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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 17.03.2022
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Pillen 500 mg + 5 mg : oval, doppelt gebissen, bedeckt mit einer orange-gelben Filmschale. Auf der einen Seite befindet sich die Gravur des Symbols der Firma Beringer Ingelheim und „S5“, auf der anderen Seite die Gravur von „500“.
Pillen 850 mg + 5 mg : oval, doppelt gebissen, bedeckt mit einer gelb-weißen Filmschale. Auf der einen Seite befindet sich die Gravur des Symbols der Firma Beringer Ingelheim und „S5“, auf der anderen Seite die Gravur von „850“.
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Pillen 1000 mg + 12,5 mg : oval, doppelt gebissen, bedeckt mit einer Filmschale von dunkelbraunvioletter Farbe. Auf der einen Seite befindet sich die Gravur des Symbols der Firmen Beringer Ingelheim und S12, auf der anderen Seite die Gravur von „1000“.
Das Medikament Sinjardi wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes bei erwachsenen Patienten als Ergänzung zu Diät- und körperlichen Übungen gezeigt, um die Blutzuckerkontrolle zu verbessern:
- mit unbefriedigender Blutzuckerkontrolle vor dem Hintergrund der Monotherapie mit Metformin in der maximalen tragbaren Dosis;
- in Kombination mit anderen hypoglykämischen Arzneimitteln mit unbefriedigender Blutzuckerkontrolle vor dem Hintergrund ihrer Gelenkverwendung mit Metformin;
- bei Patienten, die zuvor eine Kombinationstherapie mit Empaglyflosin und Metformin in Form einzelner Arzneimittel erhalten haben.
Innerhalbwährend der Mahlzeiten, um die durch Metformin verursachten unerwünschten Phänomene aus dem Magen-Darm-Trakt zu verringern.
Erwachsene Patienten mit normaler Nierenfunktion (SKF> 90 ml / min).
Die empfohlene Dosis beträgt zweimal täglich eine Tablette.
Der Dosierungsmodus des Arzneimittels sollte individuell angepasst werden, wobei die Art der aktuellen hypoglykämischen Therapie, ihre Wirksamkeit und Toleranz zu berücksichtigen sind.
Die empfohlene maximale Tagesdosis von Sinjardi beträgt 25 mg Empaglyflosin und 2000 mg Metphormin.
Bei Patienten mit unbefriedigender Glykämiekontrolle vor dem Hintergrund der Metformin-Monotherapie oder in Kombination mit anderen hypoglykämischen Arzneimitteln, Sinjardi sollte normalerweise verschrieben werden, damit die Empaglyphlozin-Dosis zweimal täglich 5 mg beträgt (Tagesdosis von 10 mg) und die Meth-Formin-Dosis bleibt dieselbe wie zuvor. Bei Patienten, die eine tägliche Dosis Empaglyflosin von 10 mg gut liefern und gegebenenfalls die Kontrolle der Glykämie verbessern, kann sie auf 25 mg erhöht werden.
Bei Patienten, die zuvor eine Emphaglyflosin-Monotherapie erhalten hatten, sollte Sinjardi verschrieben werden, damit die tägliche Dosis von Empaglyflosin dieselbe ist wie zuvor.
Bei Patienten, die zuvor eine Kombination aus Empaglyflosin und Metformin in Form von zwei getrennten Arzneimitteln erhalten haben, sollte das Medikament Sinjardi verschrieben werden, damit die Dosen von Empaglyflosin und Metphormin die gleichen sind wie zuvor.
Wenn Sinjardi in Kombination mit der Ableitung von Sulfonylharnstoff und / oder Insulin angewendet wird, kann eine niedrigere Dosis von Sulfonylharnstoff und / oder Insulin erforderlich sein, um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern.
Patienten mit Nierenversagen. Patienten mit leichtem Nierenversagen benötigen keine Dosiskorrektur. Bei solchen Patienten ist es jedoch erforderlich, SCF vor der Verschreibung des Arzneimittels und mindestens einmal im Jahr während des gesamten Therapiezeitraums zu kontrollieren. Bei Patienten mit erhöhtem Risiko eines weiteren Fortschreitens des Nierenversagens und älteren Patienten ist es beispielsweise erforderlich, die Funktion der Nieren häufiger zu kontrollieren, beispielsweise alle 3-6 Monate.
Wenn keine der Dosierungen von Sinjardi geeignet ist, sollte die Verwendung eines kombinierten Arzneimittels aufgegeben und die Therapie mit zwei getrennten Arzneimitteln gegen Empaglyflosin und Metphormin fortgesetzt werden.
Tabelle
Dosierungen für Patienten mit Nierenversagen
SKF, ml / min | Metformin | Empaglyflosin |
60–89 | Die maximale Tagesdosis beträgt 3000 mg. Es ist möglich, die Dosis zu reduzieren, wenn die Funktion der Nieren abnimmt | Die maximale Tagesdosis beträgt 25 mg |
45–59 | Die maximale Tagesdosis beträgt 2000 mg. Die Anfangsdosis sollte die Hälfte der Maximaldosis nicht überschreiten | Empaglyflosin sollte nicht mit der Behandlung beginnen. Die Dosis sollte auf eine maximale Tagesdosis von 10 mg reduziert oder auf diesem Niveau gehalten werden |
30–44 | Die maximale Tagesdosis beträgt 1000 mg. Die Anfangsdosis sollte die Hälfte der Maximaldosis nicht überschreiten | Die Verwendung von Empaglyflosin wird nicht empfohlen |
<30 | Die Verwendung von Metphormin ist kontraindiziert | Die Verwendung von Empaglyflosin wird nicht empfohlen |
Ältere Patienten Metformin wird von den Nieren ausgeschieden, aufgrund einer möglichen Abnahme der Nierenfunktion, Unter regelmäßiger Überwachung der Nierenfunktion muss die Metphormin-Dosis angepasst werden (Die Bestimmung der Kreatininkonzentration im Blutplasma beträgt mindestens 2-4 mal im Jahr).
Kinder und Jugendliche Die Anwendung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist aufgrund unzureichender Daten zu Effizienz und Sicherheit kontraindiziert.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Die Anwendung von Sinjardi bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist kontraindiziert.
Maßnahmen, wenn eine oder mehrere Dosen des Arzneimittels fehlen. Wenn der Patient die Dosis verabreicht, sollte er das Medikament einnehmen, sobald er sich daran erinnert. Nehmen Sie an einem Tag keine doppelte Dosis ein.
Überempfindlichkeit gegen Empaglyflosin, Metformin oder eine der Hilfssubstanzen des Arzneimittels;
Typ 1 Diabetes mellitus;
diabetische Ketoazidose;
Diabetiker-Präcom, Koma;
Nierenversagen bei SCF <45 ml / min / 1,73 m2;
akute Zustände, die mit dem Risiko einer beeinträchtigten Nierenfunktion auftreten: Dehydration (mit Durchfall oder Erbrechen);
schwere Infektionskrankheiten, Schock;
klinisch exprimierte Manifestationen akuter oder chronischer Krankheiten, die zur Entwicklung einer Gewebehypoxie führen können (einschließlich h. akute Herzinsuffizienz, chronische Herzinsuffizienz mit instabiler Hämodynamik, Atemversagen, akuter Myokardinfarkt);
Leberversagen;
Laktatazidose;
akute Alkoholvergiftung, chronischer Alkoholismus;
48 Stunden vor und innerhalb von 48 Stunden nach Durchführung von Radioisotopen- oder Röntgenstudien mit Einführung einer jodhaltigen Kontrastsubstanz anwenden;
Einhaltung der Hypokalorien-Diät (weniger als 1000 kcal / Tag);
umfangreiche chirurgische Eingriffe und Verletzungen, wenn eine Insulintherapie gezeigt wird;
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Alter 85 Jahre und älter;
Kindheit bis 18 Jahre (aufgrund unzureichender Daten zu Effizienz und Sicherheit).
Mit Vorsicht : Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts, die zu Flüssigkeitsverlust führen; diabetische Ketoazidose (DKA) bei Anamnese; mäßiges Nierenversagen (SCF 45–59 ml / min / 1,73 m2 Verwendung in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten oder Insulin; chronische Herzinsuffizienz mit stabilen hämodynamischen Indikatoren; sehr kohlenhydratarme Diät; Alkoholmissbrauch; Pankreaserkrankungen bei der Anamnese (Pankreatitis oder Pankreasoperation) oder geringe sekretorische Aktivität der Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse; mit Kombinationstherapie mit Insulin — im Falle einer Abnahme der Insulindosis; gemeinsame Anwendung mit hypotensiven Drogen, Diuretika und NPVP; Harnwegsinfektionen; Alter über 75 Jahre.
In klinischen Studien war das am häufigsten berichtete unerwünschte Phänomen eine Hypoglykämie, die von der Art der in den einschlägigen Studien verwendeten Hintergrundtherapie, Harn- und Genitaltraktinfektionen und erhöhtem Wasserlassen abhing. In klinischen Studien mit Empaglyflosin in Kombination mit Metformin gab es im Vergleich zu unerwünschten Reaktionen, die bei Verwendung einzelner Komponenten beobachtet wurden, keine zusätzlichen unerwünschten Reaktionen. Unerwünschte Reaktionen sind nachstehend aufgeführt (unerwünschte Reaktionen werden nach Organ und System und gemäß dem bevorzugten c klassifiziert MedDRA in Begriffen) Angabe ihrer absoluten Frequenz.
Frequenzkategorien sind wie folgt definiert: sehr oft (≥ 1/10); oft (von ≥ 1/100 bis <1/10); selten (von ≥ 1/1000 bis <1/100); selten (von ≥ 1/10000 bis <1/1000) oder sehr selten (von <1/100000.
Unerwünschte Reaktionen bei Patienten, die eine Monotherapie Empaglyflosin oder eine Kombination aus Empaglyflosin + Metformin erhielten (eine kombinierte Analyse placebokontrollierter Studien und Postmarketing-Studien)
Infektiöse und parasitäre Krankheiten : häufig - Candidiasis vaginitis vulvovaginitis, Balanitis und andere Genitalinfektionen1Harnwegsinfektionen (einschließlich h. Pyelonephritis und Urosepsis)1.
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : sehr oft - Hypoglykämie (bei Verwendung zusammen mit Derivaten von Sulfonylharnstoff oder Insulin); oft - Durst1;; selten - DKA; sehr selten - Laktatazidose1Abnahme der Vitamin B-Saugung122.3.
Von der Seite des Nervensystems : oft - Geschmacksempfindungen2.
Von der Seite der Schiffe : selten - Hypovolämie1.
Von der Seite des LCD : sehr oft - eine Abnahme des Appetits2.4Durchfall2.4Übelkeit2.4Erbrechen2.4Bauchschmerzen2.4.
Aus Leber und Gallenwege : sehr selten - Hepatitis2Abweichung von der Norm der Indikatoren für funktionelle Leberproben2.
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : oft jucken1.2, Ausschlag; selten - Urtikaria; sehr selten - Erythem2;; Häufigkeit unbekannt - angioneurotische Schwellung1.
Von den Nieren : oft - eine Zunahme des Urinierens1 und Harnwege; selten - Dysurie1.
Labor- und Werkzeugdaten : oft - eine Erhöhung der Lipidkonzentration im Blutplasma1;; selten - eine Erhöhung der Kreatininkonzentration im Blutplasma / eine Abnahme des SCF, eine Zunahme des Hämatokrits1.
1Unerwünschte Reaktionen in Monotherapie mit Empaglyflosin.
2Unerwünschte Reaktionen in Monotherapie mit Metformin.
3Die langfristige Behandlung mit Metformin ging mit einer Abnahme der Vitamin B-Aufnahme einher12, was in sehr seltenen Fällen zu einem klinisch signifikanten Vitamin-B-Mangel führen könnte12zum Beispiel zu Megaloblastenanämie;
4Magen-Darm-Symptome wie verminderter Appetit, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen traten am häufigsten zu Beginn der Therapie auf und verschwanden in den meisten Fällen spontan.
Beschreibung einzelner unerwünschter Reaktionen
Hypoglykämie. Die Häufigkeit von Hypoglykämie hing von der damit verbundenen hypoglykämischen Therapie ab und war bei Verwendung in Kombination mit Metformin für Empaglyflosin und Placebo vergleichbar, in Kombination mit Lynagliptyn und Metformin, für eine Kombination von Empaglyflosin mit Metformin bei Patienten, zuvor nicht behandelt, im Vergleich zu Patienten, Erhalt von Empaglyflosin und Metformin als separate Medikamente und als Ergänzung zur Standardtherapie. Bei der Ernennung von Empaglyflosin in Kombination mit den Derivaten von Sulfonylharnstoff + Metformin (Empaglyflosin 10 mg - 16,1%, Empaglyflosin 25 mg - 11,5%, Placebo - 8,4%) oder in Kombination mit Insulin + Metformin (Ampaglyflosin).
Schwere Hypoglykämie (die einen medizinischen Eingriff erfordert). Der Anteil der Patienten mit schwerer Hypoglykämie war gering (weniger als 1%) und vergleichbar für Empaglyflosin und Placebo in Kombination mit Metformin und für eine Kombination von Empaglyflosin mit Metformin bei Patienten, zuvor nicht behandelt, im Vergleich zu Patienten, Erhalt von Empaglyflosin und Metformin als separate Medikamente und als Ergänzung zur Standardtherapie. Die Inzidenz schwerer Hypoglykämie betrug 0,5; 0 und 0,5% bei Verwendung von Empaglyflosin 10 mg, Empaglyflosin 25 mg bzw. Placebo vor dem Hintergrund der Metformintherapie in Kombination mit Insulin. Bei Verwendung von Empaglyflosin vor dem Hintergrund der Metformintherapie in Kombination mit Sulfonylharnstoffpräparaten sowie vor dem Hintergrund der Metformintherapie in Kombination mit Lynagliptyn wurde kein einziger Fall schwerer Hypoglykämie beobachtet.
Harnwegsinfektionen. Die Häufigkeit der Entwicklung von Harnwegsinfektionen bei Verwendung von Empaglyflosin in einer Dosis von 10 mg in Kombination mit Metformin war höher (8,8%) als bei Verwendung von Empaglyflosin in einer Dosis von 25 mg in Kombination mit Metformin (6,6%) oder Placebo in Kombination mit Metformin (7,8%). Wie bei Placebo wurden Harnwegsinfektionen bei Patienten mit chronischen und wiederkehrenden Harnwegsinfektionen bei Anamnese häufiger beobachtet. Die Schwere von Harnwegsinfektionen war bei Patienten, die Empaglyflosin und Placebo einnahmen, ähnlich. Harnwegsinfektionen wurden bei Frauen, die Empaglyflosin in einer Dosis von 10 mg in Kombination mit Metformin erhielten, häufiger berichtet als bei Frauen, die Placebo erhielten. Dies wurde bei der Anwendung von Empaglyflosin in einer Dosis von 25 mg in Kombination mit Metformin nicht beobachtet. Die Häufigkeit von Harnwegsinfektionen bei Männern war gering und in Behandlungsgruppen ähnlich.
Genitalinfektionen. Die Häufigkeit der Entwicklung unerwünschter Phänomene wie Candidiasis vaginitis, Vulvovaginitis, Balanitis und andere Genitalinfektionen, war bei Empaglyflosin in einer Dosis von 10 mg in Kombination mit Metformin höher (4%) und Empaglyflosin in einer Dosis von 25 mg in Kombination mit Metformin (3,9%) als bei Verwendung von Placebo oder Placebo in Kombination mit Metformin (1,3%). Diese Frequenzunterschiede waren bei Männern weniger spürbar. Unerwünschte Reaktionen aus den Genitalien waren leicht bis mittelschwer.
Erhöhtes Wasserlassen. Die Inzidenz von vermehrtem Wasserlassen (solche Symptome wie Polakiurie, Polyurie, Nektarie wurden bewertet) war bei Empaglyflosin in einer Dosis von 10 mg in Kombination mit Metformin höher (3%) und Empaglyflosin in einer Dosis von 25 mg in Kombination mit Metformin (2,9%) als bei Verwendung mit Placebon. Die Inzidenz von Nicturia war in der Gruppe der Patienten, die Empaglyflosin in Kombination mit Metformin einnahmen, und in der Gruppe der Patienten, die Placebo in Kombination mit Metformin einnahmen, vergleichbar (weniger als 1%). Die Intensität des erhöhten Urinierens war mild oder mäßig.
Hypovolämie. Die Häufigkeit der Entwicklung von Hypovolämie (was durch einen Blutdruckabfall ausgedrückt wurde, orthostatische arterielle Hypotonie, Dehydration, ohnmächtig werden) bei Verwendung von Empaglyflosin in Kombination mit Metformin war es niedrig oder mit Placebo vergleichbar (Empaglyflosin in einer Dosis von 10 mg in Kombination mit Metformin (0,6%) Empaglyflosin in einer Dosis von 25 mg in Kombination mit Metformin (0,3%) Placebo in Kombination mit Metformin (0,1%). Die glucosurische Wirkung von Empaglyflosin geht mit osmotischem Diurez einher, das den Hydratationszustand von Patienten ab 75 Jahren beeinflussen kann. Bei Patienten im Alter von> 75 Jahren wurde in einem Fall über eine Abnahme des JCC als unerwünschtes Phänomen berichtet (dieser Patient erhielt Empaglyflosin in einer Dosis von 25 mg in Kombination mit Metformin).
Abnahme des SCF und Erhöhung der Kreatininkonzentration im Blut. Die Gesamthäufigkeit der Abnahme von SCF und eine Erhöhung der Kreatininkonzentration im Blut waren bei Verwendung von Empaglyflazin und Placebo mit Metformin ähnlich (Erhöhung der Kreatininkonzentration im Blut: Empaglyflazin 10 mg — 0,5%, Empaglyflazin 25 mg — 0,1%, Placebo — 0,4%; SCF-Reduktion: Empaglyflazin 10 mg — 0,1%, Empaglyflazin 25 mg — 0%, Placebo — 0,2%).
Ein anfänglicher vorübergehender Anstieg der Kreatininkonzentration im Blut wurde beobachtet (durchschnittliche Veränderung gegenüber dem Anfangswert nach 12 Wochen: Empaglyflosin in einer Dosis von 10 mg — 0,02 mg / dl, Empaglyflosin in einer Dosis von 25 mg — 0,02 mg / dl) und anfängliche Transitreduzierung des geschätzten SCF (durchschnittliche Veränderung gegenüber dem Anfangswert nach 12 Wochen: Empaglyflosin in einer Dosis von 10 mg — 1,46 ml / min / 1,73 m2Empaglyflosin in einer Dosis von 25 mg - 2,05 ml / min / 1,73 m2). In Langzeitstudien waren diese Veränderungen normalerweise reversibel, wenn die Behandlung fortgesetzt oder das Medikament abgesetzt wurde.
Symptome : Während kontrollierter klinischer Studien mit der einmaligen Einnahme von Empaglyflosin in einer Dosis von 800 mg (32-fache der maximalen Tagesdosis) durch gesunde Probanden wurde das Medikament gut übertragen. Es liegen keine Erfahrungen mit einer Dosis von mehr als 800 mg vor. Bei Verwendung von Metphormin in Dosen von 85 g wurde keine Hypoglykämie beobachtet, in einigen Fällen führte dies jedoch zur Entwicklung einer Laktatazidose. Eine signifikante Überdosierung von Metphormin oder das Vorhandensein gleichzeitiger Risikofaktoren kann zu einer Laktatazidose führen. Laktoazidose gehört zur Kategorie der medizinischen Notsituationen. In solchen Fällen sollte die Behandlung in einem Krankenhaus durchgeführt werden.
Behandlung: Im Falle einer Überdosierung wird empfohlen, das nicht absorbierte Medikament vom LCD zu entfernen, die klinische Kontrolle auszuüben und eine symptomatische Behandlung durchzuführen. Die wirksamste Methode zur Entfernung von Lactat und Methformin ist die Hämodialyse; Die Fähigkeit, Empaglyflosin mit Hämodialyse zu entfernen, wurde nicht untersucht.
Empaglyflosin ist ein reversibler, hochaktiver, selektiver und kompetitiver Inhibitor eines natriumabhängigen Glukoseträgers vom Typ 2 mit der Konzentration, die erforderlich ist, um 50% der Enzymaktivität gleich 1,3 nmol zu hemmen. Die Selektivität von Empaglyflosin ist 5.000-mal höher als die Selektivität eines natriumabhängigen Glukoseträgers vom Typ 1, der für die Absorption von Glukose im Darm verantwortlich ist.
Darüber hinaus wurde festgestellt, dass Empaglyflosin eine hohe Auswahl für andere Glukosevektoren aufweist, die für die Gomeostase in verschiedenen Geweben verantwortlich sind.
Der natriumabhängige Glukoseträger Typ 2 ist das Hauptträgerprotein, das für die Reabsorption von Glukose aus Nierenschlägern zurück in den Blutkreislauf verantwortlich ist.
Empaglyflosin verbessert die Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus (CD 2), indem es die Reabsorption von Glukose in den Nieren verringert.
Die Menge an Glukose, die von den Nieren unter Verwendung dieses Mechanismus emittiert wird, hängt von der Konzentration an Glukose im Blut und im SCF ab
Die Hemmung eines natriumabhängigen Glukoseträgers vom Typ 2 bei Patienten mit SD 2 und Hyperglykämie führt zur Entfernung von überschüssiger Glukose durch die Nieren.
In klinischen Studien wurde festgestellt, dass bei Patienten mit SD 2 die Nieregukoseausscheidung unmittelbar nach Anwendung der ersten Empaglyflosin-Dosis zunahm; Dieser Effekt hielt 24 Stunden an. Der Anstieg der Entfernung von Nierenglukose setzte sich bis zum Ende des 4-wöchigen Behandlungszeitraums fort und machte Empaglyflosin in einer Dosis von 25 mg einmal täglich durchschnittlich etwa 78 g / Tag aus. Bei Patienten mit SD 2 führte ein Anstieg der Nierenglukoseerträge zu einer sofortigen Abnahme der Glukosekonzentration im Blutplasma.
Empaglyflosin reduziert die Glukosekonzentration im Blutplasma sowohl bei der Einnahme eines leeren Magens als auch nach dem Essen.
Der insulinunabhängige Wirkungsmechanismus von Empaglyflosin trägt zum geringen Risiko einer möglichen Entwicklung einer Hypoglykämie bei. Die Wirkung von Empaglyflosin hängt nicht vom Funktionszustand der P-Zelle der Bauchspeicheldrüse und dem Insulinstoffwechsel ab. Der positive Effekt von Empaglyflosin auf Ersatzmarker der R-Zellfunktion einschließlich des Index wurde festgestellt HOMA-R (Modell zur Bewertung der Homöostase-P) und der Einstellung von Insulin zu Insulin. Zusätzlich führt eine zusätzliche Entfernung der Nierenglukose zu einem Kalorienverlust, der mit einer Abnahme des Fettgewebesvolumens und einer Abnahme des Körpergewichts einhergeht.
Die während der Anwendung von Empaglyflosen beobachtete Glucosurie geht mit einem leichten Anstieg des Diurex einher, der zu einem moderaten Blutdruckabfall beitragen kann.
Metformin - LS der Biguanid-Klasse, deren hypoglykämische Wirkung durch Verringerung der basalen und postprandialen Glukosekonzentration im Blut sichergestellt wird. Metformin stimuliert nicht die Sekretion von Insulin und daher führt seine Akzeptanz nicht zur Entwicklung einer Hypoglykämie.
Metformin hat drei Wirkmechanismen:
- Reduktion der Glukosesynthese in der Leber durch Hemmung der Glukoneogenese und Glykogenolyse;
- Erhöhung der Empfindlichkeit peripherer Rezeptoren gegenüber der Verwendung von Insulin und Zellfluss;
- Verzögerung der Glukoseabsorption im Darm.
Metformin stimuliert die intrazelluläre Synthese von Glykogen und beeinflusst die Glykogenintetase.
Metformin erhöht die Transportkapazität aller Arten von derzeit bekannten Membranglukosevektoren.
Metformin in therapeutischen Dosen wirkt sich positiv auf den Lipidstoffwechsel aus: Reduziert den Gesamtgehalt an Xs, Xs in LDL und Triglyceriden.
Herz-Kreislauf-Risiko
In einer klinischen Studie wurde die Wirkung von Empaglyflosin auf die Häufigkeit kardiovaskulärer Ereignisse bei Patienten mit SD 2 und hohem kardiovaskulären Risiko untersucht (ein oder mehrere kardiovaskuläre Risikofaktoren wurden berücksichtigt, einschließlich.h. IBS, periphere Arterienerkrankungen, Myokardinfarkt bei Anamnese oder Schlaganfall bei Anamnese), die eine Standardtherapie erhalten, einschließlich hypoglykämischer Medikamente und Medikamente zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Fälle von kardiovaskulärem Tod, Myokardinfarkt ohne tödlichen Ausgang und Schlaganfall ohne tödlichen Ausgang wurden als primäres Ende bewertet. Zusätzliche vordefinierte Endpunkte wählten die kardiovaskuläre Mortalität, die Gesamtmortalität, die Entwicklung der Nephropathie oder die fortschreitende Verschlechterung der Nephropathie sowie einen Krankenhausaufenthalt wegen Herzinsuffizienz.
Empaglyflosin zeigte am primären Endpunkt eine signifikante Verringerung des Risikos (Fälle von kardiovaskulärem Tod, Myokardinfarkt ohne tödlichen Ausgang und Schlaganfall ohne tödlichen Ausgang wurden geschätzt). Empaglyflosin verbesserte das Gesamtüberleben, indem es das Risiko eines kardiovaskulären Todes verringerte. Empaglyflosin reduzierte das Risiko eines Krankenhausaufenthaltes aufgrund von Herzinsuffizienz. Eine klinische Studie zeigte auch, dass Empaglyflosin das Risiko einer Nephropathie oder einer fortschreitenden Verschlechterung der Nephropathie verringerte.
Bei Patienten mit anfänglicher Makroalbuminurie wurde festgestellt, dass Empaglyflosin signifikant häufiger als Placebo zu einer stabilen Normo oder Mikroalbuminurie führte (Risikoverhältnis 1,82; 95% DI: 1,4–2,37).
Das Folgende sind Bestimmungen, die die pharmakokinetischen Eigenschaften einzelner Wirkstoffe des Arzneimittels Sinjardi widerspiegeln.
Empaglyflosin
Saugen. Empaglyflosin absorbierte schnell im Inneren, nachdem es aufgenommen worden war, Cmax Empaglyflosin im Blutplasma wurde nach 1,5 Stunden erreicht. Dann nahm die Empaglyflosinkonzentration im Plasma in 2 Phasen ab. Nach Einnahme von Empaglyflosin in einer Dosis von 10 mg betrug der durchschnittliche AUC-Wert während einer konstanten Konzentration im Blutplasma 1870 nmol · h / l und der Wert von Cmax - 259 nmol / l und nach Verwendung von Empaglyflosin in einer Dosis von 25 mg - 4740 nmol · h / l bzw. 687 nmol / l.
Die Pharmakokinetik von Empaglyflosin bei gesunden Probanden und bei Patienten mit SD 2 war im Allgemeinen ähnlich.
Gesunde Pharmakokinetik-Freiwillige, die zweimal täglich in einer Dosis von 5 mg und 1 Mal täglich in einer Dosis von 10 mg eingesetzt wurden, waren vergleichbar. Gesamtexposition gegenüber Empaglyflosin (AUCss) für einen Zeitraum von 24 Stunden bei Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 5 mg 2-mal täglich und in einer Dosis von 10 mg 1 Mal täglich war es ähnlich. Der Wert von Cmax Empaglyflosin, das zweimal täglich in einer Dosis von 5 mg angewendet wurde, war niedriger als Cmax Empaglyflosin, das in einer Dosis von 10 mg 1 Mal pro Tag verwendet wurde, wurde jedoch im ersten Fall eine höhere basale Konzentration von Empaglyflosin im Plasma festgestellt (CMindest).
Das Essen hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Empaglyflosin.
Verteilung. Vd während einer Zeit stetiger Konzentration im Blutplasma betrug ungefähr 73,8 Liter. Nach oraler Anwendung von beschriftetem Empaglyflosin durch gesunde Freiwillige [14C] Die Bindung an rote Blutkörperchen betrug ungefähr 36,8% und an Plasmaproteine 86,2%.
Stoffwechsel. Der Hauptstoffwechselweg von Empaglyflosin beim Menschen ist die Glucuronidierung unter Beteiligung von UDF-GT (UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 und UGT2B7). Die am häufigsten identifizierten Metaboliten von Empaglyflosin sind drei Glucuronkonjugate (2-O, 3-O und 6-O Glucuronid). Der systemische Einfluss jedes Metaboliten ist gering (weniger als 10% des gesamten Einflusses von Empaglyflosin).
Die Schlussfolgerung. T1/2 war ungefähr 12,4 Stunden. Bei Empaglyflosin 1 Mal pro Tag wurde nach der fünften Dosis eine stabile Konzentration im Blutplasma erreicht. Nach oraler Anwendung von beschriftetem Empaglyflosin [14C] gesunde Freiwillige hatten ungefähr 95,6% der Dosis (41,2% über den Darm und 54,4% über die Nieren). Durch den Darm wurde der größte Teil des gekennzeichneten Arzneimittels unverändert zurückgezogen. Die Nieren in unveränderter Form erhielten nur die Hälfte des gekennzeichneten Arzneimittels.
Pharmakokinetik in speziellen Patientenpopulationen
Verletzung der Nierenfunktion. Bei Patienten mit Nierenversagen (60 <SKF <90 ml / min / 1,73 m2), Durchschnitt (30 <SKF <60 ml / min / 1,73 m2), schwer (SKF <30 ml / min / 1,73 m2) Grad und Patienten mit dem Endstadium des Nierenversagens, die AUC-Empaglyflosenwerte stiegen im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion um etwa 18, 20, 66 bzw. 48%. Bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen und Patienten mit terminalem Stadium des Nierenversagens Cmax Das Empaglyflosin im Plasma war ähnlich den entsprechenden Werten bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Bei Patienten mit Nierenversagen von leichtem bis schwerem Grad Cmax Das Empaglyflosin im Plasma war etwa 20% höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die Daten der populären pharmakokinetischen Analyse zeigten, dass die Gesamtclearance von Empaglyflosin mit abnehmendem SCF abnahm, was zu einer Zunahme der Wirkung des Arzneimittels führte.
Leberfunktionsstörungen. Bei Patienten mit Leberversagen von leichtem, mittlerem und schwerem Grad (gemäß der Child Pugh-Klassifikation) stiegen die AUC-Empaglyflosenwerte um etwa 23, 47 bzw. 75% und die Werte von Cmax um etwa 4, 23 bzw. 48% (im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion).
BMI, Geschlecht, Rasse und Alter hatte keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Empaglyflosin.
Kinder. Studien zur Pharmakokinetik von Empaglyflosin bei Kindern wurden nicht durchgeführt.
Metformin
Saugen. Nach der Einnahme wird Metformin vollständig vom LCD aufgenommen. Der Anteil des im Krüppel gefundenen unkomplizierten Meth-Formins beträgt 20–30%. Der Prozess der Absorption von Metphormin ist durch Sättigung gekennzeichnet. Es wird angenommen, dass die Pharmakokinetik seiner Absorption nichtlinear ist. Cmax (ungefähr 2 μg / ml oder 15 μmol) im Plasma werden nach 2,5 Stunden erreicht. Bei Verwendung in empfohlenen Dosen Css Metphormin im Blutplasma wird innerhalb von 24 bis 48 Stunden erreicht und überschreitet in der Regel 1 μg / ml nicht. Die absolute Bioverfügbarkeit bei gesunden Probanden beträgt 50–60%. Gleichzeitig nimmt die Meth-Formin-Absorption ab und hält an.
Verteilung. Metformin wird schnell im Gewebe verteilt und bindet praktisch nicht an Plasmaproteine. Cmax im Blut unter Cmax im Blutplasma und wird ungefähr zur gleichen Zeit erreicht. Metformin dringt in rote Blutkörperchen ein. Erythrozyten sind wahrscheinlich eine sekundäre Verdichtung der Metforminverteilung. Mitte Vd ist 63–276 l.
Stoffwechsel und Zucht. Der Stoffwechsel ist sehr schwach ausgesetzt, es wurden keine Metaboliten im Körper gefunden. Es wird hauptsächlich von den Nieren in unveränderter Form abgeleitet. Die Clearance von Metphormin bei gesunden Probanden beträgt mehr als 400 ml / min (4-mal mehr als Cl-Kreatinin), was auf das Vorhandensein einer aktiven Kanalsekretion hinweist. T1/2 ist ungefähr 6,5 Stunden.
Verletzung der Nierenfunktion. Wenn die Funktion der Nieren beeinträchtigt ist, wird die Methphormin-Clearance proportional zu Cl-Kreatinin bzw. T verringert1/2 erhöht sich, die Metphorminkonzentration im Plasma und das Risiko seiner Kumulierung steigt.
Kinder. Bei einmaliger Anwendung in einer Dosis von 500 mg bei Kindern waren die pharmakokinetischen Parameter von Metphormin ähnlich wie bei gesunden Erwachsenen. Zur wiederholten Anwendung in einer Dosis von 500 mg 2-mal täglich für 7 Tage bei Kindern Cmax und AUC0 - t Metphormine waren um etwa 33 bzw. 40% reduziert, verglichen mit erwachsenen Patienten mit Diabetes, die 14 Tage lang zweimal täglich 500 mg Metformin in einer Dosis von 500 mg erhielten. Da die Metformin-Dosis anhand von glykämischen Kontrollindikatoren einzeln ausgewählt wird, sind die erhaltenen Daten von begrenzter klinischer Bedeutung.
- Kombinierte orale Hypoglykämika [Hypoglykämische Synthese und andere Produkte in Kombinationen]
Es wurden keine Studien zu den Arzneimittelwechselwirkungen von Sinjardi durchgeführt. Es wurden jedoch pharmakokinetische Studien zu den Arzneimittelwechselwirkungen der Bestandteile von Sinjardi durchgeführt: Empaglyflosin und Metphormin.
Empaglyflosin
Diuretika. Empaglyflosin kann die harntreibende Wirkung von Thiazid- und Schleifendiuretika verstärken, was wiederum das Risiko für Dehydration und arterielle Hypotonie erhöhen kann.
Insulin- und Insulinsekretionsstimulanzien. Bei Verwendung zusammen mit Empaglyflosin mit Insulin- und Insulinsekretionsstimulanzien wie Derivaten von Sulfonylharnstoff kann das Risiko einer Hypoglykämie zunehmen. In diesem Zusammenhang ist es notwendig, die Dosis von Insulin- und Insulinsekretionsstimulanzien in Kombination mit Empaglyflosin zu reduzieren, um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern.
Bewertung der Arzneimittelwechselwirkungen in vitro
Empaglyflosin hemmt, inaktiviert oder induziert die Isophenie von CYP450 nicht. Der Hauptstoffwechselweg von Empaglyflosin beim Menschen ist die Glucuronidierung unter Beteiligung von UDF-GT (UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 und UGT2B7). Empaglyflosin hemmt UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 und UGT2B7 nicht. Die Fähigkeit von Empaglyflosin, das in therapeutischen Dosen zur Reverifizierung oder Inaktivierung der Grundisopherie CYP450 oder UGT1A1 verwendet wird, ist gering. Die Arzneimittelwechselwirkungen von Empaglyflosin und Arzneimitteln, die Substrate des CYP450 und des UGT1A1 sind, werden als unwahrscheinlich angesehen. Empaglyflosin ist ein Substrat für P-gp und BCRP, hemmt diese Proteine jedoch nicht in therapeutischen Dosen. Basierend auf Daten aus Studien in vitroEs wird angenommen, dass die Fähigkeit von Empaglyflosin, mit Arzneimitteln zu interagieren, die Substrate für P-gp sind, unwahrscheinlich ist. Empaglyflosin ist ein Substrat für organische Anionenvektoren: OAT3, OATP1B1 und OATP1B3, ist jedoch kein Substrat für organische Anionenvektoren 1 (OAT1) und organische kationische Vektoren 2 (OCT2). Die Arzneimittelwechselwirkungen von Empaglyflosin mit Arzneimitteln, die Substrate für die oben beschriebenen Transkeiverproteine sind, werden jedoch als unwahrscheinlich angesehen.
Die Wechselwirkung von Empaglyflosin und Enzyminduktoren der UGT-Familie wurde nicht untersucht. Die gemeinsame Verwendung von Empaglyflosin mit Enzymeninduktoren der UGT-Familie wird aufgrund des potenziellen Risikos einer Verringerung der Wirksamkeit von Empaglyflosin nicht empfohlen.
Bewertung der Arzneimittelwechselwirkungen in vivo
Die Pharmakokinetik von Empaglyflosin ändert sich bei gesunden Probanden nicht, wenn es zusammen mit Metformin, Glimepirid, Pyoglythazon, Sitagliptin, Linagliptin, Warfarin, Verapamil, Ramipril, Simvastan, Torasemid und Hydrochlorothiazid angewendet wird. Bei Verwendung zusammen mit Empaglyflosin mit Gemfibrosil, Rifampicin und Probenecid wurde eine Erhöhung des AUC-Empaglyflosin-Werts um 59, 35 bzw. 53% festgestellt, diese Veränderungen wurden jedoch als klinisch nicht signifikant angesehen.
Empaglyflosin hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Metphormina, Glimepyrid, Pyoglythiason, Sitagliptina, Linagliptina, Varfarin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Hydrochlorotizid, Torasemid und oralen Kontrazeptiva.
Metformin
Die gemeinsame Verwendung ist kontraindiziert
Yod-haltige Röntgenkontrastmittel. Vor dem Hintergrund eines funktionellen Leberversagens bei Patienten mit Diabetes kann eine radiologische Forschung unter Verwendung jodhaltiger Röntgenkontrastmittel die Entwicklung einer Laktatazidose verursachen. Die Behandlung mit Sinjardi muss je nach Nierenfunktion 48 Stunden vor oder während der Röntgenuntersuchung mit jodhaltigen Röntgenkontrastmedikamenten abgeschafft und nicht früher als 48 Stunden danach erneuert werden, sofern die Nierenfunktion erkannt wurde wie normal während der Untersuchung.
Eine gemeinsame Nutzung wird nicht empfohlen.
Alkohol. Bei akuter Alkoholvergiftung steigt das Risiko einer Laktatazidose, insbesondere bei Unterernährung, kalorienarmer Ernährung oder Leberversagen. Bei der Einnahme des Arzneimittels sollte die Verwendung von Ethanol enthaltendem Alkohol und Drogen vermieden werden.
Probanden des Förderers der organischen Kationen 1 und 2 (OCT1 und OCT2). Metformin ist ein Substrat der organischen Kationen OCT1 und OCT2. Bei Verwendung zusammen mit Metformin :
- OCT1-Inhibitoren (wie Verapamil) können die hypoglykämische Wirkung von Metphormin verringern
- OCT1-Induktoren (wie Rifampicin) können die Absorption von Meth-Formin im LCD erhöhen und seine hypoglykämische Wirkung verstärken
- OCT2-Inhibitoren (wie Cimetidin, Dolutegravir, frühes Lasin, Trimetoprim, Vandetanib, Isavukonazol) können die Entfernung von Methformin durch die Nieren verringern und zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma führen
- Inhibitoren OCT1 und OCT2 (wie Criesotinib, Oalaparib) können die hypoglykämische Wirkung von Methformin verringern.
Kombinationen, die Vorsicht erfordern
Danazol. Die gleichzeitige Einnahme von Daazol wird nicht empfohlen, um deren hyperglykämische Wirkung zu vermeiden. Wenn die Behandlung in der vorgeschriebenen Weise und nach Beendigung des letzten erforderlich ist, ist eine Dosis Metphormin erforderlich, um die Glukosekonzentration im Blut zu kontrollieren.
Chlorpromazin. Bei Einnahme in großen Dosen (100 mg pro Tag) erhöht sich die Glukosekonzentration im Blut und verringert die Freisetzung von Insulin. Bei der Behandlung mit Antipsychotika und nach Beendigung der Aufnahme des letzteren ist unter Kontrolle der Blutzuckerkonzentration eine Dosis Methformin erforderlich.
SCS systemische und lokale Aktion. Reduzieren Sie die Glukosetoleranz, erhöhen Sie die Glukosekonzentration im Blut und verursachen Sie manchmal Ketose. Bei der Behandlung von SCS und nach Beendigung des Empfangs des letzteren ist unter der Kontrolle der Blutzuckerkonzentration eine Dosis Metformin erforderlich.
Diuretika. Die gleichzeitige Aufnahme von Schleifendiuretika kann aufgrund eines möglichen funktionellen Nierenversagens zur Entwicklung einer Laktatazidose führen.
Zugewiesen als β-Injektion2-adrenomimtiki. Erhöhen Sie die Blutzuckerkonzentration aufgrund der Stimulation β2-Adrenorezeptoren. In diesem Fall ist eine Kontrolle der Blutzuckerkonzentration erforderlich. Bei Bedarf wird Insulin empfohlen.
Während der Anwendung der oben genannten Arzneimittel kann eine häufigere Kontrolle des Blutzuckergehalts erforderlich sein, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Falls erforderlich, kann die Metformin-Dosis während der Behandlung und nach deren Beendigung angepasst werden.
Hypotensitika mit Ausnahme von APF-Inhibitoren. Sie können die Blutzuckerkonzentrationen senken. Falls erforderlich, sollte die Metformin-Dosis angepasst werden.
Nifedipin. Erhöht die Absorption und Cmax Metformin.
Insulin- und Insulinsekretionsstimulanzien. Insulin- und Insulinsekretionsstimulanzien wie Derivate von Sulfonylharnstoff können das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen. In diesem Zusammenhang ist es notwendig, die Dosis von Insulin- und Insulinsekretionsstimulanzien in Kombination mit Metformin zu reduzieren, um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern.
Die hypoglykämische Wirkung von Metphormin kann Phenothiazide, Glucagon, Östrogen, orale Kontrazeptiva, Phenytoin, Pythomymetika, Nikotinsäure, Isoniazid, BKK und Natriumlevotiroxin reduzieren.
Gleichzeitige Anwendung mit Cimedin reduziert die Rate der Metphoreminentfernung, was zur Entwicklung einer Laktatazidose führen kann.
Gesunde Freiwillige mit Metformin und Propranololasowie bei der Verwendung von Metphormin und Ibuprofen Ihre pharmakokinetischen Indikatoren haben sich nicht geändert.
Metformin kann die Wirkung indirekter Antikoagulanzien verringern.
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
Haltbarkeit von Sinjardi3 Jahre.Nicht nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum bewerben.
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten | 1 Tabelle. |
Wirkstoffe : | |
Metforminhydrochlorid | 500/850/1000 mg |
Empaglyflosin | 5/5/5 mg |
Hilfsstoffe : Maisstärke - 30,13 / 54,721 / 65,26 mg; Copovidon - 47,2 / 80,24 / 94,4 mg; Siliziumdioxid kolloidal - 2,95 / 5,015 / 5,9 mg; Magnesiumstearat - 4,72 / | |
Filmschale : Opadry® gelb (02B20011) (Hypromellose 2910 - 6 / 8,5 / 9,5 mg; Makrogol 400 - 0,6 / 0,85 / 0,95 mg; Titandioxid - 2,3 / 4,184 / 2,156 mg; Eisenfarbstoff |
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten | 1 Tabelle. |
Wirkstoffe : | |
Metforminhydrochlorid | 500/850/1000 mg |
Empaglyflosin | 12,5 / 12,5 / 12,5 mg |
Hilfsstoffe : Maisstärke - 22,63 / 47,221 / 57,76 mg; Copovidon - 47,2 / 80,24 / 94,4 mg; Siliziumdioxid kolloidal - 2,95 / 5,015 / 5,9 mg; Magnesiumstearat - 4,72 / | |
Filmschale : Opadry® lila (02B200006) (Hypromellose 2910 - 6 / 8,5 / 9,5 mg; Makrogol 400 - 0,6 / 0,85 / 0,95 mg; Titandioxid - 2,88 / 4,216 / 3,99 mg; Farbstoff |
Pillen, die mit einer Filmschale von 500 mg + 5 mg, 850 mg + 5 mg, 1000 mg + 5 mg, 500 mg + 12,5 mg, 850 mg + 12,5 mg, 1000 mg + 12,5 mg beschichtet sind. Jeweils 10 Tabletten. in einer Blase aus PVC / PVDH-Film und Aluminiumfolie. Für 3, 6 oder 9 bl. in einen Kartonbeutel gelegt.
Verpackung für Krankenhäuser: jeweils 10 Tabletten. in einer Blase aus PVC / PVDH-Film und Aluminiumfolie. 9 bl. in einen Kartonbeutel gelegt. Für 2 Packungen wird Pappe in einen Film von PE mit Etikett gegeben.
Die Daten zur Anwendung von Sinjardi oder seinen Bestandteilen bei schwangeren Frauen sind begrenzt. Die Anwendung von Sinjardi während der Schwangerschaft oder bei Schwangerschaftsplanern ist kontraindiziert.
Metformin dringt in geringer Menge in die Muttermilch ein. Es ist während des Stillens kontraindiziert. Es ist nicht bekannt, ob Empaglyflosin in die Muttermilch eindringt. Daten, die in präklinischen Studien an Tieren erhalten wurden, zeigen das Eindringen von Empaglyflosin in die Muttermilch. Das Risiko einer Exposition gegenüber einem Kind während des Stillens ist nicht ausgeschlossen. Die Anwendung von Empaglyflosin während des Stillens ist kontraindiziert.
Nach dem Rezept.
Das Medikament von Sinjardi wird bei Patienten mit SD 1 nicht empfohlen.
DKA . Bei der Verwendung von Empaglyflosin wurden Fälle von DKA, einer schwerwiegenden und lebensbedrohlichen Erkrankung, gemeldet, einschließlich.h. tödlich, dringend Krankenhausaufenthalt erforderlich. In einigen dieser Fälle waren die Manifestationen von DKA untypisch und wurden nur in einem moderaten Anstieg der Blutzuckerkonzentration von nicht mehr als 14 mmol / l (250 mg / dl) ausgedrückt.
Das Risiko, an DKA zu erkranken, sollte bei unspezifischen Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Bauchschmerzen, starkem Durst, Atembeschwerden, Orientierungslosigkeit, unmotivierter Müdigkeit oder Schläfrigkeit berücksichtigt werden. Wenn sich solche Symptome entwickeln, sollten die Patienten sofort untersucht werden, um eine Ketoazidose unabhängig von der Blutzuckerkonzentration auszuschließen.
Wenn Sie DKA vermuten, sollte Sinjardis Medikament abgesagt, der Patient untersucht und die Behandlung sofort verschrieben werden.
Ein höheres Risiko, bei der Einnahme von Sinjardi DKA zu entwickeln, ist bei Patienten mit einer Diät mit einem sehr niedrigen Kohlenhydratgehalt (d. H. Diese Kombination kann die Bildung von Ketonkörpern weiter erhöhen) Patienten mit akuter Erkrankung, Patienten mit Pankreaserkrankungen, deutet auf Insulinmangel hin (zB, SD 1, Pan-Kreatitis bei Anamnese oder Pankreasoperation) wenn die Insulindosis reduziert wird (einschließlich ineffizienter Insulinpumpenbetrieb) Patienten, Alkoholabhängige, Patienten mit schwerer Dehydration und Patienten mit Ketoazidose bei Anamnese. Bei solchen Patienten sollte Sinjardi mit Vorsicht angewendet werden.
Bei Patienten, die Sinjardi erhalten, sollte erwogen werden, die Ketoazidose zu überwachen und die Einnahme von Sinjardi vorübergehend in klinischen Situationen abzubrechen, die für die Entwicklung einer Ketoazidose prädisponieren (z. B. längerer Hunger aufgrund einer akuten Krankheit oder eines chirurgischen Eingriffs).
Es wird nicht empfohlen, dass SGLT2-Inhibitoren die Therapie bei Patienten fortsetzen, die vor dem Hintergrund ihrer Aufnahme DKA entwickelt haben, es sei denn, ein weiterer ursächlicher Faktor für die Entwicklung dieser Komplikation wurde eindeutig festgestellt und ausgeschlossen.
Laktat-Azidose. Laktatsäure ist eine sehr seltene, aber schwerwiegende metabolische Komplikation, die normalerweise bei eingeschränkter Nierenfunktion, kardiorespiratorischen Erkrankungen oder Sepsis ausgedrückt wird. Akute beeinträchtigte Nierenfunktion geht mit der Akkumulation von Metphormin einher, was das Risiko einer Laktoazidose erhöht. Bei Dehydration (schwerer Durchfall oder Erbrechen, Fieber oder verminderte Flüssigkeitsaufnahme) sollten Sie die Einnahme von Metphormin vorübergehend abbrechen und Ihren Arzt kontaktieren.
Arzneimittel, die die Nierenfunktion erheblich beeinträchtigen können (z. B. Hypotensika, Diuretika und NIPPs), sollten bei Patienten, die Metformin einnehmen, mit Vorsicht verschrieben werden. Andere damit verbundene Risikofaktoren für die Entwicklung einer Laktoazidose sind übermäßiger Alkoholkonsum, Leberversagen, schlechte Kontrolle der Glykämie, Ketose, anhaltender Hunger und alle mit Hypoxie einhergehenden Erkrankungen sowie der gemeinsame Gebrauch von Medikamenten, die eine Laktatazidose verursachen können.
Die Patienten sollten über das Risiko einer Laktatazidose informiert werden. Die Laktatsäureose ist gekennzeichnet durch saure Atemnot, Bauchschmerzen, Muskelkrämpfe, Asthenie und Unterkühlung mit anschließender Entwicklung des Komas. Bei verdächtigen Symptomen muss der Patient die Einnahme des Arzneimittels abbrechen und sofort einen Arzt konsultieren.
Der diagnostische Wert sind Änderungen der Laborindikatoren - eine Abnahme des pH-Werts des Blutes (<7,35), eine Erhöhung der Lactatkonzentration im Plasma (> 5 mmol / l), eine Zunahme des Anionenmangels und eine Zunahme des Verhältnis von Lactat / Pyruvat. Wenn Sie den Verdacht auf Laktatazidose haben, sollte das Medikament abgesetzt und der Patient sofort ins Krankenhaus eingeliefert werden.
Verwendung von jodhaltigen Röntgenkontrastwerkzeugen. Die intravaskuläre Anwendung jodhaltiger Röntgenkontrastwerkzeuge während radiologischer Studien kann zu Nierenversagen und dementsprechend zur Akkumulation von Metphormin und zum Risiko einer Lactoazidose führen. Die Verwendung von Metphormin muss 48 Stunden vor oder während einer Röntgenuntersuchung mit jodhaltigen Röntgenkontrastwerkzeugen abgebrochen und frühestens 48 Stunden nach Studienende und erst nach der normalen Funktion der Nieren erneuert werden wird neu bewertet und erkannt.
Einfluss auf die Nierenfunktion. Je nach Wirkmechanismus hängt die Wirksamkeit von Empaglyflosin von der Funktion der Nieren ab. Es wird empfohlen, vor Beginn der Therapie den SCF in Zukunft regelmäßig zu bestimmen.
Das Medikament Sinjardi ist bei Patienten mit SCF <45 ml / min / 1,73 m kontraindiziert2 und sollte abgebrochen werden, wenn es Zustände gibt, die die Funktion der Nieren beeinflussen.
Herzfunktion. Erfahrung in der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit COS der Klassen I - II gemäß der Klassifizierung der New York Cardiology Association (New York Heart Association, NYHA) begrenztes und Empaglyflosin wurde in klinischen Studien mit Patienten mit COS Grad III - IV nie angewendet NYHA Es wird berichtet, dass in der Studie. EMPA-REG-ERGEBNIS (Empagliflozin, kardiovaskuläre Ergebnisse und Mortalität bei Typ-2-Diabetes - eine Studie über die Wirkung von Empaglyflosin auf die Ergebnisse von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems und deren Mortalität bei Patienten mit SD 2) 10,1% der Patienten zum Zeitpunkt seines Ausbruchs litten an Herzinsuffizienz.
Darüber hinaus war der Rückgang der Mortalität aufgrund akuter Herz-Kreislauf-Erkrankungen vergleichbar mit dem der allgemeinen Gruppe der Studienteilnehmer. Bei Patienten mit XCH mit stabiler Hämodynamik kann Sinjardi angewendet werden, sofern die Funktion von Herz und Nieren regelmäßig überwacht wird. Bei Patienten mit akuter Herzinsuffizienz und XN mit instabiler Hämodynamik ist das Medikament Sinjardi kontraindiziert, weil.to. es enthält Metformin.
Leberläsion. Klinische Studien haben Fälle von Leberschäden bei Patienten berichtet, die Empaglyflosin erhielten. Der kausale Zusammenhang zwischen der Verwendung von Empaglyflosin und Leberschäden wurde nicht festgestellt.
Erhöhende Hämatokritwerte. Während der Behandlung von Empaglyflosin gab es Fälle von steigenden Hämatokritspiegeln.
Ältere Patienten. Patienten ab 75 Jahren haben ein erhöhtes Risiko, das JCC zu reduzieren. Daher sollte Sinjardi bei solchen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Die Erfahrung mit der Anwendung bei Patienten über 85 Jahren ist begrenzt, daher wird nicht empfohlen, Sinjardi für Patienten über 85 Jahre zu verschreiben.
Da Metformin von den Nieren zugeteilt wird und ältere Menschen dazu neigen, die Funktion der Nieren zu verringern, sollte die Anwendung des Arzneimittels Sinjardi im Alter mit einer regelmäßigen Überwachung der Nierenfunktion einhergehen.
Anwendung bei Patienten mit dem Risiko einer Reduzierung des CRO . Je nach Wirkmechanismus kann die Einnahme von Inhibitoren eines natriumabhängigen Glukoseträgers vom Typ 2 zu einer moderaten Blutdrucksenkung führen. Daher sollte das Medikament mit Vorsicht angewendet werden, wenn ein Blutdruckabfall unerwünscht ist, beispielsweise bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Patienten, die hypotensitive Medikamente einnehmen (bei arterieller Hypotonie bei Anamnesie), sowie bei Patienten über 75 Jahren alt. Wenn der Patient, der das Medikament Sinjardi einnimmt, Zustände entwickelt, die zu Flüssigkeitsverlust führen können (z. B. im Magen-Darm-Trakt), überwachen Sie sorgfältig seinen Zustand und Blutdruck und kontrollieren Sie auch das Hämatokrit- und Elektrolytgleichgewicht. Es kann eine vorübergehende Beendigung des Arzneimittels bis zur Wiederherstellung des Wasserhaushalts erforderlich sein.
Harnwegsinfektionen. Die Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen wie Harnwegsinfektionen war vergleichbar, wenn Empaglyflosin in einer Dosis von 25 mg in Kombination mit Metformin und Placebo in Kombination mit Metformin und höher verwendet wurde, wenn Empaglyflosin in einer Dosis von 10 mg in Kombination mit Metformin angewendet wurde. Komplizierte Harnwegsinfektionen, einschließlich.h. Bei Patienten, die Empaglyflosin in der Post-Marketing-Forschung einnahmen, wurden wie Pyelonephritis und Urosepsis festgestellt. Bei der Entwicklung komplizierter Harnwegsinfektionen ist ein vorübergehender Therapieabbruch erforderlich.
Chirurgische Interventionen. Das Medikament Sinjardi muss 48 Stunden vor dem geplanten chirurgischen Eingriff mit Voll-, Wirbelsäulen- oder Epiduralanästhesie abgesagt werden. Die Anwendung des Arzneimittels kann frühestens 48 Stunden nach einem chirurgischen Eingriff oder nach der Wiederaufnahme der oralen Ernährung wieder aufgenommen werden und nur, wenn die Ergebnisse einer Neubewertung der Funktion der Nieren darauf hinweisen, dass keine Verschlechterung vorliegt.
Die Ergebnisse einer Laborstudie über Urin. Je nach Wirkmechanismus werden Patienten, die Sinjardis Medikament einnehmen, durch Glukose im Urin bestimmt.
Erhöhen Sie die Häufigkeit von Amputationen der unteren Extremitäten. In laufenden klinischen Langzeitstudien eines anderen SGLT2-Inhibitors hat die Häufigkeit von Amputationen der unteren Extremitäten (hauptsächlich Fußfinger) zugenommen. Es ist nicht bekannt, ob dieser Effekt allen Vertretern der SGLT2-Inhibitorklasse inhärent ist. Patienten, die Sinjardi erhalten, sollten wie jede andere Person mit Diabetes ermutigt werden, die Füße ständig vorbeugen zu versorgen.
Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren. Es wurden keine Studien zur Wirkung von Sinjardi auf die Fähigkeit zum Fahren von Fahrzeugen und Mechanismen durchgeführt. Jedoch, aufgrund der möglichen Entwicklung einer Hypoglykämie (das kann sich in Form von Kopfschmerzen manifestieren, Schläfrigkeit, Schwäche, Schwindel, Verwirrung, Reizbarkeit, Hunger, schneller Herzschlag, schwitzen, Panikattacken) insbesondere bei der Einnahme von Sinjardi-Medikamenten in Kombination mit derivativem Sulfonylharnstoff und / oder Insulin, Beim Fahren ist Vorsicht geboten.
- E11 Insulinabhängiger Diabetes mellitus