Velorin (ANTIHYPERTENSIVES)

A. Management von Bluthochdruck

B. Management von angina pectoris

C. Management von Herzrhythmusstörungen

D. Management von Myokardinfarkt. Frühzeitige intervention in der akuten phase und langzeitprophylaxe nach Genesung von Myokardinfarkt

Orale Verabreichung.

Die Dosis muss immer an die individuellen Anforderungen der Patienten angepasst werden, mit der niedrigstmöglichen Anfangsdosis. Die folgenden sind Richtlinien:

Erwachsene

Hypertonie

Eine Tablette täglich. Die meisten Patienten sprechen auf 100 mg täglich oral als Einzeldosis an. Einige Patienten reagieren jedoch auf 50 mg, die als einzelne Tagesdosis verabreicht werden. Der Effekt wird nach ein bis zwei Wochen vollständig festgestellt. Eine weitere Blutdrucksenkung kann durch Kombination von Velorin-Tabletten (ANTIHYPERTENSIVA) mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln erreicht werden. Zum Beispiel bietet die gleichzeitige Verabreichung von Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) Tabletten mit einem Diuretikum eine hochwirksame und bequeme blutdrucksenkende Therapie.

Angina

Die meisten Patienten mit angina pectoris reagieren auf 100 mg oral einmal täglich oder 50 mg zweimal täglich. Es ist unwahrscheinlich, dass durch Erhöhung der Dosis ein zusätzlicher nutzen erzielt wird.

Herzrhythmusstörungen

Nach der Kontrolle der dysrhythmien mit intravenösem Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) beträgt eine geeignete Erhaltungsdosis 50 mg - 100 mg täglich als Einzeldosis.

Myokardinfarkt

Bei Patienten, die zur Behandlung mit intravenöser betablockade geeignet sind und innerhalb von 12 Stunden nach Beginn der Brustschmerzen auftreten, sollten Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) 5-10 mg durch langsame intravenöse Injektion (1 mg/minute) gefolgt von Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) 50 mg oral etwa 15 Minuten später verabreicht werden, sofern keine unerwünschten Wirkungen der intravenösen Dosis aufgetreten sind.. Darauf sollten weitere 50 mg oral 12 Stunden nach der intravenösen Dosis und dann 12 Stunden später einmal täglich 100 mg oral Folgen. Wenn Bradykardie und / oder Hypotonie, die eine Behandlung erfordern, oder andere unerwünschte Wirkungen auftreten, sollte Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) abgesetzt werden.

Ältere Bevölkerung

Insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann der dosierungsbedarf gesenkt werden.

Pädiatrische population

Es liegen keine pädiatrischen Erfahrungen mit Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) vor und aus diesem Grund wird Es nicht zur Anwendung bei Kindern empfohlen.

Nierenversagen

Da Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) über die Nieren ausgeschieden wird, sollte die Dosierung bei schwerer Nierenfunktionsstörung angepasst werden.

Keine signifikante Akkumulation von Velorin (ANTIHYPERTONIKA) tritt bei Patienten mit einer Kreatinin-clearance größer als 35 ml/min/1.73 m₂ (Normbereich ist 100-150 ml/min/1.73 m₂).

Bei Patienten mit einer Kreatinin-clearance von 15-35 ml / min/1,73 m₂ (entspricht serumkreatinin von 300-600 Mikromol / Liter) sollte die orale Dosis 50 mg täglich und die intravenöse Dosis 10 mg alle zwei Tage betragen.

Bei Patienten mit einer Kreatinin-clearance von weniger als 15 ml/min/1,73 m₂ (entspricht serumkreatinin von mehr als 600 Mikromol/Liter) sollte die orale Dosis 25 mg täglich oder 50 mg an abwechselnden Tagen betragen und die intravenöse Dosis sollte 10 mg einmal alle vier Tage betragen.

Patienten mit Hämodialyse sollten nach jeder Dialyse 50 mg oral verabreicht werden; dies sollte unter krankenhausaufsicht erfolgen, da es zu deutlichen blutdruckabfällen kommen kann.

Art der Verabreichung

Zur oralen Verabreichung.

- Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) sollte wie bei anderen Betablockern nicht bei Patienten mit einer der folgenden Wirkungen angewendet werden:

Kardiogenen Schock

- Unkontrollierte Herzinsuffizienz

- Sick sinus-Syndrom (einschließlich sino-atrialen block)

- Herzblock zweiten oder Dritten Grades

- Unbehandeltes Phäochromozytom

- Metabolische Azidose

- Bradykardie (< 50 bpm vor Behandlungsbeginn)

- Hypotonie

- Bekannte überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe

- Schwere periphere arterielle Durchblutungsstörungen

- Schweres asthma und schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankungen, wie atemwegsstörungen

- Die intravenöse Anwendung von kalziumkanalblockern (verapamil / diltiazem-Typ) ist bei Patienten kontraindiziert, die Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) verwenden (außer auf der Intensivstation)

Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) wie bei anderen Betablockern:

- Sollte nicht abrupt zurückgezogen werden. Die Dosierung sollte schrittweise über einen Zeitraum von 7-14 Tagen abgesetzt werden, um eine Verringerung der betablockerdosis zu erleichtern. Patienten sollten während des Entzugs beobachtet werden, insbesondere solche mit ischämischer Herzkrankheit. Darüber hinaus besteht ein Risiko für Myokardinfarkt und plötzlichen Tod.

- Wenn ein patient operiert werden soll und entschieden wird, die Betablockertherapie abzubrechen, sollte dies mindestens 24 Stunden vor dem Eingriff erfolgen. Die Fortsetzung der betablockade verringert das Risiko von Arrhythmien während der Induktion und intubation, das Risiko einer Hypotonie kann jedoch ebenfalls erhöht werden. Die Risiko-nutzen-Bewertung der Beendigung der betablockade sollte für jeden Patienten vorgenommen werden. Wenn die Behandlung fortgesetzt wird, sollte ein Anästhetikum mit geringer negativer inotroper Aktivität ausgewählt werden, um das Risiko einer myokarddepression zu minimieren. Der patient kann durch intravenöse Verabreichung von Atropin vor vagalen Reaktionen geschützt werden.

- Obwohl bei unkontrollierter Herzinsuffizienz kontraindiziert, kann es bei Patienten angewendet werden, deren Anzeichen einer Herzinsuffizienz kontrolliert wurden. Vorsicht ist bei Patienten geboten, deren herzreserve schlecht ist.

- Kann die Anzahl und Dauer von angina-Attacken bei Patienten mit Prinzmetal-angina aufgrund einer nicht dosierten alpha-rezeptor-vermittelten Vasokonstriktion der Koronararterien erhöhen. Velorin (ANTIHYPERTENSIVA)ist ein beta₁ - selektiver Betablocker; folglich kann seine Verwendung in Betracht gezogen werden, obwohl äußerste Vorsicht geboten ist.

- Obwohl bei schweren peripheren arteriellen Durchblutungsstörungen kontraindiziert, kann es auch zu weniger schweren peripheren arteriellen Durchblutungsstörungen (Raynaud-Krankheit oder-Syndrom, Claudicatio intermittens) kommen.

- Aufgrund seiner negativen Auswirkungen auf die leitungszeit ist Vorsicht geboten, wenn es Patienten mit herzblockade ersten Grades verabreicht wird.

- Kann die Symptome einer Hypoglykämie, insbesondere Tachykardie, maskieren. Die Insulinsensitivität kann bei Patienten, die mit Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) behandelt werden, verringert sein.

- Kann die Zeichen der Thyreotoxikose maskieren.

- Reduziert die Herzfrequenz aufgrund Ihrer pharmakologischen Wirkung. In den seltenen Fällen, in denen ein behandelter patient Symptome entwickelt, die auf eine langsame Herzfrequenz zurückzuführen sein können und die Pulsfrequenz in Ruhe auf weniger als 50-55 bpm abfällt, sollte die Dosis reduziert werden.

- Kann bei Patienten mit anaphylaktischer Reaktion in der Anamnese auf solche Allergene zu einer schwereren Reaktion auf eine Vielzahl von Allergenen führen. Solche Patienten können nicht auf die üblichen Dosen von Adrenalin (Adrenalin) reagieren, die zur Behandlung der allergischen Reaktionen verwendet werden.

- Kann eine überempfindlichkeitsreaktion einschließlich Angioödem und Urtikaria verursachen.

- Sollte bei älteren Menschen mit Vorsicht angewendet werden, beginnend mit einer geringeren Dosis.

Da Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) über die Nieren ausgeschieden wird, sollte die Dosierung bei Patienten mit einer Kreatinin-clearance von unter 35 ml/min/1,73 m₂reduziert werden.

Obwohl kardioselektive Betablocker (beta₁) wie bei allen Betablockern eine geringere Wirkung auf die Lungenfunktion haben können als nicht selektive Betablocker, sollten diese bei Patienten mit reversibler obstruktiver Atemwegserkrankung vermieden werden, es sei denn, es liegen zwingende klinische Gründe für Ihre Anwendung vor. Wenn solche Gründe vorliegen, kann Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) mit Vorsicht angewendet werden. Gelegentlich kann jedoch bei Asthmatikern ein gewisser Anstieg des atemwegswiderstands auftreten, und dies kann normalerweise durch die Häufig verwendete Dosierung von Bronchodilatatoren wie salbutamol oder isoprenalin Umgekehrt werden. Das Etikett und die Patienteninformation Broschüre für dieses Produkt geben die folgende Warnung: “If Sie jemals asthma oder Keuchen gehabt haben, sollten Sie dieses Medikament nicht nehmen, wenn Sie diese Symptome mit dem verschreibenden doctorâ € besprochen haben?.

Wie bei anderen Betablockern sollte bei Patienten mit einem Phäochromozytom ein alpha-blocker gleichzeitig verabreicht werden.

Patienten mit anamnestisch bekannter psoriasis sollten Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) erst nach sorgfältiger Abwägung einnehmen.

es ist unwahrscheinlich, dass die Anwendung zu einer Beeinträchtigung der Fähigkeit der Patienten führt, Maschinen zu fahren oder zu bedienen. Es sollte jedoch berücksichtigt werden, dass gelegentlich Schwindel oder Müdigkeit auftreten können

Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) wird gut vertragen. In klinischen Studien sind die berichteten unerwünschten Ereignisse in der Regel auf die pharmakologischen Wirkungen von Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) zurückzuführen.

Die folgenden unerwünschten Ereignisse, die nach Körpersystem aufgelistet sind, wurden mit den folgenden Frequenzen gemeldet: sehr Häufig (>1/10), Häufig (>1/100 bis < 1/10), ungewöhnlich (>1/1, 000 zu <1/100), selten (>1/10,000 -<1/1,000), sehr selten (< 1/10. 000) einschließlich isolierter Berichte, nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).Erkrankungen des Blut-und Lymphsystems:

Selten: Purpura, Thrombozytopenie, Leukopenie.

Psychiatrische Störungen:

Ungewöhnlich: Schlafstörungen des Typs, die bei anderen Betablockern festgestellt wurden.

Selten: Stimmungsschwankungen, Depressionen, Angstzustände, Albträume, Verwirrung, Psychosen und Halluzinationen.

Störungen des Nervensystems:

Selten: Schwindel, Kopfschmerzen, parästhesie der Extremitäten.

Augenerkrankungen:

Selten: Trockene Augen, Sehstörungen, Sehstörungen.

Herzerkrankungen:

Häufig: Bradykardie.

Selten: Verschlechterung Der Herzinsuffizienz, Ausfällung der herzblockade.

Gefäßerkrankungen:

Häufig: Kalte Extremitäten.

Selten: Posturale Hypotonie, die mit Synkope, Claudicatio intermittens verbunden sein kann, kann erhöht werden, wenn bereits vorhanden, bei anfälligen Patienten Raynaud-Phänomen.

Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen:

Selten: Bronchospasmus kann bei Patienten mit Bronchialasthma oder asthmatischen Beschwerden in der Vorgeschichte auftreten.

Magen-Darm-Erkrankungen:

Häufig: Magen-Darm-Störungen, Verstopfung.

Selten: Trockener Mund.

Leber-gallenstörungen:

Ungewöhnlich: Erhöhungen der transaminase-Spiegel.

Selten: Lebertoxizität einschließlich intrahepatischer Cholestase.

Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes:

Selten: Alopezie, psoriasiforme Hautreaktionen, Verschlimmerung der psoriasis, Hautausschläge.

Nicht bekannt: überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem und Urtikaria.

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes:

Nicht bekannt: Lupus-ähnliches Syndrom

Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust:

Selten: Impotenz.

Allgemeine Erkrankungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle:

Häufig: Müdigkeit, Schwitzen.

Untersuchungen:

Sehr selten: ein Anstieg der ANA (Antinukleäre Antikörper) wurde beobachtet, die klinische Relevanz ist jedoch nicht klar.

Das absetzen des Arzneimittels sollte in Betracht gezogen werden, wenn nach klinischem Ermessen das Wohlbefinden des Patienten durch eine der oben genannten Reaktionen beeinträchtigt wird

Meldung von vermuteten Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über die Website des Yellow Card Scheme zu melden: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Die Symptome einer überdosierung können Bradykardie, Hypotonie, akute Herzinsuffizienz und Bronchospasmus sein.

Allgemeine Behandlung sollte umfassen: enge überwachung; Behandlung auf einer Intensivstation; die Verwendung von Magenspülung; Aktivkohle und ein Abführmittel, um die absorption von Medikamenten zu verhindern, die noch im Magen-Darm-Trakt vorhanden sind; die Verwendung von plasma-oder plasmaersatzstoffen zur Behandlung von Hypotonie und Schock. Die möglichen Anwendungen der Hämodialyse oder hämoperfusion können in Betracht gezogen werden.

Übermäßige Bradykardie kann mit Atropin 1-2 mg intravenös und/oder einem Herzschrittmacher bekämpft werden. Bei Bedarf kann darauf eine bolusdosis von glucagon 10 mg intravenös Folgen. Bei Bedarf kann dies je nach ansprechen wiederholt oder gefolgt von einer intravenösen infusion von glucagon 1-10 mg/Stunde erfolgen. Wenn keine Reaktion auf glucagon Auftritt oder glucagon nicht verfügbar ist, ein beta-adrenozeptor-Stimulans wie Dobutamin 2.5 bis 10 Mikrogramm / kg / minute durch intravenöse infusion können gegeben werden. Dobutamin könnte aufgrund seiner positiven inotropen Wirkung auch zur Behandlung von Hypotonie und akuter Herzinsuffizienz eingesetzt werden. Es ist wahrscheinlich, dass diese Dosen nicht ausreichen, um die kardialen Auswirkungen der betablockerblockade umzukehren, wenn eine große überdosis eingenommen wurde. Die Dosis von Dobutamin sollte daher bei Bedarf erhöht werden, um das erforderliche ansprechen entsprechend dem klinischen Zustand des Patienten zu erreichen.

Bronchospasmus kann normalerweise durch Bronchodilatatoren Umgekehrt werden.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Betablocker, einfach, selektiv.

ATC-code: CO7A B03.

Wirkungsmechanismus

Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) ist ein Betablocker, der beta₁-selektiv ist (d.h. wirkt bevorzugt auf beta₁-adrenerge Rezeptoren im Herzen). Die Selektivität nimmt mit Zunehmender Dosis ab.

Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) hat keine intrinsischen sympathomimetischen und membranstabilisierenden Wirkungen und hat wie andere Betablocker negative inotrope Wirkungen (und ist daher bei unkontrollierter Herzinsuffizienz kontraindiziert).

Wie bei anderen Betablockern ist die Wirkungsweise von Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) bei der Behandlung von Bluthochdruck unklar. Es ist wahrscheinlich die Wirkung von Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) bei der Verringerung der Herzfrequenz und Kontraktilität, die es wirksam macht, die Symptome von Patienten mit angina zu beseitigen oder zu reduzieren.

Es ist unwahrscheinlich, dass zusätzliche nebeneigenschaften von s (-) Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) im Vergleich zur racemischen Mischung zu unterschiedlichen therapeutischen Wirkungen führen.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) ist in den meisten ethnischen Bevölkerungsgruppen wirksam und gut verträglich, obwohl das ansprechen bei schwarzen Patienten möglicherweise geringer ist.

Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) ist mindestens 24 Stunden nach einer oralen Einzeldosis wirksam. Das Medikament erleichtert die Einhaltung durch seine Akzeptanz für Patienten und Einfachheit der Dosierung. Der enge Dosisbereich und das frühe ansprechen des Patienten stellen sicher, dass die Wirkung des Arzneimittels bei einzelnen Patienten schnell nachgewiesen wird. Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) ist kompatibel mit Diuretika, anderen blutdrucksenkenden Mitteln und antianginalen. Da es bevorzugt auf beta-Rezeptoren im Herzen wirkt, kann Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) mit Vorsicht erfolgreich bei der Behandlung von Patienten mit Atemwegserkrankungen eingesetzt werden, die nicht selektive Betablocker nicht vertragen.

Eine frühzeitige intervention mit Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) bei akutem Myokardinfarkt reduziert die infarktgröße und verringert die Morbidität und Mortalität. Weniger Patienten mit einem drohenden Infarkt entwickeln sich zu einem Herzinfarkt; die Inzidenz ventrikulärer Arrhythmien ist verringert und eine deutliche Schmerzlinderung kann zu einem verringerten Bedarf an opiatanalgetika führen. Die frühe Mortalität ist verringert. Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) ist eine zusätzliche Behandlung zur Standardversorgung der koronare.

Absorption

Die Resorption von Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) nach oraler Dosierung ist konsistent, aber unvollständig (etwa 40-50%), wobei die spitzenplasmakonzentrationen 2-4 Stunden nach der Dosierung auftreten. Die Bioverfügbarkeit ist bei Nahrungsaufnahme um 20% verringert. Es besteht ein linearer Zusammenhang zwischen Dosierung und Plasmakonzentration. Die Inter-Subjekt-Variabilität in AUC und Cmax beträgt etwa 30-40%. Es gibt keinen signifikanten Leberstoffwechsel von Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) und mehr als 90% davon gelangen unverändert in den systemischen Kreislauf.

Verteilung

Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) dringt aufgrund seiner geringen lipidlöslichkeit schlecht in Gewebe ein und seine Konzentration im Hirngewebe ist gering. Das Verteilungsvolumen beträgt 50 bis 75 L. die proteinbindung ist gering(ca. Der größte Teil einer absorbierten Dosis (85-100%) wird unverändert über den Urin ausgeschieden.

Beseitigung

6 l / h und die Halbwertszeit beträgt etwa 6 bis 9 Stunden. Bei älteren Patienten ist die clearance verringert und die eliminationshalbwertszeit erhöht. Die clearance korreliert mit der Nierenfunktion und die elimination ist bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung verlängert. Eine beeinträchtigte Leberfunktion beeinflusst die Pharmakokinetik von Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) nicht.

Velorin (ANTIHYPERTENSIVA) ist ein Medikament, mit dem umfangreiche klinische Erfahrungen gesammelt wurden. Relevante Informationen für den verschreibenden Arzt werden an anderer Stelle in den Verschreibenden Informationen bereitgestellt.

Keine bekannt.

Keine besonderen Anforderungen