Tabletten blau rautenförmig mit Gravur " V50 " auf der einen Seite und glatt auf der anderen Seite.

Behandlung von erektilen Störungen, die durch die Unfähigkeit gekennzeichnet sind, eine Erektion des Penis zu erreichen oder aufrechtzuerhalten, die für einen befriedigenden Geschlechtsverkehr ausreicht.

Sildenafil ist nur bei sexueller Stimulation wirksam.

Innen, kann mit oder ohne Wasser eingenommen werden. Bei der Einnahme des Medikaments sollte eine Tablette in der Mundhöhle auf der Zunge dispergiert werden, Wonach Sie sich schnell auflöst und geschluckt werden kann. Die Tablette sollte sofort nach dem öffnen der Blase eingenommen werden. Patienten, denen eine Dosis von Sildenafil 100 mg empfohlen wird, sollte die zweite Tablette von Sildenafil 50 mg nach der vollständigen Auflösung der ersten Tablette eingenommen werden.

Die empfohlene Dosis für die meisten Erwachsenen Patienten beträgt 50 mg etwa 1 Stunde vor der sexuellen Aktivität. Unter Berücksichtigung der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 100 mg erhöht oder auf 25 mg reduziert werden (nur Tabletten sollten eingenommen werden, die mit einer Folie beschichtet sind, die entsprechende Dosierung). Die maximale empfohlene Dosis beträgt 100 mg. Patienten, denen eine Dosis von Sildenafil 100 mg empfohlen wird, sollten 2 Tabletten einnehmen., dispergierbar in der Mundhöhle, mit einer Dosierung von 50 mg nacheinander. Maximale empfohlene Anwendungsvielfalt — 1 mal pro Tag. Es sollte berücksichtigt werden, dass die Absorption von Sildenafil signifikant verlangsamt wird, wenn es in Kombination mit fetthaltigen Lebensmitteln verwendet wird.

Spezielle Patientengruppen

Nierenfunktionsstörungen. bei leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich, bei schwerer Niereninsuffizienz (CL Kreatinin < 30 ml / min) die Dosis von Sildenafil sollte auf 25 mg reduziert werden.

Leberfunktionsstörungen. Da die Ausscheidung von Sildenafil bei Patienten mit Leberschäden (insbesondere bei Zirrhose) gestört ist, sollte die Dosis von Viagra_® auf 25 mg reduziert werden.

Gemeinsame Anwendung mit anderen Arzneimitteln. Gemeinsame Anwendung mit Ritonavir wird nicht empfohlen. In jedem Fall sollte die maximale Dosis von Viagra _® unter keinen Umständen 25 mg und die Vielzahl der Anwendung nicht überschreiten — 1 mal in 48 Stunden (siehe «Interaktion»).

Wenn Sie mit CYP3A4-izofermenta-Inhibitoren (erythromycin, Saquinavir, Ketoconazol, Itraconazol) die Anfangsdosis von viagra_® sollte 25 mg (siehe «Interaktion») sein.

Um das Risiko einer posturalen Hypotonie bei Patienten zu minimieren, Einnahme von α-adrenoblokatora, Einnahme von viagra_® sollte erst nach erreichen der Stabilisierung der Hämodynamik bei diesen Patienten beginnen. Es sollte auch die Zweckmäßigkeit der Senkung der Anfangsdosis von Sildenafil in Betracht gezogen werden (siehe «Besondere Anweisungen» und «Interaktion»).

Alter.Dosisanpassung von Viagra_® ist nicht erforderlich.

überempfindlichkeit gegen Sildenafil oder eine andere Komponente des Medikaments;

Anwendung bei Patienten, die ständig oder intermittierend stickstoffmonoxidspender, organische Nitrate oder Nitrite in allen Formen erhalten, da Sildenafil die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten erhöht (siehe "Interaktion");

gemeinsame Verwendung von PDE-5-Hemmern, einschließlich Sildenafil, mit guanylatcyclase-Stimulanzien, wie riociguat, weil. dies kann zu einer symptomatischen Hypotonie führen;

gemeinsame Anwendung mit anderen Mitteln zur Behandlung von erektiler Dysfunktion (Sicherheit und Wirksamkeit von viagra _® bei gleichzeitiger Anwendung wurden nicht untersucht (siehe "Besondere Hinweise");

Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-hapactose-Malabsorption;

schwere Leberinsuffizienz (Klasse C nach child-Pugh-Klassifikation);

gleichzeitige Einnahme von Ritonavir;

schwere Herz-Kreislauf-Erkrankungen (schwere Herzinsuffizienz, instabile Angina pectoris, in den letzten 6 Monaten Schlaganfall oder Myokardinfarkt, lebensbedrohende Arrhythmien, Bluthochdruck (HÖLLE > 170/100 mmHg. Kunst.) oder arterielle Hypotonie (HÖLLE < 90/50 mmHg.(siehe "Besondere Hinweise");

Patienten mit Episoden der Entwicklung der nearteriitischen anterioren ischämischen Neuropathie des Sehnervs (NPINZN) mit Verlust der Sehkraft in einem Auge;

erbliche Retinitis pigmentosa (siehe "Besondere Hinweise");

nach der registrierten Indikation nicht für den Einsatz bei Frauen bestimmt;

nach der registrierten Indikation ist es nicht für den Einsatz bei Kindern unter 18 Jahren bestimmt.

mit Vorsicht: anatomische Deformation des Penis (Angulation, schwellkörperfibrose oder Peyronie-Krankheit) (cm. "Besondere Hinweise"); Krankheiten, prädisponierend für die Entwicklung von Priapismus (Sichelzellenanämie, multiples Myelom, Leukämie, thrombozytämie) (cm. "Besondere Hinweise"); Krankheiten, begleitet von Blutungen; Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür im akuten Stadium; Leberfunktionsstörungen; schweres Nierenversagen (CL Kreatinin <30 ml/min); Patienten mit einer Episode der Entwicklung der vorderen nearteriitischen ischämischen Neuropathie des Sehnervs in der Geschichte (cm. "Besondere Hinweise); gleichzeitige Einnahme von Blockern & alpha; - adrenorezeptoren.

Nach der registrierten Indikation ist das Medikament nicht für den Einsatz bei Frauen bestimmt.

Symptome: bei einer Einzeldosis von Viagra_® in einer Dosis von bis zu 800 mg waren die unerwünschten Ereignisse die gleichen wie bei der Einnahme des Medikaments in niedrigeren Dosen, aber häufiger. Die Verwendung einer Dosis von 200 mg führte nicht zu einer Erhöhung der Wirksamkeit des Medikaments, aber die Häufigkeit von Nebenwirkungen (Kopfschmerzen, Hitzewallungen, Schwindel, Dyspepsie, verstopfte Nase, Sehstörungen) erhöhte sich.

Behandlung: symptomatisch. Hämodialyse beschleunigt die clearance von Sildenafil nicht, weil letztere bindet aktiv an Plasmaproteine und wird nicht von den Nieren ausgeschieden.

Die Pharmakokinetik von Sildenafil im empfohlenen Dosisbereich ist Linear.

Absaugung. nach oraler Verabreichung wird Sildenafil schnell resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt im Durchschnitt etwa 40% (25 bis 63%). In vitro Sildenafil in einer Konzentration von etwa 1,7 ng / ml (3,5 Nm) unterdrückt die Aktivität von PDE-5 Personen bei 50%. Nach einer Einzeldosis von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg beträgt der Durchschnittliche C_max des freien Sildenafil im Blutplasma der Männer etwa 18 ng/ml (38 Nm). C_max wenn Sildenafil oral auf nüchternen Magen eingenommen wird, wird es im Durchschnitt für 60 min erreicht (von 30 bis 120 min). Bei der Einnahme in Kombination mit fetthaltigen Lebensmitteln wird die Absorptionsrate reduziert: C_max verringert sich im Durchschnitt um 29% und T_max erhöht sich um 60 Minuten, aber der Grad der Absorption ändert sich nicht zuverlässig (AUC sinkt um 11%).

Verteilung. V_ss Sildenafil durchschnittlich 105 L. die Verbindung von Sildenafil und seine wichtigsten Zirkulierenden N-demetil-Metaboliten mit plasmaproteinen beträgt etwa 96% und hängt nicht von der Gesamtkonzentration des Arzneimittels ab. Weniger als 0,0002% Dosis von Sildenafil (im Durchschnitt 188 ng) gefunden in Spermien durch 90 Minuten nach der Einnahme des Medikaments.

Stoffwechsel. Sildenafil wird hauptsächlich in der Leber unter dem Einfluss des isoenzyms CYP3A4 (Hauptweg) und des isoenzyms CYP2C9 (mollweg) metabolisiert). Der wichtigste zirkulierende aktive Metabolit, der als Ergebnis der N-Demethylierung von Sildenafil entsteht, unterliegt einem weiteren Metabolismus. Die Selektivität dieses Metaboliten gegen PDE ist vergleichbar mit denen von Sildenafil, und seine Aktivität gegen PDE-5in vitro ist etwa 50% der Aktivität von Sildenafil. Die Konzentration des Metaboliten im Blutplasma von gesunden Probanden Betrug etwa 40% der Konzentration von Sildenafil. Der N-demethyl-Metabolit wird weiter metabolisiert; sein T_1/2 beträgt etwa 4 h.

Ableitung. die gesamte clearance von Sildenafil ist 41 L / h, und die endgültige T_1/2 — 3– 5 H. Nach der Einnahme, sowie nach der an - /in der Einleitung, Sildenafil wird als Metaboliten ausgeschieden, hauptsächlich durch den Darm (über 80% orale Dosis) und in geringerem Maße durch die Nieren (über 13% orale Dosis).

Spezielle Patientengruppen

Alter. bei gesunden älteren Patienten (älter als 65 Jahre) ist die clearance von Sildenafil reduziert und die Konzentration von freiem Sildenafil im Blutplasma ist etwa 40% höher als bei Jungen (18– 45 Jahre). Das Alter hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Häufigkeit von Nebenwirkungen.

Nierenfunktionsstörungen. Bei leichter (CL Kreatinin 50– 80 ml / min) und moderate (Cl Kreatinin 30– 49 ml / min) der Grad der Nierenversagen Pharmakokinetik von Sildenafil nach einer Einzeldosis in einer Dosis von 50 mg ändert sich nicht. Bei schwerem Nierenversagen (CL Kreatinin ≤30 ml/min) ist die clearance von Sildenafil reduziert, was zu einem etwa zweifachen Anstieg der auc (100%) und C_max (88%) im Vergleich zu denen bei normaler Nierenfunktion bei Patienten derselben Altersgruppe führt.

Leberfunktionsstörungen. bei Patienten mit Leberzirrhose (Klassen A und B nach child-Pugh-Klassifizierung) clearance Sildenafil reduziert, was zu einer Erhöhung der auc (84%) und C_max (47%) im Vergleich zu denen in der normalen Leberfunktion bei Patienten der gleichen Altersgruppe. Pharmakokinetik von Sildenafil bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen (Klasse C nach child-Pugh-Klassifikation) wurde nicht untersucht.

Mittel zur Behandlung von erektiler Dysfunktion — PDE-5-Inhibitor [potenzregler]
Mittel zur Behandlung von erektiler Dysfunktion — PDE-5-Inhibitor [PDE-5-Inhibitoren]

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C.

außerhalb der Reichweite von Kindern Aufbewahren.

Haltbarkeit von viagra_® 3 Jahre.

nicht nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums verwenden.

Die häufigsten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen und Hitzewallungen.

In der Regel sind die Nebenwirkungen Von viagra_® schwach oder mäßig ausgeprägt und sind vorübergehend.

Studien mit einer festen Dosis zeigen, dass die Häufigkeit bestimmter unerwünschter Ereignisse mit Zunehmender Dosis ansteigt.

Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wird durch die folgende Klassifikation dargestellt: sehr oft — & ge; 10%; oft — & ge; 1% und < 10%; selten — & ge; 0,1% und < 1%; selten — & ge; 0,01% und <0,1%; sehr selten — < 0,01%; Frequenz unbekannt — kann nicht anhand der verfügbaren Daten ermittelt werden.

Co Seite des Immunsystems: selten — überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Hautausschlag), allergische Reaktionen.

max.

vom Hörorgan: selten — plötzlicher Rückgang oder Verlust des Hörvermögens, Tinnitus, Ohrenschmerzen.

von der CCC: oft — Gezeiten; selten — Tachykardie, Herzklopfen, BLUTDRUCKSENKUNG, erhöhte Herzfrequenz, instabile Angina pectoris, AV-Blockade, Myokardinfarkt, hirngefäßthrombose, Herzstillstand, Herzinsuffizienz, EKG-Anomalien, Kardiomyopathie; selten — Vorhofflimmern, plötzlicher Herztod*, ventrikuläre Arrhythmie*.

seitens des Blutes und des Lymphsystems: selten — Anämie, Leukopenie.

Stoffwechsel und Ernährung: selten — Durstgefühl, Schwellung, Gicht, inkompensierter Diabetes, Hyperglykämie, periphere ödeme, Hyperurikämie, Hypoglykämie, hypernatriämie.

Atemwege: Häufig — verstopfte Nase; selten — Nasenbluten, Rhinitis, Asthma, Dyspnoe, Laryngitis, Pharyngitis, Sinusitis, Bronchitis, erhöhte Menge an Auswurf, verstärkter Husten; selten — Gefühl der Engegefühl im Hals, Trockenheit der Nasenschleimhaut, Schwellung der Nasenschleimhaut.

aus dem Verdauungstrakt: Häufig — übelkeit, Dyspepsie; selten —Gerd, Erbrechen, Bauchschmerzen, Trockenheit der Mundschleimhaut, Glossitis, Gingivitis, Kolitis, Dysphagie, Gastritis, Gastroenteritis, ösophagitis, Stomatitis, Abweichung der leberfunktionstests von der Norm, rektale Blutungen; selten — hypästhesie der Mundschleimhaut.

aus dem Bewegungsapparat: oft — Rückenschmerzen; selten — Myalgie, Schmerzen in den Extremitäten, Arthritis, Arthrose, sehnenruptur, Tenosynovitis, Knochenschmerzen, Myasthenia Gravis, Synovitis.

aus dem Urogenitalsystem: selten — Zystitis, Nykturie, Brustvergrößerung, Harninkontinenz, Hämaturie, Verletzung der Ejakulation, Schwellung der Genitalien, Anorgasmie, hämatospermie, Gewebeschäden des Penis; selten — verlängerte Erektion und / oder Priapismus.

vom zentralen und peripheren Nervensystem: sehr oft — Kopfschmerzen; oft — Schwindel; selten — Schläfrigkeit, Migräne, Ataxie, Hypertonie, Neuralgie, Neuropathie, Parästhesien, Tremor, Vertigo, Symptome der Depression, Schlaflosigkeit, ungewöhnliche Träume, erhöhte Reflexe, hypästhesie; selten — Krämpfe*, wiederholte Krämpfe*, Ohnmacht.

Haut-und subkutane Gewebe: selten — Hautausschlag, Urtikaria, Herpes Simplex, Juckreiz der Haut, vermehrtes Schwitzen, Geschwüre der Haut, Kontaktdermatitis, exfoliative Dermatitis; die Häufigkeit ist unbekannt — Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

andere: selten — Gefühl Hitze, Schwellung des Gesichts, lichtempfindlichkeitsreaktion, Schock, Müdigkeit, erhöhte Müdigkeit, Schmerzen verschiedener Lokalisation, Schüttelfrost, gelegentliche Stürze, Schmerzen in der Brust, zufällige Verletzungen; selten — Reizbarkeit.

Kardiovaskuläre Komplikationen

Während der postmarketing-Anwendung von Sildenafil zur Behandlung von erektiler Dysfunktion wurden unerwünschte Ereignisse wie schwere kardiovaskuläre Komplikationen berichtet (in T.tsch. Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris, plötzlicher Herztod, ventrikuläre Arrhythmie, hämorrhagischer Schlaganfall, transitorische ischämische Attacke, Hypertonie und Hypotonie), die eine vorübergehende Verbindung mit der Verwendung von Sildenafil hatten. Die meisten dieser Patienten, aber nicht alle von Ihnen, hatten Risikofaktoren für kardiovaskuläre Komplikationen. Viele dieser unerwünschten Ereignisse wurden kurz nach der sexuellen Aktivität beobachtet, und einige von Ihnen wurden nach der Einnahme von Sildenafil ohne nachfolgende sexuelle Aktivität beobachtet. Es ist nicht möglich, eine direkte Verbindung zwischen den erwähnten unerwünschten Ereignissen und den genannten oder anderen Faktoren festzustellen.

Sehstörungen

In seltenen Fällen während der postregistratsionnogo Anwendung aller PDE-5-Inhibitoren, in T.tsch. Sildenafil, berichtet über NPINZN — seltene Krankheit und Ursache der Abnahme oder Verlust des Sehvermögens. Die meisten dieser Patienten hatten Risikofaktoren, insbesondere eine Abnahme des Verhältnisses von Durchmesser und optikusscheibe (stagnierende Scheibe), Alter über 50, Diabetes mellitus, Hypertonie, koronare Herzkrankheit, Hyperlipidämie und Rauchen. In der Beobachtungsstudie wurde untersucht, ob die jüngste Verwendung von Medikamenten der PDE-5-inhibitorenklasse mit dem akuten Beginn von NPINZN verbunden ist. Die Ergebnisse deuten auf einen etwa 2-fachen Anstieg des Risikos für NPINZN innerhalb von 5T_1/2 nach der Anwendung des PDE-5-inhibitors hin. Nach den veröffentlichten literarischen Daten beträgt die jährliche Häufigkeit des Auftretens von NPINZN 2,5– 11,8 Fälle pro 100.000 Männer im Alter von & ge; 50 Jahren in der Allgemeinen Bevölkerung. Patienten sollten im Falle eines plötzlichen sehverlustes empfohlen werden, die Therapie mit Sildenafil zu beenden und sofort einen Arzt aufzusuchen. Personen, die bereits einen Fall von NPINZN hatten, haben ein erhöhtes Risiko für einen Rückfall von NPINZN. Daher sollte der Arzt dieses Risiko mit solchen Patienten besprechen, sowie die potenzielle Wahrscheinlichkeit einer negativen Wirkung von PDE-5-Hemmern. PDE-5-Inhibitoren, in T.tsch. Sildenafil, bei solchen Patienten sollte mit Vorsicht angewendet werden und nur in Situationen, in denen der erwartete nutzen das Risiko überwiegt.

Bei der Verwendung Von viagra _® in Dosen, die die empfohlenen überschritten, waren die unerwünschten Ereignisse ähnlich wie oben erwähnt, aber in der Regel häufiger.

* Nebenwirkungen während postmarketingovyh Forschung identifiziert.

Tabletten, dispergierbar in der Mundhöhle

1 Tabelle.max

Tabletten, dispergierbar in der Mundhöhle, 50 mg. Auf 4 Tabletten. in Blister aus Polyamid/Aluminium / PVC-Folie und Aluminiumfolie. 1 bl. in einem Karton.

Auf der Vorderseite der kartonpackung wird eine perforierte Linie der ersten Autopsie aufgetragen.

Der schutzaufkleber befindet sich in der oberen rechten Ecke der Rückseite der Packung.

Sildenafil — ein starker selektiver Inhibitor des cGMP-spezifischen PDE-5.

Wirkungsmechanismus

Die Realisierung des physiologischen Mechanismus der Erektion ist mit der Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO) im Schwellkörper während der sexuellen Stimulation verbunden. Dies führt wiederum zu einem Anstieg des cGMP-Spiegels, der anschließenden Entspannung des glatten muskulaturgewebes des Schwellkörpers und einer erhöhten Durchblutung.

Sildenafil hat keine direkte entspannende Wirkung auf den isolierten Schwellkörper des Menschen, sondern verstärkt die Wirkung von Stickoxid durch die Hemmung von PDE-5, die für den Abbau von cGMP verantwortlich ist.

Sildenafil ist selektiv gegen PDE-5 in vitro, seine Aktivität gegen PDE-5 übertrifft die Aktivität gegen andere bekannte PDE-Isoenzyme: PDE-6 — 10 mal; PDE-1 — mehr als 80 mal; PDE-2, PDE-4, PDE-7– PDE-11 — mehr als 700 mal. Sildenafil ist 4000 mal selektiver gegenüber PDE-5 im Vergleich zu PDE-3, was von entscheidender Bedeutung ist, da PDE-3 eines der schlüsselenzyme der Regulierung der myokardialen Kontraktilität ist.

Eine Voraussetzung für die Wirksamkeit von Sildenafil ist die sexuelle Stimulation.

Sildenafil stellt die gestörte erektile Funktion unter den Bedingungen der sexuellen Stimulation wieder her, indem es den Blutfluss zu den Schwellkörpern des Penis erhöht.

Klinische Daten

Kardiologische Untersuchungen. die Verwendung von Sildenafil in Dosen bis zu 100 mg führte nicht zu klinisch signifikanten EKG-Veränderungen bei gesunden Probanden. Die maximale Abnahme des systolischen Drucks im liegen nach der Einnahme von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg Betrug 8,3 mm Hg.und diastolischer Druck — 5,3 mmHg.eine ausgeprägtere, aber auch vorübergehende Wirkung auf den BLUTDRUCK wurde bei Patienten beobachtet, die Nitrate Einnahmen (siehe «Kontraindikationen» und «Interaktion»).

In der Studie der hämodynamischen Wirkung von Sildenafil in einer Einzeldosis von 100 mg bei 14 Patienten mit schwerer koronarer Herzkrankheit (mehr als 70% der Patienten hatten Stenose von mindestens einer Koronararterie), systolischer und diastolischer Druck in Ruhe um 7 und 6% beziehungsweise reduziert, und Lungen systolischer Druck um 9%. Sildenafil hatte keinen Einfluss auf die Herzleistung und nicht den Blutfluss in den Stenosen der Koronararterien stören, und führte auch zu einer Erhöhung (etwa 13%) adenosininducirovannogo koronarfluss in Stenosen, und in den intakten Koronararterien. In einer doppelblinden Placebo-kontrollierten Studie von 144 Patienten mit erektiler Dysfunktion und stabiler Angina pectoris, die antianginale Medikamente (außer Nitrate) einnehmen, wurden körperliche übungen durchgeführt, bis die schwere der Angina-Symptome zugenommen hat. Die Dauer der übung war authentisch länger (19,9 Sek.; 0,9– 38,9 sec) bei Patienten, Einnahme von Sildenafil in einer Einzeldosis von 100 mg, im Vergleich zu Patienten, empfangen von Placebo.

In einer randomisierten doppelblinden Placebo-kontrollierten Studie wurde die Wirkung einer Dosis von Sildenafil (bis zu 100 mg) bei Männern (n=568) mit erektiler Dysfunktion und arterieller Hypertonie untersucht, die mehr als zwei blutdrucksenkende Medikamente einnehmen. Sildenafil verbesserte die Erektion bei 71% der Männer im Vergleich zu 18% in der Placebo-Gruppe. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen war vergleichbar mit denen in anderen Patientengruppen, ebenso wie bei Personen, die mehr als drei blutdrucksenkende Medikamente einnehmen.

Studien zu Sehstörungen. bei einigen Patienten nach 1 h nach Einnahme von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg mit dem Farnsworth-Mansell-Test 100 zeigte eine leichte und vorübergehende Verletzung der Fähigkeit, Farbtöne zu unterscheiden (blau/grün). Durch 2 h nach der Einnahme des Medikaments fehlten diese Veränderungen. Es wird angenommen, dass die Verletzung des farbsehens durch die Hemmung von PDE-6 verursacht wird, die an dem Prozess der Farbübertragung in der Netzhaut des Auges beteiligt ist. Sildenafil hatte keinen Einfluss auf die Sehschärfe, kontrastwahrnehmung, elektroretinogramm, IOP oder den Durchmesser der Pupille.

In einer Placebo-kontrollierten kreuzstudie von Patienten mit nachgewiesener frühzeitiger Makuladegeneration (n=9) wurde Sildenafil in einer Einzeldosis von 100 mg gut vertragen. Es wurden keine klinisch signifikanten sehveränderungen festgestellt, die durch spezielle visuelle Tests (Sehschärfe, Amsler-Gitter, Farbwahrnehmung, farbdurchgangssimulation, Humphrey-Umfang und fotostress) beurteilt wurden.

Effizienz. die Wirksamkeit und Sicherheit von Sildenafil wurde in 21 randomisierten, doppelblinden, Placebo-kontrollierten Studien mit einer Dauer von bis zu 6 Monaten bei 3.000 Patienten von 19 bis 87 Jahren mit erektiler Dysfunktion verschiedener ätiologien (organisch, psychogen oder gemischt) bewertet. Die Wirksamkeit des Medikaments wurde Global mit dem erektionstagebuch, dem internationalen index der erektilen Funktion (validierter Fragebogen über den Zustand der sexuellen Funktion) und der partnerbefragung bewertet.

Die Wirksamkeit von Sildenafil, definiert als Fähigkeit zu erreichen und aufrechtzuerhalten eine Erektion, ausreichend für befriedigenden Geschlechtsverkehr, gezeigt wurde, ist in allen Studien und in Langzeitstudien bestätigt Dauer 1 Jahr. In Studien mit einer festen Dosis das Verhältnis der Patienten, berichtet, dass die Therapie Ihre Erektion verbessert, war 62% (Dosis von Sildenafil 25 mg), 74% (Dosis von Sildenafil 50 mg) und 82% (Dosis von Sildenafil 100 mg) im Vergleich zu 25% in der Placebo-Gruppe. Die Analyse des internationalen index der erektilen Funktion zeigte, dass zusätzlich zur Verbesserung der Erektion die Behandlung mit Sildenafil auch die Qualität des Orgasmus erhöhte, um Zufriedenheit durch Geschlechtsverkehr und Allgemeine Zufriedenheit zu erreichen.

Verallgemeinerte Angaben, unter den Patienten, die Berichte über die Verbesserung der Erektion bei der Behandlung von sildenafilom, waren 59% der Diabetiker, 43% der Patienten, die Radikale Prostatektomie und 83% der Patienten mit Rückenmarkverletzungen (gegen 16, 15 und 12% in der Placebo-Gruppe bzw.).

Wirkung anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Sildenafil

Der Stoffwechsel von Sildenafil tritt hauptsächlich unter dem Einfluss des isoenzyms CYP3A4 (Hauptweg) auf, daher können Inhibitoren dieses isoenzyms die clearance von Sildenafil reduzieren, und Induktoren erhöhen bzw. die clearance von Sildenafil. Es gab eine Abnahme der clearance von Sildenafil bei gleichzeitiger Anwendung von CYP3A4-izofermenta-Inhibitoren (Ketoconazol, erythromycin, Cimetidin).

Cimetidin (800 mg), ein unspezifischer Inhibitor des CYP3A4-isoenzyms, in Verbindung mit Sildenafil (50 mg) verursacht eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Sildenafil um 56%.

Einzeldosis 100 mg Sildenafil zusammen mit erythromycin (500 mg/Tag 2 mal täglich für 5 Tage), moderate Inhibitor des CYP3A4-isoenzyms, vor dem hintergrund einer Konstanten Konzentration von erythromycin im Blut, führt zu einer Erhöhung der auc von Sildenafil 182%.

Bei der gemeinsamen Einnahme von Sildenafil (einmal 100 mg) und Saquinavir (1200 mg/Tag 3 mal täglich), HIV-Protease-Inhibitor und Isoenzym CYP3A4, vor dem hintergrund einer Konstanten Konzentration von Saquinavir im Blut C_max Sildenafil stieg um 140%, a AUC erhöhte sich um 210%.

Stärkere Inhibitoren des CYP3A4-isoenzyms, wie Ketoconazol und Itraconazol, können zu ausgeprägteren Veränderungen in der Pharmakokinetik von Sildenafil führen.

Die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil (einmal 100 mg) und Ritonavir (500 mg 2 mal täglich), ein HIV-Protease-Inhibitor und ein starker Cytochrom-P450-Inhibitor, vor dem hintergrund einer Konstanten Konzentration von Ritonavir im Blut führt zu einer Erhöhung der C_max Sildenafil auf 300% (4 mal), a AUC auf 1000% (11 mal). Nach 24 h ist die Konzentration von Sildenafil im Blutplasma etwa 200 ng / ml (nach einer einzigen Anwendung von Sildenafil — 5 ng / ml). Dies stimmt mit der Wirkung von Ritonavir auf eine Breite Palette von Cytochrom P450-Substraten überein. Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ritonavir. Angesichts dieser Daten wird die gleichzeitige Einnahme von Ritonavir und Sildenafil nicht empfohlen. In jedem Fall sollte die maximale Dosis von Sildenafil unter keinen Umständen 25 mg für 48 h nicht überschreiten. Wenn Sildenafil in den empfohlenen Dosen von Patienten eingenommen wird, die gleichzeitig starke Inhibitoren des CYP3A4-isoenzyms erhalten, überschreitet C_max des freien Sildenafil 200 Nm nicht, und das Medikament wird gut vertragen.

Eine Einzeldosis Antazida (Magnesiumhydroxid/Aluminiumhydroxid) hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Sildenafil.

In Studien mit gesunden Probanden, während die Verwendung von endothelinrezeptoren Antagonist, bozentan (Induktor Isoenzym CYP3A4 (Moderat), CYP2C9 und, vielleicht, CYP2C19) in C_ss (125 mg 2 mal pro Tag) und Sildenafil in C_ss (80 mg 3 mal pro Tag) gab es eine Abnahme der AUC und C_max Sildenafil auf 62,6 und 52,4% bzw.. Sildenafil erhöhte die auc und C_max von bozentan um 49,8 bzw. 42%.

Es wird angenommen, dass die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil mit starken Induktoren des CYP3A4-isoenzyms, wie Rifampicin, zu einer größeren Abnahme der Sildenafil-Konzentration im Blutplasma führen kann.

CYP2D6 izofermenta-Inhibitoren (SSRIs, trizyklische Antidepressiva), Thiazid-und thiazidopodobnye Diuretika, ACE-Hemmer und Calcium-Antagonisten haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Sildenafil.

Azithromycin (500 mg/Tag für 3 Tage) hat keinen Einfluss auf die AUC, C_max, T_max, die ausscheidungsrate Konstante Und T_1/2 Sildenafil oder seine wichtigsten zirkulierenden Metaboliten.

Wirkung von Sildenafil auf andere Medikamente

Sildenafil ist ein schwacher Inhibitor der Cytochrom-P450-Isoenzyme — 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 (IC₅₀ > 150 µmol). Bei Einnahme von Sildenafil in den empfohlenen Dosen beträgt sein C_max etwa 1 µmol, daher ist es unwahrscheinlich, dass Sildenafil die Bodenfreiheit der Substrate dieser Isoenzyme beeinflussen kann.

Sildenafil erhöht die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten sowohl bei längerer Anwendung der letzteren als auch bei Ihrer Ernennung für dringende Indikationen. In dieser Hinsicht ist die Verwendung von Sildenafil in Kombination mit Nitraten oder stickstoffmonoxidspender kontraindiziert. Während der Einnahme von doxazosin (4 und 8 mg) und Sildenafil (25, 50 und 100 mg) bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie mit stabiler Hämodynamik die Durchschnittliche zusätzliche Senkung der Sad/Dad in Rückenlage Betrug 7/7, 9/5 und 8/4 mm Hg.St. dementsprechend, und im stehen — 6/6, 11/4 und 4/5 mm Hg.St. entsprechend. Es werden seltene Fälle von symptomatischen posturalen Hypotonie bei solchen Patienten berichtet, die sich in Form von Schwindel manifestiert (ohne Ohnmacht). Bei einzelnen empfindlichen Patienten, empfangen von & alpha;-adrenoblokatora, die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil kann zu symptomatischen Hypotonie führen.

Anzeichen einer signifikanten Wechselwirkung mit tolbutamid (250 mg) oder Warfarin (40 mg), die durch das CYP2C9-Isoenzym metabolisiert werden, wurden nicht aufgedeckt.

Sildenafil (100 mg) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des HIV-Protease-inhibitors, Saquinavir, das ein Substrat des CYP3A4-isoenzyms ist, mit seinem Konstanten Niveau im Blut.

Die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil im Gleichgewicht (80 mg 3 mal pro Tag) führt zu einer Erhöhung der auc und C_max bozentan (125 mg 2 mal pro Tag) auf 49,8 und 42% bzw.

Sildenafil (50 mg) verursacht keine zusätzliche Erhöhung der Blutungszeit bei der Einnahme von Acetylsalicylsäure (150 mg).

Sildenafil (50 mg) erhöht nicht die blutdrucksenkende Wirkung von Alkohol bei gesunden Probanden bei C_max Blutalkohol im Durchschnitt 0,08‰ (80 mg/DL).

Bei Patienten mit Hypertonie wurden keine Anzeichen für eine Wechselwirkung von Sildenafil (100 mg) mit Amlodipin festgestellt. Die Durchschnittliche zusätzliche Abnahme des BLUTDRUCKS in der Liegeposition beträgt 8 mm Hg.(systolisch) und 7 mmHg.Kunst. (diastolisch).

Die Verwendung von Sildenafil in Kombination mit Antihypertensiva führt nicht zu zusätzlichen Nebenwirkungen.

auf Rezept.

Um erektile Dysfunktion zu diagnostizieren, Ihre möglichen Ursachen zu bestimmen und eine angemessene Behandlung zu wählen, ist es notwendig, eine vollständige medizinische Anamnese zu sammeln und eine Gründliche körperliche Untersuchung durchzuführen. Mittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion sollten mit Vorsicht bei Patienten mit anatomischer Deformation des Penis (Angulation, schwellkörperfibrose, Peyronie-Krankheit) oder Risikofaktoren für Priapismus (SKA, multiples Myelom, Leukämie) verwendet werden (siehe mit Vorsicht).

Während der postmarketing-Studien wurden Fälle von längerer Erektion und Priapismus berichtet. Im Falle der Aufrechterhaltung der Erektion für mehr als 4 Stunden sollte sofort ärztliche Hilfe in Anspruch genommen werden. Wenn die Therapie des Priapismus nicht sofort durchgeführt wurde, kann dies zu Schäden an den Geweben des Penis und einem irreversiblen Verlust der Potenz führen.

Medikamente zur Behandlung von erektiler Dysfunktion sollten nicht an Männer verschrieben werden, für die sexuelle Aktivität unerwünscht ist.

Sexuelle Aktivität ist ein gewisses Risiko in Gegenwart von Herzerkrankungen, daher sollte der Arzt vor Beginn einer Therapie über erektile Dysfunktion den Patienten zur Untersuchung des Zustandes der CCC schicken. Sexuelle Aktivität ist unerwünscht bei Patienten mit Herzinsuffizienz, instabile Angina pectoris, in den letzten 6 Monaten Myokardinfarkt oder Schlaganfall, lebensbedrohende Arrhythmien, Bluthochdruck (HÖLLE > 170/100 mmHg.St.) oder Hypotonie (HÖLLE < 90/50 mmHg.St.). Die Einnahme von Sildenafil bei solchen Patienten ist kontraindiziert (siehe. «Kontraindikationen»). Klinische Studien zeigen keine Unterschiede in der Häufigkeit von Myokardinfarkt (1,1 pro 100 Menschen pro Jahr) oder die Häufigkeit von Todesfällen durch Herz-Kreislauf-Erkrankungen (0,3 pro 100 Menschen pro Jahr) bei Patienten, mit viagra behandelt _®, im Vergleich zu Patienten, empfangen von Placebo.

Kardiovaskuläre Komplikationen

Während der postmarketing-Anwendung von Sildenafil zur Behandlung von erektiler Dysfunktion wurden unerwünschte Ereignisse wie schwere kardiovaskuläre Komplikationen berichtet (in T.tsch. Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris, plötzlicher Herztod, ventrikuläre Arrhythmie, hämorrhagischer Schlaganfall, transitorische ischämische Attacke, Hypertonie und Hypotonie), die eine vorübergehende Verbindung mit der Verwendung von Sildenafil hatten. Die meisten dieser Patienten, aber nicht alle von Ihnen, hatten Risikofaktoren für kardiovaskuläre Komplikationen. Viele dieser unerwünschten Ereignisse wurden kurz nach der sexuellen Aktivität beobachtet, und einige von Ihnen wurden nach der Einnahme von Sildenafil ohne nachfolgende sexuelle Aktivität beobachtet. Es ist nicht möglich, eine direkte Verbindung zwischen den erwähnten unerwünschten Ereignissen und den genannten oder anderen Faktoren festzustellen.

Hypotonie

Sildenafil hat eine systemische vasodilatierende Wirkung, die zu einer vorübergehenden Abnahme des BLUTDRUCKS führt, was kein klinisch signifikantes Phänomen ist und bei den meisten Patienten nicht zu Konsequenzen führt. Vor der Ernennung Des Medikaments viagra _® sollte der Arzt jedoch sorgfältig das Risiko möglicher unerwünschter Manifestationen der vasodilatierenden Wirkung bei Patienten mit entsprechenden Krankheiten bewerten, insbesondere vor dem hintergrund der sexuellen Aktivität. Erhöhte Anfälligkeit für Vasodilatatoren wird bei Patienten mit Obstruktion des linken Ventrikels (Aortenstenose, GOKMP), sowie mit dem selten auftretenden Syndrom der multiplen systemischen Atrophie beobachtet, die sich durch eine schwere Verletzung der Regulierung des BLUTDRUCKS durch das vegetative Nervensystem manifestiert.

Da die gemeinsame Verwendung von Sildenafil und & alpha; - adrenoblokatorov kann zu symptomatischen Hypotonie bei einzelnen empfindlichen Patienten führen, das Medikament viagra_® sollte mit Vorsicht bei Patienten ernannt werden, die α - adrenoblokatorov (cm. «Interaktion»). Um das Risiko einer posturalen Hypotonie bei Patienten zu minimieren, die α-adrenoblokatora, Einnahme von viagra _® sollte erst nach erreichen der Stabilisierung der Hämodynamik bei diesen Patienten beginnen. Es sollte auch die Zweckmäßigkeit der Senkung der Anfangsdosis Von viagra_® (cm. "Dosierung und Verabreichung»). Der Arzt sollte die Patienten darüber informieren, welche Maßnahmen im Falle von Symptomen der haltungshypotonie ergriffen werden sollten.

Sehstörungen

In seltenen Fällen während der postregistratsionnogo Anwendung aller PDE-5-Inhibitoren, in T.tsch. Sildenafil, berichtet über NPINZN — seltene Krankheit und Ursache der Abnahme oder Verlust des Sehvermögens. Die meisten dieser Patienten hatten Risikofaktoren, insbesondere eine Abnahme des Verhältnisses von Durchmesser und optikusscheibe (stagnierende Scheibe), Alter über 50, Diabetes mellitus, Hypertonie, koronare Herzkrankheit, Hyperlipidämie und Rauchen. In der Beobachtungsstudie wurde untersucht, ob die jüngste Verwendung von Medikamenten der PDE-5-inhibitorenklasse mit dem akuten Beginn von NPINZN verbunden ist. Die Ergebnisse deuten auf einen etwa 2-fachen Anstieg DES npinzn-Risikos innerhalb von 5T_1/2 nach der Anwendung des PDE-5-inhibitors hin. Nach den veröffentlichten literarischen Daten beträgt die jährliche Häufigkeit des Auftretens von NPINZN 2,5– 11,8 Fälle pro 100.000 Männer im Alter von & ge; 50 Jahren in der Allgemeinen Bevölkerung. Patienten sollten im Falle eines plötzlichen sehverlustes empfohlen werden, die Therapie mit Sildenafil zu beenden und sofort einen Arzt aufzusuchen.

Personen, die bereits einen Fall von NPINZN hatten, haben ein erhöhtes Risiko für einen Rückfall von NPINZN. Daher sollte der Arzt dieses Risiko mit solchen Patienten sowie die potenzielle Wahrscheinlichkeit einer negativen Wirkung von PDE-5-Hemmern besprechen. Sildenafil, bei solchen Patienten sollte mit Vorsicht angewendet werden und nur in Situationen, in denen der erwartete nutzen das Risiko überwiegt. Bei Patienten mit Episoden der Entwicklung von NPINZN mit Sehverlust auf einem Auge ist Sildenafil kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»).

Eine kleine Anzahl von Patienten mit erblicher Retinitis pigmentosa haben genetisch deterministische Störungen der PDE-Funktionen der Netzhaut des Auges. Informationen über die Sicherheit des Medikaments viagra_® bei Patienten mit Retinitis pigmentosa fehlen, daher sollten solche Patienten Sildenafil nicht verwenden (siehe «Kontraindikationen»).

Hörstörungen

In einigen postmarketing-und klinischen Studien berichtet Fälle von plötzlicher Verschlechterung oder Hörverlust, im Zusammenhang mit der Verwendung aller PDE-5-Hemmer, einschließlich Sildenafil. Die meisten dieser Patienten hatten Risikofaktoren für plötzliche Beeinträchtigung oder Hörverlust. Der kausale Zusammenhang zwischen der Verwendung von PDE-5-Hemmern und plötzlicher Hörverlust oder Hörverlust ist nicht nachgewiesen. Im Falle einer plötzlichen Verschlechterung des Hörvermögens oder Hörverlust vor dem hintergrund der Einnahme von Sildenafil sollte sofort mit einem Arzt konsultiert werden.

Blutungen

Sildenafil verstärkt die antiagregante Wirkung von natriumnitroprussid, Stickstoffmonoxid-Donator, auf menschliche Blutplättchen in vitro . Daten über die Sicherheit von Sildenafil bei Patienten mit einer Neigung zu Blutungen oder Verschlimmerung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren fehlen, daher viagra_® Bei diesen Patienten sollte mit Vorsicht angewendet werden (siehe mit Vorsicht).

Die Häufigkeit von Nasenbluten bei Patienten mit pulmonaler Hypertonie, verbunden mit diffusen Erkrankungen des Bindegewebes, war höher (Sildenafil — 12,9%, Placebo — 0%), als bei Patienten mit primärer pulmonaler arterieller Hypertonie (Sildenafil — 3%, Placebo — 2,4%). Bei Patienten, mit Sildenafil in Kombination mit einem Vitamin-K-Antagonisten behandelt, war die Häufigkeit von Nasenbluten höher (8,8%) als bei Patienten, die keinen Vitamin-K-Antagonisten Einnahmen (1,7%).

Anwendung in Verbindung mit anderen Mitteln zur Behandlung von erektiler Dysfunktion

Sicherheit und Wirksamkeit von viagra _® zusammen mit anderen PDE-5-Hemmern oder anderen Medikamenten zur Behandlung von pulmonaler arterieller Hypertonie, die Sildenafil enthalten (zum Beispiel, Revazio_®), oder anderen Mitteln zur Behandlung von erektiler Dysfunktion wurden nicht untersucht, daher wird die Verwendung solcher Kombinationen nicht empfohlen (siehe «Kontraindikationen»).

Auswirkungen auf die Fähigkeit, ein Auto und Mechanismen zu fahren. vor dem hintergrund der Einnahme von Sildenafil irgendwelche negativen Auswirkungen auf die Fähigkeit, ein Auto oder andere technische Mittel zu fahren, wurde nicht beobachtet. Da jedoch bei der Einnahme von Sildenafil Schwindel entwickeln kann, Verringerung des BLUTDRUCKS, die Entwicklung von chromatopsie, verschwommenes sehen und T.p. Nebenwirkungen sollten bei der Verwaltung von Fahrzeugen und andere potenziell gefährliche Aktivitäten, die hohe Konzentration und Geschwindigkeit Psychomotorische Reaktionen erfordern Vorsicht walten gelassen werden. Sie sollten auch sorgfältig auf die individuelle Wirkung des Medikaments in diesen Situationen, vor allem zu Beginn der Behandlung und wenn Sie das Dosierungsschema ändern.

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