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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 25.04.2022
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Sunitinib ist zur Behandlung des gastrointestinalen Stromatumors (GIST) nach Versagen der Behandlung mit Imatinibmesylat aufgrund von Resistenz oder Unverträglichkeit indiziert.
Sunitinib ist zur Behandlung des behandlungsnaiven fortgeschrittenen und / oder metastasierten Nierenzellkarzinoms (MRCC) indiziert.
Sunitinib ist zur Behandlung von nicht resezierbaren oder metastasierten; gut differenzierte pankreasische neuroendokrine Tumoren (pNET) mit Fortschreiten der Erkrankung.
Sunitinib gehört zur Gruppe der als Antineoplaste bekannten Arzneimittel. Es wird zur Behandlung eines gastrointestinalen Stromatumors (GIST) angewendet, nachdem ein Arzneimittel namens Imatinib nicht sehr gut funktioniert hat. Es kann auch angewendet werden, wenn Patienten Imatinib nicht einnehmen können. GIST ist eine Gruppe von Krebszellen, die in der Wand des Magens, des Darms oder des Rektums zu wachsen beginnen. Sunitinib wird auch zur Behandlung von fortgeschrittenem (Spätstadium) Nierenkrebs angewendet.
Sunitinib wird auch zur Behandlung einer Art von Bauchspeicheldrüsenkrebs angewendet, der als Pankreas-Neuroendokrin-Tumor (pNET) bezeichnet wird und nicht chirurgisch entfernt werden kann und lokal fortgeschritten oder metastasiert ist (Krebs, der sich ausgebreitet hat).
Sunitinib stört das Wachstum von Krebszellen, die schließlich zerstört werden. Da das Wachstum normaler Körperzellen auch von Sunitinib beeinflusst werden kann, treten auch andere Effekte auf. Einige davon können schwerwiegend sein und müssen Ihrem Arzt gemeldet werden. Andere Effekte wie Haarausfall sind möglicherweise nicht schwerwiegend, können jedoch Anlass zur Sorge geben. Einige Wirkungen können Monate oder Jahre nach Anwendung des Arzneimittels nicht auftreten.
Bevor Sie mit der Behandlung mit Sunitinib beginnen, sollten Sie und Ihr Arzt über die Vorteile von Sunitinib sowie die Risiken einer Anwendung sprechen.
Sunitinib ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich.
Für GIST und MRCC beträgt die empfohlene Dosis von Sunitinib 50 mg, die 4 aufeinanderfolgende Wochen einmal täglich oral eingenommen werden, gefolgt von einer zweiwöchigen Freizeit (Anhang 4/2), die einen vollständigen Zyklus von 6 Wochen umfasst.
Für pNET beträgt die empfohlene Dosis von Sunitinib 37,5 mg, die einmal täglich ohne geplante Ruhezeit oral eingenommen wird.
Dosisänderungen: Für GIST und MRCC können Dosisänderungen in Schritten oder Dekrementen von 12,5 mg angewendet werden, basierend auf der individuellen Sicherheit und Verträglichkeit von bis zu 75 mg oder bis zu 25 mg.
Für pNET kann eine Dosisanpassung in Schritten oder Dekrementen von 12,5 mg angewendet werden, basierend auf der individuellen Sicherheit und Verträglichkeit. Die in der Phase-3-pNET-Studie verabreichte Höchstdosis betrug 50 mg täglich.
Dosisunterbrechungen können aufgrund der individuellen Sicherheit und Verträglichkeit erforderlich sein.
CYP3A4-Hemmung / Induktion: Die gleichzeitige Anwendung von Sunitinib mit starken CYP3A4-Induktoren wie Rifampin sollte vermieden werden. Wenn dies nicht möglich ist, muss die Sunitinib-Dosis in Schritten von 12,5 mg auf maximal 87,5 mg (GIST und RCC) oder 62,5 mg (pNET) täglich erhöht werden, basierend auf einer sorgfältigen Überwachung der Verträglichkeit.
Die gleichzeitige Anwendung von Sunitinib mit starken CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol sollte vermieden werden. Wenn dies nicht möglich ist, muss die Sunitinib-Dosis möglicherweise in Dekrementen von 12,5 mg auf mindestens 37,5 mg (GIST und RCC) oder 25 mg (pNET) täglich reduziert werden.
Es wird empfohlen, ein alternatives Begleitmedikament ohne oder mit minimalem Potenzial zur Induktion oder Hemmung von CYP3A4 auszuwählen.
Ältere: Bei älteren Patienten sind keine Dosisanpassungen erforderlich. Ungefähr 34% der Probanden in klinischen Studien mit Sunitinib waren 65 Jahre oder älter. Es wurden keine signifikanten Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen jüngeren und älteren Patienten beobachtet.
Leberinsuffizienz: Bei der Verabreichung von Sunitinib an Patienten mit leichter (Child-Pugh-Klasse A) oder mittelschwerer (Child-Pugh-Klasse B) Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Sunitinib wurde bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) nicht untersucht.
Niereninsuffizienz: Bei der Verabreichung von Sunitinib an Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (mild) oder Nierenerkrankungen im Endstadium (ESRD) bei Hämodialyse ist keine Anpassung der Anfangsdosis erforderlich. Nachfolgende Dosisanpassungen sollten auf individueller Sicherheit und Verträglichkeit beruhen.
Verwaltung: Sunitinib kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Wenn eine Dosis versäumt wird, sollte dem Patienten keine zusätzliche Dosis verabreicht werden. Der Patient sollte am folgenden Tag die übliche verschriebene Dosis einnehmen.
Siehe auch:
Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Sunitinib wissen sollte??
Verwenden Sie Sunitinib nicht, wenn Sie schwanger sind. Es könnte dem ungeborenen Baby schaden.
Vor der Verwendung von Sunitinib, Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie an einer Leber- oder Nierenerkrankung leiden, Herzkrankheit, Bluthochdruck, Anfälle, eine Blutungs- oder Blutgerinnungsstörung, eine Schilddrüsen- oder Nebennierenstörung, oder wenn Sie jemals einen Schlaganfall hatten, Herzinfarkt, Herzinsuffizienz, ein Blutgerinnsel, oder Koronararterienerkrankung.
Wenn Sie eine Operation oder einen zahnärztlichen Eingriff benötigen, teilen Sie dem Chirurgen oder Zahnarzt im Voraus mit, dass Sie Sunitinib verwenden. Möglicherweise müssen Sie die Anwendung des Arzneimittels für kurze Zeit abbrechen.
Um sicherzugehen, dass dieses Medikament Ihren Zustand unterstützt und keine schädlichen Wirkungen hervorruft, benötigen Sie zu Beginn jedes 4-wöchigen Behandlungszyklus medizinische Tests.
Brechen Sie die Anwendung von Sunitinib ab und rufen Sie sofort Ihren Arzt an, wenn Sie Brustschmerzen haben, starker Schwindel oder Ohnmacht, schneller oder pochender Herzschlag, Schwellung, kurzatmig fühlen, plötzliche Taubheit oder Schwäche, Seh- oder Sprachprobleme, leichte Blutergüsse oder Blutungen, Blut in Ihrem Urin oder Stuhl, Blut abhusten, Gewichtsänderungen, Müdigkeit, verpasste Menstruationsperioden, Schmerzen im oberen Magen, dunkler Urin, oder Gelbsucht (Vergilbung der Haut oder der Augen).
Informieren Sie Ihren Arzt über alle anderen Arzneimittel, die Sie anwenden.
Verwenden Sie Sunitinib gemäß den Anweisungen Ihres Arztes. Überprüfen Sie das Etikett auf dem Arzneimittel auf genaue Dosierungsanweisungen.
- Sunitinib wird mit einem zusätzlichen Patienteninformationsblatt geliefert, das als Medikamentenhandbuch bezeichnet wird. Lesen Sie es sorgfältig durch. Lesen Sie es jedes Mal noch einmal, wenn Sie Sunitinib nachfüllen lassen.
- Nehmen Sie Sunitinib mit oder ohne Nahrung ein.
- Schlucken Sie Sunitinib ganz. Öffnen Sie die Kapseln nicht. Vor dem Schlucken nicht brechen, zerdrücken oder kauen.
- Essen Sie während der Einnahme von Sunitinib keine Grapefruit oder keinen Grapefruitsaft.
- Wenn Sie eine Dosis Sunitinib vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, überspringen Sie die vergessene Dosis und kehren Sie zu Ihrem regulären Dosierungsplan zurück. Nehmen Sie nicht 2 Dosen gleichzeitig ein. Informieren Sie Ihren Arzt über jede vergessene Dosis.
Stellen Sie Ihrem Arzt Fragen zur Verwendung von Sunitinib.
Es gibt spezifische und allgemeine Verwendungen eines Arzneimittels oder Arzneimittels. Ein Arzneimittel kann verwendet werden, um eine Krankheit zu verhindern, eine Krankheit über einen bestimmten Zeitraum zu behandeln oder eine Krankheit zu heilen. Es kann auch zur Behandlung des besonderen Symptoms der Krankheit verwendet werden. Der Drogenkonsum hängt von der Form ab, in der der Patient ihn einnimmt. Es kann in Injektionsform oder manchmal in Tablettenform nützlicher sein. Das Medikament kann für ein einzelnes problematisches Symptom oder eine lebensbedrohliche Erkrankung angewendet werden. Während einige Medikamente nach einigen Tagen abgesetzt werden können, müssen einige Medikamente über einen längeren Zeitraum fortgesetzt werden, um davon zu profitieren.Verwendung: Beschriftete Indikationen
Gastrointestinaler Stromatumor: Behandlung des gastrointestinalen Stromaltumors (GIST) nach Fortschreiten der Krankheit oder Unverträglichkeit gegenüber Imatinib
Pankreas-Neuroendokrin-Tumoren, fortgeschritten: Behandlung von progressiven, gut differenzierten pankreasigen neuroendokrinen Tumoren bei Patienten mit nicht resezierbaren lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Erkrankungen
Nierenzellkarzinom: Adjuvante Behandlung von erwachsenen Patienten mit hohem Risiko für ein wiederkehrendes Nierenzellkarzinom (RCC) nach Nephrektomie; Behandlung von fortgeschrittenem RCC
Off-Label-Verwendungen
Schilddrüsenkrebs
Daten aus zwei Phase-II-Studien unterstützen die Verwendung von Sunitinib zur Behandlung von Schilddrüsenkrebs. Zusätzliche Studien können erforderlich sein, um die Rolle von Sunitinib in einigen Subtypen dieser Bedingung weiter zu definieren.
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Welche anderen Medikamente wirken sich auf Sunitinib aus??
CYP3A4-Inhibitoren
Starke CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol können erhöhen Sunitinib-Plasmakonzentrationen. Die Auswahl eines alternativen Begleitmedikaments ohne oder mit minimalem Enzymhemmungspotential wird empfohlen. Die gleichzeitige Verabreichung von Sunitinib mit dem starken CYP3A4-Inhibitor Ketoconazol führte nach einer Einzeldosis Sunitinib bei gesunden Probanden zu einem Anstieg der kombinierten Cmax- bzw. AUC0-∞-Werte (Sunitinib + primärer aktiver Metabolit) um 49% bzw. 51%. gleichzeitige Anwendung von Sunitinib mit starken Inhibitoren der CYP3A4-Familie (z.Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin, Atazanavir, Indinavir, Nefazodon, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir, Telithromycin, Voriconazol) können die Sunitinib-Konzentrationen erhöhen. Grapefruit kann auch die Plasmakonzentrationen von Sunitinib erhöhen. Eine Dosisreduktion für Sunitinib sollte in Betracht gezogen werden, wenn es zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren verabreicht werden muss.
CYP3A4-Induktoren
CYP3A4-Induktoren wie Rifampin können die Sunitinib-Plasmakonzentrationen senken. Die Auswahl eines alternativen Begleitmedikaments ohne oder mit minimalem Enzyminduktionspotential wird empfohlen. Die gleichzeitige Verabreichung von Sunitinib mit dem starken CYP3A4-Induktor Rifampin führte nach einer Einzeldosis Sunitinib bei gesunden Probanden zu einer Verringerung der kombinierten Cmax- bzw. AUC0-∞-Werte (Sunitinib + primär aktiver Metabolit) um 23% bzw. 46%. gleichzeitige Anwendung von Sunitinib mit Induktoren der CYP3A4-Familie (z.Dexamethason, Phenytoin, Carbamazepin, Rifampin, Rifabutin, Rifapentin, Phenobarbital, St. Johanniskraut) kann die Sunitinib-Konzentrationen senken. St. Johanniskraut kann die Sunitinib-Plasmakonzentration unvorhersehbar verringern. Patienten, die Sunitinib erhalten, sollten St. Johanniskraut gleichzeitig. Eine Dosiserhöhung für Sunitinib sollte in Betracht gezogen werden, wenn es zusammen mit CYP3A4-Induktoren verabreicht werden muss.
In Vitro Studien zur CYP-Inhibition und Induktion
In vitro Studien zeigten, dass Sunitinib keine wichtigen CYP-Enzyme induziert oder hemmt. Das in vitro Studien an menschlichen Lebermikrosomen und Hepatozyten zur Aktivität von CYP-Isoformen CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 / 5, und CYP4A9 / 11 zeigten, dass Sunitinib und sein primärer aktiver Metabolit wahrscheinlich keine klinisch relevanten Arzneimittel-Arzneimittel-Wechselwirkungen mit Arzneimitteln haben, die durch diese Enzyme metabolisiert werden können.
Siehe auch:
Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Sunitinib??
Die nachstehend beschriebenen Daten spiegeln die Exposition gegenüber Sunitinib bei 660 Patienten wider, die an der Doppelblindbehandlungsphase einer placebokontrollierten Studie teilnahmen (n = 202) zur Behandlung von GIST, eine aktiv kontrollierte Studie (n = 375) zur Behandlung von RCC oder einer placebokontrollierten Studie (n = 83) zur Behandlung von pNET. Die GIST- und RCC-Patienten erhielten in wiederholten Zyklen eine orale Anfangsdosis von 50 mg täglich gemäß Anhang 4/2, und die pNET-Patienten erhielten eine orale Anfangsdosis von 37,5 mg täglich ohne geplante Off-Behandlungsperioden.
Die häufigsten Nebenwirkungen ( ≥ 20%) bei Patienten mit GIST, RCC oder pNET sind Müdigkeit, Asthenie, Fieber, Durchfall, Übelkeit, Mukositis / Stomatitis, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Verstopfung, Bluthochdruck, peripheres Ödem, Ausschlag, Hand-Fuß-Syndrom, Hautverfärbungen, trockene Haut, Haarfarbe ändert sich, veränderter Geschmack, Kopfschmerzen, Rückenschmerzen, Arthralgie, Extremitätsschmerz, Husten, Atemnot, Magersucht, und bluten. Die potenziell schwerwiegenden Nebenwirkungen von Hepatotoxizität, linksventrikulärer Dysfunktion, QT-Intervallverlängerung, Blutung, Bluthochdruck, Schilddrüsenfunktionsstörung und Nebennierenfunktion werden in diskutiert WARNHINWEISE UND VORSICHTSMASSNAHMEN Andere Nebenwirkungen, die in GIST-, RCC- und pNET-Studien auftreten, werden nachstehend beschrieben.
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten Nebenwirkungen nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Nebenwirkungen in der GIST-Studie A
Die mittlere Dauer der Behandlung mit geblendeten Studien betrug zwei Zyklen für Patienten unter Sunitinib (Mittelwert 3,0, Bereich 1-9) und einen Zyklus (Mittelwert 1,8, Bereich 1-6) für Patienten unter Placebo zum Zeitpunkt der Zwischenanalyse. Dosisreduktionen traten bei 23 Patienten (11%) unter Sunitinib und bei keinem unter Placebo auf. Dosisunterbrechungen traten bei 59 Patienten (29%) unter Sunitinib und 31 Patienten (30%) unter Placebo auf. Die Rate der behandlungsbedingten, nicht tödlichen Nebenwirkungen, die zu einem dauerhaften Absetzen führten, betrug 7% bzw. 6% in der Sunitinib- bzw. Placebo-Gruppe.
Die meisten behandlungsbedingten Nebenwirkungen in beiden Studienarmen waren schwerwiegend 1. oder 2. Grades. Behandlungsbedingte Nebenwirkungen 3. oder 4. Grades wurden bei 56% gegenüber 51% der Patienten unter Sunitinib gegenüber Placebo in der doppelblinden Behandlungsphase der Studie berichtet. Tabelle 1 vergleicht die Inzidenz häufiger (≥ 10%) behandlungsbedingter Nebenwirkungen bei Patienten, die Sunitinib erhalten, und wird häufiger bei Patienten berichtet, die Sunitinib erhalten, als bei Patienten, die Placebo erhalten.
Tabelle 1: In Studie A gemeldete Nebenwirkungen bei mindestens 10% der GIST-Patienten, die Sunitinib in der doppelblinden Behandlungsphase erhalten haben, und häufiger als bei Patienten mit Placebo *
Unerwünschte Reaktion (%) | GIST | |||
Sunitinib (n = 202) | Placebo (n = 102) | |||
Alle Klassen | Klasse 3/4 | Alle Klassen | Klasse 3/4 | |
Irgendein | 114 (56) | 52 (51) | ||
Gastrointestinal | ||||
Durchfall | 81 (40) | 9 (4) | 27 (27) | 0 (0) |
Mukositis / Stomatitis | 58 (29) | 2 (1) | 18 (18) | 2 (2) |
Verstopfung | 41 (20) | 0 (0) | 14 (14) | 2 (2) |
Herz | ||||
Hypertonie | 31 (15) | 9 (4) | 11 (11) | 0 (0) |
Dermatologie | ||||
Hautverfärbungen | 61 (30) | 0 (0) | 23 (23) | 0 (0) |
Hautausschlag | 28 (14) | 2 (1) | 9 (9) | 0 (0) |
Hand-Fuß-Syndrom | 28 (14) | 9 (4) | 10 (10) | 3 (3) |
Neurologie | ||||
Veränderter Geschmack | 42 (21) | 0 (0) | 12 (12) | 0 (0) |
Bewegungsapparat | ||||
Myalgie / Gliedmaßenschmerzen | 28 (14) | 1 (1) | 9 (9) | 1 (1) |
Stoffwechsel / Ernährung | ||||
AnorexiaGrade 4 Laboranomalien bei Patienten unter Placebo umfassten Kreatinin (3%), alkalische Phosphatase (1%), Glukoseanstieg d (1%) und Lipase (1%). |
Venöse thromboembolische Ereignisse
Sieben Patienten (3%) unter Sunitinib und keiner unter Placebo in der doppelblinden Behandlungsphase der GIST-Studie A erlebten venöse thromboembolische Ereignisse; Fünf der sieben waren tiefe Venenthrombosen (DVT) 3. Grades und zwei waren Grad 1 oder 2. Vier dieser sieben GIST-Patienten brachen die Behandlung nach der ersten Beobachtung der TVT ab
Dreizehn (3%) Patienten, die Sunitinib zur Behandlung erhalten - na
Sunitinib-Malat (Sunitinib) 12,5 mg Kapseln: Jede Kapsel enthält 12,5 mg Sunitinib (als Malat).
Sunitinib-Malat (Sunitinib) 25 mg Kapseln: Jede Kapsel enthält 25 mg Sunitinib (als Malat).
Sunitinib-Malat (Sunitinib) 50 mg Kapseln: Jede Kapsel enthält 50 mg Sunitinib (als Malat).
Sunitinib-Malat (Sunitinib), ein oraler Multi-Kinase-Inhibitor, der auf mehrere Rezeptortyrosinkinasen (RTK) abzielt, ist das Malatsalz von Sunitinib. Sunitinib-Malat wird chemisch als Butandisäure, Hydroxy-, (2S) -, Verbindung mit N- [2- (diethylamino) ethyl] -5 - [(Z) - (5-fluor-1,2-dihydro-2 beschrieben -Oxo-3H-indol-3-ylidin) methyl] -2, 4-dimethyl-1H-pyramamid-3 (3). Die Summenformel ist C22H27FN4O2·C4H6O5 und das Molekulargewicht beträgt 532,6 Dalton.
Sunitinib-Malat ist ein gelbes bis orangefarbenes Pulver mit einem pKa von 8,95. Die Löslichkeit von Sunitinib-Malat in wässrigen Medien über den Bereich von pH 1,2 bis pH 6,8 liegt über 25 mg / ml. Der Protokoll des Verteilungskoeffizienten (Octanol / Wasser) bei pH 7 beträgt 5,2.
Hilfsstoffe / inaktive Inhaltsstoffe: Mannit, Croscarmellose-Natrium, Povidon und Magnesiumstearat.