Spira

durch empfindliche Mikroorganismen verursachte bakterielle Infektionen: akute Lungenentzündung auf Gemeindebasis (einschließlich h. SARS verursacht Mycoplasma, Chlamydia, Legionellen), Verschlimmerung der chronischen Bronchitis; Sinusitis, Mandelentzündung, Otitis; Osteomyelitis, Arthritis; extragenitale Chlamydien, Prostatitis, Urethritis verschiedener Ursachen; sexuell übertragbare Krankheiten;

Hautinfektionen: Erysipel, infizierte Dermatosen, Abszess, Schleim (einschließlich h. in der Zahnmedizin);

Toxoplasmose in t.h. während der Schwangerschaft;

Prävention von Meningokokken-Meningitis bei Personen, die Patienten spätestens 10 Tage vor seinem Krankenhausaufenthalt kontaktiert haben;

Prävention von akutem Gelenkrheuma;

Behandlung der Bakteriose von Pertussis und Diphtheriepathogenen.

Pillen

Infektionskrankheiten, die durch empfindliche Mikroorganismen, insbesondere Lor-Organe (einschließlich.h. Mandelentzündung, Sinusitis), untere Atemwege (akute, in der Gemeinschaft erworbene Lungenentzündung, einschließlich durch SARS verursachte Lungenentzündung, Verschlimmerung chronischer Bronchitis);

Infektionen von Parodontitis, Haut und Weichteilen (Rose, sekundär infizierte Dermatosen, Impetigo, Ectima, Eritrazismus);

Infektionskrankheiten von Knochen und Gelenken;

Infektionskrankheiten des Sexualsystems (nicht nordische Natur);

Prävention von Meningokokken-Meningitis in Fällen, in denen Rifampicin kontraindiziert ist: Ausrottung Neisseria meningitidis in einem Nasopharynx. Spiramycin wird nicht zur Behandlung von Meningokokken-Meningitis angewendet, wird jedoch zur Vorbeugung bei Patienten nach der Behandlung sowie bei Personen empfohlen, die 10 Tage vor dem Krankenhausaufenthalt Kontakt mit dem Patienten hatten

Prävention des Rückfalls von akutem Gelenkrheuma bei Patienten mit allergischer Reaktion auf Penicilline;

Toxoplasmose in t.h. bei schwangeren Frauen.

Liofiliertes Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse Verabreichung

akute Lungenentzündung;

Verschlimmerung der chronischen Bronchitis;

infektiöses allergisches Asthma.

Innerhalb. Erwachsene - 2-3 Tabletten. 3 Millionen ME (d.h. 6–9 Millionen ME) pro Tag für 2 oder 3 Empfänge. Die maximale Tagesdosis beträgt 9 Millionen ME .

Prävention von Meningokokken-Meningitis - 3 Millionen. ME in 12 Stunden für 5 Tage.

Pillen

Innerhalb. Erwachsene - 2-3 Tabletten. 3 Millionen ME oder 4-6 Tabletten. 1,5 Millionen ME (d.h. 6–9 Millionen ME) pro Tag für 2–3 Empfänge. Die maximale Tagesdosis beträgt 9 Millionen ME .

Kinder (mit einem Körpergewicht von 20 kg oder mehr) - 150-300 Tausend. ME / kg / Tag, unterteilt in 2-3 Dosen. Die maximale Dosis für Kinder beträgt 300.000. ME / kg / Tag. Pillen von 3 Millionen ME bei Kindern werden nicht verwendet.

Prävention von Meningokokken-Meningitis: für Erwachsene - 3 Millionen ME 2-mal täglich für 5 Tage; Kinder - 75 Tausend. ME 2 mal am Tag für 5 Tage.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion infolge geringer renaler Ausscheidung müssen die Dosis nicht ändern.

Liofiliertes Pulver zur Herstellung einer Lösung für die Verabreichung.

Das Medikament nur bei Erwachsenen: 1,5 Millionen ME alle 8 Stunden (4,5 Millionen ME / Tag) durch langsame Infusion. Bei schweren Infektionen kann die Dosis verdoppelt werden.

Sobald der Zustand des Patienten dies zulässt, sollte die Behandlung durch Einnahme des Arzneimittels fortgesetzt werden. Der Inhalt der Flasche löst sich zur Injektion in 4 ml Wasser auf. Das Medikament wird langsam 1 Stunde lang intravenös in mindestens 100 ml 5% Dextrose (Glukose) tropfen gelassen. Die Behandlungsdauer hängt von der Schwere und den Merkmalen des Verlaufs des Infektionsprozesses und der Empfindlichkeit der Mikroflora ab und wird vom behandelnden Arzt individuell bestimmt. Nach der Zucht ist die Lösung 12 Stunden lang bei Raumtemperatur gelagert.

Überempfindlichkeit gegen die Spiritualität und andere Bestandteile des Arzneimittels;

Stillzeit;

Kindheit (Tabletten von 3 Millionen ME bei Kindern werden nicht angewendet);

Es wird nicht empfohlen, Spiramycin bei Patienten mit einem Mangel an Glucoso-6-phosphat-Dehydrogenase-Enzym zu verwenden, da möglicherweise eine akute Hämolyse auftritt.

Mit Vorsicht - bei Behinderung von Gallengängen oder bei Leberversagen.

Für beide Darreichungsformen :

Überempfindlichkeit gegen die Spiritualität und andere Bestandteile des Arzneimittels;

die Verwendung von Glucoso-6-phosphat-Dehydrogenase bei Patienten mit Enzymmangel (aufgrund des möglichen Auftretens einer akuten Hämolyse).

Für Tabletten zusätzlich

Kinder unter 3 Jahren - für Tabletten von 1,5 Millionen ME und bis zu 18 Jahren - für Tabletten von 3 Millionen ME .

Zur Injektionsform

Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (für diese medizinische Form) bei Patienten mit dem Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls (angeboren und erworben) in Kombination mit Drogen, in der Lage, Magenarrhythmien vom Typ "torside de points" zu verursachen (Anti-Arhythmika der Klasse Ia — Chinidin, Hydrochinidin, Disopiramiden; Klasse III — Amiodaron, solo, Dofetilid, ibutylid) ein Neuroleptikum einer Gruppe von Benzamiden (Sulfoprid) einige Phenothiazin-Antipsychotika (Tioridazin, Chlorpromazin, Levomepromazin, Trifluoperazin, Tsiamemazin, Amisulfrid, tiaprid, Haloperidol, Doperidol, Pimosid) Halophantrin, Pentamidin, Moxyfloxacin und andere Medikamente, wie: verwirrt, cisaprid, diffamierend, rotes Blutmicin in / in, Misolastin, Winkamin in / in.

Mit Vorsicht :

Behinderung von Gallengängen;

Leberversagen.

Von der Seite des LCD : Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und sehr seltene Fälle von pseudomembranöser Kolitis (weniger als 0,01%). Einzelfälle von ulzerativer Ösophagitis und akuter Kolitis werden beschrieben. Die Möglichkeit einer akuten Schädigung der Darmschleimhaut bei AIDS-Patienten unter Verwendung hoher Spiramycin-Dosen aufgrund von Kryptosporidiose wurde ebenfalls festgestellt.

Vom Peripheriesystem und vom Zentralnervensystem : vorübergehende Pastezia.

Aus der Leber : in sehr seltenen Fällen (weniger als 0,01%) - Veränderungen der funktionellen Leberproben und die Entwicklung einer cholestatischen Hepatitis.

Von der Seite der blutbildenden Organe : sehr seltene Fälle (weniger als 0,01%) der Entwicklung einer akuten Hämolyse (siehe. Abschnitt "Indikationen" "Mit Vorsicht») und Thrombozytopenie.

Aus dem Herz-Kreislauf-System : Es ist möglich, das QT-Intervall in einem Elektrokardiogramm zu verlängern.

Überempfindlichkeitsreaktionen : Hautausschlag, Urtikaria, Hautjuckreiz. Sehr selten (weniger als 0,01%) - angioneurotisches Ödem, anaphylaktischer Schock.

Für Pillen

Von der Seite des LCD : Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und sehr seltene Fälle von pseudomembranöser Kolitis (<0,01%). Einzelfälle von ulzerativer Ösophagitis und akuter Kolitis werden beschrieben. Die Möglichkeit einer akuten Schädigung der Darmschleimhaut bei AIDS-Patienten unter Verwendung hoher Spiramycin-Dosen aufgrund von Kryptosporidiose wurde ebenfalls festgestellt (insgesamt 2 Fälle).

Aus der Leber : sehr selten (<0,01%) - Veränderungen der funktionellen Leberproben und die Entwicklung einer cholestatischen Hepatitis.

Von der Seite der blutbildenden Organe : sehr selten (<0,01%) - die Entwicklung einer akuten Hämolyse (siehe. "Überwachung") und Thrombozytop.

Aus dem Herz-Kreislauf-System : Es ist möglich, das QT-Intervall auf dem EKG zu verlängern

Überempfindlichkeitsreaktionen : Hautausschlag, Urtikaria, Hautjuckreiz; sehr selten (<0,01%) - angioneurotisches Ödem, anaphylaktischer Schock.

Für lyophilisiertes Pulver zur Herstellung einer Lösung für die Verabreichung in /

Selten auftretende und mäßig ausgedrückte Reizungen während der Vene, die nur in Ausnahmefällen eine Beendigung der Behandlung erfordern können.

Hautallergische Reaktionen.

Andere: Einzelfälle von Vaskulitis, einschließlich des Shenlein-Genoh-Lila.

Häufig zu beiden Darreichungsformen

Vom peripheren Nervensystem und vom Zentralnervensystem : vorübergehende Pastezia.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Eine symptomatische Therapie wird bei Überdosierung von Spiramycin empfohlen.

Fälle einer Überdosierung von Spiramycin sind nicht bekannt.

Liofiliertes Pulver zur Herstellung einer Lösung für die Verabreichung.

Es gab Fälle einer Verlängerung des QT-Intervalls nach in / bei der Einführung von Spiramycin bei einem Patienten mit dem Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls .

Mögliche Symptome einer Überdosierung sind (für beide Formen): Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Eine symptomatische Therapie wird bei Überdosierung von Spiramycin empfohlen.

Das Antibiotikum aus der Makrolidgruppe wirkt bakteriostatisch (bei Verwendung in hohen Dosen kann bakterizid gegen empfindlichere Stämme wirken): Es unterdrückt die Proteinsynthese in der mikrobiellen Zelle aufgrund der reversiblen Bindung mit Ribos der 50S-Untereinheit, was zu einer Blockade von führt Transpeptid- und Translokationsreaktionen. Im Gegensatz zu 14-Stunden-Makroblides kann es nicht mit einer, sondern mit drei (I - III) Subunit-Domänen verbunden werden, was eine stabilere Bindung mit einem Ribosom und damit eine längere antibakterielle Wirkung liefern kann. Es kann sich in hohen Konzentrationen in der Bakterienzelle ansammeln.

Die folgenden Mikroorganismen reagieren normalerweise empfindlich auf das Medikament: Staphylococcus spp. (einschließlich.h. Stämme Staphylococcus aureus, empfindlich gegenüber Methylcillin), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp.Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp.Campylobacter spp.Toxoplasma gondii. Mäßig empfindlich : Haemophilus influenzae. Beständig gegen Spiritualismus : Enterobacteriaceae spp.Pseudomonas spp..

Es gibt eine Kreuzresistenz zwischen spirituellen Studien und roter Blutlinie.

Das antibakterielle Spektrum des Spiramycins ist wie folgt:

- normalerweise empfindliche Mikroorganismen: minimale überwältigende Konzentration (IPC) ≤ 1 mg / l. Mehr als 90% der Straptokokken-Straptokokken (einschließlich h. Streptococcus pneumoniae) empfindlich gegenüber Methylcillin und Methylcillin-resistenten Staphylocococci, Enterokokokken, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp.Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp.Chlamydia spp.Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella, Toxoplasma gondii (in vitro und in vivo.), Bacillus cereus;

- mäßig empfindliche Mikroorganismen: Das Antibiotikum ist mäßig aktiv in vitro. Positive Ergebnisse können bei Antibiotika-Konzentrationen im Entzündungszentrum festgestellt werden, die höher als der IPC sind (siehe. Feld "Pharmakokinetik"). Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum;

- Nachhaltige Mikroorganismen (IPC> 4 mg / l): Mindestens 50% der Stämme sind stabil: Methylcillin-resistenter Staphylococcus Enterobacter spp.Pseudomonas spp.Acinetobacter, Nocardia asteroids, Fusobacterium, Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.

Die Spiramycinabsorption erfolgt schnell, aber nicht vollständig mit großer Variabilität (von 10 bis 60%).

Nach oraler Verabreichung 6 Millionen ME Spiramycin C_max im Plasma - ca. 3,3 µg / ml.

Spiramycin dringt nicht in Liquor cerebrospinalis ein, sondern defundiert in die Muttermilch. Es dringt in die Plazentaschranke ein (die Konzentration des Fötus im Blut beträgt ungefähr 50% der Konzentration im Blutserum der Mutter). Die Konzentrationen im Plazentagewebe sind fünfmal höher als die entsprechenden Konzentrationen im Blutserum.

Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 383 Liter.

Das Medikament dringt gut in Speichel und Gewebe ein (Konzentration in der Lunge - von 20 bis 60 μg / g, Mandeln - von 20 bis 80 μg / g, infiziert mit Nebenhöhlen - von 75 bis 110 μg / g, Knochen - von 5 bis 100 mcg / g). 10 Tage nach Behandlungsende beträgt die Konzentration der medizinischen Substanz in Milz, Leber und Nieren 5 bis 7 μg / g.

Die Bindung an Plasmaproteine ist gering (ungefähr 10%).

Spiramycin wird in der Leber mit der Bildung aktiver Metaboliten mit einer nicht identifizierten chemischen Struktur metabolisiert.

Es wird hauptsächlich mit Galle abgeleitet (Konzentrationen sind 15–40-mal höher als im Serum). Nieren zeigen etwa 10% der eingegebenen Dosis an.

T_1/2 nach Einnahme von 3 Millionen ME Spiramycin - ungefähr 8 Stunden. Es kann sich bei älteren Patienten verlängern. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosiskorrektur von Spiramycin nicht erforderlich.

Die Spiramycinabsorption erfolgt schnell, aber nicht vollständig mit großer Variabilität (von 10 bis 60%).

Verteilung. Nach oraler Verabreichung von Spiramycin in einer Dosis von 6 Millionen ME C_max im Plasma beträgt ca. 3,3 µg / ml. Nach in / in der Einführung von 1,5 Millionen ME in einer Dosis durch einstündige Infusion C_max im Plasma beträgt 2,3 µg / ml. Mit der Einführung von 1,5 Millionen ME Spiramycin alle 8 Stunden wird die Gleichgewichtskonzentration bis zum Ende des zweiten Tages erreicht (C_max - ca. 3 µg / ml und C_Mindest - ca. 0,5 µg / ml).

Spiramycin dringt in Phagozyten (Neutrophile, Monozyten, Peritoneal- und Alveolarmakrobakteriophagen) ein und reichert sich an. Beim Menschen ist die Konzentration des Arzneimittels in den Phagozyten ziemlich hoch. Diese Eigenschaften erklären die Wirkung von Spiramycin auf intrazelluläre Bakterien. Spiramycin dringt nicht in Liquor cerebrospinalis ein, sondern defundiert in die Muttermilch. Es dringt in die Plazentaschranke ein (die Konzentration des Fötus im Blut beträgt ungefähr 50% der Konzentration im Blutserum der Mutter). Die Konzentrationen im Plazentagewebe sind fünfmal höher als die entsprechenden Konzentrationen im Blutserum. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 383 Liter. Das Medikament dringt gut in Speichel und Gewebe ein (Konzentration in der Lunge - 20–60 μg / g, Mandeln - 20–80 μg / g, infizierte Nebenhöhlen - 75–110 μg / g, Knochen - 5–100 μg / g). 10 Tage nach Behandlungsende beträgt die Konzentration der medizinischen Substanz in Milz, Leber und Nieren 5 bis 7 μg / g. Die Bindung an Plasmaproteine ist gering (ungefähr 10%).

Biotransformation. Spiramycin wird in der Leber mit der Bildung aktiver Metaboliten mit einer nicht identifizierten chemischen Struktur metabolisiert.

Die Schlussfolgerung. Es wird hauptsächlich mit Galle unterschieden (Konzentrationen sind 15–40-mal höher als im Serum). Die renale Ausscheidung von aktivem Spiramycin beträgt (aus der eingegebenen Dosis): bei oraler Einnahme etwa 10%; mit in / in Einführung - ca. 14%. T_1/2 Nach Einnahme von 3 Millionen ME beträgt die Spiritualität ungefähr 8 Stunden; nach der Einführung von 1,5 Millionen ME Spiramycin durch einstündige Infusion - 5 Stunden. Es kann sich bei älteren Patienten verlängern. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosiskorrektur von Spiramycin nicht erforderlich.

• Makrolide und Azaliden

• Antibiotika, Makrolide [Makrolide und Azaliden]

С осторожностью назначают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.

Комбинация леводопы и карбидопы — увеличение периода полувыведения леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.

В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы Р450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.

Общие для обоих лекарственных форм

Комбинации леводопы и карбидопы: вследствие ингибирования всасывания карбидопы уровень леводопы в плазме может снижаться. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и некоторое изменение дозировки леводопы.

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в введения

Следует с осторожностью применять с алкалоидами спорыньи.

Развитие желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Это тяжелое нарушение ритма может быть вызвано рядом антиаритмических и не антиаритмических препаратов. Гипокалиемия, возникающая при применении калийвыводящих диуретиков, слабительных ЛС стимулирующего характера, амфотерицииа В (в/в), ГКС, тетракозактида является предрасполагающим фактором, также как и брадикардия с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT. Внутривенное введение спирамицина может приводить к развитию «torsade de pointes».

При совместном внутривенном введении спирамицина с препаратами, вызывающими брадикардию (блокаторы кальциевых каналов: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы — донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), а также с препаратами, снижающими уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные ЛС стимулирующего характера, амфотерицин В (в/в), ГКС, минералокортикоиды, тетракозактид) усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию. Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль, а также контроль уровня электролитов.