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Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 19.03.2022
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- Antihypoxantien und Antioxidantien
Langfristige Therapie der koronaren Herzkrankheit: Prävention von Anfällen von stabiler Angina pectoris in Mono-oder Kombinationstherapie.
überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Medikaments;
Parkinson-Krankheit, Symptome von Parkinson, Tremor, Restless-Legs-Syndrom und andere damit verbundene Motorische Störungen;
schweres Nierenversagen (CL Kreatinin weniger als 30 ml/min) — klinische Daten begrenzt;
Patienten unter 18 Jahren (aufgrund des Mangels an ausreichenden klinischen Daten wird die Ernennung des Medikaments nicht empfohlen).
mit Vorsicht: Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CL Kreatinin weniger als 30 ml / min) (klinische Daten begrenzt), Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (CL Kreatinin 30– 60 ml / min); Anwendung bei Patienten über 75 Jahre
Unerwünschte Reaktionen, die als unerwünschte Ereignisse definiert sind, die zumindest für die Behandlung mit trimetazidin relevant sind, sind in der folgenden abstufung angegeben: sehr oft (≥1/10); oft (≥ 1/100, < 1/10); selten (≥ 1/1000,< 1/100); selten (≥ 1/10000,<1/1000); sehr selten (< 1/10000), nicht spezifizierte Frequenz (die Frequenz kann nicht anhand der verfügbaren Daten berechnet werden).
seitens des Verdauungssystems: oft — Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, übelkeit, Erbrechen; nicht spezifizierte Häufigkeit — Verstopfung.
Allgemeine Verstöße: Häufig — asthenia.
von der Seite des zentralen Nervensystems: oft — Schwindel, Kopfschmerzen; nicht spezifizierte Frequenz — Symptome von Parkinson (Tremor, akinesie, erhöhte Tonus), Instabilität in der Haltung von Romberg und «wackelig» Gang, Syndrom der «unruhigen» Beine, andere damit verbundene Motorische Störungen, in der Regel reversibel nach Beendigung der Therapie, Schlafstörungen (Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit).
von der Haut und dem subkutanen Fettgewebe: oft — Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria; nicht spezifizierte Häufigkeit — akute generalisierte exanthematöse pustulose, Angioödem.
von der CCC: selten — Herzklopfen, Extrasystole, Tachykardie, ausgeprägte BLUTDRUCKSENKUNG, orthostatische Hypotonie, die durch Allgemeine Schwäche, Schwindel oder Verlust des Gleichgewichts begleitet werden kann, vor allem bei gleichzeitiger Einnahme von blutdrucksenkenden Medikamenten, blutstöße auf die Haut des Gesichts.
aus dem Blut-und Lymphsystem: nicht spezifizierte Frequenz — Agranulozytose, Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura.
aus der Leber und Gallenwege: nicht spezifizierte Häufigkeit — Hepatitis.
es gibt nur begrenzte Informationen über eine überdosierung von trimetazidin.
Behandlung: im Falle einer überdosierung sollte eine symptomatische Therapie durchgeführt werden.
Wirkungsmechanismus
Trimetazidin verhindert eine Abnahme der intrazellulären Konzentration von ATP durch die Erhaltung des Energiestoffwechsels der Zellen in einem Zustand der Hypoxie. Somit gewährleistet das Medikament das normale funktionieren der Membran - Ionenkanäle, Transmembran-übertragung von Kalium-und Natriumionen und die Erhaltung der zellhomöostase.
Trimetazidin hemmt die Oxidation von Fettsäuren durch selektive Hemmung des Enzyms 3-ketoacil-Coa-thiolase (3-KAT) mitochondriale langkettige Isoform von Fettsäuren, was zu einer erhöhten Oxidation von Glukose und Beschleunigung der Glykolyse mit glukoseoxidation führt, die den Schutz des Myokards vor Ischämie verursacht. Die Umstellung des Energiestoffwechsels von der Oxidation von Fettsäuren auf die Oxidation von Glukose basiert auf den pharmakologischen Eigenschaften von trimetazidin.
Es wurde experimentell bestätigt, dass trimetazidin die folgenden Eigenschaften hat:
- unterstützt den Energiestoffwechsel des Herzens und des neurosensorischen Gewebes während der Ischämie;
- reduziert die schwere der intrazellulären Azidose und Veränderungen transmembrannogo ionenfluss, auftreten bei Ischämie;
- senkt das Niveau der Migration und Infiltration von polynuklearen Neutrophilen in ischämischen und reperfusirovannyh Geweben des Herzens;
- reduziert die Größe der myokardschäden;
- hat keine direkte Wirkung auf die Indikatoren der Hämodynamik.
Bei Patienten mit Angina trimetazidin:
- erhöht die koronare Reserve und verlangsamt damit den Beginn der durch körperliche Aktivität verursachten Ischämie ab dem 15. Tag der Therapie;
- begrenzt die Schwankungen des BLUTDRUCKS, verursacht durch körperliche Aktivität, ohne signifikante Veränderungen der Herzfrequenz;
- reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und die Notwendigkeit, kurz wirkendes nitroglycerin einzunehmen;
- verbessert die kontraktile Funktion des linken Ventrikels bei Patienten mit ischämischer Dysfunktion.
Die Ergebnisse der durchgeführten klinischen Studien bestätigt die Wirksamkeit und Sicherheit von Trimetazidine bei Patienten mit stabiler Angina pectoris als Monotherapie und in Kombinationstherapie bei unzureichender Wirkung andere antianginöse Medikamente.
max.
In einer randomisierten doppelblinden Placebo-kontrollierten Studie mit 223 Patienten mit stabiler Angina pectoris (Sellier), Zugabe von trimetazidin in einer Dosis von 35 mg (2 mal/Tag) zur Therapie mit Atenolol in einer Dosis von 50 mg (1 mal/Tag) für 8 Wochen führte zu einer Erhöhung der Zeit vor der Entwicklung der ischämischen Depression st-Segment auf 1 mm (+34,4 C, P=0,03) während der Untergruppe von Patienten (N=173), im Vergleich zu Placebo, durch 12 h nach der Einnahme des Medikaments. Dieser Unterschied wurde auch für die Zeit der Entwicklung von Angina-Attacken gezeigt (P=0,049). Es wurden keine signifikanten Unterschiede zwischen den Gruppen für andere sekundäre Endpunkte festgestellt (Gesamtdauer der Belastungstests, gesamtlastzeit und klinische Endpunkte).
In einer dreimonatigen randomisierten, doppelblinden Studie mit 1962 Patienten mit stabiler Angina (Vasco), trimetazidin in zwei Dosierungen (70 und 140 mg/Tag) im Vergleich zu Placebo wurde Atenolol 50 mg/Tag Therapie Hinzugefügt. In der Allgemeinen Bevölkerung, einschließlich Patienten ohne Symptome und Symptome von Angina, trimetazidin zeigte keine Vorteile für ergometrische (Gesamtdauer der Belastungstests, Zeit bis zum einsetzen der ischämischen Depression st-Segment auf 1 mm und Zeit bis zur Entwicklung eines Angina-attacks) und klinische Endpunkte.
In einer Retrospektive Analyse in einer Untergruppe von Patienten mit Angina-Symptomen (n=1574) trimetazidin (140 mg) verbesserte jedoch die Gesamtlast Testzeit (+23,8 C gegenüber +13,1 c für Placebo; P=0,001) und die Zeit vor der Entwicklung eines Angina-Angriffs (+46,3 C gegenüber +32,5 für Placebo; P=0,005).
Absorption. Nach Einnahme von trimetazidin schnell absorbiert und erreicht C max im Plasma nach etwa 5 H. über 24 h Konzentration im Plasma bleibt auf einem Niveau von mehr als 75% Konzentration, bestimmt durch 11 H. Der Gleichgewichtszustand wird nach 60 H. Essen hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von trimetazidin.
Verteilung. V dist 4,8 L/kg, was auf eine gute Verteilung von trimetazidin in den Geweben (der Grad der Bindung an Plasmaproteine ist ziemlich niedrig, über 16% in vitro).
Ableitung. trimetazidin wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in unveränderter Form. T 1/2 bei Jungen gesunden Probanden über 7 h, bei Patienten über 65 Jahre — ca. 12 Stunden
Die renale clearance von trimetazidin korreliert direkt mit CL Kreatinin, die hepatische clearance nimmt mit dem Alter des Patienten ab.
Spezielle Gruppen
Patienten sind älter als 75 Jahre. bei Patienten über 75 Jahren kann eine erhöhte Exposition gegenüber trimetazidin aufgrund altersbedingter Abnahme der Nierenfunktion auftreten. Eine spezielle Studie wurde in der Bevölkerung von Patienten über 75 Jahren durchgeführt, wenn trimetazidin-Tabletten von 35 mg 2 mal täglich eingenommen wurden. Die Analyse der kinetischen populationsmethode zeigte im Durchschnitt eine doppelte Erhöhung der Exposition im Blutplasma bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CL Kreatinin weniger als 30 ml/min) im Vergleich zu Patienten Mit CL Kreatinin mehr als 60 ml/min.
Es wurden keine Sicherheitsmerkmale bei Patienten über 75 Jahren im Vergleich zur Allgemeinen Bevölkerung festgestellt.
Patienten mit Nierenversagen. Die Exposition gegenüber trimetazidin wurde im Durchschnitt 2,4 mal bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz erhöht (CL Kreatinin 30– 60 ml / min), und durchschnittlich 4 mal — bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CL Kreatinin weniger als 30 ml/min) im Vergleich zu gesunden Probanden mit normaler Nierenfunktion.
Es wurden keine Sicherheitsmerkmale in dieser Patientenpopulation im Vergleich zur Gesamtpopulation gefunden.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen. die Pharmakokinetik von trimetazidin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.
wurde Nicht beobachtet.