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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 15.03.2022
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Auflösung : transparent farblos.
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Zusätzliche Therapie bei partiellen Anfällen, begleitet von oder nicht begleitet von sekundärer Verallgemeinerung, bei Patienten mit Epilepsie ab 16 Jahren.
Wimpat® Eine Lösung für Infusionen wird in Fällen verschrieben, in denen eine orale Therapie vorübergehend nicht möglich ist, oder als einmalige sättigende Dosis, um mit der Behandlung zu beginnen.
BEI (innerhalb von 15-60 Minuten), 2 mal am Tag.
Innerhalb. Die Tagesdosis wird in zwei Dosen aufgeteilt - morgens und abends, unabhängig vom Essen.
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 50 mg zweimal täglich. Nach 1 Woche wird die Dosis zweimal täglich auf 100 mg erhöht.
Die Behandlung mit Lacosamid kann auch mit einer einmaligen sättigenden Dosis von 200 mg begonnen werden, gefolgt von einem Termin nach ungefähr 12 h 100 mg 2-mal täglich (200 mg / Tag) des unterstützenden Messmodus. Eine sättigende Dosis kann bei Patienten in Situationen angewendet werden, in denen der Arzt feststellt, dass C schnell erreicht wirdss im Plasma und therapeutische Wirkung garantiert. Dies sollte unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden, da die Anzahl unerwünschter Reaktionen durch das ZNS möglicherweise zunimmt. Der Zweck der sättigenden Dosis wurde unter akuten Bedingungen wie dem epileptischen Status nicht untersucht.
Aufgrund der Effizienz und Toleranz kann die unterstützende Dosis jede Woche zweimal täglich um 50 mg auf die maximale Tagesdosis erhöht werden - 400 mg (200 mg 2-mal täglich).
Wimpat abbrechen® schrittweise empfohlen (Reduzierung der Dosis um 200 mg pro Woche).
Eine Lösung kann ohne zusätzliche Zucht oder Scheidung eingeführt werden.
Es gibt Erfahrung mit der Verwendung einer Lösung für Infusionen, die bis zu 5 Tage dauern. Sie sollten so bald wie möglich zur oralen Verabreichung des Arzneimittels wechseln.
Behandlung mit Wimpat® kann sowohl mit der Einnahme von Tabletten nach innen als auch mit einem c / bei der Einführung einer Lösung für Infusionen begonnen werden.
Bei Bedarf können Sie die Einnahme von Tabletten in / in der Einleitung ersetzen, ohne die Dosis erneut zu benennen, und umgekehrt. In diesem Fall sollten die Tagesdosis und die Häufigkeit der Anwendung (2 mal täglich) nicht geändert werden.
Anweisungen zur Lösungsvorbereitung
Vor der Injektion des Arzneimittels sollten Sie sicherstellen, dass die Lösung in der Flasche transparent und farblos ist und keine Fremdverunreinigungen enthält. Andernfalls sollte diese Flasche nicht verwendet werden.
Wimpat® Die Infusionslösung ist mit folgenden Lösungsmitteln kompatibel:
- 0,9% ige Natriumchloridlösung;
- 5% Dextroselösung;
- Ringer-Lactat-Lösung.
Die vorbereitete Lösung sollte 24 Stunden nach dem Auflösen verwendet werden, wenn sie in Glas- oder PVC-Flaschen bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C gelagert wird .
Nicht verwendete Lösungen müssen gemäß den geltenden Vorschriften entsorgt werden.
Spezielle Patientengruppen
Verletzung der Nierenfunktion. Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (Cl-Kreatinin> 30 ml / min) benötigen keine Dosiskorrektur. Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung können den Zweck einer sättigenden Dosis von 200 mg in Betracht ziehen, eine weitere Dosistitration (> 200 mg / Tag) sollte jedoch mit Vorsicht durchgeführt werden. Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen (Cl-Kreatinin ≤ 30 ml / min) und Patienten mit dem Endstadium des Nierenversagens beträgt die maximale Dosis 250 mg / Tag. Bei diesen Patienten sollte die Dosistitration mit Vorsicht durchgeführt werden. Wenn der Zweck der sättigenden Dosis angezeigt wird, beträgt die Anfangsdosis 100 mg, gefolgt von der zweimal täglichen Ernennung von 50 mg für die erste Woche. Patienten mit Hämodialyse wird empfohlen, unmittelbar nach dem Ende des Verfahrens zusätzlich bis zu 50% der einmaligen Dosis einzugeben. Die Behandlung von Patienten mit dem Endstadium des Nierenversagens sollte mit Vorsicht durchgeführt werden. Die klinische Erfahrung mit der Anwendung des Arzneimittels bei solchen Patienten ist gering, und die Akkumulation von Metaboliten, die keine pharmakologische Aktivität kennen, ist möglich.
Verletzung der Leberfunktion. Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung benötigen keine Dosiskorrektur. Solche Patienten sollten mit Vorsicht behandelt werden, da eine beeinträchtigte Leberfunktion häufig mit einer beeinträchtigten Nierenfunktion einhergeht. Es ist möglich, eine sättigende Dosis von 200 mg zuzuweisen, eine weitere Titration der Dosis (> 200 mg / Tag) wird jedoch mit Vorsicht empfohlen. Die Pharmakokinetik von Lacosamid bei Patienten mit schwerem Leberversagen wurde nicht untersucht.
Ältere Menschen. Ältere Menschen brauchen keine Dosisreduktion. Die Erfahrung mit der Anwendung von Lacosamid bei älteren Patienten mit Epilepsie ist begrenzt. Bei älteren Menschen ist die Möglichkeit einer altersbedingten Verringerung der renalen Clearance und infolgedessen einer Erhöhung der Lacosamidkonzentration im Blutplasma zu berücksichtigen.
Kinder. Lakosamid wird nicht für Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren empfohlen, d. H. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels in diesen Altersgruppen wurde nicht untersucht.
Überempfindlichkeit gegen einen Wirkstoff oder einen der Bestandteile des Arzneimittels;
AV-Blockade II oder III Grad;
Alter bis 16 Jahre.
Mit Vorsicht : schweres Nierenversagen (Cl kreatinin ≤ 30 ml / min); Anamnese-Leitungsstörung oder schwere Herzerkrankung wie Herzinsuffizienz und Myokardinfarkt in der Geschichte; ältere Patienten mit erhöhtem Risiko für Herzerkrankungen; gleichzeitige Anwendung mit Medikamenten, die eine Verlängerung des PR-Intervalls verursachen .
Basierend auf der Analyse kombinierter placebokontrollierter klinischer Studien waren bei der Behandlung von Lacosamid die häufigsten Nebenwirkungen Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit und Diplopie. In der Regel wurden sie leicht oder mäßig ausgedrückt. Die Schwere einiger Seitenreaktionen hing von der Dosis ab und nahm nach ihrer Abnahme ab. Die Häufigkeit und Schwere von Seitenreaktionen des ZNS und des LCT nahm normalerweise mit der Zeit ab. Die häufigste unerwünschte Reaktion, die zur Abschaffung der Lacosamid-Therapie führte, war Schwindel. Der Prozentsatz der Seitenreaktionen des ZNS, wie z. B. Schwindel, kann nach Anwendung einer sättigenden Dosis höher sein.
Seitenreaktionen werden nach Häufigkeit gemäß den folgenden Kategorien klassifiziert: sehr oft (≥ 1/10); oft (von ≥ 1/100 bis <1/10); selten (von ≥ 1/1000 bis <1/100). Die Häufigkeit der folgenden Seitenreaktionen ist gemäß den Daten angegeben, die während placebokontrollierter klinischer Studien und in der Praxis nach dem Inverkehrbringen erhalten wurden.
Aus dem Blut- und Lymphsystem : Häufigkeit unbekannt - Agranulozytose.
Von der Seite des Immunsystems : selten - Überempfindlichkeitsreaktionen.
Bewegungsstörungen : oft - Depressionen, Verwirrung, Schlaflosigkeit; selten - Aggression, Erregung, Euphorie, psychische Störungen, Selbstmordversuche, Selbstmordgedanken, Halluzinationen.
Von der Seite des zentralen Steuerdienstes : sehr oft - Schwindel, Kopfschmerzen; oft - Ungleichgewicht, beeinträchtigte Koordination von Bewegungen, Gedächtnisstörung, kognitive Beeinträchtigung, Schläfrigkeit, Zittern, Nystagmus, Hypestessie, Dysarthrie, beeinträchtigte Aufmerksamkeit.
Von der Seite des Sichtkörpers : sehr oft - Diplopie; oft - verschwommenes Sehen.
Von der Seite des Hörorgans und des Vestibularapparats: oft - Schwindel, Tinnitus.
Von Herzen : selten - AV-Blockade, Bradykardie, Flimmern und Angst vor Atrium.
Von der Seite des LCD : sehr oft - Übelkeit; oft - Erbrechen, Verstopfung, Meteorismus, Dyspepsie, trockener Mund.
Aus Leber und Gallenwege : selten - eine Veränderung der Leberproben.
Von der Haut und dem subkutanen Fett : oft - Juckreiz, Hautausschlag; selten - angioneurotische Schwellung, Urtikaria.
Von der Seite des Skelettmuskels und des Bindegewebes : oft - Muskelkrämpfe.
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : oft - beeinträchtigter Gang, Asthenie, Müdigkeit, Reizbarkeit, Schmerzen oder unangenehme Empfindungen, Hautreizung an der Injektionsstelle; selten - Hautrötung an der Injektionsstelle.
Verletzungen, Vergiftungen und Manipulationskomplikationen : oft - Sturz, Hautschäden / erhöhtes Verletzungsrisiko (aufgrund einer beeinträchtigten Koordination von Bewegungen und Schwindel).
Beschreibung ausgewählter Seitenreaktionen
Die Verwendung von Lacosamid ist mit der Dozoklimation des PR-Intervalls verbunden. Nebenwirkungen, die mit einer Verlängerung des PR-Intervalls verbunden sind (z. AV-Block, Ohnmacht, Bradykardie) können beobachtet werden.
In klinischen Studien bei Patienten mit Epilepsie war der Prozentsatz der Episoden der AV-Blockade I-Grad niedrig - 0,7; 0; 0,5 und 0% bei Verwendung von Lacosamid in einer Dosierung von 200, 400, 600 mg bzw. Placebo. AV-Blockade II Grad und höher wurden in diesen Studien nicht festgestellt. In der Praxis nach dem Inverkehrbringen wurden jedoch Fälle des Auftretens von AV-Block II- und III-Abschlüssen bei der Behandlung von Lacosamid gemeldet.
In klinischen Studien war Ohnmacht nicht häufig und der Prozentsatz der aufgetretenen Episoden unterschied sich nicht signifikant in Gruppen von Patienten mit Epilepsie, die Lacosamid (0,1%) und Placebo (0,3%) erhielten.
Das Flimmern und die Angst vor Vorhofflimmern wurde in klinischen Kurzzeitstudien nicht festgestellt. Beide Phänomene wurden jedoch in offenen Studien zur Epilepsie sowie in der Praxis nach dem Inverkehrbringen festgestellt.
Abweichungen von Laborindikatoren
In kontrollierten Studien wurden die Leberproben bei erwachsenen Patienten mit partiellen Krampfanfällen geändert, wenn jeweils 1 bis 3 Antiepileptika angewendet wurden. Bei 0,7% (7/935) der Patienten, die Wimpat einnahmen, wurde ein Anstieg der ALT um das Dreifache oder mehr beobachtet®und 0% (0/356) unter Placebo.
Reaktionen der polyorganischen Empfindlichkeit
Die Reaktionen der polyorganischen Empfindlichkeit bei Patienten, die einige Antiepileptika erhielten, wurden festgestellt. Diese Reaktionen unterscheiden sich in ihrer Manifestation, treten jedoch meistens in Form von Hitze und Hautausschlag auf und können andere Systeme betreffen. Diese Reaktionen wurden äußerst selten auf Lacosamid festgestellt. Wenn der Verdacht auf eine Reaktion auf polyorganische Überempfindlichkeit besteht, sollte die Verwendung von Lacosamid gestoppt werden.
Symptome : Die klinischen Daten zur Überdosierung mit Lacosamid sind begrenzt. Nach Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 1200 mg / Tag wurden die klinischen Symptome hauptsächlich durch das ZNS und das LCD (Überschrift und Übelkeit) dargestellt und verschwanden nach einer Dosisreduktion.
Die höchste deklarierte Überdosierung von Lacosamid im klinischen Studienprogramm betrug 12 g und wurde zusammen mit toxischen Dosen anderer Antiepileptika eingenommen. Zuerst fiel der Patient ins Koma und erholte sich dann ohne irreversible Folgen vollständig.
Behandlung: symptomatisch. Lacosamid-Gegenmittel gibt es nicht. Bei Bedarf ist die Verwendung von Hämodialyse möglich.
Wirkstoff - Lacosamid (R-2-Acetamido-N-benzyl-3-methoxypropionamid) ist eine funktionalisierte Aminosäure.
Der genaue Mechanismus der antiepileptischen Lacosamidwirkung ist nicht installiert. In der elektrophysiologischen Forschung in vitro Lacosamid verstärkt selektiv die langsame Inaktivierung des Potenzials unabhängiger Natriumkanäle, was zur Stabilisierung hypererregbarer Neuronenmembranen führt.
Lacosamid bei einer großen Anzahl von Modellen an Tieren verhinderte die Entwicklung von Angriffen auf partielle und primäre generalisierte Epilepsie und verzögerte auch die Entwicklung einer erhöhten Krampfbereitschaft. In präklinischen Studien zeigte Lacosamid in Kombination mit Levetirazetam, Carbamazepin, Phenytoin, Valproaten, Lamotridin, Topiramat oder Gabapentin eine synergistische additive antike Wirkung.
Klinische Effizienz und Sicherheit
Die Wirksamkeit des Arzneimittels Wimpat® Als zusätzliche Therapie in empfohlenen Dosen (200, 400 mg / Tag) wurde in 3 multizentrischen, randomisierten, placebokontrollierten klinischen Studien mit einer Unterstützungsdauer von 12 Wochen nachgewiesen. Die Wirksamkeit des Arzneimittels Wimpat® Eine Dosis von 600 mg / Tag wurde auch in kontrollierten zusätzlichen therapeutischen Studien gezeigt, obwohl der Wirkungsgrad mit einer Dosis von 400 mg / Tag vergleichbar war, aber die Toleranz dieser Dosis (600 mg / Tag) war aufgrund von Nebenwirkungen des ZNS und des LCD schlimmer. Daher, Die Verwendung einer Dosis von 600 mg / Tag wird nicht empfohlen. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 400 mg / Tag. Diese Studien, mit 1308 Patienten mit Daten aus der Vorgeschichte von partiellen Anfällen über einen durchschnittlichen Zeitraum von 23 Jahren, wurden entwickelt, um die Wirksamkeit und Sicherheit von Lacosamid bei der damit verbundenen Verwendung von 1–3 Antiepileptika bei Patienten mit unkontrollierten partiellen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung zu bewerten. Der Gesamtanteil der Patienten mit einer 50% igen Abnahme der Häufigkeit von Anfällen in Placebo, Lacosamidgruppen von 200 mg / Tag und Lacosamid von 400 mg / Tag betrug 23, 34 bzw. 40%.
Derzeit liegen keine ausreichenden Daten zur Möglichkeit vor, gleichzeitig Antiepileptika zur Anwendung der Lacosamid-Monotherapie abzubrechen.
Die Pharmakokinetik und die Sicherheit einer einzelnen sättigenden Dosis von Infusions-Lacosamid wurden in einer multizentrischen offenen Studie zur Sicherheit und Toleranz des raschen Beginns der Lacosamid-Therapie unter einmaliger / sättigender Dosis bestimmt (200 mg) gefolgt von einer oralen Verabreichung des Arzneimittels zweimal täglich (in der Dosierung, Äquivalent in / in der Dosis) als zusätzliche Therapie bei erwachsenen Patienten von 16 bis 60 Jahren mit partiellen Anfällen.
Saugen
Eine Lösung für Infusionen. Cmax erreicht zum Zeitpunkt des Infusionsendes. Die Lacosamidkonzentration im Plasma steigt proportional zur Dosis nach in / in (50–300 mg) der Verabreichung.
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten. Lacosamid absorbierte schnell und vollständig, nachdem es ins Haus gebracht worden war. Die Bioverfügbarkeit von Lacosamid in Tabletten beträgt ungefähr 100%. Nach der Einnahme steigt die Lacosamidkonzentration im Plasma schnell an, Tmax - 0,5–4 Stunden. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Geschwindigkeit und den Sauggrad.
Verteilung
Vd beträgt ungefähr 0,6 l / kg, der Bindungsgrad mit Plasmaproteinen beträgt weniger als 15%.
Stoffwechsel
95% des Lacosamids werden in unveränderter Form (ca. 40%) und in Form von O-Desmetalmetabolit (weniger als 30%) durch die Nieren abgegeben. Die polare Fraktion (vermutlich Derivate von Serina) beträgt im Urin ungefähr 20% und wird im Blutplasma nur in geringen Mengen (0–2%) gefunden. Andere Metaboliten werden im Urin in einer Menge von 0,5–2% bestimmt.
Daten in vitro zeigen, dass die Bildung von O-Desmetalmetabolit hauptsächlich unter dem Einfluss von Isofermenten von Cytochrom CYP2C19, 2C9 und 3A4 erfolgt. Beim Vergleich der Pharmakokinetik von Lacosamid in ausgedehnten Metabolisierern (mit dem funktionellen Isopurm von CYP2C19-Cytochrom) und langsamen Metabolisierern (mit einem Mangel an funktioneller Isoferment von Cytochrom CYP2C19) gab es keinen klinisch signifikanten Unterschied in der Lacosamidauswahl. Zusätzlich zeigten Studien zur Wechselwirkung mit Omeprazol (CYP2C19-Isopurminhibitor) das Fehlen klinisch signifikanter Änderungen der Lacosamidkonzentration im Plasma, was auf die geringe Bedeutung dieses Weges hinweist.
Die Konzentration des o-dismetalen Metaboliten im Plasma beträgt ungefähr 15% der Lacosamidkonzentration. Dieser Metabolit hat keine pharmakologische Aktivität.
Die Schlussfolgerung
Lacosamid wird durch renale Ausscheidung und Biotransformation abgeleitet. Nach oraler Verabreichung und bei / bei der Einführung von Lacosamid, das mit radioaktivem Isotop gekennzeichnet war, wurden etwa 95% der Radioaktivität im Urin und weniger als 0,5% im Kot beobachtet. T1/2 unverändertes Lacosamid beträgt ca. 13 Stunden. Pharmakokinetische Parameter sind proportional zur Dosis, zeitlich konstant und zeichnen sich durch eine geringe individuelle Variabilität aus. Bei zweimal täglicher Anwendung von Lacosamid Css im Plasma sind innerhalb von 3 Tagen erreicht. Die Kumulierung geht mit einem Anstieg der Plasmakonzentration um das Zweifache einher.
Css bei Verwendung einer Einzellastdosis von 200 mg ist vergleichbar mit der bei oraler Verabreichung von 100 mg zweimal täglich.
Spezielle Patientengruppen
Boden. Klinische Studien zeigen, dass das Geschlecht keinen signifikanten Einfluss auf die Lacosamidkonzentration im Blutplasma hat.
Rennen. Klinische Unterschiede in der Pharmakokinetik von Lacosamid in asiatischen, negativen und kaukasischen Rassen fehlen.
Verletzung der Nierenfunktion. Der AUC-Indikator steigt bei leichtem und mittelschwerem Nierenversagen auf ungefähr 30% und bei schweren und terminalen Stadien des Nierenversagens, die eine Hämodialyse erfordern, im Vergleich zu gesunden Patienten auf 60%, während Cmax ändert sich nicht. Lacosamid wird während der Hämodialyse aus dem Plasma entfernt. 4 Stunden lang wird das AUC-Hämodialyseverfahren um ca. 50% reduziert. Daher wird nach dem Hämodialyseverfahren eine zusätzliche Dosis empfohlen. Bei Patienten mit mittelschwerem und schwerem Nierenversagen nahm die Auswahl an O-Desmetal-Methaboliten mehrmals ab. Bei Patienten mit dem Endstadium des Nierenversagens ohne Hämodialyse waren die Spiegel während der 24-Stunden-Beobachtung erhöht und kontinuierlich erhöht. Es wurde nicht vollständig untersucht, ob eine verringerte Metabolitenauswahl bei Patienten mit terminalem Nierenversagen zu einer Änderung der Anzahl der Nebenwirkungen führen kann, es wurde jedoch bestätigt, dass der O-Desmetalle-Metabolit keine pharmakologische Aktivität aufweist.
Verletzung der Leberfunktion. Bei Patienten mit mittelschwerem Leberversagen gab es erhöhte Konzentrationen von Lacosamid im Blutplasma (AUC-Anstieg um ca. 50%). Einer der Gründe für die erhöhte Exposition war eine Abnahme der Nierenfunktion bei Patienten, die an der Forschung teilnahmen. Eine Abnahme der Nichtpunktclearance bei Patienten aus der Studie wurde als Anstieg von AUC-Lacosamid um 20% geschätzt. Bei Patienten mit schwerem Leberversagen wurde die Pharmakokinetik nicht untersucht.
Ältere Patienten. Die Studien umfassten 4 ältere Patienten über 75 Jahre. Die AUC wurde um erhöht »30% für Männer und 50% für Frauen im Vergleich zu jungen Patienten. Dies ist teilweise auf ein verringertes Körpergewicht, 26% für Männer und 23% für Frauen mit normalem Körpergewicht zurückzuführen. In Studien bei älteren Patienten war die renale Lacosamid-Clearance leicht verringert.
- Antiepileptikum [Provoepileptisches Mittel]
Lacosamid sollte sorgfältig in Kombination mit Arzneimitteln angewendet werden, die eine Verlängerung des PR-Intervalls verursachen (z. B. Carbamazepin, Lamotridgin, Pregabalin), und bei Patienten, die Antiarhythmika der Klasse I erhalten. In der Untergruppenanalyse klinischer Studien gab es jedoch keine zusätzliche Verlängerung des PR-Intervalls bei Patienten, die gleichzeitig Lacosamid in Kombination mit Carbamazepin oder Lamotridin einnahmen.
In-vitro-Daten
Forschungsergebnisse zeigen eine geringe Wahrscheinlichkeit einer Lacosamid-Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln. Studien zum Stoffwechsel in vitro zeigen, dass Lacosamid keine Isoperika CYP1A2, 2B6 und 2C9 induziert. In Konzentrationen, die während klinischer Studien im Blut beobachtet wurden, hemmte Lacosamid die Isophenien CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 und 2E1 nicht. Forschung in vitro darauf hinweisen, dass Lacosamid nicht mit R-Glykoprotein im Darm transportiert wird. Daten in vitro zeigen, dass die Isopheren CYP2C9, CYP2C19 und CYP3A4 die Bildung von O-Desmetal-Methabolit katalysieren können.
In-vivo-Daten
Klinische Hinweise legen nahe, dass Lacosamid Isophenien von CYP2C19 und 3A4 nicht hemmt oder auf ein klinisch signifikantes Niveau induziert. Lacosamid beeinflusst AUC Midazolam (metabolisiert durch die CYP3A4-Isofarm mit einer 200-mg-Lacosamid-Dosis zweimal täglich) nicht, sondern Cmax Midazolama war leicht erhöht (30%). Lacosamid beeinflusst die Pharmakokinetik von Omeprazol nicht (metabolisiert durch die Isoperika CYP2C19 und 3A4, mit einer Dosierung von Lacosamid 300 mg zweimal täglich).
Der Omprazol-CYP2C19-Isoporment-Inhibitor (40 mg 4-mal täglich) erhöhte die Exposition von Lacosamid klinisch nicht signifikant. Daher ist es unwahrscheinlich, dass moderate CYP2C19-Isophenium-Inhibitoren die Systemexposition des Lacosamids auf einen klinisch signifikanten Wert beeinflussen können.
Bei der Verwendung von CYP2C19 (z. Fluconazol) und CYP3A4-Isophenium mit starken Inhibitoren (z. Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir, Clarythromycin), was zu einer Erhöhung der Systemexposition von Lacosamid führen kann. Diese Wechselwirkungen sind nicht bewiesen in vivoaber möglich basierend auf Daten in vitro.
Leistungsstarke Induktoren mikrosomaler Leberenzyme wie Rifampicin oder perforiert (Hypericum perforatum) kann eine mäßige Abnahme der systemischen Konzentration von Lacosamid verursachen. In diesem Zusammenhang ist bei der Verschreibung oder Abbruch solcher Arzneimittel Vorsicht geboten.
Antiepileptika
In Studien zur Wechselwirkung von Lacosamid hatte dies keinen signifikanten Einfluss auf die Konzentration von Carbamazepin und Walproetiksäure im Blutplasma. Carbamazepin und Valproesäure hatten keinen Einfluss auf die Lacosamidkonzentration im Plasma. Eine beliebte pharmakokinetische Analyse bewies, dass die gleichzeitige Therapie mit Antiepileptika, die mikrosomale Enzyme der Leber induzieren (Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital in verschiedenen Dosen), die Gesamtexposition von Lacosamid im System um 25% verringerte.
Orale Kontrazeptiva
Es wurden keine Anzeichen einer signifikanten Wechselwirkung zwischen Lacosamid und oralen Kontrazeptiva festgestellt: Ethinylestradiol und Linkslenker. Lacosamid beeinflusst die Progesteronkonzentration nicht.
Andere Interaktionen
Lacosamid beeinflusst die Pharmakokinetik von Digoxin nicht. Eine klinisch signifikante Wechselwirkung von Lacosamid und Metphormin wurde nicht identifiziert. Es liegen keine Daten zur Wechselwirkung von Lacosamid mit Alkohol vor. Der Bindungsgrad eines Lacosamids mit Blutplasmaproteinen beträgt weniger als 15%. In dieser Hinsicht ist eine klinisch signifikante Wechselwirkung mit anderen mit Plasmaproteinen verbundenen Arzneimitteln unwahrscheinlich.
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
Haltbarkeit der Droge Wimpat®Tabletten mit einer Filmschale von 50 mg - 5 Jahre bedeckt.
Tabletten mit einer Filmschale von 100 mg - 5 Jahre.
Tabletten mit einer Filmschale von 150 mg - 5 Jahre.
Tabletten mit einer Filmschale von 200 mg - 5 Jahre beschichtet.
eine Lösung für Infusionen von 10 mg / ml - 3 Jahre.
eine Lösung für Infusionen von 10 mg / ml - 3 Jahre.
Nicht nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum bewerben.
Eine Lösung für Infusionen | 1 ml |
Wirkstoff : | |
Lacosamid | 10 mg |
Hilfsstoffe : Natriumchlorid - 7,62 mg; Salzsäure erweitert (10%) - bis pH 4; Wasser zur Injektion - bis zu 1 ml |
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten | 1 Tabelle. |
Wirkstoff : | |
Lacosamid | 50 mg |
100 mg | |
150 mg | |
200 mg | |
Hilfsstoffe : MCC - 28.14.42/56 mg; niedrig substituierte Hyprollose - 12,5 / 25 / 37,5 / 50 mg; HD 90-Salzlösung (MCC und Siliziumdioxid, kolloidal, wasserlos) - 31,3 / 62,6 / 93,9 / 125,2;.2; | |
Filmschale : Opadry II (Farbe) 85F20249 lila / 85F38040 gelb / 85F27043 golden / 85F30675 blau (Policy Alkohol - 40/40/40%, Talkumpulver - 14,8 / 14,8 / 14,8 |
Eine Lösung für Infusionen, 10 mg / ml. In Flaschen aus farblosem transparentem Glas (Typ I, Ph. Eur.) mit einem Fassungsvermögen von 20 ml, mit Fluorpolymer beschichtet und mit einer Aluminiumkappe gerollt, die mit einer grauen abreißbaren Kunststoffdichtung ausgestattet ist, 20 ml. 1 Flasche in einem Kartonbeutel.
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten, 50 mg, 100 mg, 150 mg oder 200 mg. In einer Blase aus PVC / PVDH-Aluminiumfolie 14 Stk. 1 oder 4 Blasen in einem Karton.
Das mit Epilepsie und Antiepileptika verbundene Gesamtrisiko
Bei allen Antiepileptika wurde gezeigt, dass die Häufigkeit angeborener Missbildungen bei Kindern von Frauen mit Epilepsie, die eine solche Therapie erhalten, 2-3-mal höher ist als die Gesamtbevölkerung (im letzteren Fall sind es 3%). Bei Patienten, die eine Behandlung erhielten, war die Häufigkeit angeborener Missbildungen bei Kindern vor dem Hintergrund der Polytherapie erhöht, der Grad des Einflusses der Behandlung und / oder Krankheit auf den Anstieg dieses Risikos ist jedoch noch nicht bekannt. Darüber hinaus sollte eine wirksame antiepileptische Behandlung nicht abgebrochen werden, da sich die Verschlechterung des Krankheitsverlaufs negativ auf Mutter und Fötus auswirkt.
Risiko im Zusammenhang mit der Verwendung von Lacosamid
Klinische Daten zur Anwendung von Lacosamid bei schwangeren Frauen liegen nicht vor. In Tierversuchen wurden jedoch keine teratogenen Wirkungen festgestellt. Bei Verwendung von für den Elternkörper toxischen Dosen wurde jedoch eine Embryotoxizität bei Kaninchen und Ratten festgestellt. Das potenzielle Risiko für Menschen ist unbekannt.
Lacosamid sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der Nutzen für die Mutter überwiegt eindeutig das potenzielle Risiko für den Fötus. Wenn eine Frau eine Schwangerschaft plant, ist es notwendig, die Angemessenheit der Anwendung dieses Arzneimittels sorgfältig abzuwägen. Überwachung der Auswirkungen der Verwendung des Arzneimittels Wimpat® Bei schwangeren Frauen wird den Ärzten empfohlen, Patientendaten beim Europäischen und Internationalen Register für Antiepileptika und Schwangerschaften (EURAP).
Stillzeit
Daten zur Ausscheidung von Lacosamid mit Muttermilch beim Menschen liegen nicht vor. Tierversuche haben die Ausscheidung von Lacosamid mit Milch gezeigt. Während der Behandlung mit Lacosamid sollte das Stillen abgebrochen werden.
Fruchtbarkeit
Bei Ratten beiderlei Geschlechts wurden keine unerwünschten Reaktionen aufgrund der Fruchtbarkeit oder Reproduktion in Dosen festgestellt, die eine Plasmakonzentration (AUC) erzeugen, die ungefähr doppelt so hoch ist wie die AUC im menschlichen Plasma, wenn die empfohlene Höchstdosis für Menschen angewendet wird.
Nach dem Rezept.
Schwindel
Die Behandlung mit Lacosamid kann mit Schwindel einhergehen, was möglicherweise zu einer Erhöhung der Wahrscheinlichkeit von Verletzungen und Stürzen führt. In dieser Hinsicht sollten Patienten vorsichtig sein, bis sie die möglichen Auswirkungen des Arzneimittels erfahren.
Herzfrequenz und Leitfähigkeit
Klinische Studien zu Lacosamid beschreiben eine Erhöhung des PR-Intervalls. In der Praxis nach dem Inverkehrbringen wurde die AV-Blockade zweiten oder höheren Grades beobachtet. In placebokontrollierten Studien zu Lacosamid bei Patienten mit Epilepsie wurde kein Fibrillation oder Vorhofverschrecken festgestellt. Beide Phänomene wurden jedoch in offenen Studien zur Epilepsie sowie in der Praxis nach dem Inverkehrbringen festgestellt. Es ist notwendig, den Patienten über die Symptome der AV-Blockade zweiten Grades und darüber zu informieren (seltener oder unregelmäßiger Puls, ein Gefühl von leichtem Schwindel und Bewusstlosigkeit) sowie die Symptome von Flimmern und Angst vor Atrium (zereiztes Gefühl, häufiger oder unregelmäßiger Puls, Kurzatmigkeit). Wenn sie auftreten, müssen Sie einen Arzt konsultieren.
Selbstmordgedanken und Selbstmordverhalten
Bei Patienten, die für mehrere Indikationen Antiepileptika erhielten, wurden Selbstmordgedanken und Selbstmordverhalten festgestellt. Die Metaanalyse randomisierter placebokontrollierter klinischer Studien mit Antiepileptika zeigt einen leichten Anstieg des Risikos für Selbstmordgedanken und Selbstmordverhalten. Der Risikoerhöhungsmechanismus ist nicht klar; Bestehende Daten leugnen nicht das Bestehen eines solchen Risikos bei der Einnahme von Lacosamid. Daher sollten Patienten Anzeichen von Selbstmordgedanken und -verhalten überwachen und das Problem einer angemessenen Behandlung berücksichtigen. Patienten und Patientenbetreuer sollten vor dem bestehenden Risiko und der Notwendigkeit einer fachlichen Beratung bei Selbstmordverhalten gewarnt werden.
Dieses Medikament enthält 2,6 mmol (oder 59,8 mg) Natrium / Flasche. Diese Tatsache sollte bei Patienten berücksichtigt werden, die eine Diät mit Natriumkontrolle erhalten.
Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten. Das Medikament kann die Fähigkeit beeinträchtigen, ein Auto zu fahren oder hoch entwickelte Technologie zu verwenden. Die Behandlung mit diesem Medikament kann mit der Entwicklung von Schwindel oder verschwommenem Sehen einhergehen. Dementsprechend wird den Patienten nicht geraten, komplexe Geräte zu fahren oder zu fahren.
- G40 Epilepsie
- G40.1 Lokalisierte (fokale) (partielle) symptomatische Epilepsie und epileptische Syndrome mit einfachen partiellen Anfällen
- G40.2 Lokalisierte (fokale) (partielle) symptomatische Epilepsie und epileptische Syndrome mit komplexen partiellen Krampfanfällen