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Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 25.03.2022
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die unterstützende Behandlung von Patienten mit COPD, chronische Bronchitis, Emphysem; unterstützende Therapie für permanente Dyspnoe; Verbesserung der Lebensqualität des Verletzten infolge von COPD, und die Verringerung der Häufigkeit von Exazerbationen;
zusätzliche unterstützende Therapie bei Patienten ab 6 Jahren mit Asthma bronchiale, mit anhaltenden Symptomen der Krankheit vor dem hintergrund der Zulassung, zumindest von inhalativen Kortikosteroiden zur Verringerung der Symptome von Asthma, die Verbesserung der Lebensqualität und Verringerung der Häufigkeit von Exazerbationen.
als unterstützende Therapie bei COPD-Patienten, einschließlich chronischer Bronchitis und Emphysem (bei anhaltender Kurzatmigkeit und zur Verhinderung von Exazerbationen).
Die empfohlene therapeutische Dosis beträgt zwei Inhalationen des inhalatorsprays Respimat ® (5 µg/therapeutische Dosis) einmal täglich zur gleichen Tageszeit (siehe Gebrauchsanweisungen).
Bei der Behandlung von Asthma bronchiale volle therapeutische Wirkung tritt in ein paar Tagen.
Bei älteren Patienten, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und Patienten mit leichten Nierenfunktionsstörungen (CL Kreatinin 50– 80 ml / min) Sie können Spiriva® Respimat® in der empfohlenen Dosis verwenden.
Die Verwendung des Medikaments bei Patienten mit moderaten oder signifikanten Nierenfunktionsstörungen (CL Kreatinin < 50 ml / min) sollte sorgfältig überwacht werden.
COPD tritt normalerweise nicht bei Kindern auf. Sicherheit und Wirksamkeit des Medikaments Spiriva® Respimat® bei Kindern unter einem Jahr wurden nicht untersucht.
Gebrauchsanweisung
Sie sollten diese Anleitung vor Beginn der Einnahme von Spiriva® Respimat®Lesen.
Aussehen von Spiriva ® Respimat ®
Verwenden Sie diesen Inhalator nur einmal täglich. Jedes mal, wenn Sie es anwenden, sollten Sie 2 Inhalationen durchführen.
wie man den Spiriva-Inhalator speichert ® Respimat ®
- außerhalb der Reichweite von Kindern;
- nicht einfrieren;
- wenn Der Spiriva-Inhalator® respimat ® länger als 7 Tage nicht verwendet wurde, richten Sie ihn vor der Anwendung nach unten und drücken Sie 1 mal auf die dosiszufuhrtaste;
- wenn der Spiriva-Inhalator® respimat® länger als 21 Tage nicht verwendet wurde, wiederholen Sie die Schritte 4– 6 von Vorbereitung für den ersten Gebrauch vor dem auftreten einer aerosolwolke. Dann wiederholen Sie die Schritte 4– 6 noch 3 mal.
- Den Spiriva-Inhalator® Respimat® nach Ablauf des Verfallsdatums nicht verwenden;
- das durchbohrende Element in der transparenten Hülse nicht berühren.
Pflege des Spiriva-Inhalators ® Respimat ®
- reinigen Sie das Mundstück, einschließlich der Metallteil des Mundstücks, mit einem feuchten Tuch oder Tuch mindestens 1 mal pro Woche;
- jede geringfügige Veränderung der Farbe des Mundstücks hat keinen Einfluss auf die Funktion des Spiriva-Inhalators® Respimat®.
wie kann ich feststellen, Wann ein Neuer Spiriva-Inhalator benötigt wird®Respimat®.
Spiriva-Inhalator® Respimat® enthält 60 inhalative Dosen (dh 30 therapeutische Dosen), sofern gemäß den Anweisungen (2 inhalative Dosen 1 einmal täglich) verwendet werden.
Der dosisanzeiger zeigt an, wie viele Dosen noch übrig sind.
Wenn die dosisanzeige auf dem roten Bereich der Skala zeigt, bedeutet dies, dass das Medikament für etwa 7 Tage (14 inhalationsdosen) übrig bleibt.
Wenn die Dosis-Anzeige des Inhalators das Ende der roten Skala erreicht, wird Der Spiriva-Inhalator® Respimat® automatisch gesperrt — es kann keine einzige inhalationsdosis mehr erhalten werden (das drehen der transparenten Hülse ist nicht möglich).
3 Monate nach der ersten Verwendung von Spiriva® Respimat® sollte weggeworfen werden, auch wenn es nicht vollständig verwendet wird.
erste Verwendung Vorbereiten
1. Durchsichtige Hülse ausbauen:
- halten Sie die Kappe geschlossen;
- Sicherungsknopf drücken und mit der anderen Hand stark an der transparenten Hülse ziehen.
2. Patrone: mit dem schmalen Ende in den Inhalator einführen; den Inhalator mit dem Boden der Patrone auf eine harte Oberfläche stellen und fest drücken, bis die Patrone einrastet.
3. Die durchsichtige Hülse wieder einsetzen, bis Sie einrastet.
4. die transparente Hülse in die durch die Pfeile auf dem Etikett angegebene Richtung Drehen, bis Sie (eine halbe umdrehung) einrastet und die Kappe geschlossen hält.
5. öffnen Kappe bis zum Anschlag.
6. drücken Sie die dosiszufuhrtaste, indem Sie den Inhalator nach unten richten; schließen Sie die Kappe. Wiederholen Sie die Schritte 4– 6 vor dem auftreten einer aerosolwolke, nach der die Schritte 4 wiederholen– 6 noch 3 mal.
Tägliche Anwendung
Drehen Sie die transparente Hülse in Richtung der Pfeile auf dem Etikett, bis Sie einrastet (eine halbe umdrehung), während Sie die Kappe geschlossen halten.
Kappe bis zum Anschlag öffnen.
Langsam ausatmen.
Umarmen Sie das Mundstück mit den Lippen, ohne die Lufteinlässe zu überlappen.
Durch einen langsamen, tiefen Atemzug durch den Mund, drücken Sie die Dosis-Feed-Taste und weiter atmen.
Halten Sie den Atem für etwa 10 Sekunden oder so lange wie der Patient kann.
Um eine zweite inhalationsdosis zu erhalten, wiederholen Sie: Drehen, Öffnen, Drücken.
Inhalativ.
Bei der Verwendung Von tiova ®in Form von Inhalationen mit dem Gerät HandiHaler® wird empfohlen, 1 Kapseln zu verwenden./ Tag, zur gleichen Zeit. Das Medikament muss nicht geschluckt werden.
Ältere Patienten sollten das Medikament Tiova® in den empfohlenen Dosen einnehmen.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion können tiova® in den empfohlenen Dosen verwenden.
Es ist jedoch notwendig, die Patienten mit mäßiger oder schwerer Niereninsuffizienz sorgfältig zu überwachen, die das Medikament Tiova® erhalten (wie bei anderen Medikamenten, eskretiruûимисяimi hauptsächlich Nieren).
Patienten mit Leberinsuffizienz können tiova® in den empfohlenen Dosen einnehmen.
Gebrauchsanweisung des Handhaler ®
Der Handhaler® wurde speziell für Tiova®entwickelt. Es sollte nicht für die Einnahme anderer Medikamente verwendet werden. Der Patient kann seinen Handyhaler® für ein Jahr verwenden.
der Handhaler® Umfasst:
1) Staubkappe;
2) Mundstück;
3) Basis;
4) durchbohren Taste;
5) zentrale Kamera.
Verwendung des Handhaler ®
1. Öffnen Sie die Staubkappe, indem Sie den stechknopf vollständig drücken und dann loslassen.
2. Öffnen Sie die Staubkappe vollständig, indem Sie Sie nach oben heben. Dann öffnen Sie das Mundstück, indem Sie es nach oben heben.
3. Die tiova® - Kapsel unmittelbar vor dem Gebrauch aus der Blase nehmen und in die zentrale Kammer legen, wie in der Abbildung gezeigt. Es spielt keine Rolle, welche Seite der Kapsel in die Kamera passt.
4. Mundstück bis zum einrasten fest verschließen, Staubkappe offen lassen.
5. Halten Sie den Handhaller® mit dem Mundstück nach oben, drücken Sie den stechknopf nur einmal bis zum Ende und lassen Sie ihn dann Los. So bildet sich eine öffnung, durch die das Medikament während des Einatmens aus der Kapsel freigesetzt wird.
6. Vollständig ausatmen. Achtung: niemals in das Mundstück ausatmen.
7. Nehmen Sie den Handhaler ® in den Mund und drücken Sie die Lippen fest um das Mundstück. Halten Sie den Kopf gerade, atmen Sie langsam und tief ein, aber gleichzeitig mit ausreichender Kraft, um die Vibration der Kapsel zu hören oder zu fühlen. Atmen Sie ein, bis die Lunge vollständig gefüllt ist; dann halten Sie den Atem an, bis Sie sich unwohl fühlen, während Sie gleichzeitig den Handyhaler® aus dem Mund nehmen. Weiter ruhig atmen. Wiederholen Sie die Verfahren 6 und 7, um die Kapsel vollständig zu entleeren.
8. Öffnen Sie das Mundstück wieder. Besorgen und entsorgen Sie die gebrauchte Kapsel. Mundstück und Staubkappe für die Lagerung des Handdihaler®verschließen.
Die Reinigung des Handihalera® erfolgt einmal im Monat.
Mundstück und Staubkappe öffnen. Öffnen Sie dann die Basis des Gerätes, indem Sie den stechknopf anheben. Spülen Sie den Inhalator gründlich in warmem Wasser, bis das Pulver vollständig entfernt ist. Handhaler ® mit einem Papiertuch abwischen und mit geöffnetem Mundstück, sockel und Staubkappe 24 Stunden an der Luft trocknen lassen.Nach der Reinigung des Geräts gemäß den Anweisungen ist es für den nächsten Gebrauch bereit. Bei Bedarf kann die Außenfläche des Mundstücks mit einem feuchten, aber nicht nassen Tuch gereinigt werden.
Blisteröffnung
Trennen Sie den Blisterstreifen entlang der perforierten Linie (A).
Öffnen Sie den Blisterstreifen unmittelbar vor dem Gebrauch, so dass 1 Kappen. war völlig sichtbar. Falls die Kapsel versehentlich geöffnet wurde (Luft ausgesetzt), verwenden Sie Sie nicht (B).
Nehmen Sie die Kapsel (C).
Weder im Gerät noch in der Blase sollten die Kapseln hohen Temperaturen, dh der Wirkung von Sonnenlicht, ausgesetzt werden.
Die Kapsel enthält eine kleine Menge Pulver, so dass die Kapsel nicht vollständig gefüllt ist.
Überempfindlichkeit gegen jede Komponente dieses Arzneimittels, Atropin oder seine Derivate, wie ipratropiumbromid, oxytropiumbromid.
Mit Vorsicht: winkelblockglaukom, Prostatahyperplasie, blasenhals-Obstruktion.
erhöhte Empfindlichkeit atropino oder seine Derivate (Z. B. ipratropiû oder ypratropiu oksitropiu) oder Komponenten des Medikaments (insbesondere Lactose-моногидрату, enthält Milcheiweiß, wegen des Mangels an Laktase, Laktose-Intoleranz, Glukose-galaktoznoj-Malabsorption-Syndrom);
Schwangerschaft (ich Begriff);
Kinder bis zu 18 Jahren.
Mit Vorsicht: winkelblockglaukom, Prostatahyperplasie, blasenhals-Obstruktion.
Viele der folgenden unerwünschten Reaktionen können auf die m-holinoblockierenden Eigenschaften des Arzneimittels zurückzuführen sein. Nebenwirkungen wurden auf der Grundlage der in klinischen Studien und einzelnen berichten während der postregistratsionnogo Verwendung des Medikaments erhaltenen Daten identifiziert.
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die während der Therapie auftreten können, wird in Form der folgenden abstufung angegeben: sehr oft (≥1/10); oft (≥ 1/100, < 1/10); selten (≥ 1/1 000,< 1/100); selten (≥1/10 000,< 1/1 000); sehr selten (< 1/10000); nicht spezifizierte Frequenz (die Frequenz kann nicht anhand der verfügbaren Daten ausgewertet werden).
Stoffwechsel und Ernährung: nicht spezifizierte Frequenz — Dehydratation.
vom Nervensystem: selten — Schwindel; selten — Schlaflosigkeit.
seitens des sehorgans: selten — erhöhte IOP, Glaukom; verschwommenes sehen.
von der CCC: selten — Vorhofflimmern; Tachykardie (einschließlich supraventrikulärer Tachykardie), Herzklopfen.
Atemwege, brustorgane und mediastinum: selten — Husten, Pharyngitis, Dysphonie; selten — Nasenbluten, Bronchospasmus, Laryngitis; nicht spezifizierte Frequenz — Sinusitis.
aus dem Verdauungstrakt: Häufig — leichte vorübergehende Trockenheit der Schleimhaut des Rachens; selten — Verstopfung, Candidiasis der Mundhöhle; selten — Dysphagie, gastroösophagealen Reflux, Gingivitis, Glossitis; nicht spezifizierte Frequenz — Stomatitis, Darmverschluss, einschließlich paralytischer Darmverschluss.
Haut - und subkutane Gewebe: selten — Hautinfektionen und Geschwüre auf der Haut, trockene Haut.
Allergische Reaktionen: selten — Ausschlag, Juckreiz; selten — Angioödem, Urtikaria; nicht spezifizierte Frequenz — überempfindlichkeit, einschließlich sofortiger typreaktionen.
Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: nicht spezifizierte Frequenz — Schwellung der Gelenke.
auf Seiten der Nieren und des Harnsystems: selten — Dysurie, harnretention (häufiger bei Männern mit prädisponierenden Faktoren); selten — Harnwegsinfektionen.
Nebenwirkungen des Arzneimittels wurden auf der Grundlage von Daten identifiziert, die während der klinischen Studien und einzelner Berichte während der postregistratsionnoy Verwendung des Arzneimittels erhalten wurden.
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die während der Therapie auftreten können, wird in Form der folgenden abstufung angegeben: oft (≥1 und < 10%); selten (≥ 0,1 und < 1%); selten (≥ 0,01% und <0,1%).
Stoffwechsel und Ernährung: Austrocknung*.
aus dem Verdauungstrakt: Häufig — trockener Mund, in der Regel leichte schwere; selten — Stomatitis; Verstopfung, Gerd; selten — Oropharynx Candidiasis, Gingivitis, Glossitis; Darmverschluss, einschließlich paralytischer Ileus, Dysphagie.
Atemwege, brustorgane und mediastinum: selten — Dysphonie, Husten, Pharyngitis; selten — paradoxer Bronchospasmus, Laryngitis, Sinusitis, Nasenbluten.
von der CCC: selten — Vorhofflimmern; selten — Tachykardie (einschließlich supraventrikulärer Tachykardie), Herzklopfen.
Nieren - und Harnwege: selten — Schwierigkeiten beim Wasserlassen und Verzögerung beim Wasserlassen (bei Männern mit prädisponierenden Faktoren), Dysurie; selten — Harnwegsinfektionen.
Allergische Reaktionen: selten — Ausschlag; selten — Urtikaria, Juckreiz, überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich sofortiger typreaktionen, angioneurotisches ödem*.
Haut: Hautinfektionen und Geschwüre auf der Haut, trockene Haut*.
Muskel-Skelett-System und die damit verbundenen Erkrankungen des Bindegewebes: Schwellung der Gelenke*.
vom Nervensystem: selten — Schwindel; selten — Schlaflosigkeit.
seitens des sehorgans: selten — verschwommenes sehen; selten — erhöhte IOP, Glaukom.
*In der gemeinsamen Datenbank der klinischen Studien wurden diese Nebenwirkungen nicht identifiziert; es wurden nur einzelne Berichte über diese Nebenwirkungen in der breiten Anwendung des Medikaments festgestellt, aber der Zusammenhang mit der m-holinoblockiruûимim Wirkung von tiova® ist nicht bewiesen; die Häufigkeit dieser seltenen Phänomene ist schwer zu beurteilen.
Bei der Anwendung von hohen Dosen des Arzneimittels sind Manifestationen von m-holinoblockierender Wirkung möglich.
Nach einer 14-tägigen inhalativen Anwendung von tiotropiumbromid in Dosen, erreicht 40 MCG, bei gesunden Personen gab es keine signifikanten Nebenwirkungen, neben dem Gefühl der Trockenheit der Schleimhäute der Nase und des Oropharynx, deren Häufigkeit von der Größe der Dosis abhängt (10– 40 MCG pro Tag). Die Ausnahme war eine deutliche Abnahme der Salivation ab dem 7.Tag der Anwendung des Medikaments. In 6 Langzeitstudien bei Patienten mit COPD mit inhalativer Anwendung einer Lösung von tiotropiumbromid in einer täglichen Dosis von 10 MCG für 4– 48 Wochen es gab keine signifikanten unerwünschten Ereignisse.
Bei der Anwendung von hohen Dosen sind Manifestationen der anticholinergen Wirkung möglich. Systemische anticholinerge Nebenwirkungen wurden jedoch nicht nach einer einzigen inhalationsdosis von bis zu 282 MCG Tiotropium bei Einnahme von gesunden Probanden festgestellt.
Bilaterale Konjunktivitis in Kombination mit trockener Mund wurde bei gesunden Probanden nach wiederholter Einnahme einer einzigen täglichen Dosis von 141 MCG beobachtet, die mit der Fortsetzung der Behandlung verschwanden. In einer Studie, die die Wirkung von mehrfachen Dosen von Tiotropium bei COPD-Patienten untersuchte, die mehr als 36 Mikrogramm des Medikaments für mehr als 4 Wochen erhielten, war trockener Mund die einzige Nebenwirkung. Akute Intoxikation, verbunden mit gelegentlicher Einnahme von Kapseln im inneren, ist unwahrscheinlich, aufgrund der geringen Bioverfügbarkeit des Medikaments.
Tiotropiumbromid — lang wirkendes antimuskarin-Medikament, in der klinischen Praxis oft als m-holinoblockierendes Mittel bezeichnet. Das Medikament hat die gleiche Affinität zu den M1-Subtypen– M5 muscarin-Rezeptoren. Das Ergebnis der Hemmung der m3-Rezeptoren in den Atemwegen ist die Entspannung der glatten Muskulatur.
Die bronchodilatierende Wirkung hängt von der Dosis ab und bleibt mindestens 24 h bestehen. Eine erhebliche Dauer ist wahrscheinlich mit einer sehr langsamen Dissoziation des Medikaments von M3-Rezeptoren; Zeitraum полудиссоциации wesentlich länger als bei Ipratropium Bromid. Inhalations verabreichungsweg Tiotropium Bromid, wie N-quartäre Ammonium-Derivat, hat eine örtliche selektive Wirkung (Bronchien), in therapeutische Dosen verursacht systemische km-Nebenwirkungen von Anticholinergika. Die Dissoziation von M2-Rezeptoren ist schneller als von M3-Rezeptoren, was auf eine Vorherrschaft der Selektivität gegenüber M3-Rezeptoren gegenüber M2-Rezeptoren hinweist. Hohe Affinität für Rezeptoren und langsame Dissoziation des Medikaments aus der Verbindung mit Rezeptoren verursachen eine ausgeprägte und verlängerte bronchodilatatorische Wirkung bei Patienten mit COPD.
Bronchodilatation, die sich nach der Inhalation von tiotropiumbromid entwickelt, ist in Erster Linie auf lokale (Atemwege) und nicht auf systemische Wirkung zurückzuführen.
In klinischen Studien wurde gezeigt, dass die Verwendung von Spiriva® respimat® 1 mal pro Tag führt zu einer signifikanten Verbesserung (im Vergleich zu Placebo) Lungenfunktion !auml; FEV1 und forcierte Vitalkapazität (FVC) innerhalb von 30 Minuten nach der ersten Dosis. Die Verbesserung der Lungenfunktion bleibt für 24 Stunden bei Cssbestehen.
Das Pharmakodynamische Gleichgewicht wurde innerhalb einer Woche erreicht. Spiriva® respimat® verbesserte die von den Patienten gemessene maximale ausatmungsrate am morgen und am Abend signifikant. Die Verwendung von Spiriva ®Respimat® führte zu einer Abnahme (im Vergleich zu Placebo) der Verwendung von Bronchodilatator als Krankenwagen.
Die bronchodilatierende Wirkung des Medikaments bleibt für 48 Wochen des Medikaments bestehen; es gibt keine Anzeichen von sucht.
Die Analyse der kombinierten Daten von zwei randomisierten Placebo-kontrollierten, kreuzklinischen Studien zeigte, dass die bronchodilatierende Wirkung von Spiriva ® respimat® (5 µg) nach einer 4-wöchigen Behandlungszeit quantitativ höher war als die Wirkung von Spiriva® (18 µg).
In Langzeitstudien (12 Monate) wurde festgestellt, dass Spiriva® Respimat® Atemnot signifikant reduziert; verbessert die Lebensqualität; reduziert die psychosoziale Wirkung von COPD und erhöht die Aktivität.
Spiriva ®respimat®verbesserte die Allgemeine Gesundheit (Gesamtpunktzahl) im Vergleich zum Placebo am Ende der beiden 12-monatigen Studien blieb dieser Unterschied während der gesamten Behandlungsdauer bestehen; Spiriva®Respimat® reduzierte die Anzahl der COPD-Exazerbationen signifikant und erhöhte den Zeitraum bis zur ersten Exazerbation im Vergleich zum Placebo.
Es ist bewiesen, dass Spiriva® Respimat® das Risiko einer Exazerbation der COPD reduziert und die Anzahl der Fälle von Krankenhausaufenthalten signifikant reduziert.
Bei der retrospektiven Analyse einzelner klinischer Studien wurde eine statistisch unzuverlässige Zunahme im Vergleich zu Placebo, der Anzahl der Todesfälle bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen, festgestellt. Diese Daten sind jedoch statistisch nicht bestätigt und können mit einer Herzerkrankung in Verbindung gebracht werden.
In klinischen Studien bei Patienten mit Asthma bronchiale und weiterhin Symptome der Krankheit, trotz unterstützender Therapie mit einem inhalativen Kortikosteroid, in T.tsch. in Kombination mit einem Langzeit-Agonisten Beta2 - adrenorezeptor, wurde festgestellt, dass die Zugabe von Spiriva® Respimat® zur Erhaltungstherapie führte zu einer signifikanten Verbesserung der Lungenfunktion im Vergleich zu Placebo, deutlich reduziert die Anzahl der schweren Exazerbationen und Perioden der Verschlechterung der Symptome von Asthma und erhöht die Zeit vor Ihrem ersten auftreten, führte zu einer signifikanten Verbesserung der Lebensqualität und Patientenzahlen mit positiver Reaktion auf Erhaltungstherapie. Die bronchodilatierende Wirkung des Medikaments blieb für 1 Jahr der Anwendung bestehen, es gab keine Anzeichen von sucht.
Tiotropiumbromid !auml; антимускариновый das Medikament längere Aktion m-holinoblokator, in der klinischen Praxis oft als Mittel antiholinergicakim. Es hat die gleiche Affinität zu verschiedenen Subtypen von muskarinrezeptoren — von M 1 bis M5. Das Ergebnis der Hemmung von M3 -Rezeptoren in den Atemwegen ist die Entspannung der glatten Muskulatur. Die bronchodilatierende Wirkung hängt von der Dosis ab und bleibt mindestens 24 h bestehen. Eine signifikante Wirkungsdauer ist wahrscheinlich mit einer sehr langsamen Dissoziation von M3-Rezeptoren im Vergleich zu ipratropiumbromid verbunden. Bei Inhalation Verfahren zur Verabreichung von tiotropiumbromid Als N-Quartär Anticholinergikum hat eine lokale selektive Wirkung, während in therapeutischen Dosen verursacht keine systemischen m-holinoblockiruûирующихih Nebenwirkungen. Die Dissoziation von M2 -Rezeptoren ist schneller als von M3. Hohe Affinität zu Rezeptoren und langsame Dissoziation verursachen eine ausgeprägte und anhaltende bronchodilatatorische Wirkung bei Patienten mit COPD.
Bronchodilatation nach der Inhalation von thiotropiumbromid ist eine Folge einer lokalen, nicht einer systemischen Wirkung.
Es wurde gezeigt, dass Tiova ® die Lungenfunktion signifikant erhöht (OFV1, die forcierte lebenskapazität der Lunge — fzhel) 30 Minuten nach einer Einzeldosis für 24 H. das Pharmakodynamische Gleichgewicht wurde während der ersten Woche erreicht, und eine ausgeprägte bronchodilatierende Wirkung wurde am 3.Tag beobachtet. Tiova® erhöht die von Patienten gemessene spitzenausatmungsrate am morgen und am Abend signifikant. Die bronchodilatierende Wirkung von Tiova® , die im Laufe des Jahres ausgewertet wurde, zeigte keine Toleranz.
Tiova® reduziert Atemnot während der gesamten Behandlungsdauer signifikant.
In zwei randomisierten doppelblinden Placebo-kontrollierten Studien wurde nachgewiesen, dass Tiova® die belastungstoleranz im Vergleich zu Placebo signifikant verbessert.
Tiova® reduziert die Anzahl der COPD-Exazerbationen signifikant und erhöht die Zeit bis zur ersten Exazerbation im Vergleich zu einem Placebo.
Tiova® verbessert die Lebensqualität erheblich. Diese Verbesserung wird während der gesamten Behandlungsdauer beobachtet.
Es wurde gezeigt, dass Tiova® die Anzahl der mit COPD-Exazerbation verbundenen Krankenhausaufenthalte signifikant reduziert und die Zeit bis zum ersten Krankenhausaufenthalt verlängert.
Es wurde auch gezeigt, dass Tiova® nach 4 Jahren ohne änderung der jährlichen Abnahme von OFV1 zu einer anhaltenden Verbesserung von OFV1 führt.
Während der Behandlung gibt es eine Verringerung des sterberisikos um 16%.
Im Vergleich zur Einnahme von salmeterol erhöht die Verwendung Von tiova® die Zeit bis zur ersten Exazerbation (187 Tage gegenüber 145), mit einer Verringerung des Risikos von Exazerbationen um 17% (Risiko-Verhältnis (RR) 0,83; 95% CI: 0,77–0,90; p<0,001). Auch die Einnahme von tiova ® erhöht die Zeit des Beginns der ersten schweren (Krankenhausaufenthalt erforderlich) Exazerbation (OR 0,72; 95% CI: 0,61–0,85; p< 0,001) reduziert die jährliche Anzahl von mittleren oder schweren (Krankenhausaufenthalt erforderlich) Exazerbationen (0,64 vs 0,72; OR 0,89; 95% CI: 0,83– 0,96; p=0,002), reduziert die jährliche Anzahl von schweren (Krankenhausaufenthalt erforderlich) Exazerbationen (0,09 vs 0,13; OR 0,73; 95% CI: 0,66–0,82; p<0,001).
Tiotropiumbromid — quaternäres ammoniumderivat, mäßig löslich in Wasser. Tiotropiumbromid ist als inhalationslösung erhältlich, die mit dem Inhalator Respimat®verwendet wird. Etwa 40% der Menge der inhalationsdosis wird in der Lunge abgelagert, der Rest fließt in den Verdauungstrakt. Einige pharmakokinetische Daten, die unten beschrieben sind, wurden mit Dosen, überschreitung der empfohlenen Behandlung.
Absaugung. nach der Inhalation der Lösung von Jungen gesunden Probanden festgestellt, dass die systemische Zirkulation kommt etwa 33% der Menge der inhalationsdosis. Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption von tiotropiumbromid aufgrund der Tatsache, dass es schlecht aus dem Verdauungstrakt absorbiert wird. Die absolute Bioverfügbarkeit bei Einnahme beträgt 2–3%. C max im Plasma wird nach 5 beobachtet– 7 min nach Inhalation. Im Stadium des dynamischen Gleichgewichts ist die spitzenkonzentration von Tiotropium im Blutplasma bei Patienten mit COPD 10,5 PG / ml und nimmt schnell ab. Dies zeigt die multicompartmentale Art der Verteilung des Medikaments an. Im Stadium des dynamischen Gleichgewichts beträgt die basale Konzentration von Tiotropium im Blutplasma 1,6 PG / ml. Im Stadium des dynamischen Gleichgewichts war die spitzenkonzentration von Tiotropium im Blutplasma bei Patienten mit Asthma bronchiale 5,15 PG/ml und wurde nach 5 min erreicht.
Verteilung. die Bindung des Arzneimittels an Plasmaproteine beträgt 72%; V d — 32 L / kg.Studien haben gezeigt, dass tiotropiumbromid nicht die BBB durchdringt.
Biotransformation. der Grad der Biotransformation ist vernachlässigbar. Dies wird durch die Tatsache bestätigt, dass nach der intravenösen Verabreichung des Medikaments an junge gesunde Probanden im Urin 74% der Substanz thiotropiumbromid unverändert nachgewiesen wird. Thiotropiumbromid ist ein Ester, der in Ethanol-N-methylscopin und ditienylglykolsäure abgebaut wird; diese verbindungen binden nicht an muskarinrezeptoren.
In Studienin vitro gezeigt, dass ein Teil des Medikaments (< 20% der Dosis nach an - / in der Einleitung) wird durch Oxidation mit Cytochrom P450 metabolisiert, gefolgt von Konjugation mit Glutathion und der Bildung verschiedener Metaboliten. Dieser Mechanismus kann durch Inhibitoren der CYP450-Isoenzyme 2d6 und 3A4, Chinidin, Ketoconazol und Gestoden gehemmt werden. So sind CYP450 2D6 und 3A4 am Metabolismus des Medikaments beteiligt. Thiotropiumbromid hemmt auch in supertherapeutischen Konzentrationen Cytochrom P450 nicht 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oder 3A in menschlichen lebermikrosomen.
Ableitung. Terminal T1/2 thiotropiumbromid nach Inhalation beträgt 27 bis 45 Stunden bei COPD-Patienten. Bei Patienten mit Asthma ist die wirksame T1/2 nach der Inhalation 34 H.
Die gesamte clearance nach der an - / in der Einführung des Medikaments an junge gesunde Probanden war 880 ml / min. Tiotropiumbromid nach der an - / in der Einleitung wird hauptsächlich von den Nieren unverändert ausgeschieden (74%). Nach der Inhalation der Lösung bei Patienten mit COPD ist die renale Ausscheidung 18,6% (0,93 µg), der Verbleibende nicht absorbierte Teil wird durch den Darm ausgeschieden. Im Stadium des pharmakokinetischen Gleichgewichts bei Patienten mit Asthma 11,9% (0,595 MCG) die Dosis wird unverändert im Urin durch 24 h nach der Einnahme des Medikaments ausgeschieden.. Renale clearance von tiotropiumbromid übersteigt die Kreatinin-clearance, was auf seine kanalzeva-Sekretion hinweist. Nach längerer Inhalation des Medikaments 1 einmal täglich bei Patienten mit COPD wird das pharmakokinetische Gleichgewicht am 7. Tag erreicht; in der Zukunft wird keine Akkumulation beobachtet.
Tiotropiumbromid hat eine lineare Pharmakokinetik in therapeutischen Grenzen nach der an - / in der Anwendung, Inhalation von trockenem Pulver und Inhalation der Lösung.
Pharmakokinetik von älteren Patienten. im Alter gibt es eine Abnahme der Niere clearance von Tiotropium (347 ml/min bei Patienten mit COPD im Alter von 65 Jahren und 275 ml/min bei Patienten mit COPD und Asthma über 65 Jahre). Es wurde festgestellt, dass bei Patienten mit Asthma bronchiale Exposition gegenüber tiotropiumbromid nicht vom Alter der Patienten abhängt.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. nach der inhalativen Anwendung von Tiotropium 1 mal täglich während der Dauer der anhaltenden Pharmakokinetik bei Patienten mit COPD und leichten Nierenfunktionsstörungen (CL Kreatinin 50– 80 ml / min)es gab einen leichten Anstieg der auc0– 6, ss auf 1,8– 30% und Cmax, ss im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion (CL Kreatinin > 80 ml / min). Bei Patienten mit COPD und moderaten oder signifikanten Nierenfunktionsstörungen (CL Kreatinin < 50 ml / min) in/in der Anwendung von tiotropiumbromid führte zu einer zweifachen Erhöhung der Gesamtwirkung (AUC0– 4 erhöhte sich um 82% und Cmax erhöhte sich um 52%) im Vergleich zu Patienten mit COPD und normaler Nierenfunktion. Eine ähnliche Erhöhung der Plasmakonzentration wurde nach der Inhalation von trockenem Pulver festgestellt.
Bei Patienten mit Asthma bronchiale und leichte Beeinträchtigung der Nierenfunktion (CL Kreatinin 50– 80 ml / min) inhalative Anwendung von tiotropiumbromid führte nicht zu einer signifikanten Erhöhung der Wirkung im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion.tiotropie Bromid wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden und durch nicht-enzymatische Spaltung der ätherischen Verbindung mit der Bildung von Derivaten, die keine pharmakologische Aktivität haben.
Tiotropium — quaternäre Ammoniumverbindung, mäßig löslich in Wasser.
Absaugung. bei der inhalativen Verabreichung beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Tiotropium 19,5 %, was darauf hindeutet, dass die Fraktion des Arzneimittels, die die Lunge erreicht, hoch bioverfügbar ist. Tiotropium in Lösung, wenn es oral eingenommen wird, hat eine absolute Bioverfügbarkeit von 2–3%. Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption von Tiotropium. C max nach Inhalation erreicht durch 5– 7 min. Im Stadium des dynamischen Gleichgewichts ist die spitzenkonzentration von Tiotropium im Blutplasma bei Patienten mit COPD 12,9 PG / ml und nimmt schnell ab. Dies zeigt die multicompartmentale Art der Verteilung des Medikaments an. Im Stadium des dynamischen Gleichgewichts beträgt die basale Konzentration von Tiotropium im Blutplasma 1,71 PG / ml.
Verteilung. 72% der Dosis des Medikaments bindet an Plasmaproteine, und Vd ist 32 L / kg.
Studien haben gezeigt, dass Tiotropium die BBB nicht durchdringt.
Biotransformation. der Grad der Biotransformation ist vernachlässigbar. Dies wird durch die Tatsache bestätigt, dass nach der intravenösen Verabreichung des Medikaments an gesunde junge freiwillige im Urin 74% der unveränderten Substanz gefunden werden. Tiotropium gespalten неферментным Weise an Alkohol - N-metilskopina дитиенилгликоливой Säuren, die nicht an muscarinischen Rezeptoren.
Studien haben gezeigt, dass das Medikament (< 20% der Dosis nach der an - / in-Anwendung) wird durch Cytochrom P450 metabolisiert, dieser Prozess hängt von der Oxidation und anschließender Konjugation mit Glutathion ab, um verschiedene Metaboliten zu bilden. Stoffwechselstörungen können auftreten, wenn CYP 450-Inhibitoren 2D6 und 3A4 (Chinidin, Ketoconazol und Gestoden) verwendet werden. Somit sind CYP 450 2D6 und 3A4 in den Stoffwechsel des Medikaments einbezogen. Tiotropium hemmt auch in supertherapeutischen Konzentrationen Cytochrom P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oder 3A in menschlichen lebermikrosomen nicht.
Ableitung. T 1/2 tiotropie nach Inhalation variiert von 27 bis 45 h. Die Allgemeine clearance bei der an - / in der Einführung von gesunden Jungen Freiwilligen ist 880 ml / min. Tiotropium nach der an - / in der Einleitung wird hauptsächlich von den Nieren unverändert ausgeschieden (74%). Nach der Inhalation des trockenen Pulvers im Stadium des dynamischen Gleichgewichts beträgt die renale Ausscheidung 7% pro Tag von der Dosis, der Verbleibende ungekochte Teil wird durch den Darm ausgeschieden. Renale clearance von Tiotropium übersteigt die clearance von Kreatinin, was auf die kanalzeva-Sekretion des Medikaments hinweist. Nach längerer Einnahme des Medikaments einmal täglich bei Patienten mit COPD wird das pharmakokinetische Gleichgewicht am 7. Tag erreicht, während es keine Akkumulation in der Zukunft gibt.
Tiotropium hat eine lineare Pharmakokinetik in therapeutischen Grenzen unabhängig von der Darreichungsform des Arzneimittels.
Ältere Patienten. bei älteren Patienten gibt es eine Abnahme der renalen clearance von Tiotropium (365 ml/min bei Patienten mit COPD unter 65 Jahre, bis zu 271 ml/min bei Patienten mit COPD über 65 Jahre). Diese änderungen führten nicht zu einer entsprechenden Erhöhung der auc0– 6 oder Cmax .
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. bei Patienten mit COPD und leichten Nierenfunktionsstörungen (CL Kreatinin 50– 80 ml / min)inhalative Anwendung von Tiotropium einmal täglich im Stadium des dynamischen Gleichgewichts führte zu einem Anstieg der auc0– 6 auf 1,8–30%. Der Wert von Cmax blieb der gleiche wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion (CL Kreatinin > 80 ml / min). Bei Patienten mit COPD und mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung (CL Kreatinin < 50 ml / min) IV Einführung von Tiotropium führte zu einer zweifachen Erhöhung der Konzentration des Arzneimittels im Plasma (auc-Wert0– 4 erhöhte sich um 82% und Cmax erhöhte sich um 52%) im Vergleich zu Patienten mit COPD und normaler Nierenfunktion. Eine ähnliche Erhöhung der Konzentration von Tiotropium im Plasma wurde nach der Inhalation von trockenem Pulver beobachtet.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion.Tiotropium wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden, und durch nicht-enzymatische Spaltung der ätherischen Bindungen, mit der Bildung von Metaboliten, die nicht an muskarinrezeptoren binden.
- M - holinoblokator [m-Holinolitiki]
- M– holinoblocker [m-Holinolitiki]
Obwohl spezielle Studien zu Wechselwirkungen nicht durchgeführt wurden, tiotropiumbromid Bromid wurde zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von COPD, einschließlich Sympathomimetika Bronchodilatatoren, Methylxanthine, Steroide zur Einnahme und Inhalation, Antihistaminika, Schleimlösende, LT Modifikatoren, кромоны, Anti-IgE-Präparate, dabei Wechselwirkungen der klinischen Symptome beobachtet.
Die kombinierte Anwendung mit dauerhaften Beta 2 - Agonisten, inhalativen Kortikosteroiden und deren Kombinationen hat keinen Einfluss auf die Wirkung von Tiotropium.
Langfristige gemeinsame Verwendung von tiotropiumbromid mit anderen m-holinoblockiruûирующimi Drogen wurde nicht untersucht. Daher wird die langfristige gemeinsame Verwendung von Spiriva ®respimat® Mit anderen m-holinoblockierenden Medikamenten nicht empfohlen.
Es ist möglich, Tiotropium in Kombination mit anderen Medikamenten zu verwenden, die üblicherweise zur Behandlung von COPD verwendet werden: Sympathomimetika, methylxanthin, orale und inhalative Kortikosteroide. Die kombinierte Anwendung mit dauerhaften Beta 2 - Agonisten, inhalativen Kortikosteroiden und deren Kombinationen hat keinen Einfluss auf die Wirkung von Tiotropium.
Begrenzte Informationen über die gemeinsame Verwendung mit Anticholinergika aus 2 klinischen Studien erhalten: einmalige Ernennung 1 Dosis Ipratropium Bromid auf dem hintergrund der ständigen Einnahme von tiova ® bei Patienten mit COPD (64 Patienten) und gesunden Probanden (20 Personen) führte nicht zu einer Verringerung der Nebenwirkungen, änderung der lebensparameter und EKG. Die ständige gemeinsame Verwendung von Anticholinergika und tiova® wurde jedoch nicht untersucht und wird daher nicht empfohlen.
However, we will provide data for each active ingredient