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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 22.03.2022
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Symptome : Fälle von Überdosierung wurden nicht identifiziert. Mögliche Symptome einer Überdosierung setzen sich aus Symptomen einzelner Bestandteile des Arzneimittels zusammen.
Telmisartan - Tachykardie, möglicherweise Bradykardie, Schwindel, Erhöhung der Kreatininkonzentration im Blutserum, akutes Nierenversagen.
Amlodipin - eine ausgeprägte Blutdruckabnahme mit der möglichen Entwicklung einer Reflextachykardie und Symptomen einer übermäßigen peripheren Vasodilatation (Risiko der Entwicklung einer ausgeprägten und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich h. mit der Entwicklung von Schock und Tod).
Behandlung: Hämodialyse ist unwirksam. Patientenüberwachung, Therapie sollte symptomatisch und unterstützend sein.
Um eine Blockade von Kalziumkanälen zu kaufen, ist Calciumgluconat bei / bei der Verabreichung von Tintenstrahlen möglich.
Überdosierungsbehandlungsmethoden können angewendet werden, wie z. B. Induktion von Erbrechen, Magenwaschen, Verwendung von Aktivkohle, Übertragung des Patienten in eine Position mit erhobenen Beinen und Einführung plasmaresutierender Lösungen bei ausgeprägter Blutdruckabnahme.
Telsar-A® ist ein kombiniertes Medikament, das 2 hypotempfindliche Substanzen mit komplementärer Wirkung enthält und die Blutdruckkontrolle bei Patienten mit arterieller (essentieller) Hypertonie ermöglicht: ARA II, Telmisartan und ein Blocker langsamer Calciumkanäle (BMKK), Derivat von Dihydropyridin, Amlodipin.
Die Kombination dieser Substanzen hat eine additive hypotempfindliche Wirkung, die den Blutdruck stärker senkt als jede einzelne Komponente.
Telsar-A-Medikament®Einmal täglich eingenommen, führt innerhalb von 24 Stunden zu einer wirksamen und nachhaltigen Blutdrucksenkung.
Telmisartan
Telmisartan - spezifisch ARA II (Typ AT1) wirksam bei oraler Einnahme. Es hat eine hohe Affinität zum AT-Subtyp1-Rezeptoren von Angiotensin II, durch die die Wirkung von Anhyotenzin II realisiert wird. Es verdrängt Angiotensin II aus der Verbindung mit dem Rezeptor, ohne dass der Agonist in Bezug auf diesen Rezeptor einwirkt. Telmisartan bindet nur an den AT-Subtyp1-Rezeptoren von Angiotensin II. Kommunikation ist langfristig. Hat keine Affinität zu anderen Rezeptoren, einschließlich.h. zu AT2Rezeptor. Reduziert die Aldosteronkonzentration im Blut, hemmt das Rhenin im Blutplasma nicht und blockiert keine Ionenkanäle. Telmisartan hemmt APF nicht (Kininase II - ein Enzym, das auch Bradikinin zerstört). Daher ist eine Verstärkung unerwünschter Wirkungen durch Bradikinin nicht zu erwarten.
Bei Patienten blockiert Telmisartan in einer Dosis von 80 mg die hypertensive Wirkung von Anhyotensin II vollständig. Der Beginn einer hypotensitischen Wirkung wird innerhalb von 3 Stunden nach der ersten Einnahme von Telmisartan festgestellt. Die Wirkung des Arzneimittels bleibt 24 Stunden lang und bleibt bis 48 Stunden signifikant. Eine ausgedrückte hypotempfindliche Wirkung entwickelt sich normalerweise nach 4 bis 8 Wochen nach der regelmäßigen Einnahme.
Bei Patienten mit arterieller Hypertonie reduziert Telmisartan CAD und DAD, ohne das NSS zu beeinträchtigen
Im Falle einer starken Absage von Telmisartan kehrt AD allmählich auf sein ursprüngliches Niveau zurück, ohne ein Absage-Syndrom zu entwickeln. Die Häufigkeit der Entwicklung von trockenem Husten war bei Patienten, die Telmisartan erhielten, im Vergleich zur Verwendung von APF-Inhibitoren signifikant niedriger.
In zwei großen randomisierten kontrollierten Studien ZUSAMMENHANG (Eine Studie über globale Endpunkte bei Verwendung von Telmisartan als Teil der Monotherapie und in Kombination mit Ramipril) und VA NEPHRON-D (Die Nephropathie von Veterans Affairs bei Diabetes - Eine Studie des US-Veteranenministeriums zur Nephropathie bei Diabetes untersuchte die Verwendung der APF-Inhibitor-Kombination in Kombination mit ARA II .
Forschung ZUSAMMENHANG war eine Studie, die bei Patienten mit Anamnese-Kardiovaskulär- oder zerebrovaskulärer Erkrankung oder Typ-2-Diabetes mit einer bestätigten Läsion der Zielorgane durchgeführt wurde. Forschung VA NEPHRON-D war eine Studie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus und diabetischer Nephropathie.
Diese Studien zeigten keinen signifikanten positiven Effekt auf die Nieren- und / oder Herz-Kreislauf-Ergebnisse und die Mortalität, während im Vergleich zur Monotherapie ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Hyperkaliämie, akutem Nierenversagen und / oder arterieller Hypotonie bestand. Angesichts der ähnlichen pharmakodynamischen Eigenschaften sind diese Ergebnisse auch für andere APF- und ARA II-Inhibitoren relevant .
Daher sollten APF- und ARA II-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht zusammen angewendet werden.
Forschung ALTITUDE Eine Studie zur Anwendung von Aliskirin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit einer Bewertung der kardiovaskulären und renalen Endpunkte) war eine Studie, deren Ziel es war, die Vorteile der Zugabe von Aliskiren zur Standardbehandlung mit einem APF- oder ARA II-Inhibitor bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus und chronischer Nierenerkrankung zu testen, Herz-Kreislauf-Erkrankungen oder beides, und andere. Die Studie wurde aufgrund des erhöhten Risikos nachteiliger Ergebnisse vorzeitig abgebrochen.
Herz-Kreislauf-Tod und Schlaganfall wurden in der Aliskiren-Gruppe häufiger aufgezeichnet als in der Placebo-Gruppe, und unerwünschte Phänomene und schwerwiegende unerwünschte Phänomene (Hyperkaliämie, arterielle Hypotonie und beeinträchtigte Nierenfunktion) wurden in der Aliskiren-Gruppe häufiger festgestellt als in der Placebo-Gruppe.
Es gibt einen Unterschied in den Plasmakonzentrationen von Telmisartan bei Männern und Frauen. Cmax und die AUC waren bei Frauen ungefähr drei- und zweimal höher als bei Männern, ohne dass dies einen erheblichen Einfluss auf die Effizienz hatte.
Amlodipin
Amlodipin ist ein Derivat von Dihydropyridin und gehört zur Klasse der BMKK. Es hemmt den Transmembranfluss von Calciumionen in Kardiomyozyten und glatte Gefäßmuskelzellen.
Der Mechanismus der hypotempfindlichen Wirkung von Amlodipin ist mit einer direkten entspannenden Wirkung auf die glatten Muskelzellen der Gefäße verbunden, die zu einer Abnahme des peripheren Gefäßwiderstands und einer Abnahme des Blutdrucks führt.
Bei Patienten mit arterieller Hypertonie führt die Anwendung von Amlodipin 1 Mal täglich zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung für 24 Stunden. Orthostatische arterielle Hypotonie ist während der Anwendung von Amlodipin aufgrund des langsamen Auftretens des Arzneimittels nicht charakteristisch.
Bei Patienten mit arterieller Hypertonie und normaler Nierenfunktion führte Amlodipin in therapeutischen Dosen zu einer Abnahme der Nierengefäßresistenz, einem erhöhten SCF und einem wirksamen Plasmablutfluss in den Nieren, ohne die Filterung oder Proteinurie zu verändern.
Amlodipin führt zu keinen metabolischen Nebenwirkungen oder Veränderungen der Lipidkonzentration im Blutplasma und eignet sich daher zur Anwendung bei Patienten mit Asthma bronchiale, Diabetes mellitus und Gicht.
Die Anwendung von Amlodipin bei Patienten mit Herzinsuffizienz geht nicht mit einer negativen inotropen Wirkung einher (die Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität nimmt nicht ab, der Anteil der Freisetzung des linken Ventrikels wird nicht verringert).
Pharmakokinetik-Kombinationen fester Dosen
Die Geschwindigkeit und der Grad der Absorption des Arzneimittels Telsar-A® äquivalent zur Bioverfügbarkeit von Telmisartan und Amlodipin in Form von getrennten Tabletten.
Pharmakokinetik einzelner Komponenten
Telmisartan
Saugen. Im Inneren wird es schnell vom LCD aufgenommen. Die absolute Bioverfügbarkeit von Telmisartan beträgt ca. 50%. Bei gleichzeitiger Einnahme von Nahrungsmitteln liegt die Abnahme der AUC zwischen 6% (bei einer Dosis von 40 mg) und 19% (bei einer Dosis von 160 mg). Nach 3 Stunden nach der Einnahme im Inneren ähnelt die Konzentration im Blutplasma der Konzentration, wenn Telmisartan auf leeren Magen eingenommen wird.
Verteilung. Blutplasmaproteinbindung> 99,5%, hauptsächlich mit Albumin und Alpha1 Glykoprotein.
Der Durchschnittswert des sichtbaren Vss - 500 l.
Stoffwechsel. Durch Konjugation mit Glucuronsäure durch Telmisartan metabolisiert. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv.
Die Schlussfolgerung. T1/2 ist mehr als 20 Stunden. Cmax und in geringerem Maße steigt die AUC in der Dosis überproportional an. Es liegen keine Daten zur klinisch signifikanten Akkumulation von Telmisartan vor, wenn es in empfohlenen Dosen angewendet wird.
Es wird in konstanter Form von den Nieren über den Darm ausgeschieden - weniger als 1%. Die Gesamtplasma-Clearance ist im Vergleich zum hepatischen Blutfluss (ca. 1500 ml / min) hoch (ca. 1000 ml / min).
Amlodipin
Saugen. Nach Einnahme des Amlodipins in therapeutischen Dosen Cmax im Blutplasma werden nach 6-12 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64 bis 80%. Das Essen beeinträchtigt nicht die Bioverfügbarkeit von Amlodipin.
Verteilung. Vd Amlodipin beträgt ca. 21 l / kg. In der Forschung in vitro Es ist gezeigt, dass bei Patienten mit arterieller Hypertonie ungefähr 97,5% des zirkulierenden Amlodipins an Blutplasmaproteine binden.
Stoffwechsel. Amlodipin wird in der Leber weitgehend (um etwa 90%) mit der Bildung inaktiver Metaboliten metabolisiert.
Die Schlussfolgerung. Die Entfernung von Amlodipin aus einem Blutplasma erfolgt in einer zweiphasigen T1/2 ist ungefähr 30-50 Stunden. Eine stabile Konzentration im Blutplasma wird nach ständiger Einnahme des Arzneimittels innerhalb von 7–8 Tagen erreicht. Amlodipin wird von den Nieren sowohl unverändert (10%) als auch in Form von Metaboliten (60%) ausgeschieden.
Spezielle Patientengruppen
Älteres Alter. Die Pharmakokinetik von Telmisartan bei älteren Patienten unterscheidet sich nicht von jungen Patienten. Bei älteren Patienten besteht die Tendenz, die Clearance von Amlodipin zu verringern, was zu einem Anstieg der AUC und T führt1/2.
Nierenversagen. Telmisartan bindet an Blutplasmaproteine und wird während der Hämodialyse bei Patienten mit Nierenversagen nicht entfernt. Bei Patienten mit Nierenversagen verdoppelt sich die Telmisartankonzentration im Blutplasma. Bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, werden jedoch niedrigere Konzentrationen von Telmisartan, T, beobachtet1/2 ändert sich nicht. Amlodipin-Pharmazeutika bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ändern sich nicht signifikant.
Pädiatrisches Versagen. Pharmakokinetische Studien, die bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion durchgeführt wurden, haben gezeigt, dass die absolute Bioverfügbarkeit von Telmisartan auf fast 100% ansteigt. T1/2 bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ändert sich nicht.
Bei Patienten mit Leberversagen nahm die Clearance von Amlodipin ab, was zu einer Erhöhung des AUC-Werts um etwa 40–60% führte.