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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 13.03.2022
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Behandlung von Infektionen durch cefditorentisch-empfindliche Mikroorganismen :
Infektionen der oberen Atemwege (akute Mandelentzündung, akute Sinusitis);
Infektionen der unteren Atemwege (Obostrenie chronischer Bronchitis, Lungenentzündung in der Gemeinschaft);
unkomplizierte Hautinfektionen und subkutane Fettzellen (Flammone, infizierte Hautwunden, Abszess, Follikulitis, Impetigo und Furunkelung).
Innerhalb. Pillen sollten vollständig geschluckt werden und genügend Wasser trinken, vorzugsweise nach dem Essen.
Die empfohlene Dosis hängt von der Schwere der Infektion, dem Ausgangszustand des Patienten und den möglichen Erregern der Infektion ab.
Erwachsene und Kinder über 12 Jahre
Akute Feinturingitis, akute Sinusitis und unkomplizierte Hautinfektionen sowie subkutane Fettzellen - 200 mg alle 12 Stunden für 10 Tage.
Verschlimmerung der chronischen Bronchitis - 200 mg alle 12 Stunden für 5 Tage.
Lungenentzündung außerhalb des Krankenhauses - 200 mg alle 12 Stunden für 14 Tage. In schweren Fällen 400 mg alle 12 Stunden für 14 Tage.
Ältere Patienten. Bei älteren Patienten ist mit Ausnahme von Fällen schwerer Leberfunktionsstörung und / oder Nieren keine Dosiskorrektur erforderlich.
Verletzung der Nierenfunktion. Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung ist keine Dosiskorrektur erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen (Cl-Kreatinin - 30–50 ml / min) sollte die empfohlene Dosis 2-mal täglich 200 mg nicht überschreiten. Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen (Cl-Kreatinin - weniger als 30 ml / min) sollte die maximale Tagesdosis 200 mg nicht überschreiten. Bei Patienten mit Hämodialyse wurde die empfohlene Dosis nicht festgelegt.
Verletzung der Leberfunktion. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosiskorrektur erforderlich (Klassen A oder B für Child Pu). Bei schwerem Leberversagen (Klasse C für Child Pugh) wurden keine Daten zur Empfehlung einer Dosis erhalten.
Saugen. Nach der Einnahme des Brexil Ascefditorent wird es in das LCD aufgenommen und unter dem Einfluss von Estheraz zu den Cephditoren hydrolysiert. Die Einnahme von 200 mg des Arzneimittels nach dem Essen geht mit der Leistung C einhermaxgleich 2,6 μg / ml nach etwa 2,5 Stunden, während die Einnahme von 400 mg des Arzneimittels nach dem gleichen Zeitraum zur Erreichung von C führtmaxgleich 4,1 µg / ml. Die absolute Bioverfügbarkeit von Cefditoren nach der Aufnahme nach innen im Vergleich zur Einführung beträgt etwa 15–20%.
Das Vorhandensein von Nahrungsmitteln im LCD beschleunigt die Aufnahme von Cefditorenperoxyl, was zu einer Erhöhung von C führtmax und AUC um 50 bzw. 70% im Vergleich zu den Werten des Natoshchak.
Plasmaproteinbindung und -verteilung. Die Bindung von Cefditoren an Plasmaproteine beträgt 88%. Nach wiederholter und einmaliger Einnahme des Arzneimittels unterschieden sich die pharmakokinetischen Parameter nicht. Dies weist auf einen Mangel an Kumulierung hin. Vd cephditorena unter Bedingungen Css unterscheidet sich nicht signifikant von diesem Indikator, der nach einer einzelnen Einführung berechnet wurde; es ist praktisch unabhängig von der eingeführten Dosis und bleibt immer innerhalb von 40–65 Litern.
Nach einmaliger Verabreichung von 400 mg des Arzneimittels betrug das Eindringen in die Schleimhaut und das Geheimnis der Bronchien 60 bzw. 20% der Konzentration im Blutplasma. Die Ergebnisse der Einführung einer ähnlichen Dosis für gesunde Probanden und der anschließenden Bewertung des Eindringens von Antibiotika in eine interstitielle Flüssigkeit zeigten, dass nach 8 und 12 Stunden die Konzentration von Cephditoren in einer interstitiellen Flüssigkeit 40 und 56% des AUC-Plasmas erreicht Indikator, beziehungsweise.
Stoffwechsel / Rückzug. Unabhängig von Dosis und Dauer der Behandlung werden bis zu 18% der eingeführten Cefditoren-Dosis von den Nieren unverändert angezeigt.
T1/2 Die Plasmazubereitung beträgt ca. 1–1,5 Stunden. Die Gesamtclearance mit Korrektur der Bioverfügbarkeit beträgt etwa 25–30 l / h, die renale Clearance - etwa 80–90 ml / min. Studien mit markierten Cefditoren bei gesunden Probanden haben gezeigt, dass der nicht replantierte Teil des Arzneimittels durch den Darm entfernt wird, und ein größerer Anteil von Cefditorent verwandelt sich in inaktive Metaboliten - P7 und M-ON. Im Prozess der Hydrolyse von Cefditorent-Brauern, Pilat wird von den Nieren in Form eines Konjugats von Pyvaloilcarnitin gebildet.
Spezielle Patientengruppen
Boden. Die Pharmakokinetik von Cefditoren-Brauern weist je nach Geschlecht keine signifikanten Unterschiede beim Menschen auf.
Ältere Patienten. Bei der Zuweisung der gleichen Dosen ist die Cefditorenkonzentration bei älteren Patienten (über 65 Jahre) im Vergleich zur Population von Erwachsenen mittleren Alters geringfügig höher. Indikatoren Cmax und die AUC bei solchen Patienten ist ungefähr 26 bzw. 33% höher. Außer in Fällen von schwerem Nieren- und / oder Leberversagen benötigen ältere Patienten keine Dosiskorrektur.
Verletzung der Nierenfunktion. Die AUC-Raten für gesunde Probanden und Patienten mit Nierenschäden unterschiedlicher Schwere nach mehrfacher Verabreichung von Peroxyte cefditoren in einer Dosis von 400 mg sind in Tabelle 1 aufgeführt.
Tabelle 1
Nierenfunktion | Cl Kreatinin, ml / min | AUC0-12 (durchschnittlich ± CO1), ng · h / ml |
Normal | > 80 | 11349.3 (1900.8) |
Nierenversagen | ||
Einfach | 51–80 | 12856.1 (4522.4) |
Mäßig | 30-50 | 31083.6 (9401.6) |
Schwer | <30 | 34279,8 (13472,4) |
1CO ist eine Standardabweichung
Die festgestellten Änderungen der pharmakokinetischen Parameter von Cefditoren bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion werden als klinisch nicht signifikant angesehen. Bei Patienten mit mittelschwerem und schwerem Nierenversagen ist die AUC etwa dreimal höher als bei gesunden Probanden.
Die zu einem bestimmten Zeitpunkt verfügbaren Daten erlauben keine Empfehlung von Dosen des Arzneimittels an Patienten mit Hämodialyse.
Verletzung der Leberfunktion. Die Wirkung einer beeinträchtigten Leberfunktion von leichtem bis mittelschwerem Schweregrad auf die Pharmakokinetik von Cefditoren-Brauer nach seiner Einführung in einer Dosis von 400 mg beinhaltet eine leichte Erhöhung der pharmakokinetischen Grundparameter ohne statistisch signifikante Unterschiede. Darüber hinaus hat die Menge des von den Nieren verabreichten Arzneimittels im Vergleich zu gesunden Probanden leicht zugenommen. Ähnliche Daten wurden bei Patienten mit schwerem Leberversagen nicht erhalten.
Tabelle 2
Leberfunktion | AUC0-12 (durchschnittlich ± CO1), ng · h / ml |
Normal | 15733.2 (2935.7) |
Pädiatrisches Versagen | |
Einfach (Klasse A auf Child Pugh) | 17932,4 (4494,2) |
Mäßig (Klasse B für Child Pugh) | 17425.1 (5804.2) |
1CO ist eine Standardabweichung
Der Wirkungsmechanismus. Cefditorena brewxil - ein halbsynthetisches Beta-Lactam-Antibiotikum - ist ein Cefditoren-Kur (Cephalosporin der dritten Generation). Der Wirkungsmechanismus des Arzneimittels ist aufgrund seiner Affinität zu Penicillin-Bindungsproteinen mit der Hemmung der Synthese der Bakterienwand verbunden.
Pharmakokinetische / pharmakodynamische Merkmale
Wenn ein Arzneimittel zweimal täglich in einer Dosis von 200 mg verschrieben wird, überschreitet seine Plasmakonzentration die IPC in Bezug auf 90% der Mikroorganismen (IPC)90) für Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes und Penicillin-empfindliche Stämme Streptococcus pneumoniae für mindestens 50% der Zeit ab dem Dosierungsintervall.
Der Zweck von Cefditoren in einer Dosis von 400 mg zweimal täglich stellt sicher, dass seine Konzentration 51% der Zeit über dem Dosierungsintervall, das den IPC in Bezug auf 50% der Mikroorganismen (IPC) überschreitet, höher ist als der IPC50) für Streptococcus pneumoniaeresistent gegen Penicillin.
Widerstandsmechanismen
Cefditoren als Cephalosporin der dritten Generation verfügt über gemeinsame Resistenzmechanismen für diese Gruppe von Antibiotika. Die Resistenz von grampositiven Mikroorganismen kann mit einer Änderung des Penicillin-bindenden Proteins verbunden sein Streptococcus pneumoniae und Streptococcus viridans oder das Auftreten eines zusätzlichen Penicillin-bindenden Proteins (RVR2a) y Staphylococcus spp. Cefditoren ist resistent gegen die meisten gängigsten chromosomalen und plasmischen Beta-Lactamaz von gramnegativen Bakterien. Gleichzeitig wird Cefditoren wie andere Cephalosporine durch Beta-Lactamasen eines weiten Bereichs hydrolysiert, die durch Plasmide vermittelt werden. Darüber hinaus kann die Produktion von chromosomaler Beta-Lactamase in mutierten Stämmen als Ursache für Resistenzen dienen Enterobacter spp., Citrobacter spp.Morganella spp und. Serratia spp.
Der Wirkungsmechanismus von Cefditoren ähnelt anderen Cephalosporin-Antibiotika und unterscheidet sich vom Wirkungsmechanismus anderer Gruppen von Antibiotika. Im Allgemeinen gab es keine Kreuzresistenz zwischen Cephditoren und anderen Gruppen von Antibiotika. In seltenen Fällen können jedoch einige Resistenzmechanismen (z. B. solche, die mit der Undurchlässigkeit der inneren Membran oder dem Vorhandensein eines Mechanismus zur aktiven Entfernung von Antibiotika aus der Zelle verbunden sind) für andere Gruppen von Antibiotika ähnlich sein. Dies führt zu einer gewissen Resistenz gegen alle Antibiotika.
IPC . Empfohlene IPC-Werte für Cefditoren, die es ermöglichen, Mikroorganismen mit hoher Zwischenempfindlichkeit und Beständigkeit zu klassifizieren: empfindlich - ≤ 0,5 μg / ml, mit Zwischenempfindlichkeit -> 0,5 μg / ml und <2 μg / ml, resistent - ≥2 μg / ml.
Empfindlichkeit. Die folgenden Daten liefern Informationen zum Empfindlichkeitsspektrum der meisten Mikroorganismen für zugelassene Indikationen zur Verwendung.
Die Prävalenz des erworbenen Widerstands kann je nach geografischem Gebiet sowie bei einzelnen Krankheitserregern variieren. Aus diesem Grund ist es ratsam, Informationen über die Empfindlichkeit von Mikroorganismen in einer bestimmten Region zu erhalten, insbesondere bei der Behandlung einer schweren Infektion. In Fällen, in denen der Widerstand der Krankheitserreger zweifelhaft ist, können Sie sich an einen Spezialisten wenden, der die Angemessenheit der Ernennung von Cefditor in einem bestimmten klinischen Fall beurteilt.
Normalerweise empfindliche Arten (Widerstand weniger als 10%, europäische Daten):
aerobe grampositive Mikroorganismen : Streptokokken Gruppen С und G, Methylcillin-empfindliche Stämme Staphylococcus aureus1Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1.2Streptococcus pyogenes1;
aerobe gramnegative Mikroorganismen : Haemophilus influenzae1Moraxella catarrhalis1;
anaerobe Mikroorganismen : Clostridium perfringes, Peptostreptococcus spp.
Mikroorganismen mit anfänglicher Beständigkeit gegen Cephditoren :
- aerobe grampositive Mikroorganismen : Enterococcus spp.;; Methylcillin-resistente Stämme Staphylococcus aureus;
- aerobe gramnegative Mikroorganismen : Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa
Anaerobe Mikroorganismen :
- Gruppe Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Andere: Chlamydia spp., Mycoplasma spp.Legionella spp.
1 Die klinische Leistung wurde für empfindliche Krankheitserreger gemäß den genehmigten Messwerten gezeigt.
2 Einige Stämme mit hoher Penicillinresistenz haben möglicherweise eine verringerte Empfindlichkeit gegenüber Cephditoren. Stempel, die gegen Cefotaxim und Ceftriaxon beständig sind, sollten nicht als empfindlich gegenüber Cefditoren angesehen werden.
Alphabetisierungsmikroorganismen, die chromosomale Beta-Lactamasen enthalten, wie z Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, serratia marcescens, muss trotz ihrer offensichtlichen Empfänglichkeit als resistent gegen Cephditoren angesehen werden in vitro.
Antazida. Die kombinierte Verwendung von Perfditorenperoxyl und Antaziden, die Magnesiumhydroxid und Aluminium enthalten, nach dem Verzehr reduziert Cmax und AUC cefditoren bei 14 bzw. 11%. Obwohl die klinische Bedeutung dieser Tatsache unbekannt ist, wird empfohlen, dass der Zeitraum zwischen der Aufnahme von Antazida und Perifditorenperoxyl 2 Stunden beträgt.
Probenezid. Die kombinierte Anwendung von Probenezid und Cephditoreianperoxyl reduziert Nierenantibiotika durch Erhöhen von Cmax um 49%, AUC um 122% und T1/2 cephditoren um 53%.
Blocker N2Histaminrezeptoren. Die gleichzeitige Einführung des Phamotidins in / in und des Perfditoreins des Brauers führt zu einer Abnahme der C-Indikatorenmax und AUC bei 27 bzw. 22%. Somit ist die gleichzeitige Verwendung von Cefditoren-Brauern und N-Blockern2Histamina-Rezeptoren werden nicht empfohlen.