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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 30.03.2022
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Спарфло (Sparfloxacin) ist zur Behandlung von Erwachsenen (≥ 18 Jahre) mit den folgenden Infektionen indiziert, die durch anfällige Stämme der bezeichneten Mikroorganismen verursacht werden:
In der Gemeinschaft erworbene Lungenentzündung verursacht durch Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, oder Streptococcus pneumoniae
Akute bakterielle Exazerbationen chronischer Bronchitis verursacht durch Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, oder Streptococcus pneumoniae
Vor der Behandlung sollten geeignete Kultur- und Empfindlichkeitstests durchgeführt werden, um die Infektion verursachenden Organismen zu isolieren und zu identifizieren und ihre Anfälligkeit für Sparfloxacin zu bestimmen. Die Therapie mit Sparfloxacin kann eingeleitet werden, bevor die Ergebnisse dieser Tests bekannt sind. Sobald die Ergebnisse vorliegen, sollte eine geeignete Therapie ausgewählt werden. Kultur- und Empfindlichkeitstests, die regelmäßig während der Therapie durchgeführt werden, liefern Informationen über die anhaltende Empfindlichkeit des Erregers gegenüber dem antimikrobiellen Mittel und auch über das mögliche Auftreten von Bakterienresistenzen.
Спарфло (Sparfloxacin) kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Antazida, die Magnesium und Aluminium oder Sucralfat oder Videx® (Didanosin), kaubare / gepufferte Tabletten oder das pädiatrische Pulver zur Lösung zum Einnehmen enthalten, können 4 Stunden nach Verabreichung von Спарфло (Sparfloxacin) eingenommen werden.
Die empfohlene Tagesdosis von Спарфло (Sparfloxacin) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt zwei 200-mg-Tabletten, die am ersten Tag als Ladedosis eingenommen werden. Danach sollte alle 24 Stunden eine 200-mg-Tablette für insgesamt 10 Tage Therapie eingenommen werden (11 Tabletten). Die empfohlene Tagesdosis von Спарфло (Sparfloxacin) bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <50 ml / min) beträgt zwei 200-mg-Tabletten, die am ersten Tag als Ladedosis eingenommen werden. Danach sollte alle 48 Stunden eine 200-mg-Tablette für insgesamt 9 Tage Therapie eingenommen werden (6 Tabletten).
Sparfloxacin ist kontraindiziert für Personen mit Überempfindlichkeits- oder Lichtempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte.
Torsade de pointes wurde bei Patienten berichtet, die Sparfloxacin gleichzeitig mit Disopyramid und Amiodaron erhielten. Folglich ist Sparfloxacin für Personen, die diese Medikamente sowie andere QT erhalten, kontraindiziertc-verlängernde Antiarrhythmika, von denen berichtet wird, dass sie Torsade de Pointes verursachen, wie z. B. Antiarrhythmika der Klasse Ia (z.B.Chinidin, Procainamid), Antiarrhythmika der Klasse III (z.B., sotalol) und bepridil. Sparfloxacin ist bei Patienten mit bekannter QT kontraindiziertc Verlängerung oder bei Patienten, die gleichzeitig mit Medikamenten behandelt werden, von denen bekannt ist, dass sie eine Erhöhung der QT bewirkenc Intervall und / oder Torsade de Pointes (z.B.Terfenadin). (Sehen WARNHINWEISE und VORSICHTSMASSNAHMEN.)
Es ist wichtig, die Exposition gegenüber Sonne, hellem Tageslicht und UV-Strahlen während der gesamten Behandlungsdauer und für 5 Tage nach Beendigung der Behandlung zu vermeiden. Sparfloxacin ist bei Patienten kontraindiziert, deren Lebensstil oder Beschäftigung die Einhaltung der erforderlichen Sicherheitsvorkehrungen in Bezug auf die Phototoxizität nicht zulässt. (Sehen WARNHINWEISE und VORSICHTSMASSNAHMEN.)
WARNHINWEISE
MODERATE FÜR MEHRERE FOTOTOXISCHE REAKTIONEN HABEN IN PATIENTEN GEHÖRT, DIE ZUM DIREKTEN ODER INDIREKTEN SONNENLICHT ODER ZUM KÜNSTLICHEN ULTRAVIOLETTEN LICHT AUSGESCHLOSSEN SIND (z.B. SUNLAMPS) WÄHREND ODER NACH DER BEHANDLUNG. Diese Reaktitionen haben sich auch in Patienten durchgesetzt, die auf Schatten- oder Differenzlicht ausgelegt sind, EINSCHLIESSLICH DER EXPOSITION DURCH GLAS ODER WÄHREND DES KLAUBEN WETTERS. PATIENTEN SOLLTEN GEWÄHRT WERDEN, UM SPARFLOXACIN-THERAPIE BEI DEN ERSTEN ZEICHEN ODER MITTEL EINER FOTOTOXIZITÄTSREAKTION ALS SENSATION DER HAUPTBURNUNG ZU ENTHERFEN, REDNESS, SCHREIBEN, BLISTER, RASH, SCHÜSSEL, ODER DERMATITIS .
Die Gesamtinzidenz arzneimittelbedingter Phototoxizität bei 1585 Patienten, die in klinischen Studien mit empfohlener Dosierung Sparfloxacin erhielten, betrug 7,9% (n = 126). Die Phototoxizität lag zwischen leichten 4,1% (n = 65) und mäßigen 3,3% (n = 52) bis schweren 0,6% (n = 9), wobei schwer definiert wurde, dass die normale tägliche Aktivität zumindest signifikant eingeschränkt wird. Die Häufigkeit von Phototoxizitätsreaktionen, die durch Blasenbildung gekennzeichnet waren, betrug 0,8% (n = 13), von denen 3 schwerwiegend waren. Die Abbruchrate aufgrund von Phototoxizität unabhängig von der Arzneimittelbeziehung betrug 1,1% (n = 17).
Wie bei einigen anderen Arten der Phototoxizität besteht die Möglichkeit einer Verschlimmerung der Reaktion bei erneuter Exposition gegenüber Sonnenlicht oder künstlichem ultraviolettem Licht vor der vollständigen Erholung von der Reaktion. In einigen Fällen wurde die Erholung von Phototoxizitätsreaktionen um mehrere Wochen verlängert. In seltenen Fällen traten die Reaktionen bis zu mehreren Wochen nach Beendigung der Sparfloxacin-Therapie wieder auf.
EXPOSITION FÜR DIREKTES UND INDIREKTES SONNENLICHT (AUF, WENN SUNSCREENS ODER SUNBLOCKS VERWENDET WERDEN) SOLLTE VERMEIDET WERDEN, WÄHREND SIE SPARFLOXACIN AN DER ERSTEN TAGE ABGEGEBEN HABEN. SPARFLOXACIN THERAPIE
Diese phototoxischen Reaktionen sind mit und ohne Verwendung von Sonnenschutzmitteln oder Sonnenblöcken aufgetreten und wurden mit einer Einzeldosis Sparfloxacin in Verbindung gebracht. Eine Studie an gesunden Probanden hat jedoch gezeigt, dass einige Sonnenschutzprodukte, insbesondere solche, die bei der Blockierung von UVA-Spektrumwellenlängen (diejenigen, die die Wirkstoffe Octocrylen oder Parsol® 1789 enthalten), die photosensibilisierende Wirkung von Sparfloxacin mildern können. Viele rezeptfreie Sonnenschutzmittel bieten jedoch keinen ausreichenden UVA-Schutz.
Erhöht die QTc Intervall wurde bei gesunden Probanden beobachtet, die mit Sparfloxacin behandelt wurden. Nach einer Einzeldosis von 400 mg ist ein mittlerer Anstieg der QT zu verzeichnenc Intervall von 11 ms (2,9%) wird gesehen; im Steady-State beträgt der mittlere Anstieg 7 ms (1,9%). Die Größe der QTc Die Wirkung nimmt bei wiederholter Verabreichung und der QT nicht zuc kehrt innerhalb von 48 Stunden nach der letzten Dosis zum Ausgangswert zurück. In klinischen Studien mit 1489 Patienten mit einer QT zu Studienbeginnc Messung betrug die mittlere Verlängerung im Steady-State 10 ms (2,5%); 0,7% der Patienten hatten eine QTc Intervall größer als 500 ms; Es wurden jedoch keine arrhythmischen Effekte beobachtet.
In einer Kovariatenanalyse hatte das Alter keinen statistisch signifikanten Beitrag zur Änderung der QTc aufgezeichnet bei Patienten, die Sparfloxacin einnehmen. In kontrollierten klinischen Studien wurde QT jedochc Intervallverlängerungen wurden bei Patienten ≥ 65 Jahre häufiger als unerwünschtes Ereignis gemeldet als bei jüngeren Patienten. In diesen klinischen Studien wurde QTc Intervallverlängerung wurde häufiger als unerwünschtes Ereignis gemeldet (definiert als QTc ≥ 0,440 Sek. Oder ≥ 15% Veränderung gegenüber dem Ausgangswert) bei älteren Patienten, die mit Sparfloxacin behandelt wurden, als bei älteren Patienten, die mit einem Vergleichsmedikament behandelt wurden. Während der Überwachung nach dem Inverkehrbringen waren kardiovaskuläre Ereignisse wie Torsades de Pointes und andere Arrhythmien bei älteren Patienten, die mit Sparfloxacin behandelt wurden, häufiger als bei jüngeren Patienten, die mit Sparfloxacin behandelt wurden, obwohl in der Vorgeschichte eine zugrunde liegende Herzerkrankung in dieser Population häufiger auftrat. Sparfloxacin ist bei Patienten mit bekannter QT kontraindiziertc Verlängerung (siehe KONTRAINDIKATIONEN).
DIE SICHERHEIT UND WIRKSAMKEIT VON SPARFLOXACIN IN PEDIATRISCHEN PATIENTEN, ADOLESZENTEN (unter dem Alter von 18 Jahren), SCHWANGER FRAUEN UND LACTATING-FRAUEN WURDEN NICHT GEBRÜNDET (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN: Unterabschnitte für pädiatrische Anwendung, Schwangerschaft und Pflege von Müttern.)
Es wurde gezeigt, dass Sparfloxacin bei unreifen Hunden Arthropathie verursacht, wenn es sieben aufeinanderfolgende Tage in oralen Dosen von 25 mg / kg / Tag (ungefähr das 1,9-fache der höchsten menschlichen Dosis auf mg / m²-Basis) verabreicht wird. Die Untersuchung der tragenden Gelenke der Hunde ergab kleine erosive Läsionen des Knorpels. Andere Chinolone erzeugen auch Erosionen des Knorpels gewichtstragender Gelenke und andere Anzeichen von Arthropathie bei unreifen Tieren verschiedener Arten.
Bei Patienten, die Chinolone, einschließlich Sparfloxacin, erhielten, wurde über Krämpfe und toxische Psychosen berichtet. Chinolone können auch einen erhöhten Hirndruck und eine Stimulation des Zentralnervensystems verursachen, die zu Zittern, Unruhe / Unruhe, Angst / Nervosität, Benommenheit, Verwirrung, Halluzinationen, Paranoia, Depressionen, Albträumen, Schlaflosigkeit und selten zu Selbstmordgedanken oder -handlungen führen können. Diese Reaktionen können nach der ersten Dosis auftreten. Wenn diese Reaktionen bei Patienten auftreten, die Sparfloxacin erhalten, sollte das Arzneimittel abgesetzt und geeignete Maßnahmen eingeleitet werden. Wie bei anderen Chinolonen sollte Sparfloxacin bei Patienten mit einer bekannten oder vermuteten ZNS-Störung, die zu Anfällen prädisponieren oder die Anfallsschwelle senken kann, mit Vorsicht angewendet werden (z.B.schwere zerebrale Arteriosklerose, Epilepsie) oder in Gegenwart anderer Risikofaktoren, die für Anfälle prädisponieren oder die Anfallsschwelle senken können (z.B.bestimmte medikamentöse Therapie, Nierenfunktionsstörung). Fälle von Anfällen im Zusammenhang mit Hypoglykämie wurden gemeldet. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN: Allgemein, Informationen für Patienten, Arzneimittelinteraktionen und NEBENWIRKUNGEN.)
Bei Patienten, die Chinolone erhielten, wurde über schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich anaphylaktoider oder anaphylaktischer) berichtet, einige nach der ersten Dosis. Einige Reaktionen gingen mit Herz-Kreislauf-Zusammenbruch, Hypotonie / Schock, Krampfanfall, Bewusstlosigkeit, Kribbeln, Angioödem (einschließlich Zunge, Kehlkopf, Hals oder Gesichtsödem), Atemwegsobstruktion (einschließlich Bronchospasmus, Atemnot und akuter Atemnot) einher. Dyspnoe, Urtikaria und / oder Juckreiz. Nur wenige Patienten hatten in der Vergangenheit frühere Überempfindlichkeitsreaktionen. Wenn eine allergische Reaktion auf Sparfloxacin auftritt, sollte das Medikament sofort abgesetzt werden. Schwerwiegende akute Überempfindlichkeitsreaktionen können eine sofortige Behandlung mit Adrenalin und anderen resuszitativen Maßnahmen wie Sauerstoff, intravenösen Flüssigkeiten, Antihistaminika, Kortikosteroiden, Druckmaschinenaminen und Atemwegsmanagement einschließlich Intubation erfordern, wie klinisch angezeigt.
Schwerwiegende und manchmal tödliche Ereignisse, einige aufgrund von Überempfindlichkeit und einige aufgrund ungewisser Ätiologie, wurden bei Patienten, die eine Therapie mit Chinolonen erhielten, selten berichtet. Diese Ereignisse können schwerwiegend sein und treten im Allgemeinen nach Verabreichung mehrerer Dosen auf. Klinische Manifestationen können eine oder mehrere der folgenden umfassen: Fieber, Hautausschlag oder schwere dermatologische Reaktionen (z.B.toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom); Vaskulitis; Arthralgie; Myalgie; Serumkrankheit; allergische Pneumonitis; interstitielle Nephritis; akute Niereninsuffizienz oder -versagen; Gelbsucht; akute Lebernekrose oder Versagen; Anämie, einschließlich Hämolytik und Aplastik; Thrombozytopenie, einschließlich thrombozytopologie. Das Medikament sollte sofort beim ersten Auftreten eines Hautausschlags oder eines anderen Anzeichen von Überempfindlichkeit und unterstützenden Maßnahmen abgesetzt werden. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN: Informationen für Patienten und NEBENWIRKUNGEN.)
Pseudomembranöse Kolitis wurde mit fast allen antibakteriellen Mitteln, einschließlich Sparfloxacin, berichtet und kann von leicht bis lebensbedrohlich schwer sein. Daher ist es wichtig, diese Diagnose bei Patienten zu berücksichtigen, bei denen nach der Verabreichung von antibakteriellen Wirkstoffen Durchfall auftritt.
Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Flora des Dickdarms und kann ein Überwachsen von Clostridien ermöglichen. Studien zeigen, dass ein Toxin von produziert wird Clostridium difficile ist eine Hauptursache für „antibiotisch assoziierte Kolitis.”
Nachdem die Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis gestellt wurde, sollten therapeutische Maßnahmen eingeleitet werden. Leichte Fälle von pseudomembranöser Kolitis sprechen normalerweise allein auf das Absetzen des Arzneimittels an. In mittelschweren bis schweren Fällen sollte die Behandlung mit Flüssigkeiten und Elektrolyten, die Proteinergänzung und die Behandlung mit einem klinisch wirksamen antibakteriellen Arzneimittel in Betracht gezogen werden C. difficile Kolitis.
Mit Sparfloxacin und anderen Chinolonen wurde über Brüche der Schulter-, Hand- und Achillessehnen berichtet, die eine chirurgische Reparatur erforderten oder zu einer längeren Behinderung führten. Sparfloxacin sollte abgesetzt werden, wenn der Patient Schmerzen, Entzündungen oder Sehnenbrüche hat. Die Patienten sollten sich ausruhen und nicht mehr trainieren, bis die Diagnose einer Sehnenentzündung oder eines Sehnenbruchs sicher ausgeschlossen wurde. Während oder nach der Therapie mit Sparfloxacin kann jederzeit ein Tendonbruch auftreten.
VORSICHTSMASSNAHMEN
Allgemeines
Eine angemessene Flüssigkeitszufuhr von Patienten, die Sparfloxacin erhalten, sollte aufrechterhalten werden, um die Bildung eines hochkonzentrierten Urins zu verhindern.
Verabreichen Sie Sparfloxacin bei Niereninsuffizienz mit Vorsicht. Vor und während der Therapie sollten sorgfältige klinische Beobachtungen und geeignete Laborstudien durchgeführt werden, da die Elimination von Sparfloxacin verringert werden kann. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Kreatinin-Clearance <50 ml / min ist eine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE und DOSIERUNG UND VERWALTUNG.)
Vermeiden Sie die gleichzeitige Verschreibung von Medikamenten, von denen bekannt ist, dass sie die QT verlängernc Intervall, z.B.Erythromycin, Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Pentamidin, trizyklische Antidepressiva, einige Antipsychotika einschließlich Phenothiazine. (Sehen KONTRAINDIKATIONEN) Sparfloxacin wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit proarrhythmischen Erkrankungen empfohlen (.z.B.Hypokaliämie, signifikante Bradykardie, Herzinsuffizienz, Myokardischämie und Vorhofflimmern).
Bei Patienten, die während der Einnahme von Medikamenten in dieser Klasse direktem Sonnenlicht ausgesetzt waren, wurden mäßige bis schwere Phototoxizitätsreaktionen beobachtet. Eine übermäßige Sonneneinstrahlung sollte vermieden werden. In klinischen Studien mit Sparfloxacin wurde bei ungefähr 7% der Patienten eine Phototoxizität beobachtet. Die Therapie sollte abgebrochen werden, wenn die Phototoxizität (z.B., ein Hautausschlag) tritt auf.
Wie bei anderen Chinolonen sollte Sparfloxacin bei jedem Patienten mit einer bekannten oder vermuteten ZNS-Störung, die für Anfälle prädisponieren oder die Anfallsschwelle senken kann, mit Vorsicht angewendet werden (z.B.schwere zerebrale Arteriosklerose, Epilepsie) oder in Gegenwart anderer Risikofaktoren, die für Anfälle prädisponieren oder die Anfallsschwelle senken können (z.B.bestimmte medikamentöse Therapie, Nierenfunktionsstörung). (Sehen WARNHINWEISE und Drogeninteraktionen.)
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese
Sparfloxacin war bei Mäusen oder Ratten nicht krebserregend, wenn es 104 Wochen lang in oralen Tagesdosen verabreicht wurde, die 3,5- bis 6,2-mal höher waren als die maximale menschliche Dosis (400 mg), basierend auf mg / m². Diese Dosen entsprachen Plasmakonzentrationen, die ungefähr gleich (mäuse) und 2,2-mal höher als (rats) maximale menschliche Plasmakonzentrationen waren.
In einer Studie über die wiederholte Exposition (5 Tage pro Woche für 40 Wochen) haarloser Albinomäuse (SKH-1) gegenüber einer niedrigen Dosis (0,272 kaukasische minimale Erythemdosis beim Menschen [MED]) solarbeimulierter UV-Strahlung wurden Hauttumoren induziert mit einer mittleren Einsetzzeit von 43 Wochen. Wie für dieses Modell erwartet, stimmte das grobe Erscheinungsbild der Tumoren in dieser Studie mit dem Plattenepithelkarzinom oder seinen Vorläufern überein. Wenn Sparfloxacin (6,0 oder 12,5 mg / kg / Tag) oral verabreicht wurde, wurde das
Die mediane Tumorbeginnzeit wurde auf 38 bzw. 32 Wochen reduziert. Diese Verringerung der mittleren Einsetzzeit war ähnlich der, die beobachtet wurde, wenn Mäuse einer höheren Dosis ausgesetzt waren (0,476 Caucasian Human MED) von solarbeimulierter UV-Strahlung allein. Bei einer Dosis von 12,5 mg / kg / Tag hatten Mäuse Haut-Sparfloxacin-Konzentrationen (± SD) von ungefähr 1,8 μg / g (± 0,26, N = 6). Nach einer 400-mg-Dosis von Sparfloxacin betrugen die bei Menschen gemessenen Hautwerte durchschnittlich 5,5 μg / g (± 6,5, N = 11). Ein ähnlicher Effekt auf die Zeit bis zur Entwicklung von Hauttumoren wurde bei diesem Mausstamm mit einigen anderen Fluorchinolon-Antibiotika beobachtet. Die klinische Bedeutung dieser Befunde für den Menschen ist unbekannt.
Mutagenese
Sparfloxacin war in nicht mutagen Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535 oder TA1537 in Escherichia coli Stamm WP2 uvrA, noch in Lungenzellen des chinesischen Hamsters. Es wurde gezeigt, dass Sparfloxacin und andere Chinolone mutagen sind Salmonella typhimurium Stamm TA102 und zur Induktion der DNA-Reparatur in Escherichia coli, vielleicht aufgrund ihrer hemmenden Wirkung auf die bakterielle DNA-Gyrase. Sparfloxacin induzierte Chromosomenaberrationen in Lungenzellen des chinesischen Hamsters in vitro bei zytotoxischen Konzentrationen; Es wurde jedoch kein Anstieg der Chromosomenaberrationen oder Mikrokerne in Knochenmarkzellen beobachtet, nachdem Mäusen Sparfloxacin oral verabreicht worden war.
Wenn Eierstockzellen des chinesischen Hamsters in Gegenwart von solarbeimulierter UV-Strahlung mit Sparfloxacin inkubiert wurden, Chromosomenaberrationen wurden bei Konzentrationen von Sparfloxacin induziert, die ohne UV-Strahlung nicht mit Aberrationen assoziiert waren. Das im Experiment verwendete niedrige UV-Gehalt, ca. 375 mJ / cm², war nicht, von selbst, assoziiert mit Chromosomenaberrationen, während das hohe UV-Niveau, das im Experiment verwendet wurde, ca. 750 mJ / cm², induzierte weniger Aberrationen als Sparfloxacin plus niedrig- oder hochdosierte UV .
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Sparfloxacin hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit oder Reproduktionsleistung männlicher oder weiblicher Ratten in oralen Dosen, die bis zum 15,4-fachen der maximalen menschlichen Dosis (400 mg) auf mg / m² basierten (entspricht ungefähr dem 12-fachen der maximalen menschlichen Plasmakonzentration).
Schwangerschaft
Teratogene Effekte
Schwangerschaftskategorie C:Reproduktionsstudien an Ratten durchgeführt, Kaninchen, und Affen in oralen Dosen 6.2, 4.4, und 2,6-mal höher als die maximale menschliche Dosis, beziehungsweise, basierend auf mg / m² (entsprechend den Plasmakonzentrationen, die 4,5- und 6,5-fach höher sind als beim Menschen bei Affen und Ratten, beziehungsweise) keine Hinweise auf teratogene Wirkungen ergeben. Bei diesen Dosen war Sparfloxacin für Kaninchen und Affen eindeutig maternal toxisch, wobei bei der Ratte Hinweise auf eine leichte maternale Toxizität beobachtet wurden. Bei Verabreichung an trächtige Ratten in eindeutig maternaltoxischen Dosen (≥ 9,3-fache der maximalen menschlichen Dosis basierend auf mg / m²) induzierte Sparfloxacin einen dosisabhängigen Anstieg der Inzidenz von Feten mit ventrikulären Septumdefekten. Unter den drei getesteten Arten war dieser Effekt spezifisch für die Ratte. Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Sparfloxacin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. (Sehen WARNHINWEISE.)
Stillende Mütter
Sparfloxacin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen bei Säuglingen, die von Müttern stillen, die Sparfloxacin einnehmen, sollte entschieden werden, ob die Stillzeit abgebrochen oder das Medikament abgesetzt werden soll, wobei die Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter zu berücksichtigen ist. (Sehen WARNHINWEISE.)
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten und Jugendlichen unter 18 Jahren wurden nicht nachgewiesen. Chinolone, einschließlich Sparfloxacin, verursachen bei Jungtieren mehrerer Arten Arthropathie und Osteochondrose. (Sehen WARNHINWEISE.)
Geriatrische Anwendung
In kontrollierten klinischen Studien, die in den USA und in Europa durchgeführt wurden, wurden Sparfloxacin-Tabletten ungefähr 458 älteren Patienten (45 Jahre 65 Jahre) verabreicht. Es ist bekannt, dass die QTc Das Intervall steigt mit zunehmendem Alter. In einer Kovariatenanalyse hatte das Alter keinen statistisch signifikanten Beitrag zur Änderung der QTc aufgezeichnet bei Patienten, die Sparfloxacin einnehmen. In kontrollierten klinischen Studien wurde QT jedochc Intervallverlängerungen wurden bei Patienten im Alter von 65 Jahren häufiger als unerwünschtes Ereignis gemeldet als bei jüngeren Patienten. Zusätzlich QTc Intervallverlängerung wurde häufiger als unerwünschtes Ereignis gemeldet (definiert als QTc 440 Sek. Oder 45% Veränderung gegenüber dem Ausgangswert bei mit Sparfloxacin behandelten älteren Patienten (7/314) als bei älteren Patienten, die mit einem Vergleichsmedikament behandelt wurden (0/301). Schließlich war die Mehrheit der Patienten mit kardiovaskulären Ereignissen nach dem Inverkehrbringen älter; Es ist jedoch nicht möglich, die Rolle anderer Faktoren wie zugrunde liegender Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Begleitmedikamente auszuschließen. In kontrollierten klinischen Studien wurden keine weiteren offensichtlichen allgemeinen Unterschiede in Bezug auf Sicherheit und Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Personen beobachtet. Andere gemeldete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, eine höhere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann jedoch nicht ausgeschlossen werden. Es ist bekannt, dass Sparfloxacin renal ausgeschieden wird, und das Risiko von Nebenwirkungen kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der Dosisauswahl Vorsicht geboten sein, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, DOSIERUNG UND VERWALTUNG und WARNHINWEISE.)
Die pharmakokinetischen Parameter von Sparfloxacin bei älteren Menschen stimmten mit denen überein, die bei normalen gesunden Probanden beobachtet wurden. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE: Spezielle Populationen.)
In klinischen Studien waren die meisten unerwünschten Ereignisse leicht bis mittelschwer und vorübergehend. Während klinischer Untersuchungen mit der empfohlenen Dosierung erhielten 1585 Patienten Sparfloxacin und 1331 Patienten einen Vergleich. Die Abbruchrate aufgrund unerwünschter Ereignisse betrug 6,6% für Sparfloxacin gegenüber 5,6% für Cefaclor, 14,8% für Erythromycin, 8,9% für Ciprofloxacin, 7,4% für Ofloxacin und 8,3% für Clarithromycin.
Die am häufigsten berichteten Ereignisse (aus der Ferne, möglicherweise, oder wahrscheinlich arzneimittelbedingt mit einer Inzidenz von ≥ 1%) Unter den mit Sparfloxacin behandelten Patienten in den klinischen Phase-3-Studien der USA mit der empfohlenen Dosierung befanden sich: Lichtempfindlichkeitsreaktion (7,9%) Durchfall (4,6%) Übelkeit (4,3%) Kopfschmerzen (4,2%) Dyspepsie (2,3%) Schwindel (2,0%) Schlaflosigkeit (1,9%) Bauchschmerzen (1,8%) Juckreiz (1,8%) Geschmacksperversion (1,4%) und QTc Intervallverlängerung (1,3%), Erbrechen (1,3%), Blähungen (1,1%) und Vasodilatation (1,0%).
In klinischen Phase-3-Studien der USA mit kürzerer Behandlungsdauer als der empfohlenen Dosierung, die am häufigsten berichteten Ereignisse (Inzidenz ≥ 1%, aus der Ferne, möglicherweise, oder wahrscheinlich drogenbedingt) waren: Kopfschmerzen (8,1%) Übelkeit (7,6%) Schwindel (3,8%) Lichtempfindlichkeitsreaktion (3,6%) Juckreiz (3,3%) Durchfall (3,2%) vaginale Moniliasis (2,8%) Bauchschmerzen (2,4%) Asthenie (1,7%) Dyspepsie (1,6%) Schläfrigkeit (1,5%) trockener Mund (1,4%) und Ausschlag (1,1%).
Weitere möglicherweise oder wahrscheinlich verwandte Ereignisse, die bei weniger als 1% aller Patienten aufgetreten sind, die in klinische Phase-3-Studien der US-Phase eingeschlossen sind, sind nachstehend aufgeführt:
KÖRPER ALS GANZ: Fieber, Brustschmerzen, generalisierte Schmerzen, allergische Reaktionen, Cellulitis, Rückenschmerzen, Schüttelfrost, Gesichtsödem, Unwohlsein, Unfallverletzung, anaphylaktoide Reaktion, Infektion, Schleimhautstörung, Nackenschmerzen, rheumatoide Arthritis;
CARDIOVASCULAR: Herzklopfen, Elektrokardiogramm-Anormalität, Bluthochdruck, Tachykardie, Sinusbradykardie, PR-Intervall verkürzt, Angina pectoris, Arrhythmie, Vorhofflimmern, Vorhofflattern, vollständiger AV-Block ersten Grades, AV-Block zweiten Grades, Herz-Kreislauf-Störung, Blutung, periphere Gefäßstörung, supraventrikuläre Extrystolen, ventrikuläre Extrasstolen, ventrikuläre Extrystolen, ventrikuläre Extrystolen,
GASTROINTESTINAL: Verstopfung, Anorexie, Gingivitis, orale Moniliasis, Stomatitis, Zungenstörung, Zahnstörung, Gastroenteritis, gesteigerter Appetit, Mundgeschwüre, Blähungen, Erbrechen;
HEMATOLOGISCH: Zyanose, Ekchymose, Lymphadenopathie;
METABOLISMUS: Gicht, peripheres Ödem, Durst;
MUSKULOSKELETAL: Arthralgie, Arthritis, Gelenkerkrankung, Myalgie;
ZENTRALES NERVOUS-SYSTEM: Parästhesie, Hypästhesie, Nervosität, Schläfrigkeit, abnormale Träume, Mundtrockenheit, Depression, Zittern, Angst, Verwirrung, Halluzinationen, Hyperästhesie, Hyperkinesie, Schlafstörung, Hypokinesie, Schwindel, abnormaler Gang, Unruhe, Benommenheit, emotionale Labilität, Euphorie, abnormales Denken, Amnesie, Zucken;
VERLETZUNG: Asthma, Nasenbluten, Lungenentzündung, Rhinitis, Pharyngitis, Bronchitis, Hämoptyse, Sinusitis, erhöhter Husten, Atemnot, Laryngismus, Lungenerkrankung, Pleuraerkrankung;
HAUT / HYPERSENSITIVITÄT: Hautausschlag, makulopapulärer Hautausschlag, trockene Haut, Herpes simplex, Schwitzen, Urtikaria, vesikulobullöser Ausschlag, pefoliative Dermatitis, Akne, Alopezie, Angioödem, Kontaktdermatitis, Pilzdermatitis, Furunkulose, pusteliger Ausschlag, Hautverfärbung, Herpes zoster, pedechialer Ausschlag;
SONDERSENSEN:Ohrenschmerzen, Amblyopie, Photophobie, Tinnitus, Bindehautentzündung, Diplopie, Anomalie der Unterbringung, Blepharitis, Ohrstörung, Augenschmerzen, Tränenstörung, Mittelohrentzündung;
RUGENITAL: Vaginitis, Dysurie, Brustschmerzen, Dysmenorrhoe, Hämaturie, Menorrhagie, Nykturie, Polyurie, Harnwegsinfektion, Nierenschmerzen, Leukorrhoe, Metrorrhagie, vulvovaginale Störung.
Laboränderungen
In den klinischen Studien der US-Phase 3 mit der empfohlenen Dosierung waren die am häufigsten (Inzidenz ≥ 1%) gemeldeten Änderungen der Laborparameter, die unabhängig von der Beziehung zum Arzneimittel als unerwünschte Ereignisse aufgeführt wurden,: erhöhte ALT (SGPT) (2,0%), AST (SGOT) (2,3%) und weiße Blutkörperchen (1,1%).
Erhöhungen für die folgenden Labortests wurden bei weniger als 1% aller in klinische Studien eingeschlossenen Patienten berichtet: alkalische Phosphatase, Serumamylase, aPTT, Blutharnstoffstickstoff, Calcium, Kreatinin, Eosinophile, Serumlipase, Monozyten, Neutrophile, Gesamtbilirubin, Uringlukose, Urinprotein, rote Blutkörperchen im Urin und weiße Blutkörperchen im Urin.
Abnahmen für die folgenden Labortests wurden bei weniger als 1% aller in klinische Studien eingeschlossenen Patienten berichtet: Albumin, Kreatinin-Clearance, Hämatokrit, Hämoglobin, Lymphozyten, Phosphor, rote Blutkörperchen und Natrium.
In klinischen Studien wurden bei weniger als 1% aller Patienten Erhöhungen und Abnahmen für die folgenden Labortests berichtet: Blutzucker, Blutplättchen, Kalium und weiße Blutkörperchen.
Unerwünschte Ereignisse nach dem Inverkehrbringen
Das Folgende sind zusätzliche unerwünschte Ereignisse (unabhängig von der Beziehung zur Droge) berichtet aus weltweiten Postmarketing-Erfahrungen mit Sparfloxacin oder anderen Chinolonen: Azidose, akutes Nierenversagen, Agranulozytose, Albuminurie, anaphylaktischer Schock, Angioödem, Anosmie, Ataxie, bullöser Ausbruch, Candiduria, kardiopulmonaler Festnahme, zerebrale Thrombose, Krämpfe, Kristallurie, Dysgeusie, Dysphasie, lebhaftes Gefühl, Embolie, Erythema nodosum, Verschlimmerung von Myasthenia gravis, Gastralgie, hämolytische Anämie, Leberversagen, Lebernekrose, Hepatitis, Schluckauf, Hyperpigmentierung, interstitielle Nephritis, interstitielle Lungenentzündung, Darmperforation, Gelbsucht, Kehlkopf- oder Lungenödem, manische Reaktion, Taubheitsgefühl, Nystagmus, schmerzhafte Mundschleimhaut, Pankreatitis, Panzytopenie, Phobie, Verlängerung der Prothrombinzeit, pseudomembranöse Kolitis, Quinkes Ödem, Nierensteine, Rhabdomyolyse, sensorische Störung, Stevens-Johnson-Syndrom, Plattenepithelkarzinom, Sehnenentzündung, Sehnenruptur, Zittern, Thrombozytopenie, Thrombozytopenie purpura, Torsades de Pointes, toxische epidermale Nekrolyse, toxische Psychose, Harnverhaltung, Uveitis, vaginale Candidiasis, Vaskulitis.
Laborwechsel
Erhöhung der Serumtriglyceride, Serumcholesterin, Blutzucker, Serumkalium, Abnahme der WBC-Zählungen, RBC-Zählungen, Hämoglobinspiegel, Hämatokritspiegel, Thrombozytenzahlen, Erhöhung der GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, Gesamtbilirubin.
Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient in einer entsprechend ausgestatteten medizinischen Einrichtung überwacht und angewiesen werden, eine Sonneneinstrahlung von fünf Tagen zu vermeiden. Die EKG-Überwachung wird aufgrund der möglichen Verlängerung der QT empfohlenc Intervall. Es ist kein Gegenmittel gegen eine Überdosierung von Sparfloxacin bekannt.
Es ist nicht bekannt, ob Sparfloxacin dialyzierbar ist.
Einzeldosen von Sparfloxacin waren über den oralen Verabreichungsweg bei Mäusen, Ratten und Hunden relativ ungiftig. Innerhalb eines Beobachtungszeitraums von 14 Tagen nach der Behandlung traten bei den höchsten getesteten oralen Dosen keine Todesfälle auf, bis zu 5000 mg / kg bei Nagetierarten oder bis zu 600 mg / kg beim Hund. Zu den beobachteten klinischen Symptomen gehörten Inaktivität bei Mäusen und Hunden, Durchfall bei beiden Nagetierarten sowie Erbrechen, Speichelfluss und Zittern bei Hunden.