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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 17.03.2022
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SPECTRACEF® (cefditoren pivoxil) Tabletten, die cefditoren pivoxil enthalten, entsprechend 200 mg oder 400 mg cefditoren sind als weiße, elliptische, filmtabletten bedruckt erhältlich mit “CBP-200” oder “CBP 400” in blau. Diese Tabletten sind erhältlich in einem manipulationssicheren mehrfachbehälter oder als 1-count-blister Paket (Arzt Probe), wie folgt:
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REFERENZEN
2. CLSI. Leistungsstandards für Antimikrobielle Resistenztestung; 22nd Informative Ergänzung. CLSI-Dokument M100-S22, 2012.
Hergestellt von: Tedec-Meiji Farma, S. A, Madrid, Spanien. Vertrieben von: Cornerstone Therapeutics Inc. Cary, NC 27518
SPECTRACEF® (cefditoren pivoxil) ist indiziert zur Behandlung von leichten bis mittelschweren Infektionen bei Erwachsenen und Jugendliche (ab 12 Jahren), die durch anfällige Stämme verursacht werden von den bezeichneten Mikroorganismen in den unten aufgeführten Bedingungen.
Akute Bakterielle Exazerbation der Chronische Bronchitis verursacht durch Haemophilus influenzae (einschließlich β-lactamase-produzierende Stämme), Haemophilus parainfluenzae (einschließlich β-lactamase-produzierende Stämme), Streptococcus pneumoniae (penicillin anfällig Stämme nur), oder Moraxella catarrhalis (einschließlich β-lactamase-produzierende Stämme).
ambulant Erworbene Pneumonie verursacht durch Haemophilus influenzae (einschließlich β-lactamase-produzierende Stämme), Haemophilus parainfluenzae (einschließlich β-lactamase-produzierende Stämme), Streptococcus pneumoniae (penicillin-anfällig nur Stämme) oder Moraxella catarrhalis (einschließlich β - lactamase) mme).
Pharyngitis/Tonsillitis verursacht durch Streptococcus pyogenes. HINWEIS: SPECTRACEF® ist wirksam bei der Tilgung von Streptokokken pyogenes aus dem oropharynx. SPECTRACEF® wurde nicht für die Prävention von rheumatischem Fieber nach Streptococcus pyogenes pharyngitis / tonsillitis. Es wurde nachgewiesen, dass nur intramuskuläres penicillin für die Prävention von rheumatischem Fieber.
Unkomplizierte Haut und Hautstrukturinfektionen verursacht durch Staphylokokken aureus (einschließlich der β-lactamase-produzierende Stämme) oder Streptococcus pyogenes.
Um die Entwicklung von arzneimittelresistente Bakterien und halten die Wirksamkeit von SPECTRACEF® und andere antibakterielle Medikamente, SPECTRACEF® sollte nur verwendet werden, um Infektionen zu behandeln, die sind nachweislich oder stark im Verdacht, durch anfällige Bakterien verursacht zu werden. Wenn Kultur und Anfälligkeit Informationen zur Verfügung stehen, sollten Sie berücksichtigt werden bei der Auswahl oder Modifikation der antibakteriellen Therapie. In Ermangelung solcher Daten, lokale epidemiologische und anfälligkeitsmuster können zur empirischen Auswahl der Therapie.
(Siehe HINWEISE und VERWENDUNG für Indizierte Krankheitserreger.max
Keine Dosisanpassung notwendig für Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (CRCL: 50-80 mL/min/1,73 m²). Es ist empfohlen, dass nicht mehr als 200 mg AN Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (CRCL: 30-49 mL/min/1,73 m²) und 200 mg QD werden verabreicht an Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CLcr:< 30 mL/min/1,73 m²). Die geeignete Dosis bei Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium wurde nicht bestimmen.
Patienten mit Lebererkrankungen
Es sind keine dosisanpassungen erforderlich für Patienten mit leichter oder mittelschwerer leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse A oder B). Die Pharmakokinetik von cefditoren wurde bei Patienten mit nicht untersucht schwere leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C).
SPECTRACEF® ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Allergie gegen die Cephalosporin-Klasse von Antibiotika oder eine der seine Komponenten. SPECTRACEF® ist bei Patienten mit Carnitin kontraindiziert Mangel oder angeborene Fehler des Stoffwechsels, die klinisch führen können signifikanter carnitinmangel, weil die Verwendung von SPECTRACEF & reg; verursacht renale Ausscheidung von Carnitin. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, allgemein.) SPECTRACEF® Tabletten enthalten Natriumkaseinat, ein Milchprotein. Patienten mit Milchprotein überempfindlichkeit (nicht Laktoseintoleranz) sollte nicht verabreicht werden SPECTRACEF®.
WARNHINWEISE
VOR der THERAPIE MIT SPECTRACEF® (CEFDITOREN PIVOXIL) EINGELEITET WIRD, SOLLTE EINE SORGFÄLTIGE UNTERSUCHUNG DURCHGEFÜHRT WERDEN, UM ZU BESTIMMEN OB DER PATIENT ZUVOR ÜBEREMPFINDLICHKEITSREAKTIONEN AUF CEFDITOREN HATTE PIVOXIL, ANDERE CEPHALOSPORINE, PENICILLINE ODER ANDERE DROGEN. WENN CEFDITOREN PIVOXIL IST PENICILLINSENSITIVEN PATIENTEN ZU VERABREICHEN, VORSICHT IST GEBOTEN AUSGEÜBT, WEIL KREUZÜBEREMPFINDLICHKEIT UNTER β - LACTAM-ANTIBIOTIKA WURDE EINDEUTIG DOKUMENTIERT UND KANN BEI BIS ZU 10% DER PATIENTEN MIT EINER VORGESCHICHTE VON PENICILLIN-ALLERGIE. WENN EINE ALLERGISCHE REAKTION, EINSCHLIEßLICH ANAPHYLAXIE, ZU CEFDITOREN PIVOXIL AUFTRITT, SOLLTE DAS MEDIKAMENT ABGESETZT WERDEN. SCHWERE AKUTE ÜBEREMPFINDLICHKEITSREAKTIONEN KÖNNEN EINE BEHANDLUNG MIT ADRENALIN UND ANDEREN ERFORDERN NOTFALLMAßNAHMEN, EINSCHLIEßLICH SAUERSTOFF, INTRAVENÖSE FLÜSSIGKEITEN, INTRAVENÖS ANTIHISTAMINIKA, KORTIKOSTEROIDE, PRESSOR-AMINE UND ATEMWEGSMANAGEMENT, ALS KLINISCH INDIZIERT.
Pseudomembranöse Kolitis hat wurde mit fast allen antibakteriellen Mitteln, einschließlich cefditoren, berichtet pivoxil, und kann in der schwere von leicht bis lebensbedrohlich reichen. Daher ist es ist wichtig, diese Diagnose bei Patienten mit Durchfall zu berücksichtigen nach der Verabreichung von antibakteriellen Mitteln.
Behandlung mit antibakteriellen es verändert die normale flora des Dickdarms und kann das überwachsen von Clostridien. Studien zeigen, dass ein toxin produziert von Clostridium difficile (C. difficile) ist eine Hauptursache für Antibiotika-assoziierte Kolitis. Nach der Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis wurde festgestellt, geeignete therapeutische Maßnahmen sollten eingeleitet werden. Milde Fälle von pseudomembranöse Kolitis reagiert normalerweise auf das absetzen des Arzneimittels.. In in mittelschweren bis schweren Fällen sollte das management in Betracht gezogen werden mit Flüssigkeiten und Elektrolyte, Proteinergänzung und Behandlung mit einem antibakterielles Medikament klinisch wirksam gegen C. difficile ulcerosa.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Verschreibung SPECTRACEF® in der fehlen einer nachgewiesenen oder stark vermuteten bakteriellen Infektion oder Prophylaxe es ist unwahrscheinlich, dass die Indikation dem Patienten einen nutzen bringt und das Risiko erhöht der Entwicklung von arzneimittelresistenten Bakterien.
SPECTRACEF® wird nicht empfohlen wenn eine längere antibiotische Behandlung notwendig ist, da andere pivalathaltige verbindungen haben klinische Manifestationen von Carnitin verursacht Mangel bei Verwendung über einen Zeitraum von Monaten. Keine klinischen Wirkungen von Carnitin Sie wurden mit einer kurzzeitbehandlung in Verbindung gebracht. Die Auswirkungen auf carnitinkonzentrationen von wiederholten kurzzeitkursen von SPECTRACEF® sind nicht bekannt.
In der Gemeinschaft erworbene Lungenentzündung Patienten (N=192, Durchschnittsalter 50.3 ± 17.2 Jahre) gegeben, ein 200 mg BID Regime für 14 Tage, die mittlere Abnahme der serumkonzentrationen von gesamtcarnitin während auf die Therapie war 13.8 ± 10.8 nmol / mL, was einer 30% igen Abnahme des Serums entspricht carnitinkonzentrationen. Bei ambulant erworbenen lungenentzündungspatienten (N=192, Mittelwert Alter 51.3 ± 17.8 Jahre) bei einem BID-Regime von 400 mg für 14 Tage beträgt der Mittelwert Abnahme der serumkonzentrationen von gesamtcarnitin während der Therapie war 21.5 ± 13.1 nmol / mL, was einer 46% igen Abnahme der serumcarnitinkonzentrationen entspricht. Die Plasmakonzentrationen von Carnitin kehrten in den normalen Kontrollbereich zurück. 7 Tage nach absetzen von cefditoren pivoxil. Vergleichbare Rückgänge in Carnitin wurde bei gesunden Freiwilligen beobachtet (Durchschnittsalter 33.6 ± 7.4 Jahre) nach einem 200 mg oder 400 mg BID-Regime. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.- ) Gemeinschaft-erworbene Pneumonie klinische Studien zeigten keine unerwünschte Ereignisse, die auf eine Abnahme der serumcarnitinkonzentrationen zurückzuführen sind.
Einige unterpopulationen (Z. B. Patienten mit Nierenfunktionsstörung, Patienten mit verminderter Muskelmasse) kann erhöhtes Risiko für eine Verringerung der serum-Carnitin-Konzentrationen während cefditoren pivoxil Therapie. Darüber hinaus ist die geeignete Dosis bei Patienten mit eine Nierenerkrankung im Endstadium wurde nicht festgestellt. (Siehe DOSIERUNG UND VERABREICHUNG, Patienten mit Niereninsuffizienz).
Wie bei anderen Antibiotika, eine längere Behandlung kann zur möglichen Entstehung und überwucherung von resistente Organismen. Sorgfältige Beobachtung des Patienten ist unerlässlich. Wenn Superinfektion tritt während der Therapie auf, geeignete alternative Therapie sollte sein administrierten. Cephalosporine können mit einem Rückgang des prothrombins verbunden sein Aktivität. Risikopatienten sind Patienten mit Nieren-oder Leberfunktionsstörungen oder schlechter Ernährungszustand sowie Patienten, die einen langwierigen Verlauf von antimikrobielle Therapie und Patienten, die zuvor auf Antikoagulans stabilisiert wurden Therapie. Die Prothrombinzeit sollte bei Risikopatienten und exogenen Patienten überwacht werden vitamin K wie angegeben verabreicht. In klinischen Studien gab es keine Unterschied zwischen cefditoren und Komparator Cephalosporine in der Inzidenz von erhöhte Prothrombinzeit.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Kein langfristiges Tier karzinogenitätsstudien wurden mit cefditoren pivoxil durchgeführt. Cefditoren pivoxil war im Ames bacterial reverse mutation assay oder in der Maus-Lymphom-mutations-assay am hypoxanthineguanin phosphoribosyltransferase locus. In chinesischen hamster-Lungenzellen, chromosomale Aberrationen wurden von cefditoren pivoxil, aber nicht von cefditoren produziert. Nachfolgende Studien zeigten, dass die chromosomenaberrationen auf die Freisetzung von Formaldehyd aus dem pivoxil ester moiety im in vitro assay System. Weder cefditoren noch cefditoren pivoxil produzierten chromosomal Aberrationen, wenn getestet, die in einer in vitro menschlichen peripheren Blut Lymphozyten-assay, oder im in-vivo-Maus-Mikronukleus-assay. Cefditoren pivoxil hat nicht induziert ungeplante DNA-Synthesen im Test. Bei Ratten waren Fruchtbarkeit und Fortpflanzung nicht betroffen von cefditoren pivoxil in oralen Dosen bis zu 1000 mg/kg/Tag, ungefähr 24 mal eine menschliche Dosis von 200 mg, basierend auf mg/m² / Tag.
Schwangerschaft-Teratogene Wirkungen
Schwangerschaft Kategorie B
Cefditoren pivoxil war nicht teratogen bis zu den höchsten Dosen, die bei Ratten und Kaninchen getestet wurden. Bei Ratten ist dies die Dosis Betrug 1000 mg / kg / Tag, was ungefähr dem 24-fachen einer menschlichen Dosis von 200 mg entspricht GEBOT basierend auf mg/m²/Tag. Bei Kaninchen Betrug die höchste getestete Dosis 90 mg / kg / Tag, das ist ungefähr viermal eine menschliche Dosis von 200 mg, basierend auf mg / m & sup2; / Tag. Diese Dosis führte zu schwerer mütterlicher Toxizität und führte zu fetaler Toxizität und Abtreibung.
In einer postnatalen entwicklungsstudie bei Ratten hatte cefditoren pivoxil keine nachteiligen Auswirkungen auf das postnatale überleben, körperliche und verhaltensentwicklung, Lernfähigkeiten und reproduktive Fähigkeit bei Geschlechtsreife bei Tests in Dosen von bis zu 750 mg / kg / Tag, die höchste Dosis getestet. Dies ist ungefähr das 18-fache einer menschlichen Dosis von 200 mg. basierend auf mg/m²/Tag. Es gibt jedoch keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Weil tiervermehrungsstudien nicht immer sind prädiktive der menschlichen Reaktion, sollte dieses Medikament während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn eindeutig benötigt.
Arbeit und Lieferung
Cefditoren pivoxil wurde nicht geeignet für den Einsatz während der Arbeit und Lieferung.
Stillende Mütter
Cefditoren wurde in der Muttermilch von stillenden Ratten. Weil viele Medikamente in der menschlichen Brust ausgeschieden werden daher ist Vorsicht geboten, wenn cefditoren pivoxil verabreicht wird stillende Frauen.
Pädiatrische Anwendung
Verwendung von cefditoren pivoxil ist nicht empfohlen für Pädiatrische Patienten unter 12 Jahren. Die Sicherheit und Wirksamkeit von cefditoren pivoxil Tabletten in dieser population, einschließlich aller Auswirkungen einer veränderten carnitinkonzentration wurden nicht nachgewiesen. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, allgemein.)
Geriatrische Anwendung
Von den 2675 Patienten in der klinischen Studien, die cefditoren pivoxil 200 mg BID erhielten, 308 (12%) waren > 65 Jahre des Alters. Von den 2159 Patienten in klinischen Studien, die cefditoren erhielten pivoxil 400 mg BID, 307 (14%) waren > 65 Jahre. Keine klinisch signifikante Unterschiede in der Wirksamkeit oder Sicherheit wurden zwischen älteren beobachtet und jüngere Patienten. Bei geriatrischen Patienten sind keine dosisanpassungen erforderlich mit normaler (für Ihr Alter) Nierenfunktion. Dieses Medikament ist bekannt zu sein im wesentlichen von der Niere ausgeschieden und das Risiko toxischer Reaktionen darauf Medikament kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Weil ältere Patienten haben eher eine verminderte Nierenfunktion, Vorsicht ist geboten bei der dosisauswahl, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen. (Siehe DOSIERUNG Und VERWALTUNG.)
Nebenwirkungen
Klinische Studien – SPECTRACEF® (cefditoren pivoxil) Tabletten (Erwachsene und Jugendliche Patienten & ge; 12 Jahre Alter)
In klinischen Studien 4834 Erwachsene und Jugendliche Patienten wurden mit den empfohlenen Dosen von cefditoren behandelt pivoxil Tabletten (200 mg oder 400 mg)). Die meisten unerwünschten Ereignisse waren mild und selbstlimitierend. Es wurden keine Todesfälle oder dauerhaften Behinderungen zugeschrieben cefditoren.max
Die gesamtinzidenz von unerwünschten Ereignisse und insbesondere Durchfall nahmen mit der höheren empfohlenen Dosis zu der SPECTRACEF®. Behandlungsbedingte Nebenwirkungen von < 1%, aber >0.1% der Patienten, die 200 mg oder 400 mg CEFDITOREN pivoxil erhielten waren abnorme Träume, allergische Reaktion, Anorexie, Asthenie, asthma, Gerinnung Zeit erhöht, Verstopfung, Schwindel, trockener Mund, aufstoßen, gesichtsödem, Fieber, Blähungen, Pilzinfektionen, Magen-Darm-Erkrankungen, Hyperglykämie, erhöhter Appetit, Schlaflosigkeit, Leukopenie, Leukorrhoe, leberfunktionstest abnormal, Myalgie, Nervosität, orale moniliasis, Schmerzen, periphere ödeme, pharyngitis, pseudomembranöse Kolitis, pruritus, Hautausschlag, rhinitis, sinusitis, Somnolenz, stomatitis, Schwitzen, Geschmack perversion, Durst, thrombozythämie, Urtikaria, vaginitis und. Pseudomembranöse Kolitis Symptome können während oder beginnen nach antibiotischer Behandlung. (Siehe WARNUNGEN.) Einundsechzig von 2675 (2%) Patienten, die 200 mg BID erhielten, und 69 von 2159 (3%) Patienten, die 400 erhielten mg-DOSIS von cefditoren pivoxil Medikamente aufgrund unerwünschter Ereignisse abgebrochen von den Ermittlern gedacht, möglicherweise, wahrscheinlich, oder definitiv verbunden mit cefditoren-Therapie. Die Abbrüche wurden in Erster Linie für Magen-Darm-Störungen, in der Regel Durchfall oder übelkeit. Durchfall war die Grund für die Einstellung in 19 von 2675 (0.7%) Patienten, die 200 mg erhielten GEBOT und in 31 von 2159 (1.4%) Patienten, die 400 mg BID cefditoren erhielten pivoxil.
Änderungen der Laborparameter von möglicher klinischer Bedeutung, ohne Rücksicht auf die arzneimittelbeziehung und dies trat bei ≥ 1% der Patienten auf, die cefditoren pivoxil 200 mg erhielten oder 400 mg BID, waren Hämaturie (3.0% und 3.1%), erhöhter Urin weißes Blut Zellen (2.3% und 2.3%), verminderter Hämatokrit (2.1% und 2.2%), und erhöhte Glukose (1.8% und 1.1%). Diese Ereignisse, die in aufgetreten < 1%, aber > 0.1% der Patienten eingeschlossen sind die folgenden: erhöhte / verminderte weiße Blutkörperchen, erhöht eosinophile, verminderte Neutrophile, erhöhte Lymphozyten, erhöhte Thrombozyten zählen, vermindertes Hämoglobin, vermindertes Natrium, erhöhtes Kalium, vermindert Chlorid, verminderter anorganischer Phosphor, vermindertes Kalzium, erhöht SGPT / ALT, erhöhte SGOT/ AST, erhöhter Cholesterinspiegel, vermindertes albumin, Proteinurie und erhöhte BUN. Es ist nicht bekannt, ob diese Anomalien waren verursacht durch das Medikament oder die zu behandelnde Grunderkrankung.
Nebenwirkungen der Cephalosporin-Klasse Reaktionen
Zusätzlich zu den nachteiligen oben aufgeführte Reaktionen, die bei Patienten beobachtet wurden, die mit cefditoren pivoxil, die folgenden Nebenwirkungen und veränderten Labortest Ergebnisse wurden für Antibiotika der cephalosporin-Klasse berichtet: Nachteilig Reaktionen: Allergische Reaktionen, Anaphylaxie, drogenfieber, Stevens-Johnson Syndrom, Serumkrankheit-ähnliche Reaktion, erythema multiforme, toxische epidermale Nekrolyse, colitis, Nierenfunktionsstörung, toxische Nephropathie, reversibel Hyperaktivität, Hypertonie, Leberfunktionsstörungen einschließlich Cholestase, aplastisch Anämie, hämolytische Anämie, Blutung und Superinfektion. Verändertes Labor Tests: Verlängerte Prothrombinzeit, positiver direkter Coombs-test, falsch-positiv test auf Glukose im Urin, erhöhte alkalische phosphatase, erhöhtes bilirubin, erhöhtes LDH, erhöhtes Kreatinin, Panzytopenie, Neutropenie und Agranulozytose. Mehrere Cephalosporine wurden an der Auslösung beteiligt Krampfanfälle, insbesondere bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung, wenn die Dosierung war nicht reduziert. (Siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG.) Wenn Anfälle verbunden sind bei auftreten einer medikamentösen Therapie sollte das Medikament abgesetzt werden. Antikonvulsivum Therapie kann gegeben werden, wenn klinisch indiziert.
Postmarketing Erfahrung
Die folgenden nachteiligen Erfahrungen, unabhängig von Ihrer Beziehung zu cefditoren pivoxil wurde berichtet während der umfangreichen postmarketing-Erfahrung, beginnend mit der Zulassung in Japan 1994: Lungenentzündung interstitielle, eosinophile Pneumonie akute, akute renale Fehler, Arthralgie, Thrombozytopenie, erythema multiforme, Stevens-Johnson - Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Anaphylaxie und anaphylaktischer Schock.
Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN
Orale Kontrazeptiva
Mehrere Dosen von cefditoren pivoxil hatte keine Wirkung auf die Pharmakokinetik von Ethinylestradiol, die östrogene Komponente in den meisten oralen Kontrazeptiva.
Antazida
Gleichzeitige Verabreichung einer Einzeldosis von einem Antazida, das sowohl magnesium (800 mg) als auch Aluminium (900 mg) enthielt) hydroxide reduzierten die orale Resorption einer einzelnen 400 mg cefditoren-Dosis pivoxil nach einer Mahlzeit verabreicht, wie durch eine 14% ige Abnahme der mittleren Cmax belegt und eine Abnahme der mittleren AUC um 11%. Obwohl die klinische Bedeutung nicht ist es wird jedoch nicht empfohlen, cefditoren pivoxil gleichzeitig einzunehmen mit Antazida.
H2 - Rezeptorantagonisten
Gleichzeitige Verabreichung einer Einzeldosis von intravenös verabreichtem famotidin (20 mg) reduzierte die orale Resorption von eine einzelne 400 mg Dosis cefditoren pivoxil, die nach einer Mahlzeit verabreicht wird, als belegt durch eine Abnahme der mittleren Cmax um 27% und eine Abnahme der mittleren AUC um 22%. Obwohl die klinische Bedeutung nicht bekannt ist, wird nicht empfohlen, dass cefditoren pivoxil zusammen mit H2-rezeptor-Antagonisten eingenommen werden.
Probenecid
Wie bei anderen β-lactam Antibiotika, gleichzeitige Verabreichung von probenecid mit cefditoren pivoxil. in einer Zunahme der plasmaexposition von cefditoren, mit einem 49% igen Anstieg der mittlere Cmax, ein Anstieg der mittleren AUC um 122% und ein Anstieg von t1/2 um 53%.
Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und Labortests
Cephalosporine sind bekannt gelegentlich induzieren Sie einen positiven direkten Coombs-test. Eine falsch-positive Reaktion bei Glukose im Urin kann es bei kupferreduktionstests (Benedict ' s oder Fehlingsche Lösung oder mit CLINITEST® Tabletten), aber nicht mit Enzym-basierten tests für Glukosurie (z.B. CLINISTIX®, TES-TAPE®). Als falsch-negatives Ergebnis kann treten im ferricyanid-test auf, wird empfohlen, dass entweder die Glukose oxidase oder hexokinase Methode verwendet werden, um Blut/plasma Glukosespiegel zu bestimmen bei Patienten, die cefditoren pivoxil.
Klinische Studien – SPECTRACEF® (cefditoren pivoxil) Tabletten (Erwachsene und Jugendliche Patienten & ge; 12 Jahre Alter)
In klinischen Studien 4834 Erwachsene und Jugendliche Patienten wurden mit den empfohlenen Dosen von cefditoren behandelt pivoxil Tabletten (200 mg oder 400 mg)). Die meisten unerwünschten Ereignisse waren mild und selbstlimitierend. Es wurden keine Todesfälle oder dauerhaften Behinderungen zugeschrieben cefditoren.max
Die gesamtinzidenz von unerwünschten Ereignisse und insbesondere Durchfall nahmen mit der höheren empfohlenen Dosis zu der SPECTRACEF®. Behandlungsbedingte Nebenwirkungen von < 1%, aber >0.1% der Patienten, die 200 mg oder 400 mg CEFDITOREN pivoxil erhielten waren abnorme Träume, allergische Reaktion, Anorexie, Asthenie, asthma, Gerinnung Zeit erhöht, Verstopfung, Schwindel, trockener Mund, aufstoßen, gesichtsödem, Fieber, Blähungen, Pilzinfektionen, Magen-Darm-Erkrankungen, Hyperglykämie, erhöhter Appetit, Schlaflosigkeit, Leukopenie, Leukorrhoe, leberfunktionstest abnormal, Myalgie, Nervosität, orale moniliasis, Schmerzen, periphere ödeme, pharyngitis, pseudomembranöse Kolitis, pruritus, Hautausschlag, rhinitis, sinusitis, Somnolenz, stomatitis, Schwitzen, Geschmack perversion, Durst, thrombozythämie, Urtikaria, vaginitis und. Pseudomembranöse Kolitis Symptome können während oder beginnen nach antibiotischer Behandlung. (Siehe WARNUNGEN.) Einundsechzig von 2675 (2%) Patienten, die 200 mg BID erhielten, und 69 von 2159 (3%) Patienten, die 400 erhielten mg-DOSIS von cefditoren pivoxil Medikamente aufgrund unerwünschter Ereignisse abgebrochen von den Ermittlern gedacht, möglicherweise, wahrscheinlich, oder definitiv verbunden mit cefditoren-Therapie. Die Abbrüche wurden in Erster Linie für Magen-Darm-Störungen, in der Regel Durchfall oder übelkeit. Durchfall war die Grund für die Einstellung in 19 von 2675 (0.7%) Patienten, die 200 mg erhielten GEBOT und in 31 von 2159 (1.4%) Patienten, die 400 mg BID cefditoren erhielten pivoxil.
Änderungen der Laborparameter von möglicher klinischer Bedeutung, ohne Rücksicht auf die arzneimittelbeziehung und dies trat bei ≥ 1% der Patienten auf, die cefditoren pivoxil 200 mg erhielten oder 400 mg BID, waren Hämaturie (3.0% und 3.1%), erhöhter Urin weißes Blut Zellen (2.3% und 2.3%), verminderter Hämatokrit (2.1% und 2.2%), und erhöhte Glukose (1.8% und 1.1%). Diese Ereignisse, die in aufgetreten < 1%, aber > 0.1% der Patienten eingeschlossen sind die folgenden: erhöhte / verminderte weiße Blutkörperchen, erhöht eosinophile, verminderte Neutrophile, erhöhte Lymphozyten, erhöhte Thrombozyten zählen, vermindertes Hämoglobin, vermindertes Natrium, erhöhtes Kalium, vermindert Chlorid, verminderter anorganischer Phosphor, vermindertes Kalzium, erhöht SGPT / ALT, erhöhte SGOT/ AST, erhöhter Cholesterinspiegel, vermindertes albumin, Proteinurie und erhöhte BUN. Es ist nicht bekannt, ob diese Anomalien waren verursacht durch das Medikament oder die zu behandelnde Grunderkrankung.
Nebenwirkungen der Cephalosporin-Klasse Reaktionen
Zusätzlich zu den nachteiligen oben aufgeführte Reaktionen, die bei Patienten beobachtet wurden, die mit cefditoren pivoxil, die folgenden Nebenwirkungen und veränderten Labortest Ergebnisse wurden für Antibiotika der cephalosporin-Klasse berichtet: Nachteilig Reaktionen: Allergische Reaktionen, Anaphylaxie, drogenfieber, Stevens-Johnson Syndrom, Serumkrankheit-ähnliche Reaktion, erythema multiforme, toxische epidermale Nekrolyse, colitis, Nierenfunktionsstörung, toxische Nephropathie, reversibel Hyperaktivität, Hypertonie, Leberfunktionsstörungen einschließlich Cholestase, aplastisch Anämie, hämolytische Anämie, Blutung und Superinfektion. Verändertes Labor Tests: Verlängerte Prothrombinzeit, positiver direkter Coombs-test, falsch-positiv test auf Glukose im Urin, erhöhte alkalische phosphatase, erhöhtes bilirubin, erhöhtes LDH, erhöhtes Kreatinin, Panzytopenie, Neutropenie und Agranulozytose. Mehrere Cephalosporine wurden an der Auslösung beteiligt Krampfanfälle, insbesondere bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung, wenn die Dosierung war nicht reduziert. (Siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG.) Wenn Anfälle verbunden sind bei auftreten einer medikamentösen Therapie sollte das Medikament abgesetzt werden. Antikonvulsivum Therapie kann gegeben werden, wenn klinisch indiziert.
Postmarketing Erfahrung
Die folgenden nachteiligen Erfahrungen, unabhängig von Ihrer Beziehung zu cefditoren pivoxil wurde berichtet während der umfangreichen postmarketing-Erfahrung, beginnend mit der Zulassung in Japan 1994: Lungenentzündung interstitielle, eosinophile Pneumonie akute, akute renale Fehler, Arthralgie, Thrombozytopenie, erythema multiforme, Stevens-Johnson - Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Anaphylaxie und anaphylaktischer Schock.
Informationen zu cefditoren pivoxil überdosierung beim Menschen ist nicht verfügbar. Jedoch, mit anderen, β-lactam Antibiotika, Nebenwirkungen nach überdosierung haben übelkeit enthalten, Erbrechen, epigastrische Beschwerden, Durchfall und Krämpfe. Hämodialyse kann helfen bei der Entfernung von cefditoren aus dem Körper, insbesondere wenn Nierenfunktion ist kompromittiert (30% Reduktion der Plasmakonzentrationen nach 4 Stunden Hämodialyse). Überdosierung symptomatisch behandeln und unterstützend wirken Maßnahmen nach Bedarf. In akuten toxizitätsstudien an Tieren, cefditoren pivoxil, wenn getestet an den oralen grenzdosen von 5100 mg / kg bei Ratten und bis zu 2000 mg / kg bei Hunde zeigten keine gesundheitlichen Auswirkungen von Bedenken. Bestimmte Effekte, wie Durchfall und weicher Stuhl, der einige Tage andauerte, wurden bei einigen Tieren beobachtet als erwartet mit den meisten oralen Antibiotika aufgrund der Hemmung der Darmflora.
Absorption
Orale Bioverfügbarkeit
Nach oraler Verabreichung, cefditoren pivoxil wird aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und hydrolysiert zu cefditoren durch Esterasen. Maximale Plasmakonzentrationen (Cmax) von cefditoren unter fastenbedingungen durchschnittlich 1,8 & plusmn; 0,6 μg / mL nach einer einzigen 200 mg Dosis und auftreten 1,5 bis 3 Stunden nach der Dosierung.
Weniger als Dosis-proportional erhöht die Cmax und die Fläche unter der Konzentration-Zeit-Kurve (AUC) beobachtet bei Dosen von 400 mg und höher. Cefditoren Reichert sich nicht im plasma an nach zweimal täglicher Verabreichung an Probanden mit normaler Nierenfunktion. Unter fastenbedingungen die geschätzte absolute Bioverfügbarkeit von cefditoren pivoxil ist ungefähr 14%. Die absolute Bioverfügbarkeit von cefditoren pivoxil verabreicht mit einer fettarmen Mahlzeit (693 cal, 14 g Fett, 122 g Kohlenhydrate, 23 g protein) ist 16.1 ± 3.0%.
Lebensmittel Wirkung
Verabreichung von cefditoren pivoxil nach einer fettreichen Mahlzeit (858 cal, 64 g Fett, 43 g Kohlenhydrate, 31 g Eiweiß) resultierte in einem Anstieg der mittleren AUC um 70% und einem Anstieg der mittleren Cmax um 50% im Vergleich Verabreichung von cefditoren pivoxil im nüchternen Zustand. Nach einem hohen Fett Mahlzeit, die Cmax gemittelt 3,1 & plusmn; 1,0 μg / mL nach einer einzigen 200 mg Dosis von cefditoren pivoxil und 4.4 ± 0.9 μg/mL nach einer 400-mg-Dosis. Cefditoren AUC - und Cmax-Werte aus Studien, die mit einer moderaten fettmahlzeit (648 cal) durchgeführt wurden, 27 g Fett, 73 g carb, 29 g protein) sind denen ähnlich, die nach einem fettreiche Mahlzeit.
Verteilung
Das mittlere Verteilungsvolumen bei steady-state (Vss) von cefditoren ist 9.3 ± 1.6 L. die Bindung von cefditoren zu Plasmaproteine im Durchschnitt 88% von in vitro Bestimmungen und ist konzentrationsunabhängig bei cefditoren-Konzentrationen von 0,05 bis 10 μg/mL. Cefditoren ist in Erster Linie an menschliches serumalbumin und dessen die Bindung wird verringert, wenn die serumalbuminkonzentrationen reduziert werden. Verbindlich an α-1acid-Glykoprotein reicht von 3,3 bis 8,1 Prozent. Eindringen in rotes Blut Zellen ist vernachlässigbar.
Haut blister Flüssigkeit
Maximale Konzentrationen von cefditoren in sauginduzierter blasenflüssigkeit wurden 4 bis 6 Stunden beobachtet nach Verabreichung einer 400 mg Dosis cefditoren pivoxil mit einem Mittel von 1.1 ± 0.42 μg/mL. Mittlere blister Flüssigkeit AUC Werte waren 56 ± 15% von entsprechende Plasmakonzentrationen.
Tonsillengewebe
Im nüchternen Patienten elektive Tonsillektomie, die mittlere Konzentration von cefditoren im tonsillengewebe 2 bis 4 Stunden nach Verabreichung einer 200 mg-Dosis von cefditoren pivoxil war 0.18 ± 0.07 μg/g. Meine tonsil Gewebe-Konzentrationen von cefditoren waren 12 ± 3% der entsprechenden serumkonzentrationen.
Liquor Cerebrospinalis (CSF)
Daten zur penetration von cefditoren in menschliche zerebrospinalflüssigkeit sind nicht verfügbar.
Stoffwechsel und Ausscheidung
Cefditoren wird aus dem plasma mit einer mittleren Terminalen eliminationshalbwertszeit (t1/2) von 1.6 ± 0.4 Stunden in junge, gesunde Erwachsene. Cefditoren wird nicht merklich metabolisiert. Nach absorption, cefditoren wird hauptsächlich durch Ausscheidung in den Urin ausgeschieden, mit einem die renale clearance von etwa 4-5 L/h. Studien mit dem nierensystem transportblockiermittel probenecid zeigen an, dass tubuläre Sekretion, zusammen mit die glomeruläre filtration ist an der renalen elimination von cefditoren beteiligt. Die cefditoren-renale clearance ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz reduziert. (Siehe Spezielle Populationen, Niereninsuffizienz und Hämodialyse.) Hydrolyse von cefditoren pivoxil zu seiner aktiven Komponente, cefditoren, führt die Bildung von pivalat. Nach mehreren Dosen von cefditoren pivoxil, größer als 70% des pivalats wird absorbiert. Pivalat wird hauptsächlich eliminiert (>99%) durch renale Ausscheidung, fast ausschließlich als pivaloylcarnitin. Nach einem 200 mg BID-Regime für 10 Tage, die mittlere Abnahme der Plasmakonzentrationen von insgesamt Carnitin war 18.1 ± 7.2 nmol / mL, was einer 39% igen Abnahme des Plasmas entspricht carnitinkonzentrationen. Nach einem 400 mg BID-Regime für 14 Tage beträgt der Mittelwert Abnahme der Plasmakonzentrationen von Carnitin war 33.3 ± 9.7 nmol/mL, dies entspricht einer Abnahme der plasmakarnitinkonzentrationen um 63% . Plasmafernseher Konzentrationen von Carnitin kehrten innerhalb von 7 bis 10 in den normalen Kontrollbereich zurück Tage nach absetzen von cefditoren pivoxil. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, allgemein und KONTRAINDIKATIONEN.)