verschwommenes sehen.

Haut - und subkutane Gewebe: Hautausschlag, Verdunkelung der Haut der Augenlider und lokale Hautreaktionen an den Augenlidern.

vom Nervensystem: Schwindel.

seitens der Atemwege: Asthma (einschließlich. akute Anfälle oder Verschlimmerung der Krankheit bei Patienten mit Asthma bronchiale in der Geschichte), Kurzatmigkeit.

aus dem Bewegungsapparat und dem Bindegewebe: Schmerzen in den Muskeln / Gelenken.

Häufige und lokale Reaktionen: unspezifische Brustschmerzen.

Timololmaleat (in Form von Augentropfen)

Anaphylaxie, Angioödem, Urtikaria, lokalisierte und generalisierte Hautausschlag.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: Anorexie, versteckte Symptome der Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus.

Verwirrung, Halluzinationen, Angst, Orientierungslosigkeit, Nervosität, Gedächtnisverlust, verminderte Libido, Schlaflosigkeit und Alpträume.

aus dem Nervensystem: Ischämie des Gehirns, akute Verletzung der zerebralen Durchblutung, Schwindel, erhöhte Symptome myasthenia gravis, Parästhesien, Schläfrigkeit, Ohnmacht.

Von der Behörde des: zystoides Makulaödem, verminderte Empfindlichkeit der Hornhaut; aderhautabhebung nach Filtration chirurgischen Eingriffen; Ptosis, Sehstörungen, einschließlich Veränderung der Refraktion und Diplopie.

gehörorgan und vestibulärer Apparat: Tinnitus.

aus dem Herzen: Arrhythmie, Bradykardie, Herzstillstand, Herzinsuffizienz, herzblockade, Herzklopfen, das Fortschreiten der Angina.

Vaskuläre Störungen: intermittierende Lahmheit, kalte Hände und Füße, Hypotonie, Raynaud-Syndrom.

Atemwege: Bronchospasmus (vor allem bei Patienten mit früheren bronchospastischen Erkrankungen), Husten, Kurzatmigkeit, verstopfte Nase, Lungenödem und respiratorische Insuffizienz.

aus dem Verdauungstrakt: Durchfall, trockener Mund, Dyspepsie, übelkeit, retroperitoneale Fibrose.

seitens der Haut und des subkutanen Gewebes: Alopezie, pseudopemphigoid, Psoriasis-ähnlicher Ausschlag oder Exazerbation der Psoriasis.

aus dem Bewegungsapparat und dem Bindegewebe: systemischer Lupus erythematodes.

seitens des Fortpflanzungssystems und der Brust: Impotenz, Peyronie-Krankheit.

Allgemeine und lokale: Müdigkeit/Müdigkeit, Schmerzen in der Brust, Schwellungen.

Im folgenden finden Sie Informationen über die Symptome einer überdosierung der beiden Komponenten des Arzneimittels.

Latanoprost

Neben Augenreizung und Hyperämie der Bindehaut sind andere unerwünschte Veränderungen des sehorgans bei einer überdosierung von Latanoprost unbekannt.

Bei versehentlicher Einnahme von Latanoprost sollten folgende Informationen berücksichtigt werden: 1 Flasche mit 2,5 ml Lösung enthält 125 MCG Latanoprost. Mehr als 90% des Arzneimittels werden beim ersten Durchgang durch die Leber metabolisiert. Intravenöse Infusion in einer Dosis von 3 MCG / kg bei gesunden Probanden verursachte keine Symptome, jedoch mit der Verabreichung einer Dosis von 5,5– 10 MCG/kg übelkeit, Bauchschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Hitzewallungen und Schwitzen wurden beobachtet. Bei Patienten mit Asthma bronchiale mittlerer schwere Einführung von Latanoprost in die Augen in einer Dosis, 7 mal höher als die therapeutische, verursacht keine Bronchospasmus.

Timololmaleat

Beschreibt Fälle von unbeabsichtigten überdosierung von Augentropfen Timolol Maleat, was zu systemischen Wirkungen ähnlich wie bei der systemischen Anwendung von Beta-Blocker: Schwindel, Kopfschmerzen, Kurzatmigkeit, Bradykardie, Bronchospasmus und Herzstillstand. (siehe «Nebenwirkungen»).

In der Studiein vitro wurde gezeigt, dass Timolol bei der Dialyse leicht aus dem Plasma oder Vollblut ausgeschieden wird.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde Timolol schlechter dialysiert.

Behandlung: im Falle einer überdosierung wird eine symptomatische Behandlung durchgeführt.

Die Zusammensetzung des Medikaments Xalakom_® enthält 2 aktive Komponenten — Latanoprost und timololmaleat. Der Mechanismus zur Verringerung des erhöhten Augeninnendrucks (IOP) in diesen Komponenten ist unterschiedlich, was eine zusätzliche Senkung des IOP im Vergleich zu der Wirkung bietet, die bei der Anwendung jeder dieser Komponenten in Form von Monotherapie erreicht wird.

Latanoprost  — Analog PGF_{2 & alpha;} — ist ein selektiver AGONIST von prostanoid FP-Rezeptoren und reduziert den IOP durch Erhöhung des Abflusses von wässriger Feuchtigkeit, hauptsächlich uveoskleralnym, sowie durch das trabekuläre Netzwerk. Es wurde festgestellt, dass Latanoprost keinen signifikanten Einfluss auf die Produktion von wässriger Feuchtigkeit und der hämatophthalmischen Barriere hat. Während der kurzfristigen Behandlung verursacht Latanoprost bei pseudofakie kein Durchsickern von fluoreszin in das hintere Segment des Auges. Bei der Anwendung in therapeutischen Dosen hat Latanoprost keine signifikante pharmakologische Wirkung auf CCC und das Atmungssystem.

Timolol — nicht-selektive & beta; ₁ - und & beta;₂-ein adrenoblocker, der keine signifikante innere sympathomimetische Aktivität hat — hat keine direkte depressive Wirkung auf das Myokard oder lokalanästhetische (Membranstabilisierende) Wirkung.

Die Blockade von Beta-adrenorezeptoren verursacht eine Abnahme der Herzleistung bei gesunden Menschen und Patienten mit Herzerkrankungen. Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der myokardfunktion können Beta-adrenoblokatora die stimulierende Wirkung des sympathischen Nervensystems hemmen, die für eine adäquate Arbeit des Herzens notwendig ist.

Die Blockade von Beta-adrenorezeptoren in den Bronchien und Bronchiolen führt zu einer Erhöhung des Widerstandes der Atemwege unter dem Einfluss des parasympathischen Nervensystems. Dieser Effekt kann für Patienten mit Asthma und anderen bronchospastischen Erkrankungen gefährlich sein (siehe Abschnitte «Kontraindikationen» und «Besondere Hinweise»).

Die Verwendung von timololmaleat in Form von Augentropfen verursacht eine Abnahme des erhöhten und normalen IOP, unabhängig von der Anwesenheit oder Abwesenheit von Glaukom. Erhöhter IOP ist der Hauptrisikofaktor für glaukomatösen Verlust der Sichtfelder. Je höher der IOP, desto höher ist die Wahrscheinlichkeit eines glaukomatösen Ausfalls der Sichtfelder und einer Schädigung des Sehnervs.

Der genaue Mechanismus zur Senkung des IOP unter der Wirkung von Timolol Maleat ist nicht installiert. Die Ergebnisse der tonographie und fluorophotometrie zeigen an, dass der Hauptmechanismus mit einer Abnahme der Bildung von wässriger Feuchtigkeit verbunden sein kann. Einige Studien haben jedoch auch einen leichten Anstieg des Abflusses festgestellt.

Die Wirkung der Kombination von Latanoprost und timololmaleat beginnt innerhalb einer Stunde und die maximale Wirkung wird innerhalb von 6 beobachtet– 8 Stunden

Bei wiederholter Anwendung bleibt eine adäquate Abnahme des IOP für 24 Stunden nach der Verabreichung bestehen.

Pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen latanoprostom und Timolol Maleat ist nicht installiert, obwohl durch 1– 4 Stunden nach der Anwendung des kombinierten Arzneimittels war die Konzentration von latanoprostsäure in wässriger Feuchtigkeit etwa 2 mal höher als bei Monotherapie.

Latanoprost

Absaugung. Latanoprost, eine prodrugische Form, wird durch die Hornhaut absorbiert, wo seine Hydrolyse zu einer biologisch aktiven Säure erfolgt. Es wurde festgestellt, dass die Konzentration in wässriger Feuchtigkeit etwa 2 Stunden nach topischer Anwendung ein Maximum erreicht.

Verteilung. V_d ist (0,16±0,02) L / kg. Latanoprostsäure wird in wässriger Feuchtigkeit für die ersten 4 Stunden und im Plasma bestimmt — nur innerhalb der ersten Stunde nach topischer Anwendung.

Stoffwechsel. Latanoprost wird in der Hornhaut unter dem Einfluss von Esterase hydrolysiert, um eine biologisch aktive Säure zu bilden. Saure latanoprosta, Einreise in die Blutbahn, metabolisiert, hauptsächlich in der Leber durch eine Beta-Oxidation von Fettsäuren mit der Bildung von 1,2-dinor - und 1,2,3,4-тетранор-Metaboliten.

Ableitung. Latanoprostsäure wird schnell aus dem Plasma ausgeschieden (T_1/2 =17 min). Die systemische clearance beträgt etwa 7 ml/min/kg Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren: nach topischer Anwendung von Urin etwa 88% der verabreichten Dosis.

Timolol Maleat. die Konzentration von timololmaleat in wässriger Feuchtigkeit erreicht ein Maximum von etwa 1 Stunde nach der Anwendung von Augentropfen. Ein Teil der Dosis wird der systemischen Absorption unterzogen, und C_max im Plasma, der 1 ng/ml bildet, wird durch 10 erreicht– 20 min nach der Anwendung des Medikaments einen Tropfen in jedes Auge 1 einmal täglich (300 MCG/Tag). T _1/2 timololmaleat aus dem Plasma ist etwa 6 H. Timololmaleat wird aktiv in der Leber metabolisiert. Metaboliten sowie eine gewisse Menge an unverändertem timololmaleat werden im Urin ausgeschieden.

• Beta-Blocker in Kombinationen
• Prostaglandine, thromboxane, Leukotriene und Ihre Antagonisten in Kombinationen
• Ophthalmologische Mittel in Kombinationen

Die Wechselwirkung des Medikaments Xalakom _® mit anderen Medikamenten wurde nicht speziell untersucht.

Bei Der Anwendung von xalakom _® Patienten, empfangen von Beta-adrenoblokator innerhalb, vielleicht mehr ausgeprägte IOP oder erhöhte systemische Manifestationen von Beta-adrenoblokatorov, daher wird die gleichzeitige lokale Anwendung von zwei oder mehr Beta-adrenoblokatorov nicht empfohlen.

Wenn Sie zwei PG-Analoga gleichzeitig in die Augen eingraben, wird eine paradoxe Zunahme des IOP beschrieben, daher wird die gleichzeitige Anwendung von zwei oder mehr PG, Ihren Analoga oder Derivaten nicht empfohlen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von timololmaleat mit Adrenalin entwickelte sich manchmal Mydriasis.

Wenn Timolol Maleat mit den folgenden Medikamenten kombiniert wird, ist eine Additive Wirkung mit der Entwicklung von systemischer Hypotonie und/oder schwerer Bradykardie möglich:

- BCC;

- Mittel, die eine Abnahme der Katecholamine oder Beta-Blocker verursachen;

- antiarrhythmische Mittel;

- Herzglykoside.

Beta-adrenoblocker können die hypoglykämische Wirkung von Antidiabetika verstärken.

außerhalb der Reichweite von Kindern Aufbewahren.

nicht nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums verwenden.

in einer Flasche Pipette PE 2,5 ml; in einer Packung Karton 1 FL.

auf Rezept.

Das Medikament Xalakom_® sollte nicht mehr als einmal täglich verwendet werden, da die häufigere Einführung von Latanoprost zu einer Schwächung des IOP-reduzierenden Effekts führt.

Wenn Sie eine Dosis überspringen, sollte die nächste Dosis zur normalen Zeit verabreicht werden.

Wenn der Patient gleichzeitig andere Augentropfen verwendet, sollten Sie in Abständen von mindestens 5 min angewendet werden.

Die Zusammensetzung des Medikaments Xalakom_® enthält Benzalkoniumchlorid, das durch Kontaktlinsen absorbiert werden kann. Vor dem eingraben der Tropfen müssen die Kontaktlinsen nach 15 Minuten entfernt und wieder installiert werden.

Latanoprost. kann einen allmählichen Anstieg des braunen pigmentgehalts in der Iris verursachen. Ändern der Augenfarbe durch Zunahme der Melaninproduktion in den Melanozyten der stromal Iris, anstatt erhöhte Anzahl von Melanozyten. In typischen Fällen erscheint eine braune Pigmentierung um die Pupille herum und breitet sich konzentrisch auf die Peripherie der Iris aus. In diesem Fall wird die gesamte Iris oder Teile davon Braun. In den meisten Fällen ist die Farbänderung vernachlässigbar und kann nicht klinisch festgestellt werden. Erhöhte Pigmentierung der Iris eines oder beider Augen wird hauptsächlich bei Patienten mit einer gemischten Farbe der Iris beobachtet, die eine braune Farbe enthält. Das Medikament hat keinen Einfluss auf die Nävi und Lentigo Iris; Ansammlung von Pigment im trabekulären Netzwerk oder in der vorderen Kammer des Auges ist nicht markiert.

Bei der Bestimmung des Grades der Pigmentierung der Iris für mehr als 5 Jahre wurden keine unerwünschten Folgen der Zunahme der Pigmentierung auch mit der Fortsetzung der Therapie latanoprostom. Bei Patienten war der Grad der Senkung des IOP gleich, unabhängig von der Anwesenheit oder Abwesenheit einer verstärkten Pigmentierung der Iris. Folglich kann die Behandlung mit Latanoprost fortgesetzt werden und in Fällen von verstärkter Pigmentierung der Iris. Solche Patienten müssen regelmäßig überwacht werden, und abhängig von der klinischen Situation kann die Behandlung abgebrochen werden.

Erhöhte Pigmentierung der Iris wird in der Regel während des ersten Jahres nach Beginn der Behandlung beobachtet, selten — im zweiten oder Dritten Jahr. Nach dem vierten Jahr der Behandlung wurde dieser Effekt nicht beobachtet. Die Progression der Pigmentierung nimmt im Laufe der Zeit ab und stabilisiert sich nach 5 Jahren. In längerer Zeit wurden die Auswirkungen der erhöhten Pigmentierung der Iris nicht untersucht. Nach Beendigung der Behandlung wurde keine Verstärkung der braunen Pigmentierung der Iris festgestellt, jedoch kann die Veränderung der Augenfarbe irreversibel sein.

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Latanoprost werden Fälle von Verdunkelung der Haut der Augenlider beschrieben, die reversibel sein kann.

Latanoprost kann allmähliche Veränderungen der Wimpern und flaumhaare verursachen, wie Dehnung, Verdickung, verstärkte Pigmentierung, erhöhte Dichte und änderung der Richtung des Wimpernwachstums. Wimpernveränderungen sind reversibel und gehen nach Beendigung der Behandlung vor.

Bei Patienten, die Tropfen nur auf ein Auge anwenden, ist es möglich, eine Heterochromie zu entwickeln.

Timololmaleat

Bei topischer Anwendung von Beta-adrenoblockern können die gleichen unerwünschten Reaktionen auftreten, wie bei Ihrer systemischen Anwendung. Patienten mit schweren Herzerkrankungen in der Geschichte sollten ständig überwacht werden, um die Symptome der Herzinsuffizienz rechtzeitig zu erkennen. Bei topischer Anwendung von Timolol Maleat können die folgenden Reaktionen aus dem Herzen und Atmungssystem auftreten: das Fortschreiten der Prinzessin-Angina, sowie periphere und zentrale Kreislaufstörungen, Hypotonie, Herzinsuffizienz mit tödlichem Ausgang, schwere Reaktionen aus dem Atmungssystem, in T.tsch. Bronchospasmus mit tödlichem Ausgang bei Patienten mit Asthma, Bradykardie.

Vor einer umfangreichen Operation sollte die Zweckmäßigkeit der allmählichen Abschaffung der Beta-adrenoblokatorov diskutiert werden. Medikamente dieser Gruppe stören die Fähigkeit des Herzens, auf die Reflex-Beta-adrenerge Stimulation zu reagieren, was das Risiko für die Vollnarkose erhöhen kann. Fälle von anhaltender schwerer Hypotonie während der Anästhesie und Schwierigkeiten bei der Wiederherstellung und Aufrechterhaltung der Herzfrequenz werden beschrieben. Während der Operation können die Wirkungen von Beta-adrenoblockern mit ausreichenden Dosen von adrenorezeptor-Agonisten eliminiert werden.

Beta-adrenoblocker können die hypoglykämische Wirkung von Antidiabetika verstärken und die Symptome und Manifestationen von Hypoglykämie maskieren. Sie sollten mit Vorsicht bei Patienten mit spontaner Hypoglykämie oder Diabetes mellitus (vor allem labile Verlauf), empfangen von Insulin oder orale zuckerreduzierende Mittel verwendet werden.

Therapie mit Beta-adrenoblockern kann einige der zugrunde liegenden Symptome und Manifestationen der Hyperthyreose maskieren. Ein abruptes absetzen der Behandlung kann zu einer Verschlimmerung dieser Krankheit führen.

Bei der Behandlung von Beta-adrenoblokatorami bei Patienten mit Atopie oder schwere anaphylaktische Reaktionen auf verschiedene Allergene in der Geschichte kann die Reaktion bei wiederholtem Kontakt mit diesen Allergenen erhöhen. In diesem Fall kann Adrenalin in normalen Dosen, die zur Linderung von anaphylaktischen Reaktionen verwendet werden, unwirksam sein.

In seltenen Fällen verursacht Timolol Maleat erhöhte Muskelschwäche bei Patienten mit myasthenia gravis oder myasthenische Symptome (zB Diplopie, Ptose, generalisierte Schwäche).

Bei der Anwendung von Mitteln, die den IOP reduzieren, wird eine Ablösung der gefäßhaut nach Filtrationsverfahren beschrieben.

Einfluss auf die Fähigkeit, ein Auto und andere Mechanismen zu fahren. die Verwendung von Augentropfen kann vorübergehende verschwommene Sicht verursachen. Bis dieser Effekt verschwindet, sollten Patienten kein Auto fahren oder komplexe Technik verwenden.

• H40 Glaukom
• H40. 0 Verdacht auf Glaukom
• H40. 1 Primäres Offenwinkelglaukom