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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 03.04.2022
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Chronische Hepatitis B
Телбивудин ist zur Behandlung der chronischen Hepatitis B bei erwachsenen Patienten mit Anzeichen einer Virusreplikation und entweder Anzeichen einer anhaltenden Erhöhung der Serumaminotransferasen (ALT oder AST) oder einer histologisch aktiven Krankheit indiziert.
Die folgenden Punkte sollten bei der Einleitung einer Therapie mit Телбивудин berücksichtigt werden:
- Diese Indikation basiert auf virologischen, serologischen, biochemischen und histologischen Reaktionen bei der Behandlung mit Nucleosid, bei denen erwachsene Patienten mit HBeAg-positiver und HBeAg-negativer chronischer Hepatitis B mit kompensierter Lebererkrankung behandelt wurden.
- Bei HBeAg-positiven Patienten sollte Телбивудин nur bei Patienten mit HBV-DNA von weniger als 9 log eingeleitet werden10 Kopien pro ml und ALT größer oder gleich 2x Obergrenze des Normalwerts (ULN) vor der Behandlung.
- Bei HBeAg-negativen Patienten sollte Телбивудин nur bei Patienten mit HBV-DNA von weniger als 7 log eingeleitet werden10 Kopien pro ml vor der Behandlung.
- Das Ansprechen während der Behandlung sollte die fortgesetzte Therapie leiten.
- Телбивудин wurde bei mit HIV, HCV oder HDV koinfizierten Patienten nicht untersucht
- Телбивудин wurde bei Lebertransplantationsempfängern oder bei Patienten mit dekompensierter Lebererkrankung nicht untersucht.
- Телбивудин wurde nicht in gut kontrollierten Studien zur Behandlung von Patienten mit etablierter nukleosidanaloger reverse Transkriptase-Inhibitor-resistenter Hepatitis B-Virus-Infektion untersucht, es wird jedoch erwartet, dass sie gegen Lamivudin kreuzresistent ist.
- Die Sicherheit und Wirksamkeit von Телбивудин wurde bei schwarz-afroamerikanischen oder hispanischen Patienten nicht bewertet.
Erwachsene und Jugendliche (16 Jahre und älter)
Aufgrund höherer Resistenzraten, die sich bei Patienten mit unvollständiger Virussuppression mit längerer Behandlung entwickeln können, sollte die Behandlung nur bei folgenden Patientenpopulationen begonnen werden, wenn HBV-DNA- und ALT-Messungen vor der Behandlung bekannt sind:
Bei HBeAg-positiven Patienten sollte die HBV-DNA weniger als 9 log betragen10 Kopien pro ml und ALT sollten vor der Behandlung mit Телбивудин größer oder gleich 2x ULN sein.
Bei HBeAg-negativen Patienten sollte die HBV-DNA weniger als 7 log betragen10 Kopien pro ml vor der Behandlung mit Телбивудин.
Die HBV-DNA-Spiegel sollten nach 24-wöchiger Behandlung überwacht werden, um eine vollständige Virussuppression sicherzustellen (HBV-DNA weniger als 300 Kopien pro ml). Eine alternative Therapie sollte für Patienten eingeleitet werden, die nach 24-wöchiger Behandlung nachweisbare HBV-DNA haben. Die optimale Therapie sollte von weiteren Resistenztests geleitet werden.
Die empfohlene Dosis von Телбивудин zur Behandlung der chronischen Hepatitis B beträgt 600 mg einmal täglich, oral, mit oder ohne Nahrung eingenommen.
Телбивудин Oral Solution (30 ml) kann bei Patienten in Betracht gezogen werden, die Schwierigkeiten beim Schlucken von Tabletten haben.
Nierenfunktionsstörung
Телбивудин kann zur Behandlung der chronischen Hepatitis B bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion angewendet werden. Bei Patienten, deren Kreatinin-Clearance größer oder gleich 50 ml pro Minute ist, ist keine Anpassung der empfohlenen Dosis von Телбивудин erforderlich. Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 50 ml pro Minute, einschließlich Patienten mit ESRD-Hämodialyse, ist eine Anpassung der täglichen Gesamtdosis von Телбивудин-Tabletten erforderlich.
Tabelle 1: Dosisanpassung von Телбивудин bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung
Kreatinin-Clearance (ml / min) | Телбивудин Oral Solution Dose (5 ml = 100 mg) | Телбивудин Tablettendosis (1 Tablette = 600 mg) |
größer oder gleich 50 | 30 ml einmal täglich | 1 Tablette alle 24 Stunden |
30-49 | 20 ml einmal täglich | 1 Tablette alle 48 Stunden |
weniger als 30 (keine Dialyse erforderlich) | 10 ml einmal täglich | 1 Tablette alle 72 Stunden |
ESRD | 6 ml einmal täglich | 1 Tablette alle 96 Stunden1 |
1Bei Verabreichung an Hämodialyse-Tagen sollte Телбивудин nach Hämodialyse verabreicht werden. |
Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung ist keine Anpassung der empfohlenen Dosis von Телбивудин erforderlich.
Dauer der Therapie
Bei Patienten mit unvollständiger Virussuppression (HBV-DNA größer oder gleich 300 Kopien pro ml) nach 24-wöchiger Behandlung sollte eine alternative Therapie eingeleitet werden. HBV-DNA sollte alle 6 Monate überwacht werden, um eine fortgesetzte Reaktion sicherzustellen. Wenn Patienten zu irgendeinem Zeitpunkt nach ihrem ersten Ansprechen positiv auf HBV-DNA testen, sollte eine alternative Behandlung eingeleitet werden. Die optimale Therapie sollte durch Widerstandstests geleitet werden.
Die optimale Therapiedauer mit Телбивудин für Patienten mit chronischer Hepatitis B ist unbekannt.
WARNHINWEISE
Im Rahmen der enthalten VORSICHTSMASSNAHMEN Sektion.
VORSICHTSMASSNAHMEN
Laktatazidose
Laktatazidose und schwere Hepatomegalie mit Steatose, einschließlich tödlicher Fälle, wurden unter alleiniger oder in Kombination mit antiretroviralen Nucleosidanaloga berichtet. Frauengeschlecht, Fettleibigkeit und anhaltende Nukleosidexposition können Risikofaktoren sein. Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Patienten mit bekannten Risikofaktoren für Lebererkrankungen HBV-Nucleosid-Analogon-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren verabreicht werden. Fälle wurden jedoch auch bei Patienten ohne bekannte Risikofaktoren berichtet. Die Behandlung mit Телбивудин sollte bei jedem Patienten ausgesetzt werden, der klinische oder Laborbefunde entwickelt, die auf eine Laktatazidose oder eine ausgeprägte Hepatotoxizität hinweisen (die Hepatomegalie und Steatose auch ohne ausgeprägte Transaminase-Erhöhungen umfassen kann).
Exazerbationen von Hepatitis B nach Absetzen der Behandlung
Bei Patienten, die die Anti-Hepatitis-B-Therapie abgebrochen haben, einschließlich Телбивудин, wurde über schwere akute Exazerbationen von Hepatitis B berichtet. Die Leberfunktion sollte bei Patienten, die die Anti-Hepatitis-B-Therapie abbrechen, mindestens mehrere Monate lang eng mit der klinischen und Laboruntersuchung überwacht werden. Gegebenenfalls kann die Wiederaufnahme der Anti-Hepatitis-B-Therapie gerechtfertigt sein.
Myopathie
Fälle von Myopathie / Myositis wurden bei Anwendung von Телбивудин einige Wochen bis Monate nach Beginn der Therapie berichtet. Über Myopathie wurde auch bei einigen anderen Medikamenten in dieser Klasse berichtet. Rhabdomyolyse wurde während der Verwendung von Телбивудин nach dem Inverkehrbringen berichtet.
Bei mit Телбивудин behandelten Patienten wurde über unkomplizierte Myalgie berichtet. Myopathie, definiert als anhaltende ungeklärte Muskelschmerzen und / oder Muskelschwäche in Verbindung mit einem Anstieg der Kreatinkinase-Werte (CK), sollte bei jedem Patienten mit diffusen Myalgien, Muskelempfindlichkeit oder Muskelschwäche in Betracht gezogen werden. Bei Patienten mit Телбивудин-assoziierter Myopathie wurde kein Muster hinsichtlich des Grads oder des Zeitpunkts von CK-Erhöhungen beobachtet. Darüber hinaus sind die prädisponierenden Faktoren für die Entwicklung der Myopathie bei Empfängern von Телбивудин unbekannt. Patienten sollten angewiesen werden, unerklärliche Muskelschmerzen, Schmerzen, Empfindlichkeit oder Schwäche unverzüglich zu melden. Die Therapie mit Телбивудин sollte bei Verdacht auf Myopathie unterbrochen und abgebrochen werden, wenn die Myopathie bestätigt wird. Es ist nicht bekannt, ob das Risiko einer Myopathie während der Behandlung mit Arzneimitteln in dieser Klasse bei gleichzeitiger Verabreichung anderer mit Myopathie verbundener Arzneimittel erhöht ist, einschließlich, aber nicht beschränkt auf: Kortikosteroide, Chloroquin, Hydroxychloroquin, bestimmte HMGCoA-Reduktase-Inhibitoren, Fibrinsäuredivate, Penicillamin, Zidovudin, Cyclosporin, Erythromycin, Niacin, und bestimmte Azol-Antimykotika. Ärzte, die eine gleichzeitige Behandlung mit einem mit Myopathie verbundenen Medikament einleiten, sollten die Patienten genau auf Anzeichen oder Symptome von ungeklärten Muskelschmerzen, Empfindlichkeit oder Schwäche überwachen.
Periphere Neuropathie
Periphere Neuropathie wurde mit Телбивудин allein oder in Kombination mit pegyliertem Interferon alfa-2a und anderen Interferonen berichtet. In einer klinischen Studie wurde ein erhöhtes Risiko und ein erhöhter Schweregrad der peripheren Neuropathie bei kombinierter Anwendung von Телбивудин 600 mg täglich und pegyliertem Interferon alfa-2a 180 Mikrogramm einmal wöchentlich im Vergleich zu Телбивудин oder pegyliertem Interferon alfa-2a allein beobachtet. Ein solches Risiko kann für andere Dosierungsschemata von pegyliertem Interferon alfa-2a oder anderen Alfa-Interferonen (pegyliert oder Standard) nicht ausgeschlossen werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Телбивудин in Kombination mit pegylierten Interferonen oder anderen Interferonen zur Behandlung der chronischen Hepatitis B wurde nicht nachgewiesen. Patienten sollten angewiesen werden, Taubheitsgefühl, Kribbeln und / oder Brennen in Armen und / oder Beinen mit oder ohne Gangstörung zu melden. Die Therapie mit Телбивудин sollte bei Verdacht auf periphere Neuropathie unterbrochen und abgebrochen werden, wenn die periphere Neuropathie bestätigt wird.
Informationen zur Patientenberatung
- Sehen Von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung (Medication Guide und Gebrauchsanweisung)
Die Patienten sollten während der Einnahme von Телбивудин von einem Arzt betreut werden. Sie sollten alle neuen Symptome oder gleichzeitigen Medikamente mit ihrem Arzt besprechen.
Patienten sollten angewiesen werden, unverzüglich ungeklärte Muskelschwäche, Empfindlichkeit oder Schmerzen zu melden.
Patienten sollten angewiesen werden, Taubheitsgefühl, Kribbeln und / oder Brennen in Armen und / oder Beinen mit oder ohne Schwierigkeiten beim Gehen unverzüglich zu melden.
Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass Телбивудин kein Heilmittel gegen Hepatitis B ist und dass die langfristigen Behandlungsvorteile von Телбивудин derzeit nicht bekannt sind. Insbesondere ist das Verhältnis des anfänglichen Ansprechens auf die Behandlung zu Ergebnissen wie hepatozellulärem Karzinom und dekompensierter Zirrhose unbekannt.
Die Patienten sollten darüber informiert werden, dass in einigen Fällen eine Verschlechterung der Lebererkrankung auftreten kann, wenn die Behandlung abgebrochen wird, und dass sie jede Änderung des Regimes mit ihrem Arzt besprechen sollten.
Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die Behandlung mit Телбивудин das Risiko einer Übertragung von HBV auf andere durch sexuellen Kontakt oder Blutkontamination nicht verringert. HBV-Präventionsstrategien sollten mit Patienten diskutiert werden, einschließlich sicherer sexueller Praktiken und der Vermeidung des Nadelausteils oder des Austauschs persönlicher Gegenstände, die Restblut oder Körperflüssigkeiten enthalten können, wie Rasierklingen oder Zahnbürsten. Zusätzlich steht ein Impfstoff zur Vorbeugung einer Hepatitis-B-Infektion bei anfälligen Personen zur Verfügung.
Patienten mit einer natriumarmen Diät sollten darauf hingewiesen werden, dass die orale Lösung Телбивудин ungefähr 47 mg Natrium pro 600 mg Dosis (30 ml) enthält.
Patienten sollten angewiesen werden, nicht verwendetes oder abgelaufenes Телбивудин mit einem gemeinschaftlichen Programm zur Entsorgung von pharmazeutischen Rücknahmen zu entsorgen oder unbenutztes Телбивудин in einen geschlossenen Behälter wie einen versiegelten Beutel in den Hausmüll zu legen. Alle identifizierenden Informationen sollten vor der Entsorgung aus dem Originalbehälter Телбивудин entfernt werden.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Telbivudin hat kein krebserzeugendes Potenzial gezeigt. Langzeitstudien zur oralen Karzinogenität mit Telbivudin waren bei Mäusen und Ratten bei Expositionen bis zu 14-mal so negativ wie beim Menschen bei einer therapeutischen Dosis von 600 mg pro Tag.
Es gab keine Hinweise auf eine Genotoxizität in vitro oder in vivo Tests. Telbivudin war im bakteriellen Umkehrmutationstest von Ames nicht mutagen S. typhimurium und E. coli Stämme mit oder ohne metabolische Aktivierung. Telbivudin war in Genmutationstests von Säugetieren und Zellen, einschließlich menschlicher Lymphozytenkulturen und eines Assays mit Eierstockzellen des chinesischen Hamsters mit oder ohne metabolische Aktivierung, nicht klastogen. Darüber hinaus zeigte Telbivudin in einer In-vivo-Mikronukleusstudie an Mäusen keine Wirkung.
Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit wurden bei Ratten untersucht, denen Telbivudin als Jugendliche oder Erwachsene verabreicht wurde. Jugendliche Ratten wurden ab den postnatalen Tagen 14 bis 70 mit Telbivudin in Dosen von 0, 250, 1000 und 2000 mg pro kg und Tag behandelt. Diese Ratten wurden nach einer 5-wöchigen drogenfreien Erholungsphase gepaart. Eine Verringerung der Fruchtbarkeit um bis zu 50% war mit Dosen von 1000 mg pro kg und Tag und höher verbunden, was einer systemischen Exposition entsprach, die ungefähr 7,5-mal so hoch war wie die beim Menschen bei der therapeutischen Dosis. Das NOAEL (No Observed Negative Effect Level) für Auswirkungen auf Fruchtbarkeits- oder Paarungsparameter betrug 250 mg pro kg und Tag, was dem systemischen Expositionsniveau entsprach, das 2,5- bis 2,8-mal so hoch war wie das, das beim Menschen bei der therapeutischen Dosis erreicht wurde. Im Gegensatz dazu fehlte eine solche Verringerung der Fruchtbarkeit bei erwachsenen Ratten, die mit Telbivudin in Dosen von bis zu 2000 mg pro kg und Tag behandelt wurden, was einer systemischen Exposition entspricht, die ungefähr 14-mal so hoch war wie die beim Menschen bei der therapeutischen Dosis.
Verwendung in bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Kategorie B
Telbivudin ist nicht teratogen und hat in präklinischen Studien keine nachteiligen Auswirkungen auf die Entwicklung von Embryonen und Feten gezeigt. Studien an trächtigen Ratten und Kaninchen zeigten, dass Telbivudin die Plazenta passiert. Studien zur Entwicklungstoxizität ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus bei Ratten und Kaninchen in Dosen von bis zu 1000 mg pro kg und Tag, was eine um das 6- bzw. 37-fache höhere Expositionsrate als bei der Dosis von 600 mg pro Tag in ergab Menschen.
Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien mit Телбивудин bei schwangeren Frauen. Da Studien zur Reproduktionstoxizität von Tieren nicht immer die Reaktion des Menschen vorhersagen, sollte Телбивудин während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen die Risiken überwiegt.
Schwangerschaftsregister
Um die fetalen Ergebnisse schwangerer Frauen zu überwachen, die Телбивудин ausgesetzt sind, wird den Gesundheitsdienstleistern empfohlen, diese Patienten unter der Rufnummer 1-800-258-4263 im Register für antiretrovirale Schwangerschaften zu registrieren.
Arbeit und Lieferung
Es gibt keine Studien bei schwangeren Frauen und keine Daten zur Wirkung von Телбивудин auf die Übertragung von HBV von der Mutter auf das Kind. Daher sollten geeignete Maßnahmen ergriffen werden, um die Anschaffung einer HBV-Infektion durch Neugeborene zu verhindern.
Stillende Mütter
Telbivudin wird in die Milch von Ratten ausgeschieden. Es ist nicht bekannt, ob Телбивудин in die Muttermilch übergeht. Mütter sollten angewiesen werden, nicht zu stillen, wenn sie Телбивудин erhalten.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit von Телбивудин bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung
Klinische Studien mit Телбивудин umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders ansprechen als jüngere Probanden. Im Allgemeinen ist bei der Verschreibung von Телбивудин an ältere Patienten Vorsicht geboten, wenn man die Häufigkeit einer verminderten Nierenfunktion aufgrund einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie berücksichtigt. Die Nierenfunktion sollte bei älteren Patienten überwacht und die Dosierungsanpassungen entsprechend vorgenommen werden.
Nierenfunktionsstörung
Телбивудин wird hauptsächlich durch renale Ausscheidung eliminiert. Daher wird bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 50 ml pro Minute eine Anpassung des Dosierungsschemas empfohlen, einschließlich Patienten mit ESRD, die eine Hämodialyse benötigen.
Empfänger von Lebertransplantationen
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Телбивудин bei Lebertransplantationsempfängern wurde nicht bewertet. Die Steady-State-Pharmakokinetik von Телбивудин wurde nach Mehrfachdosisverabreichung in Kombination mit Cyclosporin nicht verändert. Wenn festgestellt wird, dass eine Behandlung mit Телбивудин für einen Lebertransplantationsempfänger erforderlich ist, der ein Immunsuppressivum erhalten hat oder erhält, das die Nierenfunktion beeinträchtigen kann, wie Cyclosporin oder Tacrolimus, sollte die Nierenfunktion sowohl vor als auch während der Behandlung mit Телбивудин überwacht werden.
Koinfizierte Patienten
Телбивудин wurde bei koinfizierten Hepatitis B-Patienten (z.Patienten, die mit HIV, HCV oder HDV koinfiziert sind).
Rassen- / ethnische Minderheiten
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Телбивудин wurde bei schwarz-afroamerikanischen oder hispanischen Patienten nicht bewertet. Es ist nicht bekannt, ob Sicherheit und Wirksamkeit aus untersuchten Populationen extrapoliert werden können.
Es gibt keine Informationen über eine absichtliche Überdosierung von Телбивудин, aber ein Proband hatte eine unbeabsichtigte und asymptomatische Überdosierung. Gesunde Probanden, die 4 Tage lang Dosen von bis zu 1800 mg pro Tag erhielten, hatten keine Zunahme oder unerwartete unerwünschte Ereignisse. Eine maximal tolerierte Dosis für Телбивудин wurde nicht bestimmt. Im Falle einer Überdosierung sollte Телбивудин abgesetzt werden, der Patient muss auf Anzeichen von Toxizität überwacht und bei Bedarf eine angemessene allgemeine unterstützende Behandlung angewendet werden.
Im Falle einer Überdosierung kann eine Hämodialyse in Betracht gezogen werden. Innerhalb von 2 Stunden entfernte eine 4-stündige Hämodialysesitzung nach einer Einzeldosis von 200 mg Telbivudin ungefähr 23% der Telbivudin-Dosis.